Lerkanorm
Lercanorm: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Lerkanorm
ATX kods: C08CA13
Aktīvā sastāvdaļa: lerkanidipīns (lerkanidipīns)
Ražotājs: AS "VERTEX" (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 29.07.2019
Cenas aptiekās: no 262 rubļiem.
Pērciet
Lercanorm ir antihipertensīvs līdzeklis, jaunākās paaudzes kalcija antagonists plaša spektra pacientu ārstēšanai, ieskaitot tos, kuriem ir cukura diabēts, aptaukošanās, smaga hipertensija un gados vecāki pacienti.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo tablešu formā, kas pārklāta ar plēves apvalku: abpusēji izliekta, apaļa, dzeltena plēves apvalka, gaiši dzeltena serdeņa šķērsgriezumā (10, 15 vai 30 gabali blistera sloksnē, kas izgatavota no PVC plēves vai alumīnija folijas un PVC plēves, kartona kastē 3, 6 vai 9 iepakojumi pa 10 gab., 2, 4 vai 6 - 15 gab., 1, 2 vai 3 - 30 gab.; 30, 60 vai 90 gab. polietilēna kannā, kartona kārba ar 1 kārbu. Katrā kastē ir arī norādījumi par Lercanorm lietošanu).
1 apvalkotā tablete satur:
- aktīvā viela: lerkanidipīna hidrohlorīds - 10 vai 20 mg;
- papildu sastāvdaļas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete (A tipa nātrija cietes glikolāts), magnija stearāts, poloksamērs, povidons K30;
- plēves apvalks: hipoproloze (hidroksipropilceluloze), titāna dioksīds, hipromeloze, talks, dzeltenais dzelzs oksīds (dzelzs oksīds).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Lerkanidipīns pieder selektīvo lēno kalcija kanālu blokatoru (CCB) grupai, kas ir 1,4-dihidropiridīna atvasinājumi. Aktīvā viela kavē kalcija jonu kustību caur šūnu membrānām asinsvadu sieniņu gludās muskulatūras šūnās. Lercanorm antihipertensīvās darbības galvenais mehānisms ir tieša relaksējoša iedarbība uz asinsvadu gludo muskuļu šūnām, kas noved pie kopējās perifēro asinsvadu pretestības (OPSS) samazināšanās. Lai gan lerkanidipīnam ir salīdzinoši īss pussabrukšanas periods (T 1/2) no asins plazmas, vielai ir pietiekami ilgs antihipertensīvs efekts pietiekami augsta membrānas sadalījuma koeficienta rezultātā.
Zāles terapeitiskais efekts tiek novērots 5-7 stundas pēc perorālas lietošanas un ilgst 24 stundas. Lerkanidipīnam ir augsta selektivitāte pret asinsvadu gludo muskuļu šūnām, tāpēc tam nav negatīvas inotropiskas iedarbības.
Sakarā ar pakāpenisku vazodilatācijas attīstību, lietojot Lercanorm, reti tiek novērota ievērojama asinsspiediena pazemināšanās (BP), ko papildina refleksā tahikardija.
Lerkanidipīns ir racēmisks (+) R- un (-) S-enantiomēru maisījums, tā antihipertensīvā iedarbība, tāpat kā citi 1,4-dihidropiridīna asimetriski atvasinājumi, galvenokārt nosaka S-enantiomēru.
Farmakokinētika
Pēc perorālas lietošanas lerkanidipīns pilnībā uzsūcas. Asins plazmā aktīvās vielas maksimālā koncentrācija (Cmax) tiek sasniegta 1,5-3 stundas pēc Lercanorm 10 mg un 20 mg devas lietošanas un attiecīgi ir 3,3 ± 2,09 un 7,66 ± 5,90 ng / ml. …
Zāles (+) R- un (-) S-enantiomēriem ir līdzīgs farmakokinētiskais profils: tiem ir vienāds T 1/2 un C max sasniegšanas periods. Lerkanidipīna (-) S-enantiomēra laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) un plazmas C max asinīs ir aptuveni 1,2 reizes lielāks nekā (+) R-enantiomēram. Eksperimentos in vivo enantiomēru savstarpējā konversija netika reģistrēta.
Sākotnēji izejot caur aknām, lerkanidipīna absolūtā biopieejamība iekšķīgas lietošanas dēļ pēc ēšanas ir aptuveni 10%. Ja zāles lieto tukšā dūšā, biopieejamība ir ⅓ no rādītāja, kas noteikts pēc ēšanas. Lietojot Lercanorm ne vēlāk kā 2 stundas pēc taukainas pārtikas ēšanas, biopieejamība palielinās 4 reizes, tāpēc zāles jālieto pirms ēšanas.
Terapeitisko devu diapazonā aktīvās vielas farmakokinētika nav lineāra. Lietojot Lercanorm 10, 20 un 40 mg devas, AUC tika noteikts attiecībās 1: 4: 18 un C max plazmā attiecīgi 1: 3: 8, tas norāda uz pieaugošu piesātinājumu primārās pārejas laikā caur aknām. Tādējādi var secināt, ka zāļu biopieejamība palielinās, palielinoties uzņemtajai devai.
Lerkanidipīnam raksturīga ātra izplatīšanās no plazmas uz audiem un orgāniem. Aktīvā viela vairāk nekā 98% saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Smagu nieru un aknu disfunkcijas gadījumā lerkanidipīna brīvā frakcija var palielināties, jo uz šādu slimību fona olbaltumvielu līmenis asinīs samazinās.
Aktīvās vielas metabolisma process norit ar CYP3A4 izoenzīma piedalīšanos, veidojoties neaktīviem metabolītiem. Lerkanidipīna eliminācija notiek galvenokārt biotransformācijas ceļā. Aptuveni 50% no uzņemtās devas izdalās caur nierēm, aptuveni 50% caur zarnām. T 1/2 vērtība vidēji ir 8-10 stundas. Atkārtoti lietojot iekšķīgi, lerkanidipīna uzkrāšanās netiek reģistrēta.
Lercanorm farmakokinētika pacientiem ar nieru mazspēju ar kreatinīna klīrensu (CC) virs 30 ml / min, pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu disfunkciju un gados vecākiem cilvēkiem ir līdzīga farmakokinētikai veseliem brīvprātīgajiem.
Lietošanas indikācijas
Lercanorm ieteicams I - II pakāpes esenciālas hipertensijas ārstēšanai.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- kreisā kambara aizplūšanas trakta obstrukcija;
- nestabila stenokardija;
- neārstēta sirds mazspēja;
- periods 1 mēneša laikā pēc miokarda infarkta ciešanas;
- smaga aknu mazspēja;
- smaga nieru mazspēja (CC zem 30 ml / min);
- glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts, laktozes nepanesība;
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- reproduktīvā vecuma sieviešu uzticamu kontracepcijas metožu neizmantošana;
- kombinēta terapija ar CYP3A4 izoenzīma inhibitoriem, piemēram, eritromicīnu, ketokonazolu, troleandomicīnu, ritonaviru, itrakonazolu;
- vienlaicīga lietošana ar ciklosporīnu un greipfrūtu sulu;
- paaugstināta jutība pret lerkanidipīnu vai citiem dihidropiridīna atvasinājumiem vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu.
Radinieks (Lercanorm tabletes jālieto piesardzīgi):
- kreisā kambara disfunkcija;
- slims sinusa sindroms bez elektrokardiostimulatora (pastāvoša stenokardijas lēkmju biežuma palielināšanās riska dēļ);
- hroniska sirds mazspēja (CHF) (pirms zāļu lietošanas ir jākompensē);
- išēmiska sirds slimība (CHD);
- viegla vai vidēji smaga nieru mazspēja (CC virs 30 ml / min);
- viegla vai vidēji smaga aknu mazspēja;
- vecāka gadagājuma vecums;
- vienlaicīga lietošana ar CYP3A4 izoenzīma digoksīna substrātiem un inhibitoriem.
Lercanorm, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Lercanorm tabletes jālieto iekšķīgi 1 reizi dienā no rīta, vismaz 15 minūtes pirms ēšanas, nesalaužot un nesakošļājot, dzerot daudz ūdens.
Ieteicamā sākuma deva ir 10 mg. Ņemot vērā Lercanorm individuālo toleranci un terapeitisko efektu, to var palielināt līdz 20 mg. Devu izvēle ir nepieciešama pakāpeniski, jo maksimālais antihipertensīvais efekts tiek novērots apmēram 2 nedēļas pēc terapijas kursa sākuma.
Palielinot dienas devu, kas pārsniedz 20 mg, maz ticams, ka zāļu efektivitāte palielināsies, bet palielināsies blakusparādību draudi.
Blakus efekti
- sirds un asinsvadu sistēma: reti - sejas pietvīkums, tahikardija, sirdsklauves; reti - sāpes krūtīs, stenokardija; ārkārtīgi reti - izteikta asinsspiediena pazemināšanās, ģībonis, miokarda infarkts; stenokardijas klātbūtnē ir iespējama uzbrukumu ilguma, biežuma un smaguma palielināšanās;
- muskuļu un skeleta sistēma: reti - mialģija;
- nervu sistēma: reti - reibonis, galvassāpes; reti - miegainība;
- gremošanas sistēma: reti - dispepsija, slikta dūša, sāpes vēderā, caureja, vemšana;
- urīnceļu sistēma: reti - poliūrija; ārkārtīgi reti - urinēšanas biežuma palielināšanās (pollakiūrija);
- alerģiskas reakcijas: ārkārtīgi reti - paaugstinātas jutības reakcijas;
- āda: reti - izsitumi uz ādas;
- laboratorijas parametri: ārkārtīgi reti - atgriezeniska aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās;
- citi: reti - perifēra tūska; reti - paaugstināts nogurums, astēnija; ārkārtīgi reti - smaganu hiperplāzija.
Pārdozēšana
Jādomā, ka lerkanidipīna pārdozēšanu papildina simptomi, kas ir līdzīgi citu dihidropiridīnu pārdozēšanas simptomiem, proti: perifēra vazodilatācija ar refleksu tahikardiju un ievērojams asinsspiediena pazemināšanās, slikta dūša.
Ārstēšana ir simptomātiska. Ar izteiktu asinsspiediena pazemināšanos un samaņas zudumu ir ieteicama kardiovaskulārā terapija, parādoties bradikardijai, ir norādīta atropīna intravenoza (IV) ievadīšana. Nav datu par hemodialīzes lietošanu, taču, zinot zāļu augsto saistīšanās pakāpi ar plazmas olbaltumvielām, var pieņemt, ka dialīze būs neefektīva.
Tika reģistrēti 3 lerkanidipīna pārdozēšanas gadījumi, lietojot 150, 280 un 800 mg devās. Pacienti izdzīvoja visos trīs gadījumos.
Uz lerkanidipīna 150 mg devas vienlaicīgas lietošanas fona ar nezināmu devu etanolu tika novērota miegainība. Šajā stāvoklī tika veikta kuņģa skalošana un aktivētās ogles uzņemšana.
Lerkanidipīna 280 mg devas un moksonidīna 5,6 mg devas kombinācijas gadījumā tika novēroti tādi traucējumi kā viegla nieru mazspēja, smaga miokarda išēmija un kardiogēns šoks. Ar šiem simptomiem tika ievadīti diurētiskie līdzekļi (furosemīds), sirds glikozīdi, kateholamīni lielās devās un plazmas aizstājēji.
Lietojot lerkanidipīnu 800 mg devā, tika novērota slikta dūša un ievērojams asinsspiediena pazemināšanās. Ārstēšana - caurejas līdzekļu un aktivētās ogles, intravenozas dopamīna iekšķīga lietošana.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju Lercanorm tiek nozīmēts ļoti piesardzīgi, lai gan kontrolētos hemodinamikas pētījumos nav konstatēta kreisā kambara funkcijas pasliktināšanās.
Pacientiem ar koronāro artēriju slimību, kuri saņem ārstēšanu ar īslaicīgas darbības dihidropiridīniem, iespējams, ir liels sirds un asinsvadu sistēmas slimību risks.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Lercanorm terapijas periodā reiboņa, galvassāpju, miegainības un astēnijas riska dēļ (īpaši kursa sākumā un devas palielināšanas gadījumā) ir nepieciešams ar īpašu piesardzību vadīt transportlīdzekļus un citus sarežģītus un potenciāli bīstamus mehānismus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Saskaņā ar pētījumu rezultātiem, kas veikti ar dzīvniekiem, zāles neuzrādīja teratogēnu iedarbību. Tajā pašā laikā šis efekts tika reģistrēts terapijas laikā ar citiem dihidropiridīna atvasinājumiem. Tādēļ Lercanorm lietošana grūtniecības laikā un sievietēm reproduktīvā vecumā, kuras nelieto uzticamus kontracepcijas līdzekļus, ir kontrindicēta.
Zīdīšanas laikā antihipertensīvu zāļu lietošana ir arī kontrindicēta, jo tiek uzskatīts, ka augstas lipofilitātes dēļ tā var iekļūt mātes pienā.
Bērnības lietošana
Pacientiem līdz 18 gadu vecumam Lercanorm terapija ir kontrindicēta, jo trūkst datu, kas apstiprinātu tā efektivitāti un drošību bērniem un pusaudžiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju ar CC zem 30 ml / min un personām, kas saņem hemodialīzes terapiju, lerkanidipīna plazmas saturs asinīs palielinās vidēji par 70%.
Smagas nieru mazspējas gadījumā Lercanorm lietošana ir kontrindicēta. Pacientiem ar mērenu vai vieglu nieru mazspēju zāles jālieto piesardzīgi, sākot ārstēšanas kursu ar dienas devu 10 mg. Nākotnē deva jāpalielina līdz 20 mg, ņemot vērā hipotensīvā efekta smagumu.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Vidēji smagas vai smagas aknu mazspējas gadījumā lerkanidipīna sistēmiskā biopieejamība, iespējams, palielinās, jo zāles galvenokārt tiek metabolizētas aknās.
Terapija ar Lercanorm ir kontrindicēta pacientiem ar smagu aknu mazspēju.
Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem zāļu sākotnējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 10 mg. Īpaši piesardzīgi ieteicams palielināt devu līdz 20 mg dienā, īpaši terapijas sākumposmā. Gadījumā, ja pēc devas palielināšanas tiek novērota izteikti izteikta antihipertensīvā iedarbība, deva jāsamazina.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Lercanorm deva nav jāmaina, taču ārstēšanas periodā, īpaši kursa sākumā, ieteicams būt uzmanīgiem.
Zāļu mijiedarbība
- beta blokatori, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, diurētiskie līdzekļi: ir atļauta šo zāļu vienlaicīga lietošana ar lerkanidipīnu;
- eritromicīns, itrakonazols, ritonavīrs, ketokonazols, troleandomicīns (izoenzīma CYP3A4 inhibitori): kombinācija ir kontrindicēta, jo CYP3A4 izoenzīma induktori un inhibitori, lietojot tos kopā ar lerkanidipīnu, var ietekmēt tā metabolismu un izdalīšanos;
- metoprolols: lerkanidipīna biopieejamība samazinās par 50%, lai panāktu terapijas efektu, var būt nepieciešama pēdējā devas pielāgošana;
- ciklosporīns: tiek reģistrēts abu vielu līmeņa paaugstināšanās plazmā asinīs, kā rezultātā kombinācija ar lerkanidipīnu ir kontrindicēta;
- midazolāms: gados vecākiem cilvēkiem kombinācijā ar pēdējo 20 mg devā var novērot lerkanidipīna biopieejamības pieaugumu vidēji par 40%;
- amiodarons, hinidīns un citi III klases antiaritmiski līdzekļi, astemizols, terfenadīns (izoenzīma CYP3A4 substrāti): jāievēro piesardzība, ja to lieto kopā ar lerkanidipīnu;
- izoenzīma CYP3A4 induktori [rifampicīns, pretkrampju līdzekļi (karbamazepīns, fenitoīns)]: iespējams, lerkanidipīna hipotensīvās iedarbības pavājināšanās; nepieciešama regulāra asinsspiediena kontrole;
- digoksīns: pacientiem, kuri pastāvīgi saņem digoksīnu, netiek reģistrēta šī līdzekļa farmakokinētiskā mijiedarbība ar lerkanidipīnu, vienlaikus lietojot 20 mg devu; tomēr veseliem brīvprātīgajiem, kuri saņēma digoksīnu, pēc perorālas lerkanidipīna 20 mg devas ievadīšanas tukšā dūšā C max palielinājās plazmā par aptuveni 33%, tajā pašā laikā nieru klīrensā un digoksīna AUC būtiski nemainījās; lietojot šo kombināciju, rūpīgi jāveic iespējamo digoksīna intoksikācijas simptomu uzraudzība;
- varfarīns: veseliem brīvprātīgajiem, lietojot 20 mg lerkanidipīna 20 mg devā, šīs vielas farmakokinētiskajos parametros izmaiņas netika novērotas;
- simvastatīns (40 mg): kombinācijā ar lerkanidipīnu (20 mg) simvastatīna un tā aktīvā metabolīta β-hidroksi skābes AUC palielinās attiecīgi par 56 un 28%; no nevēlamas mijiedarbības var izvairīties, izmantojot līdzekļus dažādos dienas laikos (simvastatīns - vakarā, lerkanidipīns - no rīta);
- cimetidīns (līdz 800 mg): nozīmīgas izmaiņas lerkanidipīna koncentrācijā plazmā nav konstatētas; lielu cimetidīna devu lietošanas gadījumā ir iespējams palielināt lerkanidipīna biopieejamību un tā ievadīšanas antihipertensīvo iedarbību;
- fluoksetīns (CYP3A4 un CYP2D6 inhibitors): gados vecākiem pacientiem nav klīniski nozīmīgu lerkanidipīna farmakokinētisko parametru izmaiņu;
- etanols, greipfrūtu sula: var pastiprināt lerkanidipīna hipotensīvo iedarbību.
Analogi
Lercanorm analogi ir: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Lercanorm
Pašlaik nav pietiekami daudz atsauksmju par Lercanorm, ko pacienti atstājuši medicīnas vietās, un ar kuru palīdzību būtu iespējams objektīvi novērtēt antihipertensīvo zāļu efektivitāti un trūkumus.
Lercanorm cena aptiekās
Lercanorm apvalkoto tablešu cena vienā iepakojumā, kas satur 30 gab. var būt: 10 mg deva - 290-320 rubļi, 20 mg deva - 360-480 rubļi.
Lercanorm: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Lercanorm 10 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 262 RUB Pērciet |
|
Lercanorm tabletes p.p. 10mg 30 gab. 292 r Pērciet |
|
Lercanorm 20 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 459 r Pērciet |
|
Lercanorm tabletes p.p. 20mg 30 gab. 483 r Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
