Disaverox - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Disaverox

Disaverox: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Dizaverox

ATX kods: J05AR01

Aktīvā sastāvdaļa: zidovudīns (zidovudīns), lamivudīns (lamivudīns)

Ražotājs: FARMASINTEZ JSC (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 18.10.2018

Cenas aptiekās: no 752 rubļiem.

Pērciet

Disaverox ir kombinēts pretvīrusu līdzeklis, kas ir aktīvs pret HIV infekciju.

Izlaiduma forma un sastāvs

Izdalījuma zāļu forma ir apvalkotas tabletes: ovālas, sfēriskas, baltas, serdeņa šķērsgriezums ir balts ar dzeltenīgu nokrāsu vai balts (10 gab. Blisteros 2, 3, 6 vai 10 iepakojumus ievieto kartona kastē.; kārbās ar 60 vai 100 gab. 1 kārbu ievieto kartona kastē).

Aktīvās sastāvdaļas vienā tabletē:

• zidovudīns - 300 mg;
• lamivudīns - 150 mg.

Papildu sastāvdaļas:

• kodols: mikrokristāliskā celuloze - 78 mg; primogels (nātrija karboksimetilciete) - 22,5 mg; magnija stearāts - 4,5 mg; koloidālais silīcija dioksīds (aerosila zīmols A-300) - 2,5 mg; iepriekš želatinizēta ciete - 22,5 mg;
• apvalks: gatavs plēve ūdenī šķīstošs apvalks (titāna dioksīds - 25%; polietilēnglikols 6000 - 9,5%; hipromeloze - 25%; kopovidons - 22,5%; polidekstroze - 15%; glicerilkaprilokaprāts - 3%) - 15 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Disaverox ir viens no kombinētajiem pretvīrusu līdzekļiem. Tās aktīvie komponenti - lamivudīns un zidovudīns - ir ļoti efektīvi selektīvie HIV-1 un HIV-2 inhibitori.

Aktīvo vielu pretvīrusu aktivitāte galvenokārt ir saistīta ar to monofosfāta formas iekļaušanu vīrusa DNS ķēdē, kā rezultātā ķēde saplīst. Zidovudīna un lamivudīna trifosfātiem ir ievērojami zemāka afinitāte pret cilvēka šūnu DNS polimerāzēm.

Sakarā ar kombinētu lamivudīna un zidovudīna lietošanu, pacientiem, kuri iepriekš nav saņēmuši pretretrovīrusu terapiju, palēninās rezistences attīstība pret zidovudīnu.

Disaverox palielina CD4 + šūnu skaitu un samazina vīrusu slodzi, kā arī slimības progresēšanas risku, ieskaitot nāvi.

Farmakokinētika

Disaverox aktīvās sastāvdaļas labi uzsūcas no gremošanas trakta (lamivudīna biopieejamība pieaugušiem pacientiem ir 80–85%, zidovudīns ir no 60 līdz 70%). Komponenti vāji saistās ar plazmas olbaltumvielām, iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā un centrālajā nervu sistēmā. Lamivudīns neizmainīts tiek izvadīts no organisma galvenokārt caur nierēm. Pusperiods (T _1/2) ir robežās no 5 līdz 7 stundām. Zidovudīns tiek metabolizēts aknās, kur tas ir konjugēts ar glikuronskābi. Tas izdalās galvenokārt glikuronīda veidā caur nierēm. T _1/2 zidovudīns - apmēram 1 stunda.

Lietošanas indikācijas

Disaverox ir paredzēts HIV infekcijas ārstēšanai pacientiem pēc 12 gadu vecuma ar progresējošu imūndeficītu (CD4 + šūnu skaits <500 / μl).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• anēmija (hemoglobīns <7,5 g / dl vai 4,65 mmol / l);
• neitrofilo leikocītu skaits (<750 / μl);
• hroniska nieru mazspēja (ar kreatinīna klīrensu <50 ml / min);
• aknu mazspēja;
• vecums līdz 12 gadiem un svars līdz 30 kg;
• laktācijas periods;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Relatīvs (slimības / apstākļi, kuros Disaverox iecelšanai nepieciešama piesardzība):

• hepatomegālija;
• hepatīts;
• aknu ciroze;
• aptaukošanās;
• riska faktoru klātbūtne, kas veicina aknu bojājumus;
• grūtniecība.

Norādījumi par Disaverox lietošanu: metode un devas

Disaverox lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.

Ieteicamais devu režīms: 2 reizes dienā, 1 tablete.

Blakus efekti

Turpmāk aprakstītie traucējumi tika novēroti HIV infekcijas ārstēšanā ar Disaverox aktīvajām sastāvdaļām monoterapijas veidā vai to kombinācijas veidā. Attiecībā uz daudzām blakusparādībām nav skaidrs, vai tās ir saistītas ar terapiju vai HIV infekcijas komplikācijām.

Disaverox var izraisīt traucējumus, kas raksturīgi katram no diviem komponentiem. Pašlaik nav pierādījumu, ka zidovudīna un lamivudīna kombinācijai būtu aditīva toksicitāte.

Nevēlamo blakusparādību biežuma novērtējums:> 10% - ļoti bieži; > 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus - ļoti reti.

Lamivudīns

• limfātiskā un asinsrades sistēma: reti - trombocitopēnija, anēmija, neitropēnija; reti - patiesa eritrocītu aplazija;
• gremošanas sistēma: bieži - caureja, vemšana, slikta dūša, sāpes epigastrijā; reti - paaugstināta seruma amilāzes aktivitāte asinīs, pankreatīts;
• muskuļu un skeleta sistēma un saistaudi: bieži - muskuļu traucējumi, artralģija; reti - rabdomiolīze;
• nervu sistēma: bieži - galvassāpes; reti - perifēra neiropātija, parestēzija;
• uzturs un vielmaiņa: bieži - hiperlaktatēmija; reti - pienskābes acidoze;
• zemādas tauki un āda: alopēcija, izsitumi;
• aknas un žultsceļi: reti - pārejoša aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās; reti - hepatīts;
• citi: vispārēja zemādas tauku uzkrāšanās / pārdalīšana, savārgums, nogurums, drudzis.

Zidovudīns

• gremošanas sistēma: bieži - sāpes vēderā, vemšana, slikta dūša, caureja; reti - meteorisms; reti - garšas perversija, mutes gļotādas pigmentācija, pankreatīts, dispepsija;
• elpošanas sistēma: reti - elpas trūkums; reti - sinusīts, rinīts, klepus;
• sirds un asinsvadu sistēma: reti - kardiomiopātija;
• nervu sistēma: ļoti bieži - galvassāpes; bieži - reibonis; reti - apjukums, parestēzija, bezmiegs, garīgās aktivitātes samazināšanās, miegainība, krampji;
• limfātiskā un asinsrades sistēma: bieži - anēmija (var būt nepieciešama asins pārliešana), leikopēnija, neitropēnija; reti - pancitopēnija un trombocitopēnija (ar kaulu smadzeņu hipoplāziju); reti - patiesa eritrocītu aplazija; ļoti reti - aplastiska anēmija;
• reproduktīvā sistēma un piena dziedzeri: reti - ginekomastija;
• muskuļu un skeleta sistēma un saistaudi: bieži - mialģija; reti - miopātija;
• psihe: reti - depresija, trauksme;
• uzturs un vielmaiņa: bieži - hiperlaktatēmija; reti - anoreksija, pienskābes acidoze;
• žultsceļi un aknas: bieži - bilirubīna koncentrācijas un aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās; reti - aknu bojājumi (smaga hepatomegālija ar stenozi);
• nieres un urīnceļi: reti - bieža urinēšana;
• zemādas tauki un āda: reti - nieze, izsitumi; reti - ādas un naglu pigmentācija, pastiprināta svīšana, nātrene;
• citi: sāpes krūtīs, vispārējs savārgums, drudzis, gripai līdzīgs sindroms, astēnija, zemādas tauku uzkrāšanās / pārdale, drebuļi, ģeneralizēts sāpju sindroms.

Pārdozēšana

Akūtas pārdozēšanas gadījumā nav noteikti specifiski no devas atkarīgi simptomi (izņemot tos, kas uzskaitīti blakusparādībās).

Ārstēšanai ieteicams kontrolēt pacienta stāvokli un standarta uzturošo terapiju, nepārtrauktu hemodialīzi.

Speciālas instrukcijas

Pacientiem, kuriem individuāli jāpielāgo lamivudīna un zidovudīna deva, nav ieteicams lietot Disaverox.

Pacienta stāvoklis ir nepārtraukti jāuzrauga (oportūnistisku infekciju un citu HIV infekcijas komplikāciju iespējamības dēļ).

Disaverox lietošana nenovērš HIV pārnešanas risku citiem cilvēkiem, izmantojot inficētu asins pārliešanu vai dzimumakta laikā, tāpēc pacientiem jāveic atbilstoši piesardzības pasākumi.

Terapijas periodā ir rūpīgi jāuzrauga hematoloģiskie parametri (saistīti ar anēmijas, neitropēnijas un leikopēnijas iespējamību). Parasti hematoloģiskas izmaiņas parādās ne agrāk kā 4-6 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma.

Asins analīzes pacientiem ar novēlotu klīniski izteiktas HIV infekcijas stadiju ieteicams kontrolēt vismaz reizi 14 dienās pirmajos 3 terapijas mēnešos, pēc tam vismaz reizi mēnesī.

Asins sistēmas blakusparādības pacientiem ar agrīnu HIV infekcijas stadiju ir reti. Asins analīzes var veikt retāk (piemēram, reizi 1–3 mēnešos). Jums vajadzētu koncentrēties uz vispārējo pacientu stāvokli. Ja attīstās smaga mielosupresija vai anēmija, var būt nepieciešama īpaša zidovudīna izvēle. Tā kā nav iespējams individuāli izvēlēties Disaverox devu, ieteicams pacientu pārnest uz šo zāļu lietošanu atsevišķi.

Gadījumos, kad parādās pankreatīta klīniskie simptomi vai laboratorijas dati, kas norāda uz slimības attīstību (vemšana, slikta dūša, sāpes vēderā vai bioķīmisko marķieru vērtību palielināšanās), Disaverox nekavējoties atceļ.

Letarģijas, stīvuma, locītavu sāpju, kustību grūtību gadījumā ir nepieciešams konsultēties ar speciālistu (osteonekrozes attīstības varbūtības dēļ).

Ir informācija par retos gadījumos pienskābes acidozes un smagas hepatomegālijas attīstību ar aknu tauku deģenerāciju (iespējams, letālu). Visbiežāk šie pārkāpumi tika novēroti sievietēm. Galvenie klīniskie simptomi: vispārējs nespēks, apetītes zudums un pēkšņs neizskaidrojams svara zudums, elpošanas un kuņģa-zarnu trakta traucējumi (ātra elpošana, elpas trūkums).

Aknu bojājumu riska faktoru klātbūtnē Disaverox jālieto piesardzīgi. Ja parādās klīniski un laboratoriski laktātacidozes vai hepatotoksicitātes simptomi (ieskaitot hepatomegāliju un steatozi, pat ja transamināžu aktivitāte nepalielinās), terapija jāpārtrauc.

Dažiem pacientiem terapijas laikā var būt tauku audu uzkrāšanās / pārdalīšana, ieskaitot centrālo aptaukošanos, muguras smadzeņu tauku nogulsnēšanos, sejas un ekstremitāšu svara zudumu, piena dziedzeru palielināšanos, paaugstinātu glikozes līmeni asinīs un lipīdu līmeni asinīs.

Veicot pacientu klīnisko pārbaudi, jāiekļauj taukaudu pārdales fizisko pazīmju novērtējums. Lipīdu traucējumi jāārstē, pamatojoties uz to klīniskajām izpausmēm.

Ir ziņojumi par dažāda pakāpes mitohondriju bojājumiem, kas saistīti ar terapiju. Ir pierādījumi par mitohondriju disfunkciju HIV negatīviem bērniem, kuri ir pakļauti nukleozīdu analogu iedarbībai dzemdē vai tūlīt pēc piedzimšanas. Mitohondriju disfunkcijas galvenās izpausmes: neitropēnija, anēmija, paaugstināta lipāzes aktivitāte plazmā asinīs, hiperlaktatēmija. Tika atzīmētas arī vēlākas šī traucējuma izpausmes, tostarp krampji, muskuļu hipertoniskums un uzvedības patoloģijas.

Terapijas sākumā uz atlikušās / asimptomātiskās oportūnistiskās infekcijas fona var būt iekaisuma procesa saasināšanās. Tas var nopietni pasliktināt simptomus vai pasliktināt stāvokli. Parasti šādas reakcijas novēro pirmajās nedēļās / mēnešos pēc Disaverox lietošanas sākuma. Nozīmīgākie piemēri ir citomegalovīrusa retinīts, pneimocistu pneimonija, fokāla / ģeneralizēta mikobaktēriju infekcija. Visi iekaisuma simptomi ir jāidentificē un, ja nepieciešams, jāārstē. Uz imunitātes atjaunošanas fona tika novērotas autoimūnas slimības (piemēram, Gijēna-Barē sindroms, Greivsa slimība, polimiozīts), tomēr primāro izpausmju laiks bija atšķirīgs.un slimība varētu attīstīties daudzus mēnešus pēc terapijas uzsākšanas, un tai varētu būt netipisks kurss.

Iepriekš identificētu aknu slimību (tai skaitā hroniska hepatīta) gadījumā Disaverox lietošanas laikā palielinās funkcionālo aknu traucējumu sastopamība. Šajā pacientu grupā terapija jāveic piesardzīgi, rūpīgi novērojot stāvokli. Aknu funkcijas pasliktināšanās gadījumā zāles var atcelt.

Lietojot kombinācijā ar HIV infekciju ar B vai C hepatīta vīrusu, Disaverox hepatotoksiskās iedarbības iespējamība ir lielāka nekā tikai HIV infekcijas gadījumā. Šādi pacienti pieder pie paaugstināta aknu ietekmes riska grupas ar iespējamu letālu iznākumu (nepieciešama pacienta stāvokļa klīniska / laboratoriska uzraudzība).

Ja HIV infekcija tiek kombinēta ar B hepatīta vīrusu, Disaverox jālieto piesardzīgi. Pēc lamivudīna terapijas pārtraukšanas var parādīties hepatīta saasināšanās klīniskās / laboratoriskās pazīmes (ar aknu funkcijas dekompensāciju ir iespējamas smagas sekas). Pēc terapijas beigām nepieciešams kontrolēt aknu funkcijas bioķīmiskos rādītājus un B hepatīta vīrusa replikācijas marķierus.

Lietojot ribavirīnu un zidovudīnu kopā ar vienlaikus vīrusu C hepatītu, var novērot anēmijas saasināšanos. Neskatoties uz to, ka šī traucējuma mehānisms ir neskaidrs, šo zāļu kombinēta lietošana nav ieteicama, īpaši ar apgrūtinātu zidovudīna izraisītas anēmijas vēsturi (ieteicams apsvērt iespēju mainīt terapiju, lai pārtrauktu zidovudīna lietošanu).

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Disaverox ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekļus iespējamība ir maza, tomēr jāņem vērā pacienta klīniskais stāvoklis, kā arī zāļu aktīvo komponentu nevēlamo reakciju raksturs.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecēm Disaverox var ordinēt tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums atsver iespējamo kaitējumu.

Terapijas laikā nevajadzētu zīdīt bērnu.

Bērnības lietošana

Bērni līdz 12 gadu vecumam un ķermeņa masa līdz 30 kg ir kontrindicēti Disaverox lietošanai.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju (ar kreatinīna klīrensu <50 ml / min) Disaverox nav parakstīts, jo šajā gadījumā ir nepieciešama individuāla lamivudīna un zidovudīna devu izvēle (tos lieto kā atsevišķas zāles).

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Saskaņā ar instrukcijām Disaverox ir kontrindicēts pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, jo šajā gadījumā ir nepieciešama individuāla lamivudīna un zidovudīna devu izvēle (tos lieto kā atsevišķas zāles).

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Nav īpašas informācijas par Disaverox lietošanu gados vecākiem pacientiem. Tomēr šai pacientu grupai ieteicama īpaša piesardzība, ņemot vērā ar vecumu saistītās izmaiņas (nieru funkcionālie traucējumi un hematoloģisko parametru izmaiņas).

Zāļu mijiedarbība

Tā kā Disaverox ir kombinēta zāle, tā var uzsākt jebkuru mijiedarbību, kas raksturīga katrai sastāvdaļai.

Metaboliskas mijiedarbības ar lamivudīnu varbūtība ir zema, jo zāles gandrīz pilnībā izdalās nemainītas ar nierēm.

Zidovudīns nelielā mērā saistās arī ar plazmas olbaltumvielām, bet tiek izvadīts galvenokārt caur metabolismu aknās līdz neaktīvam glikuronīdam.

Zāles ar pārsvarā aknu metabolismu, īpaši ar glikuronizācijas palīdzību, var kavēt zidovudīna metabolismu.

Lamivudīna mijiedarbība

• narkotikas, kas izdalās, izmantojot katjonu transporta sistēmu: kombinācija prasa piesardzību;
• trimetoprims, sulfametoksazols (160 mg + 800 mg, kotrimoksazols): ievērojams lamivudīna koncentrācijas pieaugums plazmā; ja nav funkcionālu nieru darbības traucējumu, lamivudīna deva nav jāpielāgo; trimetoprima / sulfametoksazola farmakokinētika nemainās; pacientiem ar nieru mazspēju kombinācijai ar kotrimoksazolu nepieciešama piesardzība; nav pētīta lamivudīna kombinācijas ar lielām kotrimoksazola devām efektivitāte toksoplazmozes un Pneumocystis pneimonijas ārstēšanā;
• zalcitabīns: tā intracelulārās fosforilēšanas inhibīcija (kombinācija nav ieteicama).

Zidovudīna mijiedarbība

• atovahone: tā farmakokinētika nemainās; samazinās zidovudīna metabolisma pakāpe tā glikuronīdā; ieceļot zidovudīnu 500-600 mg dienā un vienlaikus lietojot atovahonu 3 nedēļu garumā akūtas pneimocistiskas pneimonijas ārstēšanā, maz ticams, ka palielināsies blakusparādību biežums; ilgstošāk lietojot šo zāļu kombināciju, rūpīgi jāuzrauga pacienta stāvoklis;
• klaritromicīns: samazināta zidovudīna uzsūkšanās (intervālam starp šo zāļu lietošanu jābūt vismaz 2 stundām);
• lamivudīns: palielinās zidovudīna iedarbības laiks un tā maksimālā koncentrācija plazmā, kamēr tā kopējā iedarbība nemainās; lamivudīna farmakokinētika nemainās;
• fenitoīns: tā koncentrācijas samazināšanās asinīs, vienā gadījumā - palielināšanās (nepieciešama šī rādītāja uzraudzība);
• probenecīds: palielinās zidovudīna vidējais pusperiods; iespējams, samazināta zidovudīna izdalīšanās caur nierēm;
• stavudīns: tā intracelulārās fosforilēšanas procesa kavēšana (kombinācija nav ieteicama);
• lorazepāms, ketoprofēns, acetilsalicilskābe, morfīns, kodeīns, klofibrāts, indometacīns, naproksēns, oksazepāms, cimetidīns, dapsons, izoprinosīns: izmaiņas zidovudīna metabolismā (pirms kombinācijas izrakstīšanas, īpaši ilgstoša kursa, nepieciešams zāļu mijiedarbības novērtējums);
• mielosupresīvi / nefrotoksiski līdzekļi, ieskaitot gancikloviru, kotrimoksazolu, vinblastīnu, pentamidīnu, pirimetamīnu, dapsonu, amfotericīnu, flucitozīnu, interferonu, vinkristīnu, doksorubicīnu: palielina zidovudinoloģiskā stāvokļa blakusparādību iespējamību, ja nepieciešams, rūpīgi jāuzrauga tiek pielāgota zāļu / zāļu deva);
• ribavirīns: bloķē zidovudīna pretvīrusu aktivitāti.

Analogi

Disaverox analogi ir: Virokomb, Zilacomb, Zidovudine + Lamivudine, Zidovudine + Lamivudine-Flakons, Combivir, Lazevun, LAMI-ZIDOX.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C oriģinālajā ražotāja iepakojumā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Disaverox

Par Disaverox ir maz atsauksmju, kas norāda uz zāļu efektivitāti un salīdzinoši zemajām izmaksām.

Disaverox cena aptiekās

Disaverox (60 tabletes) cena var svārstīties no 1500 līdz 1900 rubļiem.

Disaverox: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Disaverox 300 mg + 150 mg apvalkotās tabletes 60 gab. 752 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!