Sabril

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Sabril: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Lietošana bērnībā
11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. Zāļu mijiedarbība
15. Analogi
16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. Atsauksmes
19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Sabril

ATX kods: N03AG04

Aktīvā sastāvdaļa: Vigabatrīns (Vigabatrīns)

Ražotājs: Sanofi-Aventis France (Francija); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Vācija); Sanofi Aventis (Turcija, Itālija)

Apraksts un foto atjauninājums: 2019. gada 10. oktobris

Sabrils ir pretkrampju līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Sabrila dozēšanas formas:

apvalkotās tabletes: ovālas, baltas, ar dalāmu līniju, vienā pusē ir marķējums SABRIL (Eiropas versija) vai OV 111 (pārdošanai ASV) (10 gab. blisteros, kartona kastē 5 vai 10 blisteri).);
granulas šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai: granulēts pulveris no balta līdz balts ar krēmkrāsas nokrāsu (kartona kastē 50 vai 100 paciņas, komplektā ar 3 vai 10 ml šļirci).

Katrā iepakojumā ir arī Sabril lietošanas instrukcijas.

1 tabletes sastāvs:

aktīvā viela: vigabatrīns - 500 mg;
palīgkomponenti: polietilēnglikols, titāna dioksīds, povidons, HPMC (hidroksipropilmetilceluloze), magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze.

Granulu sastāvs vienā paciņā:

aktīvā viela: vigabatrīns - 500 mg;
palīgkomponents: povidons.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Vigabatrīns ir pretepilepsijas līdzeklis. Precīzs tā darbības mehānisms nav noteikts, tomēr tiek uzskatīts, ka klīniskais efekts ir saistīts ar vielas spēju nomācoši iedarboties uz GABA (gamma-aminosviestskābes) aminotransferāzi. Šī aminotransferāze ir atbildīga par GABA aktivitāti un metabolismu sinapsēs.

GABA ir viens no galvenajiem mediatoriem, kas regulē centrālās nervu sistēmas (centrālās nervu sistēmas) darbību. Vigabatrīns palielina tā koncentrāciju, kā rezultātā tiek kavēta impulsu pārnešana centrālās nervu sistēmas struktūrās. Zāles darbības ilgums ir atkarīgs ne tik daudz no tā izvadīšanas no organisma perioda, bet gan laika, kas nepieciešams GABA aminotransferāzes atkārtotai sintezēšanai.

Farmakokinētika

Saskaņā ar klīniskajiem pētījumiem, vigabatrīnu raksturo lineāri farmakokinētiskie parametri, ja to lieto vienā 0,5 līdz 4 g devā un pēc regulārām 0,5 un 2 g devām divas reizes dienā.

Pēc iekšķīgas lietošanas vigabatrīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. C _max (maksimālā koncentrācija) pieaugušajiem un bērniem no 10 gadu vecuma zāles sasniedz 45-60 minūšu laikā, bērniem vecumā no 5 līdz 24 mēnešiem. - 2,5 stundas.

Ilgstoši lietojot Sabril, tiek atzīmēts neliels aktīvās vielas kumulatīvais efekts. Klīniskajos pētījumos veseliem brīvprātīgajiem vienlaicīgi maltīti palēnināta uzsūkšanās ātrumu par narkotikām un laiku, lai sasniegtu C _max 2 h, un samazinātu vērtību C _max līdz ¹ / ₃.

Koncentrācija plazmā un cerebrospinālajā šķidrumā ir lineāri atkarīga no saņemtās vigabatrīna devas, tomēr tām nav tiešas korelācijas ar Sabril efektivitāti. Klīnisko efektivitāti nosaka GABA transamināžu resintēzes ātrums.

Vigabatrīns vienmērīgi sadalās pa ķermeņa audiem, V _d (izkliedes tilpums) vidēji ir aptuveni 1,1 l / kg. Tas nesaistās ar plazmas olbaltumvielām un mijiedarbojas ar citohroma P _{450 sistēmu} aknās. Notiek neliela biotransformācija. Zāļu metabolisma ceļi nav pilnībā izprotami, taču ir noskaidrots, ka tas palielina aknu enzīma CYP2C9 aktivitāti.

Vigabatrīns izdalās nierēs. T _1/2 (pussabrukšanas periods) mainās atkarībā no pacienta vecuma: bērniem, 5-24 mēneši. - 5,7–6 stundas, bērniem no 10 līdz 16 gadiem - 9,5–10 stundas, pieaugušajiem - 10,5–11 stundas.

72 stundas pēc vienas Sabril devas lietošanas aptuveni 95% devas tiek izvadīti ar urīnu, no kuriem 80% nemainās.

Farmakokinētika īpašos gadījumos:

rase un dzimums: farmakokinētisko parametru atšķirības netika konstatētas;
bērnu vecums: vigabatrīna nieru klīrenss bērniem no 5 līdz 24 mēnešiem. ir 2,4 l / h, bērniem no 10 līdz 16 gadiem - 5,8 l / h (salīdzinot ar pieaugušajiem - 7 l / h);
vecāks vecums: pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, zāļu nieru klīrenss samazinās par 36%;
aknu darbība: vigabatrīns aknās tiek metabolizēts tikai nedaudz, tāpēc tā funkcionālie traucējumi būtiski neietekmē zāļu īpašības;
nieru darbība: vigabatrīns tiek izvadīts caur nierēm, tāpēc ar mēreniem orgāna funkcionāliem traucējumiem zāļu C _max palielinās par 30%, bet T _1/2 - 1,5 reizes. Farmakokinētika smagas nieru disfunkcijas gadījumā nav pētīta, tomēr ir sagaidāmas vēl lielākas vigabatrīna parametru izmaiņas. Šajā sakarā Sabril deva jāizvēlas individuāli. Bērniem ar nieru slimībām vigabatrīna farmakokinētika nav pētīta, tāpēc nepieciešamo devu aprēķina, ņemot vērā laboratorijas pētījumu rezultātus.

Lietošanas indikācijas

Apvalkotās tabletes

Sabril 500 mg tabletes lieto pieaugušajiem un bērniem kā otrās līnijas zāles vai kompleksas daļējas krampju kompleksās terapijas ietvaros, kam pievienots viens vai vairāki no šiem simptomiem:

dezorientācija kosmosā;
bezmērķīgas kustības;
jēgpilna izskata trūkums;
samaņas zudums;
miegainība vai ārkārtējs nogurums pēc krampjiem.

Zāles tiek parakstītas arī pret ugunsizturīgiem (izturīgiem pret terapiju ar citiem pretkrampju līdzekļiem) un citām epilepsijas formām.

Granulas šķīduma iekšķīgai lietošanai pagatavošanai

Sabril iekšķīgi lietojama šķīduma veidā ir paredzēts monoterapijā bērniem no 1 mēneša līdz 2 gadiem zīdaiņu krampju gadījumā.

Zīdaiņu krampjus var izraisīt viena no šīm slimībām / apstākļiem:

smaga hipoksija dzemdību laikā;
centrālās nervu sistēmas infekcijas;
smadzeņu bojājums;
bumbuļu skleroze un citas iedzimtas centrālās nervu sistēmas patoloģijas.

Tomēr 30% gadījumu precīzu cēloni nevar noteikt.

Kontrindikācijas

Absolūts:

grūtniecība;
laktācijas periods;
bērni līdz 1 mēneša vecumam - granulām, līdz 10 gadiem - tabletēm;
individuāla neiecietība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Ar īpašu piesardzību Sabril jālieto šādos gadījumos:

benzodiazepīnu, trankvilizatoru vai citu zāļu, kas kavē centrālās nervu sistēmas darbību, pārdozēšana;
traucēta nieru darbība;
redzes lauku defekts;
uzvedības traucējumu un psihozes vēsture;
vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Sabril, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Sabril ir paredzēts iekšķīgai lietošanai.

Zāles ieteicams lietot starp ēdienreizēm (2 stundas pirms vai 2 stundas pēc tam). Dienas deva tiek lietota vienlaikus vai sadalīta 2 devās.

Ārstēšana sākas ar minimālo devu un pakāpeniski to palielina, līdz tiek sasniegts vēlamais klīniskais efekts.

Maziem bērniem Sabril tiek nozīmēts tikai perorāla šķīduma veidā, kas sagatavots no granulām. Pagatavošanas noteikumi: vienas paciņas saturu ielej tīrā glāzē, istabas temperatūrā pievieno 10 ml dzeramā ūdens un maisa, līdz izveidojas viendabīga suspensija. Gatavā šķīdumā vigabatrīna koncentrācija ir 50 mg / 1 ml. Šķīdums jāsagatavo tieši pirms lietošanas.

Ieteicamās Sabril devas:

pieaugušajiem un pusaudžiem no 16 gadu vecuma ar sarežģītiem parciāliem krampjiem: sākotnējā dienas deva ir 1000 mg, maksimālā - 3000 mg. Turpmāka devas palielināšana nav praktiska, jo efekts netiek pastiprināts;
bērni no 10 līdz 16 gadiem ar sarežģītām daļējām lēkmēm: ar ķermeņa svaru 25-60 kg - Sabril sākotnējā dienas deva - 500 mg, maksimālā - 2000 mg; ar ķermeņa svaru virs 60 kg - izraksta devas kā pieaugušajiem;
bērni ar infantiliem krampjiem: atkarībā no klīniskā attēla dienas deva var būt 0,05–0,15 mg / kg.

Pieaugušiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem jāsamazina Sabril deva:

nelieli pārkāpumi - par 25%;
mēreni pārkāpumi - par 50%;
smagi pārkāpumi - par 75%.

Bērniem ar nieru slimībām vigabatrīna farmakokinētika nav pētīta, tāpēc nepieciešamo Sabril devu aprēķina, ņemot vērā laboratorijas testu rezultātus.

Blakus efekti

no kuņģa-zarnu trakta: sāpes vēderā, izkārnījumu traucējumi, slikta dūša, vemšana;
no vielmaiņas puses: ķermeņa masas palielināšanās;
no centrālās nervu sistēmas puses: miegainība, nespēks, trauksme, agresija, uzbudinājums, aizkaitināmība, trīce, traucēta koncentrēšanās, parestēzija, garīgi traucējumi, depresija, palielināta epilepsijas lēkmju biežums, epilepsijas stāvoklis, neirotoksiska iedarbība, tieksme uz pašnāvību;
no redzes orgāna puses: redzes traucējumi, redzes lauka defekti, nistagms, perifērās tīklenes atrofija, redzes nerva atrofija;
citi: izsitumi uz ādas, pietūkums, sāpes muskuļos un locītavās, gripai līdzīgi simptomi, menstruālā cikla traucējumi.

Pārdozēšana

Apmēram puse no zināmajiem pārdozēšanas gadījumiem ir saistīta ar citu pretkrampju līdzekļu vienlaicīgu lietošanu. Bija sirds un asinsvadu sistēmas pārkāpumi, vājums un samaņas zudums līdz komai.

Vigabatrīnam nav specifiska antidota. Pēc pārmērīgas Sabril devas uzņemšanas jāveic skalošana ar kuņģi un absorbenti. Turpmāka ārstēšana ir simptomātiska.

Speciālas instrukcijas

Ja 3 mēnešu laikā pieaugušajiem un 2-4 nedēļu laikā bērniem līdz 2 gadu vecumam terapijas klīniskais efekts nav, Sabril tiek atcelts.

Sabril lietošana (neatkarīgi no devas un ārstēšanas ilguma) ir saistīta ar neatgriezeniskas redzes zuduma risku. Šajā sakarā visi bez izņēmuma pacienti terapijas laikā regulāri jāpārbauda oftalmologam. Saskaņā ar klīnisko pētījumu datiem aptuveni trešdaļai pieaugušo pacientu bija tādas komplikācijas kā redzes asuma pasliktināšanās, tuneļa redzes ietekme un tīklenes bojājumi.

Nav datu par redzes orgāna komplikāciju biežumu bērniem, jo nav objektīvu metožu redzes funkcijas novērtēšanai šīs vecuma kategorijas pacientiem. Tomēr tiek pieņemts, ka šādu reakciju skaits ir līdzīgs pieaugušajiem. Tajā pašā laikā medicīnas speciālisti neizslēdz, ka bērnu traucējumi var būt izteiktāki un smagāki.

Redzes traucējumu attīstības periods nav zināms. Komplikācijas var rasties gan dažas nedēļas vai mēnešus pēc Sabril lietošanas uzsākšanas, gan pēc 1-2 gadiem. Maksimālā drošā deva nav noteikta, taču tiek pieņemts, ka, palielinot devu, palielinās redzes zuduma risks.

Ja tiek atklātas redzes pasliktināšanās pazīmes, zāles nekavējoties atceļ.

Lai novērstu un savlaicīgi atklātu redzes funkciju traucējumus, ieteicams ievērot vairākus svarīgus noteikumus:

Ierobežojiet Sabril uzņemšanu pacientiem ar noslieci uz redzes orgāna patoloģijām.
Nelietojiet vienlaikus zāles, kas negatīvi ietekmē redzes asumu.
Novērojiet oftalmologu: pirmajās 4–6 ārstēšanas nedēļās - ik pēc 7 dienām, pēc tam - ik pēc 3 mēnešiem. 3-4 mēnešus pēc terapijas beigām mazi bērni jāpārbauda, izmantojot automātisko diagnostikas aprīkojumu (tomogrāfija, elektroretinogrāfija un citi pētījumi).
Informējiet ārstu par mazākajiem redzes traucējumiem.

Magnētiskās rezonanses attēlveidošanas (MRI) novirzes, piemēram, ierobežota difūzija talāmā, bazālajās ganglijās, smadzenītēs un smadzeņu stumbrā, bieži tiek konstatētas bērniem, kuri saņem Sabril (ik pēc 5 bērniem). Tomēr pēcreģistrācijas klīnisko pētījumu rezultāti norāda, ka šādas komplikācijas ir atgriezeniskas un izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Pieaugušajiem un pusaudžiem MR netika identificētas.

Sabrils, tāpat kā citi pretkrampju līdzekļi, var izraisīt depresīvas uzvedības izmaiņas un tieksmi uz pašnāvību. Placebo kontrolētos pētījumos, kuros piedalījās 199 cilvēki, tika konstatēta tikai neliela atšķirība starp vigabatrīna grupu un kontroles grupu. Tomēr eksperti saka, ka pašnāvības nodomu rašanās risks ir lielāks pirmajā ārstēšanas nedēļā ar zālēm pacientiem ar psihiskiem traucējumiem.

Pēkšņa Sabril lietošanas pārtraukšana var izraisīt abstinences sindromu, tāpēc terapijas beigas jāveic pakāpeniski samazinot zāļu devu, ārsta uzraudzībā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Sabril lietošanas laikā pacientiem jāatturas no potenciāli bīstama darba veikšanas, kas ir saistīts ar centrālās nervu sistēmas un redzes orgāna blakusparādību iespējamību.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā Sabril ir kontrindicēts.

Ja zīdīšanas laikā ir nepieciešams veikt pretkrampju terapiju, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Saskaņā ar norādēm, Sabril granulu formā iekšķīgi lietojamas suspensijas pagatavošanai ir paredzēts 1 mēneša un vecāku bērnu ārstēšanai.

Bērniem, kas vecāki par 10 gadiem, ieteicams lietot zāles apvalkoto tablešu formā.

Ar nieru darbības traucējumiem

Nieru funkcionālo traucējumu gadījumā Sabril lieto piesardzīgi. Nepieciešama devas samazināšana.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Vigabatrīns aknās metabolizējas tikai nedaudz, tāpēc tā funkcionālie traucējumi būtiski neietekmē Sabril īpašības. Nav norādes par nepieciešamību pielāgot devu.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecākiem pacientiem Sabril jālieto piesardzīgi. Ieteicams individuāli izvēlēties optimālo devu režīmu.

Zāļu mijiedarbība

Jāievēro piesardzība, vienlaikus lietojot citus pretepilepsijas un pretkrampju līdzekļus.

Sabrils samazina fenitoīna iedarbību.

Perorālo hormonālo kontracepcijas līdzekļu kopīga lietošana nav ieteicama.

Etanols neietekmē Sabril efektivitāti un farmakokinētiskos parametrus, bet tas var pasliktināt pamata slimības gaitu.

Analogi

Sabril analogi ir Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt istabas temperatūrā, bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir atkarīgs no zāļu devas formas, kas norādīts uz iepakojuma.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Sabrilu

Atsauksmes par Sabrilu ir pozitīvas. Neskatoties uz zāļu trūkumu Krievijas aptieku brīvajā tirgū, to bieži izraksta gan pieaugušajiem, gan bērniem. Daži pacienti atzīmē, ka Sabril ir vienīgās zāles, kas patiešām palīdz daļēju krampju ārstēšanā. Bet ieteicams to lietot tikai pēc konsultēšanās ar ārstu par saderību ar citām zālēm, īpaši, ja nepieciešama sarežģīta ārstēšana.

Neskatoties uz ievērojamo blakusparādību skaitu, kas norādīts instrukcijās, nav sūdzību par to attīstību. Galvenie trūkumi, pēc vairākuma domām, ir augstās izmaksas un nepieciešamība pasūtīt zāles no ārvalstīm.

Sabrila cena aptiekās

Sabril cena pašlaik nav zināma, jo Krievijas Federācijā zāļu reģistrācijas periods beidzās 2002. gadā. Oficiālās programmas šo zāļu izplatīšanai, kas iepriekš tika veiktas dažādu pilsētu specializētajās slimnīcās, ir pārtrauktas.

Vienīgais veids, kā iegādāties Sabril, ir veikt pasūtījumu tiešsaistes aptiekā, kas pārdod zāles no Eiropas. Aptuvenās izmaksas par iepakojumu, kas satur 100 tabletes vai 100 paciņas granulu, ir 6300-8000 rubļu.

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!