Katadolon Forte

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Katadolon forte: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Lietošana bērnībā
11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. Zāļu mijiedarbība
15. Analogi
16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. Atsauksmes
19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Katadolon forte

ATX kods: N02BG07

Aktīvā sastāvdaļa: flupirtīns (flupirtīns)

Ražotājs: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polija)

Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018

Pagarinātas darbības tabletes Katadolon forte

Katadolon forte ir pretsāpju līdzeklis, kas nav opioīds līdzeklis ar centrālo darbību, kas paredzēts sāpju mazināšanai.

Izlaiduma forma un sastāvs

Katadolon forte tiek ražots ilgstošas darbības tablešu veidā: abpusēji izliektas, iegarenas, vienā pusē tiek uzklāta dalīšanas līnija, tablešu krāsa ir no gaiši dzeltenas līdz dzeltenai, ir gaiši un tumši ieslēgumi (7 gab. Blisteros, kartona kastē 1 blisteris; pēc 10 gab. Blisteros, kartona kastē 2 blisteri; 14 gab. Blisteros, kartona kastē 1, 3 vai 6 blisteri).

1 tabletes sastāvs:

aktīvā sastāvdaļa: flupirtīna maleāts - 400 mg;
palīgkomponenti: etilakrilāta un metilmetakrilāta kopolimērs (1: 2) - 22,5 mg; kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts - 38 mg; talks - 22,5 mg; kroskarmelozes nātrijs - 34,95 mg; mikrokristāliskā celuloze - 59,74 mg; hipromeloze - 8 mg; krāsviela dzeltenais dzelzs oksīds (E172) - 6,25 mg; bezūdens koloidālais silīcija dioksīds - 2,06 mg; magnija stearāts - 6 mg.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Katadolon forte aktīvā viela ir flupirtīns, kas ir selektīvs neironu kālija kanālu aktivators (selektīvais neironu kālija kanālu atvērējs - SNEPCO). Farmakoloģisko īpašību dēļ tas pieder pie centrālās darbības narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem, kas neizraisa atkarību un atkarību.

Aktivizējot ar G olbaltumvielām saistītos neironu kālija iekšējās rektifikācijas kanālus, flupirtīns K ⁺ jonu izdalīšanās dēļ stabilizē miera potenciālu un kavē neironu membrānu uzbudināmību. Tā rezultātā notiek netieša NMDA receptoru inhibīcija, jo Mg ^{2+ joni} nodrošina to blokādi līdz šūnu membrānas depolarizācijai (netieša antagonistiska ietekme uz NMDA receptoriem).

No flupirtine terapeitiski ievērojamā daudzumā lietošana neizraisa tā saistīšanos ar 5HT ₁ (5-hydroxytryptophan) un 5HT ₂ -serotonin receptoriem, α ₁ - un α ₂ adrenoreceptoru receptoriem, dopamīna, opioīdu, benzodiazepīniem, centrālās muskarīna un nikotīna-jūtīgs holīnerģiskajiem receptoriem. Šī flupirtīna centrālā darbība nodrošina trīs galvenās zāļu iedarbības:

pretsāpju efekts: selektīvas kālija sprieguma neironu kanālu atvēršanas rezultātā, ko papildina K ⁺ jonu izdalīšanās, miera neironu potenciāls tiek stabilizēts, neirons kļūst mazāk uzbudināms. Sakarā ar netiešo antagonismu pret NMDA receptoriem, flupirtīns aizsargā neironus no Ca ^{2+ jonu} iekļūšanas, kas mazina Ca ^{2+ jonu} intracelulārā līmeņa augšanas sensibilizējošo iedarbību. Tā rezultātā, kad neirons ir satraukts, augšupejošo nociceptīvo signālu pārraide tiek kavēta;
muskuļus relaksējoša iedarbība: pretsāpju farmaceitisko efektu funkcionāli pastiprina Ca ^{2+ jonu} absorbcijas palielināšanās mitohondrijās, pateicoties terapeitiski nozīmīgu flupirtīna devu uzņemšanai. Muskuļu relaksējošais efekts izpaužas kā vienlaicīgas impulsu pārnešanas uz motoriem neironiem kavēšanas, kā arī attiecīgās starpkultūru neironu ietekmes rezultāts. Tas darbojas galvenokārt attiecībā uz vietējiem muskuļu krampjiem, nevis uz visu muskulatūru kopumā;
hroniskuma procesu ietekme (neironu vadītspēja neironu funkciju plastiskuma dēļ): neironu funkciju elastība, inducējot procesus, kas notiek šūnas iekšienē, rada apstākļus tādu mehānismu kā inflācija ieviešanai, kas uzlabo reakciju uz katru nākamo impulsu. Šīs izmaiņas vairumā gadījumu izraisa NMDA receptori (gēnu ekspresija). Flupirtīna ietekmē šie receptori ir netieši bloķēti, kā rezultātā tiek nomākta to efektivitāte. Klīniski nozīmīgām hroniskām sāpēm tiek radīti nelabvēlīgi apstākļi, un, ja tie bija agrāk, tad sāpju atmiņa tiek izdzēsta membrānas potenciāla stabilizācijas dēļ, kas izraisa jutīguma samazināšanos.

Farmakokinētika

1 Katadolon Forte tablete satur ātri atbrīvojošu flupirtīna frakciju (100 mg) un lēni atbrīvojošu flupirtīna frakciju (300 mg), kas papildus ietekmē flupirtīna farmakokinētiskās īpašības:

uzsūkšanās: iekšķīgas lietošanas dēļ aptuveni 90% flupirtīna uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT). Devu diapazonā no 50 līdz 300 mg vielas koncentrācija plazmā ir atkarīga no devas;
sadalījums: maksimālā koncentrācija plazmā (_Cmax), vienreiz lietojot flupirtīnu, ir 0,8 μg / ml (no 0,4 līdz 1,5 μg / ml) un tiek sasniegta pēc 2,4 stundām, atkārtoti lietojot (400 mg dienā 1 nedēļas laikā) - 1 μg / ml (no 0,6 līdz 2,4 μg / ml), laiks līdz sasniegšanai - 1,9 stundas Vienlaicīga pārtikas uzņemšana nedaudz palielina absorbciju [AUC _{0 - ∞} (laukums zem līknes) ") 14,1 μg / ml × h salīdzinājumā ar 10,7 μg / ml × h] un palielina C _max (līdz 1 μg / ml no 0,8 μg / ml). Šajā gadījumā laiks C _{max sasniegšanai} palielinājās no 2,4 h līdz 3,2 h;
metabolismu: apmēram ³ / ₄ no devas aknās ir sadalīt, lai veidotu divus metabolīti: aktīvs metabolīts M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin], pretsāpju darbība, kas ir ¹ / ₄ no darbības flupirtine, kuru dēļ tas ir iesaistīts zāļu terapeitiskajā iedarbībā, un neaktīvo metabolītu M2. Pētījumi, kuru mērķis ir noteikt izoenzīmu, kas ir atbildīgs par mazāk nozīmīgu metabolisma ceļu (oksidatīvo), vēl nav veikti. Ir vispāratzīts, ka flupirtīna mijiedarbības iespējamība ir nenozīmīga;
izvadīšana: līdz 69% izdalās caur nierēm, tai skaitā 27% - nemainīgs, 28% - acetilmetabolīta (metabolīts M1) formā, 12% - parafluorhipurīnskābes (metabolīts M2) formā; atlikušais ¹ / ₃ sastāv no vairākiem metabolītiem struktūrā neizpētīti šodien. Maksimālais flupirtīna daudzums izdalās ar izkārnījumiem un urīnu, ar pussabrukšanas periodu (T _1/2) ~ 15 stundas; pārtikas uzņemšana samazina rādītāju. M1 tiek parādīts nedaudz lēnāk, T _1/2 vērtība ir attiecīgi 20 un 16 stundas.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām Katadolon Forte ieteicams lietot vieglu vai vidēji smagu akūtu sāpju ārstēšanai pieaugušiem pacientiem.

Kontrindikācijas

aknu encefalopātijas un holestāzes attīstības risks (iespējams, encefalopātijas attīstība vai esošās encefalopātijas / ataksijas saasināšanās);
myasthenia gravis (flupirtīna iespējamās muskuļus relaksējošās iedarbības dēļ);
vienlaicīga aknu slimība, alkoholisms;
vienlaicīga lietošana ar citām zālēm ar hepatotoksisku efektivitāti;
Nesen izārstēta vai esoša zvana ausīs (augsts aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās risks);
bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Piesardzīgi Katadolon Forte lieto kopā ar nieru mazspēju un gados vecākiem cilvēkiem, kas vecāki par 65 gadiem.

Pacientiem ar hipoalbuminēmiju, tā kā nav datu par ilgstošas darbības Katadolon forte 400 mg tablešu lietošanas efektivitāti un drošību, ieteicams lietot Katadolon kapsulas (100 mg).

Norādījumi par Katadolon forte lietošanu: metode un devas

Tabletes lieto iekšķīgi, košļājot un nedzerot pietiekamu daudzumu šķidruma (vēlams ūdeni).

Katadolon forte deva tiek izvēlēta atkarībā no zāļu individuālās panesamības un sāpju intensitātes. Tam jābūt minimāli efektīvam un jāpiemēro pēc iespējas īsākā laika posmā.

Lai mazinātu sāpes, ieteicams lietot 1 tableti (400 mg) dienā pēc iespējas īsākā laika periodā. Šī ir kopējā dienas deva, ja ar to nepietiek, tad Katadolon jālieto kapsulu veidā lielākā dienas devā.

Terapijas kursa kopējais ilgums nedrīkst pārsniegt divas nedēļas.

Blakus efekti

Blakusparādību biežumu (ļoti bieži -> 0,1; bieži -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; ar nezināmu biežumu - nevar noteikt, pamatojoties uz pieejamajiem datiem):

aknu un žultsceļu sistēma: ļoti bieži - paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte; ar nezināmu biežumu - aknu mazspēja, hepatīts;
gremošanas sistēma: bieži - dispepsija, slikta dūša / vemšana, sāpes epigastrijā, aizcietējums, mutes gļotādas sausums, meteorisms, caureja;
imūnsistēma: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, kuras dažos gadījumos pavada ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, nātrene, izsitumi uz ādas un nieze;
vielmaiņa: bieži - apetītes zudums;
nervu sistēma: bieži - depresija, nervozitāte, trauksme, miega traucējumi, reibonis, galvassāpes, trīce; reti - apziņas apjukums;
redzes orgāns: reti - redzes uztveres traucējumi;
āda un zemādas audi: bieži - hiperhidroze;
citi: ļoti bieži - nogurums un / vai nespēks (15% pacientu), īpaši ārstēšanas sākumā.

Nevēlamās reakcijas galvenokārt ir atkarīgas no devas (izņemot alerģiskas reakcijas). Vairumā gadījumu viņi pāriet paši, kad kurss virzās uz priekšu vai pēc tā pabeigšanas.

Pārdozēšana

Flupirtīna pārdozēšanas (5 g deva) simptomi ir: tahikardija, slikta dūša, noliecšanās stāvoklis, apjukums / kurlums, asarība, mutes gļotādas sausums. Šādā stāvoklī un intoksikācijas pazīmju klātbūtnē ir jāņem vērā centrālās nervu sistēmas traucējumu risks, kā arī hepatotoksicitāte pēc paaugstinātu aknu metabolisko patoloģiju veida.

Reģistrēti atsevišķi pārdozēšanas gadījumi ar pašnāvības nodomu izpausmi.

Ieteicams pamudināt pacientu vemt vai piemērot piespiedu diurēzi, lietot aktivēto kokogli un ievadīt elektrolītus. Pēc šiem pasākumiem pacienta veselības stāvoklis tika atjaunots 6–12 stundu laikā. Paziņojumi par dzīvībai bīstamiem apstākļiem netika saņemti. Ja nepieciešams, tiek veikta simptomātiska terapija. Specifiskais flupirtīna antidots nav zināms.

Speciālas instrukcijas

Catadolon forte lieto tikai tad, ja terapija ar citiem pretsāpju līdzekļiem (viegliem opioīdiem vai nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem) ir kontrindicēta.

Ārstēšanas kursa laikā aknu darbība tiek kontrolēta reizi nedēļā, jo flupirtīns spēj palielināt aknu transamināžu aktivitāti, saasināt hepatīta un aknu mazspējas attīstību. Ja šie pētījumi atšķiras no normas vai klīnisko simptomu izpausmes, kas norāda uz aknu bojājumiem, Katadolon forte lietošana jāpārtrauc.

Pacientiem jāiesaka uzraudzīt visus simptomus, kas norāda uz aknu bojājumiem (apetītes trūkums, slikta dūša / vemšana, nogurums, sāpes vēderā, tumšs urīns, nieze, dzelte). Kad tie parādās, Katadolon Forte tablešu lietošana jāpārtrauc un steidzami jākonsultējas ar speciālistu.

Izmantojot urīna olbaltumvielu, bilirubīna vai urobilinogēna diagnostikas sloksnes testu, flupirtīns var radīt kļūdaini pozitīvus rezultātus. Līdzīgi zāles var darboties kvantitatīvi nosakot bilirubīna līmeni asins plazmā.

Dažos gadījumos lielas flupirtīna devas var veicināt zaļā urīna nokrāsošanu; tā nav nevienas patoloģijas klīniska pazīme.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Ņemot vērā reiboņa un miegainības iespējamību, jums vajadzētu atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un citu potenciāli bīstamu mehānismu apkalpošanas. Īpaši svarīgi ievērot šo prasību, vienlaikus lietojot Katadolon forte ar alkoholu.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Klīnisko pētījumu par flupirtīna lietošanu grūtniecības laikā nav pietiekamu datu. Eksperimenti ar dzīvniekiem ir parādījuši, ka tam ir reproduktīva toksicitāte, bet ne teratogenitāte. Cilvēkiem iespējamais zāļu risks nav zināms. Rezultātā Katadolon forte lietošana grūtniecības laikā ir atļauta tikai tad, ja ieguvumi mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Tika konstatēta neliela flupirtīna izdalīšanās mātes pienā, tāpēc zīdīšana jāpārtrauc, lietojot Katadolon forte zīdīšanas laikā.

Bērnības lietošana

Katadolon forte nelieto bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar nieru mazspēju jāuzrauga kreatinīna koncentrācija plazmā asinīs.

Katadolon forte devu režīma korekcija pacientiem ar nieru mazspēju:

viegla vai mērena smaguma pakāpe: korekcija nav nepieciešama;
smaga pakāpe: sākotnējā deva - ¹ / ₂ tabletes (200 mg), 1 reizi dienā. Labas panesamības gadījumā dienas devu var palielināt līdz 1 tabletei (400 mg) vienā devā. Lielāku devu lietošanai nepieciešama medicīniska uzraudzība.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Zāles ir kontrindicētas pacientiem ar aknu slimībām, īpaši tiem, kuriem ir holestāze un paaugstināts aknu encefalopātijas risks.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Katadolon forte ir kontrindicēts pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem. Attiecībā uz nepieciešamību ārstēšanai gados vecākiem pacientiem ir ieteicams šādu korekciju par dozēšanu: sākumdeva - ¹ / ₂ tabletes (200 mg), 1 reizi dienā, ja labas panesamības dienas devu var palielināt līdz 1 tabletei (400 mg) uz 1 saņemšanas; maksimālā dienas deva ir 400 mg.

Zāļu mijiedarbība

etanols, sedatīvi līdzekļi, muskuļu relaksanti: flupirtīns uzlabo to efektivitāti;
varfarīns, diazepāms, acetilsalicilskābe, benzilpenicilīns, digoksīns, glibenklamīds, propranolols, klonidīns (saskaņā ar in vitro pētījumiem): mijiedarbojoties ar flupirtīnu, tika konstatēts, ka tas no savienojuma ar plazmas olbaltumvielām izspiež tikai diazepāmu un verapamilu, kā rezultātā tas ir iespējams … Tā kā flupirtīns lielā mērā saistās ar olbaltumvielām, tas spēj ietekmēt šo rādītāju arī citās vienlaikus lietojamās vielās / zālēs;
netiešie antikoagulanti, kumarīna atvasinājumi (varfarīns): ieteicams regulāri pārbaudīt protrombīna laiku, lai savlaicīgi pielāgotu netiešo antikoagulantu devu režīmu (nav informācijas par mijiedarbību ar citiem antikoagulantiem / antiagregantiem, ieskaitot acetilsalicilskābi);
zāles, kas metabolizējas aknās: lietojot kopā ar flupirtīnu, regulāri jākontrolē aknu enzīmu aktivitāte;
paracetamols, karbamazepīns: jāizvairās no kombinētas lietošanas ar flupirtīnu.

Analogi

Katadolon forte analogi ir: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas, uzglabāšanas temperatūra - ne augstāka par 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Katadolon Fort

Dažas atsauksmes par Katadolon forte ir ļoti pretrunīgas, tāpēc ir diezgan grūti izdarīt secinājumu par zāļu efektivitāti. Bet visi pacienti, neatkarīgi no tā, vai viņi palīdz vai ne, vienojas par tablešu izmaksām, nosakot, ka tās ir ļoti augstas.

Katadolon forte cena aptiekās

Aptuvenā Catadolon forte 400 mg cena ir 885-940 rubļi (7 ilgstošās darbības tablešu iepakojumā) vai 1310-1570 rubļi (14 ilgstošās darbības tablešu iepakojumā).

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!