Nevirapīns - Lietošanas Instrukcijas, Atsauksmes, Cena, 200 Mg Tabletes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Nevirapīns

Nevirapine: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Nevirapine

ATX kods: J05AG01

Aktīvā sastāvdaļa: nevirapīns (Nevirapīns)

Ražotājs: Ozone LLC (Krievija); Drug Technology LLC (Krievija); Emkyur Pharmaceuticals, Ltd. (Emcure Pharmaceuticals, Ltd.) (Indija); Aurobindo Pharma, Ltd (Indija)

Apraksts un foto atjauninājums: 15.03.2019

Nevirapīns ir pretvīrusu līdzeklis, kas ir aktīvs pret cilvēka imūndeficīta vīrusu (HIV).

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo tablešu veidā: deva 100 vai 200 mg - gandrīz balta vai balta, plakana cilindriska, apaļa, ar risku vienā pusē un griezumu; 200 mg deva - gandrīz balta vai balta, abpusēji izliekta, ovāla, vienā pusē ir iegravējumi "C" un "35" un risks starp tiem, bet otrā pusē - tikai risks; deva 200 mg - no gaiši dzeltenas līdz baltai, abpusēji izliekta, ovāla, kapsulas formas, vienā pusē ar NVR gravējumu, otrā pusē ar līniju [100/200 mg tabletes - 7, 10, 20, 25 vai 30 gab. … kontūrveida acheikova iepakojumā / 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 vai 120 gab. polipropilēna vai polietilēna tereftalāta kārbā, kartona kastē 1, 2, 3, 4, 6, 10 vai 12 iepakojumi / 1 kārba; tabletes 200 mg - 60 gab. augsta blīvuma polietilēna traukā / 30 vai 60 gab.pudelē (kannā), polimērā vai plastmasā / 10 gab. blisterī, kartona kastē 1 pudele (kārba) / 1 trauks / 2 blisteri. Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Nevirapin lietošanu].

Atkarībā no ražotāja ir pieejamas citas iepakojuma un izskata iespējas.

1 tablete satur:

• aktīvā viela: nevirapīns - 100 vai 200 mg;
• papildu sastāvdaļas: nātrija karboksimetilciete, laktozes monohidrāts (piena cukurs), mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts; atkarībā no ražotāja - papildus povidons K25 / povidons K30, 200 mg tabletēm - iepriekš želatinizēta ciete, nātrija laurilsulfāts, talks.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Nevirapīns pieder 1. tipa (HIV-1) HIV nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem (NNRTI). Aktīvā viela tieši veido saiti ar reverso transkriptāzi un inhibē no DNS atkarīgās un no RNS atkarīgās DNS polimerāzes aktivitāti, kā rezultātā tiek iznīcināts šī enzīma aktīvais centrs. Aktīvā sastāvdaļa nekonkurē ar veidnes nukleozīdu trifosfātiem vai trifosfātiem, neizrāda izteiktu inhibējošu iedarbību uz eukariotu šūnu (ieskaitot cilvēka DNS polimerāzes α, β, γ vai σ) HIV-2 reverso transkriptāzi un DNS polimerāzi.

Nevirapīnu nav ieteicams lietot kā monoterapiju HIV infekcijas ārstēšanai vai pievienot to esošajai ārstēšanas shēmai kā vienīgo medikamentu, jo strauji attīstās vīrusu rezistence, kas raksturīga visiem pārējiem NNRTI. Izvēloties pretretrovīrusu zāles lietošanai kombinācijā ar nevirapīnu, jāņem vērā krusteniskās rezistences veidošanās iespējamība. Ja ir nepieciešams atcelt pretretrovīrusu terapijas shēmu, kas ietver nevirapīna lietošanu, jāņem vērā pēdējā ilgais pusperiods (T _1/2). Ja vienlaicīgi ar zālēm jāpārtrauc pretretrovīrusu zāļu lietošana ar īsāku T _1/2nekā nevirapīns, HIV rezistence var attīstīties zemās koncentrācijas dēļ 7 dienas vai ilgāk.

Farmakokinētika

Perorāli lietojot, nevirapīns veseliem brīvprātīgajiem, kā arī HIV-1 inficētiem pieaugušajiem labi un ātri uzsūcas - vairāk nekā 90% no uzņemtās devas. Absolūtā biopieejamība pēc aktīvās vielas lietošanas vienā 50 mg devā var būt vienāda ar 93 ± 9%, maksimālā koncentrācija plazmā (C _max) pēc vienas nevirapīna 200 mg devas tika novērota pēc 4 stundām un bija 2 ± 0,4 μg / ml (7 (5 μM). Kursa lietošanas laikā tika reģistrēts lineārs zāļu plazmas C _max pieaugums dienas devu diapazonā no 200 līdz 400 mg. Sasniedzot līdzsvara stāvokli, nevirapīna _Cmax bija 5,74 μg / ml un _Cmin- 3,73 μg / ml. Laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) sasniedza 109 h × μg / ml (96,0–143,5 h × μg / ml), kas atbilda līdzsvara koncentrācijai 4,5 ± 1,9 μg / ml pacientiem, kuri lieto zāles 2 reizes dienā, 200 mg.

Nevirapīns ir lipofīla viela, un pēc fizioloģiskā pH tā būtībā nav jonizēta. Aktīvās vielas (V _dss) līdzsvara izkliedes tilpums pēc intravenozas (iv) ievadīšanas pieaugušiem brīvprātīgajiem bija 1,21 ± 0,09 l / kg, kas liecināja par tā plašo izplatību cilvēka ķermenī.

Viela labi iziet caur placentas barjeru un atrodama mātes pienā, par 60% saistās ar plazmas olbaltumvielām, tās līmenis plazmā var svārstīties no 1 līdz 10 μg / ml. Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir 45% (± 5%) no asins plazmas, šī attiecība aptuveni atbilst nevirapīna nesaistītās plazmas frakcijas saturam.

In vivo un in vitro pētījumu laikā tika konstatēts, ka nevirapīna intensīvā metaboliskā transformācija notiek, piedaloties citohroma P ₄₅₀ izoenzīmiem, galvenokārt no CYP3A ģimenes (oksidatīvā vielmaiņa), kā rezultātā veidojas vairāki hidroksilēti metabolīti. Jādomā, ka citiem izozīmiem var būt arī papildu ietekme uz šo procesu.

Saskaņā ar farmakokinētiskā pētījuma rezultātiem (izmantojot ¹⁴ C-nevirapīnu) aptuveni 81,3 ± 11,1% no ar izotopu iezīmētās devas tika konstatēti urīnā, kas norāda uz nieru ekskrēcijas dominējošo lomu salīdzinājumā ar izdalīšanos (10,1 ± 1,5%) caur zarnas. Hidroksilēto metabolītu un glikuronīda konjugāti veidoja vairāk nekā 80% no ¹⁴ C-nevirapīna, kas atklāti urīnā, un nemainīts tika izvadīts tikai neliels daudzums zāļu (mazāk nekā 3% no kopējās devas).

Nevirapīns pieder pie citohroma P ₄₅₀ izoenzīmu induktoriem aknās. Lietojot iekšķīgi vienu devu un pēc divām līdz četrām nedēļām, lietojot zāles dienas devā 200–400 mg, tās autoindukcijas farmakokinētiku raksturo klīrensa palielināšanās 1,5–2 reizes. Arī autoindukcija izraisa atbilstošu zāļu T _1/2 termināla fāzes samazināšanos no plazmas - no aptuveni 45 stundām ar vienu devu, līdz pat 25-30 stundām ar ārstēšanas kursu dienas devās 200-400 mg.

Sievietēm nevirapīna klīrenss ir nedaudz mazāks (par 13,8%) nekā vīriešiem, taču šī atšķirība nav klīniski nozīmīga. Ķermeņa masas indekss (ĶMI) un ķermeņa masa neietekmē transportlīdzekļa klīrensu. HIV-1 inficētiem pieaugušajiem nevirapīna farmakokinētika nemainās līdz ar vecumu (19 līdz 86 gadiem).

Lietošanas indikācijas

• HIV-1 infekcijas ārstēšana kā daļa no kombinētās pretretrovīrusu terapijas (ART);
• HIV-1 pārnešanas no mātes uz bērnu novēršana sievietēm, kuras dzemdību laikā nesaņem ART (indicēts nevirapīns, un māte to var izmantot kā monoterapiju kā vienu devu, ko iekšķīgi lieto darba laikā).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija, laktozes nepanesība;
• smagi aknu darbības traucējumi (C klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) vai aspartāta aminotransferāzes (ACT) / alanīna aminotransferāzes (ALAT) koncentrācijas sākotnējas palielināšanās gadījumi, kas vairāk nekā 5 reizes pārsniedz normas augšējo robežu (NAR);
• ACT vai ALAT aktivitātes pieaugums, kas reģistrēts uz iepriekšējās zāļu ārstēšanas fona, līdz līmenim, kas vairāk nekā 5 reizes pārsniedz ULN, vai aknu darbības anomāliju atjaunošanās atkārtotas zāļu lietošanas gadījumā;
• smagi izsitumi, paaugstinātas jutības reakcijas vai klīniski izteikta hepatīta rašanās, ko izraisījusi zāļu lietošana, kas radās iepriekšējās terapijas laikā un kam bija nepieciešama tā atcelšana;
• līdz 16 gadu vecumam ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg vai ķermeņa virsmas laukums (BSP) ir mazāks par 1,25 m²;
• kombinēta uzņemšana ar augu izcelsmes līdzekļiem, kas satur asinszāles ekstraktu (Hypericum perforatum) (sakarā ar paaugstinātu risku samazināt nevirapīna līmeni plazmā un vājināt tā klīnisko efektu);
• kombinēta lietošana ar tādām zālēm kā delavirdīns, efavirenzs, etravirīns, ketokonazols, rifampicīns, rilpivirīns, boceprevirs, elvitegravīrs (kombinācijā ar kobicistatu), sakvinavīrs, fosamprenavīrs, atazanavīrs (ja vien tos neizmanto ar ritonaviru mazās devās)
• paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.

Relatīvs (Nevirapīns jālieto ļoti piesardzīgi):

• vieglas / mērenas smaguma pakāpes aknu funkcionālie traucējumi (A / B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas);
• kombinēta terapija ar rifabutīnu, telaprevīru, metadonu, varfarīnu, lopinaviru / ritonaviru, flukonazolu, klaritoromicīnu, etinilestadiolu, itrakonazolu, indinaviru.

Nevirapīns, lietošanas instrukcija: metode un devas

Nevirapīna tabletes lieto iekšķīgi. Ārstam ar pieredzi HIV infekcijas ārstēšanā jānosaka zāles un jāveic terapija.

Tabletes lieto neatkarīgi no ēdienreizes, norij veselas, nesalaužot un košļājot, nomazgā ar ūdeni. Nevirapīnu drīkst lietot tikai kombinācijā ar vismaz divām papildu pretretrovīrusu zālēm. Maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 400 mg.

HIV infekcijas ārstēšana

Ieteicamā nevirapīna deva pacientiem pēc 16 gadu vecuma, kuru ķermeņa masa pārsniedz 50 kg vai kuru PPT pārsniedz 1,25 m² (aprēķinot pēc Mostellera formulas), pirmajās 14 kursa dienās ir 200 mg, lietojot katru dienu 1 reizi dienā. Tika konstatēts, ka, veicot šādu ārstēšanu sākotnējā periodā, izsitumu attīstības biežums samazinās. Pēc 14 dienu terapijas notiek pāreja uz 200 mg tablešu lietošanu 2 reizes dienā kombinācijā ar 2 vai vairāk papildu pretretrovīrusu zālēm.

Gadījumā, ja nākamā nevirapīna deva tika izlaista un kopš abonēšanas nav pagājušas vairāk kā 8 stundas, šī deva jālieto pēc iespējas ātrāk. Ja kopš izlaišanas ir pagājušas vairāk nekā 8 stundas, jums vajadzētu lietot tikai nākamo devu parastajā laikā, to nedublējot.

Ja sākotnējā zāļu lietošanas 14 dienu laikā dienas devā 200 mg tika novērota izsitumu rašanās uz ādas, nevirapīna devu nav iespējams palielināt, kamēr šī nevēlamā reakcija nav novērsta. Kad zāļu lietošanas laikā parādās izsitumi, ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt pacienta stāvokli.

Devas režīms, lietojot 200 mg devu 1 reizi dienā, nedrīkst ilgt vairāk kā 28 dienas, šī perioda beigās ir jāizvēlas alternatīva ārstēšana rezistences riska dēļ uz nepietiekamu zāļu devu lietošanas fona. Ja kurss tiek pārtraukts ilgāk par 7 dienām, terapija ir jāsāk no jauna ar ievada 14 dienu periodu, lietojot 200 mg devu dienā.

Bērniem un pusaudžiem līdz 16 gadu vecumam, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg vai PPT ir mazāka par 1,25 m², jālieto iekšķīgi lietojama nevirapīna suspensija.

PPT (Mostellera formula) = √ [svars (kg) × augstums (cm) / 3600]

Novērst HIV-1 pārnešanu no mātes uz bērnu

Lai novērstu vertikālu HIV-1 pārnešanu no mātes bērnam dzemdību laikā, sievietei ieteicams pēc iespējas ātrāk pēc dzemdībām lietot vienu nevirapīna devu 200 mg devā.

Blakus efekti

• imūnsistēma: bieži - paaugstināta jutība (ieskaitot nātreni, angioneirotisko tūsku, anafilaktiskas reakcijas); reti - sistēmiskas izpausmes un eozinofilija;
• asinis un limfātiskā sistēma: bieži - granulocitopēnija; reti - anēmija;
• nervu sistēma: bieži - galvassāpes;
• aknas un žultsceļi: bieži - hepatīts (ieskaitot smagu dzīvībai bīstamu hepatotoksicitāti); reti - dzelte; reti - fulminants hepatīts (ar nāves draudiem);
• gremošanas trakts: bieži - sāpes vēderā, vemšana, caureja, slikta dūša;
• muskuļu un skeleta sistēma un saistaudi: reti - mialģija, artralģija; reti - rabdomiolīze (aknu un ādas reakciju gadījumā terapijas laikā);
• āda un zemādas audi: ļoti bieži - izsitumi (parasti viegli / vidēji izteikti, kuriem raksturīgi makulopapulāri eritematozi elementi ar vai bez niezes, lokalizēti uz sejas, ekstremitātēm un stumbra); reti - nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms, angioneirotiskā tūska, toksiska epidermas nekrolīze (ar iespējamu letālu iznākumu);
• vispārēji traucējumi: bieži - nogurums, drudzis;
• laboratorijas un instrumentālie dati: bieži - palielināta aknu darbības testu aktivitāte: transamināzes ACT, ALAT, gamma-glutamiltransferāze (GGT), citi aknu enzīmi; hipertransaminīnēmija; reti - paaugstināts asinsspiediens (BP), hipofosfatēmija.

Saskaņā ar pēcreģistrācijas novērojumu rezultātiem visnopietnākās ar terapiju saistītās blakusparādības bija šādi traucējumi: toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms, aknu mazspēja / smags hepatīts, ar zālēm saistīta eozinofilija ar sistēmiskiem simptomiem, kas atšķiras pēc izsitumu attīstības kombinācijā ar šādām reakcijām. kā mialģija, artralģija, drudzis un limfadenopātija, kā arī iekšējo orgānu bojājumu pazīmes (ieskaitot pankreatītu, hepatītu, eozinofiliju, granulocitopēniju un nieru darbības traucējumus).

Antiretrovīrusu terapijas shēmas laikā tika reģistrēti svara pieauguma gadījumi, glikozes un asins lipīdu līmeņa paaugstināšanās.

Tādas parādības kā pankreatīts, trombocitopēnija un perifēra neiropātija kombinētās ART periodā visbiežāk bija saistītas ar citu pretretrovīrusu zāļu lietošanu. Nevirapīna lietošanas rezultātā šo traucējumu rašanās varbūtība ir maza.

ART uzsākšanas laikā HIV inficētiem pacientiem ar smagu imūndeficītu var rasties iekaisuma reakcijas uz mikroorganismiem ar atlikušiem oportūnistiskiem vai neiniciējošiem simptomiem.

Pārdozēšana

Nevirapīna pārdozēšanas gadījumā, lietojot dienas devu no 800 līdz 6000 mg uz laiku, kas nepārsniedz 15 dienas, tika reģistrēti šādi efekti: nogurums, reibonis, bezmiegs, galvassāpes, drudzis, vemšana, slikta dūša, svara zudums, izsitumi, nodozā eritēma., tūska, infiltrāti, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte.

Šajā stāvoklī ir jāatceļ terapija. Nevirapīna specifiskais antidots pašlaik nav zināms.

Speciālas instrukcijas

Pirmās 18 Nevirapine lietošanas nedēļas ir kritiskas, tāpēc šajā periodā nepieciešama rūpīga pacienta stāvokļa uzraudzība, lai atklātu iespējamu smagu aknu / nieru mazspēju un smagas / dzīvībai bīstamas ādas reakcijas (toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms). Pirmajās 6 ārstēšanas nedēļās ir vislielākā iespējamība uz ādas un aknu un žultsceļu sistēmas traucējumiem.

Sakarā ar paaugstinātu smagu hepatotoksisku reakciju risku pieaugušajiem vīriešiem un sievietēm ar CD4 + šūnu skaitu attiecīgi vairāk nekā 400 uz 1 mm³ un vairāk nekā 250 uz 1 mm³ nav ieteicams sākt terapiju ar zālēm, kurās plazmā tiek atklāta HIV-1 RNS, ja ārstēšanas priekšrocības neatsver risku.

Zāļu terapijas periodā tika reģistrēti osteonekrozes gadījumi, galvenokārt pacientiem ar HIV infekcijas progresēšanu, identificētiem riska faktoriem vai ilgstošas kombinētas ART fona. Šo komplikāciju biežums nav noteikts. Jums steidzami jāmeklē medicīniskā palīdzība, ja Jums rodas sāpes locītavās, sāpes vai apgrūtināta kustība.

Ja parādās izteikti izsitumi vai izsitumi, kam pievienoti vispārēji simptomi, piemēram, savārgums, mutes gļotādas izmaiņas, drudzis, tulznas, sejas tūska, konjunktivīts un sāpes locītavās un muskuļos, nevirapīna lietošana jāpārtrauc. Ir arī jāpārtrauc ārstēšana ar zālēm, ja attīstās paaugstinātas jutības reakcija, kurai raksturīgi izsitumi un vispārējas iekšējo orgānu bojājumu pazīmes. Tika konstatēts, ka vienlaicīga prednizona lietošana (40 mg dienas devā pirmajās 2 kursa nedēļās) nesamazina izsitumu biežumu, bet, gluži pretēji, var palielināt dermatoloģisko reakciju biežumu pirmajās 6 kombinētās ārstēšanas nedēļās.

Izsitumu risks, galvenā zāļu toksicitātes izpausme, sievietēm ir lielāka nekā vīriešiem.

Nepieciešams stingri kontrolēt aknu aktivitātes parametrus ar īsiem intervāliem, ņemot vērā klīnisko stāvokli, īpaši pirmajās 18 terapijas nedēļās. Laboratoriskā un klīniskā kontrole jāveic visā ārstēšanas laikā. Gadījumā, ja attīstās tādas prodromālas hepatīta pazīmes vai simptomi kā slikta dūša, izkārnījumu krāsas maiņa, bilirubinēmija, hepatomegālija, dzelte, sāpes aknās, steidzami jākonsultējas ar speciālistu.

Ir svarīgi atcerēties, ka nevirapīna lietošana nesamazina HIV-1 pārnešanas risku, izmantojot neaizsargātu dzimumu vai asinis.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Nav pētījumu, kas pārbaudītu nevirapīna ietekmi uz spēju koncentrēties un psihomotorisko ātrumu. Pacientiem jāizvairās no potenciāli bīstamām darbībām, tostarp transportlīdzekļu vai citu sarežģītu mehānismu un aprīkojuma vadīšanas, ja terapijas laikā rodas tādi traucējumi kā galvassāpes un pārmērīgs nogurums.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Sievietēm, kuras saņem nevirapīnu, nav ieteicams lietot perorālos kontracepcijas līdzekļus un citas hormonālas sistēmiskas kontracepcijas metodes kā vienīgo metodi, jo zāles var samazināt to koncentrāciju plazmā. Tā rezultātā terapijas laikā ieteicams izmantot barjeras metodes grūtniecības novēršanai. Ārstēšanas fona laikā pēcmenopauzes periodā hormonu terapijas gadījumā ir jāuzrauga tā efektivitāte.

Līdz šim nav veikti īpaši un atbilstoši kontrolēti terapijas pētījumi ar HIV-1 inficētām grūtniecēm. Ir dokumentēta nevirapīna efektivitāte un drošība, ko lieto, lai novērstu HIV-1 pārnešanu no mātes bērnam, ja māte to lieto 200 mg devā vienu reizi dzemdību laikā. Saskaņā ar ziņojumiem, kas saņemti grūtniecības laikā novērojot I-III trimestrus (saskaņā ar ASV Antiretrovīrusu grūtniecības reģistru), toksicitāte saistībā ar embrija / augļa attīstību vai augļa attīstības traucējumiem netika konstatēta.

Nevirapīna tabletes grūtniecēm jālieto tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums ievērojami atsver iespējamos draudus auglim.

Saskaņā ar pētījumu rezultātiem ar HIV-1 inficētām sievietēm dzemdību laikā nevirapīna T _1/2 pēc vienas perorālas 200 mg devas pagarina līdz 60-70 stundām, un klīrenss var ievērojami atšķirties (2,1 ± 1,5 l / h), atkarībā no fizioloģiskā stresa pakāpes dzemdību laikā.

Lai izvairītos no vīrusa pārnešanas pēc dzemdībām riska, HIV inficētām mātēm nevajadzētu zīdīt jaundzimušos. Zāles viegli šķērso placentu un izdalās ar mātes pienu, tāpēc sievietēm, kuras lieto NVP, nevajadzētu zīdīt bērnu.

Bērnības lietošana

Nevirapīns ir kontrindicēts personām, kas jaunākas par 16 gadiem un kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg vai PPT ir mazāka par 1,25 m².

Ar nieru darbības traucējumiem

Neviena smaguma pakāpes nieru mazspējas gadījumā nevirapīna farmakokinētiskajos parametros nozīmīgu izmaiņu nebija. Tajā pašā laikā nieru mazspējas beigu stadijā ar nepieciešamību veikt hemodialīzi tika novērota nevirapīna hidroksilēto metabolītu AUC samazināšanās un plazmas uzkrāšanās par 43,5%.

Pacientiem, kuriem veic hemodialīzes terapiju ar kreatinīna klīrensu (CC) ≤ 20 ml / min, ieteicama nevirapīna papildterapija, ieviešot papildu 200 mg devu pēc katras hemodialīzes sesijas. Pacientiem ar CC virs 20 ml / min nav jāmaina zāļu deva.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Nevirapīna terapija ir kontrindicēta smagu aknu disfunkcijas (Child-Pugh C klase) klātbūtnē. Pacientiem ar viegliem / vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem (A / B klase pēc Child-Pugh klasifikācijas) nav nepieciešama individuāla devas izvēle, bet stāvokļa uzraudzība ir nepieciešama, lai savlaicīgi atklātu iespējamās blakusparādības. Vislielākos negatīvo notikumu no aknām attīstības draudus var novērot pirmajās 6 terapijas nedēļās, taču šādu traucējumu iespējamība saglabājas turpmākās ārstēšanas laikā.

Aknu blakusparādību risks palielinās, ja ACT / ALT enzīmu aktivitāte pirms terapijas vai tās laikā tiek pārsniegta vairāk nekā 2,5 reizes, salīdzinot ar VGN. Palielinot ACT / ALAT aktivitāti vairāk nekā 5 reizes no VGN, nevirapīns ir kontrindicēts. Tikai vienmērīgi samazinoties šiem fermentiem līdz līmenim, kas nepārsniedz VGN mazāk nekā 5 reizes, zāļu lietošanu var atsākt ar sākotnējo dienas devu 200 mg 14 dienu laikā un pēc tam to palielinot līdz 400 mg. Ja tiek reģistrēta aknu disfunkcijas atsākšanās, nevirapīns ir pilnībā jāatceļ.

Funkcionālus aknu testus ieteicams veikt pirms ārstēšanas kursa sākuma, pirmajos 2 kursa mēnešos ik pēc divām nedēļām, pēc tam regulāri visā nevirapīna terapijas laikā. Aknu testa kontrole ir nepieciešama, ja ir hepatīta un / vai paaugstinātas jutības simptomi vai pazīmes.

Kombinētā ART pacientiem ar hronisku B vai C hepatītu palielina nopietnu un dzīvībai bīstamu reakciju rašanās risku no hepatobiliāru sistēmas. Pacientiem ar sākotnējiem aknu funkcionāliem traucējumiem, ieskaitot pacientus ar hroniska hepatīta aktīvo formu, ART laikā tiek reģistrēts aknu disfunkciju biežuma pieaugums. Šīs riska grupas pacientiem nepieciešama uzraudzība saskaņā ar standarta klīnisko praksi. Ja aknu slimība pasliktinās, ir jāaptur vai jāpārtrauc zāļu ārstēšana. Hepatīta gadījumā, ko papildina izpausmes vemšanas, anoreksijas, sliktas dūšas, dzelti formā, kā arī laboratorisko parametru izmaiņas (mērenas / būtiskas aknu aktivitātes rādītāju izmaiņas, neņemot vērā GGT aktivitāti),nevirapīna terapija ir neatgriezeniski jāpārtrauc.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Īpaši pētījumi par nevirapīna lietošanu gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) nav veikti.

Zāļu mijiedarbība

• zāles, kuras metabolizē izoenzīms CYP3A vai CYP2: ir iespējama to koncentrācijas samazināšanās plazmā, jo nevirapīns ir CYP3A un CYP2B izoenzīmu induktors; var būt nepieciešama šo zāļu devas pielāgošana;
• didanozīns (100-150 mg 2 reizes dienā), abakavīrs, emtricitabīns, lamivudīns (150 mg 2 reizes dienā), tenofovīrs (300 mg dienā), stavudīns (30/40 mg 2 reizes dienā) (reversās nukleozīdu analogi) transkriptāze): nevirapīna deva nav jāpielāgo, un šīs zāles nav nepieciešamas kombinētā lietošanā;
• zidovudīns (100-200 mg 3 reizes dienā): deva nav jāpielāgo; sakarā ar biežu granulocitopēnijas attīstību ar šo kombināciju, rūpīgi jāuzrauga hematoloģiskie parametri;
• efavirenzs (600 mg dienā), rilpivirīns, etravirīns, delavirdīns (NNRTI): zāļu un NNRTI vienlaicīga lietošana nav ieteicama;
• atazanavīrs / ritonavīrs (attiecīgi 300/100 mg un 400/100 mg dienā): šīs kombinācijas lietošana vienlaikus ar nevirapīnu nav ieteicama;
• tipranavīrs / ritonavīrs (500/200 mg divas reizes dienā), darunavīrs / ritonavīrs (400/100 mg divas reizes dienā), fosamprenavīrs / ritonavīrs (700/100 mg divas reizes dienā), ritonavīrs (600 mg divas reizes dienā), sakvinavīrs / ritonavīrs (proteāzes inhibitori); maraviroks (300 mg dienā), enfuvirtīds (kodolsintēzes / iekļūšanas inhibitori); raltegravīrs (400 mg divas reizes dienā): šīs zāles un nevirapīnu var lietot bez devas pielāgošanas;
• lopinavīrs / ritonavīrs (kapsulas) (400/100 mg divas reizes dienā): ieteicams palielināt šo zāļu devu; kombinējot ar lopinaviru, nav nepieciešams mainīt nevirapīna devu;
• klaritromicīns (500 mg 2 reizes dienā): ievērojami samazinājās šīs vielas koncentrācija un palielinājās 14-OH metabolīts, kopējā aktivitāte pret patogēniem var mainīties; jāapsver alternatīvu zāļu (azitromicīna) lietošana, nepieciešama rūpīga aknu aktivitātes kontrole;
• rifabutīns (150/300 mg dienā): vienlaicīga lietošana ir atļauta, nepielāgojot devu; jāievēro piesardzība, jo lielās mainības dēļ ir iespējams pastiprināt šī līdzekļa darbību un saasināt tā toksiskās iedarbības rašanās risku;
• rifampicīns (600 mg dienā): kombinēta terapija ar šo vielu nav ieteicama;
• flukonazols (200 mg dienā): nevirapīna iedarbība var pastiprināties, nepieciešama rūpīga novērošana;
• itrakonazols (200 mg dienā): lietojot kopā, jāapsver iespēja palielināt šīs vielas devu;
• ketokonazols: nevirapīna koncentrācija plazmā palielinās, vienlaicīga lietošana nav ieteicama;
• adefovirs, entekavīrs, interferoni (pegilēti alfa 2a un alfa 2b interferoni), ribavirīns, telbivudīns (pretvīrusu līdzekļi hroniska B un C hepatīta ārstēšanai): vienlaicīga lietošana ir iespējama, nemainot devu;
• telaprevirs: vienlaikus lietojot, jāievēro piesardzība un jāņem vērā iespēja mainīt šo līdzekļu devas;
• cimetidīns: kombinētā terapijā deva nav jāpielāgo;
• varfarīns: nepieciešama rūpīga asinsreces līmeņa uzraudzība; var būt gan sarecēšanas laika palielināšanās, gan samazināšanās;
• metadons (individuāla deva): ziņots par abstinences gadījumiem; ir jāuzrauga pacientu stāvoklis un, ja nepieciešams, attiecīgi jāmaina metadona deva;
• noretindrons, etinilestradiols (perorālai lietošanai paredzētie hormonālie kontracepcijas līdzekļi): var samazināties to līmenis plazmā un samazināties efektivitāte.

Analogi

Nevirapin analogi ir Viramune, Nevirapin-TL, Nevirpin.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Nevirapin

Saskaņā ar atsauksmēm Nevirapīns kombinācijā ar ART parasti parāda labus rezultātus HIV-1 infekcijas ārstēšanā, palīdzot samazināt HIV slodzi. Zāles arī pierāda efektivitāti, ja tās lieto vienu reizi dzemdību laikā, lai novērstu HIV pārnešanu no mātes uz bērnu dzemdību laikā sievietēm, kuras nesaņem ART.

Tajā pašā laikā HIV terapijas laikā ar nevirapīnu kombinācijā ar citām pretretrovīrusu zālēm daudzi pacienti atzīmē blakusparādību attīstību noguruma, smagu izsitumu, mialģijas formā, kā arī nevēlamu, dažreiz smagas pakāpes aknu un žultsceļu parādīšanos.

Nevirapīna cena aptiekās

Nevirapīna 200 mg cena var būt 550 rubļi. vienā iepakojumā, kurā ir 60 tabletes.

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!