Bromokriptīns
Bromokriptīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Bromokriptīns
ATX kods: N.04. BC01
Aktīvā sastāvdaļa: bromokriptīns (bromokriptīns)
Ražotājs: Gedeon Richter (Ungārija), Kijevas vitamīnu rūpnīca (Ukraina), Ozon LLC (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019
Cenas aptiekās: no 194 rubļiem.
Pērciet
Bromokriptīns pieder prolaktīna sekrēcijas inhibitoru grupai, ir pretparkinsonisma līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Bromokriptīns ir pieejams 2,5 mg tablešu veidā (10, 20, 30, 40, 50, 60 vai 100 gabali blisteros vai polimēru traukos).
Zāles aktīvā sastāvdaļa ir bromokriptīns.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Bromokriptīns ir melnā graudu atvasinājums un dopamīna receptoru agonists (D 2). Savienojums nomāc prolaktīna ražošanu hipofīzes priekšējā daivā un neietekmē citu hipofīzes hormonu sintēzi un izdalīšanos (izņemot pacientus ar akromegāliju, kuriem bromokriptīns pazemina augšanas hormona līmeni). Pēcdzemdību periodā prolaktīns ir nepieciešams laktācijas sākšanai un turpmākai uzturēšanai. Citos dzīves periodos prolaktīna ražošanas palielināšanās izraisa menstruāciju traucējumus un ovulāciju un / vai patoloģisku laktāciju (galaktoreju).
Bromokriptīnu, kas pieder specifiskiem prolaktīna sintēzes inhibitoriem, var izmantot fizioloģiskās laktācijas novēršanai vai nomākšanai, kā arī prolaktīna hipersekrēcijas izraisītu patoloģisku stāvokļu ārstēšanā.
Anovulācijas menstruālā cikla laikā, ko pavada vai nepapildina galaktoreja un / vai amenoreja, bromokriptīns palīdz normalizēt olnīcu darbību un atjaunot endokrīno regulāciju olnīcu un hipofīzes līmenī.
Bromokriptīna lietošana nerada pasliktinātu dzemdes invāziju pēc dzemdībām un nepalielina trombembolijas risku, kā arī samazina klīnisko simptomu smagumu policistisko olnīcu sindromā.
Zāles kavē prolaktinomu (prolaktīnu izdalošo adenomu) augšanu vai samazina to lielumu.
Pacientiem ar akromegāliju bromokriptīns ne tikai samazina prolaktīna un augšanas hormona saturu asins plazmā, bet arī pozitīvi ietekmē slimības klīniskās izpausmes un glikozes toleranci.
Parkinsona slimības gadījumā, ko papildina dopamīna deficīts dažās smadzeņu struktūrās, zāles lieto lielākās devās nekā endokrīno slimību ārstēšanā. Bromokriptīns aktivizē dopamīna receptorus, nodrošinot neiroķīmiskā līdzsvara atjaunošanos šajās struktūrās. Izrakstot zāles, samazinās depresijas simptomu smagums, kas bieži tiek novērots pacientiem ar parkinsonismu (gaitas traucējumi, trīce, akinēzija un stīvums visos slimības posmos).
Zāles spēj pazemināt asinsspiedienu, taču šīs darbības mehānisms joprojām ir slikti izprasts. Ir ieteikumi, ka šo efektu izraisa agonistiska iedarbība uz centrālajiem dopamīna receptoriem. Rezultātā samazinās asinsvadu tonuss, samazinās arī kateholamīnu koncentrācija asins plazmā. Tādējādi zāles darbojas kā vazodilatatori.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas bromokriptīns tiek absorbēts no kuņģa-zarnu trakta par 25-30%. Tā maksimālais saturs asins plazmā tiek sasniegts 1–3 stundu laikā. Ja zāles lieto iekšķīgi 5 mg devā, tā maksimālā koncentrācija asins plazmā ir 0,465 ng / ml. Prolaktīna samazināšanās efekts tiek novērots 1-2 stundas pēc perorālas zāļu lietošanas un sasniedz maksimumu pēc 5-10 stundām - prolaktīna koncentrācija samazinās par aptuveni 80%, pēc tam tā nemainās 8-12 stundas.
Bromokriptīns ar asins plazmas olbaltumvielām saistās par aptuveni 96%. "Primārās pārejas" laikā tas tiek plaši metabolizēts aknās, veidojot vairākus metabolītus. Šī savienojuma biopieejamība ir aptuveni 6%. In vitro pētījumi parādīja, ka bromokriptīnam ir augsta afinitāte pret CYP3A enzīmu. Konkurējošais substrāts un / vai CYP3A4 inhibitori var inhibēt vielmaiņas procesus, kuros iesaistīts bromokriptīns, un paaugstināt tā līmeni plazmā. Mikrosomu aknu oksidācijas enzīmu (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) ietekme uz zāļu metabolismu nav labi izprotama. Bromokriptīns ir CYP3A4 inhibitors.
Nemainītās zāles no asins plazmas izdalās divfāzu veidā. Galīgais eliminācijas pusperiods vidēji sasniedz 15 stundas (diapazons ir 8-20 stundas). Bromokriptīns un tā metabolīti gandrīz pilnībā izdalās ar izkārnījumiem, tikai 6% izdalās ar urīnu.
Pacientiem ar aknu disfunkcijām var samazināties bromokriptīna izdalīšanās ātrums un palielināties tā saturs asins plazmā, kas prasa devas pielāgošanu. Pacientu dzimuma, rases un vecuma ietekme uz zāļu un tā metabolītu aktīvās sastāvdaļas farmakokinētiskajiem parametriem nav pietiekami pētīta.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām bromokriptīnu ieteicams lietot sieviešu neauglības un menstruāciju pārkāpumu gadījumā:
- No prolaktīna atkarīgi stāvokļi un slimības, kurām ir vai nav pievienota hiperprolaktinēmija (oligomenoreja; sekundāra hiperprolaktinēmija, ko izraisa zāles; amenoreja, kurai pievienota galaktoreja un kurai nav pievienots; luteālās fāzes mazspēja);
- Sievietes no prolaktīna neatkarīga neauglība (policistisko olnīcu sindroms, anovulācijas cikli - kā papildu līdzeklis pretestrogēniem).
Arī norādes par zāļu izrakstīšanu ir:
- Hiperprolaktinēmija vīriešiem: no prolaktīna atkarīgs hipogonādisms (libido zudums, oligospermija, impotence);
- Labdabīgas krūts slimības: labdabīgas cistiskas un / vai mezglainas izmaiņas, īpaši fibrocistiskas krūts slimības; mastalģija atsevišķi vai kombinācijā ar labdabīgām cistiskām vai mezglveida izmaiņām vai ar premenstruālo sindromu;
- Premenstruālā sindroms: tūska, kas saistīta ar cikla fāzi; piena dziedzeru sāpīgums; meteorisms; garastāvokļa traucējumi;
- Prolaktinomas: kā konservatīvs līdzeklis hipofīzes prolaktīnu izdalošo mikro- un makroadenomu ārstēšanai; lai samazinātu audzēja lielumu un atvieglotu tā noņemšanu (pirmsoperācijas terapijas periodā); kā pēcoperācijas terapiju, ja prolaktīna līmenis joprojām ir paaugstināts;
- Parkinsona slimība, parkinsonisma sindroms, ieskaitot pēc encefalīta (kā monoterapiju vai kā daļu no kombinētas ārstēšanas ar citiem antiparkinsonisma līdzekļiem).
Bromokriptīns tiek nozīmēts arī, lai pārtrauktu laktāciju vai novērstu to pēc dzemdībām, ja ir medicīniska indikācija (pēcdzemdību piena dziedzeru iestigšana, laktācijas novēršana pēc aborta, pēcdzemdību mastīts, kas sākas).
Kontrindikācijas
- Hantingtonas horeja;
- Arteriālā hipotensija / hipertensija;
- Būtiskas un ģimenes trīces;
- Smagas sirds un asinsvadu slimību formas;
- Endogēnās psihozes;
- Grūtniecības toksikoze;
- Pacienta paaugstināta jutība pret melno graudu alkaloīdiem.
Norādījumi par bromokriptīna lietošanu: metode un devas
Precīzu devu un terapijas ilgumu nosaka individuāli.
Tabletes lieto iekšķīgi pa 1,25-2,5 mg 2-3 reizes dienā.
Zāles dienas devu var pakāpeniski palielināt:
- Ar prolaktinomu, vīriešu hipogonādismu, akromegāliju, piena dziedzeru labdabīgām slimībām - līdz 5-20 mg;
- Ar parkinsonismu - līdz 10-40 mg.
Ja devas izvēles procesā parādās negatīvas reakcijas, ir jāsamazina Bromocriptine dienas deva un nedēļu jāuztur šajā līmenī. Kad blakusparādības izzūd, varat vēlreiz palielināt devu.
Blakus efekti
Dažos gadījumos bromokriptīna lietošana var izraisīt šādas blakusparādības:
- No centrālās nervu sistēmas puses: galvassāpes, reibonis (parasti rodas terapijas pirmajā nedēļā), psihomotoriska uzbudinājums, redzes asuma samazināšanās, miegainība, diskinēzija, halucinācijas;
- No gremošanas sistēmas puses: caureja, slikta dūša un vemšana, aizcietējums, aknu disfunkcija, sausa mute;
- No sirds un asinsvadu sistēmas puses: aritmija, ortostatiska hipotensija; ilgstoši lietojot, dažos gadījumos - Reino sindroms (īpaši pacientiem ar noslieci);
- Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas;
- Citi: krampji teļu muskuļos, aizlikts deguns.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas simptomi ir halucinācijas, neskaidra apziņa, galvassāpes, miegainība, slikta dūša, vemšana, sāpes krūtīs, aukstās ekstremitātes, sirds sirdsklauves, vājš pulss, asinsspiediena izmaiņas (visbiežāk pazemināšanās).
Šajā gadījumā ieteicama simptomātiska terapija. Pirmajās 3 stundās pēc Bromocriptine lietošanas ir nepieciešams skalot kuņģi un lietot aktīvo ogli, lai samazinātu zāļu uzsūkšanos no kuņģa-zarnu trakta.
Speciālas instrukcijas
Bromokriptīnu piesardzīgi izraksta vienlaikus ar antihipertensīvu terapiju, kā arī, ja pacientam ir:
- Parkinsonisms ar demences pazīmēm;
- Kuņģa-zarnu trakta asiņošana anamnēzē;
- Kuņģa-zarnu trakta erozīvi un čūlas bojājumi.
Terapijas laikā ir nepieciešams regulāri kontrolēt pacienta stāvokli un asinsspiedienu, ņemot vērā hipotensīvo reakciju rašanās iespēju (īpaši pirmajās ārstēšanas dienās).
Samazinot devu, lielākajai daļai bromokriptīna blakusparādību ir tendence samazināties. Sākotnējās ārstēšanas stadijās ieteicams vienu stundu pirms zāļu lietošanas izrakstīt pretvemšanas līdzekli.
Ilgstoši lietojot bromokriptīnu sievietēm ar regulāru ikmēneša ciklu, reizi gadā jāveic ginekoloģiskā izmeklēšana, vēlams ar dzemdes kakla un endometrija audu citoloģisko izmeklēšanu. Ar menopauzes sākšanos sešu mēnešu laikā diagnostika tiek veikta katru mēnesi.
Bromokriptīna terapija var normalizēt reproduktīvo funkciju. Lai novērstu nevēlamu grūtniecību, jums jālieto uzticama kontracepcijas metode (izņemot hormonālos kontracepcijas līdzekļus).
Ar hipofīzes adenomu, ko papildina ievērojams Sella turcica lieluma palielināšanās un redzes lauku pasliktināšanās, zāļu iecelšana ir iespējama tikai ķirurģiskas ārstēšanas un staru terapijas neefektivitātes gadījumos.
Bromokriptīna iecelšanas gadījumā mastopātijas gadījumā ir pilnībā jāizslēdz ļaundabīga audzēja klātbūtne.
Kombinēta terapija ar bromokriptīnu un levodopu Parkinsona slimības un parkinsonisma sindroma gadījumā var palielināt klīnisko efektu, kas ļauj samazināt levodopas devu vai pilnībā to atcelt. Tas ir īpaši svarīgi, ārstējot pacientus, kuriem levodopas terapija neizraisa stabilu terapeitisko efektu vai izraisa kustību traucējumu attīstību.
Pacientiem, kuri lieto Bromocriptine, ieteicams atturēties no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kurām nepieciešams psihomotorais ātrums un paaugstināta koncentrācija.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Kad iestājas grūtniecība, bromokriptīna lietošana nekavējoties tiek pārtraukta, ja vien iespējamais terapijas ieguvums mātei ievērojami neatsver iespējamo risku auglim (ar lieliem hipofīzes audzējiem, kuriem ir tendence augt). Zāļu lietošana pirmajās 8 grūtniecības nedēļās negatīvi neietekmē grūtniecības gaitu un iznākumu. Pēc bromokriptīna atcelšanas spontāna aborta risks nepalielinās.
Zāles samazina mātes piena ražošanu, tāpēc to nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.
Lai pārtrauktu laktāciju, ja ir medicīniska indikācija, var ordinēt bromokriptīnu.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot bromokriptīnu ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, palielinās prolaktīna līmenis asins plazmā. Zāles nedrīkst lietot kopā ar citiem melnā graudu alkaloīdiem.
Bromokriptīns pastiprina antihipertensīvo līdzekļu un levodopas iedarbību. Viņu ārstēšanas efektivitāte var samazināties, ja tos lieto kopā ar tricikliskiem antidepresantiem (amitriptilīnu, imipramīnu) vai dopamīna agonistiem (butirofenoniem, fenotiazīniem).
Fenotiazīni, monoamīnoksidāzes inhibitori, tioksantīni, furazolidons, reserpīns, loksapīns, metoklopramīds, metildopa palielina bromokriptīna saturu asins plazmā un palielina blakusparādību risku.
Ja bromokriptīnu kombinē ar ritonaviru, ieteicams samazināt pirmā devu par 50%. Zāļu kombinācija ar simpatomimētiskiem līdzekļiem var izraisīt smagu galvassāpju un paaugstināta asinsspiediena uzbrukumus. Vienlaicīgi lietojot bromokriptīnu un sumatriptānu, palielinās vazospastiskas reakcijas risks, pateicoties šo savienojumu piedevas iedarbībai.
Maksimālā bromokriptīna koncentrācija asins plazmā un tā biopieejamība palielinās, ja zāles lieto kopā ar oktreotīdu, eritromicīnu, klaritromicīnu un josamicīnu.
Bromokriptīns palielina zāļu koncentrāciju asinīs, kuras metabolizē izoenzīms CYP3A4. Jāievēro piesardzība, kombinējot bromokriptīnu ar zālēm ar šauru terapeitisko indeksu, īpaši tām, kas izraisa QT intervāla pagarināšanos (piemēram, terbinafīns, imipramīns, amiodarons).
Etanola un bromokriptīna kombinācija var izraisīt disulfiramam līdzīgu reakciju attīstību, kas izpaužas kā konvulsīvi krampji, vājums, sāpes krūtīs, redzes asuma samazināšanās, hiperēmija, pulsējošas galvassāpes, reflekss klepus, slikta dūša, vemšana.
Analogi
Bromokriptīna analogi ir: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Derīguma termiņš - 3 gadi, uzglabāt sausā, tumšā vietā 2-8 ° C temperatūrā. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Bromokriptīnu
Daudzas atsauksmes par Bromokriptīnu pierāda zāļu efektivitāti. Pacienti ziņo par prolaktīna līmeņa pazemināšanos, ātru laktācijas pārtraukšanu un krūts gabalu izzušanu. Daudzām sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, zāles ir palīdzējušas apturēt mātes piena ražošanu, taču ir ziņas, ka ne visiem pacientiem ir sniegta palīdzība. Daži pacienti negatīvi runā par bromokriptīnu biežu un smagu blakusparādību dēļ.
Bromokriptīna cena aptiekās
Aptuvenā Bromokriptīna cena aptiekās ir 188-287 rubļi (iepakojumā ir 30 tabletes).
Bromokriptīns: cenas tiešsaistes aptiekās
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
Bromokriptīna 2,5 mg tabletes 30 gab. 194 r Pērciet |
Bromokriptīna cilne. 2,5 mg var # 30 RUB 300 Pērciet |
Bromocriptine Richter 2,5 mg tabletes 30 gab. 346 r Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!