Rezorba
Rezorba: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Rezorba
ATX kods: M05BA08
Aktīvā sastāvdaļa: triamcinolona acetonīds (triamcinolona acetonīds)
Ražotājs: AS "Farm-Sintez", SIA "Diamed", SIA "Kompānija" DEKO "(Krievija)
Apraksts un foto atjaunināts: 20.11.2018
Cenas aptiekās: no 4734 rubļiem.
Pērciet
Resorba ir bifosfonāts, kas kavē kaulu rezorbciju.
Izlaiduma forma un sastāvs
Resorba tiek ražots liofilizāta formā infūziju šķīduma pagatavošanai: poraina masa (pulveris) gandrīz baltā vai baltā krāsā [4 mg katra tumša stikla flakonos ar tilpumu 10 ml, blistera sloksnēs iepakojumā 1 pudele komplektā ar 1 šķīdinātāja ampulu (ūdens injekcijām). - 5 ml), kartona kastē, 1 iepakojums komplektā ar 1 trauku (100 ml) šķīdinātāja - nātrija hlorīda 0,9% šķīdums infūzijām vai bez tā].
1 pudele satur:
- aktīvā viela: zoledronskābes monohidrāts - 4,26 mg, kas ir ekvivalents 4 mg bezūdens zoledronskābes saturam;
- palīgkomponenti: nātrija citrāta dihidrāts, D-mannīts.
Šķīdinātāji - bezkrāsaini, bez smaržas caurspīdīgi šķidrumi: ampulā - ūdens injekcijām (5 ml), traukā - 0,9% nātrija hlorīda šķīdums infūzijām (100 ml).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Zoledronskābe ir ļoti efektīvs bifosfonāts, kam ir selektīva iedarbība uz kaulu audiem, kavējot tā rezorbciju un iedarbojoties uz osteoklastiem. Bifosfonātu darbības selektivitāte uz kaulu audiem ir saistīta ar to lielo līdzību ar mineralizētiem kaulu audiem. Mehānisms, ar kuru tiek inhibēta osteoklastu aktivitāte molekulārā līmenī, nav noteikts.
Zoledronskābei nav nevēlamas ietekmes uz kaulu mehāniskajām īpašībām, mineralizāciju vai veidošanos.
Resorbai piemīt pretaudzēju īpašības, to efektivitāti izmanto metastāžu kaulos ārstēšanai. In vivo pētījumu rezultāti apstiprina zāļu inhibējošo iedarbību uz kaulu rezorbciju, ko veic osteoklasti, izmaiņas kaulu smadzeņu mikrovidē, audzēja šūnu augšanas samazināšanos un bisfosfonāta antiangiogēnās aktivitātes izpausmi. Kaulu rezorbcijas nomākšanu papildina izteikta sāpju un citu klīnisko pazīmju samazināšanās.
In vitro zoledronskābe kavē osteoblastu proliferāciju, tai ir tieša proapoptotiska un citostatiska iedarbība, tai piemīt antiadhesive un anti-invazīva aktivitāte. Pretaudzēju aktivitātes sinerģisms ar citiem citostatiķiem ļauj kombinējot zoledronskābi ar ķīmijterapiju vai hormonālo terapiju, nomākt proliferāciju un izraisīt apoptozi, tieši pret krūts vēzi un cilvēka mielomas šūnām iedarboties uz pretaudzēju. Aktīvās vielas antimetastātiskās īpašības apstiprina cilvēka krūts vēža šūnu skaita samazināšanās, kas iekļūst caur ārpusšūnu matricu. Zoledronskābei piemīt antiangiogēna iedarbība, nomāc zīdītāju endotēlija šūnu vairošanos.
Ārstējot cietus audzējus ar metastātiskiem kaulu bojājumiem, ieskaitot krūts un prostatas vēzi, zoledronskābe palīdz novērst patoloģisku lūzumu veidošanos pacientiem, muguras smadzeņu saspiešanu, samazina audzēja hiperkalciēmiju un samazina ķirurģiskas iejaukšanās un staru terapijas nepieciešamību. Resorba kavē sāpju sindroma progresēšanu. Zāļu terapeitiskā iedarbība ir izteiktāka pacientiem ar osteolītiskiem perēkļiem nekā ar osteoblastiskiem.
Multiplās mielomas un krūts vēža gadījumā ar vismaz vienu fokusu uz kauliem zoledronskābes 4 mg devas lietošanas efektivitāte atbilst pamidronskābes iedarbībai 90 mg devā.
Ar audzēja hiperkalciēmiju Resorba darbība veicina kalcija izvadīšanu caur nierēm un kalcija līmeņa pazemināšanos asins serumā. Kalcija līmeņa normalizēšanās notiek vidēji pēc 4 dienām, 87–88% pacientu - līdz 10. dienai. Periods pirms recidīva (seruma kalcija līmenis, koriģēts ar albumīnu, ne mazāk kā 2,9 mmol / l) ir vidēji 30-40 dienas.
Pētījumi ir parādījuši, ka, ārstējot metastāzes kaulos un hiperkalciēmiju, blakusparādību biežums un smagums, kas novērots pacientiem, lietojot zoledronskābi (4 un 8 mg), pamidronskābi (90 mg) vai placebo, ir salīdzināms.
Farmakokinētika
Resorba absorbcija un sadalījums nav atkarīgs no devas. Pēc infūzijas sākuma seruma zoledronskābes līmenis strauji palielinās un līdz infūzijas beigām sasniedz maksimālo koncentrāciju (Cmax) asinīs. Tad nāk tās koncentrācijas straujas samazināšanās periods. Pēc 4 stundām līmenis samazinās par 10%, pēc 24 stundām - par mazāk nekā 1% no Cmax, periodā pirms atkārtotas infūzijas koncentrācijas līmenis nepārsniedz 0,1% no Cmax.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 56%.
Zoledronskābe netiek metabolizēta un neizmainīta veidā tiek izvadīta caur nierēm.
Izņemšana notiek 3 posmos. Divas T1 / 2 fāzes (pusperiods) no sistēmiskās cirkulācijas ir 0,24 stundas un 1,87 stundas, trešā fāze ir 146 stundas. Atkārtoti ievadot ik pēc 28 dienām, zāļu uzkrāšanās netika novērota.
Pirmo 24 stundu laikā urīnā tiek atrasti līdz 39% no ievadītās devas, pārējā zāļu daļa saistās ar kaulu audiem, kam seko lēna izdalīšanās sistēmiskajā cirkulācijā. Kopējais zāļu plazmas klīrenss nav atkarīgs no pacienta devas, vecuma, dzimuma, svara vai rases un ir 5,04–2,5 l / h. Infūzijas ilguma palielināšanās no 5 līdz 15 minūtēm infūzijas beigās samazina zoledronskābes koncentrāciju par 30%, bet neietekmē tās kopējo koncentrāciju asins plazmā (AUC).
Mazāk nekā 3% no ievadītās Resorba devas izdalās caur zarnām.
Cilvēkiem zoledronskābe neinhibē citohroma P450 izozīmus un netiek biotransformēta. Tā kā farmakokinētikas pētījumi pacientiem ar aknu mazspēju un hiperkalciēmiju nav veikti, pieņēmums, ka aknu funkcijai nav būtiskas ietekmes uz zoledronskābes farmakokinētiku, ir balstīts uz in vitro rezultātiem.
Zoledronskābes nieru klīrenss pozitīvi korelē ar kreatinīna klīrensu (CC). Ar smagu nieru mazspēju (CC mazāks par 20 ml / min) aprēķinātais zoledronskābes klīrenss no zoledronāta klīrensa vērtības pacientiem ar CC vairāk nekā 84 ml / min ir 37%, ar vidēji smagu nieru mazspēju (CC 20-50 ml / min) tas atbilst 72% …
Lietošanas indikācijas
- mieloma un metastātiski kaulu bojājumi uz ļaundabīgo cieto audzēju fona - lai samazinātu ar audzēju saistītas hiperkalciēmijas, patoloģisku lūzumu, muguras smadzeņu saspiešanas risku un samazinātu nepieciešamību pēc staru terapijas;
- hiperkalciēmija (kalcija koncentrācija serumā, koriģēta ar albumīnu, 3 mmol / l vai 12 mg / dL un vairāk), ko izraisa ļaundabīgi audzēji.
Kontrindikācijas
- smaga nieru mazspēja, CC mazāks par 30 ml / min;
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- bērni un pusaudža gadi;
- konstatēta paaugstināta jutība pret citiem bifosfonātiem;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Resorba jālieto piesardzīgi pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, bronhiālo astmu (ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi) un smagu aknu mazspēju.
Norādījumi par Resorba lietošanu: metode un devas
Gatavo šķīdumu lieto IV pilienveida injekcijas veidā.
Infūzijas šķīdumu sagatavo aseptiskos apstākļos pirms tiešas ievadīšanas.
Lai izšķīdinātu liofilizātu, flakona saturam (4 mg) jāpievieno 5 ml ūdens injekcijām, pēc tam to viegli sakratot, lai pilnībā izšķīdinātu. Iegūtais šķīdums jāatšķaida 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 5% dekstrozes šķīduma.
Nelietojiet šķīdumus, kas satur kalciju!
Ja nepieciešams, sagatavoto šķīdumu var uzglabāt ledusskapī ne ilgāk kā 24 stundas 2–8 ° C temperatūrā. Gatavs infūziju šķīdums, kas uzglabāts ledusskapī, iepriekš jāsasilda līdz istabas temperatūrai.
Infūzijas ilgumam jābūt vismaz 15 minūtēm.
Ieteicamā Resorba deva:
- kaulu metastāzes, osteolītiski perēkļi multiplās mielomas gadījumā: 4 mg ar intervālu 21-28 dienas. Ārstēšanu papildina papildu iecelšana dienas devā kalcija devā 500 mg un D vitamīna - 400 SV;
- hiperkalciēmija, ko izraisa ļaundabīgi audzēji: viena 4 mg deva.
Infūziju var veikt tikai tad, ja pacients ir pietiekami hidratēts.
Resorba nav ieteicams lietot smagi nieru darbības traucējumu gadījumā, ja CC ir mazāks par 30 ml / min.
Pacientiem ar hiperkalciēmiju, ko izraisa ļaundabīgi audzēji, ar nieru darbības traucējumiem un seruma kreatinīna koncentrāciju, kas mazāka par 400 μmol / l vai 4,5 mg / dl, deva netiek mainīta. Smagu nieru darbības traucējumu gadījumā, izrakstot zāles, rūpīgi jānovērtē ierosinātās terapijas riska un ieguvuma attiecība.
Resorba deva parasto ļaundabīgo audzēju un mielomas kaulu metastāzēm tiek noteikta, ņemot vērā sākotnējo CC līmeni, kas tiek aprēķināts, izmantojot Cockcroft-Gault formulu.
Ieteicamās Resorba devas pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem, ņemot vērā sākotnējo CC:
- vairāk nekā 60 ml / min: 4 mg;
- 50-60 ml / min: 3,5 mg;
- 40-49 ml / min: 3,3 mg;
- 30–39 ml / min: 3 mg.
Pirms katras zoledronskābes ievadīšanas jānosaka kreatinīna līmenis serumā.
Nākamās Resorba devas ieviešana ir jāatliek, ja tiek konstatēti šādi nieru darbības traucējumi:
- pacienti ar sākotnējo kreatinīna vērtību, kas mazāka par 1,4 mg / dl: kreatinīna līmeņa paaugstināšanās serumā par 0,5 mg / dl;
- Pacienti, kuru sākotnējais kreatinīna līmenis pārsniedz 1,4 mg / dl: kreatinīna līmeņa paaugstināšanās serumā par 1 mg / dl.
Resora lietošanu vienā un tajā pašā devā var atsākt tikai pēc tam, kad kreatinīna līmenis pārsniedz sākotnējo vērtību ne vairāk kā par 10%.
Blakus efekti
- no asinsrades orgānu puses: bieži - anēmija; dažreiz - leikopēnija, trombocitopēnija; reti - pancitopēnija;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: dažreiz - izteikta asinsspiediena (asinsspiediena) pazemināšanās vai paaugstināšanās; reti - bradikardija;
- no kuņģa-zarnu trakta: bieži - slikta dūša, vemšana, anoreksija; dažreiz - sausa mute, sāpes vēderā, caureja, dispepsija, aizcietējums, stomatīts;
- no nervu sistēmas: bieži - galvassāpes; dažreiz - garšas traucējumi, reibonis, hipestēzija, hiperestēzija, parestēzija, miega traucējumi, trauksme, trīce, reti - apjukums;
- no elpošanas sistēmas: dažreiz - klepus, elpas trūkums;
- no balsta un kustību aparāta: bieži - mialģija, sāpes kaulos, vispārējas sāpes, artralģija; dažreiz - muskuļu krampji;
- no urīnceļu sistēmas: bieži - nieru disfunkcija; dažreiz - hematūrija, proteīnūrija, akūta nieru mazspēja;
- no imūnsistēmas: dažreiz - paaugstinātas jutības reakcijas; reti - angioneirotiskā tūska;
- no redzes orgānu puses: bieži - konjunktivīts; dažreiz - vizuālās uztveres "izplūdums"; ļoti reti - episklerīts, uveīts;
- dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz - pastiprināta svīšana, ādas nieze, izsitumi (ieskaitot eritematozi, makulas);
- vietējas reakcijas: kairinājums, sāpes, pietūkums, infiltrācija injekcijas vietā;
- laboratorijas parametri: ļoti bieži - hipofosfatēmija; bieži - hipokalciēmija, paaugstināts urīnvielas un kreatinīna līmenis serumā; dažreiz - hipokaliēmija, hipomagnēmija; reti - hipernatremija, hiperkaliēmija;
- citi: bieži - gripai līdzīgs sindroms (vispārēja savārguma, augstas ķermeņa temperatūras, drebuļu, sāpīga stāvokļa formā), drudzis; dažreiz - perifēra tūska, astēnija, sāpes krūtīs, palielināts ķermeņa svars, uz zobu iejaukšanās fona (ieskaitot zobu ekstrakciju) - žokļa osteonekrozes attīstība; ļoti reti - ievērojams asinsspiediena pazemināšanās, izraisot ģīboni, asinsrites sabrukumu.
Pārdozēšana
Simptomi: nieru darbības traucējumi, ieskaitot elektrolītu traucējumus (ieskaitot kalcija, magnija, fosfāta līmeni plazmā), nieru mazspēja.
Ārstēšana: pastāvīga medicīniska uzraudzība ar hipokalciēmijas klīniskām izpausmēm tiek parādīta pilienu intravenoza kalcija glikonāta ievadīšana.
Speciālas instrukcijas
Resorba jāinjicē tikai tad, kad pacients ir pietiekami hidratēts. Ja organismā trūkst šķidruma, fizioloģiskā šķīduma ievadīšana tiek norādīta pirms infūzijas, paralēli vai pēc tās. Tajā pašā laikā nevajadzētu pieļaut pacienta pārmērīgu hidratāciju, jo tas var palielināt sirds un asinsvadu sistēmas komplikāciju attīstības risku.
Pēc zoledronskābes ievadīšanas regulāri jāuzrauga kreatinīna, kalcija, magnija un fosfora koncentrācija serumā.
Ārstēšana jāpapildina ar rūpīgu nieru darbības uzraudzību. Nieru disfunkcijas attīstības riska faktori ir dehidratācija, nieru mazspējas klātbūtne, augsts infūzijas ātrums, atkārtota zoledronskābes un citu bifosfonātu lietošana vai nefrotoksisku līdzekļu lietošana. Ja pirmās vai vienreizējas Resorba lietošanas laikā pasliktinās nieru darbība vai progresē nieru mazspēja, jāapsver hemodialīzes nepieciešamība.
Pacientiem ar bronhiālo astmu, kuri ir jutīgi pret acetilsalicilskābi, bronhospazmas gadījumi nav reģistrēti uz zoledronskābes lietošanas fona. Tomēr, tā kā tie rodas kopā ar citiem bifosfonātiem, ieteicams ievērot piesardzību.
Pirms bifosfonātu lietošanas pacientiem jāveic zobu pārbaude un, ja nepieciešams, jāveic visas terapeitiskās procedūras mutes dobumā. Jāpatur prātā, ka vēža slimnieku osteonekrozes attīstības riska faktori ir slimības vai slikta mutes dobuma higiēna, infekcijas, anēmija, koagulopātija, vienlaicīga ķīmijterapija vai staru terapija, kā arī kortikosteroīdu lietošana. Ārstēšanas periodā nav ieteicams veikt zobu operācijas.
Ārstējot kaulu metastāzes ar zoledronskābi, terapeitiskā efekta sākums ir gaidāms tikai pēc 2-3 mēnešu terapijas.
Pacientiem ar hipokalciēmiju, hipomagnēmiju vai hipofosfatēmiju, ja nepieciešams, īslaicīgi var ievadīt piemērotas zāles.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Jāņem vērā nervu sistēmas blakusparādību rašanās iespēja. Ja parādās diskomforta simptomi, pacientiem jāpārtrauc veikt darbu, kam nepieciešams liels reakcijas ātrums un pastiprināta uzmanība, ieskaitot braukšanu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar instrukcijām Rezorba ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Tā kā trūkst informācijas par zoledronskābes lietošanas drošību un efektivitāti bērnībā un pusaudža gados, zāļu iecelšana šajā pacientu kategorijā ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Piesardzīgi Rezorba jānosaka pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Bifosfonātu ieteicams izrakstīt smagi aknu mazspējas gadījumā, jo nav klīniskas pieredzes par tā lietošanu.
Zāļu mijiedarbība
Ja to lieto vienlaikus ar Resorba:
- antibiotikas, citi pretaudzēju līdzekļi, pretsāpju līdzekļi, diurētiskie līdzekļi: neizraisa klīniski nozīmīgu mijiedarbību;
- aminoglikozīdi: veicina kalcija koncentrācijas palielināšanos serumā un hipokalciēmijas, hipomagnezēmijas risku;
- zāles ar nefrotoksisku iedarbību: jālieto piesardzīgi;
- talidomīds: palielina nieru disfunkcijas risku pacientiem ar multiplo mielomu.
Gatavu liofilizāta šķīdumu ir aizliegts sajaukt ar citām zālēm.
Ringera šķīdumu un citus kalciju saturošus šķīdumus nevar izmantot kā šķīdinātājus.
Analogi
Rezorba analogi ir Zoledronic acid, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C, pasargājot no mitruma un gaismas.
Derīguma termiņš: liofilizāts - 3 gadi, šķīdinātājs - 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Rezorba
Dažas atsauksmes par Rezorbe ļauj mums iedomāties pacienta stāvokli pēc pirmās infūzijas. Tie norāda uz gripai līdzīga stāvokļa nopietnu simptomu attīstību, ievērojamu ķermeņa temperatūras paaugstināšanos. Bet ar atkārtotām infūzijām smagu nevēlamu notikumu attīstība netiek atzīmēta. Procedūras ir daudz labākas, var attīstīties konjunktivīts. Resorba efektivitāti apstiprina terapijas rezultāti, kad kalcija līmenis normalizējas un ievērojami samazinās sāpes.
Rezorba cena aptiekās
Rezorba cena var būt: iepakojumam, kurā ir 1 liofilizāta pudele un 1 šķīdinātāja ampula, - no 5974 rubļiem; komplektam, kas sastāv no 1 liofilizāta pudeles, 1 šķīdinātāja ampulas un 100 ml nātrija hlorīda - no 6142 rubļiem.
Rezorba: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Resorba 4 mg liofilizāts infūziju šķīduma pagatavošanai 1 gab. RUB 4734 Pērciet |
|
Rezorba liofs. par PRIG šķīdumu inf. 4mg RUB 5866 Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
