Pyoglar
Pioglar: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Pyoglar
ATX kods: A10BG03
Aktīvā sastāvdaļa: pioglitazons (pioglitazons)
Ražotājs: Ranbaxy Laboratories Limited (Indija)
Apraksts un foto atjauninājums: 10.10.2018
Pioglar ir perorāls hipoglikemizējošs līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo tablešu formā: no gandrīz baltas līdz baltas, apaļas; 15 mg - abpusēji izliekts, vienā pusē iegravēts "15"; 30 mg - plakana, griezta, vienā pusē iegravēts "30" (10 gab. Blisterī; 1, 3 vai 5 blisteri un instrukcijas Pioglar lietošanai kartona kastē).
1 tablete satur:
- aktīvā viela: pioglitazona hidrohlorīds - 16,53 vai 33,07 mg, kas ir ekvivalents pioglitazonam attiecīgi 15 un 30 mg;
- papildu sastāvdaļas: kalcija karboksimetilceluloze, magnija stearāts, hidroksipropilceluloze (zema viskozitāte), laktoze, attīrīts ūdens.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Pioglitazons ir perorāls hipoglikemizējošs līdzeklis, kas iegūts no tiazolidīndionu sērijas, kas selektīvi stimulē peroksisomu proliferatora aktivētos receptorus (PPARγ). PPARγ receptori lokalizējas audos, kuriem insulīna darbības mehānismā ir lielāka nozīme (skeleta muskuļos, taukaudos un aknās). Kodolreceptoru ierosināšana PPARγ noved pie vairāku gēnu transkripcijas modulācijas, kas ir jutīgi pret insulīnu, ir iesaistīti glikozes līmeņa kontrolē asinīs un lipīdu metabolisma procesos. Pioglitazons nodrošina insulīna rezistences samazināšanos, kā rezultātā palielinās no insulīna atkarīgās glikozes patēriņš, samazinās glikozes pārpalikums un tā izdalīšanās no aknām. Aktīvā viela palīdz samazināt triglicerīdu līmeni, paaugstināt augsta blīvuma lipoproteīnu (ABL) un holesterīna koncentrāciju. Pyoglar, atšķirībā no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, nestimulē insulīna ražošanu.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas ir augsta pioglitazona absorbcija, aktīvā viela tiek konstatēta asins plazmā pēc 30 minūtēm, maksimālā koncentrācija (C max) tiek sasniegta pēc 2 stundām, bet pēc ēšanas - pēc 3-4 stundām. Aģents gandrīz pilnībā saistās ar plazmas olbaltumvielām - par 99% izkliedes tilpums (V d) ir 0,22–1,04 l / kg. Pioglitazons tiek plaši metabolizēts hidroksilējot un oksidējoties; metabolīti, kas rodas aktīvās vielas biotransformācijas rezultātā, arī daļēji tiek pārveidoti par sulfāta / glikuronīda konjugātiem.
Pioglitazona hidroksīda atvasinājumiem (metabolīti M-II un M-IV) un pioglitazona keto atvasinājumiem (metabolīts M-III) ir farmakoloģiska aktivitāte. Zāļu metabolisma aknās procesā galvenā loma ir citohroma P450 izoenzīmiem - CYP3A4 un CYP2C8. Mazākā mērā zāļu metabolismā ir iesaistīti arī daudzi citi izoenzīmi, galvenokārt ekstrahepatiskais izoenzīms CYP1A1.
Ja Pioglar vienu reizi dienā lieto plazmā, kopējā pioglitazona (pioglitazona ar aktīvajiem metabolītiem) koncentrācija tiek sasniegta pēc 24 stundām. Stacionārā koncentrācija (C ss) plazmā gan pioglitazonam, gan pioglitazonam tiek novērota pēc 7 dienām.
Zāles izdalās galvenokārt ar žulti nemainītā formā un metabolītu veidā, izvadot ar izkārnījumiem. Nieres izdalās 15-30% metabolītu un to konjugātu veidā. Pioglitazona un kopējā pioglitazona pusperiods (T ½) ir attiecīgi 3-7 stundas un 16-24 stundas.
Lietošanas indikācijas
Pioglar ieteicams lietot 2. tipa cukura diabēta gadījumā (kā monoterapijas zāles vai kombinācijā ar metformīna, insulīna vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem gadījumos, kad vingrinājumi, diēta un monoterapija ar kādu no iepriekšminētajiem pretdiabēta līdzekļiem neļauj sasniegt pietiekamu glikēmijas kontroli).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- sirds mazspējas III - IV klase pēc Ņujorkas Sirds asociācijas (NYHA) klasifikācijas;
- diabētiskā ketoacidoze, 1. tipa cukura diabēts;
- smaga aknu mazspēja, aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās, kas 2,5 reizes pārsniedz normas augšējo robežu (UHN);
- nezināmas izcelsmes makrohematūrija;
- urīnpūšļa vēzis (ieskaitot norādes vēsturē);
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktāzes deficīts, galaktozes nepanesība;
- paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs (Pioglar tabletes lietojiet ļoti piesardzīgi):
- sirdskaite;
- anēmija;
- tūskas sindroms;
- aknu funkcionālie traucējumi.
Pioglar, lietošanas instrukcija: metode un devas
Pioglar tabletes lieto iekšķīgi vienu reizi dienā neatkarīgi no ēdienreizes laika.
Veicot monoterapiju, zāles ieteicams lietot 15-30 mg devā, maksimālā dienas deva ir 45 mg.
Kombinētā terapijā ar metformīna vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem pioglitazons jālieto sākotnējā 15 vai 30 mg devā; ja rodas hipoglikēmija, metformīna vai sulfonilurīnvielas atvasinājumu deva ir jāsamazina.
Lietojot Pioglar kombinācijā ar insulīnu, pioglitazona sākotnējai dienas devai jābūt 15-30 mg, insulīna deva paliek nemainīga vai samazināta par 10-25%, ja pacientam tiek ziņots par hipoglikēmiju vai glikozes koncentrācija plazmā samazinās līdz līmenim, kas nepārsniedz 100 mg. / dl.
Blakus efekti
- elpošanas sistēma: sinusīts, faringīts;
- nervu sistēma un maņu orgāni: galvassāpes, reibonis, bezmiegs, hipoestēzija; redzes traucējumi (parasti rodas terapijas kursa sākumā un ir saistīti ar glikozes līmeņa izmaiņām plazmā, tāpat kā citu pretdiabēta līdzekļu lietošanu);
- hematopoētiskā sistēma: anēmija;
- vielmaiņa: hipoglikēmija, svara pieaugums;
- kuņģa-zarnu trakts: meteorisms;
- labdabīgi vai ļaundabīgi audzēji: urīnpūšļa vēzis, kura attīstības pazīmes var būt bieža urinēšanas vēlme, rupja hematūrija, sāpes urinējot, sāpes vēdera dobumā vai jostasvietā (par šo traucējumu parādīšanos steidzami jāziņo ārstējošajam ārstam);
- muskuļu un skeleta sistēma: mialģija, artralģija;
- laboratorijas parametri: palielināta alanīna aminotransferāzes (ALAT) un kreatīna fosfokināzes aktivitāte; hemoglobīna līmeņa pazemināšanās un hematokrīta samazināšanās (parasti klīniski nenozīmīga; var būt saistīta ar plazmas tilpuma palielināšanos un neliecina par citu nopietnu hematoloģisku klīnisku efektu attīstību).
Ja ārstēšanas ilgums pārsniedz 1 gadu, 6–9% gadījumu pacientiem var parādīties viegla / mērena tūska, kas parasti neprasa Pioglar lietošanas pārtraukšanu.
Terapijas periodā dažos gadījumos var rasties sirds mazspēja.
Pārdozēšana
Ja ir aizdomas par Pioglar pārdozēšanu, atkarībā no klīniskajiem simptomiem un laboratorisko testu rezultātiem tiek noteikti atbilstoši pasākumi.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem ar anovulācijas ciklu pirmsmenopauzes periodā un insulīna rezistenci ārstēšanas ar pioglitazonu rezultātā var atzīmēt ovulācijas atjaunošanos. Sakarā ar šo pacientu paaugstināto jutību pret insulīnu, ja nav atbilstošas kontracepcijas, palielinās grūtniecības risks. Ja terapijas laikā iestājas grūtniecība vai pacients plāno grūtniecību, pioglitazona lietošana jāpārtrauc.
Saskaņā ar preklīnisko pētījumu rezultātiem tiazolidinedioni, ieskaitot pioglitazonu, priekšslodzes dēļ izraisīja plazmas tilpuma palielināšanos un miokarda hipertrofijas attīstību. Klīniskajos pētījumos, kuros nepiedalījās pacienti ar III un IV klases sirds mazspēju (NYHA), sirds un asinsvadu sistēmas nopietnu blakusparādību biežums nepalielinājās atkarībā no plazmas tilpuma palielināšanās (hroniska sirds mazspēja).
Kontrolēto klīnisko pētījumu rezultāti, kā arī pieejamie epidemioloģiskie dati norāda uz paaugstinātu urīnpūšļa vēža draudi pacientiem ar cukura diabētu, kuri ilgstoši lieto pioglitazonu lielās dienas devās. Tomēr šo datu klātbūtne neizslēdz urīnpūšļa vēža iespējamību uz īslaicīgas zāļu terapijas fona. Pūšļa vēža risks var ietvert šādus faktorus: vecums, smēķēšana (arī agrāk), ķīmijterapija (ieskaitot ciklofosfamīda lietošanu), iegurņa orgānu staru terapija un daži arodapdraudējumi. Pirms terapijas kursa uzsākšanas ir jāveic makroskopiski pētījumi, kuru mērķis ir noteikt jebkādu rupju hematūriju. Par visām dizūrijas pazīmēm un jebkādu akūtu urīnceļu un / vai urīnpūšļa simptomu attīstību nekavējoties jāziņo ārstam.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ņemot vērā iespējamo reiboņa un redzes traucējumu attīstību terapijas laikā, pacientiem, kuri vada transportlīdzekļus un citus sarežģītus mehānismus, jābūt uzmanīgiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecības un zīdīšanas laikā zāļu terapija ir kontrindicēta.
Bērnības lietošana
Pacientiem līdz 18 gadu vecumam Pyoglar lietošana ir kontrindicēta, jo nav klīnisku pētījumu par tā lietošanas efektivitāti un drošību bērniem un pusaudžiem.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Terapijas periodā ieteicams regulāri kontrolēt aknu enzīmu koncentrāciju asinīs. Visiem pacientiem pirms ārstēšanas ar pioglitazonu sākšanas ik pēc 2 mēnešiem pirmajā Pyoglar lietošanas gadā un periodiski turpmākajos terapijas gados jānosaka ALAT līmenis. Ir arī jānovērtē aknu aktivitāte, kad parādās simptomi, kas var būt aknu mazspējas pazīmes, piemēram, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, anoreksija, vājums, tumšs urīns. Ja rodas dzelte, jums jāpārtrauc Pyoglar lietošana.
Hipoglikemizējoša līdzekļa lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar aktīvām aknu slimībām vai uz ALAT vērtības pieauguma fona, kas pārsniedz 2,5 reizes lielāku par NAR.
Nelieli paaugstinot ALAT līmeni (1–2,5 reizes augstāk nekā parasti) pirms kursa sākuma vai terapijas periodā, jāveic pārbaude, lai noskaidrotu šī traucējuma cēloņus. Sāciet vai turpiniet ārstēšanu ar Pyoglar, ja aknu enzīmu aktivitāte ir mēreni palielinājusies, jābūt ļoti piesardzīgiem, biežāk kontrolējot to aktivitāti.
Gadījumā, ja aknu transamināžu aktivitātes pieaugums tiek konstatēts vairāk nekā 2,5 reizes, salīdzinot ar VGN, regulāri jāuzrauga fermentu līmenis, līdz rādītāji samazinās līdz normālam vai sākotnējam. Ja ALAT līmenis pastāvīgi pārsniedz normālās vērtības vairāk nekā 3 reizes vai rodas dzelte, pioglitazona lietošana jāpārtrauc.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem cilvēkiem pirms terapijas un terapijas laikā, ņemot vērā šīs vecuma grupas lūzumu, sirds un asinsvadu slimību un urīnpūšļa vēža pastiprinošos draudus, īpaši rūpīgi jāizvērtē Pyoglar ārstēšanas ieguvumu un riska attiecība.
Zāļu mijiedarbība
- perorālie kontracepcijas līdzekļi - šo zāļu un pioglitazona kombinētas lietošanas farmakokinētiskie pētījumi nav veikti, tomēr citu tiazolidinedionu lietošana kombinācijā ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, kas satur etinilestradiolu / noretindronu, izraisīja abu hormonu līmeņa pazemināšanos plazmā par 30%, kas varētu izraisīt ievērojamu kontracepcijas pavājināšanos; ar šo kombināciju jābūt piesardzīgiem;
- varfarīns, digoksīns, metformīns, glipizīds - pioglitazona farmakokinētikas izmaiņas netika novērotas;
- ketokonazols - saskaņā ar in vitro pētījumiem pioglitazona metabolisms lielā mērā tika kavēts; ar šo kombināciju ir rūpīgi jāuzrauga glikozes koncentrācija asinīs;
- citas perorālas pretdiabēta zāles: nav datu par pioglitazona lietošanu trīskāršā kombinācijā ar šīm zālēm.
Analogi
Pioglara analogi ir: Astrozona, Diab-norma, Piouno, Amalvia, Diaglitazon, Piogli.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no mitruma iekļūšanas un bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Pioglar
Saskaņā ar atsauksmēm Pioglar ir efektīvs hipoglikemizējošs līdzeklis, ko lieto 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai gan monoterapijā, gan kombinācijā ar citiem hipoglikemizējošiem līdzekļiem, ieskaitot insulīnu. Pacienti atzīmē, ka zāles uzlabo glikozes kontroli un palielina šūnu izturību pret insulīnu, taču visi iesaka lietot Pioglar tikai pēc ārsta norādījuma.
Pioglar trūkumi ir kontrindikāciju klātbūtne un blakusparādību attīstība, īpaši ķermeņa svara palielināšanās, galvassāpes, meteorisms.
Pioglar cena aptiekās
Nav ticamas informācijas par Pioglar cenu, jo zāles pašlaik netiek pārdotas aptiekās.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
