Lyukrin Depo - Lietošanas Instrukcijas, Zāļu Cena, Atsauksmes, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Lukrina depo

Lyukrin depo: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
12. 12. Zāļu mijiedarbība
13. 13. Analogi
14. 14. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
15. 15. Aptieku izsniegšanas noteikumi
16. 16. Atsauksmes
17. 17. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Lucrin depo

ATX kods: L02AE02

Aktīvā sastāvdaļa: leuprorelīns (leuprorelīns)

Ražotājs: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japāna)

Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. augusts

Cenas aptiekās: no 6799 rubļiem.

Pērciet

Lukrīna depo ir pretaudzēju līdzeklis, gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRH) analogs.

Izlaiduma forma un sastāvs

Lukrin depo zāļu forma:

• liofilizāts suspensijas pagatavošanai ilgstošas darbības intramuskulārai (i / m) un subkutānai (s / c) ievadīšanai: balts pulveris ar caurspīdīgu caurspīdīgu šķīdinātāju. Gatavā baltajā suspensijā, nosēžoties, veidojas balti nogulsnes, kuras, sakratot, viegli atkārtoti suspendē [blistera iepakojumā 1, kas paredzēts vienas devas ievadīšanai, ieskaitot komponentus, kas nepieciešami vienai IV vai SC injekcijai: 1 caurspīdīga stikla pudele ar tilpumu 9 ml, satur 44,1 mg liofilizāta, 1 ampula no caurspīdīga stikla, kas satur 2 ml šķīdinātāja, 2 blisteri, kas satur 1 sterilu adatu, 1 tukša sterila vienreizlietojama propilēna šļirce, 1 salvete, kas samērcēta 70% izopropilspirtā, ar polietilēnu laminētā papīrā. Plastmasas korpusā ar pirmo atvēršanas vadības sistēmu 1 komplekts vienas devas ievadīšanai,ieskaitot komponentus, kas nepieciešami vienai i / v vai s / c injekcijai: 1 divkameru šļirce (sastāv no pirkstu balsta, stikla kasetnes ar gumijas aizbāžņiem un priekšējā kompleksa, uz kura piestiprināta adata, kas aizvērta ar plastmasas vāciņu), kuras pirmā kamera ir piepildīta ar 44, 1 vai 130 mg liofilizāta un otrais 1 ml šķīdinātāja, 1 plastmasas virzulis, 1 vai 2 salvetes, kas samērcētas 70% izopropilspirtā ar polietilēnu laminētā papīrā];1 vai 2 salvetes, kas piesūcinātas ar 70% izopropilspirtu polietilēna laminētā papīrā];1 vai 2 salvetes, kas piesūcinātas ar 70% izopropilspirtu polietilēna laminētā papīrā];
• liofilizāts suspensijas pagatavošanai ilgstošas iedarbības subkutānai ievadīšanai: iekļauts balts pulveris ar bezkrāsainu caurspīdīgu šķīdinātāju. Gatavā suspensija ir balta; stāvot, tajā veidojas baltas nogulsnes, kuras, kratot, viegli atkārtoti suspendē [plastmasas korpusā ar pirmo atvēršanas vadības sistēmu 1, kas paredzēta vienas devas ievadīšanai, ieskaitot komponentus, kas nepieciešami vienai zemādas injekcijai: 1 divkameru šļirce. (sastāv no pirkstu balsta, stikla kasetnes ar gumijas aizbāžņiem un priekšējā kompleksa, uz kura piestiprināta adata, kas aizvērta ar plastmasas vāciņu), kuras pirmā kamera ir piepildīta ar 352,9 mg liofilizāta, bet otrā - ar 1 ml šķīdinātāja, 1 plastmasas virzuli, 1 vai 2 iemērcētu 70 % izopropilspirta salvetes polietilēna laminētā papīrā].

Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Lucrin Depot lietošanu.

44,1 mg liofilizāta sastāvs suspensijas pagatavošanai ilgstošas darbības intramuskulārai (i / m) un subkutānai (s / c) ievadīšanai:

• aktīvā viela: leuprorelīna acetāts - 3,75 mg;
• palīgkomponenti: mannīts - 6,6 mg; pienskābes un glikolskābes kopolimērs - 33,1 mg; želatīns - 0,65 mg.

1 ml šķīdinātāja sastāvs: polisorbāts 80 - 1 mg; mannīts - 50 mg; karmelozes nātrijs - 5 mg; ūdens injekcijām - līdz 1 ml.

130 mg liofilizāta sastāvs suspensijas pagatavošanai ilgstošas darbības intramuskulārai (i / m) un subkutānai (s / c) ievadīšanai:

• aktīvā viela: leuprorelīna acetāts - 11,25 mg;
• palīgkomponenti: mannīts - 19,45 mg; pienskābes polimērs - 99,3 mg.

1 ml šķīdinātāja sastāvs: polisorbāts 80 - 1 mg; mannīts - 50 mg; karmelozes nātrijs - 5 mg; ūdens injekcijām - līdz 1 ml; etiķskābe - līdz pH 5 līdz 7.

352,9 mg liofilizāta sastāvs suspensijas pagatavošanai ilgstošas iedarbības subkutānai ievadīšanai:

• aktīvā viela: leuprorelīna acetāts - 30 mg;
• palīgkomponenti: mannīts - 52,9 mg; pienskābes polimērs - 270 mg.

1 ml šķīdinātāja sastāvs: etiķskābe - no 0 līdz 0,05 mg; polisorbāts-80 - 1 mg; mannīts - 50 mg; karmelozes nātrijs - 5 mg; ūdens injekcijām - līdz 1 ml.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Leiprorelīns ir GnRH agonists, kas, ilgstoši lietojot terapeitiskās devās, efektīvi kavē gonadotropīnu sekrēciju. Vielas lietošana cilvēkiem kalpo kā sākotnējs folikulu stimulējošā un luteinizējošā hormona koncentrācijas pieaugums, kas īslaicīgi palielina dzimumhormonu - sievietēm estradiola un estrona, vīriešiem dihidrotestosterona un testosterona - koncentrāciju.

Tomēr ilgstoša leuprorelīna lietošana noved pie dzimuma, luteinizējošo un folikulus stimulējošo hormonu koncentrācijas samazināšanās. Testosterona līmenis vīriešiem samazinās līdz pirmsskolas vecuma vai kastrācijas līmenim. Sievietēm, kuras atrodas stāvoklī pirms menopauzes, estrogēna koncentrācija samazinās līdz postmenopauzes līmenim. Šādas hormonālas izmaiņas parādās mēneša laikā no Lukrin Depot lietošanas sākuma ieteicamajās devās.

Steroīdoģenēzes nomākšana sēkliniekos un olnīcās ir atgriezenisks process, kas apstājas pēc terapijas pabeigšanas.

Farmakokinētika

Leuprorelīna biopieejamība, lietojot subkutāni un intramuskulāri, ir salīdzināma. Ja zāles lieto 7,5 mg devā, absolūtā biopieejamība ir aptuveni 90%.

Pacientiem ar prostatas vēzi pēc vienas intramuskulāras un subkutānas Lucrin Depot injekcijas 3,75 / 7,5 mg devās tā koncentrācija plazmā līdz pirmā mēneša beigām bija vidēji attiecīgi 0,7 / 1 ng / ml.

11 pacientiem ar pirmsmenopauzes krūts vēzi seruma koncentrācija 3,75 mg leuprorelīna tika noteikta 12 mēnešus. Vidēji vielas koncentrācija pēc 4 nedēļām pārsniedza 0,1 ng uz 1 ml un pēc atkārtotas lietošanas (8. un 12. nedēļā) palika stabila.

Nebija zāļu uzkrāšanās. Vielas vidējais līdzsvara izkliedes tilpums ir 27 litri. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām svārstās no 43 līdz 49%. Sistēmiskais klīrenss ir 7,6 litri stundā. Pusperiods ir aptuveni 3 stundas.

Tā kā leuprorelīns ir peptīds, to galvenokārt metabolizē peptidāzes degradācija līdz īsākiem neaktīviem peptīdiem: I metabolīts - pentapeptīds; II un III metabolīti - tripeptīdi; metabolīts IV ir dipeptīds.

Maksimālā galvenā metabolīta M1 koncentrācija tiek sasniegta 2 līdz 6 stundu laikā un atbilst 6% no leuprorelīna maksimālās koncentrācijas. Pēc 7 dienām pēc injekcijas vidējā M1 koncentrācija plazmā ir 20% no vielas vidējās koncentrācijas.

Pēc Lukrin Depot ievadīšanas 3,75 mg devā tā saturs urīnā, tāpat kā M1 saturs, bija mazāks par 5% no devas, kas tika lietota 27 dienas pēc zāļu ievadīšanas.

Lucrin Depot farmakokinētika pacientiem ar aknu / nieru darbības traucējumiem nav pētīta.

Lietošanas indikācijas

Lukrīna depo liofilizāta formā suspensijas pagatavošanai ilgstošas iedarbības intramuskulārai un subkutānai ievadīšanai tiek izmantots šādos gadījumos:

• progresējošs prostatas vēzis, ieskaitot gadījumus, kad orhiektomija vai estrogēnu lietošana nav norādīta vai nav piemērojama šim pacientam (paliatīvai terapijai);
• endometrioze (kā galvenā terapija vai papildus ķirurģiskai ārstēšanai ne ilgāk kā sešus mēnešus). Kombinācijā ar hormonu aizstājterapiju slimības un tās recidīvu ārstēšanai;
• dzemdes mioma (laika posmā līdz sešiem mēnešiem kā pirmsoperācijas preparāts fibroīdu / histerektomijas noņemšanai vai simptomātiskai terapijai un pacientu stāvokļa uzlabošanai menopauzes laikā, kuri atsakās no operācijas);
• priekšlaicīga centrālās izcelsmes pubertāte bērniem (Lucrin depo 3,75 mg devā);
• krūts vēzis perimenopauzes periodā (kombinācijā ar hormonu terapiju).

Liofilizāts suspensijas pagatavošanai ilgstošas iedarbības subkutānai ievadīšanai tiek noteikts pacientiem ar prostatas vēzi, kuriem nepieciešams samazināt testosterona līmeni līdz kastrācijas līmenim.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• ķirurģiska kastrācija;
• no hormoniem neatkarīgs prostatas vēzis;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• vecums līdz 18 gadu vecumam (3,75 mg zāļu devai izņēmums ir bērni ar priekšlaicīgas centrālās ģenēzes pubertātes diagnozi);
• individuāla neiecietība pret zāļu Lukrin Depot un līdzīgu olbaltumvielu izcelsmes zāļu sastāvdaļām.

Turklāt liofilizātam suspensijas pagatavošanai ilgstošas iedarbības intramuskulārai un subkutānai ievadīšanai sievietēm ir kontrindikācijas nezināmas izcelsmes asiņošana no maksts un vecums virs 65 gadiem.

Radinieks (Lukrina depo tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā): metastāzes mugurkaulā, urīnceļu aizsprostojums, hematūrija.

Lyukrin depo, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Liofilizāts suspensijas pagatavošanai i / m un s / c ilgstošas iedarbības ievadīšanai 3,75 mg

Suspensiju, kas pagatavota no Lukrin Depot liofilizāta, ievada i / m vai s / c.

Injekcijas tiek veiktas reizi mēnesī. Ir svarīgi periodiski mainīt injekcijas vietu. Tūlīt pirms lietošanas liofilizātu (3,75 mg) sajauc ar pievienoto šķīdinātāju (1 ml).

Viena deva pacientiem ar prostatas vai krūts vēzi ir 3,75 mg. Terapijas ilgumu ārsts nosaka individuāli.

Lukrin Depot deva dzemdes fibroīdiem un endometriozei ir 3,75 mg. Pirmā injekcija reproduktīvā vecuma pacientiem tiek ievadīta 3. menstruācijas dienā. Ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt sešus mēnešus.

Sākotnējā deva bērniem ar priekšlaicīgu pubertāti ir 0,3 mg uz 1 kg svara (minimālā deva ir 7,5 mg). Zāles lieto vienu reizi 28 dienās.

Kopējā zāļu deva / šļirču vai flakonu skaits Lucrin Depot injicēšanai 3,75 mg devā atkarībā no bērna svara ir attiecīgi:

• mazāk par 25 kg: 7,5 mg / 2 gab.;
• no 25 līdz 37,5 kg: 11,25 mg / 3 gab.;
• 37,5 kg: 15 mg / 4 gab.

Gadījumos, kad nepieciešamā kopējā deva ietver divu vai vairāku injekciju ievadīšanu, tās tiek veiktas vienlaikus.

Ja nav pilnīgas priekšlaicīgas pubertātes progresēšanas nomākšanas, zāļu devu ik pēc 28 dienām palielina par 3,75 mg.

Terapijas pārtraukšana jāapsver 11 gadu vecumā meitenēm un 12 gadu vecumā zēniem.

Liofilizāts suspensijas pagatavošanai ilgstošas darbības intramuskulārai un subkutānai ievadīšanai 11 mg

Suspensiju, kas pagatavota no Lukrin depo liofilizāta, ievada tūlīt pēc atšķaidīšanas i / m vai s / c 11 mg devā reizi 3 mēnešos.

Zāles lieto tikai ārsta uzraudzībā.

Liofilizāts suspensijas pagatavošanai ilgstošas darbības subkutānai ievadīšanai 30 mg

Suspensiju, kas sagatavota no liofilizāta Lukrin depo, injicē s / c 30 mg devā reizi sešos mēnešos tūlīt pēc atšķaidīšanas.

Zāles lieto tikai ārsta uzraudzībā. Ir svarīgi periodiski mainīt injekcijas vietu.

Norādījumi par suspensijas sagatavošanu

Lietojot Lukrin Depot 3,75 mg devā flakonos, vispirms ar adatu šļircē ievada šķīdinātāju no ampulas un pēc tam to pievieno zālēm (atlikušais šķīdinātājs tiek izmests). Pudelīti labi sakrata, līdz izveidojas viendabīga piena suspensija. Tūlīt pēc atšķaidīšanas viss flakona saturs tiek ievilkts šļircē (maksimums - 2 ml) un tiek veikta SC vai IM injekcija.

Neskatoties uz to, ka Lukrin Depo suspensija pēc sagatavošanas paliek stabila 24 stundas, tā jālieto tūlīt pēc atšķaidīšanas. Zāļu atlikumi jāiznīcina.

Lietojot zāles 3,75, 11 vai 30 mg devā divu kameru šļircēs, vispirms balto virzuli ieskrūvē gala caurulē, līdz spraudnis sāk griezties. Šļirci tur vertikāli. Lēnām, nospiežot virzuli, sāciet injicēt šķīdinātāju, līdz pirmais aizbāznis atrodas šļirces vidū uz zilās līnijas. Šļirci tur vertikāli.

Pēc tam, viegli sašūpojot, preparātu rūpīgi sajauc ar šķīdinātāju, līdz izveidojas homogēna piena krāsas suspensija (suspensija). Turpinot turēt šļirci vertikālā stāvoklī, ar otru roku no adatas tiek noņemts vāciņš, to neatskrūvējot, un virzulis tiek virzīts uz priekšu (tādēļ no šļirces tiek noņemts gaiss). Tā kā suspensija nosēžas ļoti ātri, tūlīt pēc tās veidošanās, visu zāļu saturu 3,75 vai 11 mg devā injicē i / m vai s / c, devā 30 mg - s / c.

Blakus efekti

• sirds un asinsvadu sistēma: perifērās asinsrites traucējumi, paaugstināts / pazemināts asinsspiediens, sirdsklauves, tūska, tromboze, artēriju un vēnu trombembolija (ieskaitot plaušu emboliju), insults, flebīts, miokarda infarkts, pārejoši išēmiski lēkmes, ortostatiska hipotensija, izmaiņas vazodilatācijā elektrokardiogrammā hroniska sirds mazspēja, aritmija, tahikardija, bradikardija, stenokardija, pēkšņa sirds nāve;
• gremošanas sistēma: garšas traucējumi, meteorisms, slikta dūša, caureja / aizcietējums, vemšana, slāpes, sausums mutē vai hiposalivācija, apetītes samazināšanās / trūkums, gastrīts, disfāgija, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, smagi aknu bojājumi;
• endokrīnā sistēma: krūšu jutīgums, cukura diabēts, traucēta glikozes tolerance, hipofīzes apopleksija, palielināta vairogdziedzera darbība, galaktoreja, ginekomastija, androgēniem līdzīgi efekti (balss maiņa, pastiprināta matu augšana, seboreja, pūtītes, virilizācija);
• asinsrades orgāni: palielināts protrombīna un aktivētā parciālā tromboplastīna laiks, neitropēnija, leikopēnija, palielināts leikocītu skaits, trombocitopēnija, anēmija;
• muskuļu un skeleta sistēma: osteoporoze, kaulu blīvuma izmaiņas uz kaulu densitometrijas fona sievietēm estrogēna līmeņa pazemināšanās dēļ, palielināts muskuļu tonuss, mialģija, artralģija, sāpes kaulos;
• centrālā un perifēra nervu sistēma: halucinācijas, reibonis, miega traucējumi (palielināta miegainība, bezmiegs), galvassāpes, atmiņas traucējumi, depresija, paaugstināta uzbudināmība, ģībonis, apjukums, hiperestēzija, parestēzija, domas par pašnāvību un pašnāvības mēģinājumi, muskuļu vājums, krampji, perifēra neiropātija, neiromuskulāri traucējumi, personības izmaiņas, emocionāla labilitāte, letarģija;
• elpošanas sistēma: faringīts, deguna asiņošana, elpošanas distress, elpas trūkums, klepus, intersticiāla plaušu slimība, infiltrāti vai šķiedru veidojumi plaušās, pleiras izsvīdums;
• āda un tās piedevas: fotosensitivitātes reakcijas, nagu izmaiņas, ekzēma, sausa āda, dermatīts, ādas krāsas maiņa, alopēcija, nātrene, hiperpigmentācija, ekhimoze, nieze / izsitumi (ieskaitot makulopapulārus); sievietēm - hirsutisms, hipertrichoze, pūtītes;
• maņu orgāni: troksnis ausīs, dzirdes un redzes traucējumi, konjunktivīts;
• uroģenitālā sistēma: erektilā disfunkcija, samazināts libido, sāpes sēkliniekos vai prostatas dziedzeros, sēklinieku atrofija, dzimumlocekļa tūska, izdalījumi no maksts, vaginīts, maksts gļotādas sausums, maksts asiņošana, dismenoreja, menstruālā cikla pārkāpumi, poliūrija, hematūrija, dizūrija;
• laboratoriskie parameters: palielinājums koncentrācijas prostatas specifiskā antigēna, urīnskābi, asins urīnvielas slāpeklis, bilirubīna līmenis asinīs, skaits retikulocītu, izskats olbaltumvielu urīnā, kā arī palielināt aspartātaminotransferāzes, laktātdehidrogenāzes, sārmainās fosfatāzes, hiperurikēmija, hipokaliēmija, hiperglikēmija, hipoglikēmija, hyperglyceridemia (palielināts, zema blīvuma lipoproteīnu holesterīns un kopējais holesterīns), hipoproteinēmija, hiperkreatininēmija, hiperkalciēmija;
• lokālas reakcijas: abscess, hiperēmija, audu sacietējumi, kairinājums, pietūkums un sāpes injekcijas vietā;
• citi: pastiprināta svīšana, sejas un krūškurvja augšdaļas pietvīkums, gripai līdzīgs sindroms, ķermeņa smakas izmaiņas, ķermeņa svara palielināšanās / samazināšanās, perifēra tūska, paaugstināts nogurums, astēnija, alerģiskas reakcijas (ieskaitot anafilaktisko šoku), augšanas aizture bērniem sekundāro infekciju pievienošanās, muguras smadzeņu saspiešana un / vai akūta urīna aizture vīriešiem pirmajās 14 terapijas dienās, limfmezglu palielināšanās pirmajās 7 Lucrin Depot lietošanas dienās, sekundāru audzēju slimību (krūts, dzemdes kakla, ādas vēzis) parādīšanās.

Nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar leuprorelīna farmakoloģisko iedarbību uz steroīdoģenēzi:

• labdabīgi / ļaundabīgi / neprecizēti jaunveidojumi, ieskaitot polipus un cistas: prostatas vēža progresēšana;
• vielmaiņa: ķermeņa svara palielināšanās / samazināšanās;
• nervu sistēma: paaugstināta emocionālā labilitāte, muskuļu vājums, galvassāpes;
• asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija, pazemināts asinsspiediens, karstuma viļņi, vazodilatācija;
• āda un zemādas audi: nagu / matu traucējumi, ekzēma, hirsutisms, auksts sviedri, pigmentācijas traucējumi, hipotrihoze, svīšana naktī, patoloģiska matu augšana, nātrene, izsitumi, patoloģiska ādas smaka, hiperhidroze, sausa āda, seboreja, pūtītes;
• reproduktīvā sistēma un piena dziedzeris: libido palielināšanās / zudums / samazināšanās, sēklinieku sāpes, erektilās disfunkcijas, sēklinieku atrofija, dzimumlocekļa tūska, prostatas sāpes, menorāģija, vaginīts, dispareunija, menopauzes simptomi, metroragija, galaktoreja, sāpes / sastrēgumi krūtis, krūšu palielināšanās, izdalījumi no maksts, krūšu jutīgums / atrofija, menstruāciju traucējumi, asiņošana no maksts, ginekomastija;
• citi: prostatas specifiskā antigēna koncentrācijas palielināšanās, kaulu blīvuma samazināšanās, aizkaitināmība, siltuma sajūta, gļotādu sausums.

Ilgstoši pakļaujot leuprorelīnam (no 6 līdz 12 mēnešiem), tika novērota osteoporozes attīstība, cukura diabēts, triglicerīdu, zema blīvuma lipoproteīnu un kopējā holesterīna koncentrācijas palielināšanās un glikozes tolerances pasliktināšanās.

Lucrin Depot blakusparādības, kas tika novērotas klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas novērojumos:

• iebrukumi un infekcijas: gripa, sepse, kandidoze, vīrusu infekcija, vārīšanās, pielonefrīts, bronhīts, urīnpūšļa un urīnceļu infekcija;
• labdabīgi / ļaundabīgi / nenoteikti audzēji (ieskaitot polipus un cistas): pseidolimfoma;
• asinis un limfātiskā sistēma: eozinofīlija, anēmija;
• imūnsistēma: paaugstinātas jutības reakcijas;
• vielmaiņa: pārmērīgs svara zudums / palielināšanās, hiperholesterinēmija, dehidratācija, hipoglikēmija, hiperglikēmija, palielināta ēstgriba, anoreksija;
• nervu sistēma: perifēra neiropātija, vienkārši daļēji krampji, trīce, ataksija, hipertoniskums, migrēna, ģībonis, miegainība, parestēzija, galvassāpes, reibonis, apātija, naidīgums, eiforija, apjukums, delīrijs, trauksme, depresija, bezmiegs, samazināta dzimumtieksme, nervozitāte, personības traucējumi, garastāvokļa izmaiņas;
• maņu orgāni: vestibulārais reibonis, redzes traucējumi (ieskaitot ambliopiju), sāpes acīs, sausas acis, redzes asuma samazināšanās;
• sirds un asinsvadu sistēma: hematoma, asinsvadu sabrukums, aneirisma, tromboflebīts, paaugstināts asinsspiediens, limfedēma, vazodilatācija, karstuma viļņi, atrioventrikulārā blokāde, bradikardija, sirdsklauves, sirds mazspēja, tahikardija, stenokardija;
• elpošanas sistēma: hroniska obstruktīva plaušu slimība, bronhu spazmas, astma, klepus, emfizēma, hemoptīze, elpas trūkums, deguna asiņošana;
• gremošanas sistēma: sāpes vēderā, sausa mute, smaganu asiņošana, slikta dūša, aizcietējums, vemšana, caureja, vēdera uzpūšanās, meteorisms, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, dispepsija, gastrīts, aknu šūnu bojājumi, aknu holestāze, aknu maigums, disfunkcija aknas;
• ādas un zemādas tauki: nieze, matu augšanas traucējumi, hirsutisms, hiperhidroze, fotosensitivitātes reakcijas, seboreja, pūtītes, sausa āda, makulopapulāri izsitumi, ekhimoze, alopēcija;
• muskuļu un skeleta sistēma: muskuļu spazmas, sāpes ekstremitātēs un kaulos, muskuļu vājums, stīvs kakls, artrīts, muguras sāpes, artralģija, mialģija;
• uroģenitālā sistēma: sāpes prostatas dziedzerī, dzimumlocekļa tūska, iegurņa sāpes, izdalījumi no dzimumorgāniem, vaginīts, galaktoreja, piena dziedzeru uzpūšanās / atrofija / palielināšanās, sāpes piena dziedzeros, erektilā disfunkcija, ginekomastija, urīnceļu traucējumi, urīna aizture / nesaturēšana, nokturija, hematūrija, pollakiūrija, dizūrija;
• citi: gaitas traucējumi, gripai līdzīgs stāvoklis, savārgums, slāpes, drebuļi, paaugstināta jutība / tūska / sāpes / indurācija / reakcija injekcijas vietā, nogurums, astēnija, sausas gļotādas, apakšējo ekstremitāšu un sejas tūska, gravitācijas un perifēra tūska, sāpes krūtīs;
• laboratorijas parametri: bilirubīna, testosterona un triglicerīdu koncentrācijas palielināšanās asinīs, zema blīvuma lipoproteīni un prostatas specifiskais antigēns, sirds troksnis, aktivētā parciālā tromboplastīna un protrombīna laika palielināšanās, kālija koncentrācijas samazināšanās asinīs, anomālijas elektrokardiogrammā, gamma-glutamilaktāzes laktāzes aktivitātes palielināšanās, aspartāta aminotransferāze un alanīna aminotransferāze, sārmainā fosfatāze asinīs, samazināts trombocītu skaits, patoloģiski aknu funkcijas testi, palielināts eritrocītu sedimentācijas ātrums.

Tā kā zālēm ir vairākas lietošanas indikācijas, ne visas uzskaitītās blakusparādības var attiecināt uz katru pacientu. Lielākajai daļai nevēlamu notikumu cēloņsakarība ar Lukrina depo uzņemšanu nav pierādīta.

Pēcreģistrācijas pētījumos tika konstatētas šādas blakusparādības (to attīstības biežums nav zināms):

• iebrukumi un infekcijas: pneimonija, faringīts;
• labdabīgi / ļaundabīgi / nenoteikti audzēji (ieskaitot cistas un polipus): ādas vēzis;
• imūnsistēma: anafilaktiskas reakcijas;
• endokrīnā sistēma: hipofīzes apopleksija, goiter;
• vielmaiņa: hipoproteinēmija, hiperfosfatēmija, hiperlipidēmija, cukura diabēts;
• nervu sistēma: miega traucējumi, paaugstināts libido, garastāvokļa svārstības, neiromijopātija, paralīze, krampji, pārejošs išēmisks lēkme, samaņas zudums, tostarp ģībonis, smadzeņu asinsrites traucējumi, perifēra hipestēzija, neiropātija, disgeizija, atmiņas traucējumi, tostarp amnēzija, letarģija, pašnāvības mēģinājumi;
• maņu orgāni: dzirdes traucējumi, zvana ausīs, sausas acis, samazināta redzes asums;
• sirds un asinsvadu sistēma: varikozas vēnas, pazemināts asinsspiediens, tromboze, flebīts, miokarda infarkts, aritmija, sastrēguma sirds mazspēja, pēkšņa sirds nāve;
• elpošanas sistēma: intersticiāla plaušu slimība, plaušu embolija, sinusa sastrēgums, plaušu infiltrācija, pleiras izsvīdums, hemoptīze, plaušu fibroze, pleiras berzēšana;
• gremošanas sistēma: dzelte, smaga aknu mazspēja, aknu disfunkcija, taisnās zarnas polipi, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, peptiska čūla, disfāgija, kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
• ādas un zemādas tauki: matu augšanas traucējumi, izsitumi uz ādas, pigmentācijas traucējumi, dermatīts, nātrene;
• muskuļu un skeleta sistēma: tenosinovīts, ankilozējošais spondilīts, artropātija, kaulu pietūkums;
• uroģenitālā sistēma: sāpes prostatas dziedzerī, dzimumlocekļa tūska, sāpes sēkliniekos, sēklinieku atrofija, metrorāģija, menstruāciju traucējumi, maksts asiņošana, krūšu jutīgums, urīnceļu aizsprostojums, urīnpūšļa spazmas, pastāvīga vēlme urinēt;
• citi: iekaisums, sacietējums vai reakcija injekcijas vietā; intrapelvic fibroze, iekaisums, mezgliņš, hematoma, aseptisks abscess, drudzis, mugurkaula lūzums;
• laboratorisko parametru novirzes: kalcija, triglicerīdu, bilirubīna, urīnvielas slāpekļa, kreatinīna, zema blīvuma lipoproteīnu koncentrācijas palielināšanās asinīs; troksnis sirds rajonā, miokarda išēmijas pazīmes elektrokardiogrammā, leikocītu skaita samazināšanās vai palielināšanās, kālija koncentrācijas samazināšanās asinīs, novirze no normas aknu funkciju testos, aktivētā daļējā tromboplastīna un protrombīna laika palielināšanās, trombocītu skaita samazināšanās.

Uz Lucrin Depot lietošanas vīriešiem fona atklāja nopietnus artēriju un vēnu trombembolijas gadījumus, tostarp pārejošu išēmisku lēkmi, insultu, miokarda infarktu, plaušu emboliju un dziļo vēnu trombozi. Lai gan dažos gadījumos tika novērotas īslaicīgas attiecības, lielākā daļa epizožu bija saistītas ar vienlaicīgām zālēm vai riska faktoriem. Nav zināms, vai pastāv saistība starp šiem notikumiem un GnRH agonistu lietošanu.

Leuprorelīna lietošana pacientiem ir saistīta ar izmaiņām kaulu blīvumā. Klīniskajā pētījumā ar sievietēm ar endometriozi, kuras 6 mēnešus saņēma Lukrin Depot terapiju ar 3,75 mg devu, kaulu blīvumu mēra, izmantojot rentgenstaru absorbcijas metodi. Pētījuma gaitā tika konstatēts blīvuma līmeņa samazinājums vidēji par 3,9%, salīdzinot ar vērtībām pirms terapijas sākuma. Vidējais audu kaulu blīvums pēc 6-12 mēnešiem pēc ārstēšanas pārtraukšanas tika atjaunots sākotnējā līmenī (± 2%).

Lukrin Depot injekcijas 3,75 mg devā 3 mēnešus ar dzemdes fibroīdiem bija saistītas ar mugurkaula kaulu kaulu minerālā blīvuma samazināšanos par 2,7%, salīdzinot ar sākotnējām vērtībām, kā noteikts kvantitatīvajā radiogrāfijā. Sešus mēnešus pēc terapijas pārtraukšanas bija tendence uz atveseļošanos.

Pārdozēšana

Nav datu par Lucrin Depot pārdozēšanu cilvēkiem.

Zāļu lietošana devā līdz 20 mg dienā 2 gadus pacientiem ar prostatas vēzi neizraisīja nevēlamu blakusparādību attīstību, kas atšķiras no tām, lietojot zāles devā līdz 1 mg dienā.

Pārdozēšanas gadījumā ieteicams izmantot simptomātisku terapiju.

Speciālas instrukcijas

Lukrin Depot lietošana jāveic tikai ārsta uzraudzībā.

Pēcreģistrācijas zāļu pētījumos ir reģistrēti krampju gadījumi. To izskats tika novērots bērniem, sievietēm, pacientiem ar smadzeņu asinsrites traucējumiem, epilepsiju, krampjiem, attīstības patoloģijām vai centrālās nervu sistēmas audzējiem, ņemot vērā tādu zāļu kombinētu lietošanu, kas var izraisīt krampjus (piemēram, selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori vai bupropions). Krampju gadījumi ir bijuši arī pacientiem bez šiem apstākļiem.

Vienas ārstēšanas nedēļas laikā vairumā gadījumu testosterona koncentrācija palielinās, salīdzinot ar sākotnējo līmeni. 2 nedēļu beigās hormona saturs samazinās līdz sākotnējai vērtībai vai zem tās. Pēckastrācijas koncentrācija tiek sasniegta 2-4 nedēļu laikā un tiek saglabāta visā regulāras leuprorelīna lietošanas periodā.

Uz pirmo dažu Lucrin Depot injekciju nedēļu fona var būt īslaicīgas pacienta stāvokļa pasliktināšanās pazīmes vai var parādīties papildu simptomi un pamata patoloģijas izpausmes. Nelielā skaitā palielinās sāpes kaulos, kuras tiek novērstas ar simptomātisku terapiju.

Ja pirmajās Lucrin Depot lietošanas nedēļās pasliktinās pacientu ar hematūriju, urīnceļu obstrukciju vai metastāzēm mugurkaulā stāvoklis, var parādīties neiroloģiskas problēmas - uroloģisko simptomu saasināšanās, parestēzija, īslaicīgs apakšējo ekstremitāšu vājums. Leuprorelīna, kā arī citu GnRH analogu lietošana ir saistīta ar urīnceļu obstrukciju un muguras smadzeņu saspiešanu, ko var sarežģīt paralīze ar letālu iznākumu vai bez tā. Šajā sakarā pirmajās terapijas nedēļās ir rūpīgi jāuzrauga metastāzes mugurkaulā un smaga urīnceļu obstrukcija.

GnRH analogu lietošana vīriešiem izraisīja hiperglikēmijas attīstību un palielinātu cukura diabēta iespējamību. Hiperkaliēmija var norādīt gan uz cukura diabēta attīstību, gan uz glikēmijas kontroles pasliktināšanos pacientiem, kuri cieš no šīs slimības. Ir svarīgi kontrolēt glikozes līmeni asinīs un / vai glikozilētā hemoglobīna līmeni asinīs, kā arī ārstēt hiperglikēmiju vai cukura diabētu.

Ir ziņojumi par paaugstinātu insulta, miokarda infarkta un pēkšņas nāves risku vīriešiem, kuri lietojuši GnRH analogus, kas norāda, ka šis risks ir zems. Izrakstot Lucrin Depot prostatas vēža ārstēšanai, tas jānovērtē, ņemot vērā sirds un asinsvadu patoloģiju attīstības riska faktorus. Ir svarīgi uzraudzīt pazīmes un rādītājus, kas norāda uz sirds un asinsvadu patoloģiju rašanos pacientiem, kuri saņem GnRH analogus.

Ilgstošs QT intervāls tika novērots, ilgstoši ārstējot androgēnu trūkumu. Ja nepieciešama kombinēta IA klases antiaritmisko līdzekļu (piemēram, prokainamīda, hinidīna) vai III klases (sotalola, amiodarona) lietošana ar hronisku sirds mazspēju, patoloģisku elektrolītu līmeni vai iedzimtu garā QT sindromu, lēmums par Lukrin Depot lietošanu jāpieņem ārstam. pēc androgēnu trūkuma ārstēšanas iespējamo ieguvumu novērtēšanas ar uztvertajiem riskiem.

Parasti pašā Lukrin Depot lietošanas sākumā tiek konstatēts īslaicīgs dzimumhormonu koncentrācijas pieaugums, kas saistīts ar tā darbības fizioloģiskajām izpausmēm. Daži izpausmju saasināšanās ārstēšanas sākumā pietiekami ātri pāriet, turpinot kursu ar atbilstoši izvēlētām zāļu devām. Ir ziņojumi par smagas maksts asiņošanas attīstību, kurai nepieciešama ķirurģiska vai konservatīva terapija.

Leuprorelīna lietošanas laikā un līdz menstruāciju atjaunošanai jāizmanto nehormonālas kontracepcijas metodes. Ārstēšanas dēļ nomākta auglība vai spēja apaugļot tiek atjaunota 2 gadu laikā pēc tās atcelšanas.

Sievietēm ar kaulu densitometriju kaulu blīvuma samazināšanās estrogēna satura samazināšanās dēļ ir atgriezeniska un tiek atjaunota pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Sievietēm, kuras saņem Lukrin Depot, tiek kavētas hipofīzes-gonadotropās sistēmas funkcijas. Funkcija tiek atjaunota 3 mēnešus pēc terapijas beigām. Jāpatur prātā, ka diagnostikas testu rezultāti, kas norāda uz dzimumdziedzeru vai hipofīzes darbību, kuri tiek veikti ārstēšanas periodā un 3 mēnešu laikā pēc tā pabeigšanas, var būt sagrozīti.

Kritēriji, pēc kuriem nosaka, vai zāles var lietot priekšlaicīgas pubertātes ārstēšanai, ir šādi:

• klīniski diagnosticēta idiopātiska vai neirogēna priekšlaicīga pubertāte ar sekundāru dzimumtieksmju parādīšanos meitenēm līdz 8 gadu vecumam un zēniem līdz 9 gadu vecumam;
• diagnozes apstiprināšana ar GnRH stimulācijas testu. Jāņem vērā, ka kaulu vecums ir 1 gadu pirms bioloģiskā vecuma.

Sākotnējā pārbaude ietver bērna ķermeņa svara un auguma mērīšanu, dzimumhormonu, virsnieru steroīdu koncentrācijas noteikšanu (lai izslēgtu iedzimtu virsnieru hiperplāziju), cilvēka horiona gonadotropīnu (lai izslēgtu hormonu izdaloša audzēja klātbūtni). Tiek veikta arī virsnieru dziedzeru un iegurņa orgānu ultraskaņas izmeklēšana (lai izslēgtu steroīdus veidojošu audzēju) un galvas datortomogrāfija (lai izslēgtu intrakraniāla audzēja klātbūtni).

Leuprorelīna deva depo suspensiju pagatavošanai bērniem jānosaka individuāli. Tās aprēķins ir balstīts uz zāļu daudzuma (mg) un ķermeņa svara (kg) attiecību. Maziem bērniem ir nepieciešamas lielākas zāļu devas mg izteiksmē uz 1 kg svara. Pēc 1 vai 2 mēnešiem no Lucrin Depot lietošanas sākuma vai tā devas maiņas, lietojot jebkāda veida devas, lai apstiprinātu nomākšanu, tiek veikta bērnu kontrolpārbaude ar GnRH, dzimumhormonu stimulēšanas testu un inscenējumu saskaņā ar Tammer.

Kaulu vecuma sasniegšanas mērījumi jāveic ik pēc sešiem mēnešiem / gadā. Saskaņā ar laboratorijas un / vai klīniskajiem pētījumiem ārstam jānosaka devas titrēšana, līdz patoloģija nenotiek. Lielākajai daļai bērnu pirmo devu, kas ir pietiekama, lai uzturētu pietiekamu nomākšanu, var saglabāt visa ārstēšanas kursa laikā. Tomēr nav pietiekamu datu par koriģētas devas noteikšanu, kad pacienti pāriet uz lielākām svara kategorijām pēc Lucrin Depot lietošanas sākšanas ļoti jaunā vecumā un mazu devu lietošanas. Pacientiem, kuru ķermeņa masa terapijas laikā ir ievērojami palielinājusies, ir jāapstiprina adekvāta nomākšana.

Meitenēm / zēniem, kuri sasnieguši attiecīgi 11/12 gadu vecumu, jāapsver nepieciešamība atteikties no narkotikām. Nepareizi izvēlēta deva, kā arī liofilizāta režīma pārkāpums var izraisīt nepietiekamu pubertātes procesa kontroli. Nepietiekamas kontroles sekas ietver pubertātes izpausmju atjaunošanos (sēklinieku augšana, piena dziedzeru attīstība, menstruācijas). Dzimumdziedzeru steroīdu sekrēcijas nepietiekamas kontroles ilgtermiņa sekas nav zināmas. Jādomā, ka tas var ietvert sekojošus izaugsmes traucējumus pieaugušā vecumā.

Pēc 1–2 mēnešiem pēc Lucrin Depot injekciju sākuma ir jāuzrauga atbildes reakcija uz ārstēšanu. Tam tiek izmantots GnRH stimulācijas tests un dzimumhormonu satura noteikšana. Par to, ka pacientam tika nozīmēta neadekvāta leuprorelīna deva, norādīs dzimumhormonu koncentrācija, kas pārsniedz pubertātes robežas. Pēc terapeitiskās devas noteikšanas dzimumhormonu un gonadotropīnu koncentrācija samazināsies līdz pirmsskolas vecuma līmenim.

Pirms bērna uzsākšanas bērna vecāki vai aizbildņi jāinformē par nepārtrauktas ārstēšanas nepieciešamību. Meitenēm pirmajos divos zāļu lietošanas mēnešos var parādīties asiņaini izdalījumi vai menstruācijas. Gadījumos, kad asiņošana ilgst vairāk nekā 2 mēnešus, jums jāmeklē medicīniskā palīdzība. Ir svarīgi nekavējoties informēt ārstu, ja injekcijas vietā rodas kairinājums un ja ir kādi neparasti simptomi vai izpausmes.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Tā kā uz Lyukrin Depot lietošanas fona var parādīties reibonis, miegainība un citas nevēlamas parādības, pacientiem ārstēšanas periodā ieteicams atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kuru īstenošanai nepieciešams psihomotorisko reakciju ātrums un pastiprināta uzmanības koncentrēšanās.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Lucrin depo nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā. Pirms zāļu lietošanas ir svarīgi izslēgt grūtniecību.

Bērnības lietošana

Pacientiem līdz 18 gadu vecumam Lucrin Depot neizmanto. Izņēmums ir bērni ar priekšlaicīgu pubertāti, kuru ārstēšanai tiek izmantots liofilizāts ar devu 3,75 mg.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Pacienti, kas vecāki par 65 gadiem, ir kontrindicēti liofilizāta iecelšanai suspensijas pagatavošanai ilgstošas iedarbības intramuskulārai un subkutānai ievadīšanai (3,75 un 11 mg).

Zāļu mijiedarbība

Nav datu par Lucrin Depot mijiedarbību ar citām zālēm, jo farmakokinētikas pētījumi nav veikti.

Tā kā leuprorelīnam ir peptīds raksturs un peptidāzes, nevis citohroma P450 enzīmu ietekmē tas primāri noārdās un aptuveni 46% no tā devas saistās ar asins plazmas olbaltumvielām, zāļu mijiedarbība ir maz ticama.

Analogi

Lukrina depo analogi ir Eligard, Leiprorelin Sandoz, Buserin depo, Buserin, Suprefakt depo.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma, temperatūrā no 15 līdz 25 ° C. Nesasaldēt, uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Lukrina depo

Saskaņā ar atsauksmēm Lukrin Depot ir droša un efektīva zāle, ko lieto onkoloģijas, endometriozes, dzemdes miomas un priekšlaicīgas bērnu pubertātes ārstēšanā.

Starp trūkumiem visbiežāk norāda plaša iespējamo injekciju izraisīto blakusparādību saraksta klātbūtne, zāļu augstās izmaksas un ilgs terapijas periods.

Lukrin depo cena aptiekās

Aptuvenā cena Lukrin depo - liofilizātam suspensijas pagatavošanai intramuskulārai un subkutānai ievadīšanai ar ilgstošu atbrīvošanu (kartona kastē, 1 pudele pa 3,75 mg) ir no 7050 līdz 8735 rubļiem.

Lukrina depo: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Lukrin depo 3,75 mg liofilizāts suspensijas pagatavošanai ilgstošas darbības intramuskulārai un subkutānai ievadīšanai 1 gab. RUB 6799 Pērciet

Lyukrin depo lyof. d / apturēšana i / m un p / c int. pagarināt. 3,75 mg n1 (flakons 9 ml) RUB 7039 Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!