Tevastor - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Tevastors

Tevastor: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Norādījumi par Tevastor lietošanu: metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes Tevastorai
19. 19. Tevastoras cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Tevastor

ATX kods: C10AA07

Aktīvā sastāvdaļa: rosuvastatīns (rosuvastatīns)

Ražotājs: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Izraēla)

Apraksts un foto atjauninājums: 25.10.2018

Tevastor ir lipīdu līmeni pazeminošs medikaments, selektīvs hidroksimetilglutaril-koenzīma A (HMG-CoA) reduktāzes inhibitors, kas samazina lipīdu koncentrāciju audos un ķermeņa šķidrumos.

Izlaiduma forma un sastāvs

Tevastor ražo apvalkotu tablešu veidā (10 gabali blisteros, kartona kastē ar 3 vai 9 blisteriem):

• deva 5 mg: apaļa, abpusēji izliekta; gravējums vienā pusē - "N", otrā pusē - "5"; plēves membrāna no gaiši dzelteni oranžas līdz oranžai (ir atļauta pelēcīga nokrāsa), pie lūzuma izceļas serde no gandrīz baltas līdz baltai;
• deva 10 mg: apaļa, abpusēji izliekta; gravējums vienā pusē - "N", otrā pusē - "10"; plēves membrāna ir no gaiši sārtas līdz sārtai, pie lūzuma serde atšķiras no gandrīz baltas līdz baltai;
• deva 20 mg: apaļa, abpusēji izliekta; gravējums vienā pusē - "N", otrā pusē - "20"; plēves membrāna ir no gaiši sārtas līdz sārtai, pie lūzuma serde atšķiras no gandrīz baltas līdz baltai;
• deva 40 mg: ovāls, vienā pusē iegravēts - "N", otrā pusē - "40"; plēves membrāna ir no gaiši sārtas līdz sārtai; pie lūzuma serde tiek atdalīta no gandrīz baltas līdz baltai.

1 tablete 5 mg devā satur:

• aktīvā sastāvdaļa: rosuvastatīns rozuvastatīna kalcija formā - 5,21 mg;
• palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, laktoze, povidons-KZO, krospovidons, nātrija stearilfumarāts;
• apvalks Opadray II 85P23426 oranžs: titāna dioksīds (E171), daļēji hidrolizēts polivinilspirts, talks, makrogols-3350, melnā dzelzs oksīda krāsa (E172), dzeltenā dzelzs oksīda krāsa (E172), saulrieta dzeltenā krāsa (E110).

1 tabletē ar devu 10; 20 vai 40 mg satur:

• aktīvā sastāvdaļa: rosuvastatīns rozuvastatīna kalcija formā - 10,42; 20,83 vai 41,67 mg;
• palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, laktoze, povidons-KZO, krospovidons, nātrija stearilfumarāts;
• apvalks Opadray II 85P24155 rozā: titāna dioksīds (E171), daļēji hidrolizēts polivinilspirts, talks, makrogols-3350, krāsvielas - dzeltenais dzelzs oksīds (E172), sarkanais dzelzs oksīds (E172), indigokarmīna alumīnija laka (E132), azorubīna alumīnija laka (E 122).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Tevastor aktīvajai sastāvdaļai rosuvastatīnam ir hipolipidēmiska iedarbība, selektīvi konkurējoši inhibējot HMG-CoA reduktāzi - fermentu, kas pārveido 3-hidroksi-3-metilglutarila koenzīmu A mevalonātā, kas ir starpprodukts Xc (holesterīna) biosintēzes ķēdē. Rosuvastatīns īpaši darbojas aknās, kavējot Xc sintēzi, kā arī nodrošina ZBL (zema blīvuma lipoproteīnu) katabolismu, palielinot to aknu receptoru skaitu uz šūnu virsmas, kas palielina uzņemšanu, kam seko ZBL disimilācija. Šīs efektivitātes rezultātā samazinās VLDL (ļoti zema blīvuma lipoproteīnu) sintēze, tādējādi samazinot kopējo ZBL un VLDL daudzumu. Rosuvastatīns samazina paaugstinātu kopējā holesterīna, ZBL-C, TG (tiroglobulīna) līmeni;paaugstina ABL-holesterīna (augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna) līmeni, pazemina ApoB (apolipoproteīns B), VLDL-C, ne-ABL holesterīna, TG-VLDL līmeni un paaugstina ApoA-1 (apolipoproteīns A-1) līmeni. Tevastor palīdz samazināt šādas attiecības: kopējais Xs / Xs-ABL, Xs-ZBL / Xs-ABL, Xs-nav-HDL / Chos-ABL un ApoV / ApoA-1.

Rosuvastatīna terapeitiskais efekts izpaužas 1 nedēļas laikā pēc zāļu lietošanas sākuma, pēc 2 nedēļām no terapijas sākuma tas sasniedz līdz 90% no maksimāli iespējamās iedarbības, kas parasti rodas 4 nedēļas, un to atbalsta regulāra zāļu lietošana.

Farmakokinētika

Rosuvastatīna farmakokinētiskās īpašības:

• uzsūkšanās: Cmax (maksimālā koncentrācija) sasniegšana asins plazmā notiek apmēram 5 stundas pēc perorālas zāļu lietošanas; absolūtās biopieejamības rādītājs ir aptuveni 20%;
• izplatība: līdz 90% rosuvastatīna saistās ar plazmas olbaltumvielām, lielākā mērā ar albumīnu; viela galvenokārt uzkrājas aknās (Xc sintēzes un Xc-ZBL katabolisma galvenais orgāns), sadalījuma tilpums (Vd) ir aptuveni 134 litri;
• vielmaiņa: rosuvastatīns biotransformējas nedaudz (līdz 10% no uzņemtās devas), jo citohroma P450 sistēmas enzīmu metabolisma procesos tas nav galvenais substrāts. Galvenais izoenzīms, kas iesaistīts rosuvastatīna metabolismā, ir CYP2C9. Mazākā mērā procesā tiek iesaistīti izoenzīmi CYP2C19, CYP3A4 un CYP2D6. Galvenie identificētie rosuvastatīna metabolīti: N-dismetils - kura aktivitāte ir puse no rosuvastatīna aktivitātes; laktona metabolīti - kas ir farmakoloģiski neaktīvi. Cirkulējošās HMG-CoA reduktāzes inhibīciju vairāk nekā 90% nodrošina rosuvastatīna farmakoloģiskā aktivitāte, pārējo - tā metabolīti;
• eliminācija: pussabrukšanas periods (T _1/2) ir aptuveni 19 stundas, T _1/2 vērtība nemainās, palielinot devu. Līdz 90% zāļu izdalās ar izkārnījumiem nemainītu, pārējā viela tiek izvadīta ar urīnu. Vidējais plazmas klīrenss ir ~ 50 l / h (ar variācijas koeficientu - 21,7%). Rosuvastatīna uzņemšanas aknās procesā, tāpat kā citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru gadījumā, tiek iesaistīts anjonu membrānas transportieris Xc, kam ir nozīmīga loma vielas izvadīšanā no aknām.

Rosuvastatīna farmakokinētika īpašās pacientu grupās:

• nieru mazspēja: viegla un vidēji izteikta - rosuvastatīna un N-dismetila koncentrācijas plazmā rādītāji būtiski nemainās; stipri izteikta, ar kreatinīna klīrensu (CC), kas mazāks par 30 ml / min, - rosuvastatīna koncentrācija plazmā ir 3 reizes lielāka, tā aktīvais metabolīts N-dismetils ir 9 reizes lielāks un hemodialīzes pacientiem rādītājs ir aptuveni par 50% lielāks, nekā veseliem brīvprātīgajiem;
• aknu mazspēja (punkti pēc Child-Pugh skalas): ≤ 7 punkti - T _1/2 pieaugums netika konstatēts; 8–9 - vismaz 2 pacientiem T ₂ palielinājās vismaz 2 reizes; ≥ 9 - nav lietošanas pieredzes;
• Rase: japāņiem un ķīniešiem Āzijā ir aptuveni divas reizes lielāks nekā vidējais laukums zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) salīdzinājumā ar Eiropas pacientiem Eiropā un Āzijā. Ģenētisko īpašību un vides faktoru ietekme uz šīm farmakokinētisko parametru atšķirībām netika atklāta. Analīze, kas veikta starp dažādām pacientu etniskajām grupām: spāņi, eiropieši, melnādainie, afroamerikāņi - neatklāja klīniski nozīmīgas farmakokinētisko īpašību atšķirības;
• vecums un dzimums: tiem nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz rosuvastatīna farmakokinētiskajām īpašībām.

Lietošanas indikācijas

• primārā vai jauktā hiperholesterinēmija saskaņā ar Fredriksona IIb tipa klasifikāciju: papildus diētiskajam uzturam, kad uztura režīms un citas ar zālēm nesaistītas terapijas metodes (svara zudums, vingrinājumi) ir nepietiekami;
• homozigota FHC (ģimenes hiperholesterinēmija): papildinājums uztura uzturam un cita veida lipīdu līmeni pazeminošai ārstēšanai, kā arī ar tā nepietiekamo efektivitāti;
• hipertrigliceridēmija saskaņā ar Fredriksona IV klasifikācijas veidu: pievienošana diētiskajai pārtikai;
• ateroskleroze: lai palēninātu slimības progresēšanu, papildus uztura uzturam, kura mērķis ir samazināt kopējā holesterīna un ZBL-C līmeni;
• galvenās sirds un asinsvadu slimības, piemēram, sirdslēkme, insults, artēriju revaskularizācija, pieaugušajiem bez koronāro artēriju slimības (koronāro sirds slimību) klīniskām pazīmēm, bet ar paaugstinātu tās attīstības varbūtību [vecums vīriešiem ir lielāks par 50 gadiem un sievietēm virs 60 gadiem; paaugstināta CRP (C-reaktīvā proteīna) koncentrācija - no 2 mg / l vai vairāk; vismaz viena no saistītajiem riska faktoriem - arteriālā hipertensija, smēķēšana, zema ABL-C koncentrācija, agrīnas koronārās sirds slimības anamnēzē) klātbūtne: primārai profilaksei.

Kontrindikācijas

5, 10 un 20 mg tabletes

Absolūts:

• smaga aknu disfunkcija (≥ 9 balles pēc Child-Pugh skalas) lietošanas pieredzes trūkuma dēļ;
• aknu slimība aktīvajā stadijā, ieskaitot pastāvīgu aknu enzīmu aktivitātes palielināšanos vai rādītāju palielināšanos vairāk nekā 3 reizes, salīdzinot ar normas augšējo robežu (UHN);
• smaga nieru disfunkcija (CC <30 ml / min);
• vienlaicīga lietošana ar ciklosporīnu;
• miopātija;
• grūtniecības un zīdīšanas periods;
• uzticamu kontracepcijas metožu trūkums sievietēm reproduktīvā vecumā;
• laktāzes deficīts, laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija (sakarā ar laktozes klātbūtni tabletēs);
• bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam lietošanas pieredzes trūkuma dēļ;
• paaugstināta jutība pret rosuvastatīnu un Tevastoras palīgkomponentiem.

Relatīvās kontrindikācijas tabletēm ar 5, 10 un 20 mg devu, apstākļi / slimības, kurās zāles jālieto piesardzīgi: miopātijas / rabdomiolīzes risks (hipotireoze, nieru mazspēja, ģenētisko muskuļu slimību personīgā / ģimenes anamnēze un iepriekšēja muskuļu toksicitāte anamnēzē) citi HMG-CoA reduktāzes vai fibrātu inhibitori); alkohola pārmērīga lietošana; apstākļi, kuros palielinās rosuvastatīna koncentrācija plazmā; piederība Āzijas rasei; lietošana vienlaikus ar fibrātiem; aknu slimības vēsture; arteriālā hipotensija; sepse; plaša ķirurģija un trauma; smagi vielmaiņas, endokrīno vai elektrolītu traucējumi; nekontrolēti krampji; vecāks par 65 gadiem.

Tabletes 40 mg devā

Absolūts:

• smaga aknu disfunkcija (≥ 9 balles pēc Child-Pugh skalas) lietošanas pieredzes trūkuma dēļ;
• aknu slimība aktīvajā stadijā, ieskaitot pastāvīgu aknu enzīmu aktivitātes palielināšanos vai rādītāju palielināšanos vairāk nekā 3 reizes, salīdzinot ar normas augšējo robežu (UHN);
• vienlaicīga lietošana ar fibrātiem;
• nieru darbības traucējumi (CC <60 ml / min);
• miopātijas / rabdomiolīzes risks: hipotireoze, nieru mazspēja, vienlaicīga lietošana ar ciklosporīnu, ģenētisko muskuļu slimību personīgā / ģimenes anamnēzē un iepriekšēja muskuļu toksicitāte anamnēzē, lietojot citus HMG-Co-A reduktāzes inhibitorus vai fibrātus;
• alkohola pārmērīga lietošana;
• apstākļi, kuros palielinās rosuvastatīna koncentrācija plazmā;
• lietošana Āzijas rases pacientiem;
• grūtniecības un zīdīšanas periods;
• uzticamu kontracepcijas metožu trūkums sievietēm reproduktīvā vecumā;
• laktāzes deficīts, laktozes nepanesība, glikozes-galaktozes malabsorbcija (sakarā ar laktozes klātbūtni tabletēs);
• bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam lietošanas pieredzes trūkuma dēļ;
• paaugstināta jutība pret rosuvastatīnu un zāļu palīgkomponentiem.

Relatīvās kontrindikācijas: tabletes 40 mg devā jālieto piesardzīgi, ja ir nieru mazspēja (CC> 60 ml / min), aknu slimība anamnēzē, sepse, arteriāla hipotensija, lielas ķirurģiskas iejaukšanās, traumas, smagi vielmaiņas, endokrīno vai elektrolītu traucējumi, nekontrolēti krampji. krampji un vecumā virs 65 gadiem.

Norādījumi par Tevastor lietošanu: metode un devas

Tevastor ir paredzēts iekšķīgai lietošanai. Tabletes nedrīkst košļāt vai sasmalcināt, tās jānorij veselas un jānomazgā ar ūdeni. Ja vēlaties lietot 5 mg rosuvastatīna, 10 mg tablete jāsamazina uz pusi. Devas režīms nav atkarīgs no diennakts ritma, kā arī no uztura.

Pirms Tevastor lietošanas pacientam jāsāk ievērot klasisko lipīdu līmeni pazeminošo diētu, kas jāturpina visas ārstēšanas laikā.

Rosuvastatīna devu izvēlas individuāli, un tā ir atkarīga no pacienta klīniskajām indikācijām un terapeitiskās reakcijas, ņemot vērā pašreizējos ieteikumus par mērķa lipīdu līmeni.

Sākotnējā deva 5 vai 10 mg vienu reizi dienā ir ieteicama pacientiem, kuri sāk lietot zāles vai kuri tiek pārnesti no citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru lietošanas. Tās izvēle ir atkarīga no holesterīna satura un iespējamā kardiovaskulāro komplikāciju attīstības riska un blakusparādību rašanās varbūtības. Ja nepieciešams, Tevastor devu var palielināt pēc 4 nedēļām.

Smagas hiperholesterinēmijas gadījumā un ar lielu kardiovaskulāru komplikāciju risku (īpaši pacientiem ar ģimenes hiperholesterinēmiju), kad vēlamais rezultāts netika sasniegts ar rosuvastatīna terapiju 20 mg devā 4 nedēļas, medicīniskā uzraudzībā deva jāpalielina līdz 40 mg (palielināta blakusparādību riska dēļ). Pacientiem, kuri saņem 40 mg tabletes, nepieciešama īpaši rūpīga regulāra uzraudzība. Pēc zāļu devas palielināšanas un / vai 2–4 nedēļu ilgas Tevastor lietošanas nepieciešams kontrolēt lipīdu metabolismu.

Pacientiem, kas pieder Āzijas rasei, terapiju ar Tevastor ieteicams sākt ar 5 mg devu, tabletes ar 40 mg devu ir kontrindicētas.

Tevastor nedrīkst lietot 40 mg devā pacientiem, kuriem ir nosliece uz miopātijas attīstību, un, izrakstot 10 un 20 mg tabletes, ieteicams sākt ārstēšanu ar 5 mg devu.

Ģenētiskais polimorfisms: genotipa SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC un ABCG2 (RSCR) C.421AA genotipa nesējiem ir palielināta rosuvastatīna iedarbība (AUC), salīdzinot ar SLC01B1 C.521TT un ABCG2 c.421CC genotipa nesējiem. Tādēļ pacientiem ar c.521СС un C.421AA genotipiem Tevastor ieteicams lietot vienu reizi dienā ar maksimālo devu 20 mg.

Sakarā ar rosuvastatīna saistīšanos ar dažādiem transporta proteīniem (piemēram, ar OATP1B1 un BCRP), vienlaicīga Tevastor lietošana ar ciklosporīna un HIV proteāzes inhibitoriem (ieskaitot ritonaviru kombinācijā ar atazanaviru, lopinaviru) palielina miopātijas / rabdomiolīzes iespējamību. Kas prasa apsvērt alternatīvu ārstēšanu vai pārtraukt zāļu lietošanu. Ja nav iespējams izvairīties no šo zāļu vienlaicīgas lietošanas, jānovērtē vienlaicīgas terapijas ieguvuma / riska attiecība un jāapsver iespēja samazināt Tevastor devu.

Blakus efekti

Rosuvastatīna lietošanas laikā novērotās blakusparādības parasti ir vieglas un pārejošas, un to rašanās biežums, tāpat kā citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru lietošanas gadījumā, galvenokārt ir atkarīgs no devas.

Blakusparādību biežums pēc sistēmiskām orgānu klasēm (skalā: vairāk nekā 1/100, bet mazāk nekā 1/10 - bieži; vairāk nekā 1/1000, bet mazāk nekā 1/100 - reti; vairāk nekā 1/10 000, bet mazāk nekā 1/1000 - reti; mazāk nekā 1/10 000 - ārkārtīgi reti; to nevar aprēķināt pēc pieejamiem datiem - biežums nav zināms):

• imūnsistēma: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, līdz pat angioneirotiska tūska;
• endokrīnā sistēma: bieži - 2. tipa cukura diabēts;
• centrālā nervu sistēma: bieži - reibonis, galvassāpes;
• gremošanas sistēma: bieži - slikta dūša, aizcietējums, sāpes vēderā; reti - pankreatīts;
• āda un zemādas tauki: reti - izsitumi, nieze, nātrene;
• muskuļu un skeleta sistēma: bieži - mialģija; reti - miopātija (ieskaitot miozītu), rabdomiolīze; Tevastor lietošana visās devās (īpaši vairāk nekā 20 mg) - mialģija, miopātija (ieskaitot miozītu); retos gadījumos - rabdomiolīze ar / bez akūtas nieru mazspējas, no devas atkarīgs kreatīna fosfokināzes (CPK) aktivitātes pieaugums, vairumā gadījumu - nenozīmīgs, asimptomātisks un īslaicīgs. Paaugstinot CPK VGN aktivitāti 5 reizes vai vairāk, uz laiku jāpārtrauc terapija ar rosuvastatīnu;
• urīnceļu sistēma: proteīnūrija - būtiskas urīna olbaltumvielu satura izmaiņas (no pilnīgas neesamības vai klātbūtnes nelielos daudzumos līdz ++ vai vairāk) tika reģistrētas mazāk nekā 1% pacientu, kuri saņēma 10–20 mg rosuvastatīna, un ~ 3% pacientu, kas saņēma devu 40 mg. Ārstēšanas laikā proteīnūrija lielākoties samazinās vai pazūd, un tas nenoved pie esošās nieru slimības saasināšanās vai progresēšanas;
• aknu un žultsceļu sistēma: dažiem pacientiem no devas atkarīgs aknu transamināžu aktivitātes pieaugums, lielākoties nenozīmīgs, asimptomātisks un īslaicīgs;
• laboratorijas rezultāti: paaugstināts bilirubīna, glikozes līmenis, gamma-glutamiltranspeptidāzes (GGT), sārmainās fosfatāzes (ALP) aktivitāte serumā, vairogdziedzera disfunkcija;
• citas reakcijas: bieži - astēniskais sindroms.

Tevastor blakusparādību biežums pēc pēcreģistrācijas lietošanas:

• asinis un limfātiskā sistēma: biežums nav zināms - trombocitopēnija;
• gremošanas sistēma: reti - paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte; ārkārtīgi reti - dzelte, hepatīts; biežums nav zināms - caureja;
• muskuļu un skeleta sistēma: ārkārtīgi reti - artralģija; biežums nav zināms - imūnās mediēta nekrotizējoša miopātija;
• centrālā nervu sistēma: ārkārtīgi reti - polineiropātija, atmiņas zudums.
• elpošanas sistēma: biežums nav zināms - elpas trūkums, klepus;
• urīnceļu sistēma: ārkārtīgi reti - hematūrija;
• āda un zemādas tauki: biežums nav zināms - Stīvensa-Džonsona sindroms;
• reproduktīvā sistēma: biežums nav zināms - ginekomastija;
• citas reakcijas: biežums nav zināms - perifēra tūska.

Dažu statīnu lietošanas dēļ novērotas šādas blakusparādības: seksuāla disfunkcija, depresija, miega traucējumi (tostarp bezmiegs un murgi); atsevišķos gadījumos - intersticiāla plaušu slimība, īpaši ilgstošas zāļu lietošanas rezultātā.

Pārdozēšana

Vienlaicīga vairāku rosuvastatīna devu dienas lietošana nemaina tā farmakokinētiskās īpašības.

Pārdozēšanas ārstēšanai, ja nepieciešams, veic simptomātisku terapiju, kontrolē CPK aktivitāti un aknu darbību. Konkrētais antidots nav zināms. Hemodialīze ir neefektīva.

Speciālas instrukcijas

Proteinūrija, galvenokārt nieru izcelsmes, diagnosticēta testēšanas laikā, tiek novērota pacientiem, kuri lieto zāles 40 mg vai vairāk devā, visbiežāk tam ir pārejošs raksturs un tas nav progresējošas vai akūtas nieru mazspējas simptoms. Lietojot rosuvastatīnu 40 mg devā, tiek novērotas visas nopietnas nieru komplikācijas, tādēļ, lietojot Tevastor 40 mg devā, jāuzrauga nieru darbības rādītāji.

Pacientiem, kuri lieto Tevastor 20 mg vai vairāk, novēro skeleta muskuļu bojājumus, piemēram, mialģiju, miopātiju un atsevišķos gadījumos rabdomiolīzi. Reti ziņots par rabdomiolīzes epizodēm, lietojot ezetimibu kopā ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem. Rabdomiolīzes attīstības risks gan ar rosuvastatīna terapiju, gan ar citiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem palielinās, lietojot 40 mg devu.

Nav nepieciešams noteikt CPK aktivitāti pēc intensīvas fiziskas slodzes, kā arī citu iespējamo iemeslu dēļ tās aktivitātes palielināšanai iespējamo rādītāju sagrozīšanas dēļ. Kad sākotnējā CPK aktivitāte ir ievērojami palielināta (≥ 5 VGN), mērījums jāatkārto pēc 5-7 dienām. Jums nevajadzētu sākt lietot Tevastor, ja otrā pārbaude apstiprina sākotnēju paaugstinātu CPK aktivitāti (≥ 5 VGN).

Pacientiem jāapzinās nepieciešamība nekavējoties informēt ārstu par iepriekš nemanītu simptomu parādīšanos, neizskaidrojamas etioloģijas muskuļu sāpēm, vājumu un / vai krampjiem, īpaši, ja tos apvieno ar savārgumu un drudzi. Terapija tiek pārtraukta, ja CPK aktivitāte ir 5 reizes lielāka nekā VGN vai ja ir nopietnas muskuļu kaites, kas rada pastāvīgu diskomfortu. Pēc simptomu izzušanas un CPK aktivitātes normalizēšanas ir jāpārskata jautājums par rosuvastatīna lietošanu minimālā devā un rūpīgā uzraudzībā. Nav pareizi veikt regulāru CPK aktivitātes uzraudzību, ja nav simptomu.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas un 3 mēnešus ilgas terapijas laikā ieteicams veikt funkcionālu aknu diagnostiku.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pētījumi par rosuvastatīna ietekmi uz koncentrēšanās spēju un psihomotorisko reakciju ātrumu nav veikti. Bet, veicot potenciāli bīstamas darbības, ieskaitot transportlīdzekļu vadīšanu, jāpatur prātā, ka Tevastor terapijas laikā var attīstīties reibonis.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Tevastor ir kontrindicēts grūtnieču un zīdītāju ārstēšanai. Un, ja terapijas laikā tiek diagnosticēta grūtniecība, zāles nekavējoties jāpārtrauc.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ir jāizmanto uzticamas aizsardzības metodes. Holesterīnam, kā arī tā biosintēzes produktiem ir svarīga loma augļa attīstībā, tāpēc HMG-CoA reduktāzes inhibīcijas risks ievērojami pārsniedz iespējamo ieguvumu no Tevastor lietošanas.

Pētījumi par rosuvastatīna izdalīšanos mātes pienā nav veikti, tādēļ, ja zīdīšanas laikā nepieciešams lietot Tevastor, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Tevastor ir kontrindicēts bērnu un pusaudžu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru slimību rozuvastatīna deva nav jāpielāgo. Smagas nieru mazspējas gadījumā (CC <30 ml / min) Tevastor lietošana jebkurās devās ir kontrindicēta.

Ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (CC <60 ml / min) terapiju ieteicams sākt ar 5 mg devu, un 40 mg deva ir kontrindicēta lietošanai.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Saskaņā ar instrukcijām Tevastor ir kontrindicēts lietošanai aknu slimību gadījumā aktīvajā fāzē, ieskaitot pastāvīgu aknu transamināžu aktivitātes palielināšanos vai jebkādu to aktivitātes palielināšanos 3 vai vairāk reizes virs VGN.

Nav pieredzes par Tevastor lietošanu smagas aknu disfunkcijas gadījumā (pēc Child-Pugh skalas - 9 balles un vairāk).

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Vecumā, kas vecāks par 65 gadiem, Tevastor jālieto piesardzīgi; ārstēšanu ieteicams sākt ar 5 mg devu.

Zāļu mijiedarbība

• ciklosporīns: rosuvastatīna AUC palielinās vidēji 7 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem reģistrētajām vērtībām; ciklosporīna koncentrācija plazmā nemainās;
• K vitamīna antagonisti (varfarīns): locītavu terapijas sākumā ar rosuvastatīnu vai palielinot zāļu devu, ir iespējams palielināt Starptautisko normalizēto attiecību (MHO); atceļot rosuvastatīnu vai samazinot tā devu, ir iespējama MHO samazināšanās, šādās situācijās ieteicams kontrolēt šo rādītāju;
• ezetimibs: tā lietošana 10 mg devā vienlaikus ar rosuvastatīnu 10 mg devā palielina pēdējā AUC pacientiem ar hiperholesterinēmiju. Iespējams paaugstināts blakusparādību risks farmakodinamiskās mijiedarbības dēļ;
• gemfibrozils, fenofibrāts, citi fibrāti un nikotīnskābe hipolipidēmiskās devās palielina miopātijas iespējamību, ja to lieto kopā ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem (iespējams, tāpēc, ka statīni var izraisīt miopātiju, ja tos lieto kā monoterapiju); gemfibrozils: 2 reizes palielina rosuvastatīna Cmax un AUC; īpašu pētījumu gaitā nebija atbilstošas rosuvastatīna un fenofibrāta farmakokinētiskās mijiedarbības, taču to farmakodinamiskā mijiedarbība ir iespējama;
• proteāzes inhibitori: to mijiedarbības mehānisms ar rosuvastatīnu nav precīzi zināms, taču kompleksa lietošana var izraisīt ilgstošu Tevastor efektivitātes paaugstināšanos. Saskaņā ar farmakokinētikas pētījumiem ar veseliem brīvprātīgajiem tika noteikts, ka kombinēta rosuvastatīna lietošana 20 mg devā un proteāzes inhibitoru komplekss (lopinavīrs 400 mg + 100 mg ritonavīrs) palielināja AUC 2 reizes un Cmax 5 reizes. Šajā sakarā, ārstējot pacientus ar HIV, nav ieteicams vienlaicīgi lietot rosuvastatīnu un proteāzes inhibitorus;
• antacīdu suspensijas, kas satur alumīniju un magnija hidroksīdu: samazina rosuvastatīna koncentrāciju plazmā par aptuveni 50%; efekta pavājināšanās tiek novērota, lietojot antacīdus 2 stundas pēc rosuvastatīna lietošanas. Mijiedarbības klīniskās efektivitātes pētījums nav veikts;
• eritromicīns: samazina rosuvastatīna AUC par 20% un tā Cmax par 30%, šī ietekme var būt saistīta ar paaugstinātu zarnu kustīgumu eritromicīna uzņemšanas dēļ;
• perorālie kontracepcijas līdzekļi: rosuvastatīns palielina etinilestradiola AUC par 26% un norgestrelu par 34%; izvēloties perorālo kontracepcijas līdzekļu devu, Tevastor lietošanas laikā jāņem vērā šāds plazmas koncentrācijas pieaugums;
• digoksīns: pētījumos netika konstatēta klīniski nozīmīga mijiedarbība ar rosuvastatīnu.

Gan in vivo, gan in vitro veikto pētījumu rezultātā tika atklāts, ka rosuvastatīns nav citohroma P450 sistēmas izoenzīmu inducētājs un inhibitors. Bet tas ir vājš šo izoenzīmu substrāts. Mijiedarbība, kurai būtu klīniska nozīme, netika novērota arī rozuvastatīnā un flukonazolā (CYP2C9 un CYP3A4 inhibitors) un ketokonazolā (CYP2A6 un CYP3A4 inhibitors). Tādēļ nav sagaidāma rosuvastatīna mijiedarbība ar citohroma P450 sistēmu.

Analogi

Tevastor analogi ir Acorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rosart, Reddistatin, Rosistark, Rosuvastatin, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Tevastoru

Saskaņā ar atsauksmēm Tevastor ir efektīvs līdzeklis holesterīna līmeņa pazemināšanai, stāvokļa uzlabošanai un šo analīžu normalizēšanai. Bet daudzi pacienti sūdzas par tā augstajām izmaksām un ilgo gaitu, kas nepieciešama atveseļošanai.

Pacienti iesaka lietot tabletes tikai naktī, jo dienas laikā rosuvastatīns ātri izdalās no organisma un nedod gaidīto efektu.

Tevastoras cena aptiekās

Paredzētā cena Tevastor apvalkotajām tabletēm:

• deva 5 mg: 30 gab. - 368 rubļi;
• deva 10 mg: 30 gab. - 539 rubļi; 90 gab. - 1126 rubļi;
• deva 20 mg: 30 gab. - 668 rubļi; 90 gab. - 1601 rubļi.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!