Androkora depo
Androkur Depot: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Lietošana bērnībā
- 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Androcur Depot
ATX kods: G03HA01
Aktīvā sastāvdaļa: ciproterons (ciproterons)
Ražotājs: Bayer AG (Vācija)
Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. oktobris
Androkur Depo ir antiandrogēns hormonāls medikaments.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo eļļainā šķīduma veidā intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: dzidrs šķidrums no bezkrāsainas līdz dzeltenīgai krāsai (pa 3 ml stikla ampulās no tumša stikla, 3 ampulas kartona paletē, kartona kastē 1 palete un instrukcijas Androkur lietošanai. Depo).
1 ml šķīduma satur:
- aktīvā viela: ciproterona acetāts - 100 mg;
- palīgkomponenti: benzilbenzoāts, rīcineļļa.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Androkur Depo ir antiandrogēns hormonāls medikaments ar gestagēnu un antigonadotropisku iedarbību. Tās aktīvā viela - ciproterons - konkurējoši kavē androgēnu ietekmi uz to mērķa orgāniem, nomācot prostatas audu androgēno stimulāciju. Kam ir centrālais antigonadotropais efekts, tas palīdz samazināt testosterona sintēzi sēkliniekos un tā koncentrāciju asins serumā.
Ciproterona lietošana vīriešiem izraisa tādas iedarbības kā potences, libido un sēklinieku funkcijas nomākšanu, kas ir atgriezeniskas un pilnībā izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas.
Standartisku preklīnisku pētījumu par ciproterona toksicitāti rezultāti liecina, ka nav īpaša riska cilvēka ķermenim, ja Androkur Depo lieto ilgstoši.
Farmakokinētika
Pēc intramuskulāras (i / m) ievadīšanas ciproterons izdalās lēni un pilnīgi, tā absolūtā biopieejamība tiek uzskatīta par pilnīgu. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta pēc 2-3 dienām un ir 180 ± 54 ng / ml. Pusperiods (T 1/2) ir aptuveni 3 līdz 5 dienas. Ciproterona kopējais klīrenss no seruma ir 1,4 līdz 4,2 ml / min / kg.
Asins plazmas saistīšanās ar olbaltumvielām (albumīnu) ir līdz 96%, brīvā formā asinīs ir tikai 3,5-4% no ievadītās devas. SHBG (globulīns, kas saista dzimumhormonus) līmeņa izmaiņas ciproterona nespecifiskās saiknes ar plazmas olbaltumvielām rezultātā neietekmē zāļu farmakokinētiku.
Sakarā ar to, ka T 1/2 ciproterona izplatīšanās pēdējā fāzē no asins plazmas ir ilgstoša, var pieņemt, ka tas uzkrāsies atkārtotu devu ieviešanas fona apstākļos. Līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta aptuveni 35 dienas pēc pirmās Androkur Depot devas ievadīšanas.
Ciproterons tiek metabolizēts hidroksilēšanas un konjugācijas ceļā. Asins plazmā galvenais metabolīts ir 15β-hidroksi atvasinājums. Metabolisma pirmās fāzes katalizators galvenokārt ir citohroma P 450 CYP3A4 izoenzīms.
Ar urīnu un žulti galvenā ievadītās devas daļa tiek izvadīta metabolītu veidā, tikai neliels daudzums izdalās ar žulti nemainīts.
Lietošanas indikācijas
- neoperējams prostatas vēzis;
- palielināta dzimumtieksme vīriešiem ar seksuālām novirzēm.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- aknu slimība (ieskaitot Rotora sindromu, Dubina-Džonsona sindromu);
- anamnēzē jaunveidojumi aknās vai pašlaik (izņemot aknu prostatas vēža metastāzes);
- kaheksija (izņemot kaheksiju prostatas vēža gadījumā);
- smaga hroniska depresija;
- meningioma, ieskaitot vēsturi;
- trombembolija un tromboze;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret Androkur Depot sastāvdaļām.
Turklāt ir aizliegts zāles lietot paaugstinātas dzimumtieksmes ārstēšanai vīriešiem ar seksuālām novirzēm ar funkcionāliem aknu darbības traucējumiem, smagu cukura diabētu ar angiopātiju, sirpjveida šūnu anēmiju, trombemboliju un trombozi vēsturē.
Androkur Depo ieteicams lietot piesardzīgi pacientiem ar cukura diabētu, ar glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindromu, piena cukura nepanesamību, laktāzes deficītu.
Ārstējot nestrādājošu prostatas vēzi, esiet piesardzīgs un izrakstiet Androkur Depot tikai pēc individuāla ieguvuma un riska attiecības novērtējuma pacientiem, kuriem anamnēzē ir tromboze un trombembolija, sirpjveida šūnu anēmija, smags cukura diabēts ar angiopātiju.
Androkur Depot, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Eļļas šķīdums ir paredzēts tikai intramuskulārai ievadīšanai. Androkura Depot injekcijas jāveic dziļi un ļoti lēni. Tas ir saistīts ar faktu, ka plaušu artērijas mikroembolijas rezultātā ar eļļas šķīdumu dažos gadījumos var rasties klepus, elpas trūkums, sāpes krūtīs un citi simptomi, tostarp vazovagālas reakcijas sliktas pašsajūtas, reiboņa, pastiprinātas svīšanas, parestēzijas vai ģīboņa formā. Šīs reakcijas ir atgriezeniskas, to attīstība ir iespējama gan injekcijas laikā, gan tūlīt pēc tās. Skābekļa ieelpošana parasti tiek izmantota kā uzturošā terapija.
Neļaujiet ievadīt zāles intravaskulāri.
Ieteicamā deva:
- nederīgs prostatas vēzis: 300 mg 1 reizi 7 dienās. Ārsts individuāli nosaka ārstēšanas ilgumu. Pēc stāvokļa uzlabošanās vai remisijas sasniegšanas nav ieteicams pārtraukt ārstēšanas kursu vai samazināt Androkur Depo devu;
- paaugstinātas dzimumtieksmes samazināšanās vīriešiem ar seksuālām novirzēm: 300 mg 1 reizi 10-14 dienu laikā. Izņēmuma gadījumos, kad uz parastās devas fona nav vēlamā klīniskā efekta, 10-14 dienu laikā ir iespējams lietot 600 mg devu 1 reizi, kas ir vēlams injicēt 300 mg katrā sēžamvietā. Pēc apmierinošas reakcijas uz terapiju jācenšas samazināt zāļu devu, pakāpeniski palielinot intervālu starp injekcijām. Stabils efekts tiek sasniegts, ja Androkur Depot ilgstoši lieto uz vienlaicīgas psihoterapijas fona.
Nieru mazspējas un gados vecākiem pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.
Pacientiem ar aknu mazspēju Androkur Depo lietošana ir iespējama tikai pēc aknu parametru normalizēšanas.
Blakus efekti
Lietojot Androkur Depo, tika reģistrētas šādas blakusparādības (biežuma novērtēšanas kritēriji: ļoti bieži - ≥ 10%; bieži - no ≥ 1% līdz <10%; reti - no ≥ 0,1% līdz <1%; reti - no ≥ 0, No 01% līdz <0,1%; ļoti reti - <0,01%; biežums nav noteikts - saskaņā ar ziņojumiem nav iespējams noteikt blakusparādību rašanās biežumu):
- no asinsrades sistēmas: biežums nav noteikts - anēmija;
- no trauku sāniem: biežums nav noteikts - vazovagālas reakcijas, eļļa plaušu artērijas mikroembolija, tromboze, trombembolija;
- no elpošanas sistēmas: bieži - elpas trūkums;
- no imūnsistēmas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas;
- no dzimumorgāniem un piena dziedzeriem: ļoti bieži - atgriezeniska libido samazināšanās, spermatoģenēzes nomākšana, impotence; bieži - ginekomastija;
- no kuņģa-zarnu trakta: biežums nav zināms - intraabdomināla asiņošana;
- no aknu un žultsceļu sistēmas puses: bieži - aknu mazspēja, dzelte, hepatīts;
- no balsta un kustību aparāta puses: biežums nav noteikts - osteoporoze;
- psihiski traucējumi: bieži - nomākts garastāvoklis, īslaicīga trauksmes sajūta, depresija;
- dermatoloģiskas reakcijas: reti - izsitumi uz ādas;
- citi: bieži - paaugstināts nogurums, pastiprināta svīšana, ķermeņa svara palielināšanās vai samazināšanās, karstuma viļņi; ļoti reti - labdabīgu vai ļaundabīgu jaunveidojumu attīstība aknās; biežums nav noteikts - meningioma.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi nav noteikti. Akūtās toksicitātes pētījuma rezultāti ļauj secināt, ka pēc lielas zāļu devas vienreizējas lietošanas, vairākas reizes lielākas par terapeitisko devu, akūtas intoksikācijas risks ir maz ticams.
Atklājot Androkur Depot pārdozēšanas faktus, ieteicams pacientam nodrošināt rūpīgu novērošanu, ja nepieciešams, izrakstīt simptomātisku terapiju. Specifiska antidota nav.
Speciālas instrukcijas
Ārstēšana ar Androkur Depo ir jāpapildina ar regulāru aknu un virsnieru garozas funkcionālā stāvokļa novērtējumu un perifēro asiņu testiem.
Vīriešiem ārstēšanas laikā ar zālēm visbiežāk novērotās blakusparādības ir dzimumtieksmes un potences samazināšanās, dzimumdziedzeru darbības nomākšana. Turklāt ir iespējama ginekomastijas attīstība kopā ar augstu taustes jutīgumu un sprauslu sāpīgumu. Šīs parādības ir atgriezeniskas, un pēc terapijas pārtraukšanas tās pāriet pašas, ieskaitot pakāpenisku spermatoģenēzes atjaunošanos.
Uz ciproterona acetāta 100 mg un lielākas devas lietošanas fona bija hepatotoksicitātes gadījumi dzelte, aknu mazspēja, hepatīts, ieskaitot letālu attīstību. Biežāk nāve tika novērota vīriešiem ar progresējošas pakāpes prostatas vēzi. Toksicitātes iespējamība ir atkarīga no zāļu devas; pēc terapijas sākuma toksicitātes simptomi var parādīties dažu mēnešu laikā. Ja parādās kādi hepatotoksicitātes simptomi, jāveic aknu darbības tests. Ja aizdomas apstiprinās, terapiju ieteicams atcelt. Ja patoloģiskos procesus aknās izraisa metastāzes vai citi iemesli, kas nav saistīti ar zāļu lietošanu, tad, novērtējot paredzamās ietekmes un iespējamā riska attiecību, ārstēšanu var turpināt.
Kopā ar hepatotoksicitāti visnopietnākās blakusparādības ir labdabīgu un retāk ļaundabīgu aknu audzēju attīstība, kas var izraisīt intraabdominālo asiņošanu un trombembolisku procesu parādīšanos. Šajā sakarā akūtu sāpju vēdera augšdaļā, aknu palielināšanās vai akūtas intraabdominālas asiņošanas pazīmju diferenciāldiagnozē jāņem vērā iespējamais aknu audzējs.
Androkur Depot lietošanas periodā palielinās trombembolisku komplikāciju risks pacientiem ar progresējošām ļaundabīgu slimību stadijām, kuriem anamnēzē ir cerebrovaskulāri traucējumi, dziļo vēnu tromboze, plaušu embolija, miokarda infarkts un citas iepriekšējas artēriju vai vēnu trombotiskas vai trombemboliskas patoloģijas.
Sakarā ar to, ka lielām Androkur Depo devām ir kortikosteroīdiem līdzīga iedarbība un tās var nomākt virsnieru dziedzeru darbību, ārstēšanas periodā regulāri jākontrolē virsnieru garozas darbība.
Ārstējot paaugstinātu dzimumtieksmi dzimumfunkciju traucējumu gadījumā, ieteicams izvairīties no alkohola lietošanas, jo zāļu iedarbība var samazināties.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas laikā ar Androkur Depot ir jāievēro piesardzība, veicot potenciāli bīstamas darbības, kuru īstenošanai nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un ātras psihomotorās reakcijas, ieskaitot braukšanu.
Bērnības lietošana
Informācija par Androkur Depo lietošanas efektivitāti un drošību bērniem un pusaudžiem ir nepietiekama, tāpēc zāles nedrīkst parakstīt pacientam līdz 18 gadu vecumam.
Jāpatur prātā, ka ciproterona acetāta lietošana pirms pubertātes beigām ir saistīta ar lielu tā negatīvās ietekmes uz augšanu un nestabilas bērna endokrīnās sistēmas risku.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru mazspējas gadījumā Androkur Depot devas pielāgošana nav nepieciešama.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Androkur Depo iecelšana ir kontrindicēta aknu slimību gadījumā (ieskaitot Rotora sindromu, Dubina-Džonsona sindromu) un jaunveidojumu klātbūtni aknās vēsturē vai šobrīd (izņemot aknu prostatas vēža metastāzes).
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Androkura Depot injekciju devas pielāgošana nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
- klotrimazols, ketokonazols, itrakonazols, ritonavīrs un citas zāles, kas ir spēcīgi CYP3A4 izoenzīma inhibitori: kavē ciproterona acetāta metabolismu;
- rifampicīns, fenitoīns, asinszāles preparāti un citi izoenzīma CYP3A4 induktori: var samazināt ciproterona acetāta koncentrāciju plazmā;
- statīni: HMG-CoA reduktāzes inhibitoru (3-hidroksi-3-metilglutarila koenzīma A reduktāzes) lietošana palielina miopātijas un rabdomiolīzes risku;
- perorāli hipoglikemizējoši līdzekļi, insulīns: pacientiem ar cukura diabētu var būt nepieciešama antidiabēta līdzekļu devas pielāgošana.
In vitro pētījumu rezultāti norāda uz iespējamu šādu citohroma P 450 sistēmas izoenzīmu inhibīciju ārstēšanas laikā ar lielām terapeitiskām ciproterona acetāta devām (300 mg dienā): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 un 2D6.
Analogi
Androkur Depot analogi ir Androkur, Cyproteron-Teva.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Androkur Depot
Dažas atsauksmes par Androkur Depo ir pretrunīgas. Ir ziņas, ka zāļu ilgstoša lietošana neoperējama prostatas vēža gadījumā ir labi panesama un ļauj uzturēt normālu prostatas specifiskā antigēna līmeni. Citi pacienti dod priekšroku cipoproterona tablešu formai.
Androkur Depot cena aptiekās
Androkur Depot cena par iepakojumu, kas satur 3 ampulas šķīduma, var būt 1863-1946 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
