Pefloksacīns
Pefloksacīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Pefloksacīns
ATX kods: J01MA03
Aktīvā sastāvdaļa: pefloksacīns (pefloksacīns)
Ražotājs: AS "KRASFARMA" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 07.07.2019
Pefloksacīns ir pretmikrobu līdzeklis ar plašu baktericīdas iedarbības spektru, fluorhinolonu grupa.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāļu formas:
- Apvalkotās tabletes (10 gab. Blisterī, 1 blisteris kartona kastē);
- Šķīdums infūzijām (100 ml pudelēs, 1 pudele kartona kastē, slimnīcām - kartona kastē 48 pudeles).
Aktīvās sastāvdaļas saturs:
- 1 tablete: pefloksacīns metānsulfonāta formā - 400 mg;
- 1 ml šķīduma: pefloksacīns mezilāta dihidrāta veidā (pefloksacīna izteiksmē) - 4 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Pefloksacīns ir plaša spektra pretmikrobu līdzeklis. Attiecas uz fluorhinolonu grupu. Zāles iedarbojas baktericīdi, bloķējot fermenta DNS girāzi, traucējot DNS un RNS A-apakšvienības replikāciju, kā arī baktēriju olbaltumvielu sintēzi.
Pefloksacīns ir aktīvs pret gramnegatīvām un grampozitīvām baktērijām. Darbojas uz šūnām, kas atrodas dalīšanās un atpūtas stadijā (gramnegatīvajās baktērijās) un uz šūnām mitozes procesā (grampozitīvās baktērijās). Izturīgs pret β-laktamāzēm.
Pefloksacīns iedarbojas uz šādiem mikroorganismiem:
- aerobās gramnegatīvās baktērijas: Enterobacter spp., Morganella morganii, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Pseudomonas aeruginosa, Pasteurella multocida, Serratia spp., Citrobacter spp., Shigella meori spp., Neisseria gonorrilseria Moraxella catarrhalis, Haemophilus spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter spp., Indola negatīvie un indolpozitīvie Proteus spp.
- aerobās grampozitīvās baktērijas: Streptococcus spp. (ieskaitot Streptococcus agalactiae un Streptococcus pyogenes), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheria;
- intracelulārās baktērijas: Brucella spp., Mycoplasma spp., Legionella spp. (ieskaitot Legionella pneumophila), Chlamydia spp.
Vidēja jutība pret zālēm piemīt: Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Pneumococcus spp., Chlamydia trachomatis un Clostridium perfringens.
Pefloksacīns nedarbojas uz anaerobām gramnegatīvām baktērijām: Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. un Bacteroides spp. (izņēmums ir B.fragilis).
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas zāles ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Pēc perorālas vienas 400 mg devas ievadīšanas apmēram 90% no uzņemtās devas uzsūcas pēc 20 minūtēm, un maksimālā koncentrācija tiek sasniegta pēc 1,5–2 stundām un ir 4 μg / ml. Pēc atkārtotas zāļu lietošanas maksimālā koncentrācija plazmā ir 10 μg / ml, pefloksacīna koncentrācija bronhu membrānā ir 5 μg / ml, un attiecība starp koncentrāciju asinīs un gļotādā ir 100%.
Pēc zāļu intravenozas ievadīšanas maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 1 stundas laikā.
Pefloksacīns 25–30% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Izkliedes tilpums ir 1,5-1,8 l / kg. Zāles labi iekļūst visos audos un ķermeņa šķidrumos (plaušās, sirdī, prostatā, kaulu audos, siekalu dziedzeros, mandelēs, ādā, muskuļos, bronhu sekrēcijās, vēderplēves šķidrumā, urīnā, cerebrospinālajā šķidrumā, žulti, krēpās) un koncentrācijā šajos audos. un šķidrumi, kas pārsniedz pefloksacīna koncentrāciju asinīs.
Metabolisms aknās notiek šādos veidos: oksidēšanās līdz N-oksīdam, metilēšana līdz dimetilpefloksacīnam (farmakoloģiski aktīvs) un konjugācija ar glikuronskābi, kam seko pefloksacīna-glikuronīda veidošanās.
Pusperiods pēc zāļu lietošanas iekšpusē ir no 8 līdz 10 stundām, atkārtoti ievadot - no 12 līdz 13 stundām. Pēc intravenozas Pefloksacīna ievadīšanas vienā devā pusperiods ir no 7 līdz 13 stundām, pēc atkārtotas ievadīšanas - no 14 līdz 15 stundām.
Tas izdalās ar izkārnījumiem un urīnu (aptuveni 60%) nemainīts, daži metabolītu veidā. Pēc 1-2 stundām pēc norīšanas urīnā tas tiek nemainīts 25 μg / ml koncentrācijā, un pēc 12-24 stundām pefloksacīna koncentrācija nemainītā formā urīnā jau ir 15 μg / ml. Zāles un tās metabolīti tiek konstatēti urīnā līdz 84 stundām pēc pēdējās devas. Veicot hemodialīzi, pefloksacīna izdalīšanās ātrums ir 23%.
Lietošanas indikācijas
Zāļu lietošana ir indicēta šādu lokalizācijas infekciju un iekaisuma procesu ārstēšanā, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret pefloksacīnu:
- Aknu un žultsceļu sistēma (aknas, žultspūslis un žultsceļi);
- Kauli un locītavas;
- ENT orgāni (auss, rīkle, deguns) un apakšējie elpošanas ceļi;
- Urīnceļu sistēma (nieres un urīnceļi);
- Vēdera dobums un iegurņa orgāni;
- Gremošanas sistēma (ieskaitot mutes, žokļu, zobu infekcijas);
- Āda, mīkstie audi, gļotādas;
- Ginekoloģiskas infekcijas, seksuāli transmisīvas slimības (hlamīdijas, gonoreja), prostatīts;
- Slimnīcā iegūtas un ķirurģiskas infekcijas;
- Smagas sistēmiskas infekcijas (bakterēmija, septicēmija, endokardīts, osteomielīts, meningoencefalīts).
Turklāt šķīdums tiek noteikts infekcijas komplikāciju profilaksei un ārstēšanai pēc operācijas.
Kontrindikācijas
- Glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts;
- Grūtniecības un zīdīšanas periods;
- Vecums līdz 15 gadiem;
- Paaugstināta jutība pret pefloksacīnu un citiem fluorhinoloniem.
Turklāt tablešu iecelšana pacientiem ar aknu mazspēju ir kontrindicēta.
Šķīdumu piesardzīgi izraksta pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, cerebrovaskulāriem traucējumiem, smadzeņu aterosklerozi, nezināmas izcelsmes konvulsīvu sindromu, epilepsiju.
Norādījumi par pefloksacīna lietošanu: metode un devas
Apvalkotās tabletes
Tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas, ēšanas laikā.
Ieteicamā deva: 400 mg 2 reizes dienā (no rīta un vakarā).
Ja nav vēlamā terapeitiskā efekta, tiek parādīts dienas devas palielinājums līdz 1600 mg.
Šķīdums infūzijām
Šķīdums ir paredzēts intravenozai pilienveida ievadīšanai.
Ārsts izraksta devu, pamatojoties uz klīniskajām indikācijām individuāli, ņemot vērā infekcijas kursa smagumu un infekcijas lokalizāciju, kā arī mikroorganisma jutīgumu pret zālēm.
Ieteicamā dozēšanas shēma:
- Smagas infekcijas slimību formas: sākotnējā deva ir 800 mg, pēc tam 400 mg 2 reizes dienā ik pēc 12 stundām. Pacientiem ar traucētu nieru darbību tiek nozīmēti 400 mg ar vieglu patoloģijas formu - 1 reizi 24 stundās, ar smagu formu - ar intervālu starp procedūrām 36 stundas;
- Aknu infekcijas: ar ātrumu 8 mg uz 1 kg pacienta ķermeņa svara ar infūzijas ilgumu 1 stunda. Procedūru biežums: dzeltei - 1 reizi 24 stundās, ascītam - 1 reizi 36 stundās, pacientiem ar dzelti un ascītu - 1 reizi 48 stundās.
Pefloksacīna dienas deva nedrīkst pārsniegt 1200 mg.
Blakus efekti
- Gremošanas sistēma: slikta dūša, sāpes vēderā;
- Skeleta-muskuļu sistēma: artralģija, mialģija;
- Nervu sistēma: bezmiegs, galvassāpes;
- Hematopoētiskā sistēma: trombocitopēnija (ar dienas devu 1600 mg);
- Dermatoloģiskas reakcijas: fotosensitivitāte.
Turklāt pefloksacīna lietošana var izraisīt šādas blakusparādības:
- Apvalkotās tabletes: reibonis, dispepsija;
- Infūziju šķīdums: vemšana, caureja, alerģisku reakciju attīstība nātrenes formā, nieze.
Pārdozēšana
Līdz šim narkotiku pārdozēšanas gadījumi nav reģistrēti.
Gadījumā, ja nejauši tiek uzņemtas devas, kas ievērojami pārsniedz terapeitiskās, tiek nozīmēta simptomātiska ārstēšana, un, ja nepieciešams, tiek veikta peritoneālā dialīze un hemodialīze. Pefloksacīnam nav specifiska antidota.
Speciālas instrukcijas
Pefloksacīna lietošanas laikā pacientam jāizvairās no ultravioletā starojuma iedarbības.
Lai novērstu baktēriju rezistences veidošanos pret beta-laktāma antibiotikām un rifampicīnu, šķīdums tiek nozīmēts kā daļa no kompleksās terapijas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Zāles ir aizliegts lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Bērnības lietošana
Saskaņā ar instrukcijām Pefloksacīns ir kontrindicēts bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru darbības traucējumu gadījumā (ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml / min) ir nepieciešams samazināt zāļu devu: lietojot divas reizes dienā, vienreizējai devai jābūt 50% no vidējās devas, lietojot vienu reizi dienā, tiek nozīmēta pilna vienreizēja deva.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu funkcijas pārkāpumu gadījumā jāpielāgo zāļu devu režīms: vieglu traucējumu gadījumā dienā tiek nozīmēts 400 mg pefloksacīna, vidēji smagiem pārkāpumiem - 400 mg ik pēc 36 stundām, un smagu traucējumu gadījumā intervāls starp zāļu devām jāpalielina līdz 48 stundām. Terapijas ilgums pacientiem ar traucētu aknu darbību nedrīkst pārsniegt 30 dienas.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot pefloksacīnu:
- Aminoglikozīdi - veicina sinerģismu pret Pseudomonas aeruginosa;
- Netiešie antikoagulanti - var uzlabot to iedarbību;
- Cimetidīns - noved pie T palielinājumu 1 / 2 pefloxacin un samazināt kopējais klīrenss;
- Teofilīns - palēnina tā metabolismu aknās un palielina koncentrāciju asins plazmā;
- Antacīdi, kas satur magnija hidroksīdu un alumīnija hidroksīdu - palēnina pefloksacīna uzsūkšanos.
Infūziju šķīdumu nedrīkst sajaukt ar preparātiem, kas satur hlora jonus.
Analogi
Perfloksacīna analogi ir: Unicpef, Pefloxabol, Abaktal, Pefloxacin-AKOS.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā. Uzglabāt sausā, vēsā vietā, kas pasargāta no gaismas. Šķīduma uzglabāšanas temperatūra ir 10-25 ° C (nesasaldēt).
Derīguma termiņš: tabletes - 3 gadi; risinājums - 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Pefloksacīnu
Pacienti zāles labi panes un ir efektīvi pret vairāku infekcijas slimību patogēniem. Dažos Pefloksacīna pārskatos aprakstīti fotosensibilizācijas gadījumi pretmikrobu ārstēšanas periodā, kā arī rūgtuma parādīšanās mutē un viegla slikta dūša.
Pefloksacīna cena aptiekās
Pašlaik zāles ir pieejamas tikai infūzijas šķīduma formā. Pefloksacīna cena tabletēs nav zināma, jo šai izlaišanas formai ir beidzies valsts reģistrācijas periods. Ja jums ir jālieto pefloksacīns iekšķīgi, jūs varat iegādāties līdzīgu narkotiku Pefloksacīns-AKOS par aptuveni 75 rubļiem (apvalkotās tabletes, 400 mg, 10 gab. Vienā iepakojumā). Pefloksacīna-AKOS injekciju šķīduma izmaksas vidēji ir 125 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
