Azaleptīns
Azaleptīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Īpaši norādījumi
- 8. Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 9. Lietošana bērnībā
- 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 12. Zāļu mijiedarbība
- 13. Analogi
- 14. Uzglabāšanas nosacījumi un noteikumi
- 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 16. Atsauksmes
- 17. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Azaleptin
ATX kods: N05AH02
Aktīvā sastāvdaļa: klozapīns (klozapīns)
Ražotājs: Organika, AS (Krievija)
Apraksts un foto atjaunots: 28.08.
Cenas aptiekās: no 436 rubļiem.
Pērciet
Azaleptīns ir antipsihotisko līdzekļu grupas zāles. Attiecas uz neiroleptiskiem līdzekļiem, piemīt nomierinošas īpašības. Veicina muskuļu relaksāciju, pastiprina pretsāpju un hipnotisko līdzekļu iedarbību. Tam ir perifēra un centrāla antiholīnerģiska iedarbība.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas tablešu veidā: plakani cilindriski, zaļgani dzelteni (10 gab. Blisteros un 50 gab. Tumšā stikla / polimēra burkās, kartona kastē 5 iepakojumi vai 1 kārba un instrukcijas Azaleptin lietošanai).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: klozapīns (azaleptīns) - 25 mg vai 100 mg;
- palīgvielas: kartupeļu ciete, kalcija stearāts, laktozes monohidrāts (piena cukurs).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Azaleptīns ir antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis), kas praktiski neizraisa ekstrapiramidālu traucējumu attīstību. Tas pastiprina pretsāpju un hipnotisko zāļu darbību.
Galvenie zāļu farmakoloģiskās efektivitātes veidi un darbības mehānismi, kas tos nosaka:
- Antipsihotisks līdzeklis: saistīts ar mezokortikālās un mezolimbiskās sistēmas dopamīna D 2 -receptoru blokādi;
- Pretvemšanas līdzekļi: pamatojoties uz vemšanas centra sprūda zonas dopamīna D 2 receptoru blokādi;
- Sedatīvs: smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās adrenerģisko receptoru bloķēšanas dēļ;
- Hipotermisks: saistīts ar dopamīna receptoru blokādi hipotalāmā.
Klozapīnam ir arī perifēra un centrāla m-antiholīnerģiska, α-adrenerģiska bloķējoša iedarbība. Tas neietekmē prolaktīna koncentrāciju asinīs.
Zāles antipsihotiskais efekts ir tuvu alifātisko fenotiazīnu iedarbībai, savukārt submelanholiska nokrāsa un nepatīkamas subjektīvas sajūtas attīstība nav atzīmēta. Samazina konvulsīvās gatavības slieksni. Tam nav kataleptogēnas iedarbības. Tas neietekmē augstākās intelektuālās funkcijas, praktiski neizraisa ekstrapiramidālu traucējumu attīstību.
Farmakokinētika
Klozapīns labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā biopieejamība ir robežās no 27-60%. Laiks, lai sasniegtu maksimālo vielas koncentrāciju asinīs, ir 2,5 stundas (no 1 līdz 6 stundām). Vidējās stabilās līdzsvara koncentrācijas - 319 ng / ml (no 102 līdz 771 ng / ml), tās tiek sasniegtas 8-10 dienu laikā. Saistās ar asins plazmas olbaltumvielām 95% līmenī.
Ķermenī klozapīns tiek ātri sadalīts, vielas uzkrāšanās tiek novērota parenhīmas orgānos - plaušās, aknās, nierēs.
Klozapīna metabolisms aknās notiek ar CYH1A2 enzīmu sistēmas starpniecību, metabolīti ir neaktīvi vai ar vāju aktivitāti, un izdalās caur nierēm un žulti (attiecīgi 50 un 35%). Pusperiods ir ļoti mainīgs: pēc vienreizējas 75 mg devas lietošanas - 8 stundas (no 4 līdz 12 stundām); pēc 2 reizes dienā uzņemšanas 100 mg - 12 stundas (no 4 līdz 66 stundām).
Lietošanas indikācijas
Azaleptīnu lieto šādām slimībām:
- Akūta un hroniska šizofrēnijas forma;
- Mānijas stāvokļi (klasiska un netipiska mānija, neproduktīvi maldi);
- Affektīvs ārprāts;
- Garīgais un motoriskais uztraukums.
Kontrindikācijas
- Granulocitopēnija;
- Agranulocitozes vēsture;
- Koma;
- Myasthenia gravis;
- Kaulu smadzeņu hematopoēzes pārkāpums;
- Grūtniecība;
- Zīdīšana;
- Paaugstināta jutība pret zālēm;
- Bērni līdz 5 gadu vecumam.
Izrakstot azaleptīnu, jāievēro piesardzība pacientiem ar slēgta leņķa glaukomu, dekompensētām sirds un asinsvadu sistēmas slimībām, smagu aknu / nieru mazspēju, prostatas hiperplāziju, epilepsiju, vienlaicīgām slimībām ar febrilu sindromu, zarnu atoniju.
Azaleptīns, lietošanas instrukcija: metode un devas
Viena zāļu deva pieaugušajiem ir no 50 mg līdz 200 mg, dienas deva ir no 200 mg līdz 400 mg. Vairumā gadījumu ārstēšana sākas ar 25-50 mg, pakāpeniski palielinot devu līdz 200 vai 300 mg dienā.
Azaleptīna tabletes jālieto pēc ēšanas 2-3 reizes dienā. Dažos gadījumos ir iespējams izrakstīt dienas devu vienā devā pirms gulētiešanas. Maksimālā pieļaujamā perorālā deva ir 600 mg.
Ārstēšanas kurss ir 1-2 nedēļas, atkarībā no slimības smaguma un formas.
Miega traucējumu gadījumā zāles tiek parakstītas nelielos daudzumos (ne vairāk kā 50 mg).
Blakus efekti
Zāles ir labi panesamas, pateicoties centrālajai antiholīnerģiskajai iedarbībai un mērenajai iedarbībai uz dopamīna receptoriem. Bet dažos gadījumos Azaleptin tabletes var izraisīt šādas blakusparādības no sāniem:
- Centrālā nervu sistēma: galvassāpes, miegainība, retāk - apjukums, bezmiegs, depresija, ekstrapiramidāli traucējumi, epilepsija;
- Sirds un asinsvadu sistēma: asinsspiediena pazemināšana, ortostatiska hipotensija ar reiboni, tahikardija, dažreiz - arteriāla hipertensija;
- Kuņģa-zarnu trakts: palielināta siekalošanās, vemšana, slikta dūša, grēmas, sausa mute, aizcietējums;
- Metabolisms: pastiprināta svīšana, svara pieaugums;
- Asinsrites sistēma: granulocitopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija, leikopēnija;
- Citas sistēmas: izmitināšanas pārkāpumi, problēmas ar urinēšanu, samazināta potenci, myasthenia gravis.
Pārdozēšana
Azaleptīna pārdozēšanu var papildināt ar elpošanas nomākumu, miegainību, trauksmi, epilepsijas lēkmēm, tahikardiju, hipotensiju, sabrukumu, komu. Pārdozēšanas ārstēšana ietver sorbentu iecelšanu, sirds un elpošanas funkciju uzturēšanu, simptomātisku terapiju. Hemodialīze vai peritoneālā dialīze saindēšanās gadījumā nedod vēlamo efektu.
Speciālas instrukcijas
Granulocitopēnijas attīstībai nepieciešama tūlītēja zāļu lietošanas pārtraukšana.
Šīs zāles lietošanas laikā ir jāizslēdz alkoholisko dzērienu lietošana.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas periodā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un strādājot ar sarežģītiem mehānismiem, kuriem nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Azaleptīns ir kontrindicēts grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Azaleptīns nav parakstīts pacientiem līdz 5 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Smagas nieru mazspējas gadījumā azaleptīns jālieto ārsta uzraudzībā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā azaleptīns jālieto ārsta uzraudzībā.
Zāļu mijiedarbība
- Tricikliskie antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi, zāles, kas bojā asins šūnas (pirazolonu saturoši, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi), antidepresanti, karbamazepīns, zelta zāles, tirostatiski līdzekļi un pretmalārijas līdzekļi: kombinēta lietošana ir kontrindicēta;
- Pretepilepsijas līdzekļi, antikoagulanti, pretmikrobu un hipoglikēmiskie līdzekļi (sulfonilurīnvielas atvasinājumi): kombinētai lietošanai nepieciešama piesardzība;
- Preparāti ar miega līdzekļiem, hipotensīvu un nomierinošu iedarbību, līdzekļi vispārējai anestēzijai, narkotiskie pretsāpju līdzekļi, monoamīnoksidāzes inhibitori, etanols: to iedarbība ir pastiprināta;
- Gela antacīdi, holestiramīns: tiek traucēta klozapīna uzsūkšanās no zarnām;
- Levodopa un citi dopamīna izdalīšanās stimulatori: to iedarbība ir vājināta;
- Benzodiazepīni: var rasties apziņas traucējumi, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās, depresija / elpošanas pārtraukšana;
- Litija preparāti: palielinās to neirotoksicitāte (izpaužas kā delīrijs, krampji, ekstrapiramidāli traucējumi);
- Pentetrazols: palielinās krampju risks;
- Mielotoksiskas zāles: pastiprinās azaleptīna hematotoksicitātes izpausmes.
Analogi
Azaleptīna analogi ir: Azaleprol, Clozapine, Clozapine-Pharmaplant, Clozasten, Leponex.
Uzglabāšanas apstākļi un periodi
Zāles jāuzglabā sausā vietā, kas pasargāta no saules gaismas iedarbības, temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Azaleptin
Daudzos pārskatos par azaleptīnu zāles tiek vērtētas pozitīvi. Pacienti norāda, ka tas ir labs bezmiegs.
Tomēr ir ievērojams skaits atbilžu par sliktu zāļu toleranci. Aprakstītas vienlaicīgas blakusparādības, kas visbiežāk izpaužas kā atkarība, svara pieaugums, vājums, neskaidra runa, noguruma sajūta, atmiņas blāvums un miega traucējumi pēc terapijas atcelšanas.
Azaleptīna cena aptiekās
Aptuvenā azaleptīna cena vienā 50 tablešu iepakojumā: 25 mg devā - 389-1350 rubļi, 100 mg devā - 1122-1618 rubļi.
Azaleptīns: cenas tiešsaistes aptiekās
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
Azaleptin 25 mg tabletes 50 gab. 436 r Pērciet |
Azaleptin 100 mg tabletes 50 gab. 1289 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!