Proterīds
Proterid: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Prosterid
ATX kods: G04CB01
Aktīvā sastāvdaļa: finasterīds (Finasterīds)
Ražotājs: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 29.11.2019
Cenas aptiekās: no 671 rubļa.
Pērciet
Proterīds ir antiandrogēns līdzeklis, ko lieto labdabīgas prostatas hiperplāzijas (BPH) ārstēšanā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo apvalkotu tablešu formā: noapaļota trīsstūra formā, nedaudz abpusēji izliekta, gandrīz balta vai balta, gandrīz bez smaržas (14 gabali blisterī, kartona kastē 1 vai 2 blisteri un Proteride lietošanas instrukcijas).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: finasterīds - 5 mg;
- papildu sastāvdaļas: nātrija karboksimetilciete (A tips), magnija stearāts, iepriekš želatinizēta ciete, talks, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze;
- plēves apvalks: laktozes monohidrāts, hidroksipropilceluloze, titāna dioksīds (CI 77891 EEK 171), makrogols-6000, hipromeloze.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Finasterīds ir sintētisks 4-azasteroidais savienojums, kas pieder konkurējošiem un specifiskiem steroīdu 5-α-reduktāzes II tipa izoenzīma inhibitoriem, kas ir iesaistīts testosterona pārveidošanā par aktīvo androgēnu 5-α-dihidrotestosteronu (DHT). Aktīvā viela Proterida bloķē testosterona stimulējošo iedarbību uz audzēja attīstību. Fermenta dehidrogenāzes ražošanas kavēšanu papildina prostatas dziedzera lieluma samazināšanās, maksimālā urīna aizplūšanas ātruma palielināšanās un urīnceļu obstrukcijas simptomu smaguma samazināšanās. Uz pastāvīgas zāļu lietošanas fona statistiski nozīmīga ietekme tiek reģistrēta pēc 3 (prostatas tilpuma samazināšanās) un 7 (ar dziedzeru hiperplāziju saistītu simptomu pavājināšanās) mēnešiem pēc kursa sākuma.
Cilvēka ķermenī tiek atklāti vairāki 5-α-reduktāzes veidi - I un II. Tie audos izplatās nevienmērīgi: II tipa izoenzīms ir atrodams sēkliniekos un to epididimos, prostatā, sēkliniekos, sēkliniekos, dzimumlocekļa dzimumloceklī, sēklas pūslīšos, aknās un krūtīs; I tipa izoenzīms galvenokārt atrodas muguras, krūšu un galvas ādā, tauku dziedzeros, virsnieru dziedzeros, nierēs un aknās. Finasterīds galvenokārt inhibē II tipa izoenzīmu, kas ir atbildīgs par lielāko DHT līmeni asinīs. Viena aktīvās vielas deva ātri un ievērojami maina DHT koncentrāciju plazmā. Viena zāļu deva, kas vienāda ar 5 mg, samazina DHT saturu plazmā par 75%, kas sasniedz minimumu par 24 stundām un pēc tam 7 dienu laikā atgriežas sākotnējā līmenī.
Proterīds saglabā savu efektivitāti, atkārtoti lietojot. Pašā prostatā finasterīds pazemina DHT par ≤ 15% un izraisa atbilstošu testosterona līmeņa paaugstināšanos. Salīdzinot ar ķirurģisko vai ķīmisko kastrāciju, zāļu terapija nodrošina daudz nozīmīgāku DHT satura samazināšanos prostatā.
Pēc vairāku mēnešu ārstēšanas ar Proterid PSA (prostatas specifiskais antigēns), kas ir jutīgs un specifisks no androgēniem atkarīgs prostatas karcinomas marķieris, līmenis lielākajā daļā gadījumu strauji samazinājās un pēc tam palika stabils jaunā līmenī. Lietojot antiandrogēnu līdzekli 5 mg devā 1 gadu, vidējais PSA saturs samazinājās par 50%.
Finasterīdam nav afinitātes pret androgēnu receptoriem, un tam nav citas hormonālas iedarbības. Pēc 5-α-reduktāzes atklāšanas un II tipa 5-α-reduktāzes deficīta sindroma (vīriešu hermafrodītisms) apraksta atkal tika pārskatīta androgēnu loma BPH sākumā. Būdams spēcīgs androgēns, DHT ietekmē prostatas attīstību; pieaugušajiem pret normālu / augstu testosterona koncentrāciju un 5-α-reduktāzes trūkumu dziedzeris ir atrofija.
Aktivizējot androgēnu receptorus, DHT pēc pievienošanās tiem veido dimērus, kas mijiedarbojas ar DNS tieši vai netieši ietekmē šūnu proliferāciju gēnu ekspresijas izmaiņu rezultātā, kas ir atbildīgi par apoptozi un šūnu proliferāciju. Šie šūnu cikla regulēšanas procesi neskartajā prostatā ir līdzsvarā. Kaut arī prostatas hiperplāzijas pamatā esošie molekulārie faktori nav zināmi, DHT tajā ir svarīga loma. Specifiski II tipa 5-α-reduktāzes inhibitori var samazināt prostatas DHT līmeni un palīdzēt hiperplastiskas prostatas regresijā.
Preklīniskajos pētījumos ievērojama letalitāte tika reģistrēta abu dzimumu pelēm un žurkām, barojot finasterīdu pirmajiem ar vienu devu 1500 mg / m2 (500 mg / kg), bet pēdējiem ar 2360 mg / m2 (400 mg / kg) devu sievietēm un 5900 mg / kg. m² (1000 mg / kg) vīriešiem. Lietojot zāles grūsnām žurkām nelielās devās, tēviņu pēcnācējiem tika novērotas dzimumorgānu malformācijas.
Farmakokinētika
Aktīvā viela ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT). Pēc 2 stundām pēc ievadīšanas plazmā tiek novērota maksimālā koncentrācija (C max) - 37 ng / ml. Atkārtoti lietojot Proteride vai pēc tā laikā, kad sasniegts C max, un pusperiodā (T 1/2), būtiska atšķirība netika atrasta. Lietošanas 7 dienu laikā kumulācija netika novērota, piesātinājuma stadija tika atzīmēta pēc 4 dienām. Pārtikas uzņemšana neietekmēja finasterīda absorbciju un plazmas saturu, biopieejamība bija 80%.
Aktīvā viela par 90% saistās ar plazmas olbaltumvielām, nieru funkcijas samazināšanās šo rādītāju neietekmē.
Proterīds labi iekļūst ķermeņa audos un bioloģiskajos šķidrumos, ieskaitot cerebrospinālajā šķidrumā un spermā. Izkliedes tilpums (V d), ievadot 5 mg devā 1 stundu, ir 76 ± 14 L. Viela oksidējoties tiek plaši metabolizēta aknās. No 5 metabolītiem 2 ir aktīvi un to inhibējošā iedarbība ir 20% no pamatvielas iedarbības.
Vienas zāļu devas bioloģiskais efekts tiek novērots vidēji 4 dienas. Lietojot T 1/2 beziedarbības devu, tā var būt -. Aptuveni 39% (32–46%) izdalās ar urīnu metabolītu veidā, aptuveni 57% (51–64%) ar fekālijām. Nemainītā veidā 0,04 ± 0,02% devas izdalās caur nierēm, 0,01% - ar zarnām. Spermā finasterīda koncentrācija var svārstīties no mazāk nekā 1 ng / ml (nav nosakāma) līdz 21 ng / ml.
Ilgstoši lietojot Proterid, 3–7 mēnešus, lietojot 5 mg dienas devu, 5α-DHT koncentrācija serumā asinīs samazinās par 70%.
Lietošanas indikācijas
Proterid ieteicams lietot BPH terapijā šādiem mērķiem:
- prostatas dziedzera lieluma samazināšanās;
- palielinot maksimālo urīna aizplūšanas ātrumu;
- hiperplāzijas izraisītu simptomu smaguma pavājināšanās;
- samazinot akūtas urīna aiztures draudus un ar to saistīto operācijas iespējamību.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- bērnība;
- prostatas vēzis;
- urīnceļu aizsprostojums;
- paaugstināta jutība pret Proterid tablešu sastāvdaļām.
Aknu mazspējas gadījumā antiandrogēns līdzeklis jālieto piesardzīgi.
Proterid, lietošanas instrukcija: metode un devas
Sterīdu tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai.
Terapija tiek veikta tikai vīriešiem. Parasti dienas deva ir 5 mg (1 tablete).
Kursa ilgums ir vismaz 6 mēneši.
Blakus efekti
Uz narkotiku ārstēšanas fona visbiežāk var novērot tādas nevēlamas reakcijas kā samazināts libido, impotence un ejakulāta tilpuma samazināšanās. Var būt traucējumi ginekomastijas, krūšu maiguma formā. Dažreiz tiek reģistrētas paaugstinātas jutības reakcijas (izsitumi uz ādas, lūpu pietūkums), folikulu stimulējošo un luteinizējošo hormonu līmeņa paaugstināšanās asinīs (aptuveni par 10%, bet nepārsniedzot normālo diapazonu).
Finasterīda terapija parasti ir labi panesama, šīs blakusparādības nav ļoti izplatītas, vairumā gadījumu tās ir īslaicīgas un ir vieglas.
Pārdozēšana
Lietojot Proteride dienā 80 mg devā 3 mēnešus vai vienreiz lietojot 400 mg devā, blakusparādības netika novērotas.
Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, īpaša terapija nav nepieciešama.
Speciālas instrukcijas
Pirms terapijas kursa uzsākšanas ir jāizslēdz slimības, kas simulē BPH, kas var ietvert infekciozu prostatītu, urīnpūšļa hipotensiju un pavājinātu inervāciju, urīnizvadkanāla striktūru un prostatas vēzi.
Stāvokļa uzlabošanās nenotiek nekavējoties, kā rezultātā, ja ir liels atlikušais urīna daudzums vai smagas formas urinēšanā, pacients ir jāuzrauga, lai izvairītos no obstruktīvas uropātijas.
Proterīds 12 mēnešus pēc ievadīšanas noved pie PSA samazināšanās par 48%, pat uz prostatas karcinomas fona, kas apgrūtina šīs ļaundabīgās audzēja atpazīšanu. Pirms terapijas kursa sākuma un pēc tam periodiski tā laikā ieteicams veikt orgāna taisnās zarnas digitālo pārbaudi, lai izslēgtu iespējamo vēža klātbūtni.
Finasterīds nelielās devās, ja tas jebkādā veidā tiek ievadīts grūtnieces ķermenī, var izraisīt anomālijas vīriešu augļa ārējo dzimumorgānu attīstībā. Zināms nav zāļu daudzums, kas absorbēts, saskaroties ar šķelto tableti vai ar spermu cilvēkam, kurš saņem finasterīdu. Tā rezultātā, lai novērstu vīriešu augļa bojājumus, grūtniecēm vai sievietēm, kurām ir aizdomas par grūtniecību, nevajadzētu pieskarties bojātajām zāļu tabletēm un sazināties ar vīriešu ejakulātu, kuri tiek ārstēti ar šīm zālēm. Tā kā nav noteikts, cik ilgi finasterīdu var izvadīt ar spermu, vīriešiem pēc Proterid terapijas pabeigšanas 2 mēnešus jāturpina ievērot piesardzības pasākumus.
Pirms ārstēšanas uzsākšanas un pēc tam ik pēc 6 mēnešiem tās ieviešanas laikā ieteicams veikt urīna nogulumu, aknu un nieru funkcionālā stāvokļa laboratorisko analīzi.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Proterid neietekmē spēju vadīt automašīnu un vadīt citus sarežģītus mehānismus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Zāles nav paredzētas lietošanai sievietēm.
Bērnības lietošana
Proterid netiek izmantots pediatrijas praksē.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientu grupās, kuru klīrenss ir ≥ 90, 30-50 un <30 ml / min pēc vienas 10 mg Proteride devas, tādos farmakokinētikas pamatparametros kā Cmax, T 1/2 un platībā zem koncentrācijas-laika līknes (AUC), atšķirība netika atrasta.
Tā kā zāļu izdalīšanās notiek galvenokārt caur zarnām, nieru mazspējas gadījumā deva nav jāsamazina.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem ar Proterid jāārstē piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Vecuma grupās no 46 līdz 60 gadiem un pacientiem pēc 70 gadu vecuma finasterīda kinētika bija nelineāra. Vecākas grupas pacientiem tika reģistrēts mērens, bet klīniski nenozīmīgs zāļu līmeņa paaugstināšanās plazmā. Gados vecākiem pacientiem, neskatoties uz aizkavētu finasterīda izvadīšanu no organisma (aptuveni 8 stundas), devas pielāgošana nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
Nav noteikta klīniski nozīmīga finasterīda mijiedarbība ar citām zālēm.
Analogi
Proteride analogi ir Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas, 15-30 ° C temperatūrā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Proterida
Saskaņā ar dažām atsauksmēm par Proteride, kas atstātas specializētos forumos, tas ir ļoti efektīvs BPH ārstēšanā, nodrošina prostatas samazināšanos un palīdz mazināt dizūrijas simptomus. Samazinot akūtas urīna aiztures attīstības risku, zāles samazina slimības ķirurģiskas ārstēšanas varbūtību.
Proterid trūkumi ietver tādu blakusparādību rašanos kā libido samazināšanās un erekcijas pasliktināšanās.
Sterid cena aptiekās
Sterid, 5 mg apvalkoto tablešu cena var būt 500–650 rubļi. vienā iepakojumā, kas satur 28 gab.
Proterid: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Proterid 5 mg apvalkotās tabletes 28 gab. RUB 671 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
