Lamotrigīns - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Lamotrigīns

Lamotrigīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Lamotrigīns

ATX kods: N03AX09

Aktīvā sastāvdaļa: lamotrigīns (lamotrigīns)

Ražotājs: Ozone, LLC (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. oktobris

Cenas aptiekās: no 199 rubļiem.

Pērciet

Lamotrigīns ir pretepilepsijas līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - tabletes: apaļa plakana, cilindriska forma, balta vai balta ar dzeltenīgu nokrāsu, ar risku vienā pusē un ar slīpām malām abās pusēs (10-50 vai 100 tabletes burkā, kartona kastē 1 kārba; 10, 25, 30 vai 50 tabletes blisteros, kartona kastē 1-3, 5 vai 10. Iepakojumā ir arī instrukcijas par Lamotrigine lietošanu).

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: lamotrigīns - 25, 50, 100 vai 200 mg;
• palīgkomponenti (25/50/100/200 mg): nātrija karboksimetilciete - 2,85 / 5,7 / 11,4 / 22,8 mg; laktozes monohidrāts (piena cukurs) - 41,95 / 83,9 / 167,8 / 335,6 mg; povidons-K25 - 4,75 / 9,5 / 19/38 mg; mikrokristāliskā celuloze - 19/38/76/152 mg; magnija stearāts - 0,95 / 1,9 / 3,8 / 7,6 mg; koloidālais silīcija dioksīds - 0,5 / 1/2/4 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Saskaņā ar farmakoloģisko pētījumu rezultātiem lamotrigīns ir ar spriegumu saistītu nātrija kanālu bloķētājs, savukārt pašu zāļu iedarbību nosaka elektriskā lādiņa lielums un tas rada sevis pastiprinošu efektu.

Lamotrigīns palīdz nomākt nepārtraukti atkārtojošos neironu šāvienus un nomāc glutamāta izdalīšanos (pieder neirotransmiteriem, kuriem ir galvenā loma epilepsijas lēkmju rašanās gadījumā). Pastāv pieņēmums, ka šie efekti veicina vielas pretkrampju darbību. Tajā pašā laikā mehānismi, ar kuriem lamotrigīnam ir terapeitiska iedarbība bipolāru traucējumu gadījumā, nav noteikti, taču, visticamāk, ir svarīga tā mijiedarbība ar sprieguma ierobežotiem nātrija kanāliem.

Farmakokinētika

Lamotrigīns ātri un pilnībā uzsūcas no zarnām, praktiski neiziet pirmā loka metabolismu. Laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju plazmā, ir aptuveni 2,5 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Šī rādītāja vērtība pēc ēdienreizes nedaudz palielinās, savukārt absorbcijas pakāpe nemainās. Farmakokinētiskie procesi ar vienu devu līdz 450 mg (maksimālā pētītā deva) ir lineāri. Vielas maksimālajai koncentrācijai līdzsvara stāvoklī ir būtiskas svārstības, tomēr individuālas variācijas reti tiek novērotas.

Viela par aptuveni 55% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Maz ticams, ka vielas izdalīšanās no tās saites ar olbaltumvielām var izraisīt toksisku iedarbību. Izkliedes tilpums ir robežās no 0,92 līdz 1,22 l / kg.

Ferments UDP-glikuroniltransferāze (uridīna difosfāta glikuroniltransferāze) ir iesaistīts vielas metabolismā. Nelielā mērā, atkarībā no devas, lamotrigīns palielina savu metabolismu. Nav pierādījumu, ka viela ietekmē citu pretepilepsijas zāļu farmakokinētiku. Nav arī pierādījumu, ka ir iespējama mijiedarbība starp lamotrigīnu un citām zālēm, kuras metabolizē citohroma P _{450 sistēma}.

Lamotrigīna klīrenss līdzsvara koncentrācijā veseliem pieaugušajiem vidēji ir 39 ± 14 ml / min. Metabolismu papildina glikuronīdu veidošanās, kas pēc tam izdalās caur nierēm.

Līdz 10% devas neizmainītā veidā izdalās caur nierēm, apmēram 2% caur zarnām.

Klīrenss un pusperiods nav atkarīgs no devas. Veseliem pieaugušajiem pusperiods ir vidēji 24–35 stundas. Gilberta sindromā zāļu klīrenss samazinās par 32%, salīdzinot ar kontroles grupu. Tomēr tas nepārsniedz normālo diapazonu, kāds paredzēts vispārējai populācijai. Vienlaicīgi lietotām zālēm ir liela ietekme uz vielas pusperiodu.

Atkarībā no zālēm, kuras lieto kombinācijā ar lamotrigīnu, vidējais pusperiods (T _1/2) var mainīties:

• zāles - glikuronizācijas inducētāji (fenitoīns, karbamazepīns): T _1/2 samazinās līdz aptuveni 14 stundām;
• valproāts: T _1/2 palielinās vidēji līdz 70 stundām.

Lamotrigīna klīrenss bērniem, pamatojoties uz ķermeņa svaru, ir lielāks nekā pieaugušiem pacientiem; tas ir visaugstākais bērniem līdz 5 gadu vecumam. Parasti vielas eliminācijas pusperiods bērniem ir mazāks nekā pieaugušajiem. Tā vidējā vērtība ir aptuveni 7 stundas, vienlaicīgi lietojot zāles, kas izraisa glikuronidāciju (karbamazepīns, fenitoīns), indikators palielinās līdz vidēji 45-50 stundām uz kombinētas lietošanas fona ar valproātu.

Lamotrigīna sākumdeva pacientiem ar nieru darbības traucējumiem tiek aprēķināta saskaņā ar standarta pretepilepsijas zāļu režīmu. Deva var būt nepieciešama tikai pacientiem ar ievērojamu nieru funkcijas pasliktināšanos.

Nepieciešamā sākotnējo, palielinošo un uzturošo devu pielāgošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem:

• mērens grāds (Child-Pugh B klase): aptuveni 50%;
• smaga (C klase pēc Child-Pugh): aptuveni 75%.

Devas palielināšana un balstdeva jānosaka pēc klīniskās atbildes reakcijas.

Lamotrigīna efektivitāte garastāvokļa traucējumu profilaksē pacientiem ar bipolāriem traucējumiem ir dokumentēta divos klīniskos pamatpētījumos. Saskaņā ar iegūto rezultātu apvienotās analīzes rezultātiem tika konstatēts, ka remisijas ilgums, kas tika definēts kā laiks pirms pirmās depresijas epizodes sākuma un pirms pirmās hipomanijas / mānijas / jauktās mānijas un hipomanijas epizodes pēc stabilizācijas, lamotrigīna grupā, salīdzinot ar placebo, ir ilgāks.

Depresijas gadījumā remisijas ilgums ir izteiktāks.

Lietošanas indikācijas

• epilepsija (ģeneralizētas un daļējas lēkmes, tai skaitā toniski-kloniskas lēkmes, kā arī krampji pacientiem ar Lennoksa-Gastauta sindromu): pieaugušie - kā monoterapiju vai kā daļu no kombinētas ārstēšanas; bērni vecumā no 3 līdz 12 gadiem - kombinētas terapijas ietvaros pēc slimības kontroles sasniegšanas vienlaikus lietojamie pretepilepsijas līdzekļi tiek atcelti, un lamotrigīnu turpina kā monoterapiju;
• bipolāri traucējumi: zāles lieto pieaugušajiem, lai novērstu garastāvokļa traucējumus (depresiju, hipomaniju, māniju, jauktas epizodes); Lamotrigīns nav indicēts akūtu depresijas vai mānijas epizožu ārstēšanai.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktozes nepanesība;
• līdz 3 gadu vecumam - epilepsijas ārstēšanā vai līdz 18 gadu vecumam - bipolāru afektīvu traucējumu ārstēšanā;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Radinieks (lamotrigīna tabletes lieto ārsta uzraudzībā):

• disfunkcija nierēs un aknās;
• grūtniecība un zīdīšanas periods.

Lamotrigīns, lietošanas instrukcija: metode un devas

Lamotrigīns ir paredzēts iekšķīgai lietošanai. Tabletes jānorij veselas, nesakošļājot un nesalaužot. Ja aprēķināto devu nevar dalīt ar visu zemākas devas tablešu skaitu, tā jāpielāgo tuvākajai visas mazākās devas tabletes vērtībai.

Ja lamotrigīns tiek atsākts, ārstam jānovērtē nepieciešamība palielināt uzturošo devu pacientiem, kuri jebkāda iemesla dēļ pārtrauca zāļu lietošanu, jo, lietojot lielas sākotnējās devas un pārsniedzot ieteicamo devu, palielinās smagu izsitumu iespējamība. Jo ilgāks laika posms ir pagājis kopš pēdējās devas, jo vairāk jāievēro piesardzība, palielinot devu līdz balstdevai. Ja pēc uzņemšanas pārtraukšanas ir pagājis laiks, kas pārsniedz piecus pussabrukšanas periodus, Lamotrigine deva jāpalielina līdz uzturošajai saskaņā ar atbilstošo shēmu.

Jums nevajadzētu atsākt terapiju ar Lamotrigine Teva pacientiem, kuriem ārstēšanas pārtraukšana bija saistīta ar izsitumu parādīšanos, ja vien šādas ārstēšanas iespējamais ieguvums nav lielāks par iespējamo risku.

Epilepsija

Monoterapija

Sākotnējā deva bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušajiem ir 25 mg vienu reizi dienā divas nedēļas, turpinot palielināt vienu devu līdz 50 mg tajā pašā laika posmā. Pēc tam ik pēc 1-2 nedēļām devu palielina par maksimāli 50-100 mg, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts. To parasti nodrošina ar uzturošo dienas devu 100-200 mg vienā vai divās devās. Dažiem pacientiem dienas deva var būt nepieciešama 500 mg.

Sākotnējā Lamotrigine Accord dienas deva pacientiem no 3 līdz 12 gadu vecumam ar tipisku prombūtni ir 0,3 mg / kg vienā vai divās devās divas nedēļas ar turpmāku vienas devas palielināšanu 2 reizes tajā pašā laika posmā. Tad ik pēc 1-2 nedēļām dienas devu palielina par maksimāli 0,6 mg / kg, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts. Aprēķina metode ļauj salīdzinoši precīzi dozēt zāles bērniem, kas sver 40 kg vai vairāk. Parastā uzturošā dienas deva ir robežās no 1 līdz 10 mg / kg 1 vai 2 dalītās devās, lai gan var būt nepieciešamas lielākas devas.

Kombinēta terapija

Sākotnējā Lamotrigine Accord deva bērniem no 12 gadu vecuma un pieaugušajiem, kuri jau lieto valproīnskābi kombinācijā ar citiem pretepilepsijas līdzekļiem vai bez tiem, ir 25 mg katru otro dienu divas nedēļas, pēc tam tajā pašā periodā lietojiet 25 mg 1 reizi dienā. … Pēc tam ik pēc 1-2 nedēļām dienas devu palielina ne vairāk kā par 25–50 mg, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts. Parastā uzturošā dienas deva ir 100-200 mg 1 vai 2 dalītās devās.

Sākotnējā lamotrigīna deva pacientiem, kuri saņem vienlaicīgu terapiju ar pretepilepsijas līdzekļiem vai citām zālēm, kas izraisa lamotrigīna glikuronidāciju, ar / bez citiem pretepilepsijas līdzekļiem (izņemot valproātu), ir 50 mg vienu reizi dienā divas nedēļas, pēc tam uz to pašu periodu. lietojiet 100 mg dienā 2 dalītās devās. Pēc tam ik pēc 1-2 nedēļām devu palielina ne vairāk kā par 100 mg, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts. Parastā uzturošā dienas deva ir no 200 līdz 400 mg divās dalītās devās, dažos gadījumos ir nepieciešams lietot Lamotrigine 700 mg dienā.

Sākotnējā Lamotrigine Accord deva pacientiem, kuri lieto citas zāles, kurām nav būtiskas ietekmes uz lamotrigīna glikuronizācijas inhibīciju / indukciju, ir 25 mg vienu reizi dienā divas nedēļas, pēc tam tajā pašā periodā 50 mg lieto vienu reizi dienā. Pēc tam ik pēc 1-2 nedēļām devu palielina par maksimāli 50-100 mg, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts. Parastā uzturošā dienas deva ir no 100 līdz 200 mg vienā vai divās devās.

Sākotnējā Lamotrigine Accord dienas deva bērniem no 3 līdz 12 gadiem, lietojot valproātu kopā ar / bez citiem pretepilepsijas līdzekļiem, divas nedēļas ir 0,15 mg / kg vienā devā, pēc tam tajā pašā periodā - 0,3 mg / kg 1 reģistratūrā. Tad, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts, dienas devu ik pēc 1–2 nedēļām palielina par maksimāli 0,3 mg / kg. Parastā uzturošā dienas deva ir 1–5 mg / kg, dalot pa 1 vai 2 devām, maksimālā - 200 mg dienā.

Sākotnējā lamotrigīna dienas deva bērniem no 3 līdz 12 gadiem, kuri lieto pretepilepsijas līdzekļus vai citas zāles, kas izraisa lamotrigīna glikuronizāciju, kombinācijā ar vai bez citiem pretepilepsijas līdzekļiem (izņemot valproātus), ir 0,6 mg / kg divās devās, dalot divas nedēļas, tad tajā pašā periodā - 1,2 mg / kg dienā, sadalot 2 devās. Tad ik pēc 1–2 nedēļām devu palielina par maksimāli 1,2 mg / kg, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts. Parastā dienas uzturošā deva ir 5-15 mg / kg divās dalītās devās, maksimālā ir 400 mg dienā.

Sākotnējā lamotrigīna dienas deva pacientiem, kuri lieto citas zāles, kurām nav būtiskas ietekmes uz lamotrigīna glikuronizācijas inhibīciju / indukciju, ir 0,3 mg / kg 1 vai 2 devās divas nedēļas, pēc tam tajā pašā periodā devu palielina līdz 0,6 mg / kg 1 vai 2 dalītās devās. Tad, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts, devu palielina ne vairāk kā par 0,6 mg / kg ik pēc 1-2 nedēļām. Parastā uzturošā dienas deva ir no 1 līdz 10 mg / kg vienā vai divās devās, maksimālā - 200 mg dienā.

Bērniem no 3 līdz 6 gadu vecumam, visticamāk, nepieciešama uzturošā deva, kas ir ieteicamā diapazona augšējā galā. Ir nepieciešams kontrolēt bērna ķermeņa svaru un, ja tas mainās, pielāgot devu.

Ja aprēķinātā dienas deva pacientiem, kuri lieto valproātu, ir 1-2 mg, pirmās divas nedēļas Lamotrigine Accord var ordinēt 2 mg devā katru otro dienu. Ja aprēķinātā dienas deva ir mazāka par 1 mg, Lamotrigine nav parakstīts.

Zāles lietošana bērniem līdz 2 gadu vecumam kā monoterapija vai bērniem līdz 1 mēneša vecumam kā papildterapija nav pētīta. Bērniem no 1 mēneša līdz 2 gadiem Lamotrigine kā papildu terapija daļēju lēkmju efektivitāte un drošība nav noteikta.

Bērniem līdz 3 gadu vecumam nav atļauts lietot cietas zāļu formas.

Bipolāriem traucējumiem

Lietojot Lamotrigine, jāievēro pārejas režīms uz devām, kas ietver zāļu devas palielināšanu 6 nedēļu laikā līdz stabilizējošai, pēc kuras, ja norādīts, citas psihotropās un / vai pretepilepsijas zāles var atcelt.

Kombinēta lietošana ar lamotrigīna glikuronidācijas inhibitoriem (piemēram, valproātu)

Sākotnējā deva ir 25 mg katru otro dienu divas nedēļas, pēc tam tajā pašā laika posmā 1 reizi dienā - 25 mg. Piektajā nedēļā devu palielina līdz 50 mg dienā, sadalot pa 1 vai 2.

Lai iegūtu optimālus terapeitiskos ieguvumus, parastā mērķa dienas deva ir 100 mg 1 vai 2 dalītās devās. Atkarībā no klīniskā efekta devu var palielināt līdz maksimāli 200 mg.

Kombinēta terapija ar lamotrigīna glikuronidācijas induktoriem pacientiem, kuri nelieto inhibitorus (piemēram, valproātu)

Šī dozēšanas shēma jāizmanto, ja to lieto kopā ar fenitoīnu, fenobarbitālu, karbamazepīnu, primidonu un citiem lamotrigīna glikuronizācijas induktoriem.

Sākotnējā deva ir 50 mg vienu reizi dienā divas nedēļas, pēc tam tajā pašā periodā zāles lieto 100 mg dienas devā, sadalot 2 devās. Piektajā nedēļā devu palielina līdz 200 mg dienā 2 dalītās devās, sestajā ir iespējama palielināšana līdz 300 mg dienā. Lai sasniegtu optimālu terapeitisko efektu, parastā mērķa dienas deva ir 400 mg divās dalītās devās, tā tiek nozīmēta, sākot no septītās terapijas nedēļas.

Monoterapija vai kombinēta terapija pacientiem, kuri lieto zāles, kurām nav nozīmīgas inducējošas vai inhibējošas ietekmes uz lamotrigīna glikuronidāciju

Sākotnējā deva ir 25 mg vienu reizi dienā divas nedēļas, pēc tam tajā pašā periodā zāles lieto pa 50 mg dienā 1 vai 2 devās. Piektajā nedēļā dienas deva tiek palielināta līdz 100 mg 1 vai 2 devās. Lai sasniegtu optimālu terapeitisko efektu, parastā mērķa dienas deva ir 200 mg (klīniskajos pētījumos tika izmantotas devas diapazonā no 100 līdz 400 mg) 1 vai 2 devās. Kad sasniegta mērķa dienas uzturošā stabilizējošā deva, citas psihotropās zāles var atsaukt.

Uzturošā stabilizējošā lamotrigīna kopējā dienas deva bipolāru afektīvo traucējumu ārstēšanā pēc vienlaicīgu psihotropo un pretepilepsijas līdzekļu lietošanas pārtraukšanas:

• terapija pēc kombinētās terapijas pārtraukšanas ar lamotrigīna glikuronizācijas inhibitoriem, piemēram, valproātu: mērķa stabilizējošā deva tūlīt pēc valproāta lietošanas pārtraukšanas ir divkāršojama un jāsaglabā šajā līmenī;
• terapija pēc kombinētās terapijas pārtraukšanas ar lamotrigīna glikuronizācijas induktoriem atkarībā no sākotnējās uzturošās devas: shēma tiek lietota, lietojot karbamazepīnu, fenitoīnu, primidonu, fenobarbitālu vai citus lamotrigīna glikuronizācijas induktorus; deva pakāpeniski jāsamazina trīs nedēļu laikā pēc šo zāļu lietošanas pārtraukšanas;
• terapija pēc tādu psihotropo zāļu atcelšanas, kurām nav inhibējošas / inducējošas ietekmes uz lamotrigīna glikuronizāciju: devas pielāgošana netiek veikta, deva jāsaglabā līmenī, kas sasniegts palielināšanas režīma laikā.

Nav klīniskas pieredzes par Lamotrigine dienas devu korekciju pēc citu zāļu pievienošanas. Tomēr, pamatojoties uz zāļu mijiedarbības pētījumiem, var ievērot šādus ieteikumus:

• lamotrigīna glikuronizācijas inhibitoru pievienošana (piemēram, valproāts): pašreizējā stabilizējošā deva tiek samazināta 2 reizes;
• pievienojot lamotrigīna glikuronizācijas induktorus pacientiem, kuri nesaņem valproātu: šī shēma jāizmanto, lietojot karbamazepīnu, fenitoīnu, primidonu, fenobarbitālu vai citus lamotrigīna glikuronizācijas induktorus; pirmās nedēļas laikā pašreizējā stabilizējošā deva netiek mainīta, no otrās nedēļas tā tiek palielināta par 50%, no trešās - tiek veikta atkārtota palielināšana, tādējādi deva 2 reizes pārsniedz sākotnējo stabilizējošo devu;
• citu zāļu pievienošana, kurām nav nozīmīgas inducējošas / inhibējošas ietekmes uz lamotrigīna glikuronizāciju: devas pielāgošana nav nepieciešama.

Veicot klīniskos pētījumus, tika konstatēts, ka pēkšņa Lamotrigine Actavis atcelšana neizraisa blakusparādību smaguma, biežuma vai pārmaiņu pieaugumu, salīdzinot ar placebo. Tādēļ pacienti var nekavējoties atcelt zāles, pakāpeniski nesamazinot to devu.

Vispārīgi ieteikumi par lamotrigīna lietošanu īpašām pacientu kategorijām

Kombinēta lietošana ar hormonālajiem kontracepcijas līdzekļiem

• Lamotrigine lietošana pacientiem, kuri jau saņem hormonālos kontracepcijas līdzekļus: ieteicams apsvērt nepārtrauktu kontracepcijas līdzekļu vai citu nehormonālu kontracepcijas metožu lietošanu. Shēmai jāatbilst norādījumiem atkarībā no tā, vai lamotrigīnu pievieno tā glikuronizācijas inhibitoriem vai induktoriem;
• hormonālo kontracepcijas līdzekļu lietošana pacientiem, kuri jau saņem lamotrigīna uzturošās devas un nelieto tā glikuronidācijas induktorus: parasti ir nepieciešams palielināt lamotrigīna uzturošo devu, bet ne vairāk kā 2 reizes. Hormonālo kontracepcijas līdzekļu izrakstīšanas gadījumā ieteicams katru dienu palielināt dienas devu par 50-100 mg (atkarībā no klīniskā attēla). Nav ieteicams pārsniegt šos skaitļus, ja sievietes klīniskais stāvoklis neprasa turpmāku devas palielināšanu. Ņemot vērā kontracepcijas līdzekļu lietošanu, ieskaitot 7 dienu neaktīvu ārstēšanu, seruma lamotrigīna līmeņa kontrole jāveic trešās aktīvās terapijas nedēļas laikā, tas ir, no menstruālā cikla 15 līdz 21 dienai. Ieteicams apsvērt nepārtrauktu kontracepcijas līdzekļu vai citu nehormonālu kontracepcijas metožu lietošanu;
• hormonālo kontracepcijas līdzekļu lietošana jāpārtrauc pacientiem, kuri jau saņem lamotrigīna uzturošās devas un nesaņem tā glikuronizācijas ierosinātājus: parasti ir nepieciešama devas samazināšana, bet ne vairāk kā par 50%. Ja sievietes klīniskais stāvoklis neprasa citādi, ieteicams pakāpeniski samazināt Lamotrigine dienas devu katru nedēļu par 50-100 mg (samazināšanās ātrums nav lielāks par 25% no dienas devas nedēļā) ilgāk par trim nedēļām.

Kombinēta lietošana ar ritonaviru

Lamotrigīna devas palielināšana jāveic, pamatojoties uz ieteikumiem, pamatojoties uz to, vai tas tiek pievienots terapijai ar glikuronidācijas inhibitoriem vai induktoriem, vai tiek lietots, ja to nav.

Pacientiem, kuri jau lieto lamotrigīna uzturošās devas un nelieto tā glikuronizācijas induktorus, zāļu deva, lietojot atazanaviru kombinācijā ar ritonaviru, var būt jāpalielina, un, ja to atceļ, tā būs jāsamazina.

Aknu un nieru darbības traucējumi

Sākotnējā, palielinošā un uzturošā zāļu deva ar vidēji smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem jāsamazina attiecīgi par 50 un 75%. Palielinošo un uzturošo devu korekcija jāveic atkarībā no klīniskā efekta.

Lamotrigīna tabletes nieru mazspējas gadījumā jālieto piesardzīgi. Sākotnējās zāļu devas pacientiem ar nieru mazspējas beigu stadiju jāaprēķina saskaņā ar devu režīmu pacientiem, kuri lieto pretepilepsijas līdzekļus. Pacientiem ar ievērojamu nieru funkcijas pasliktināšanos var ieteikt samazināt uzturošās devas.

Blakus efekti

Ir ziņojumi par blakusparādībām pacientiem ar epilepsiju un bipolāriem traucējumiem. Apsverot zāļu drošuma profilu kopumā, jāņem vērā informācija, kas attiecas uz abām slimībām.

Traucējumi, kas galvenokārt reģistrēti klīnisko pētījumu laikā pacientiem ar epilepsiju (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti):

• āda un zemādas audi: ļoti bieži - izsitumi uz ādas; reti - Stīvensa-Džonsona sindroms; ļoti reti - toksiska epidermas nekrolīze;
• imūnsistēma: ļoti reti - paaugstinātas jutības sindroms (ieskaitot drudzi, sejas pietūkumu, limfadenopātiju, vairāku orgānu mazspēju, izplatītu intravaskulāru koagulācijas sindromu);
• asinis un limfātiskā sistēma: ļoti reti - hematoloģiski traucējumi (ieskaitot neitropēniju, anēmiju, leikopēniju, pancitopēniju, trombocitopēniju, aplastisko anēmiju, agranulocitozi), limfadenopātija (šie traucējumi var būt vai nav saistīti ar paaugstinātas jutības sindromu);
• psihe: bieži - aizkaitināmība, agresivitāte; ļoti reti - halucinācijas, tikas, apjukums;
• nervu sistēma (ar monoterapiju ar zālēm): ļoti bieži - galvassāpes; bieži - trīce, bezmiegs, miegainība, reibonis; reti - ataksija; reti - krampju biežuma palielināšanās (reģistrēta tikai pacientiem ar epilepsiju), nistagms;
• gremošanas sistēma (ar monoterapiju ar zālēm): bieži - vemšana, slikta dūša, caureja;
• redzes orgāns (ar monoterapiju ar zālēm): reti - neskaidra redze, diplopija;
• balsta un kustību aparāta un saistaudi: ļoti reti - vilkēdei līdzīgs sindroms;
• aknas un žultsceļi: ļoti reti - paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte, aknu mazspēja, aknu disfunkcija;
• vispārēji traucējumi: bieži - nogurums.

Sistēmu un orgānu blakusparādības saskaņā ar pēcreģistrācijas lietošanas datiem:

• psihe: ļoti reti - murgi;
• nervu sistēma: ļoti bieži - reibonis, ataksija, miegainība, galvassāpes; bieži - trīce, nistagms, bezmiegs; reti - aseptisks meningīts; ļoti reti - palielināts krampju biežums, kustību traucējumi, uzbudinājums, Parkinsona slimības simptomu pasliktināšanās, horeoatetoze, ekstrapiramidāli traucējumi, gaitas nestabilitāte;
• gremošanas sistēma: ļoti bieži - vemšana, slikta dūša; bieži - caureja;
• redzes orgāns: ļoti bieži - neskaidra redze, diplopija; reti - konjunktivīts.

Dubultmaskētos papildu klīniskajos pētījumos ādas izsitumi radās 10% pieaugušo pacientu, kuri lietoja lamotrigīnu, un 5% pacientu placebo grupā. 2% gadījumu ādas izsitumu parādīšanās izraisīja zāļu lietošanas pārtraukšanu. Izsitumi, galvenokārt pēc makulopapulāra rakstura, parādās galvenokārt pirmajās 8 nedēļās no brīža, kad zāles ir uzsāktas, un izzūd pēc zāļu atsaukšanas.

Ir ziņojumi par retiem smagiem, potenciāli dzīvībai bīstamiem ādas bojājumiem, tostarp Stīvensa-Džonsona un Lijala sindromiem. Lai gan simptomi parasti mainījās, pārtraucot zāļu lietošanu, dažiem pacientiem bija pastāvīgas rētas. Ir ziņas par retiem nāves gadījumiem. Arī izsitumu attīstība tika uzskatīta par paaugstinātas jutības sindroma izpausmi, kas saistīta ar dažādām sistēmiskām izpausmēm.

Terapija ar lamotrigīnu var izraisīt parkinsonisma pazīmju pasliktināšanos pacientiem ar jau esošu Parkinsona slimību un atsevišķos gadījumos - līdz ekstrapiramidāliem simptomiem un horeoatetozi pacientiem bez iepriekšējiem traucējumiem.

Aknu disfunkcija parasti parādās kopā ar paaugstinātas jutības simptomiem, tomēr atsevišķos gadījumos tie attīstās, ja nav acīmredzamu paaugstinātas jutības pazīmju.

Nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots galvenokārt klīniskos pētījumos pacientiem ar bipolāriem traucējumiem:

• āda un zemādas audi (saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem): ļoti bieži - izsitumi uz ādas; reti - Stīvensa-Džonsona sindroms;
• psihe (pēc pēcreģistrācijas lietošanas): ļoti reti - murgi;
• nervu sistēma (saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem): ļoti bieži - galvassāpes; bieži - miegainība, satraukums, reibonis;
• balsta un kustību aparāta un saistaudi (saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem): bieži - artralģija;
• gremošanas sistēma: bieži - kserostomija;
• vispārēji traucējumi (saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem): bieži - sāpes, ieskaitot muguras sāpes.

Pārdozēšana

Gadījumos, kad devas ir 10–20 reizes lielākas par maksimālo terapeitisko devu, ziņots par letāliem gadījumiem.

Galvenie simptomi ir: QRS intervāla paplašināšanās (intraventrikulāras vadīšanas laika pagarināšanās), nistagms, ataksija, epilepsijas lēkmes, traucēta apziņa un koma.

Terapija: hospitalizācija un atbalstoša simptomātiska ārstēšana ir norādīta saskaņā ar nacionālā indes kontroles centra ieteikumiem vai klīnisko ainu.

Speciālas instrukcijas

Ir informācija par nevēlamu ādas reakciju attīstību, kas var parādīties pirmajās astoņās nedēļās pēc Lamotrigine lietošanas sākšanas. Vairumā gadījumu izsitumiem raksturīga viegla gaita un tie izzūd paši, bet dažreiz nepieciešama hospitalizācija un zāļu atcelšana. Var attīstīties potenciāli dzīvībai bīstamas ādas reakcijas, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms un Ljela sindroms (toksiska epidermas nekrolīze).

Pieaugušiem pacientiem ar epilepsiju smagas ādas reakcijas, lietojot lamotrigīnu saskaņā ar vispārpieņemtiem ieteikumiem, rodas apmēram vienā no 500 gadījumiem. Par Stīvensa-Džonsona sindromu ziņots aptuveni 50% pacientu ar līdzīgām reakcijām.

Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem smagu ādas izsitumu sastopamība bipolāru traucējumu gadījumā ir aptuveni 1 no 1000 pacientiem. Bērniem, visticamāk, rodas izteikti izsitumi uz ādas nekā pieaugušajiem. Ādas izsitumu, kuriem nepieciešama hospitalizācija, sastopamība ir 1 gadījums uz 100–300 slimiem bērniem.

Sākotnējās izsitumu izpausmes bērniem var kļūdaini uzskatīt par infekciju, tāpēc jāņem vērā reakcijas uz lamotrigīnu iespējamība. Kopējais šī traucējuma risks lielā mērā ir saistīts ar šādiem faktoriem:

• liela zāļu sākotnējā deva un ieteicamās devas palielināšanas ātruma pārsniegšana;
• kombinēta lietošana ar valproātu.

Ar apgrūtinātu alerģisku reakciju vēsturi vai izsitumu gadījumiem, reaģējot uz citu pretepilepsijas līdzekļu lietošanu, terapija prasa piesardzību. Tas ir saistīts ar faktu, ka pacientiem ar šādu anamnēzi izsitumu (kas nav klasificēti kā nopietni) sastopamība trīs reizes biežāk tika novērota, nozīmējot lamotrigīnu nekā pacientiem ar nekomplicētu vēsturi.

Visu vecuma grupu pacientiem nepieciešama tūlītēja medicīniska pārbaude, ja tiek atklāti izsitumi. Terapija tiek nekavējoties pārtraukta, izņemot gadījumus, kad ir acīmredzams, ka izsitumu rašanās nav saistīta ar Lamotrigine Teva lietošanu.

Nav ieteicams atsākt zāļu lietošanu, ja tās iepriekšējā terapija tika atcelta ādas reakcijas attīstības dēļ, izņemot pacientus, kuriem paredzamais terapeitiskais efekts pārsniedz blakusparādību iespējamību.

Ir pierādījumi, ka izsitumi var būt daļa no paaugstinātas jutības sindroma, kas saistīts ar dažādām sistēmiskām izpausmēm, tostarp drudzi, limfadenopātiju, sejas pietūkumu un aknu un asins traucējumiem. Sindroma smagums var būt ļoti atšķirīgs, retos gadījumos tas izraisa vairāku orgānu mazspējas un DIC sindroma attīstību. Jāatzīmē, ka paaugstinātas jutības sindroma agrīnu izpausmi (limfadenopātijas, drudža formā) var novērot arī gadījumos, kad nav acīmredzamu izsitumu izpausmju. Ja parādās šādi simptomi, pacientam nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība. Ja nav noteikts kāds cits ādas simptomu rašanās cēlonis, Lamotrigine lietošana tiek pārtraukta.

Saskaņā ar dažiem ziņojumiem bērniem un pieaugušajiem, kuri lieto Lamotrigine, ir paaugstināts aseptiskā meningīta risks. Šādos gadījumos terapija tiek atcelta. Visbiežāk pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas aseptiskā meningīta simptomi izzūd, bet dažiem pacientiem, atkārtoti lietojot Lamotrigine, tie atsākās. Zāles nedrīkst atkārtoti ievadīt pacientiem, kuriem terapijas pārtraukšana bija saistīta ar aseptisku meningītu.

Tika konstatēts, ka, lietojot kombinēti ar etinilestradiolu + levonorgestrelu (30 + 150 μg), lamotrigīna klīrenss aptuveni divkāršojas, kā rezultātā samazinās tā līmenis plazmā. Šādos gadījumos, lai sasniegtu maksimālu terapeitisko efektu, ir jāpalielina Lamotrigine uzturošās devas, bet ne vairāk kā 2 reizes. Sievietēm, kuras vairs nelieto vielas glikuronidācijas induktorus un lieto hormonālos kontracepcijas līdzekļus saskaņā ar shēmu, kas ietver nedēļu ilgu neaktīvu zāļu lietošanu (vai pārtraukumu kontracepcijas līdzekļu lietošanā 7 dienas), šajā intervālā tiks novērota pakāpeniska pārejoša lamotrigīna koncentrācijas palielināšanās. Šī rādītāja vērtība būs lielāka gadījumos, kadja nākamo Lamotrigine Accord devas palielināšanu veic tieši pirms neaktīvu zāļu lietošanas vai tās laikā.

Veselības aprūpes sniedzējiem ir jābūt klīniskām prasmēm vadīt sievietes, kuras sāk / pārtrauc lietot hormonālos kontracepcijas līdzekļus Lamotrigine lietošanas laikā, jo šajos gadījumos var būt nepieciešama devas pielāgošana.

Cita hormonu aizstājterapija un perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana nav pētīta, lai gan to ietekme uz lamotrigīna farmakokinētiku ir iespējama.

Vienlaicīga lietošana ar kombinētiem hormonālajiem kontracepcijas līdzekļiem (kas satur etinilestradiolu un levonorgestrelu) vidēji palielina levonorgestrela klīrensu, kā arī var izraisīt izmaiņas luteinizējošo un folikulus stimulējošo hormonu koncentrācijā. Nav zināms, kā šīs izmaiņas ietekmē olnīcu ovulācijas aktivitāti. Tomēr nav iespējams izslēgt iespēju, ka dažos gadījumos šīs izmaiņas var izraisīt kontracepcijas līdzekļu efektivitātes samazināšanos. Ja mainās menstruālā cikla raksturs (tas ir, attīstoties pēkšņai asiņošanai), jums nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

Lamotrigīns ir viens no vājiem dihidrofolāta reduktāzes inhibitoriem, tāpēc, to ilgstoši lietojot, pastāv folātu metabolisma traucējumu risks. Tajā pašā laikā tika konstatēts, ka lamotrigīns neizraisa būtiskas izmaiņas hemoglobīna, folātu, eritrocītu koncentrācijā vidējā tilpuma serumā (lietojot līdz 1 gadam) un nesamazina folātu koncentrāciju eritrocītos (lietojot līdz 5 gadiem).

Lamotrigīns ir cauruļveida sekrēcijas inhibitors (sakarā ar ietekmi uz olbaltumvielu katjonu pārvadātāju). Tādēļ ir iespējams palielināt dažu zāļu koncentrāciju plazmā, kuru izvadīšanu galvenokārt veic nieres. Nav ieteicams kombinēti lietot lamotrigīnu ar substrātiem ar šauru terapeitisko diapazonu, piemēram, ar dofetilīdu.

Ārstējot pacientus ar nieru mazspēju, jāievēro piesardzība, jo ir iespējama glikuronīda metabolīta uzkrāšanās.

Pacienti, kuri jau saņem citas zāles, kas satur lamotrigīnu, nevar lietot zāles bez konsultēšanās ar ārstu.

Pēkšņi atceļot Lamotrigine, tāpat kā citas pretepilepsijas zāles, var attīstīties krampji. Ja nav pārliecinoša iemesla pēkšņai zāļu lietošanas pārtraukšanai (piemēram, drošības prasība, kad parādās izsitumi), deva jāsamazina pakāpeniski 2 nedēļu laikā. Literatūrā ir informācija, ka smagas lēkmes, ieskaitot status epilepticus, var izraisīt rabdomiolīzes, izplatītas intravaskulāras koagulācijas un vairāku orgānu traucējumu attīstību, dažkārt ar letālu iznākumu. Par šādiem gadījumiem ziņots, lietojot lamotrigīna terapiju.

Pacientiem ar epilepsiju var parādīties depresijas un / vai bipolāru traucējumu simptomi. Pacientiem ar epilepsiju un blakus esošiem bipolāriem traucējumiem ir liels pašnāvības risks.

Bipolāru traucējumu gadījumā 25–50% gadījumu ir vismaz viens pašnāvības mēģinājums; šādiem pacientiem, ņemot vērā zāļu lietošanu bipolāru traucējumu, tai skaitā lamotrigīna, ārstēšanai, kā arī bez ārstēšanas, ir iespējama pašnāvības domu un pašnāvnieciskas uzvedības saasināšanās.

Pašnāvnieciskas uzvedības / domu rašanās tika novērota pacientiem, kuri lietoja pretepilepsijas līdzekļus vairāku indikāciju dēļ, ieskaitot epilepsiju un bipolārus traucējumus. Saskaņā ar šādu zāļu randomizētu, placebo kontrolētu pētījumu metaanalīzi, nedaudz palielinās pašnāvības risks. Šīs iedarbības mehānisms nav noteikts, un pieejamie dati par pašnāvības riska palielināšanās iespējamību, lietojot Lamotrigine, neizslēdz. Šī iemesla dēļ ir rūpīgi jāuzrauga šādu pacientu stāvoklis, lai nerastos domas par pašnāvību un uzvedību. Ja Jums rodas šie simptomi, jums jāmeklē ārsta padoms.

Bērniem un pusaudžiem ar smagu depresiju un citiem garīgiem traucējumiem antidepresantu lietošana ir saistīta ar lielāku pašnāvības domu / uzvedības iespējamību.

Bipolāru traucējumu gadījumā terapijas laikā ar Lamotrigine nepieciešama rūpīga klīniskās pasliktināšanās simptomu (tostarp jaunu simptomu parādīšanās) un pašnāvības simptomu uzraudzība, īpaši lietošanas sākumā un kad tiek mainīta deva. Tiek uzskatīts, ka pacientiem ar pašnāvnieciskām domām / uzvedību anamnēzē, jauniem pacientiem un pacientiem ar noteiktām pašnāvības domām lielā mērā pirms ārstēšanas sākuma ir paaugstināts pašnāvnieciskas uzvedības / domu risks, un viņu stāvoklis ir stingri jāuzrauga.

Pacientam jākontrolē, vai nav stāvokļa pasliktināšanās (ieskaitot jaunu simptomu parādīšanos) un / vai domas par pašnāvību / uzvedību vai domām par sevis sāpināšanu. Šādos gadījumos jums nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība, lai novērtētu situāciju un, ja nepieciešams, pielāgotu devu režīmu. Dažiem pacientiem ar klīnisku pasliktināšanos, īpaši ar smagiem simptomiem, ar pēkšņu parādīšanos un / vai bez šādu slimību apgrūtinātas anamnēzes, lamotrigīna lietošana jāpārtrauc.

Nav datu par Lamotrigine ietekmi uz bērnu augšanu, pubertāti, uzvedības, kognitīvajām un emocionālajām izmaiņām.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ir pierādījumi par neiroloģiskām zāļu blakusparādībām, tostarp reiboni un diplopiju. Šajā sakarā ir nepieciešams individuāls novērtējums par lamotrigīna iedarbību uz pacientu. Jautājums par spēju vadīt transportlīdzekļus terapijas laikā jāizlemj ārstam.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Lamotrigīns grūtniecības / zīdīšanas laikā jālieto piesardzīgi un tikai gadījumos, kad paredzamais terapeitiskais ieguvums ir lielāks par esošo risku.

Ja iespējams, priekšroka jādod monoterapijai, jo kombinēta terapija ar pretepilepsijas līdzekļiem grūtniecības laikā ir saistīta ar lielāku iedzimtu malformāciju risku (lūpu plaisas, sirds un asinsvadu sistēmas malformāciju un nervu caurules attīstības defektu gadījumā) nekā monoterapiju.

Lamotrigīna lietošana teorētiski var palielināt embrija un augļa attīstības traucējumu iespējamību, kas saistīta ar folskābes līmeņa pazemināšanos. Šajā sakarā grūtniecības plānošanas laikā ir jāapsver iespēja lietot folskābi.

Lamotrigīns dažādā mērā nonāk mātes pienā. Ja tiek pieņemts lēmums zīdīt bērnu uz ārstēšanas fona, jānosaka rūpīga viņa stāvokļa uzraudzība, lai identificētu nevēlamas reakcijas.

Bērnības lietošana

Kontrindikācija:

• epilepsija: līdz 3 gadiem;
• bipolāri traucējumi: līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Lamotrigīna parakstīšana nieru darbības traucējumiem prasa piesardzību.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Lamotrigīna iecelšana, pārkāpjot aknu darbību, prasa piesardzību.

Zāļu mijiedarbība

Lamotrigīna mijiedarbība ar zālēm ir pētīta tikai tad, ja to lieto pieaugušiem pacientiem.

Ir noskaidrots, ka UDP-glikuroniltransferāze, galvenais enzīms, kas metabolizē lamotrigīnu, ir atbildīgs par vielmaiņas procesu. Nav pierādījumu par lamotrigīna spēju izraisīt klīniski nozīmīgu aknu mikrosomu enzīmu indukciju vai inhibīciju. Tādēļ mijiedarbība ar zālēm, kuras metabolizē citohroma P ₄₅₀ izoenzīmi, ir maz ticama. Lamotrigīns spēj izraisīt pats savu metabolismu, kamēr šis efekts ir mēreni izteikts, un tam nav klīniski nozīmīgu seku.

Citu zāļu ietekmes pakāpe uz lamotrigīna glikuronizāciju:

• spēcīgi inhibitori: valproiskābe;
• spēcīgi induktori: rifampicīns, karbamazepīns, fenitoīns, fenobarbitāls, primidons, atazanavīrs / ritonavīrs, lopinavīrs / ritonavīrs, etinilestradiola / levonorgestrela kombinētās zāles;
• līdzekļi, kuriem ir neliela iedarbība: zonisamīds, olanzapīns, pregabalīns, levetiracetāms, okskarbazepīns, gabapentīns, felbamāts, topiramāts, bupropions, litija preparāti.

Valproāti, kas kavē lamotrigīna glikuronizāciju, samazina tā metabolismu un aptuveni 2 reizes pagarina tā vidējo pusperiodu. Šajā sakarā, ja kombinētajai terapijai nepieciešama lamotrigīna devas pielāgošana.

Daži pretepilepsijas līdzekļi (piemēram, karbamazepīns, fenitoīns, primidons, fenobarbitāls), inducējot mikrosomu aknu enzīmus, paātrina lamotrigīna glikuronizāciju un tā metabolismu, kam nepieciešama korekcija devu režīmā.

Ir informācija par nevēlamu notikumu rašanos no centrālās nervu sistēmas uz kombinētas lietošanas ar karbamazepīnu fona, piemēram, reibonis, ataksija, diplopija, neskaidra redze un slikta dūša. Līdzīga efekta rašanās tika novērota veseliem brīvprātīgajiem, vienlaikus lietojot okskarbazepīnu, devas samazināšanas rezultāts nav pētīts.

Literatūrā ir informācija, ka, kombinējot to ar okskarbazepīnu, lamotrigīna koncentrācija samazinās. Tomēr ir konstatēts, ka šīs zāles netraucē vielmaiņu. Šajā sakarā ir jāizmanto devu režīms, kā, lietojot lamotrigīnu kombinētā terapijā bez tā glikuronizācijas induktoriem un valproāta.

Topiramāta lietošana neizmaina lamotrigīna koncentrāciju plazmā, bet topiramāta koncentrācija palielinās par 15%.

Atkārtota 400 mg lamotrigīna uzņemšana dienā, klīniski nozīmīgi ietekmējot risperidona farmakokinētiku pēc vienas 2 mg devas lietošanas veseliem brīvprātīgajiem, to nedara. Tajā pašā laikā tika novērota miegainība:

• kombinēta lietošana: 12 no 14 pacientiem;
• monoterapija ar risperidonu: 1 no 20 pacientiem;
• lamotrigīna monoterapija: par gadījumiem nav ziņots.

Uz vienlaicīgas aripiprazola lietošanas fona pacientiem ar bipolāriem afektīviem traucējumiem tika novērotas dažu farmakokinētisko parametru izmaiņas, taču šī ietekme nav klīniski nozīmīga.

Eksperimentāli tika konstatēts, ka inkubācijai ar bupropionu, amitriptilīnu, klonazepāmu, lorazepāmu vai haloperidolu ir minimāla inhibējoša ietekme uz lamotrigīna 2-N-glikuronīda primārā metabolīta veidošanos. Var pieņemt, ka arī fenelzīns, klozapīns, sertralīns, fluoksetīns, trazodons vai risperidons, visticamāk, neietekmēs lamotrigīna metabolismu.

Kombinēto perorālo kontracepcijas līdzekļu, kas satur etinilestradiolu 30 mcg devā, un levonorgestrela 150 mcg devā lietošana pētījumos ar 16 brīvprātīgajām sievietēm izraisīja lamotrigīna klīrensa palielināšanos aptuveni 2 reizes (pēc perorālas lietošanas), kā rezultātā samazinājās AUC (laukums zem līknes). koncentrācija - laiks ) lamotrigīns vidēji par 52%, un C _max(maksimālā vielas koncentrācija) - vidēji par 39%. Septiņu dienu pārtraukumā no aktīvās zāles lietošanas brīža tika konstatēts lamotrigīna koncentrācijas pieaugums plazmā, savukārt šī rādītāja vērtība, kas tika mērīta šīs nedēļas beigās pirms nākamās devas ieviešanas, bija augstāka nekā aktīvās terapijas periodā, vidēji 2 reizes. Hormonālo kontracepcijas līdzekļu lietošana neprasa lamotrigīna palielinošo devu režīma korekciju, tomēr visbiežāk hormonālo kontracepcijas līdzekļu sākumā vai lietojot, ir jāmaina (uz augšu vai uz leju) lamotrigīna uzturošā deva.

Lamotrigīns neietekmē etinilestradiola farmakokinētiku. Ir nedaudz palielināts levonorgestrela klīrenss, kā rezultātā tā C _max un AUC samazinās attiecīgi par 12 un 19%. Folikulus stimulējošo un luteinizējošo hormonu un estradiola koncentrācijas serumā mērīšana pētījuma laikā dažām sievietēm atklāja nelielu olnīcu hormonālās aktivitātes nomākuma samazināšanos, lai gan, mērot progesterona koncentrāciju plazmā nevienā no 16 sievietēm, hormonālais ovulācijas apstiprinājums netika konstatēts. Mērena levonorgestrela klīrensa palielināšanās un folikulus stimulējošo un luteinizējošo hormonu plazmas koncentrācijas izmaiņu ietekme uz olnīcu darbību nav pierādīta.

Pētījumi ar citu hormonālo zāļu iekļaušanu nav veikti, nav pētīta lamotrigīna devu, kas pārsniedz 300 mg dienā, ietekme.

Rifampicīns, lietots pētījumā, kurā piedalījās 10 brīvprātīgie vīrieši, izraisīja lamotrigīna klīrensa palielināšanos un tā pusperioda samazināšanos aknu mikrosomālo enzīmu indukcijas dēļ, kas ir atbildīgi par glikuronidāciju. Pacientiem, kuriem vienlaikus tiek nozīmēts rifampicīns, jāievēro atbilstošā lamotrigīna devu shēma.

Veseliem brīvprātīgajiem saskaņā ar lopinavīra / ritonavīra lietošanas pētījuma rezultātiem tika konstatēta lamotrigīna koncentrācijas plazmā samazināšanās par aptuveni 50%, kas var būt saistīta ar glikuronidācijas indukciju. Kombinētajā terapijā jāievēro atbilstoša dozēšanas shēma.

Pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem atazanavīra / ritonavīra (300/100 mg) lietošana 9 dienas izraisīja lamotrigīna C _max un AUC vērtības samazināšanos attiecīgi par aptuveni 6 un 32%. Kombinētajā terapijā jāievēro atbilstoša dozēšanas shēma.

Tika konstatēts, ka lamotrigīns, nevis tā metabolīts 2-N-glikuronīds, ir klīniski nozīmīgā koncentrācijā OCT2 organisko katjonu transporta sistēmas inhibitors. Tādējādi lamotrigīns ir spēcīgāks OCT2 inhibitors nekā cimetidīns. Kombinēta lietošana ar zālēm ar nieru izdalīšanos, kas ir OCT2 substrāti (piemēram, vareniklīns, metformīns un gabapentīns), var palielināt šo zāļu koncentrāciju plazmā. Šīs parādības klīniskā nozīme nav precīzi noteikta, tomēr, lietojot lamotrigīnu kopā ar iepriekšminētajām zālēm, jāievēro piesardzība.

Lamotrigīns traucē veikt dažus ātrus nelegālo narkotiku urīna analīzes, kas var izraisīt viltus pozitīvus rezultātus, īpaši fenciklidīna gadījumā. Tāpēc pozitīva rezultāta apstiprināšanai jāizmanto specifiskāka alternatīva ķīmiskā metode.

Analogi

Lamotrigīna analogi ir: Lamictal, Lamolep, Seizar, Lamotrigine Canon, Vero-Lamotrigine, Konvulsan, Lameptil, Lamotrix utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Lamotrigine

Atsauksmes par Lamotrigine galvenokārt ir pozitīvas. Tiek atzīmēts, ka terapijas efekts attīstās pakāpeniski. Dažos gadījumos tie norāda uz blakusparādību rašanos, jo īpaši uz atmiņas traucējumiem. Tomēr zāles visbiežāk lieto kā daļu no sarežģītas ārstēšanas, tāpēc nav iespējams ticami apstiprināt šī traucējuma saistību ar Lamotrigine lietošanu.

Lamotrigīna cena aptiekās

Aptuvenā Lamotrigine cena 30 tablešu iepakojumam ir: deva 25 mg - 187-210 rubļi, deva 50 mg - 264-298 rubļi, deva 100 mg - 498-595 rubļi.

Lamotrigīns: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Lamotrigine 25 mg tabletes 30 gab. 199 RUB Pērciet

Lamotrigine 50 mg tabletes 30 gab. 292 r Pērciet

Lamotrigine 100 mg tabletes 30 gab. 461 r Pērciet

Lamotrigine Canon 100 mg tabletes 30 gab. 505 RUB Pērciet

Lamotrigine Canon 100mg tabletes 30 gab. 644 r Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!