Rosuvastatin-SZ - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, Tablešu Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Rosuvastatīns-SZ

Rosuvastatin-SZ: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Rosuvastatin-SZ

ATX kods: C10AA07

Aktīvā sastāvdaļa: rosuvastatīns (rosuvastatīns)

Ražotājs: SEVERNAYA ZVEZDA, AS (Krievija)

Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018

Cenas aptiekās: no 166 rubļiem.

Pērciet

Rosuvastatin-SZ ir zāles, kas pazemina lipīdu līmeni.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo apvalkotu tablešu formā: abpusēji izliekta, apaļa, rozā krāsas apvalks, serdeņa šķērsgriezums ir gandrīz balts vai balts (10 gab. Blistera sloksnē, kartona kastē 3 vai 6 iepakojumi; 14 gab. In blistera sloksnes iepakojums kartona paketē 2 vai 4 iepakojumos; 30 gab. blistera sloksnes iepakojumā, kartona saišķī 2, 3 vai 4 iepakojumos; 20 vai 90 gab. polimēra pudelē / polimēra kannā, kartona kastē 1 pudele banka; katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Rosuvastatin-SZ lietošanu).

1 tablete satur:

• aktīvā viela: rosuvastatīns (rozuvastatīna kalcija formā) - 5, 10, 20 vai 40 mg;
• papildu sastāvdaļas: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, laktozes monohidrāts (piena cukurs), povidons (zemas molekulmasas polivinilpirolidons), nātrija stearilfumarāts, kroskarmelozes nātrijs (primeloze), mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds (aerosils);
• plēves apvalks: Opadray II [makrogols (polietilēnglikols) 3350, polivinilspirts, daļēji hidrolizēts, titāna dioksīds (E171), talks, sojas lecitīns (E322), alumīnija laka uz azorubīna krāsas bāzes, alumīnija laka uz indigo karmīna krāsas bāzes, alumīnija laka krāsas sārtināt (Ponso 4R)].

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Rosuvastatīns pieder selektīviem konkurējošiem HMG-CoA (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzīms A) reduktāzes inhibitoriem - fermentam, kas 3-hidroksi-3-metilglutaril-CoA pārvērš mevalonskābē, kas ir holesterīna (CS) priekštecis. Aktīvās vielas darbība galvenokārt ir vērsta uz aknām, kurā tiek veikta holesterīna ražošana un zema blīvuma lipoproteīnu (ZBL) katabolisms. Zāles palīdz palielināt ZBL receptoru skaitu uz aknu parenhīmas šūnu virsmas, palielinot ZBL uzņemšanu un katabolismu, kā rezultātā tas kavē ļoti zema blīvuma lipoproteīnu (VLDL) ražošanu, tādējādi samazinot ZBL un VLDL kopējo skaitu.

Lipīdu līmeni pazeminošais līdzeklis nodrošina paaugstināta kopējā holesterīna, ZBL-C, triglicerīdu (TG) līmeņa pazemināšanos un ABL-C līmeņa paaugstināšanos, kā arī palīdz samazināt apolipoproteīna B (ApoV), VLDL holesterīna, bez ABL holesterīna, TG-VLDL līmeni. Zāles veicina apolipoproteīna A-I (ApoA-I) koncentrācijas palielināšanos, kopējā holesterīna / ABL-C, ZBL-C / ABL-C un ne-ABL-C / ABL-C un ApoV / ApoA-I attiecības samazināšanos.

Pēc ārstēšanas sākuma klīniski nozīmīgs efekts tiek novērots 7 dienu laikā, un pēc 14 dienām tas ir 90% no maksimāli iespējamā, pēdējais parasti tiek sasniegts līdz 28 terapijas dienām un tiek uzturēts, regulāri lietojot zāles.

Rosuvastatin-SZ lietošana ir efektīva pieaugušiem pacientiem ar vai bez hiperholesterinēmijas, neatkarīgi no dzimuma, vecuma vai rases, tostarp pacientiem ar cukura diabētu un ģimenes hiperholesterinēmiju.

80% pacientu ar IIa un IIb tipa hiperholesterinēmiju pēc Fredrickson (vidējais sākotnējais ZBL-C saturs ir aptuveni 4,8 mmol / L) periodā, kad zāles lietoja 10 mg devā, ZBL-C līmenis sasniedz zem 3 mmol / l.

Uz ārstēšanas fona ar Rosuvastatin-SZ devās 20–80 mg pacientiem ar heterozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju tiek novērota lipīdu profila parametru pozitīva dinamika. Pēc zāļu titrēšanas līdz dienas devai 40 mg (12 kursa nedēļas) tiek reģistrēts ZBL-C koncentrācijas samazinājums par 53%, 33% pacientu tiek sasniegts ZBL-C līmenis, kas mazāks par 3 mmol / l. Pacientiem ar homozigotu ģimenes hiperholesterinēmiju, kuri zāles lietoja 20 un 40 mg devās, ZBL-C koncentrācijas samazināšanās bija vidēji 22%.

Uz hipertrigliceridēmijas fona ar sākotnējo TG koncentrācijas līmeni 273–817 mg / dL zāļu lietošanas laikā 5 līdz 40 mg devā 1 reizi dienā 6 nedēļas TG saturs asins plazmā ievērojami samazinājās.

Kombinēti lietojot Rosuvastatin-SZ ar nikotīnskābi lipīdu līmeni pazeminošās devās, tika reģistrēts papildinošs efekts ABL-C līmenī un ar fenofibrātu - TG līmenī.

Saskaņā ar klīnisko pētījumu rezultātiem pacientiem ar augstu sirds un asinsvadu slimību un smagas hiperholesterinēmijas attīstības risku Rosuvastatin-SZ jālieto 40 mg devā.

Farmakokinētika

Maksimālā rosuvastatīna koncentrācija (C _max) asins plazmā tiek novērota apmēram 5 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Zāles absolūtā biopieejamība ir aptuveni 20%, izplatīšanās tilpums (V _d) ir aptuveni 134 litri. Rosuvastatīns ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu, saistās par aptuveni 90%. Aktīvās vielas sistēmiskā iedarbība (AUC) palielinās proporcionāli devai. Lietojot katru dienu, farmakokinētiskās īpašības nemainās.

Rosuvastatīnu galvenokārt metabolizē aknas - galvenā holesterīna ražošanas un ZBL-C metaboliskās transformācijas vieta. Tas tiek metabolizēts nelielā mērā (aptuveni 10%), aktīvā viela ir citohroma P450 sistēmas enzīmu biotransformācijas substrāts, kas nav kodols. Galvenais izoenzīms, kas atbild par vielas metabolismu, ir izoenzīms CYP2C9; izoenzīmi CYP2C19, CYP3A4 un CYP2D6 ir mazāk iesaistīti metabolismā. Galvenie identificētie rosuvastatīna metabolīti ir laktona metabolīti un N-desmetilrosuvastatīns. Pēdējais ir aptuveni par 50% mazāk aktīvs nekā rosuvastatīns. Laktona metabolīti tiek uzskatīti par farmakoloģiski neaktīviem. Vairāk nekā 90% farmakoloģiskās aktivitātes cirkulējošās HMG-CoA reduktāzes nomākšanai nodrošina rosuvastatīns un 10% tā metabolīti.

Aptuveni 90% no rosuvastatīna devas tiek izvadīti caur zarnām nemainīti (ieskaitot absorbētās un neuzsūcētās vielas), pārējo izdalās caur nierēm. Pusperiods (T _1/2) no plazmas ir aptuveni 19 stundas un nemainās, palielinot devu. Ģeometriskais plazmas klīrenss ir aptuveni 50 l / h (variācijas koeficients 21,7%). Rosuvastatīna uzņemšanā aknās ir iesaistīts holesterīna membrānas pārvadātājs, kam ir svarīga loma šīs vielas izvadīšanas aknās procesā.

Rosuvastatīna farmakokinētiskie parametri nav atkarīgi no pacienta dzimuma un vecuma.

Rosuvastatīns, tāpat kā citi HMG-CoA reduktāzes inhibitori, saistās ar transporta olbaltumvielām, piemēram, BCRP (izplūdes transportieris) un OATP1B1 (organiskais anjonu transporta polipeptīds, kas iesaistīts aknu šūnu statīnu uzņemšanā). ABCG2 (BCRP) c.421AA un SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC genotipu nesējos rosuvastatīna AUC pieaugums tika reģistrēts attiecīgi 2,4 un 1,6 reizes, salīdzinot ar ABCG2 c.421CC un SLCO1B1 c.521TT genotipu nesējiem.

Lietošanas indikācijas

• primārā hiperholesterinēmija pēc Fredriksona klasifikācijas (IIa tips, ieskaitot ģimenes heterozigotu hiperholesterinēmiju) vai jaukta hiperholesterinēmija (IIb tips): kā papildinājums diētai gadījumā, ja īpaša diēta, fiziskā slodze, svara zudums un citas terapijas bez narkotikām metodes parāda nepietiekamu iedarbību;
• ģimenes homozigotiska hiperholesterinēmija: kā papildinājums diētai un citām lipīdu līmeni pazeminošām procedūrām (piemēram, ZBL aferēze) vai gadījumos, kad šāda ārstēšana nav pietiekami efektīva;
• hipertrigliceridēmija (IV tips pēc Fredriksona teiktā): kā papildinājums diētai;
• ateroskleroze: lai palēninātu slimības progresēšanu kā papildinājumu diētai gadījumos, kad ārstēšana tiek norādīta, lai samazinātu kopējā holesterīna un ZBL holesterīna līmeni;
• insults, sirdslēkme, artēriju revaskularizācija un citas galvenās sirds un asinsvadu komplikācijas: primārai profilaksei pieaugušiem pacientiem bez koronārās sirds slimības (KSS) klīniskām pazīmēm, bet ar lielu tā attīstības varbūtību (sievietēm vecums pēc 60 gadiem un vīriešiem pēc 50 gadiem), C-reaktīvā proteīna līmenis ir lielāks par 2 mg / l, ja ir vismaz viens no papildu riska faktoriem, piemēram, zems ABL-C līmenis, arteriāla hipertensija, koronāro artēriju slimības agrīnas attīstības ģimenes anamnēzē, smēķēšana).

Kontrindikācijas

Absolūtas kontrindikācijas visām devām:

• miopātija;
• grūtniecības un laktācijas periods;
• uzticamu kontracepcijas metožu trūkums;
• vecums līdz 18 gadiem;
• glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība (zāles satur laktozi);
• kreatīna fosfokināzes (CPK) koncentrācijas palielināšanās asinīs, vairāk nekā 5 reizes lielāka par normas augšējo robežu (UHN);
• kombinācijā ar ciklosporīna vai HIV proteāzes inhibitoriem;
• paaugstināta jutība pret kādu no Rosuvastatin-SZ tablešu sastāvdaļām.

Papildu absolūtas kontrindikācijas 5, 10 un 20 mg devām:

• smagas pakāpes nieru mazspēja ar kreatinīna klīrensu (Cl) zem 30 ml / min;
• aknu slimība aktīvajā fāzē, ieskaitot pastāvīgu seruma transamināžu aktivitātes palielināšanos un jebkādu to aktivitātes palielināšanos, kas pārsniedz VGN vairāk nekā 3 reizes;
• nosliece uz miotoksisku komplikāciju rašanos.

Papildu absolūtas kontrindikācijas 40 mg devai:

• nieru mazspēja ar mērenu / smagu pakāpi ar Cl kreatinīna līmeni zem 60 ml / min;
• personīgā / ģimenes anamnēzē muskuļu bojājumi;
• aknu slimība aktīvajā stadijā, ieskaitot pastāvīgu seruma transamināžu aktivitātes palielināšanos un jebkādu to aktivitātes palielināšanos, vairāk nekā 3 reizes pārsniedzot VGN pacientiem ar miopātijas / rabdomiolīzes attīstības riska faktoriem, kas ietver: hipotireozi; anamnēzē miotoksicitāte, lietojot citus HMG-CoA reduktāzes inhibitorus vai fibrātus; kombinēta uztveršana ar fibrātiem; apstākļi, kas var izraisīt rosuvastatīna līmeņa paaugstināšanos plazmā; alkohola pārmērīga lietošana;
• kas pieder pie mongoloīdu rases.

Relatīvās kontrindikācijas visām devām (Rosuvastatin-SZ tabletes jālieto piesardzīgi):

• sepse;
• aknu bojājumu vēsture;
• arteriālā hipotensija;
• trauma, lielas ķirurģiskas iejaukšanās;
• nopietni vielmaiņas, endokrīno vai elektrolītu traucējumi;
• nekontrolēti krampji;
• kombinēta lietošana ar ezetimibu un kolhicīnu;
• vecums virs 65 gadiem.

Papildu relatīvās kontrindikācijas Rosuvastatin-SZ devās 5, 10 un 20 mg:

• hipotireoze;
• iedzimtu muskuļu bojājumu personīgā / ģimenes anamnēze un iepriekšēja muskuļu toksicitāte anamnēzē, lietojot citus HMG-CoA reduktāzes inhibitorus vai fibrātus;
• miopātijas / rabdomiolīzes attīstības draudu klātbūtne - nieru mazspēja;
• apstākļi, kuros reģistrē rosuvastatīna koncentrācijas palielināšanos plazmā;
• vienlaicīga lietošana ar fibrātiem;
• piederība mongoloīdu rasei;
• pārmērīga alkohola lietošana.

Papildu relatīvā kontrindikācija Rosuvastatin-SZ 40 mg devā ir vieglas nieru mazspējas klātbūtne, ja kreatinīna Cl pārsniedz 60 ml / min.

Rosuvastatin-SZ, lietošanas instrukcija: metode un devas

Rosuvastatin-SZ lieto iekšķīgi. Tabletes, nesasmalcinot vai košļājot, jānorij veselas, uzdzerot ūdeni.

Lipīdu līmeni pazeminošo līdzekli var lietot neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas jebkurā diennakts laikā.

Pirms kursa uzsākšanas pacientam jāpāriet uz standarta diētu ar zemu holesterīna saturu un pēc tam jāievēro visā terapijas periodā. Deva tiek izvēlēta individuāli, ņemot vērā terapeitisko reakciju uz zāļu uzņemšanu un ārstēšanas mērķi, kā arī saskaņā ar pašreizējiem ieteikumiem par mērķa lipīdu līmeni.

Pacientiem, kuri iepriekš nav saņēmuši statīnu terapiju vai kuri pirms kursa uzsākšanas ir lietojuši citus HMG-CoA reduktāzes inhibitorus, ieteicamā Rosuvastatin-SZ sākumdeva ir 5/10 mg 1 reizi dienā. Sākotnējā deva tiek noteikta, pamatojoties uz individuālo holesterīna koncentrāciju un ņemot vērā sirds un asinsvadu komplikāciju iespējamību, kā arī iespējamos negatīvo reakciju draudus. Vajadzības gadījumā devu var palielināt pēc 4 nedēļām.

Sakarā ar iespējamo blakusparādību rašanos, lietojot 40 mg dienā, salīdzinot ar mazākām dienas devām, ir iespējams palielināt devu līdz 40 mg dienā (pēc papildu devas uzņemšanas, kas pārsniedz ieteicamo sākotnējo devu 4 kursu nedēļas) tikai tad, ja ir smaga hiperholesterinēmijas pakāpe un augsts sirds un asinsvadu komplikāciju attīstības risks. Līdz 40 mg dienā pārsvarā tiek nozīmēts pacientiem ar ģimenes hiperholesterinēmiju, kuri, lietojot 20 mg dienā, nav spējuši sasniegt vēlamo ārstēšanas rezultātu, un kuri būs stingrā medicīniskā uzraudzībā. Pacientiem, kuri saņem Rosuvastatin-SZ dienas devā 40 mg, īpaši nepieciešama rūpīga medicīniska uzraudzība.

Pacientiem, kuri iepriekš nav apmeklējuši speciālistu, nav ieteicams lietot Rosuvastatin-SZ 40 mg tabletes.

Pēc 2–4 nedēļām pēc terapijas kursa sākuma un / vai palielinot devu, jāuzrauga lipīdu metabolisma parametri un, ja nepieciešams, jāpielāgo deva.

C.421AA vai c.521CC genotipu nesējiem nav ieteicams lietot Rosuvastatin-SZ devās, kas pārsniedz 20 mg vienu reizi dienā.

Pētot rosuvastatīna farmakokinētiku pacientiem, kuri pieder dažādām etniskām grupām, kad zāles lietoja japāņi un ķīnieši, tika atklāts rosuvastatīna sistēmiskās koncentrācijas pieaugums. Šī parādība jāņem vērā, parakstot hipolipidēmijas līdzekli mongoloīdu rases pārstāvjiem. Šai pacientu grupai, ārstējot ar 10 un 20 mg devām, jāsāk lietot 5 mg dienā, tabletes ar 40 mg devu ir kontrindicētas.

Pacientiem, kuriem ir nosliece uz miopātijas attīstību, ieteicams lietot Rosuvastatin-SZ sākotnējā devā 5 mg.

Blakus efekti

Blakusparādības, kas novērotas, lietojot rosuvastatīnu, parasti ir vieglas un izzūd pašas. Blakusparādību parādīšanās vairumā gadījumu ir atkarīga no devas.

Ziņots par blakusparādību biežumu terapijas laikā ar Rosuvastatin-SZ:

• endokrīnā sistēma: bieži - 2. tipa cukura diabēts;
• imūnsistēma: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot angioneirotisko tūsku;
• gremošanas trakts: bieži - sāpes vēderā, slikta dūša, aizcietējums; reti - pankreatīts; nelielam pacientu skaitam ir atkarīgs no devas atkarīgs aknu transamināžu aktivitātes pieaugums, kas galvenokārt ir nenozīmīgs, asimptomātisks un pārejošs;
• centrālā un perifēra nervu sistēma: bieži - reibonis, galvassāpes;
• āda: reti - izsitumi, ādas nieze, nātrene;
• urīnceļu sistēma: proteīnūrija (lietojot Rosuvastatin-SZ galvenokārt 40 mg devā, tika novērota tubulārā proteīnūrija, kas parasti bija pārejoša un neliecināja par akūtu nieru slimības bojājumu vai saasināšanos);
• muskuļu un skeleta sistēma: bieži - mialģija; reti - miopātija (ieskaitot miozītu), rabdomiolīze (ar vai bez akūtas nieru mazspējas); retos gadījumos ir iespējama no devas atkarīga CPK aktivitātes palielināšanās, parasti nenozīmīga, pārejoša un asimptomātiska; gadījumā, ja CPK aktivitāte palielinās, vairāk nekā 5 reizes pārsniedzot NAR, terapija jāpārtrauc;
• laboratorijas rādītāji: bilirubīna, glikozes koncentrācijas palielināšanās, gamma-glutamiltranspeptidāzes (GGTP), sārmainās fosfatāzes (ALP) aktivitāte, vairogdziedzera pārkāpums;
• citas reakcijas: bieži - astēniskais sindroms.

Pārkāpumi, kas reģistrēti Rosuvastatin-SZ pēcreģistrācijas laikā:

• hematopoētiskā sistēma: ar nezināmu biežumu - trombocitopēnija;
• centrālā un perifēra nervu sistēma: ārkārtīgi reti - polineiropātija, atmiņas zudums;
• muskuļu un skeleta sistēma: ārkārtīgi reti - artralģija; ar nezināmu biežumu - imūnsistēmas izraisīta nekrotizējoša miopātija (klīniskās izpausmes ir pastāvīgs proksimālo muskuļu vājums un CPK līmeņa paaugstināšanās serumā terapijas laikā vai pēc tā pārtraukšanas; var būt nepieciešama imūnsupresīvu zāļu lietošana);
• gremošanas sistēma: ārkārtīgi reti - dzelte, hepatīts; reti - aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās; ar nezināmu biežumu - caureja;
• urīnceļu sistēma: ārkārtīgi reti - hematūrija;
• elpošanas sistēma: ar nezināmu biežumu - elpas trūkums, klepus;
• reproduktīvā sistēma un piena dziedzeris: ar nezināmu biežumu - ginekomastija;
• āda un zemādas audi: ar nezināmu biežumu - Stīvensa-Džonsona sindroms;
• citi: ar nezināmu biežumu - perifēra tūska.

Ārstējot dažus statīnus, tika reģistrētas šādas blakusparādības: seksuāla disfunkcija, miega traucējumi (tostarp bezmiegs un murgi), depresija; atsevišķos gadījumos - intersticiāla plaušu slimība (īpaši ar ilgstošu terapiju).

Pārdozēšana

Gadījumos, kad vienlaikus tika lietotas vairākas Rosuvastatin-SZ dienas devas, nekādas izmaiņas rosuvastatīna farmakokinētiskajos parametros netika reģistrētas.

Pārdozēšanas gadījumā tiek nozīmēta simptomātiska ārstēšana un pasākumi, lai uzturētu vitāli svarīgu sistēmu un orgānu funkcijas. Nepieciešama aknu aktivitātes un CPK līmeņa kontrole. Tiek pieņemts, ka hemodialīze ir nepraktiska.

Speciālas instrukcijas

Nav ieteicams noteikt CPK aktivitāti pēc ievērojamas fiziskas slodzes vai citu iespējamu iemeslu dēļ tās aktivitātes palielināšanai, jo tas var izraisīt nepareizu veikto testu rezultātu interpretāciju. Gadījumā, ja CPK sākotnējā aktivitāte ir 5 reizes lielāka nekā VGN, pēc 5-7 dienām jāveic atkārtots tests. Jums nevajadzētu sākt terapiju, ja atkārtotu mērījumu dati apstiprina provizorisko rezultātu (CPK aktivitāte pārsniedz GV vairāk nekā 5 reizes).

Rosuvastatin-SZ lietošanas laikā pacientiem nekavējoties jāinformē ārsts par neparedzētu muskuļu vājuma, muskuļu sāpju vai spazmas gadījumiem, īpaši vienlaikus ar sliktu pašsajūtu un drudzi. Šādiem pacientiem ir jānosaka CPK aktivitāte. Ja ir izteikti muskuļu simptomi, kas izraisa ikdienas diskomfortu, pat tad, ja CPK līmenis ir mazāks nekā 5 reizes lielāks nekā NAR, terapija jāpārtrauc. Pēc simptomu atcelšanas un CPK aktivitātes normalizēšanas ir iespējams apsvērt iespēju atsākt Rosuvastatin-SZ lietošanu vai izmantot citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru ar mazāku devu un vienlaikus uzraudzīt pacienta stāvokli. Ja šādu simptomu nav, pastāvīga CPK aktivitātes kontrole nav nepieciešama.

Pacientiem ar hiperholesterinēmiju, kas rodas nefrotiskā sindroma vai hipotireozes dēļ, pirms Rosuvastatin-SZ lietošanas uzsākšanas jāveic pamata slimības ārstēšana.

Ja pacientiem glikozes koncentrācija bija no 5,6 līdz 6,9 mmol / l, zāļu lietošana bija saistīta ar paaugstinātu 2. tipa cukura diabēta attīstības risku.

Ārstējot dažus statīnus, īpaši ilgstoši, ir ziņojumi par atsevišķiem intersticiālu plaušu slimību gadījumiem. Šīs komplikācijas pazīmes var būt neproduktīvs klepus, elpas trūkums, svara zudums, vājums un drudzis. Šajā gadījumā ir jāpārtrauc terapija.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pētījumi par Rosuvastatin-SZ iespējamo ietekmi uz spēju vadīt transportu un darbā izmantot sarežģītus mehānismus nav veikti. Pacientiem jābūt piesardzīgiem, veicot potenciāli bīstamas darbības, jo ārstēšanas laikā var rasties reibonis.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Rosuvastatin-SZ ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā. Sievietēm reproduktīvā vecumā jālieto uzticama kontracepcija.

Tā kā holesterīna un holesterīna biosintēzes produkti ir ārkārtīgi svarīgi augļa attīstībai, iespējamais HMG-CoA reduktāzes nomākšanas risks atsver Rosuvastatin-C3 lietošanas priekšrocības grūtniecēm. Grūtniecības gadījumā zāļu lietošanas laikā to lietošana nekavējoties jāpārtrauc.

Nav datu par rosuvastatīna izdalīšanos mātes pienā, tāpēc zīdīšanas laikā jāpārtrauc Rosuvastatin-SZ lietošana.

Bērnības lietošana

Ārstēšana ar zālēm ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju rosuvastatīna vai N-desmetilrosuvastatīna līmenis plazmā būtiski nemainījās. Smagas nieru mazspējas gadījumā rosuvastatīna līmenis asins plazmā bija 3 reizes, un N-desmetilrosuvastatīns bija 9 reizes lielāks nekā veseliem brīvprātīgajiem. Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, rosuvastatīna koncentrācija plazmā bija par aptuveni 50% augstāka nekā veseliem brīvprātīgajiem.

Rosuvastatin-SZ lietošana ir kontrindicēta smagu nieru darbības traucējumu gadījumā (Cl kreatinīns zem 30 ml / min).

Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (Cl kreatinīns 30-60 ml / min) Rosuvastatin-SZ 40 mg devā ir kontrindicēts, un 5, 10 un 20 mg devā jālieto piesardzīgi.

Pacienti ar viegliem nieru darbības traucējumiem (Cl kreatinīna līmenis virs 60 ml / min) jāārstē ar 40 mg devu piesardzīgi, kontrolējot nieru darbības parametrus. Lietojot zāles pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem, sākotnējai devai jābūt 5 mg.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Klātesot aknu mazspēju 7 punktus un zem Child-Pugh skalas, pieaugums T _1/2 rosuvastatīna netika konstatēts, diviem pacientiem ar 8. un 9. punktu in T pieaugumu _{1/2 tika} ierakstīta vismaz 2 reizes. Nav pieredzes par Rosuvastatin-SZ lietošanu pacientiem, kuru stāvoklis pēc Child-Pugh skalas tiek vērtēts augstāk par 9 punktiem.

Ārstēšana ar zālēm ir kontrindicēta pacientiem ar aknu slimībām akūtā fāzē, ieskaitot pastāvīgu seruma transamināžu aktivitātes palielināšanos un jebkuru transamināžu aktivitātes palielināšanos, kas ir vairāk nekā 3 reizes lielāka nekā VGN. Pacientiem, kuriem anamnēzē ir aknu bojājumi, Rosuvastatin-SZ ieteicams lietot piesardzīgi. Pirms ārstēšanas un 3 mēnešus pēc kursa sākuma ir jānosaka aknu aktivitātes rādītāji.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem individuāla devas izvēle nav nepieciešama.

Personas, kas vecākas par 65 gadiem, ar Rosuvastatin-SZ jālieto piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietoto zāļu / līdzekļu iespējamā ietekme uz rosuvastatīnu:

• ciklosporīns (devā 75-200 mg 2 reizes dienā): palielinājās rosuvastatīna AUC, lietojot 10 mg dienas devu, aptuveni 7 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem reģistrēto AUC, savukārt ciklosporīna koncentrācija plazmā nemainījās; šī kombinācija ir kontrindicēta;
• HIV proteāzes inhibitori (ieskaitot ritonavīra kombināciju ar atazanaviru, tipranaviru un / vai lopinaviru): precīzs šīs mijiedarbības mehānisms nav noteikts, tomēr šo zāļu kombinēta lietošana izraisīja ievērojamu rosuvastatīna iedarbības palielināšanos un pastiprināja miopātijas (tai skaitā rabdomiolīzes) risku; lietojot rosuvastatīnu 20 mg devā kombinācijā ar zālēm, kas satur 400 mg lopinavira / 100 mg ritonavira, rosuvastatīna C _max un AUC _{(0-24) palielinājās} attiecīgi aptuveni piecas un divas reizes; rozuvastatīna un HIV proteāzes inhibitoru kombinācija ir kontrindicēta;
• lipīdu līmeni pazeminošas zāles (fenofibrāts, gemfibrozils un citi fibrāti; nikotīnskābe lipīdu līmeni pazeminošās devās): kombinēta rosuvastatīna un gemfibrozila lietošana izraisīja plazmas C _maxasinīs un rosuvastatīna AUC 2 reizes, tādēļ vienlaikus nav ieteicams lietot šīs vielas; saskaņā ar pieejamajiem pētījumu datiem farmakokinētiski nozīmīga mijiedarbība ar fenofibrātu nav gaidāma, tomēr farmakodinamiskā mijiedarbība ir iespējama; fibrāti (ieskaitot gemfibrozilu un fenofibrātu) un nikotīnskābe (dienas devās virs 1000 mg) kombinācijā ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem pastiprina miopātijas risku, iespējams, tāpēc, ka tie var izraisīt miopātijas parādīšanos shēmā monoterapija; ja nepieciešams, šīs kombinācijas ir ieteicams lietot rosuvastatīnu sākotnējā 5 mg devā, pēc rūpīgas iespējamo risku un gaidāmā ieguvuma no šo vielu kopīgas lietošanas attiecības novērtēšanas;kombinētā terapijā ar fibrātiem zāļu lietošana 40 mg devā ir kontrindicēta;
• itrakonazols (dienas devā 200 mg 5 dienas): tika reģistrēts 1,4 reizes lielāks rosuvastatīna AUC pieaugums, lietojot vienreizēju 10 vai 80 mg devu;
• eritromicīns: rosuvastatīna C _max un AUC var samazināties attiecīgi par 30 un 20%, šie efekti, iespējams, ir saistīti ar zarnu kustīgumu palielināšanos eritromicīna uzņemšanas dēļ;
• ezetimibs: pacientiem ar hiperholesterinēmiju rosuvastatīna AUC palielinājās 1,2 reizes, ja pēdējo 10 mg devā kombinēja ar ezetimibu tādā pašā devā; iespējama blakusparādību rašanās riska palielināšanās šo vielu farmakodinamiskās mijiedarbības dēļ;
• antacīdi: rosuvastatīna C _max samazināšanās plazmā par aptuveni 50% tika reģistrēta, ņemot vērā tā vienlaicīgu lietošanu ar antacīdu, tostarp alumīnija un magnija hidroksīda, suspensiju; šī efekta smagums samazinājās, lietojot antacīdus 2 stundas pēc rosuvastatīna lietošanas; šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav pētīta;
• citohroma P450 izozīmi: saskaņā ar in vivo un in vitro pētījumu rezultātiem rosuvastatīns nepieder citohroma P450 izoenzīmu inhibitoriem / induktoriem, ir arī konstatēts, ka tas ir vājš šo enzīmu substrāts, šajā sakarā rosuvastatīna mijiedarbība metabolisma līmenī ar citām ārstnieciskām vielām / nav paredzams, ka piedalīsies citohroma P450 izoenzīmi;
• eltrombopags (lietojot 75 mg dienas devu): rosuvastatīna AUC palielinājās 1,6 reizes, lietojot pēdējo vienu devu 10 mg devā;
• ketokonazols (CYP3A4 un CYP2A6 izoenzīmu inhibitors), flukonazols (CYP3A4 un CYP2C9 izoenzīmu inhibitors): netika novērota klīniski nozīmīga rosuvastatīna mijiedarbība ar šīm vielām;
• dronedarons (400 mg devā 2 reizes dienā): rosuvastatīna AUC palielinājās 1,4 reizes;
• digoksīns: nav gaidāma klīniski nozīmīga mijiedarbība.

Rosuvastatīna iespējamā ietekme uz vienlaikus lietotajām zālēm / līdzekļiem:

• etinilestradiols, norgestrels (perorālie kontracepcijas līdzekļi / hormonu aizstājterapija): norgestrela un etinilestradiola AUC vērtības palielinājās attiecīgi par 34 un 26%; šis fakts jāņem vērā, nosakot perorālo kontracepcijas līdzekļu devu; nav farmakokinētisko datu par Rosuvastatin-SZ un hormonu aizstājterapijas kombinētu lietošanu, tāpēc ar šo kombināciju nevar izslēgt līdzīgu efektu, tomēr klīniskajos pētījumos šāda kombinācija tika plaši izmantota un labi panesama;
• K vitamīna antagonisti (ieskaitot varfarīnu): pacientiem, kuri lieto šīs zāles, rosuvastatīna kursa sākumā vai palielinot tā devu, tika novērota starptautiskās normalizētās attiecības (INR) palielināšanās, samazinoties devai vai pārtraucot rosuvastatīna lietošanu, samazinājās INR; šādos gadījumos ieteicams kontrolēt INR.

Analogi

Rosuvastatīna-SZ analogi ir Rosuvastatīns, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rozistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no mitruma un gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Rosuvastatin-SZ

Saskaņā ar atsauksmēm, Rosuvastatin-C3 ir efektīvs hipolipidēmisks līdzeklis, ko lieto hiperholesterinēmijas ārstēšanai, palēnina aterosklerozes progresēšanu un novērš kardiovaskulāras komplikācijas. Daudzi pacienti novēro sākotnējo ārstēšanas efektu nedēļas laikā pēc uzņemšanas, un maksimālais efekts tiek novērots 1 mēnesi pēc kursa sākuma. Saskaņā ar atsauksmēm, pateicoties zāļu iedarbībai, holesterīna līmenis asinīs samazinās, asinsspiediens stabilizējas, vispārējais stāvoklis uzlabojas un elpas trūkums staigājot samazinās. Uz ārstēšanas fona dažos gadījumos palielinās ķermeņa svars, jo zāles lieto kopā ar diētu ar zemu holesterīna līmeni.

Rosuvastatin-SZ trūkumi ietver lielu skaitu kontrindikāciju un blakusparādību. Dažās atsauksmēs pacienti pauž neapmierinātību ar zāļu cenu, jo to bieži lieto diezgan ilgi, pēc viņu domām, pilnas ārstēšanas kursam nepieciešamo zāļu izmaksas ir diezgan augstas.

Rosuvastatin-SZ cena aptiekās

Rosuvastatin-SZ, apvalkoto tablešu cena ir atkarīga no devas un daudzuma iepakojumā, un vidēji tā ir:

• deva 5 mg: 30 gab. - 180 rubļi;
• deva 10 mg: 30 gab. - 350 rubļi, 90 gab. - 800 rubļi;
• deva 20 mg: 30 gab. - 400 rubļi, 90 gab. - 950 rubļi;
• deva 40 mg: 30 gab. - 750 rubļi.

Rosuvastatin-SZ: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Rosuvastatin-SZ 5 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 166 r Pērciet

Rosuvastatin-SZ tabletes p.o. 5mg 30 gab. 262 RUB Pērciet

Rosuvastatin-SZ tabletes p.o. 10mg 30 gab. 307 r Pērciet

Rosuvastatin-SZ 10 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 307 r Pērciet

Rosuvastatin-SZ tabletes p.o. 20mg 30 gab. RUB 360 Pērciet

Rosuvastatin-SZ 20 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 360 Pērciet

Rosuvastatin-SZ 10 mg apvalkotās tabletes 60 gab. RUB 525 Pērciet

Rosuvastatin-SZ 20 mg apvalkotās tabletes 60 gab. 569 r Pērciet

Rosuvastatin-SZ 10 mg apvalkotās tabletes 90 gab. 640 RUB Pērciet

Rosuvastatin-SZ 40 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 640 RUB Pērciet

Rosuvastatin-SZ tabletes p.o. 10mg 90 gab. 662 RUB Pērciet

Rosuvastatin-SZ 20 mg apvalkotās tabletes 90 gab. 815 RUB Pērciet

Rosuvastatin-SZ tabletes p.o. 20mg 90 gab. 821 RUB Pērciet

Skatiet visus aptieku piedāvājumus

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!