Pentilīns
Pentilīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Pentilīns
ATX kods: C04AD03
Aktīvā sastāvdaļa: Pentoksifilīns (Pentoksifilīns)
Ražotājs: KRKA (Slovēnija)
Apraksts un foto atjauninājums: 25.10.2018
Pentilīns ir vazodilatators.
Izlaiduma forma un sastāvs
- šķīdums intravenozai un intraarteriālai ievadīšanai: caurspīdīgs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs (5 ml ampulās, 5 ampulas blisterī vai plastmasas paplātē, kartona kastē 1 blisteris vai paplāte);
- ilgstošas darbības tabletes, apvalkotas: ovālas, abpusēji izliektas, baltas (10 gab. blisterī, 2 blisteri kartona kastē).
1 ampulas Pentilīna šķīduma (5 ml) sastāvs:
- aktīvā viela: pentoksifilīns - 100 mg;
- papildu sastāvdaļas: nātrija hidrogēnfosfāta dihidrāts, nātrija dihidrogēnfosfāta dihidrāts, nātrija hlorīds, dinātrija edetāts, ūdens injekcijām.
1 tabletes Pentilīna sastāvs:
- aktīvā viela: pentoksifilīns - 400 mg;
- papildu sastāvdaļas: magnija stearāts, hipromeloze, makrogols 6000, koloidāls bezūdens silīcija dioksīds;
- apvalks: hipromeloze, makrogols 6000, talks, titāna dioksīds E171.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Pentoksifilīns - aktīvā viela Pentilīns ir spazmolītisks līdzeklis no purīnu grupas, kas uzlabo reoloģiskās īpašības (plūstamību) un asins mikrocirkulāciju. Zāles darbības mehānisms ir saistīts ar tās spēju inhibēt fosfodiesterāzi un palielināt cikliskās AMP koncentrāciju trombocītos un ATP eritrocītos, vienlaikus piesātinot enerģijas potenciālu, kā rezultātā attīstās vazodilatācija, samazinās kopējā perifēro asinsvadu pretestība, palielinās insults un minūtes asinis, savukārt sirdsdarbības ātrums būtiski nepalielinās. izmaiņas.
Pentoksifilīns paplašina koronārās artērijas, tādējādi palielinot skābekļa piegādi miokardam (antianginālā iedarbība) un plaušu traukiem, tādējādi uzlabojot asins oksigenāciju.
Zāles palielina elpošanas muskuļu tonusu, īpaši diafragmas un starpribu muskuļus.
Uzlabo asins mikrocirkulāciju asinsrites traucējumu zonās, palielina eritrocītu membrānas elastību, samazina asins viskozitāti.
Perifēro artēriju oklūzijas bojājuma gadījumā (intermitējoša klibošana) Pentilīns pagarina pastaigas attālumu, novērš ikru muskuļu nakts krampjus un sāpes miera stāvoklī.
Farmakokinētika
Pentoksifilīns tiek plaši metabolizēts eritrocītos un aknās. Pēc iekšķīgas lietošanas tas gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pagarinātā tablešu forma nodrošina zāļu aktīvā komponenta nepārtrauktu izdalīšanos un vienmērīgu absorbciju.
Pentoksifilīns primāri iziet caur aknām, kā rezultātā veidojas divi galvenie farmakoloģiski aktīvi metabolīti: 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantīns (metabolīts V) un 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantīns (I metabolīts), plazma. kura koncentrācija ir attiecīgi 8 un 5 reizes lielāka nekā pentoksifilīnam.
Pentoksifilīns un tā metabolīti nesaistās ar asins plazmas olbaltumvielām.
Zāles ilgstošā formā maksimālo koncentrāciju sasniedz 2–4 stundu laikā. Izkliedēts vienmērīgi. Pusperiods ir 0,5-1,5 stundas.
Pentoksifilīna pussabrukšanas periods pēc intravenozas 100 mg devas ir aptuveni 1,1 stundas. Tam ir liels izplatīšanās tilpums (pēc 30 minūšu ilgas 200 mg - 168 l infūzijas), kā arī augsts klīrenss (4500-5100 ml / min).
94% no saņemtās devas izdalās caur nierēm metabolītu veidā (galvenokārt V metabolītu), apmēram 4% - ar zarnu. Šajā gadījumā līdz 90% devas izdalās pirmajās 4 stundās. Metabolītu izvadīšana pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem palēninās. Aknu darbības traucējumu gadījumā pentoksifilīna pusperiods tiek pagarināts un palielinās tā biopieejamība.
Pentoksifilīns izdalās mātes pienā.
Lietošanas indikācijas
- asinsvadu izcelsmes dzirdes traucējumi;
- hroniska, subakūta un akūta asinsrites mazspēja tīklenē un koroīdā;
- išēmiskas ģenēzes hroniski smadzeņu aprites traucējumi;
- endarterīta iznīcināšana;
- perifērās asinsrites traucējumi aterosklerozes, cukura diabēta (diabētiskās angiopātijas) dēļ;
- angiopātija (parestēzija, Reino slimība);
- trofiski audu bojājumi, ko izraisa traucēta venozā vai artēriju mikrocirkulācija (apsaldējumi, posttromboflebīta sindroms, trofiskas čūlas, gangrēna);
- discirkulācijas un aterosklerozes encefalopātija.
Kontrindikācijas
- asiņošana smadzenēs;
- asiņošana tīklenē;
- masīva asiņošana;
- akūts hemorāģisks insults;
- smagas aritmijas;
- nekontrolēta arteriāla hipotensija;
- akūts miokarda infarkts;
- nopietni koronāro vai smadzeņu artēriju aterosklerozes bojājumi;
- porfīrija;
- grūtniecība, laktācijas periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret Pentilīna vai citu metilksantīnu sastāvdaļām.
Uzmanīgi:
- arteriālā hipotensija;
- hroniska sirds mazspēja;
- nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss zem 30 ml / min);
- smaga aknu disfunkcija;
- paaugstināta tendence uz asiņošanu, tostarp lietojot antikoagulantus, asins koagulācijas sistēmas traucējumi pēc nesen veiktas operācijas;
- peptiska čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla - tabletēm.
Norādījumi par Pentilīna lietošanu: metode un devas
Injekcija
Šķīduma formā Pentilīnu ievada intravenozi vai intraarteriāli.
Ārsts nosaka zāļu ievadīšanas ceļu un optimālo zāļu devu katram pacientam atkarībā no asinsrites traucējumu smaguma pakāpes un individuālas pentoksifilīna tolerances. Intravenoza infūzija tiek veikta pacientam guļus stāvoklī.
Parasti pieaugušiem pacientiem zāles ordinē intravenozi 2 reizes dienā (no rīta un pēcpusdienā), 200 mg (2 ampulas pa 5 ml) vai 300 mg (3 ampulas pa 5 ml) 250 vai 500 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā. vai Ringera risinājums. Saderība ar citiem infūziju šķīdumiem jāpārbauda atsevišķi, bet jāizmanto tikai dzidri šķīdumi.
100 mg pentoksifilīna devas infūzijas ilgums ir vismaz 60 minūtes. Ievadītais daudzums var samazināties, ja ir blakus slimības, piemēram, sirds mazspēja. Šādos gadījumos ir vērts izmantot īpašu infūziju infūzijas kontrolei.
Pēc ikdienas infūzijas, ja nepieciešams, papildus tiek izrakstītas 400 mg Pentilīna tabletes - 2 gab. Ja divas infūzijas tiek veiktas ar lielākiem intervāliem, tad 1 tableti var lietot agrāk (apmēram plkst. 12.00).
Gadījumos, kad intravenozu infūziju klīnisko apstākļu dēļ var veikt tikai vienu reizi dienā, ir iespējams papildus izrakstīt Pentilīnu tabletēs 3 gab. (2 tabletes pusdienlaikā, 1 vakarā).
Smagos gadījumos, piemēram, ar gangrēnu, III-IV stadiju trofiskās čūlas saskaņā ar Fontaine-Leriche-Pokrovsky klasifikāciju, ir norādītas stipras sāpes miera stāvoklī, ilgstoša intravenoza zāļu ievadīšana - 24 stundu laikā.
Ieteicamās devas intraarteriālai ievadīšanai: ārstēšanas sākumā - 100 mg pentoksifilīna 50-100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā, nākamajās dienās - 100-400 mg 50-100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā. Lietošanas ātrums ir 10 mg / minūtē, ievadīšanas ilgums ir 10-30 minūtes.
Dienas laikā jūs varat ievadīt zāles devā līdz 1200 mg. Šajā gadījumā individuālo devu var aprēķināt, izmantojot šādu formulu: 0,6 mg pentoksifilīna uz kg ķermeņa svara stundā. Tādējādi dienas deva būs 1000 mg pacientam ar ķermeņa svaru 70 kg, 1150 mg pacientam ar ķermeņa svaru 80 kg.
Pacientiem ar nieru mazspēju, atkarībā no zāļu individuālās panesamības, devu samazina par 30-50%.
Deva jāsamazina arī pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, savukārt jāņem vērā individuālā penilīna tolerance.
Ārstēšanu ieteicams sākt ar mazākām devām, pakāpeniski palielinot tās pacientiem ar zemu asinsspiedienu, kā arī pacientiem, kuriem ir nosliece uz pazeminātu asinsspiedienu (piemēram, ar smagu koronāro sirds slimību, hemodinamiski nozīmīgu smadzeņu asinsvadu stenozi).
Tabletes
Pentylin 400 mg tabletes jālieto iekšķīgi, pēc ēšanas: norijiet veselu un dzeriet daudz ūdens.
Ieteicamā deva ir 1 tablete 2 vai 3 reizes dienā. Nepārsniedziet 1200 mg dienas devu.
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss <10 ml / minūtē) deva tiek samazināta uz pusi.
Ieteicamā sākuma deva pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, ir 400 mg (1 tablete) dienā. Turklāt, ja rodas vajadzība, to pakāpeniski palielina.
Ārsts individuāli nosaka ārstēšanas ilgumu, atkarībā no slimības klīniskā attēla un terapeitiskā efekta smaguma. Stāvokļa uzlabošanos parasti atzīmē pēc 2-4 nedēļām, bet terapija ir ieteicama vismaz 8 nedēļas - tas ir tik daudz, lai adekvāti novērtētu ārstēšanas efektivitāti.
Blakus efekti
- alerģiskas reakcijas: nieze, nātrene, ādas pietvīkums, anafilaktiskais šoks, angioneirotiskā tūska;
- no hemostatiskās sistēmas un asinsrades orgānu puses: hipofibrinogenēmija, pancitopēnija, trombocitopēnija, leikopēnija, asiņošana no ādas / zarnu / kuņģa gļotādas traukiem;
- no gremošanas sistēmas: palielināta aknu enzīmu aktivitāte, zarnu atonija, anoreksija, slikta dūša, kserostomija, caureja, vemšana, holestātiskais hepatīts, paaugstināta sārmainās fosfatāzes koncentrācija, holecistīta saasināšanās;
- no centrālās un perifērās nervu sistēmas: trauksme, reibonis, miega traucējumi, galvassāpes, krampji;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: stenokardijas progresēšana, kardialģija, asinsspiediena pazemināšanās, aritmija, tahikardija;
- no maņām: skotoma, redzes traucējumi;
- no ādas un zemādas taukiem: palielināts nagu trauslums, tūska, sejas un krūšu kurvja ādas pietvīkums, sejas ādas hiperēmija;
- citi: hipoglikēmija.
Pārdozēšana
Simptomi: reibonis, cianoze, svīšana, vājums, slikta dūša, kuņģa-zarnu trakta asiņošanas pazīmes (vemšana, piemēram, "kafijas biezumi"), miegainība vai uzbudinājums, hipertermija, tahikardija, aritmija, pazemināts asinsspiediens, toniski-kloniski krampji, samaņas zudums, arefleksija, ģībonis.
Pārdozēšanas ārstēšana ir simptomātiska, īpaša uzmanība jāpievērš asinsspiediena un elpošanas funkcijas uzturēšanai, kā arī nepieciešamības gadījumā steidzamiem asiņošanas pasākumiem. Jums nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana, jānodrošina pacientam horizontāls stāvoklis ar galvas un ķermeņa augšdaļas apakšējo stāvokli. Pēc Pentilīna pārdozēšanas tablešu veidā ieteicams izskalot kuņģi un uzņemt aktīvo ogli. Krampju lēkmes tiek apturētas, ieviešot diazepāmu.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšana ar Pentilīnu jāveic asinsspiediena kontrolē.
Pacientiem, kuriem tuvākajā laikā ir veikta operācija, sistemātiski jāuzrauga hematokrīta un hemoglobīna līmenis.
Kombinētas antikoagulantu lietošanas gadījumā ir jāuzrauga asins koagulācijas sistēmas rādītāji.
Lielās devās Pentilīns var izraisīt smagas hipoglikēmijas attīstību pacientiem ar cukura diabētu, kuri saņem hipoglikēmiskus līdzekļus, tāpēc ir nepieciešama pentoksifilīna devas pielāgošana.
Deva jāsamazina pacientiem ar zemu vai nestabilu asinsspiedienu.
Smēķēšana var samazināt pentoksifilīna terapeitisko efektivitāti.
Pirms terapijas uzsākšanas katrā gadījumā jāpārbauda, vai Pentilīna šķīdums ir saderīgs ar citiem infūzijas šķīdumiem.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Nav datu par Pentilīna ietekmi uz cilvēka spēju vadīt transportlīdzekļus un veikt darbu ar potenciāli bīstamām sekām (darbības, kurām nepieciešama reakcijas ātrums un / vai pastiprināta uzmanība).
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām Pentilīns ir kontrindicēts grūtniecības laikā.
Ja zīdīšanas laikā ir nepieciešams veikt terapiju, jāatrisina jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu.
Bērnības lietošana
Pentilīns ir kontrindicēts pirms 18 gadu vecuma.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru darbības traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss zem 30 ml / min) zāles jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagas aknu disfunkcijas gadījumā Pentilīns jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Vecumā ir iespējama biopieejamības palielināšanās un pentoksifilīna izdalīšanās ātruma samazināšanās. Šajā gadījumā ir nepieciešams samazināt Pentilīna devu.
Zāļu mijiedarbība
- zāles, kas pazemina asinsspiedienu (ieskaitot nitrātus, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitorus): to iedarbība ir pastiprināta;
- meloksikāms: palielinās asiņošanas risks;
- valproīnskābe, antibiotikas (ieskaitot cefalosporīnus - cefoperazonu, cefamandolu, cefotetānu), zāles, kas ietekmē asins koagulācijas sistēmu (ieskaitot trombolītiskos līdzekļus, tiešos un netiešos antikoagulantus): to iedarbība ir pastiprināta;
- ciprofloksacīns: palielinās pentoksifilīna koncentrācija plazmā (ieteicams samazināt tā devu 2 reizes);
- perorāli hipoglikemizējoši līdzekļi, insulīns: ir iespējams pastiprināt to darbību un palielināt hipoglikēmijas risku (nepieciešams stingri uzraudzīt pacientus, kuri saņem šādas kombinācijas);
- cimetidīns: palielina pentoksifilīna koncentrāciju plazmā un blakusparādību risku;
- H 2 receptoru blokatori (nizatidīns, ranitidīns, famotidīns): iespējams pārmērīgs nervu uztraukums;
- ketorolaks: palielina protrombīna laiku un asiņošanas risku;
- teofilīns: ir iespējama tā koncentrācijas palielināšanās un rezultātā palielinās / palielinās tā blakusparādības.
Analogi
Pentoksifilīna analogi ir: Trental, Agapurin, Trenpental, Vazonit, Pentoxifylline-Eskom, Flexital, Pentoxifylline, Pentoxifylline Zentiva, Pentoxifylline Sandoz, Pentoxifylline-FPO, Pentoxifylline-SZ, Trentaline 400, Pentoxifylline.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Pentilinu
Saskaņā ar atsauksmēm Pentilīns ir efektīvs spazmolītisks līdzeklis, kas uzlabo asinsriti un asins reoloģiskās īpašības, novērš teļu muskuļu krampjus un sāpju sindromu.
Zāļu trūkumi, daudzi ietver lielu sarakstu ar blakusparādībām un kontrindikācijām tā lietošanai.
Pentilīna cena aptiekās
Pentilīna cena nav zināma, jo zāles Krievijas Federācijā šodien nav reģistrētas.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
