Lamivudīns
Lamivudīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Lamivudīns
ATX kods: J05AF05
Aktīvā sastāvdaļa: lamivudīns (lamivudīns)
Ražotājs: farmācijas uzņēmums CJSC Obolenskoe (Krievija), farmācijas uzņēmums LLC Ozon (Krievija), Aurobindo Pharma Ltd. (Indija) utt.
Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018
Cenas aptiekās: no 357 rubļiem.
Pērciet
Lamivudīns ir pretvīrusu zāles.
Izlaiduma forma un sastāvs
Lamivudine dozēšanas forma - apvalkotās tabletes: I ražotājs - no baltas līdz gandrīz baltai, abpusēji izliekta, apaļa, ar dalīšanas līniju, ar baltu vai gandrīz baltu serdi šķērsgriezumā; II ražotājs - no baltas līdz gandrīz baltai, iegarenas formas, vienā pusē - gravējums C, otrā - gravējums "63" (blistera kontūras iepakojumā 7, 10, 12, 15, 20, 25 vai 30 gab., Kartonā kārba no 1 līdz 10 iepakojumiem; alumīnija blisteros 10 gab., kartona kastē 6 vai 10 blisteros; polietilēna tereftalāta pudelē 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 vai 100 gab., kartona kastē 1. kastīte pudele).
Vienas tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: lamivudīns - 150 mg;
- palīgkomponenti (kodols): mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts, papildus I ražotājam - povidons, laktozes monohidrāts;
- apvalks: balts opadrijs (hipromeloze, titāna dioksīds, polisorbāts-80, makrogols-4000) vai opadrijs II (makrogols, talks, polivinilspirts, titāna dioksīds).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Pretvīrusu zāles Lamivudine pieder nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoru (NRTI) klasei. Tās darbības mehānisms ir intracelulāra vielmaiņa līdz 5-trifosfātam un konkurējoša reversās transkriptāzes, cilvēka imūndeficīta vīrusa (HIV) enzīma, nomākšana, kas veicina vīrusu replikācijas nomākšanu. Lamivudīns ir aktīvs pret celmiem, kas ir izturīgi pret zidovudīnu, un, lietojot to kopā ar to, tas palēnina vīrusu patogēnu rezistences veidošanos pret zidovudīnu (iepriekš neārstētiem pacientiem). Lamivudīnam ir augstāks terapeitiskais indekss in vitro nekā zidovudīnam - tas vāji inhibē kaulu smadzeņu cilmes šūnas, tam ir mazāk izteikta citotoksiska iedarbība uz perifēro asiņu limfocītiem, kā arī uz monocītu-makrofāgu un limfocītu šūnu līnijām,un citas kaulu smadzeņu cilmes šūnas. Zāles praktiski neietekmē deoksinukleotīdu metabolismu šūnās un DNS (dezoksiribonukleīnskābes) saturu veselīgu šūnu mitohondrijos.
Lamivudīns ir ļoti aktīvs pret B hepatīta vīrusu (HBV) visās pārbaudītajās šūnu līnijās un visos eksperimentāli inficētajos dzīvniekos.
Zāles tiek plaši izmantotas kā kombinētas pretretrovīrusu terapijas sastāvdaļa kombinācijā ar citiem NRTI vai citu grupu zālēm (ne-nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitori, proteāzes inhibitori). Tika konstatēts, ka kombinēta pretretrovīrusu terapija, kas satur lamivudīnu, ir efektīva pret HIV celmiem ar mutācijām M184V kodonā, kā arī pacientiem, kuri iepriekš nav saņēmuši antiretrovīrusu terapiju.
Farmakokinētika
Lamivudīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Biopieejamība ir no 80 līdz 88%. Maksimālā koncentrācija (C max) asins plazmā notiek 1 stundu pēc iekšķīgas lietošanas. Plazmas olbaltumvielas saistās ar 36%.
Lamivudīns spēj šķērsot asins-smadzeņu un placentas barjeras.
Viela tiek biotransformēta fosforilējot, veidojot 5-trifosfātu. Pusperiods (T 1/2) ir 5-7 stundas. 68-71% aktīvās vielas izdalās ar urīnu nemainītu.
Lietošanas indikācijas
- HIV infekcija pieaugušajiem un bērniem (kā daļa no kombinētās pretretrovīrusu terapijas);
- vīrusu hronisks B hepatīts uz HBV replikācijas fona pacientiem vecākiem par 16 gadiem.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min);
- bērni līdz 3 gadu vecumam, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 14 kg;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- individuāla paaugstināta jutība pret lamivudīnu vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu.
Saskaņā ar instrukcijām Lamivudine Teva ordinē piesardzīgi pacientiem ar perifēro neiropātiju (ieskaitot anamnēzi), nieru mazspēju ar kreatinīna klīrensu no 30 līdz 50 ml / min, kā arī pacientiem ar pankreatītu (ieskaitot anamnēzi).
Norādījumi par lamivudīna lietošanu: metode un devas
Zāļu izrakstīšanu atļauj tikai speciālists ar pieredzi HIV infekciju ārstēšanā.
Lamivudīna tabletes lieto iekšķīgi kopā ar ēdienu vai bez tā. Jāizvairās no tablešu dalīšanas daļās, lai izvairītos no zāļu dozēšanas precizitātes pasliktināšanās.
Devas režīms atkarībā no pacienta vecuma un svara:
- pieaugušajiem un pusaudžiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 25 kg: kopējā dienas deva - 300 mg. Jūs varat lietot 1 tableti (150 mg) divas reizes dienā vai 2 tabletes (300 mg) vienu reizi dienā;
- bērni, kuru svars ir no 20 līdz 25 kg: kopējā dienas deva - 225 mg - take 1 /2 tabletes (75 mg) no rīta un viena tablete (150 mg) vakarā vai 1 1 /2 tabletes (225 mg) vienu reizi dienā;
- bērni ar ķermeņa masu no 14 līdz 20 kg: kopējā dienas deva - 150 mg. Var lietot 1 /2 tabletes (75 mg) divreiz dienā, no rīta un vakarā, vai 1 tablete (150 mg) vienu reizi dienā.
Blakus efekti
Sistēmu un orgānu blakusparādību sastopamība pēc īpašas skalas (> 0,1% - ļoti bieži; 0,01-0,1% - bieži; 0,001-0,01% - reti; 0,0001-0,001% - reti; <0,0001% - ārkārtīgi reti):
- centrālā nervu sistēma: bieži - bezmiegs, galvassāpes, paaugstināts nogurums; ārkārtīgi reti - parestēzija. Ir bijuši perifērās neiropātijas attīstības gadījumi, taču šīs komplikācijas saistība ar lamivudīna lietošanu nav pierādīta;
- asinsrades orgāni: reti - anēmija, neitropēnija, trombocitopēnija; ārkārtīgi reti - kaulu smadzeņu eritrozās līnijas aplazija;
- vielmaiņa: bieži - pienskābes satura palielināšanās asins serumā; reti - laktātacidoze, zemādas tauku uzkrāšanās / pārdalīšana (rašanās biežums ir atkarīgs no vairākiem faktoriem, ieskaitot izmantoto pretretrovīrusu zāļu kombināciju);
- kuņģa-zarnu trakts: bieži - samazināta ēstgriba, slikta dūša, caureja, vemšana, sāpes un diskomforts epigastrālajā reģionā; reti - pankreatīts (saikne ar lamivudīna lietošanu nav pierādīta), paaugstināta amilāzes aktivitāte serumā;
- aknu un žultsceļu sistēma: reti - pārejoša aknu transamināžu fermentatīvās aktivitātes palielināšanās; reti - hepatīts;
- āda un tās atvasinājumi: bieži - izsitumi uz ādas, alopēcija;
- muskuļu un skeleta sistēma un saistaudi: bieži - muskuļu traucējumi, artralģija; reti - rabdomiolīze;
- elpošanas sistēma un videnes orgāni: bieži - deguna simptomi, klepus;
- ķermenis kopumā: noguruma sajūta, vispārējs savārgums, drudzis.
Ir bijuši osteonekrozes gadījumi pacientiem ar riska faktoriem, piemēram, ilgstošu kombinētu pretretrovīrusu terapiju vai HIV infekcijas progresēšanas stadijām (sastopamība nav zināma).
Pārdozēšana
Pašlaik nav pietiekami daudz informācijas par lamivudīna pārdozēšanas sekām cilvēkiem. Konkrēti akūtas zāļu pārdozēšanas simptomi vai pazīmes nav identificētas. Tika atzīmēts, ka visu pacientu stāvoklis normalizējās, nāves gadījumi netika reģistrēti.
Lielu lamivudīna devu lietošanas gadījumā ieteicams sistemātiski kontrolēt pacienta stāvokli un veikt standarta uzturošo terapiju. Lai noņemtu zāles no ķermeņa, ir iespējams veikt nepārtrauktu hemodialīzi, tomēr nav īpašu eksperimentālu datu par šīs metodes efektivitāti.
Speciālas instrukcijas
Lamivudīnu monoterapijā nav ieteicams lietot.
Pacienti jābrīdina par nepieciešamību ievērot atbilstošus piesardzības pasākumus, jo ārstēšanas laikā ar pretretrovīrusu zālēm, ieskaitot lamivudīnu, saglabājas risks pārnest HIV infekciju citiem ar asins pārliešanas vai dzimumakta palīdzību.
Zāļu terapijas laikā pacients rūpīgi jānovēro speciālistam, kurš ir kvalificēts un pieredzējis ar HIV saistītu slimību ārstēšanā, jo pretretrovīrusu zāles (ieskaitot lamivudīnu) var izraisīt oportūnistisku infekciju vai citu HIV infekcijas komplikāciju attīstību.
Smagu un vidēji smagu nieru darbības traucējumu gadījumā lamivudīna saturs asins plazmā palielinās zāļu klīrensa samazināšanās dēļ, tāpēc nepieciešama devas pielāgošana.
Ir ziņojumi par retiem pankreatīta gadījumiem, lietojot lamivudīnu. Tomēr nav noskaidrots, vai šo komplikāciju izraisa pamatslimība (HIV infekcija) vai zāles. Ja parādās klīniski simptomi vai laboratorijas testu dati, kas norāda uz pankreatīta attīstību (slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana vai paaugstināti bioķīmiskie parametri), lamivudīna lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Zāles nedrīkst lietot, kamēr nav izslēgta pankreatīta diagnoze.
Retos gadījumos tiek novērota laktātacidozes un smagas hepatomegālijas ar steatozi (ieskaitot letālus iznākumus) attīstība pacientiem ar antiretrovīrusu zālēm, kas ir nukleozīdu (tostarp lamivudīna un tā kombināciju) analogi. Laktacidozes attīstības simptomi ir: anoreksija, vispārējs nespēks, kuņģa-zarnu trakta traucējumi, neizskaidrojams ātrs svara zudums, traucēta elpošanas funkcija (elpas trūkums, tahipnoja).
Jāievēro piesardzība, ārstējot visus pacientus (īpaši sievietes ar aptaukošanos) ar hepatītu, hepatomegāliju vai citiem zināmiem aknu slimības un aknu steatozes riska faktoriem, ieskaitot alkoholu un dažus medikamentus, ar lamivudīnu. Īpašs risks var būt pacientiem ar C hepatīta vienlaikus infekciju un ārstēšanu ar ribavirīnu un alfa interferonu. Ja rodas klīniskas un / vai laboratoriskas hepatotoksicitātes vai pienskābes acidozes pazīmes, zāles jāatceļ.
Klīniskās izmeklēšanas periodā ir svarīgi pievērst uzmanību zemādas tauku pārdales pazīmēm. Nepieciešama rūpīga lipīdu un glikozes līmeņa asinīs kontrole. Lipīdu metabolisma traucējumu gadījumā nepieciešama atbilstoša ārstēšana.
Pacientiem ar hronisku B vai C hepatītu kombinēta pretretrovīrusu terapija ievērojami palielina smagu (līdz letālu) aknu blakusparādību risku. Lietojot Lamivudine kopā ar citiem pretvīrusu līdzekļiem B un C hepatīta ārstēšanai, jums stingri jāievēro atbilstošās medicīniskās instrukcijas par šo zāļu lietošanu.
Pamatojoties uz klīniskajiem pētījumiem un pēcreģistrācijas novērojumiem, ir pierādījumi, ka dažos gadījumos pacientiem ar vienlaicīgu B hepatīta vīrusu (HBV), kuri lieto lamivudīnu, pēc zāļu terapijas beigām var rasties klīniskas un / vai laboratoriskas hepatīta atkārtošanās pazīmes, kurām pacientiem ir smagākas sekas. ar nekompensētu aknu bojājumu. Tādēļ pēc ārstēšanas pārtraukšanas ar lamivudīnu pacientiem ar vienlaikus infekciju (HIV un B hepatīta vīrusu) nepieciešama rūpīga aknu funkcijas bioķīmisko parametru un B hepatīta vīrusa replikācijas marķieru kontrole.
Ar jau esošu aknu disfunkciju, ieskaitot aktīvu hronisku hepatītu, palielinās aknu disfunkcijas biežums kombinētās pretretrovīrusu terapijas periodā. Šādiem pacientiem jābūt medicīniskā uzraudzībā ar iespēju pārtraukt vai pārtraukt ārstēšanu aknu funkcijas pasliktināšanās gadījumā.
Saskaņā ar starptautiskajiem ieteikumiem, ja iespējama inficēšanās ar HIV inficēta pacienta asinīm (piemēram, caur injekcijas adatu), steidzami nepieciešams 1-2 stundu laikā no inficēšanās brīža sākt kombinēto terapiju ar zidovudīnu un lamivudīnu. Ja infekcijas risks ir augsts, pretretrovīrusu terapijas shēmā jāiekļauj zāles no proteāzes inhibitoru grupas. Ieteicamais profilaktiskās ārstēšanas kurss ir 4 nedēļas.
Tā kā nav veikti atbilstoši kontrolēti pētījumi, nav pietiekami daudz datu par profilaktiskās terapijas efektivitāti pēc nejaušas HIV iedarbības.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Lamivudīna terapijas laikā, novērtējot pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus vai veikt darbības, kurām nepieciešama augsta uzmanības koncentrēšanās un ātra fiziska / garīga reakcija, jāņem vērā viņa vispārējais stāvoklis, kā arī zāļu nelabvēlīgo reakciju raksturs.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav pietiekamu datu par lamivudīna drošību grūtniecēm. Eksperimentālie pētījumi parādīja, ka aktīvā viela iekļūst placentas barjerā. Zāles grūtniecēm drīkst parakstīt tikai pēc rūpīgas terapijas paredzamo ieguvumu un iespējamo risku auglim attiecības novērtēšanas.
Tā kā lamivudīns izdalās mātes pienā, zīdīšanas periods jāpārtrauc, ja tas jālieto zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Ir aizliegts lietot zāles bērniem līdz 3 gadu vecumam ar ķermeņa svaru līdz 14 kg.
Ar nieru darbības traucējumiem
Smaga nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min) ir absolūta kontrindikācija lamivudīna lietošanai.
Nieru darbības traucējumu gadījumā ar kreatinīna klīrensu no 30 līdz 50 ml / min zāļu ievadīšana prasa piesardzību un devas pielāgošanu.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu darbības traucējumu gadījumā parasti nav jāpielāgo lamivudīna devu režīms. Tomēr pacientiem ar smagu aknu cirozi, ko izraisa B hepatīta vīruss, zāles jālieto piesardzīgi, ņemot vērā slimības saasināšanās iespējamību pēc terapijas beigām.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Pašlaik nav pietiekami daudz informācijas par zāļu farmakokinētiku gados vecākiem pacientiem. Šīs kategorijas pacientiem ir jāpievērš īpaša uzmanība, ņemot vērā ar vecumu saistītās izmaiņas asinīs un nieru ekskrēcijas funkcijas samazināšanos.
Zāļu mijiedarbība
Tā kā lamivudīns tiek nedaudz metabolizēts, vāji saistās ar asins plazmas olbaltumvielām un neizmainīts tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm, tā metaboliskās mijiedarbības iespējamība ar citām zālēm ir ārkārtīgi zema.
Lietojot kombinēti lamivudīnu un zidovudīnu, asins plazmā mēreni (par 28%) palielinās zidovudīna C max, AUC (laukums zem farmakokinētiskās līknes "koncentrācija - laiks") būtiski nemainās. Zidovudīns neietekmē lamivudīna farmakokinētiku.
Vienlaicīga sulfametoksazola / trimetoprima (kotrimoksazola) lietošana devā 800/160 mg noved pie lamivudīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā par aptuveni 40% (mijiedarbības ar trimetoprimu dēļ). Tomēr ar normālu nieru darbību lamivudīna deva nav jāsamazina. Lamivudīns neietekmē sulfametoksazola un trimetoprima farmakokinētiku. Nav ieteicams vienlaikus lietot lamivudīnu ar lielām kotrimoksazola devām (toksoplazmozes un Pneumocystis pneimonijas ārstēšanai).
Lamivudīns, lietojot vienlaikus ar zalcitabīnu vai kladribīnu, var nomākt to intracelulāro fosforilāciju, tāpēc to nedrīkst kombinēt ar šīm zālēm.
Nav datu par iespējamo ribavirīna un lamivudīna farmakodinamisko un farmakokinētisko mijiedarbību, tomēr letāli aknu disfunkcijas gadījumi ir reģistrēti pacientiem ar vienlaikus infekciju (HIV un C hepatītu), kuri saņēma pretretrovīrusu terapiju kombinācijā ar ribavirīnu un alfa interferonu.
Lietojot kopā, lamivudīns spēj palēnināt emtricitabīna intracelulāro fosforilāciju. Turklāt rezistences pret emtricitabīnu un lamivudīnu attīstības ceļš ir saistīts ar mutāciju tajā pašā reversās transkriptāzes gēna (M184V) kodonā. Tā kā abu zāļu terapeitiskā efektivitāte kombinētajā terapijā var būt ierobežota, lamivudīna lietošana kombinācijā ar emtricitabīnu vai fiksētu devu kombinācijām, kas satur emtricitabīnu, nav ieteicama.
Analogi
Lamivudīna analogi ir: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir un citi.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā, sausā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Lamivudine
Pamatojoties uz lamivudīna pārskatiem, ir grūti novērtēt zāļu efektivitāti. Parasti tas ir atkarīgs no ārstējošā ārsta kvalifikācijas un personīgās pieredzes, kuram katram pacientam individuāli jāizvēlas pretvīrusu zāļu kombinācija un jānosaka optimālā devu shēma.
Lamivudīna cena aptiekās
Lamivudīna (apvalkotās tabletes, 150 mg) cena par pudeli 60 gab. ir aptuveni 288 lpp.
Lamivudīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Lamivudine Canon 150 mg apvalkotās tabletes 60 gab. 357 r Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
