Amfotericīns B
Latīņu nosaukums: Amfotericīns B
ATX kods: J02AA01
Aktīvā sastāvdaļa: amfotericīns B (amfotericīns B)
Ražotājs: Sintez, AS (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 23.08.2019
Cenas aptiekās: no 30 rubļiem.
Pērciet
Amfotericīns B ir plaša spektra pretsēnīšu antibiotiku zāles.
Izlaiduma forma un sastāvs
Amfotericīns B ir šādās formās:
- liofilizāts infūziju un inhalāciju šķīduma pagatavošanai: dzeltena higroskopiska poraina masa, praktiski bez smaržas, kas satur 50 000 SV aktīvās vielas ar tādu pašu nosaukumu 1 flakonā (10 vai 20 ml flakonos, 1, 5 vai 10 pudeles);
- ziede ārīgai lietošanai: viendabīga, dzeltena, ar 1 g 30 000 SV aktīvās vielas ar tādu pašu nosaukumu saturu (alumīnija mēģenēs pa 15 un 30 g, kartona iepakojumā pa 1 mēģenei).
Palīgvielas:
Palīgvielas ziedē: vazelīna eļļa, polisorbāts 80, medicīniskais vazelīns.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Amfotericīns B ir poliēna makrocikliska antibiotika ar pretsēnīšu iedarbību. Tiek ražots Streptomyces nodosus.
Atkarībā no patogēna jutīguma un vielas koncentrācijas bioloģiskajos šķidrumos tam ir fungicīds vai fungistatisks efekts. Tas saistās ar ergosterīniem (sterīniem), kas atrodas sēnīšu šūnu membrānā, kas ir jutīgi pret zāļu iedarbību. Tā rezultātā notiek membrānas caurlaidības pārkāpums, intracelulāro komponentu izdalīšanās ārpusšūnu telpā, kam seko sēnītes lizēšana.
Lietojot infūzijas veidā, tas ir aktīvs pret lielāko daļu Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizopporum celmu. Mucor mucedo.
Mērena aktivitāte tiek novērota attiecībā uz dažiem vienkāršākajiem: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.
Fusarium spp. Parasti ir izturīgi pret amfotericīnu B. un Pseudallescheria boydii.
Ārēji lietojot, tas ir aktīvs pret Candida spp., Ieskaitot tos, kas ir izturīgi pret citu pretsēnīšu līdzekļu iedarbību.
Amfotericīns B jebkurā zāļu formā ir neefektīvs pret riketsiju, baktērijām un vīrusiem.
Farmakokinētika
Infūzijas šķīdums
Asinīs pēc vienas intravenozas vielas injekcijas tiek izveidota efektīva koncentrācija (tā ir atkarīga no devas), kas saglabājas 24 stundas.
C max (maksimālā vielas koncentrācija) plazmā pēc intravenozas 1–5 mg devas dienā ir 0,000 5–0,002 mg / ml. Tas saistās ar plazmas olbaltumvielām vairāk nekā par 90%.
Amfotericīns B tiek izplatīts nierēs, aknās, virsnieru dziedzeros, plaušās, liesā, muskuļos un citos audos. Koncentrācijas ūdens šķidrumā, pleiras izsvīdums, sinoviālie un peritoneālie šķidrumi - apmēram 2/3 no plazmas koncentrācijas; cerebrospinālajā šķidrumā viela parasti netiek atklāta.
Šķietamais izkliedes tilpums: pieaugušajiem - 4 l / kg, bērniem - 0,4–8,3 l / kg, jaundzimušajiem - 1,5–9,4 l / kg.
Metabolisma ceļi nav zināmi. Aptuveni 98% urīnā un žulti ir metabolītu veidā. Ar nierēm izdalās lēnām.
Sākotnējais pusperiods: pieaugušie - 24 stundas, bērni - 5,5–40,3 stundas, jaundzimušie - 18,8–62,5 stundas. Terminālais pusperiods ir 15 dienas. Neskatoties uz novēlotu elimināciju, slikti uzkrājas.
Hemodialīzes laikā tas praktiski neizdalās. Pēc pieteikuma beigām tas tiek atrasts ķermenī vēl vairākas nedēļas.
Ziede ārīgai lietošanai
Amfotericīns B netiek absorbēts un tam nav sistēmiskas iedarbības.
Lietošanas indikācijas
Amfotericīna B ieelpošana un parenterāla lietošana ir norādīta:
- iekšējo orgānu kandidoze;
- kuņģa-zarnu trakta kandidoze, zarnu kandidoze;
- kokcidioidoze un parakokcidioidoze;
- hroniska granulomatoza un izplatīta kandidoze;
- histoplazmoze;
- izplatīta kriptokokoze, kriptokoku meningīts (vai citu sēnīšu izraisīts);
- hromomikoze;
- zigomikoze (fitomikoze);
- Ziemeļamerikas blastomikoze;
- aspergiloze (izplatīta un invazīva);
- pelējuma mikoze;
- endokardīts;
- urīnceļu sēnīšu infekcijas;
- izplatīta sporotrichoze.
Ziede Amfotericīns B tiek nozīmēts ādas un gļotādu kandidozes ārstēšanai.
Kontrindikācijas
Liofilizāts infūziju šķīduma pagatavošanai
Absolūts:
- hroniska nieru mazspēja;
- laktācijas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Radinieks (Amfotericīns B tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- nieru slimība (ieskaitot glomerulonefrītu);
- anēmija;
- amiloidoze;
- aknu ciroze;
- hepatīts;
- diabēts;
- agranulocitoze;
- grūtniecība.
Ziede ārīgai lietošanai
- smaga aknu disfunkcija;
- jaundzimušo periods (28 dienas);
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Norādījumi par amfotericīna B lietošanu: metode un devas
Liofilizāts infūzijas un inhalācijas pagatavošanai
Pirms amfotericīna B intravenozas ievadīšanas tiek noteikts precīzs pacienta svars un aprēķināta nepieciešamā deva ar ātrumu 250 V / kg. Lai noteiktu individuālo toleranci, vispirms tiek ievadīts 100 V / kg, un, ja nav blakusparādību, devu pakāpeniski palielina līdz 1000 U / kg.
Lai izvairītos no kumulācijas, zāles lieto 1-2 reizes nedēļā vai katru otro dienu.
Ārstēšanas kursa ilgumu nosaka slimības smagums un lokalizācija, un tas parasti nav mazāks par 1-2 mēnešiem. Kopējā zāļu kursa deva ir 1,5-2 miljoni vienību, ārstēšanu atkārto pēc mēneša.
Ieelpošana tiek veikta 1-2 reizes dienā 15–20 minūtes, 10 ml vienā procedūrā, kas atbilst dienas devai 1000–2000 U / kg pacienta ķermeņa svara. Ārstēšanas ilgums ir 10-14 dienas, pēc nedēļas kursu var atkārtot.
Šķīdumu sagatavo tieši pirms lietošanas, izšķīdinot flakona saturu 50 000 SV daudzumā 10 ml ūdens injekcijām.
Ziede
Ziede Amfotericīns B tiek uzklāts plānā kārtā uz skartās ādas 2–4 reizes dienā. Ārstēšanas kurss ir atkarīgs no indikācijām:
- ādas kroku kandidoze - 1-3 nedēļas;
- autiņbiksīšu izsitumi bērniem - 1-2 nedēļas;
- paronīhija un starppirkstu bojājumi - no 2 līdz 4 nedēļām.
Blakus efekti
Ieelpojot un parenterāli lietojot zāles, var rasties: slikta dūša, sāpes epigastrijā, apetītes un redzes pasliktināšanās, vemšana, leikopēnija, anēmija, galvassāpes, diplopija, polineuropātija, aritmija, hipertensija, azotēmija, hipokaliēmija, proteīnūrija, acidoze, tūska, izsitumi. Quincke, bronhu spazmas, kontaktalerģisks dermatīts, iesnas, iekaisis kakls, klepus, drebuļi, drudzis.
Amfotericīna B ziedes lokāla lietošana var izraisīt ādas tirpšanu, sausumu, dedzināšanu un apsārtumu.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi, lietojot infūzijas šķīdumu: elpošanas un sirds apstāšanās.
Terapija: simptomātiska. Nepieciešama nieru un aknu darbības, elpošanas un sirds aktivitātes, perifēro asiņu attēla un elektrolītu satura uzraudzība; atbalstoša ārstēšana. Hemodialīzes laikā tas netiek noņemts. Pirms amfotericīna B lietošanas atsākšanas pacienta stāvoklis ir jāstabilizē.
Nav informācijas par pārdozēšanu, lietojot zāles ārēji.
Speciālas instrukcijas
Terapija jāpārtrauc, ja attīstās anēmija.
Ziedi zem okluzīviem pārsējiem nedrīkst lietot.
Ārstēšanas laikā sistemātiski jākontrolē perifēro asiņu attēls, nieru un aknu darbība.
Ja pēc 1–2 nedēļām amfotericīna B iedarbība nav pietiekama, jums jākonsultējas ar ārstu, lai iegūtu precīzāku ārstēšanas shēmu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- infūzijas šķīdums: grūtniecības laikā zāļu lietošanai nepieciešama medicīniska uzraudzība; terapija ir kontrindicēta zīdīšanas laikā;
- ziede: nav parakstīta grūtniecības / zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Bērniem amfotericīnu B ievada kā infūzijas šķīdumu zemākajā efektīvajā devā.
Amfotericīna B ziede ir kontrindicēta jaundzimušajiem (28 dienas).
Ar nieru darbības traucējumiem
Infūzijas šķīdums:
- hroniska nieru mazspēja: terapija ir kontrindicēta;
- nieru slimība (ieskaitot glomerulonefrītu): Amfotericīns B jālieto ārsta uzraudzībā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- infūzijas šķīdums: pret hepatītu un aknu cirozi zāles tiek parakstītas piesardzīgi;
- ziede: terapija pret smagas aknu disfunkcijas fona ir kontrindicēta.
Zāļu mijiedarbība
Saskaņā ar instrukcijām amfotericīns B ir farmaceitiski nesaderīgs ar nātrija 0,9% šķīdumu un citiem šķīdumiem, kas satur elektrolītus, kā arī ar heparīnu.
Vienlaicīgi lietojot, palielinās sulfonilurīnvielas atvasinājumu un teofilīna preparātu, antikoagulantu, flucitozīna (tā pusperiods ir pagarināts) iedarbība un toksicitāte, lietojot kopā ar etinilestradiolu, tā iedarbība samazinās un palielinās asiņošanas izrāviena risks.
Narkotiskie pretsāpju līdzekļi, cimetidīns, antidepresanti un citi mikrosomu aknu enzīmu inhibitori samazina vielmaiņas ātrumu, palielina toksisko efektu, palielinot koncentrāciju asins serumā.
Rifampicīns, karbamazepīns, fenitoīns, barbiturāti un citi aknu mikrosomālo enzīmu induktori paātrina metabolismu, tādējādi samazinot zāļu efektivitāti.
Kurariformie muskuļu relaksanti un sirds glikozīdi palielina toksisko efektu, un karboanhidrāzes inhibitori, glikokortikosteroīdi un adrenokortikotropie hormoni palielina hipokaliēmijas risku. Ja nepieciešams kopīgi izrakstīt zāles kopā ar glikokortikosteroīdiem un kortikotropīnu, ir jāuzrauga asins elektrolītu sastāvs un EKG (lai izvairītos no hipokaliēmijas un aritmijas attīstības).
Nieru darbības traucējumu rašanās risks palielinās, vienlaikus lietojot aminoglikozīdus, pentamidīnu, ciklosporīnu un citas nefrotoksiskas zāles ar amfotericīnu B, tādēļ to lietošana kopā ir aizliegta.
Izrakstot staru terapiju, pretvēža zāles un zāles, kas nomāc kaulu smadzeņu asinsradi, palielinās hematoloģisko traucējumu, tostarp anēmijas, attīstības risks. Turklāt pretvēža līdzekļi palielina bronhu spazmu un izraisa asinsspiediena (asinsspiediena) pazemināšanos.
Lai izvairītos no amfotericīna B rezistences veidošanās, ieteicams piesardzīgi apvienot ārstēšanu ar tādiem imidazoliem kā itrakonazols, mikonazols, flukonazols, ketokonazols, klotrimazols.
Analogi
Amfotericīna B analogi darbības mehānisma ziņā ir tādas zāles kā Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Liofilizāta derīguma termiņš ir 4 gadi, ziedes - 2 gadi (ar nosacījumu, ka tie tiek uzglabāti, ņemot vērā ražotāja ieteikumus: liofilizāts - 2-10 ° C temperatūrā, ziede - līdz 4 ° C).
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Amfotericīns B ir pieejams visās zāļu formās, kā norādījis ārsts.
Atsauksmes par amfotericīnu B
Atsauksmes par amfotericīnu B ir maz. Zāles infūzijas šķīduma formā lieto stacionāros apstākļos. Tās efektivitāte tiek vērtēta kā augsta.
Amfotericīna B cena aptiekās
Aptuvenā cena Amfotericīnam B (liofilizāts, 1 pudele 10 ml) ir 31-37 rubļi.
Amfotericīns B: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Amfotericīns B 50 tūkstoši vienību liofilizāta infūziju šķīduma pagatavošanai 10 ml 1 gab. RUB 30 Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
