Amarils
Amaryl: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Amaryl
ATX kods: A10BB12
Aktīvā sastāvdaļa: glimepirīds (glimepirīds)
Ražotājs: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Vācija)
Apraksts un foto atjauninājums: 16.09.2019
Cenas aptiekās: no 301 rubļa.
Pērciet
Amarils ir zāles, kas paredzētas cukura līmeņa pazemināšanai asinīs 2. tipa cukura diabēta gadījumā.
Izlaiduma forma un sastāvs
Amaryl ir pieejams ovālas tabletēs ar devu 1, 2, 3 un 4 mg. Zāles aktīvā sastāvdaļa ir glimepirīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Glimepirīds palīdz pazemināt glikozes līmeni asinīs (galvenokārt stimulējot aizkuņģa dziedzera β-šūnu insulīna izdalīšanos). Šis efekts galvenokārt balstās uz faktu, ka aizkuņģa dziedzera β šūnas uzlabo to spēju reaģēt uz fizioloģisku glikozes stimulāciju. Salīdzinot ar glibenklamīdu, mazas glimepirīda devas izraisa zemāku insulīna devu izdalīšanos ar aptuveni tādu pašu glikozes satura samazināšanos, kas norāda uz glimepirīda ekstrapankreātisko hipoglikēmisko efektu (palielināta audu jutība pret insulīnu, insulīnomimetisks efekts).
Insulīna sekrēcija
Līdzīgi kā citi sulfonilurīnvielas atvasinājumi, glimepirīds ietekmē insulīna sekrēciju, iedarbojoties uz ATP jutīgiem kālija kanāliem aizkuņģa dziedzera β-šūnu membrānās.
Atšķirība no citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem ir glimepirīda selektīvā saite ar olbaltumvielu, kuras molekulmasa ir 65 kilodaltoni un kura atrodas β-šūnu membrānās. Šis glimepirīda efekts regulē ATP jutīgo kālija kanālu slēgšanas / atvēršanas procesu. Amarils aizver kālija kanālus, kas noved pie β šūnu depolarizācijas, spriegumam jutīgu kalcija kanālu atvēršanas un kalcija iekļūšanas šūnā. Palielinoties intracelulārajai kalcija koncentrācijai, insulīna sekrēciju aktivizē eksocitoze. Salīdzinājumā ar glibenklamīdu, glimepirīds saistās ātrāk un biežāk un tiek atbrīvots no saitēm ar atbilstošo olbaltumvielu. Iespējams, ka augsts glimepirīda apmaiņas ātrums ar olbaltumvielām veicina izteiktu β-šūnu sensibilizāciju pret glikozi, kā arī aizsargā tās no desensibilizācijas un ātras izsīkšanas.
Paaugstināta jutība pret insulīnu
Glimepirīda lietošana palielina insulīna ietekmi uz glikozes absorbciju ķermeņa perifēros audos.
Insulinomimetiskais efekts
Glimepirīda ietekme ir līdzīga insulīna ietekmei uz glikozes absorbciju perifēros audos un tā izdalīšanos no aknām.
Perifēri audi absorbē glikozi, transportējot to uz muskuļu šūnām un adipocītiem. Glimepirīds palielina molekulu skaitu, kas transportē glikozi, un aktivizē glikozilfosfatidilinozitozīnam raksturīgo fosfolipāzi C. Tā rezultātā intracelulārā kalcija koncentrācija samazinās, kas samazina olbaltumvielu kināzes A aktivitāti un stimulē glikozes metabolismu. Glimepirīda ietekmē tiek kavēta glikozes izdalīšanās no aknām (palielinoties fruktozes-2,6-bifosfāta saturam, kas nomāc glikoneoģenēzi).
Ietekme uz trombocītu agregāciju
In vivo un in vitro glimepirīds samazina trombocītu agregāciju. Šis efekts, iespējams, ir saistīts ar selektīvo ciklooksigenāzes inhibīciju, kas ir atbildīga par tromboksāna A veidošanos, kas tiek uzskatīts par svarīgu trombocītu agregācijas endogēnu faktoru.
Antiaterogēna iedarbība
Glimepirīds normalizē lipīdu saturu, samazina maloniskā aldehīda koncentrāciju asinīs, kā rezultātā ievērojami samazinās lipīdu peroksidācija. Pētījumos ar dzīvniekiem tika atklāts, ka glimepirīda lietošana ievērojami samazina aterosklerozes plankumu veidošanos.
Glimepirīds nodrošina oksidatīvā stresa smaguma samazināšanos, kas raksturīgs 2. tipa cukura diabētam, palielina endogēnā alfa-tokoferola koncentrāciju, kā arī katalāzes, superoksīda dismutāzes un glutationa peroksidāzes aktivitāti.
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu
Sulfonilurīnvielas atvasinājumi ietekmē sirds un asinsvadu sistēmas stāvokli, ietekmējot ATP jutīgos kālija kanālus. Salīdzinājumā ar citiem sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, glimepirīdu raksturo ievērojami zemāka ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu, kas var būt saistīts ar specifisko tā savienojuma procesu ar ATP jutīgo kālija kanālu olbaltumvielām.
Minimālā efektīvā deva veseliem brīvprātīgajiem ir 0,6 mg. Glimepirīda iedarbība ir reproducējama un atkarīga no devas.
Lietojot Amaril, saglabājas fizioloģiskas reakcijas uz fiziskām aktivitātēm (insulīna sekrēcijas samazināšanās).
Nav ticamu datu par zāļu lietošanas laika atšķirībām (lietojot tieši pirms ēšanas vai 0,5 stundas pirms ēšanas). Ar cukura diabētu viena Amaryl deva ļauj nodrošināt pietiekamu vielmaiņas kontroli uz 1 dienu. Klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās 16 brīvprātīgie ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss no 4 līdz 79 ml / min), 12 pacientiem tika panākta pietiekama vielmaiņas kontrole.
Kombinēta ārstēšana ar metformīnu
Nepietiekama vielmaiņas kontrole pacientiem, kuri lieto maksimālo glimepirīda devu, pastāv kombinētas terapijas iespēja ar metformīnu un glimepirīdu. Divos pētījumos kombinētā terapija parādīja ievērojamu vielmaiņas kontroles pieaugumu, salīdzinot ar atsevišķu ārstēšanu ar katru no šīm zālēm.
Kombinēta ārstēšana ar insulīnu
Nepietiekama vielmaiņas kontrole pacientiem, kuri lieto maksimālo glimepirīda devu, ir iespēja kombinēt terapiju ar metformīnu un insulīnu. Divos pētījumos kombinētā terapija ir parādījusi metabolisma kontroles pieaugumu, līdzīgi kā insulīna monoterapija. Tomēr kombinētai terapijai nepieciešama mazāka insulīna deva.
Terapija bērniem
Nav pietiekamu datu par Amaril lietošanas ilgtermiņa drošību un efektivitāti bērnībā.
Farmakokinētika
Atkārtotas glimepirīda devas 4 mg dienā gadījumā maksimālās koncentrācijas sasniegšana asins serumā ir aptuveni 2,5 stundas, un aktīvās vielas maksimālā koncentrācija plazmā ir 309 ng / ml. Maksimālā glimepirīda koncentrācija plazmā un laukums zem koncentrācijas-laika farmakokinētikas līknes lineāri ir atkarīgs no Amaril devas. Lietojot perorāli glimepirīdu, tiek novērota pilnīga absolūtā biopieejamība. Absorbcija nav būtiski atkarīga no ēdiena uzņemšanas (izņemot nelielu absorbcijas ātruma palēnināšanos). Glimepirīdam ir ļoti mazs izkliedes tilpums (~ 8,8 L), kas ir aptuveni vienāds ar albumīna izplatīšanās tilpumu. Aktīvo vielu raksturo augsta saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām (vairāk nekā 99%) un zems klīrenss (~ 48 ml / min). To nosaka pēc seruma koncentrācijas, atkārtoti lietojot Amaril, vidējais eliminācijas pusperiods ir 5 līdz 8 stundas. Lielu devu lietošanas gadījumā pusperiods ir nedaudz palielināts.
Vienreizējas perorālas glimepirīda lietošanas rezultātā 58% devas izdalās caur nierēm un 35% devas caur zarnām. Urīnā nemainīts glimepirīds netiek atklāts.
Fēcēs un urīnā tika identificēti divi aknās izveidojušies metabolīti (galvenokārt ar CYP2C9 izoenzīma piedalīšanos), no kuriem viens ir karboksi atvasinājums, bet otrs ir hidroksi atvasinājums. Pēc iekšķīgas lietošanas šo metabolītu terminālais pusperiods bija attiecīgi 5–6 un 3–5 stundas.
Aktīvā viela šķērso placentas barjeru un izdalās mātes pienā.
Salīdzinot vienreizējas un vairākas glimepirīda devas, būtiskas farmakokinētisko parametru atšķirības nebija, un dažādiem pacientiem bija arī ļoti zema mainība. Nav būtiskas aktīvās vielas uzkrāšanās.
Farmakokinētiskie parametri dažādu vecuma grupu un dažādu dzimumu pacientiem ir līdzīgi. Nieru darbības traucējumu gadījumā (ar zemu kreatinīna klīrensu) ir iespējams palielināt glimepirīda klīrensu un samazināt tā vidējo koncentrāciju asins serumā. Visticamāk, tas ir saistīts ar lielāku zāļu eliminācijas ātrumu zemākas olbaltumvielu saistīšanās pakāpes dēļ. Attiecīgi šīs kategorijas pacientiem nav Amaril uzkrāšanās riska.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Amaryl tiek nozīmēts 2. tipa cukura diabētam (no insulīna neatkarīgam diabētam).
Aktīvā viela glimepirīds stimulē aizkuņģa dziedzera insulīna ražošanu un tā iekļūšanu asinīs. Savukārt insulīns samazina cukura daudzumu asinīs. Glimepirīds uzlabo kālija metabolismu šūnās, kā arī palīdz novērst aterosklerozes plankumu veidošanos uz asinsvadu sienām.
Kontrindikācijas
Amaryl ir kontrindicēts šādām slimībām:
- 1. tipa cukura diabēts (atkarīgs no insulīna);
- Diabētiskā ketoacidoze (1. tipa cukura diabēta komplikācija)
- Smagas nieru un aknu slimības;
- Diabētiskā koma un precoma pirms tās;
- Glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktāzes deficīts, galaktozes nepanesība;
- Bērnība;
- Individuāla neiecietība pret jebkuru Amaril sastāvdaļu;
- Grūtniecība un zīdīšanas periods.
Norādījumi par Amaril lietošanu: metode un devas
Saskaņā ar instrukcijām Amaryl jālieto iekšķīgi bez košļājamās vielas tieši pirms brokastīm vai brokastu laikā, jānomazgā ar lielu daudzumu ūdens (vismaz ½ glāzes). Zāļu lietošana obligāti jāsaista ar ēdiena uzņemšanu, pretējā gadījumā ir iespējama kritiska cukura līmeņa pazemināšanās asinīs.
Devu katram pacientam izvēlas ārstējošais ārsts individuāli, atkarībā no cukura līmeņa asinīs.
Ārstēšanu parasti sāk ar minimālo Amaril devu - 1 mg dienā. Atkarībā no pacienta stāvokļa ārsts var pakāpeniski (reizi 1-2 nedēļās) palielināt Amaril devu, ievērojot shēmu: 1-2-3-4-6 mg. Visizplatītākās devas ir 1-4 mg dienā.
Ja pacients ir aizmirsis lietot zāļu dienas devu, tad nākamajā devas uzņemšanas reizē devu nevajadzētu palielināt. Darbības nejaušas ārstēšanas shēmas pārkāpšanas gadījumā iepriekš jāapspriež ar ārstu.
Amaryl lietošanas laikā nepieciešama cukura līmeņa kontrole asinīs.
Blakus efekti
Visizplatītākā zāļu lietošanas blakusparādība ir hipoglikēmija (cukura līmeņa pazemināšanās asinīs zem normas). Turklāt Amaril lietošana var izraisīt šādas negatīvas sekas:
- No sirds un asinsvadu sistēmas puses: arteriāla hipertensija, tahikardija, stenokardija, bradikardija;
- No asinsrades sistēmas: trombocitopēnija, leikopēnija, anēmija, pancitopēnija, granulocitopēnija, agranulocitoze;
- No nervu sistēmas: miegainība vai bezmiegs, galvassāpes, paaugstināta agresivitāte, samazināts reakcijas ātrums, trauksme, samaņas zudums, runas traucējumi, krampji, trīce ekstremitātēs;
- No gremošanas sistēmas: vemšana, slikta dūša, caureja, smaguma sajūta kuņģī, holestāze, dzelte, hepatīts;
- Alerģiskas reakcijas: nieze, nātrene, alerģisks vaskulīts, izsitumi uz ādas;
- Redzes traucējumi.
Pārdozēšana
Simptomi
Akūtas pārdozēšanas gadījumā vai ilgstošas terapijas laikā ar lielām glimepirīda devām pastāv smagas hipoglikēmijas attīstības risks, kas apdraud dzīvību.
Ārstēšana
Diagnozējot pārdozēšanu, jums nekavējoties jāmeklē medicīniskā palīdzība. Gandrīz vienmēr hipoglikēmiju var ātri apturēt, nekavējoties uzņemot ogļhidrātus (cukura, glikozes, tējas vai saldu augļu sulas vienreizēju daudzumu), tāpēc pacientam vienmēr vajadzētu būt 4 cukura gabaliņiem (20 g glikozes). Hipoglikēmijas ārstēšanā cukura aizstājēji ir neefektīvi.
Pacientam jābūt stingrā medicīniskā uzraudzībā līdz brīdim, kad ārsts nolemj, ka komplikācijas nedraud. Jāapsver hipoglikēmijas atsākšanas iespēja pēc glikozes līmeņa asinīs atjaunošanas.
Ārstējot pacientu ar cukura diabētu pie dažādiem ārstiem (piemēram, nedēļas nogalēs vai nokļūstot slimnīcā nelaimes gadījuma rezultātā), viņam noteikti jāinformē par savu slimību, kā arī par iepriekšējo ārstēšanu.
Dažos gadījumos var būt nepieciešama hospitalizācija. Ievērojama pārdozēšana ar smagu reakciju (samaņas zudums vai citi nopietni neiroloģiski traucējumi) ir neatliekama medicīniska palīdzība, un tai nepieciešama tūlītēja hospitalizācija un terapija.
Kad pacients ir bezsamaņā, intravenozi injicē koncentrētu 20% glikozes (dekstrozes) šķīdumu (pieaugušajiem tiek parādīta 40 ml šķīduma deva). Pieaugušajiem alternatīva ārstēšanas iespēja ir intravenozs, intramuskulārs vai subkutāns glikagons (0,5 līdz 1 mg).
Ja Amaril nejauši lieto mazi bērni vai zīdaiņi, hipoglikēmijas gadījumā ievadītā dekstrozes deva rūpīgi jāpielāgo, ņemot vērā bīstamas hiperglikēmijas iespējamību. Dekstrozes ievadīšana jāveic pastāvīgi kontrolējot glikozes līmeni asinīs.
Pārdozēšanas gadījumā var būt nepieciešama kuņģa skalošana un aktivētās ogles ievadīšana.
Lai ātri atjaunotu glikozes līmeni asinīs, obligāti intravenozi jāievada zemākas koncentrācijas dekstrozes šķīdums, lai novērstu hipoglikēmijas atkārtošanos. Šādiem pacientiem 1 dienu pastāvīgi jāuzrauga glikozes koncentrācija asinīs. Smagos gadījumos ar ilgstošu hipoglikēmijas kursu vairākas dienas pastāv risks samazināt glikozes saturu līdz hipoglikēmijas līmenim.
Speciālas instrukcijas
Blakusparādību gadījumā pēc Amaril lietošanas un vispārējā stāvokļa pasliktināšanās jums nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Zāļu ārstēšanas kursa laikā ieteicams regulāri kontrolēt glikozes līmeni asinīs un aknu darbību.
Zāļu lietošana prasa lielāku piesardzību, strādājot ar sarežģītiem mehānismiem un transporta kontroli.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības laikā Amaril lietošana ir kontrindicēta. Plānojot grūtniecību vai ar grūtniecības sākumu zāļu terapijas laikā, sieviete jāpārceļ uz insulīna terapiju.
Tā kā glimepirīds izdalās mātes pienā, Amaril lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta. Šajā gadījumā ir norādīta pāreja uz insulīna terapiju vai zīdīšanas pārtraukšana.
Bērnības lietošana
Amaryl ir kontrindicēts pacientu ārstēšanai bērnībā.
Ar nieru darbības traucējumiem
Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā Amaril lietošana ir kontrindicēta.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagu aknu disfunkcijas gadījumā Amaril lietošana ir kontrindicēta.
Zāļu mijiedarbība
Glimepirīdu metabolizē citohroma P4502C9 sistēmas CYP2C9 izoenzīms, kas jāņem vērā, ja to lieto kopā ar induktoriem (piemēram, rifampicīnu) vai inhibitoriem (piemēram, flukonazolu) CYP2C9. Kombinācijā ar turpmāk uzskaitītajām zālēm var attīstīties hipoglikēmiskās iedarbības pastiprināšanās un dažos gadījumos hipoglikēmijas attīstība: insulīns un citi iekšķīgi lietojami hipoglikēmiskie līdzekļi, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, vīriešu dzimuma hormoni, anaboliskie steroīdi, kumarīna atvasinājumi, levomicetīns, disloopiramīds feniramidols, fenfluramīns, fluoksetīns, fibrāti, ifosfamīds, guanetidīns, monoamīnoksidāzes inhibitori, flukonazols, pentoksifilīns (lielās parenterālās devās), para-amino salicilskābe, azapropazons, fenilbutazons, probenecīds,oksifenbutazons, salicilāti, hinoloni, klaritromicīns, sulfīnpirazons, tetraciklīni, sulfonamīdi, trofosfamīds, tritokalīns.
Kombinācijā ar turpmāk uzskaitītajām zālēm var novērot hipoglikemizējošā efekta pavājināšanos, kā arī ar to saistīto glikozes līmeņa paaugstināšanos asinīs: acetazolamīdu, glikokortikosteroīdus, barbiturātus, diurētiskos līdzekļus, epinefrīnu, citus simpatomimētiskos līdzekļus, glikagonu, nikotīnskābi (lielās devās), caurejas līdzekļus (ilgstošas lietošanas gadījumi), progestogēni, estrogēni, rifampicīns, fenitoīns, fenotiazīni, jodu saturoši vairogdziedzera hormoni.
Lietojot kopā ar beta blokatoriem, ir iespējami H 2 -histamīna receptoru, klonidīna un reserpīna blokatori, kas gan pavājina, gan stiprina glimepirīda hipoglikēmisko efektu.
Lietojot simpatolītiskus medikamentus (beta blokatorus, guanetidīnu, reserpīnu un klonidīnu), hipoglikēmijas gadījumā adrenerģiskās pretregulācijas pazīmes var nebūt vai tās var mazināties.
Glimepirīda un kumarīna atvasinājumu kombinēta lietošana var pastiprināt vai vājināt pēdējo iedarbību.
Vienreizējas vai hroniskas alkohola lietošanas gadījumā glimepirīda hipoglikēmiskā iedarbība var vai nu palielināties, vai samazināties.
Lietošana ar žultsskābju sekvestrantiem: kolesevelāms, saistoties ar glimepirīdu, samazina tā absorbciju no kuņģa-zarnu trakta; lietojot glimepirīdu 4 stundas pirms kolesevelāma lietošanas, mijiedarbība netika reģistrēta.
Analogi
Amaril strukturālajos analogos ietilpst šādas zāles: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Uzglabāšanas apstākļi un periodi
Zāles jāuzglabā sausā, tumšā vietā gaisa temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Amaril glabāšanas laiks ir 3 gadi no ražošanas datuma.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Amaril
Atsauksmes par Amaril norāda, ka zāļu efektivitātes atslēga ir pareiza devas un ārstēšanas režīma izvēle. Tajā pašā laikā dažos ziņojumos ir informācija, ka sākotnējā Amaril lietošanas posmā pacientiem cukura līmenis asinīs strauji mainījās. Pēc ekspertu domām, šo parādību var novērst, pielāgojot devu ārsts (ja zāles lieto analfabēti, palielinās slimības komplikāciju attīstības risks).
Amarila cena aptiekās
Aptuvenā Amaryl cena ir: 30 tabletes 1 mg - 330 rubļi, 30 tabletes 2 mg - 620 rubļi, 30 tabletes 3 mg - 940 rubļi, 30 tabletes 4 mg - 1200 rubļi, 90 tabletes 2 mg - 1700 rubļi., 90 tabletes 3 mg - 2200 rubļi, 90 tabletes 4 mg - 2900 rubļi.
Amaryl: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Amaryl 1 mg tabletes 30 gab. 301 RUB Pērciet |
|
Amaryl tabletes 1mg 30 gab. 336 r Pērciet |
|
Amaryl 2 mg tabletes 30 gab. 428 r Pērciet |
|
Amaryl 3 mg tabletes 30 gab. 573 r Pērciet |
|
Amaryl 2mg tabletes 30 gab. 601 RUB Pērciet |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 698 r Pērciet |
|
Amaryl M tabletes pp. 2mg + 500mg 30 gab. 746 RUB Pērciet |
|
Amaryl 3mg tabletes 30 gab. 857 r Pērciet |
|
Amaryl 4 mg tabletes 30 gab. 1098 RUB Pērciet |
|
Amaryl 2 mg tabletes 90 gab. 1160 RUB Pērciet |
|
Amaryl tabletes 4mg 30 gab. 1169 RUB Pērciet |
|
Amaryl tabletes 2mg 90 gab. 1459 RUB Pērciet |
|
Amaryl 3 mg tabletes 90 gab. 1627 RUB Pērciet |
|
Amaryl 3mg tabletes 90 gab. RUB 2166 Pērciet |
|
Amaryl 4 mg tabletes 90 gab. 2400 RUB Pērciet |
|
Amaryl 4mg tabletes 90 gab. 2873 RUB Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
