Gefitinibs
Lietošanas instrukcija:
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Lietošanas indikācijas
- 3. Kontrindikācijas
- 4. Lietošanas metode un devas
- 5. Blakusparādības
- 6. Īpaši norādījumi
- 7. Zāļu mijiedarbība
- 8. Analogi
- 9. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 10. Aptieku izsniegšanas noteikumi
Gefitinibs, olbaltumvielu tirozīna kināzes inhibitors; pretaudzēju līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, no rozā līdz rozā ar brūnganu nokrāsu (10 gab. Blisteros no alumīnija folijas, 10 un 30 gab. Plastmasas pudelēs; kartona kastē 1 blisteris vai 1 pudele).
Aktīvā sastāvdaļa: gefitinibs, 1 tabletē - 250 mg.
Papildu sastāvdaļas:
- kodola sastāvs: nātrija laurilsulfāts, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrijs, povidons K-30, magnija stearāts, laktozes monohidrāts;
- apvalka sastāvs: plēves pārklājums IC-S-2269 - talks, polietilēnglikols, titāna dioksīds (E 171), hipromeloze, dzeltenais dzelzs oksīds (E 172), sarkanais dzelzs oksīds (E 172).
Lietošanas indikācijas
Gefitinibs ir zāles lokāli progresējoša vai metastātiska nesīkšūnu plaušu vēža ārstēšanai, kas izturīgs pret ķīmijterapijas shēmām, kas satur platīna atvasinājumus.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Relatīvs:
- paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte un bilirubīna koncentrācija;
- pneimokonioze;
- idiopātiska plaušu fibroze;
- pēc starojuma pneimonija;
- intersticiāla pneimonija;
- zāļu pneimonija;
- glikozes-galaktozes deficīts, laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība.
Lietošanas metode un devas
Gefitinibs jālieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizēm, vienu reizi dienā.
Standarta deva ir 250 mg neatkarīgi no pacienta vecuma un ķermeņa svara, viņa dzimuma un etniskās piederības, nieru un aknu darbības (ieskaitot smagu aknu mazspēju klātbūtni metastātisku aknu bojājumu dēļ).
Ja nākamā deva tiek izlaista, zāles jālieto pēc iespējas ātrāk, ja līdz nākamajai devai ir vismaz 12 stundas. Pretējā gadījumā devu nedrīkst dubultot.
Blakus efekti
Terapijas laikā visbiežāk (vairāk nekā 20% gadījumu) tiek novērotas tādas blakusparādības kā izsitumi uz ādas (ieskaitot pūtītes), sausa āda, nieze un caureja. Šīs reakcijas parasti parādās pirmajā ārstēšanas mēnesī un ir atgriezeniskas.
Nopietnas blakusparādības - 3-4 pakāpes pēc vispārējiem toksicitātes kritērijiem - rodas apmēram 8% pacientu. Blakusparādību dēļ terapija bija jāpārtrauc tikai 1% pacientu.
Blakusparādību klasifikācija atkarībā no to attīstības biežuma: ļoti bieži - ≥ 10%, bieži - no ≥ 1% līdz <10%, reti - no ≥ 0,1% līdz <1%, reti - no ≥ 0,01% līdz <0,1%, ļoti reti - <0,03%.
Iespējamās blakusparādības:
- alerģiskas reakcijas: ļoti reti - nātrene, angioneirotiskā tūska;
- no ādas un ādas puses: ļoti bieži - sausa āda (ieskaitot plaisu veidošanos uz eritēmas fona), nieze, pustulāri izsitumi; bieži - alopēcija, nagu izmaiņas; reti - ādas vaskulīts, bullozas ādas izmaiņas (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu); ļoti reti - eksudatīvā multiformā eritēma, toksiska epidermas nekrolīze;
- no redzes orgānu puses: bieži - kseroftalmija, blefarīts, konjunktivīts; reti - traucēta skropstu augšana, atgriezeniska radzenes erozija; reti - keratīts;
- no nierēm un urīnceļiem: bieži - cistīts, paaugstināts kreatinīna līmenis asinīs, proteinūrija; reti - hemorāģisks cistīts;
- no hematopoētisko orgānu puses: bieži - deguna asiņošana, hematūrija; reti (lietojot varfarīnu) - hipokoagulācija un / vai biežāka asiņošana;
- no elpošanas sistēmas: reti - intersticiāla pneimonija (3-4 toksicitātes pakāpes, līdz nāvei);
- no gremošanas sistēmas: ļoti bieži - slikta dūša, caureja (retos gadījumos - smaga); bieži - bilirubīna koncentrācijas palielināšanās, dehidratācija, asimptomātiska aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, anoreksija, vemšana, stomatīts; reti - kuņģa-zarnu trakta perforācija, pankreatīts, hepatīts; ļoti reti - aknu mazspēja, tai skaitā ar letālu iznākumu;
- citi: ļoti bieži - astēnija; reti - pireksija.
Speciālas instrukcijas
Gefitinibs dažreiz izraisa intersticiālu plaušu slimību, kas var izraisīt letālu iznākumu. Palielinoties tādiem simptomiem kā drudzis, klepus un elpas trūkums, jums nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana un jāveic atbilstoša pārbaude. Ja slimība tiek apstiprināta, tiek noteikta adekvāta ārstēšana.
Visbiežāk intersticiālie plaušu bojājumi tika novēroti Japānas iedzīvotājos - apmēram 2% no 24 000 pacientiem, kuri saņēma gefitinibu, salīdzinot ar citām valstīm - 0,3% no 39 000 pacientiem.
Intersticiālas plaušu slimības attīstības riska faktori ir šādi: smēķēšana, intersticiāla pneimonija anamnēzē, normāli plaušu audi datortomogrāfijā 2), vecāks vecums (> 55 gadi), slimības ilgums (NSCLC) <6 mēneši.
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams periodiski kontrolēt aknu darbību. Izteikta aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās gadījumā zāles tiek atceltas.
Gefitinibs var izraisīt kuņģa-zarnu trakta (GI) perforāciju. Vairumā gadījumu to veicina riska faktori, piemēram, zarnu metastāzes perforācijas vietās, nesteroīdo pretiekaisuma vai steroīdu zāļu lietošana, smēķēšana un vecums. Ja tiek apstiprināta kuņģa-zarnu trakta perforācija, zāles tiek atceltas un tiek noteikta atbilstoša ārstēšana.
Ja rodas tādas parādības kā slikta dūša, anoreksija, vemšana, ilgstoša vai smaga caureja, redzes traucējumi, jums nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Gadījumā, ja ir grūti apturēt caureju un rodas negatīvas reakcijas no ādas, jūs varat veikt ārstēšanas pārtraukumu (līdz 14 dienām), lai normalizētu stāvokli.
Bērniem ar smadzeņu stumbra gliomu vai neradikāli noņemtu supratentorālas lokalizācijas gliomu tika ziņots par četriem (viens no tiem letāliem) smadzeņu asiņošanas gadījumiem, kad gefitinibu lietoja kā pirmās izvēles terapiju kombinācijā ar staru terapiju. Vēl viens smadzeņu asiņošanas gadījums tika reģistrēts bērnam ar ependimomu, kad gefitinibu izmantoja kā monoterapiju. Pieaugušiem pacientiem ar nesīkšūnu plaušu vēzi, kas ārstēti ar šo medikamentu, šādas parādības nav reģistrētas.
Sievietēm un vīriešiem reproduktīvā vecumā visā ārstēšanas periodā un vismaz 3 mēnešus pēc tā beigām jāizmanto uzticamas kontracepcijas metodes.
Zāles var izraisīt redzes traucējumus, reiboni un ģīboni. Šādos gadījumos ieteicams atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama reakcijas ātrums un pastiprināta uzmanība, ieskaitot braukšanu.
Zāļu mijiedarbība
- rifampicīns: kopējā novērošanas periodā gefitiniba koncentrācija asins plazmā samazinās par 83% (AUC);
- vinorelbīns: ir iespējams uzlabot tā neitropēnisko darbību;
- metoprolols: palielina tā iedarbību par 35%;
- zāles, kas veicina ievērojamu un ilgstošu kuņģa satura pH paaugstināšanos: gefitiniba AUC samazinās par 47%;
- spēcīgi CYP3A4 izoenzīma inhibitori (klaritromicīns, ketokonazols, telitromicīns, posakonazols, vorikonazols): palielina gefitiniba koncentrāciju asins plazmā;
- zāles, kas inducē CYP3A4 izoenzīma aktivitāti (karbamazepīns, fenitoīns, asinszāles preparāti, barbiturāti): ir iespējams palielināt gefitiniba metabolismu, samazināt tā koncentrāciju asins plazmā un līdz ar to arī efektivitāti.
Vienlaicīgi lietojot varfarīnu, regulāri jākontrolē protrombīna laiks.
Analogi
Gefitiniba analogs ir Iressa.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
