Galvus Met - Lietošanas Instrukcijas, Atsauksmes, Cena, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Galvus Met

Galvus Met: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
11. 11. Zāļu mijiedarbība
12. 12. Analogi
13. 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
14. 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
15. 15. Atsauksmes
16. 16. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Galvus Met

ATX kods: A10BD08

Aktīvā sastāvdaļa: vildagliptīns + metformīns (vildagliptīns + metformīns)

Ražotājs: Novartis Pharma Productions, GmbH (Vācija), Novartis Pharma Stein, AG (Šveice)

Apraksts un foto atjauninājums: 19.08.2019

Cenas aptiekās: no 998 rubļiem.

Pērciet

Galvus Met ir kombinēta zāle ar hipoglikēmisku darbību.

Izlaiduma forma un sastāvs

Galvus Met zāļu forma - apvalkotās tabletes: ovālas, ar slīpām malām, NVR marķējums vienā pusē; 50 + 500 mg - gaiši dzeltena ar nelielu sārtu nokrāsu, marķējums LLO otrā pusē; 50 + 850 mg - dzeltens ar nelielu pelēcīgu nokrāsu, marķējums otrā pusē - SEH; 50 + 1000 mg - tumši dzeltens ar pelēcīgu nokrāsu, marķējums otrā pusē - FLO (blisteros pa 6 vai 10 gab., Kartona kastē 1, 3, 5, 6, 12, 18 vai 36 blisteri).

Aktīvās sastāvdaļas vienā tabletē:

• vildagliptīns - 50 mg;
• metformīna hidrohlorīds - 500, 850 vai 1000 mg.

Palīgkomponenti (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hipromeloze - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talks - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogols 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hipoproloze - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnija stearāts - 6,5 / 9,85 / 11 mg; titāna dioksīds (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; sarkanais dzelzs oksīds (E172) - 0,006 / 0/0 mg; dzeltenais dzelzs oksīds (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Galvus Met satur divus aktīvos komponentus ar dažādiem darbības mehānismiem: metformīnu (hidrohlorīda formā), kas pieder biguanīdu kategorijai, un vildagliptīnu, kas ir dipeptidilpeptidāzes-4 (DPP-4) inhibitors. Šo vielu kombinācija 1 dienu efektīvāk kontrolē glikozes koncentrāciju asinīs pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.

Vildagliptīns ir aizkuņģa dziedzera saliņu aparāta stimulatoru klase, kas nodrošina selektīvu DPP-4 enzīma nomākšanu, kas ir atbildīgs par 1. tipa glikagonam līdzīgā peptīda (GLP-1) un no glikozes atkarīgā insulinotropiskā polipeptīda (GIP) iznīcināšanu.

Metformīns samazina glikozes ražošanu aknās, samazina rezistenci pret insulīnu, pateicoties glikozes uztveršanai un izmantošanai perifēros audos, un kavē glikozes uzsūkšanos zarnās. Tas ir arī intracelulārā glikogēna sintēzes induktors, iedarbojoties uz glikogēna sintetāzi un aktivizējot glikozes transportēšanu, par kuru ir atbildīgi noteikti membrānas glikozes transportēšanas proteīni (GLUT-1 un GLUT-4).

Vildagliptīns

Pēc vildagliptīna lietošanas DPP-4 aktivitāte tiek ātri un gandrīz pilnībā nomākta, kā rezultātā palielinās gan stimulētā pārtika, gan GIP un GLP-1 bazālā sekrēcija, kas no zarnām 24 stundas izdalās sistēmiskajā cirkulācijā.

Paaugstināta GIP un GLP-1 koncentrācija, pateicoties vildagliptīna iedarbībai, palielina aizkuņģa dziedzera β-šūnu jutīgumu pret glikozi, kas vēl vairāk uzlabo no glikozes atkarīgā insulīna ražošanu. Β-šūnu funkcijas uzlabošanās pakāpi nosaka to sākotnējā bojājuma pakāpe. Tātad cilvēkiem bez cukura diabēta (ar normālu glikozes līmeni plazmā) vildagliptīns nestimulē insulīna ražošanu un nesamazina glikozes līmeni.

Vildagliptīns palielina endogēnā GLP-1 koncentrāciju, tādējādi palielinot a-šūnu jutīgumu pret glikozi, kas palīdz uzlabot glikoza atkarīgo glikagona ražošanas regulāciju. Paaugstināta glikagona līmeņa pēc ēšanas samazināšanās savukārt izraisa insulīna rezistences samazināšanos.

Insulīna / glikagona attiecības palielināšanās hiperglikēmijas fona apstākļos, kas saistīta ar GIP un GLP-1 koncentrācijas palielināšanos, izraisa glikozes sintēzes samazināšanos gan ēdienreizēs, gan pēc tām. Tā rezultātā samazinās glikozes līmenis plazmā.

Tāpat uz ārstēšanas ar vildagliptīnu fona tika novērota lipīdu līmeņa pazemināšanās asins plazmā pēc ēdienreizēm, taču šī ietekme nav atkarīga no Galvus Met ietekmes uz GIP vai GLP-1 un aizkuņģa dziedzerī lokalizēto saliņu šūnu funkcijas uzlabošanās. Ir pierādījumi, ka GLP-1 satura palielināšanās var kavēt kuņģa iztukšošanos, tomēr vildagliptīna lietošanas laikā šis efekts netika novērots.

Pētījumu rezultāti, kuros piedalījās 5759 pacienti ar 2. tipa cukura diabētu, norāda, ka, lietojot vildagliptīnu monoterapijā vai kombinācijā ar insulīnu, metformīnu, tiazolidīndionu vai sulfonilurīnvielas atvasinājumiem 52 nedēļas, pacienti ilgstoši uzrādīja ievērojamu glikozētā līmeņa pazemināšanos. hemoglobīns (HbA _{1 C}) un glikozes līmenis asinīs tukšā dūšā.

Metformīns

Metformīns palielina glikozes toleranci 2. tipa cukura diabēta gadījumā, samazinot glikozes līmeni plazmā gan pirms, gan pēc ēšanas. Šī viela atšķiras no sulfonilurīnvielas atvasinājumiem, jo tā neizraisa hipoglikēmiju ne veseliem indivīdiem (izņemot īpašus gadījumus), ne pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu. Ārstēšana ar metformīnu nav saistīta ar hiperinsulinēmijas attīstību. Lietojot metformīnu, insulīna ražošana nemainās, savukārt tā koncentrācija asins plazmā pirms ēšanas un visas dienas garumā var samazināties.

Metformīna lietošana labvēlīgi ietekmē lipoproteīnu metabolismu un noved pie zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna, kopējā holesterīna un triglicerīdu satura samazināšanās, kas nav saistīta ar zāļu iedarbību uz glikozes līmeni asins plazmā.

Vildagliptīns + metformīns

Izrakstot kombinētu terapiju ar metformīnu un vildagliptīnu, kuru dienas devas ir attiecīgi 1500-3000 mg un 50 mg, un lietošanas biežums ir 2 reizes dienā 1 gadu, statistiski nozīmīgi pastāvīgi samazinās glikozes līmenis plazmā (ko nosaka HbA samazināšanās). _{1 C}) un to pacientu skaita pieaugums, kuriem HbA _{1 C} līmeņa pazemināšanās bija vismaz 0,6-0,7% (salīdzinot ar pacientu kategoriju, kuri turpināja lietot tikai metformīnu).

Pacientiem, kuri saņēma vildagliptīnu kombinācijā ar metformīnu, statistiski nozīmīgas ķermeņa svara izmaiņas salīdzinājumā ar stāvokli pirms ārstēšanas nenovēroja. 24 nedēļas pēc terapijas sākuma pacientu grupās, kuras lietoja vildagliptīnu kombinācijā ar metformīnu, pacientiem ar arteriālo hipertensiju tika reģistrēts diastoliskā un sistoliskā asinsspiediena pazemināšanās.

Metformīna un vildagliptīna kombinēta lietošana terapijas sākšanai pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu 24 nedēļas kopā ar devu atkarīgu HbA _{1 C} vērtību samazināšanos salīdzinājumā ar monoterapiju ar šīm zālēm. Abās pacientu grupās hipoglikēmijas gadījumi bija reti.

Lietojot vildagliptīnu 50 mg devā 2 reizes dienā vienlaikus ar metformīnu (vai bez tā) kombinācijā ar insulīnu (vidējā deva 41 VD) pacientiem, kuri piedalījās klīniskajā pētījumā, HbA _{1 C} indekss samazinājās par 0,72% (sākotnējais rādītājs bija vidēji 8.8%), kas ir statistiski nozīmīgs. Hipoglikēmijas biežums pacientiem, kuri tiek ārstēti, bija salīdzināms ar hipoglikēmijas biežumu placebo grupā. Kad pacienti vildagliptīnu lietoja 50 mg devā 2 reizes dienā kombinācijā ar metformīnu (deva bija vienāda vai pārsniedza 1500 mg) un glimepirīdu (dienas deva bija vienāda vai lielāka par 4 mg), HbA _{1 C} rādītājs statistiski nozīmīgi samazinājās par 0,76% sākotnējā vērtība bija vidēji 8,8%.

Farmakokinētika

Vildagliptīns

Perorāli lietojot Galvus Met tukšā dūšā, šī viela ātri uzsūcas, un tās maksimālo koncentrāciju asins plazmā nosaka 1,75 stundas pēc vildagliptīna iekļūšanas organismā. Lietojot zāles kopā ar ēdienu, tā absorbcijas ātrums nedaudz samazinās: maksimālā koncentrācija samazinās par 19%, un laiks, lai to sasniegtu, palielinās līdz 2,5 stundām. Tajā pašā laikā pārtikas uzņemšana nemaina laukumu zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) un absorbcijas pakāpi.

Pēc iekšķīgas lietošanas vildagliptīna absolūtā biopieejamība ir 85%. Maksimālās koncentrācijas un AUC palielināšanās ieteicamajā devu diapazonā ir atkarīga no devas (palielinās tieši proporcionāli uzņemtajai devai).

Vildagliptīns ar asins plazmas olbaltumvielām saistās vāji (saistīšanās pakāpe ir 9,3%). Vielai raksturīgs vienmērīgs sadalījums starp eritrocītiem un plazmu. Iespējams, ka šo procesu veic ekstravaskulāri, ievadot intravenozi, sadalījuma tilpums līdzsvara stāvoklī ir 71 litrs.

Vildagliptīns izdalās galvenokārt piedaloties biotransformācijas procesos. Cilvēka organismā tiek metabolizēti aptuveni 69% zāļu devas. Galvenais metabolīts ir LAY151, kurā tiek pārnesti apmēram 57% no vildagliptīna devas. Tam nav farmakoloģiskas aktivitātes, un tas ir ciānkomponenta hidrolīzes produkts. Aptuveni 4% zāļu devas ir iesaistīti amīdu hidrolīzes procesos.

Eksperimentālo pētījumu rezultāti norāda uz DPP-4 pozitīvu ietekmi uz vildagliptīna hidrolīzi. Viela nepiedalās vielmaiņas procesos, kas notiek, piedaloties citohroma P _{450 sistēmas} izoenzīmiem. In vitro pētījumu dati apstiprina, ka vildagliptīns nepieder pie P (CYP) ₄₅₀ izoenzīmu substrātiem un nav citohroma CYP450 sistēmas izoenzīmu inhibitors vai induktors.

Pēc iekšķīgas vildagliptīna lietošanas aptuveni 85% devas izdalās ar urīnu un 15% ar izkārnījumiem. Šīs vielas izdalīšanās caur nierēm nemainīta ir 23%. Ievadot zāles intravenozi, pusperiods sasniedz vidēji 2 stundas, un nieru klīrenss un kopējais plazmas klīrenss ir attiecīgi 13 l / h un 41 l / h. Lietojot Galvus Met iekšķīgi, pusperiods ir aptuveni 3 stundas neatkarīgi no vildagliptīna devas.

Vildagliptīna farmakokinētiskos parametrus neietekmē etniskā piederība, dzimums un ķermeņa masas indekss.

Pacientiem ar viegliem un vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (6–10 balles pēc Child-Pugh skalas) pēc vienreizējas vildagliptīna devas tā biopieejamība samazinājās attiecīgi par 8% un 20%. Pacientiem ar smagām aknu disfunkcijām (12 punkti pēc Child-Pugh skalas) šīs vielas biopieejamība palielinās par 22%. Vildagliptīna biopieejamība tiek maksimāli mainīta vidēji par 30%, palielinoties vai samazinoties, kas netiek uzskatīta par klīniski nozīmīgu. Nav korelācijas starp aknu disfunkciju smagumu un šī Galvus Met aktīvā komponenta biopieejamību.

Pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem vildagliptīna AUC palielinās attiecīgi par 1,4, 1,7 un 2 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Metabolīta LAY151 AUC palielinās 1,6, 3,2 un 7,3 reizes, bet BQS867 metabolītam - 1,4, 2,7 un 7,3 reizes attiecīgi pacientiem, kuriem ir vieglas, vidēji smagas un smagas nieru disfunkcijas. Dati par pacientiem ar nieru mazspējas beigu stadiju ir ierobežoti, taču liecina, ka rādītāji šajā pacientu grupā ir līdzīgi rādītājiem pacientiem ar smagu nieru disfunkciju. Hemodialīzes laikā vildagliptīns slikti izdalās (3% no uzņemtās devas ar nosacījumu, ka procedūra ilgst vairāk nekā 3-4 stundas un tiek veikta 4 stundas pēc vienas Galvus Met devas).

Pacientiem, kas vecāki par 70 gadiem, tika novērots maksimālais vildagliptīna biopieejamības pieaugums par 32% (maksimālā koncentrācija palielinājās par 18%), kam nav īpašas klīniskas nozīmes un tas neietekmē DPP-4 inhibīciju.

Bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam vildagliptīna farmakokinētikas pazīmes nav noteiktas.

Metformīns

Lietojot iekšķīgi metformīnu 500 mg devā pirms ēšanas, tā absolūtā biopieejamība ir 50-60%. Maksimālā vielas koncentrācija plazmā tiek noteikta 1,81-2,69 stundas pēc norīšanas. Metformīna devas palielināšana no 500 mg līdz 1500 mg vai no 850 mg līdz 2250 mg, lietojot iekšķīgi, izraisa lēnāku farmakokinētikas parametru pieaugumu, nekā tas būtu raksturīgi lineārai sakarībai. Šis efekts izskaidrojams ne tik daudz ar zāļu izdalīšanās izmaiņām, cik ar absorbcijas samazināšanos. Lietojot metformīnu kopā ar ēdienu, vielas absorbcijas pakāpe un ātrums arī nedaudz samazinās. Tātad, lietojot vienu Galvus Met devu 850 mg devā kopā ar ēdienu, AUC un maksimālā koncentrācija samazinās par aptuveni 25% un 40%, un laiks maksimālās koncentrācijas sasniegšanai palielinās par 35 minūtēm. Iepriekš minēto faktu klīniskā nozīme vēl nav noskaidrota.

Lietojot vienreizēju 850 mg metformīna perorālu devu, tā šķietamais izkliedes tilpums ir 654 ± 358 L. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām praktiski nepastāv, savukārt sulfonilurīnvielas atvasinājumu saistīšanās pakāpe pārsniedz 90%. Metformīnam raksturīga iekļūšana sarkanajās asins šūnās, un šis process laika gaitā var pastiprināties. Lietojot zāles saskaņā ar standarta shēmu (standarta deva un lietošanas biežums), aktīvās vielas koncentrācija līdzsvara stāvoklī tiek sasniegta 24–48 stundu laikā un parasti nepārsniedz 1 μg / ml. Kontrolētu klīnisko pētījumu laikā maksimālā metformīna koncentrācija asins plazmā, pat ja tā lielās devās iekļuva organismā, nepārsniedza 5 μg / ml.

Vienreiz intravenozi ievadot šo aktīvo vielu veseliem brīvprātīgajiem, tika pierādīts, ka tā caur nierēm izdalās nemainīta. Tajā pašā laikā metformīns nepiedalās vielmaiņas procesos aknās (metabolīti cilvēka organismā nav atrasti) un neizdalās ar žulti.

Tā kā metformīna nieru klīrenss ir aptuveni 3,5 reizes lielāks nekā kreatinīna klīrenss, galvenais vielas izvadīšanas ceļš no organisma ir cauruļveida sekrēcija. Lietojot iekšķīgi, aptuveni 90% no absorbētās zāļu devas pirmo 24 stundu laikā izdalās ar urīnu. Šajā gadījumā pusperiods no asins plazmas ir aptuveni 6,2 stundas. Zāļu pusperiods no asinīm ir aptuveni 17,6 stundas, kas norāda uz ievērojamas metformīna daļas uzkrāšanos eritrocītos.

Metformīna farmakokinētika nemainās atkarībā no pacientu dzimuma. Pacientiem ar aknu mazspēju šī aktīvā komponenta farmakokinētiskās īpašības praktiski nav pētītas. Pacientiem ar nieru disfunkciju, kuras pakāpi novērtē pēc CC (kreatinīna klīrenss) vērtības, palielinās metformīna pussabrukšanas periods no asinīm un plazmas, un tā nieru klīrenss samazinās tieši proporcionāli CC samazinājumam.

Saskaņā ar ierobežotajiem datiem, kas iegūti farmakokinētikas pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem vecumā no 65 gadiem, šīs vecuma grupas pacientiem ir samazinājies metformīna kopējais klīrenss plazmā un palielinājies pusperiods un maksimālā koncentrācija, salīdzinot ar jaunākiem cilvēkiem. Šīs metformīna farmakokinētisko parametru iezīmes pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, domājams, ir saistītas ar nieru darbības izmaiņām, kā rezultātā pacientiem, kas vecāki par 80 gadiem, zāļu lietošana ir atļauta tikai ar normālu QC.

Metformīna farmakokinētikas pazīmes bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pietiekami izpētītas.

Nav pierādījumu par pacientu etniskās piederības ietekmi uz aktīvās vielas farmakokinētiskajiem parametriem. Kontrolētie klīniskie pētījumi, kuros piedalījās pacienti ar 2. tipa cukura diabētu, kuri pieder dažādām tautām un rasēm, apstiprina, ka Galvus Met hipoglikēmiskais efekts visos gadījumos izpaudās vienādi.

Vildagliptīns + metformīns

Pētījumi ir parādījuši, ka maksimālā Galvus Met koncentrācija un AUC, lietojot trīs dažādās devās (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg un 50 mg + 500 mg), un metformīna un vildagliptīna atsevišķu tablešu veidā, lietojot atbilstošās devās, ir bioekvivalenti.

Pārtikas uzņemšana nemaina vildagliptīna, kas ir kombinēto zāļu sastāvdaļa, absorbcijas ātrumu un apjomu. Galvus Met iekļautais AUC indikators un maksimālā metformīna koncentrācija, lietojot kopā ar ēdienu, samazinājās attiecīgi par 7% un 26%. Arī uz uztura fona samazinājās metformīna uzsūkšanās, kas izraisīja pusperioda palielināšanos (no 2 līdz 4 stundām). Tādas pašas AUC un maksimālās koncentrācijas izmaiņas, lietojot vienlaikus ar pārtiku, tika reģistrētas arī gadījumā, ja metformīnu lietoja tīrā veidā, bet pēdējā gadījumā izmaiņas klīniski nebija tik nozīmīgas. Pārtikas ietekme uz Metformin un Vildagliptin, kas ietilpst Galvus Met, farmakokinētikā ir līdzīga tai, kad abas aktīvās sastāvdaļas lieto atsevišķi.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Galvus Met tiek nozīmēts 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai (kombinācijā ar fizisko slodzi un diētas terapiju) šādos gadījumos:

• nepietiekama monoterapijas ar metformīnu vai vildagliptīnu efektivitāte;
• iepriekš kombinētas terapijas veikšana ar metformīnu un vildagliptīnu monopreparātu veidā;
• trīskārša kombinēta terapija ar insulīnu pacientiem, kuri iepriekš ir saņēmuši insulīna terapiju ar stabilu devu un metformīnu, bet nav sasnieguši pietiekamu glikēmijas kontroli;
• kombinēta lietošana ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem (trīskārša kombinēta ārstēšana) pacientiem, kuri iepriekš saņēma terapiju ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem un metformīnu, bet nesasniedza pietiekamu glikēmijas kontroli;
• sākotnējā terapija pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu ar nepietiekamu vingrinājumu efektivitāti, diētas terapija un, ja nepieciešams, uzlabo glikēmijas kontroli.

Kontrindikācijas

• 1. tipa cukura diabēts;
• aknu funkcionālie traucējumi;
• akūts miokarda infarkts, akūta un hroniska sirds mazspēja, elpošanas mazspēja, akūta sirds un asinsvadu mazspēja (šoks);
• hroniska / akūta metaboliskā acidoze (ieskaitot diabētisko ketoacidozi ar / bez komas; diabētiskā ketoacidoze jākoriģē ar insulīna terapiju), pienskābes acidoze (ieskaitot norādes vēsturē);
• nieru mazspēja vai nieru darbības traucējumi (ar kreatinīna koncentrāciju serumā vīriešiem ≥ 1,5 mg% un sievietēm ≥ 1,4 mg%);
• akūti apstākļi, kas rodas ar nieru darbības traucējumu risku: dehidratācija (caurejas un vemšanas fona apstākļos), drudzis, smagas infekcijas slimības, hipoksija (sepse, šoks, bronhopulmonārās slimības, nieru infekcijas);
• periods pirms ķirurģisko operāciju, radioizotopu, rentgena pētījumu veikšanas ar kontrastvielu ievadīšanu (pārtraukums pirms / pēc to veikšanas - 48 stundas);
• akūta saindēšanās ar alkoholu, hronisks alkoholisms;
• aknu slimība vai aknu darbības bioķīmisko parametru novirzes;
• hipokaloriskas diētas ievērošana (mazāk nekā 1000 kcal dienā);
• vecums līdz 18 gadiem (terapijas efektivitāte / drošība nav noteikta);
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• individuāla neiecietība pret Galvus Met sastāvdaļām.

Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 60 gadiem), veicot smagu fizisko darbu, Galvus Met jālieto piesardzīgi (paaugstināta pienskābes acidozes riska dēļ).

Norādījumi par Galvus Met lietošanu: metode un devas

Galvus Met tabletes lieto iekšķīgi, vēlams vienlaikus ar uzturu (lai samazinātu gremošanas sistēmas nevēlamo reakciju smagumu, kas raksturīgas metformīnam).

Devu režīmu ārsts izvēlas individuāli, pamatojoties uz terapijas efektivitāti / panesamību. Jāpatur prātā, ka maksimālā vildagliptīna dienas deva ir 100 mg.

Sākotnējo Galvus Met devu aprēķina, ņemot vērā diabēta kursa ilgumu, glikēmijas līmeni, pacienta stāvokli un iepriekš lietotās ārstēšanas shēmas ar vildagliptīnu un / vai metformīnu.

Ieteicamās devas:

• terapijas uzsākšana 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai ar nepietiekamu vingrinājumu un diētas terapijas efektivitāti: 1 tablete 50 + 500 mg vienu reizi dienā, pēc efektivitātes novērtēšanas devu pakāpeniski palielina līdz 50 + 1000 mg 2 reizes dienā;
• ārstēšana monoterapijas ar vildagliptīnu neefektivitātes gadījumos: 2 reizes dienā, 1 tablete 50 + 500 mg, pēc terapeitiskā efekta novērtēšanas ir iespējama pakāpeniska devas palielināšana;
• ārstēšana metformīna monoterapijas neefektivitātes gadījumos: 2 reizes dienā, 1 tablete 50 + 500 mg, 50 + 850 mg vai 50 + 1000 mg (atkarībā no uzņemtā metformīna devas);
• ārstēšana kombinētas terapijas gadījumos ar metformīnu un vildagliptīnu atsevišķu tablešu veidā: izvēlieties devu, kas ir pēc iespējas tuvāka ievadāmajai terapijai, un pēc tam tā tiek koriģēta, pamatojoties uz tās efektivitāti;
• kombinēta terapija ar Galvus Met kombinācijā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem vai insulīnu (devu izvēlas no aprēķina): vildagliptīns - 50 mg 2 reizes dienā; metformīns - devā, kas vienāda ar iepriekš uzņemto monopreparāta veidā.

Pacientiem ar kreatinīna klīrensu 60–90 ml / min var būt nepieciešama Galvus Met devas pielāgošana. Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, ir iespējams mainīt arī devu režīmu, kas saistīts ar nieru darbības traucējumu iespējamību (nepieciešama regulāra rādītāju kontrole).

Blakus efekti

Turpmāk aprakstītās blakusparādības attiecas uz vildagliptīna un metformīna lietošanu atsevišķi vai kombinācijā.

Iespējamo pārkāpumu biežuma novērtējums:> 10% - ļoti bieži; > 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01%, ieskaitot atsevišķus ziņojumus - ļoti reti.

Lietojot vildagliptīnu, retos gadījumos tika novērota asimptomātiska kursa pavājināta aknu darbība (ieskaitot hepatītu). Visbiežāk šīs blakusparādības un aknu darbības indeksu novirzes no normas pāriet pašas par sevi un pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas neizraisīja komplikācijas. Vairumā gadījumu aknu enzīmu aktivitātes pieaugums bija asimptomātisks, neprogresēja un tam nebija pievienota dzelte vai holestāze.

Kombinētās terapijas laikā ar vildagliptīnu un metformīnu var novērot gremošanas sistēmas un nervu sistēmas traucējumus (bieži - reiboni, galvassāpes, trīci).

Nevēlamās reakcijas, lietojot kombinācijā ar insulīnu:

• gremošanas sistēma: bieži - gastroezofageāls reflukss, slikta dūša; reti - caureja, meteorisms;
• nervu sistēma: bieži - galvassāpes;
• vielmaiņa un uzturs: bieži - hipoglikēmija;
• vispārēji traucējumi: bieži - drebuļi.

Nevēlamās reakcijas, ja tās lieto kopā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem:

• vielmaiņa un uzturs: bieži - hipoglikēmija;
• āda un zemādas audi: bieži - hiperhidroze;
• nervu sistēma: bieži - trīce, reibonis;
• vispārēji traucējumi: bieži - nogurums.

Vildagliptīna blakusparādības (monoterapija):

• gremošanas sistēma: reti - aizcietējums;
• nervu sistēma: bieži - reibonis; reti - galvassāpes;
• balsta un kustību aparāta un saistaudi: bieži - artralģija;
• āda un zemādas audi: reti - izsitumi uz ādas;
• vispārēji traucējumi: reti - perifēra tūska.

Pēcreģistrācijas pētījumu periodā tika novērota šādu traucējumu attīstība: hepatīts (atgriezenisks), pankreatīts, nātrene, eksfoliatīvi / bullozi ādas bojājumi.

Metformīna blakusparādības (monoterapija):

• gremošanas sistēma: ļoti bieži - slikta dūša, meteorisms, caureja, vemšana, sāpes vēderā; bieži - disgeizija;
• vielmaiņa un uzturs: ļoti bieži - samazināta ēstgriba; ļoti reti - pienskābes acidoze;
• āda un zemādas audi: ļoti reti - ādas reakcijas (eritēmas, niezes, nātrenes formā);
• instrumentālie / laboratorijas dati: ļoti reti - B ₁₂ vitamīna absorbcijas samazināšanās (parasti pacientiem, kuri ilgstoši lietojuši Galvus Met, parasti tam nav klīniskas nozīmes; šis pārkāpums jāņem vērā megaloblastiskās anēmijas gadījumā), aknu darbības rādītāju izmaiņas;
• aknas un žultsceļi: ļoti reti - hepatīts.

Atsevišķi hepatīta gadījumi, kas novēroti, lietojot metformīnu, vairumā gadījumu tiek novērsti pēc tā atcelšanas.

Pārdozēšana

Vildagliptīns

Vildagliptīns ir labi panesams dienas devās, kas nepārsniedz 200 mg. Lietojot zāles dienas devā 400 mg, var rasties nevēlami simptomi, piemēram, sāpes muskuļos, kā arī reizēm īslaicīga lipāzes aktivitātes palielināšanās (2 reizes lielāka nekā NAR), pārejošas vieglas parestēzijas, tūska un drudzis. Palielinot vildagliptīna dienas devu līdz 600 mg, dažreiz tiek novērota ekstremitāšu tūska, ko papildina ASAT aktivitāte, palielinās mioglobīna, C reaktīvā proteīna un kreatinīna fosfokināzes koncentrācija, kā arī parestēzijas. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas izzūd visas izmaiņas laboratorijas parametros un pārdozēšanas pazīmes.

Tiek uzskatīts, ka vildagliptīna izvadīšana no organisma ar dialīzes palīdzību ir neefektīva. Tomēr tā galvenais metabolīts LAY151, kas iegūts hidrolīzes rezultātā, hemodialīzes laikā ir labi izvadīts no ķermeņa.

Metformīns

Ir ziņojumi par vairākiem metformīna pārdozēšanas gadījumiem, tostarp šo zāļu iekšķīgas lietošanas rezultātā vairāk nekā 50 g devā. Šajā gadījumā aptuveni 10% pacientu bija hipoglikēmija (tomēr tā saistība ar metformīnu nav ticami pierādīta), un 32% pacientiem bija laktacidoze, kuras agrīnie simptomi ir muskuļu sāpes, pazemināta ķermeņa temperatūra, sāpes vēderā, caureja, slikta dūša, vemšana. Nākotnē var attīstīties reibonis, apziņas traucējumi, koma un pastiprināta elpošana. Metformīns tiek izvadīts no organisma ar hemodialīzi (klīrenss nepārsniedz 170 ml / min), ja nav hemodinamikas traucējumu. Šajā sakarā hemodialīzes procedūru var izmantot, lai šo vielu no asinīm izņemtu Galvus Met pārdozēšanas gadījumā.

Pārdozēšanas gadījumā tiek noteikta atbilstoša simptomātiska terapija, pamatojoties uz klīniskajām izpausmēm un pacienta labsajūtu.

Speciālas instrukcijas

Galvus Met nevar aizstāt insulīna terapiju pacientiem, kuri saņem insulīnu.

Terapijas periodā ieteicams regulāri noteikt aknu darbības bioķīmiskos parametrus, kas saistīti ar aminotransferāžu aktivitātes palielināšanos, lietojot vildagliptīnu. Šī traucējuma attīstības gadījumos, lai apstiprinātu rezultātu, nepieciešams veikt otru pētījumu, pēc kura, kamēr aknu funkcijas bioķīmiskie parametri nav normalizējušies, to noteikšana jāveic regulāri. Ja aspartāta aminotransferāzes vai alanīna aminotransferāzes aktivitāte 3 vai vairāk reizes pārsniedz normas augšējo robežu, ko apstiprina otrais pētījums, Galvus Met tiek atcelts.

Pienskābes acidoze ir ļoti reta, bet smaga metaboliska komplikācija, kas rodas, metformīnam uzkrāoties organismā. Visbiežāk tā attīstība tiek novērota pacientiem ar cukura diabētu ar smagu gaitu ar nieru darbības traucējumiem. Pienskābes acidozes attīstības varbūtība palielinās pacientiem, kuriem ir grūti ārstējams cukura diabēts, kā arī ar ilgstošu badošanos, ketoacidozi, ilgstošu alkohola pārmērīgu lietošanu, aknu disfunkciju un slimībām, kas izraisa hipoksiju.

Pienskābes acidozi papildina elpas trūkums, sāpes vēderā un hipotermija, kam seko koma. Šiem laboratorijas parametriem ir diagnostiska vērtība: asins pH samazināšanās, laktāta koncentrācija serumā asinīs vairāk nekā 5 nmol / l, kā arī laktāta / piruvāta attiecības palielināšanās un palielināta anjonu sprauga. Gadījumos, kad ir aizdomas par pienskābes acidozi, Galvus Met ir jāatceļ, un pacients nekavējoties jā hospitalizē.

Metformīns lielā mērā izdalās caur nierēm, tā uzkrāšanās varbūtība un pienskābes acidozes attīstība palielinās proporcionāli nieru disfunkcijas smagumam. Terapijas laikā nepieciešama regulāra nieru darbības kontrole, īpaši apstākļos, kas veicina tā traucējumus (ārstēšanas sākotnējā posmā ar antihipertensīviem līdzekļiem, hipoglikēmiskiem vai nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem). Nieru funkcija jānovērtē pirms terapijas uzsākšanas un pēc tam vismaz reizi gadā pacientiem ar normālu nieru darbību un vismaz 2-4 reizes gadā ar kreatinīna klīrensu pie normas apakšējās robežas, kā arī gados vecākiem pacientiem. Pie paaugstināta nieru darbības traucējumu riska novērošana jāveic biežāk. Nieru darbības pasliktināšanās pazīmju gadījumā Galvus Met tiek atcelts.

Veicot rentgena izmeklējumus, kuriem jodu saturošu rentgenstaru kontrastvielu ievadīšana nepieciešama intravaskulāri, Galvus Met uz laiku tiek atcelts (48 stundas pirms / pēc to veikšanas). Tas ir saistīts ar straujas nieru funkcijas pasliktināšanās iespējamību un laktātacidozes attīstības riska palielināšanos. Zāļu atsākšana ir iespējama tikai pēc nieru darbības atkārtotas novērtēšanas.

Apstākļos, kuriem raksturīga hipoksija (akūta sirds un asinsvadu mazspēja, akūta sirds mazspēja, akūts miokarda infarkts utt.), Var attīstīties prerenāla akūta nieru mazspēja un pienskābes acidoze (nepieciešama tūlītēja terapijas atcelšana).

Ķirurģiskas iejaukšanās laikā (izņemot nelielas operācijas, kas nav saistītas ar šķidruma un pārtikas patēriņa ierobežošanu) Galvus Met tiek atcelts. Terapijas atsākšana ir iespējama pēc iekšķīgas pārtikas atjaunošanas pacientam ar droši izslēgtiem nieru darbības traucējumiem.

Terapijas laikā alkohola lietošana ir nepieņemama, jo tā pastiprina metformīna ietekmi uz laktāta metabolismu.

Lietojot Galvus Met, vismaz reizi gadā ir jāuzrauga vispārējās klīniskās asins analīzes rādītāji, kas ir saistīti ar B ₁₂ vitamīna koncentrācijas serumā samazināšanās iespējamību. Ja tiek konstatētas hematoloģisko parametru novirzes no normas, ir jāprecizē šo traucējumu etioloģija un jāveic atbilstoša ārstēšana. Gadījumos, kad ir nosliece uz B ₁₂ vitamīna koncentrācijas serumā samazināšanos asinīs, šis rādītājs jāuzrauga vismaz reizi 2-3 gados.

Ja pasliktinās 2. tipa cukura diabēta slimnieku stāvoklis, kas iepriekš reaģēja uz terapiju, ieskaitot normas normu pārkāpumu parādīšanos laboratorijas parametros, nekavējoties jāveic laboratorijas diagnostika, lai noteiktu pienskābes acidozi / ketoacidozi. Acidozes noteikšanas gadījumos ir nekavējoties jāpārtrauc terapija un jāveic pacienta stāvokļa labošanai nepieciešamie pasākumi.

Hipoglikēmijas attīstība, lietojot Galvus Met, visticamāk, ir gados vecākiem, novājinātiem vai novājinātiem pacientiem, kā arī hipopituitārisma, alkohola intoksikācijas vai virsnieru mazspējas fona apstākļos. Jāpatur prātā, ka hipoglikēmijas diagnosticēšana gados vecākiem pacientiem un pacientiem, kuri saņem β-blokatorus, var būt sarežģīta.

Stresa laikā (ieskaitot drudzi, traumas, infekcijas, ķirurģiskas operācijas) hipoglikēmisko līdzekļu efektivitāte īslaicīgi var strauji samazināties. Šādos gadījumos var būt nepieciešama īslaicīga Galvus Met lietošana un insulīna terapija. Pēc akūtā perioda beigām jūs varat atsākt zāļu lietošanu.

Gadījumos, kad Galvus Met terapijas laikā rodas reibonis, jāatturas no transportlīdzekļu un mehānismu vadīšanas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Eksperimentālie pētījumi ar dzīvniekiem, kuriem vildagliptīnu ievadīja 200 reizes lielākās devās nekā ieteicamās, parādīja, ka zāļu lietošana neradīja traucējumus embrija agrīnā attīstībā un netika konstatēta teratogēna iedarbība. Ja vildagliptīnu kombinēja ar metformīnu proporcijā 1:10, arī teratogēna iedarbība netika novērota. Tomēr informācija par Galvus Met lietošanu grūtniecēm ir ierobežota, tādēļ zāļu iecelšana grūtniecības laikā ir kontrindicēta.

Metformīnu nosaka mātes pienā. Nav zināms, vai vildagliptīns izdalās mātes pienā. Šī iemesla dēļ Galvus Met lietošana laktācijas laikā nav ieteicama.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Tā kā pacientiem ar aknu darbības traucējumiem dažos gadījumos tika novērota pienskābes acidoze, kas, domājams, ir viena no metformīna lietošanas blakusparādībām, Galvus Met nedrīkst ordinēt pacientiem ar patoloģiskiem aknu bioķīmiskiem parametriem vai aknu slimībām.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot Galvus Met kopā ar dažām zālēm / vielām, var rasties šādas sekas:

• sulfonilurīnvielas atvasinājumi, insulīns, akarboze, salicilāti: pastiprināta hipoglikēmiskā darbība;
• furosemīds: metformīna C _max (maksimālā vielas koncentrācija asinīs) un AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) palielināšanās; furosemīda C _max un AUC samazināšanās; neietekmē nieru klīrensu;
• nifedipīns: palielināta metformīna absorbcija, izdalīšanās caur nierēm, C _max un AUC;
• organiskie katjoni, ieskaitot trimetoprimu, amilorīdu, morfīnu, digoksīnu, hinidīnu, prokainamīdu, hinīnu, triamterēnu, ranitidīnu, vankomicīnu un citus, kas caur nierēm izdalās caur nierēm: pastāv teorētiska mijiedarbības varbūtība ar metformīnu (kombinācijai nepieciešama piesardzība);
• glibenklamīds: tā C _max un AUC samazināšanās (mijiedarbības klīniskā nozīme nav skaidra);
• danazols: kombinācija nav ieteicama (tās hiperglikēmiskās iedarbības dēļ; gadījumos, kad nepieciešama kombinēta lietošana / atcelšana, var būt nepieciešama metformīna devas pielāgošana un glikozes koncentrācijas asinīs kontrole);
• izoniazīds, estrogēni, simpatomimētiskie līdzekļi, tiazīdi un citi diurētiskie līdzekļi, fenotiazīni, glikokortikosteroīdi, vairogdziedzera hormonu preparāti, fenitoīns, perorālie kontracepcijas līdzekļi, nikotīnskābe, kalcija antagonisti: hiperglikēmijas attīstības iespējamība, kas var veicināt Galvus Met efektivitātes samazināšanos (parakstot / atceļot šādus medikamentus) kontrolējot metformīna efektivitāti, var būt nepieciešama devas pielāgošana);
• hlorpromazīns (vairāk nekā 100 mg dienā): palielināta glikēmija, samazināta insulīna izdalīšanās (ārstējot ar antipsihotiskiem līdzekļiem un pēc to atcelšanas, ir jāpielāgo Galvus Met deva un jākontrolē glikozes koncentrācija asinīs);
• injicējamie β2-simpatomimētiskie līdzekļi: glikēmijas palielināšanās, kas saistīta ar β2-adrenerģisko receptoru stimulēšanu (nepieciešama glikēmijas kontrole; var būt nepieciešams insulīns);
• Rentgenstaru kontrastvielas ar joda saturu: laktātacidozes attīstība pacientiem ar cukura diabētu funkcionālas nieru mazspējas fona apstākļos;
• alkohols, zāles, kas satur etilspirtu: laktātacidozes attīstības varbūtības palielināšanās (īpaši ar badošanos, aknu mazspēju vai izsīkumu).

Analogi

Galvus Met analogi ir: Vildagliptin, Galvus.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no mitruma temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš - 1 gads 6 mēneši.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Galvus Met

Visbiežāk atsauksmes par Galvus Met atstāj pacienti ar 2. tipa cukura diabētu. Tomēr to galvenokārt lieto pacienti, kuriem nesen diagnosticēta līdzīga diagnoze. Bieži vien viņi ziņo, ka šī ārstēšana uzlabo pašsajūtu un palīdz novērst nevēlamu simptomu attīstību, kas raksturīgi diabētam. Daudzi lietotāji apstiprina zāļu efektivitāti, taču sūdzas par tās augstajām izmaksām, kas viņiem liek meklēt lētākus analogus. Pastāv viedokļi, saskaņā ar kuriem Galvus Met lietošana dod labākos rezultātus, ja to lieto kompleksās terapijas ietvaros.

Galvus Met cena aptiekās

Aptuvenā Galvus Met cena ar devu 50 + 500 mg aptieku ķēdēs ir 1365-1598 rubļi, ar 50 + 850 mg - 1400-1695 rubļi un 50 + 1000 mg - 1535-1726 rubļi (iepakojumā ir 30 tabletes).

Galvus Met: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Galvus Met 50 mg + 500 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 998 RUB Pērciet

Galvus Met 50 mg + 1000 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 1100 RUB Pērciet

Galvus Met 50 mg + 850 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 1349 RUB Pērciet

Galvus met tab. p / o plēve. 50mg + 1000mg Nr. 30 1449 RUB Pērciet

Galvus met tab. p / o plēve. 50mg + 500mg Nr. 30 1471 RUB Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!