Ketofrils - Lietošanas Instrukcijas, Tabletes, Atsauksmes, Cena, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Ketofrils

Ketofrils: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Farmakokinētika
4. 4. Lietošanas indikācijas
5. 5. Kontrindikācijas
6. 6. Lietošanas metode un devas
7. 7. Blakusparādības
8. 8. Pārdozēšana
9. 9. Īpaši norādījumi
10. 10. Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
11. 11. Lietošana bērnībā
12. 12. Nieru darbības traucējumu gadījumā
13. 13. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
14. 14. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
15. 15. Zāļu mijiedarbība
16. 16. Analogi
17. 17. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
18. 18. Aptieku izsniegšanas noteikumi
19. 19. Atsauksmes
20. 20. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Ketofreel

ATX kods: M01AB15

Aktīvā sastāvdaļa: ketorolaka (ketorolaka)

Ražotājs: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija)

Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018

Cenas aptiekās: no 83 rubļiem.

Pērciet

Ketofrils ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis ar izteiktu pretsāpju efektu.

Izlaiduma forma un sastāvs

Ketofrila devas formas:

• apvalkotās tabletes: apaļas abpusēji izliektas, baltas vai gandrīz baltas (kartona kastē 1 vai 2 sloksnes pa 10 tabletēm);
• šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai: caurspīdīgs, no gaiši dzeltena līdz bezkrāsains (kartona kastē 1 vai 2 blisteri, kas satur 5 ampulas pa 1 ml).

Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Ketofril lietošanu.

1 tabletes sastāvs:

• aktīvā viela: ketorolaka trometamols (ketorolaka trometamīns) - 10 mg;
• palīgkomponenti (kodols): koloidālais silīcija dioksīds, MCC (mikrokristāliskā celuloze), bezūdens laktoze, nātrija karboksimetilciete, magnija stearāts;
• apvalks: koloidālais silīcija dioksīda makrogols, titāna dioksīds, hipromeloze, talks.

1 ml šķīduma sastāvs:

• aktīvā viela: ketorolaka trometamols (ketorolaka trometamīns) - 30 mg;
• palīgkomponenti: etanols, nātrija hlorīds, nātrija hidroksīds, dinātrija edetāts, ūdens injekcijām.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Ketorolaka trometamīns - ketofrila aktīvā viela, piemīt izteikta pretsāpju īpašība, tai ir arī mērena pretdrudža un pretiekaisuma iedarbība.

Tās iedarbības mehānisms ir saistīts ar neselektīvu fermenta COX-1 un -2 (1. un 2. ciklooksigenāzes) aktivitātes inhibīciju galvenokārt perifēros audos, kā rezultātā tiek kavēta prostaglandīnu biosintēze, kas ir termoregulācijas, sāpju jutīguma un iekaisuma modulatori. Viela ir [-] S un [+] R enantiomēru racēmisks maisījums, pretsāpju efektu izraisa [-] S forma.

Ketorolac neietekmē opioīdu receptorus, neaizkavē elpošanu, neizraisa atkarību no narkotikām, tam nav sedatīvas un anksiolītiskas iedarbības.

Runājot par pretsāpju iedarbības smagumu, Ketofril ir ievērojami pārāks par citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, tā iedarbība ir salīdzināma ar morfīna iedarbību.

Pēc iekšķīgas un intramuskulāras ievadīšanas pretsāpju efekts attīstās attiecīgi 30 un 60 minūtēs, maksimālais efekts tiek sasniegts 60-120 minūtēs.

Farmakokinētika

Apvalkotās tabletes

Lietojot iekšķīgi, ketorolaka labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, _Cmax (maksimālā koncentrācija) asins plazmā ir 0,7–1,1 μg / ml, laiks, lai sasniegtu šo vērtību pēc 10 mg ketorolaka lietošanas tukšā dūšā, ir 40 minūtes. Lietojot vienlaikus ar taukiem bagātu pārtiku, C _max asinīs samazinās, un laiks, lai to sasniegtu, palēninās arī par 60 minūtēm.

99% vielas saistās ar plazmas olbaltumvielām; uz hipoalbuminēmijas fona tiek novērots brīvās vielas daudzuma palielināšanās asinīs.

Ketorolaka bioloģiskā pieejamība ir no 80 līdz 100%. Perorālai lietošanai 4 reizes dienā (virs subterapeitiskās devas) laiks līdz C _ss (līdzsvara koncentrācija) sasniegšanai ir 24 stundas. Pēc 10 mg vielas uzņemšanas C _ss indikators svārstās robežās no 0,39 līdz 0,79 μg / ml.

Ketorolaks iekļūst mātes pienā: mātes pienā C _max, lietojot 10 mg devu, tiek sasniegts 2 stundās pēc vienas devas un ir 7,3 ng / ml pēc atkārtotas ketorolaka lietošanas (lietojot Ketofril 4 reizes dienā) C _max caur 2 stundas ir 7,9 ng / ml.

Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai

Ketorolaka bioloģiskā pieejamība ir no 80 līdz 100%. Ievadot intramuskulāri, vielas absorbcija ir pilnīga un ātra. Ar _maksimumu un laiku, lai to sasniegtu ar intramuskulāru injekciju, ir (atkarībā no devas): 30 mg - 1,74-3,1 μg / ml un 15-73 minūtes; 60 mg - 3,23-5,77 mkg / ml un 30-60 minūtes. Ar _max ar intravenozu infūziju: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.

Lietojot parenterāli 4 reizes dienā (pārsniedzot subterapeitisko devu), laiks _{Cs sasniegšanai} ir 24 stundas. Šī rādītāja (intramuskulāri / intravenozi) vērtība ir: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mkg / ml.

Kopējais klīrenss, injicējot intramuskulāri 30 mg ketorolaka, ir 0,023 l / kg / h; gados vecākiem pacientiem - 0,019 l / kg / h; ar nieru mazspēju pacientiem ar kreatinīna koncentrāciju plazmā asinīs no 19 līdz 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. Kopējais klīrenss intravenozai infūzijai ir 0,03 l / kg / h.

Abas zāļu formas

50% no ievadītās devas metabolizējas aknās, savukārt veidojas farmakoloģiski neaktīvi metabolīti, no kuriem galvenie ir glikuronīdi un p-hidroksiketorolaka. Izdalīšanos veic: caur nierēm - par 91%, caur zarnām - 6%.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem T _1/2 (pusperiods) vidēji ir 5,3 stundas. Gados vecākiem pacientiem šī rādītāja vērtība palielinās, jauniem pacientiem tā samazinās. Aknu funkcija neietekmē T _1/2. Nieru darbības traucējumu gadījumā ar kreatinīna koncentrāciju asinīs 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T _1/2 vērtība ir robežās no 10,3 līdz 10,8 stundām, ja pacientiem ir izteiktāka nieru mazspēja - vairāk nekā 13,6 stundas.

V _d (izkliedes tilpums) svārstās no 0,15 līdz 0,33 l / kg. Uz nieru mazspējas fona šī rādītāja vērtība var palielināties 2 reizes, un vielas V _d [+] R-enantiomērs - par 20%.

Hemodialīzes laikā ketorolaks neizdalās.

Lietošanas indikācijas

Ketofrils tiek nozīmēts dažādu etioloģiju mērenas / smagas intensitātes sāpju sindromam (arī pēcoperācijas periodā, onkoloģiskām slimībām utt.).

Kontrindikācijas

Ketofrils nav paredzēts sāpju mazināšanai pirms operācijas / operācijas laikā (saistīta ar augstu asiņošanas risku), kā arī hronisku sāpju ārstēšanai.

Absolūts:

• rinīta lēkmju, bronhu obstrukcijas, nātrenes anamnēzē pēc acetilsalicilskābes vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanas (pilnīgs / daļējs acetilsalicilskābes nepanesības sindroms, kas izpaužas ar rinosinusītu, nātreni, deguna gļotādas polipiem, bronhiālo astmu);
• hipovolēmija (slimības cēlonis nav svarīgs);
• angioneirotiskā tūska;
• dehidratācija;
• iekaisuma rakstura zarnu slimības;
• erozijas un čūlas izmaiņas kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas gļotādā, aktīva kuņģa-zarnu trakta asiņošana;
• hipokoagulācija (ieskaitot hemofiliju);
• aktīva aknu slimība, smaga aknu mazspēja;
• progresējoša nieru slimība, smaga nieru mazspēja (kreatinīna līmenis plazmā pārsniedz 50 mg / l);
• apstiprināta hiperkaliēmija;
• hemorāģiskā diatēze, hemorāģiskais insults (ir aizdomas vai diagnosticēts);
• hematopoēzes pārkāpums, augsta asiņošanas rašanās / atkārtošanās riska klātbūtne (arī pēc operācijām);
• periods pēc koronāro artēriju šuntēšanas;
• kombinēta terapija ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem;
• grūtniecības un dzemdību periods;
• laktācija;
• vecums līdz 16 gadiem;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Relatīvs (Ketofrila šķīdums un tabletes tiek parakstīti ārsta uzraudzībā):

• nieru darbības traucējumi (kreatinīna līmenis plazmā zem 50 mg / l);
• aktīvs hepatīts;
• smadzeņu asinsvadu slimības, išēmiska sirds slimība, arteriāla hipertensija;
• bronhiālā astma;
• hroniska sirds mazspēja;
• holecistīts;
• hiperlipidēmija / dislipidēmija;
• diabēts;
• perifēro artēriju slimība;
• sistēmiskā sarkanā vilkēde;
• holestāze;
• sepse;
• nazofarneksa un deguna gļotādas polipi;
• anamnēzes dati par kuņģa-zarnu trakta čūlaino bojājumu attīstību;
• Helicobacter pylori infekcijas klātbūtne;
• smagas somatiskās slimības;
• kombinēta ārstēšana ar šādiem līdzekļiem: selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (sertralīns, fluoksetīns, citaloprams, paroksetīns), antikoagulanti (varfarīns), antiagreganti (acetilsalicilskābe, klopidogrels), perorāli glikokortikosteroīdi (prednizolons);
• ilgstoša terapija ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem;
• smēķēšana;
• bieža alkohola lietošana;
• vecums virs 65 gadiem.

Lai samazinātu kuņģa un zarnu trakta blakusparādību risku, ir jāizmanto mazākā efektīvā deva pēc iespējas mazāk kursa ilguma.

Ketofrils, lietošanas instrukcija: metode un devas

Apvalkotās tabletes

Ketofril tabletes lieto iekšķīgi, atkarībā no sāpju sindroma smaguma - vienu vai vairākas reizes.

Viena deva - 10 mg.

Maksimums: lietošanas biežums - 4 reizes dienā, dienas deva - 40 mg, terapijas ilgums - 5 dienas.

Šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai

Deva tiek izvēlēta, ņemot vērā sāpju sindroma intensitāti un pacienta reakciju uz zālēm.

Šķīdumu injicē lēnām dziļi muskuļos (vai intravenozi) vismaz 15 sekundes.

Ja nepieciešams, opioīdu pretsāpju līdzekļus var papildus parakstīt samazinātās devās.

Ja ketofrilu lieto parenterāli kā vienu devu, tiek parādītas šādas devas: pacienti līdz 65 gadu vecumam - 10-30 mg; pacienti, kas vecāki par 65 gadiem, vai pacienti ar nieru darbības traucējumiem - 10-15 mg.

Atkārtoti ievadot parenterāli, ketofrilu izraksta: intramuskulāri - ik pēc 4–6 stundām, intravenozi - ik pēc 6 stundām. Sākotnējā deva, nepārtraukti lietojot šķīdumu, izmantojot infūzijas sūkni, ir 30 mg, tad infūzijas ātrums ir 5 mg / stundā.

Pacientiem līdz 65 gadu vecumam maksimālā dienas deva ir 90 mg, pacientiem vecākiem par 65 gadiem vai pacientiem ar nieru darbības traucējumiem - 60 mg.

Maksimālais ilgstošās intravenozās infūzijas ilgums ir 24 stundas.

Parenterālas ievadīšanas ārstēšanas kursa ilgums nedrīkst pārsniegt 5 dienas.

Abu zāļu formu kopējā dienas deva pārejas laikā no parenterālas ketofrila lietošanas uz iekšķīgu lietošanu pārvietošanas dienā nedrīkst pārsniegt 90 mg pacientiem līdz 65 gadu vecumam; pacientiem vecākiem par 65 gadiem vai pacientiem ar nieru darbības traucējumiem - 60 mg.

Maksimālā Ketofril deva tabletēs pārejas dienā ir 30 mg.

Blakus efekti

Iespējamās blakusparādības (> 3% - bieži; 1% - reti; <1% - reti):

• urīnceļu sistēma: reti - hemolītiskais urēmiskais sindroms (trombocitopēnija, nieru mazspēja, hemolītiskā anēmija, purpura), akūta nieru mazspēja, muguras sāpes ar / bez azotēmijas un / vai hematūrija, urīna tilpuma samazināšanās vai palielināšanās, nieru tūska, nefrīts, bieži urinēšana;
• gremošanas sistēma: bieži (jo īpaši bieži traucējumi attīstās pacientiem pēc 65 gadu vecuma ar kuņģa-zarnu trakta erozijas un čūlas bojājumiem anamnēzē) - caureja, gastralģija; reti - kuņģa pilnības sajūta, aizcietējums, stomatīts, vemšana, meteorisms; reti - slikta dūša, erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi (ieskaitot asiņošanu / perforāciju - melēna, grēmas, dedzināšana vai spazmas epigastrālajā rajonā, slikta dūša, vemšana, piemēram, kafijas biezumi, sāpes vēderā utt.), akūta pankreatīts, holestātiska dzelte, hepatomegālija, hepatīts;
• sirds un asinsvadu sistēma: reti - paaugstināts asinsspiediens; reti - ģībonis, plaušu tūska;
• nervu sistēma: bieži - reibonis, galvassāpes, miegainība; reti - halucinācijas, psihoze, aseptisks meningīts (krampji, stipras galvassāpes, drudzis, stīvi kakla un / vai muguras muskuļi), hiperaktivitāte (trauksme, garastāvokļa izmaiņas), depresija;
• elpošanas sistēma: reti - iesnas, aizdusa vai bronhu spazmas, balsenes tūska (izpaužas kā apgrūtināta elpošana, elpas trūkums);
• asinsrades sistēma: reti - anēmija, eozinofīlija, leikopēnija;
• āda: reti - purpura, izsitumi uz ādas (ieskaitot makulopapulārus izsitumus); reti - nātrene, eksfoliatīvs dermatīts (drudža formā ar / bez drebuļiem, apsārtums, ādas lobīšanās vai sabiezējums, palatīna mandeļu maigums un / vai pietūkums), Lyell un Stevens-Johnson sindromi;
• maņu orgāni: reti - zvana ausīs, dzirdes zudums, redzes pasliktināšanās (ieskaitot neskaidru redzes uztveri);
• hemostāzes sistēma: reti - taisnās zarnas vai deguna asiņošana, asiņošana no pēcoperācijas brūces;
• imūnsistēma: reti - anafilaktoīdas vai anafilaktiskas reakcijas (izpaužas kā ādas nieze, smaguma sajūta krūtīs, sejas krāsas maiņa, izsitumi uz ādas, nātrene, aizdusa / tahipnoja, periorbitāla tūska, plakstiņu tūska, elpas trūkums, elpas trūkums, sēkšana);
• citi: bieži - tūska (process var ietvert seju, kājas, potītes, pirkstus, pēdas; svara pieaugums); reti - pastiprināta svīšana; reti - drudzis, mēles pietūkums.

Pārdozēšana

Galvenie simptomi: sāpes vēderā, vemšana, metaboliskā acidoze, slikta dūša, pavājināta nieru darbība, erozīva gastrīta vai kuņģa čūlas attīstība.

Terapija: pasākumi, kuru mērķis ir aktīvās vielas noņemšana, ieskaitot kuņģa skalošanu un adsorbentu (aktivētās ogles) uzņemšanu, simptomātiska ārstēšana (lai uzturētu ķermeņa svarīgās funkcijas).

Veicot dialīzi, ketorolaks netiek pietiekami izvadīts.

Speciālas instrukcijas

Pēc 24–48 stundām ketofrils pārstāj ietekmēt trombocītu agregāciju.

Nelietojiet zāles kombinācijā ar paracetamolu ilgāk par 5 dienām. Asins koagulācijas traucējumu fona apstākļos Ketofril jālieto tikai pastāvīgi kontrolējot trombocītu skaitu (pacientiem pēc operācijas nepieciešama īpaša uzmanība pēcoperācijas periodā), kas prasa rūpīgu hemostāzes uzraudzību.

Palielinās nieru blakusparādību risks uz hipovolēmijas fona. Ja nepieciešams, Ketofril var ordinēt kombinācijā ar narkotiskiem pretsāpju līdzekļiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Terapijas Ketofril laikā, kas saistīts ar augstu nervu sistēmas blakusparādību risku (miegainības, galvassāpju, reiboņa formā), jums vajadzētu atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Ketofrils nav parakstīts grūtniecības / zīdīšanas laikā. Arī zāles nevar lietot dzemdību laikā un sāpju mazināšanai dzemdniecības praksē.

Bērnības lietošana

Ketofrila drošuma / efektivitātes raksturojums pacientiem līdz 16 gadu vecumam nav pētīts, tāpēc ir aizliegts to parakstīt šai pacientu grupai.

Ar nieru darbības traucējumiem

• progresējoša nieru slimība, smaga nieru mazspēja (kreatinīna līmenis plazmā virs 50 mg / l): zāļu lietošana ir kontrindicēta;
• nieru darbības traucējumi (kreatinīna līmenis plazmā zem 50 mg / l): Ketofrilu var lietot piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

• aktīva aknu slimība, smaga aknu mazspēja: zāļu lietošana ir kontrindicēta;
• aktīvs hepatīts: Ketofrilu var lietot piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, ketofrila terapija jāveic ārsta uzraudzībā.

Zāļu mijiedarbība

• acetilsalicilskābe vai citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kalcija preparāti, glikokortikosteroīdi, etanols, kortikotropīns: attīstās kuņģa-zarnu trakta asiņošana un kuņģa-zarnu trakta čūlu veidošanās;
• paracetamols: kombinētu lietošanu papildina nefrotoksicitāte;
• metotreksāts: uz vienlaicīgas lietošanas fona palielinās nefro- un hepatotoksicitāte; kombinēto terapiju var veikt tikai ar nelielu metotreksāta devu lietošanu, kontrolējot tā koncentrāciju plazmā asinīs;
• zāles, kas bloķē cauruļveida sekrēciju: samazinās ketorolaka klīrenss un palielinās tā koncentrācija plazmā asinīs;
• cefoperazons, trombolītiskie līdzekļi, netiešie antikoagulanti, heparīns, antiagreganti, pentoksifilīns, cefotetāns: palielinās asiņošanas iespējamība;
• probenecīds: ketorolaka plazmas klīrensa un V _d samazināšanās, tā plazmas koncentrācijas palielināšanās asinīs un T _1/2 vērtības;
• metotreksāts, litija preparāti: kombinētu lietošanu papildina klīrensa samazināšanās un to toksicitātes palielināšanās;
• zāles ar hipotensīvu un diurētisku darbību: samazinās to efektivitāte (sakarā ar prostaglandīnu sintēzes samazināšanos nierēs);
• opioīdu pretsāpju līdzekļi: ir iespējams ievērojami samazināt to devu;
• insulīns un perorālie hipoglikemizējošie līdzekļi: vienlaicīga lietošana palielina to hipoglikēmisko darbību, kas prasa devas pārrēķināšanu;
• valproīnskābe: ir trombocītu agregācijas pārkāpums;
• verapamils, nifedipīns: asinīs palielinās to koncentrācija plazmā;
• citas zāles ar nefrotoksicitāti (ieskaitot zelta preparātus): uz vienlaicīgas lietošanas fona palielinās nefrotoksicitātes iespējamība.

Analogi

Ketofrila analogi ir: Ketalgīns, Dolomīns, Torolaks, Dolaks, Ketorols, Ketanovs, Toradols, Ketolaks, Ketorolaks, Ketadrops, Ketokams.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas un mitruma temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš: tabletes - 3 gadi; injekcijas šķīdums - 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Ketofril

Atsauksmes par Ketofril ir maz. Visbiežāk tiek atzīmēts, ka tam ir apgalvotais terapeitiskais efekts, lai gan daži pacienti norāda uz nepietiekami spēcīgu iedarbību. Tiek lēsts, ka zāļu izmaksas ir pieejamas.

Ketofrila cena aptiekās

Aptuvenā Ketofril cena ir:

• apvalkotās tabletes (10 mg), 20 gab. iepakojumā - 82-105 rubļi;
• šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai (30 mg / ml, ampulas pa 1 ml), 10 gab. iepakojumā - 101 rubļi.

Ketofrils: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Ketofril 10 mg apvalkotās tabletes 20 gab. 83 rbl. Pērciet

Ketofril tabletes pp 10mg 20 gab 99 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!