Aminofilīns - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Atsauksmes, šķīdums, Tabletes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Aminofilīns

Aminofilīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Aminophyllin

ATX kods: R03DA05

Aktīvā sastāvdaļa: aminofilīns (aminofilīns)

Ražotājs: Krakovas farmācijas rūpnīca (Polija), Remedica Ltd (Kipra), Borisova medicīnas produktu rūpnīca, AS (Baltkrievijas Republika)

Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 27.08.2019

Aminofilīns ir anti-astmas līdzeklis, spazmolītisks, bronhodilatējošs un vazodilatējošs.

Izlaiduma forma un sastāvs

Dozēšanas formas:

• tabletes (10 gab. iepakojumā);
• šķīdums intravenozai ievadīšanai 2,4% (5 vai 10 ml ampulās, 10 ampulas kontūras iepakojumā, 1 vai 2 iepakojumi kartona kastē);
• taisnās zarnas svecītes (6 gabali blistera sloksnē, 2 iepakojumi kartona kastē).

Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par aminofilīna lietošanu.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Aminofilīns ir bronhodilatators, PDE (fosfodiesterāzes) inhibitors. Viela ir teofilīna etilēndiamīna sāls, kas atvieglo šķīdību un palīdz palielināt absorbciju.

Tam ir bronhodilatējošs efekts, kas, visticamāk, ir saistīts ar tiešu relaksējošu iedarbību uz plaušu un elpošanas ceļu asinsvadu gludajiem muskuļiem. Pastāv pieņēmums, ka šis efekts ir saistīts ar selektīvu specifisku PDE aktivitātes nomākšanu. Tas noved pie cAMP (cikliskā adenozīna monofosfāta) intracelulārās koncentrācijas palielināšanās. Veikto pētījumu rezultātā tika atklāts, ka galvenā loma, iespējams, pieder III un IV tipa izoenzīmiem. Kad tiek nomākta šo izoenzīmu aktivitāte, var novērot dažas aminofilīna (teofilīna) blakusparādības, tostarp vemšanu, tahikardiju un arteriālu hipotensiju. Viela bloķē purīna (adenozīna) receptorus, kas var būt viens no faktoriem, kas ietekmē bronhu.

Samazina elpceļu hiperreaktivitāti, kas saistīta ar reakcijas vēlīno fāzi alergēnu ieelpošanas dēļ. Ir pierādījumi, ka aminofilīns perifērajās asinīs palielina T-slāpētāju aktivitāti un skaitu.

Viela stimulē elpošanas centra un diafragmas kontrakciju, palielina mucociliary klīrensu, uzlabo starpribu un elpošanas muskuļu darbību un alveolu ventilāciju. Šie efekti kopā noved pie apnojas epizožu biežuma un smaguma samazināšanās. Elpošanas funkcijas normalizēšanās dēļ asinis ir piesātinātas ar skābekli un samazinās oglekļa dioksīda koncentrācija. Hipokaliēmijas apstākļos tas uzlabo ventilāciju.

Aminofilīnam ir stimulējoša ietekme uz sirds darbību, palielinās spēks un sirdsdarbības ātrums, koronārā asins plūsma un miokarda skābekļa patēriņš. Tajā pašā laikā samazinās asinsvadu tonis (galvenokārt smadzeņu, nieru un ādas trauki).

Tam ir perifēra venodilatējoša iedarbība, samazina spiedienu plaušu cirkulācijā un plaušu asinsvadu pretestību. Lielās devās tam ir epileptogēna iedarbība.

Citas aminofilīna iedarbības:

• ekstrahepatisko žults ceļu paplašināšanās;
• tuklo šūnu membrānas stabilizācija, alerģisku reakciju mediatoru atbrīvošanās kavēšana;
• palielināta asins plūsma nierēs (tai piemīt viegla diurētiska īpašība);
• trombocītu agregācijas kavēšana, palielinot eritrocītu izturību pret deformāciju (uzlabojot asins reoloģiskās īpašības), samazinot trombu veidošanos un normalizējot mikrocirkulāciju;
• paaugstināts kuņģa sulas skābums (tokolītisks efekts).

Farmakokinētika

Aminofilīns organismā tiek metabolizēts pie fizioloģiskām pH vērtībām, atbrīvojot brīvo teofilīnu. Bronhodilatējošs efekts attīstās, ja teofilīna koncentrācija plazmā ir 0,01-0,02 mg / ml. Koncentrācija, kas pārsniedz 20 mg / ml, tiek uzskatīta par toksisku. Zemākā koncentrācijā (0,005–0,01 mg / ml) tiek realizēta aizraujoša ietekme uz elpošanas centru.

Teofilīna saistīšanās līmenis ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 40%. Pieaugušajiem šis rādītājs ir ~ 60%, jaundzimušajiem un pacientiem ar aknu cirozi ~ 36%. Iekļūst caur placentas barjeru (seruma koncentrācija augļa asinīs ir nedaudz augstāka nekā mātei). Viela izdalās mātes pienā.

Teofilīna vielmaiņa notiek aknās. Šajā procesā tiek iesaistīti vairāki citohroma P ₄₅₀ izoenzīmi, vissvarīgākais ir CYP1A2. Rezultāts ir 1-metil-urīnskābe, 1,3-dimetil-urīnskābe un 3-metilksantīns. Šo metabolītu izdalīšanās notiek ar urīnu. Pieaugušajiem 10% vielas izdalās nemainītā veidā. Jaundzimušajiem tā turpmākās vielmaiņas ceļu nenobrieduma dēļ lielākā daļa no tā izdalās kofeīna veidā, 50% - nemainīga.

Teofilīna aknu metabolisma ātruma būtiska individuāla mainība ir izteiktu klīrensa, T _1/2 (pusperiods), plazmas koncentrācijas vērtību atšķirību cēlonis. Aknu metabolismu ietekmē šādi faktori: vecums, atkarība no tabakas smēķēšanas, uztura uzņemšana un vienlaikus lietojamie medikamenti.

Nesmēķētājiem ar bronhiālo astmu bez būtiskām patoloģiskām izmaiņām citās sistēmās un orgānos T _1/2 teofilīna ir 6-12 stundas, smēķētājiem - no 4 līdz 5 stundām, bērniem - no 1 līdz 5 stundām, jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem - 10–45 stundu laikā. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar sirds mazspēju vai aknu slimībām teofilīna T _1/2 vērtība palielinās.

Sirds mazspējas, hroniska alkoholisma, aknu disfunkcijas, plaušu tūskas, hroniskas obstruktīvas plaušu slimības gadījumā klīrenss samazinās.

Etilēndiamīns neietekmē teofilīna farmakokinētiskos parametrus.

Lietošanas indikācijas

Aminofilīna injekciju šķīdumu lieto kā monoterapijas līdzekli vai kā papildu līdzekli kombinētā terapijā šādu slimību ārstēšanā:

• Jaundzimušo apnoja;
• Status asthmaticus;
• Išēmiski smadzeņu asinsrites traucējumi;
• Nieru izcelsmes tūskas sindroms;
• Kreisā kambara mazspēja, ko papildina Cheyne-Stokes tipa elpošanas traucējumi un bronhu spazmas;
• Akūta un hroniska sirds mazspēja.

Svecītes un tabletes Aminophylline ir parakstītas, lai ārstētu:

• Miega apnoja;
• Hipertensija plaušu cirkulācijā;
• Dažādas izcelsmes bronhu-obstruktīvs sindroms, ieskaitot bronhiālo astmu, hronisku obstruktīvu plaušu slimību;
• Hroniska un akūta sirds mazspēja (kā daļa no kombinētās terapijas).

Kontrindikācijas

Aminofilīna lietošana ir kontrindicēta:

• Ar smagu arteriālu hiper- vai hipotensiju;
• Ar tahiaritmiju;
• Uz kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas fona akūtā fāzē;
• Ar hiperskābi gastrītu;
• Uz nopietnu aknu un nieru pārkāpumu fona;
• Ar epilepsiju;
• Ar hemorāģisko insultu;
• Ar tīklenes asiņošanu;
• Vienlaicīgi ar efedrīnu bērniem;
• Paaugstinātas jutības gadījumā pret zāļu sastāvdaļām, kā arī pret citiem ksantīna atvasinājumiem: kofeīnu, pentoksifilīnu, teobromīnu.

Jaundzimušo apnojas ārstēšanā zāles tiek ievadītas caur nazogastrisko cauruli.

Aminofilīna šķīduma iecelšana bērniem līdz 3 gadu vecumam, ilgstošas perorālas formas - līdz 12 gadiem ir kontrindicēta. Zāles taisnās zarnas svecīšu formā bērniem nav parakstītas.

Relatīvās kontrindikācijas (aminofilīnu lieto piesardzīgi, ārsta uzraudzībā):

• nieru un aknu darbības traucējumi;
• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• vecāka gadagājuma cilvēkiem.

Aminofilīns, lietošanas instrukcija: metode un devas

Aminofilīna devu režīmu ārsts nosaka individuāli, atkarībā no vecuma, indikācijām, klīniskās situācijas, shēmas un lietošanas veida, kā arī no nikotīna atkarības.

Intravenozo aminofilīnu ievada lēnām (2 ml / minūtē) 1-3 reizes dienā ar 4-6 mg / kg.

Iekšķīgai lietošanai sākotnējā deva ir 1 tablete dienā, kas sadalīta 2 daļās (intervāls starp devām - 12 stundas). Deva tiek palielināta ik pēc 3 dienām, līdz tiek sasniegts optimālais terapeitiskais efekts. Samazinātas devas lieto hroniskas sirds un aknu mazspējas, akūtas pneimonijas, vīrusu infekciju, kā arī gados vecāku cilvēku fona apstākļos.

Pieaugušajiem rektāli tiek nozīmēts 1 svecīte līdz 2 reizēm dienā, bērni ar ātrumu 7 mg / kg vienu reizi, maksimāli 15 mg / kg dienā.

Blakus efekti

Aminofilīna lietošana var izraisīt dažu ķermeņa sistēmu traucējumu attīstību, kas vairumā gadījumu izpaužas kā:

• Tahikardija, sirdsklauves, aritmijas, kardialģija, pazemināts asinsspiediens, palielināta stenokardijas lēkmju biežums;
• Bezmiegs, reibonis, trauksme, aizkaitināmība, galvassāpes, uzbudinājums, trīce;
• Ādas nieze, izsitumi uz ādas, drudzis;
• Vemšana, gastralģija, caureja, slikta dūša, grēmas, gastroezofageāls reflukss, peptiskas čūlas slimības saasināšanās;
• Paaugstināta diurēze, sāpes krūtīs, pietvīkums, tahipneja, hematūrija, albuminūrija, hipoglikēmija, pastiprināta svīšana.

Lietojot aminofilīnu rektāli, var attīstīties proktīts un taisnās zarnas gļotādas kairinājums.

Lietojot ilgstošu terapiju, var samazināties apetīte.

Blakusparādību smagums ir atkarīgs no lietotās devas.

Pārdozēšana

Galvenie simptomi ir: sirds kambaru aritmijas, bezmiegs, fotofobija, trauksme, ģeneralizētas krampji, tahipneja, sāpes epigastrālajā reģionā, anoreksija, caureja, vemšana, slikta dūša, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, tahikardija, sejas pietvīkums.

Terapija: aminofilīna atcelšana, vielas izvadīšanas no organisma stimulēšana (izrakstīt kuņģa skalošanu, piespiedu diurēzi, hemosorbciju, plazmas sorbciju, peritoneālo dialīzi, hemodialīzi); simptomātiska ārstēšana.

Speciālas instrukcijas

Jāievēro piesardzība, ja tos lieto vienlaikus ar antikoagulantiem, kā arī citiem purīna vai teofilīna atvasinājumiem.

Ārstēšanas laikā nav ieteicams lietot lielu daudzumu kofeīna saturošu dzērienu vai pārtikas produktu.

Jāizvairās no kombinētas lietošanas ar beta blokatoriem un glikozes šķīdumu.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Aminofilīnu grūtniecības / zīdīšanas laikā var lietot tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums no terapijas atsver iespējamo risku.

Teofilīns šķērso placentas barjeru. Aminofilīna terapija grūtniecēm var izraisīt potenciāli kaitīgu teofilīna un kofeīna koncentrāciju plazmā jaundzimušā asinīs. Jākontrolē to jaundzimušo stāvoklis, kuru mātes grūtniecības laikā (īpaši trešajā trimestrī) saņēma aminofilīnu, lai kontrolētu iespējamos teofilīna intoksikācijas simptomus.

Teofilīns izdalās mātes pienā. Zīdīšanas lietošana mātei, kas baro bērnu, var izraisīt bērna uzbudināmību.

Bērnības lietošana

Ir kontrindicēts izrakstīt aminofilīna injekcijas bērniem līdz 3 gadu vecumam, ilgstošas perorālas formas - līdz 12 gadiem. Taisnās zarnas svecīšu formā zāles nav parakstītas bērniem.

Ar nieru darbības traucējumiem

• smaga nieru disfunkcija: terapija ir kontrindicēta;
• nieru darbības traucējumi: aminofilīns jālieto piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

• smaga aknu disfunkcija: terapija ir kontrindicēta;
• aknu darbības traucējumi: aminofilīns jālieto piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecāki pacienti Aminofilīnu izraksta ārsta uzraudzībā. Var būt nepieciešama devas samazināšana.

Zāļu mijiedarbība

Zāļu / vielu ietekme uz aminofilīna darbības intensitāti:

• samazināšanās (paaugstināta aminofilīna klīrensa dēļ): fenobarbitāls, rifampicīns, izoniazīds, karbamazepīns, sulfīnpirazoni, fenitoīns; intensitāte samazinās arī smēķējošiem pacientiem;
• pieaugums (sakarā ar aminofilīna klīrensa samazināšanos): antibiotikas no makrolīdu grupas, linkomicīns, hinoloni, alopurinols, beta blokatori, cimetidīns, disulfirāms, fluvoksamīns, perorālai lietošanai paredzētie hormonālie kontracepcijas līdzekļi, izoprenalīns, viloksazīns; intensitāte palielinās arī tad, ja to lieto vienlaikus ar vakcināciju pret gripu.

Citas iespējamās mijiedarbības:

• beta blokatori, litija preparāti: savstarpēja darbības samazināšanās;
• simpatomimētika: darbības savstarpēja uzlabošana;
• enterosorbenti, zāles ar antidiarreālu iedarbību: samazināta aminofilīna uzsūkšanās;
• ksantīna atvasinājumi: hipokaliēmijas savstarpēja pastiprināšanās β ₂ -adrenoreceptoru stimulatoru, diurētisko līdzekļu un kortikosteroīdu iedarbības dēļ;
• skābes šķīdumi: farmaceitiskā nesaderība.

Analogi

Aminofilīna analogi ir:

• Saskaņā ar aktīvo vielu - Eufillin un Aminophyllin-Eskom;
• Pēc darbības mehānisma - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Zāles injekciju šķīduma veidā uzglabā 3 gadus 5-20 ° C temperatūrā, bet tabletes - 5 gadus temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par aminofilīnu

Nav pārskatu par aminofilīnu, kas ir saistīts ar zāļu trūkumu aptiekās.

Aminofilīna cena aptiekās

Aminofilīna cena nav zināma, jo tā nav pieejama aptieku ķēdēs.

Zāļu analogs - eufilīns, tā izmaksas ir: 150 mg tabletes (30 gab. Iepakojumā) - 11–21 rubļi, šķīdums intramuskulārai ievadīšanai 24 mg / ml (10 ampulu 10 ml iepakojumā) - 41–52 rubļi.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!