Heptrazāns
Heptrazāns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Heptrasan
ATX kods: A16AA02
Aktīvā sastāvdaļa: ademetionīns (ademetionīns)
Ražotājs: Krievijas Federācijas Veselības ministrijas Federālās valsts budžeta iestādes Nacionālais medicīnas pētījumu kardioloģijas centrs (Krievija), CJSC ZiO-Zdorovie (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 11.11.2019
Heptrazāns ir hepatoprotektīvs līdzeklis, kam piemīt antidepresants, antioksidants, hepatoprotektīvs, detoksicējošs, neiroprotektīvs efekts.
Izlaiduma forma un sastāvs
Heptrazāna devu formas:
- liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai (i / v) un intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: liofilizēta masa no gandrīz baltas līdz baltai; šķīdinātājs - bezkrāsains šķidrums, caurspīdīgs vai gaiši dzeltens, pēc atgūšanas no caurspīdīga līdz dzeltenīgam veidojas dzidrs šķīdums ampulas bez krāsas ar pārtraukuma punktu vai bez tā), kartona kastē 1 iepakojumā vai kartona kastē 6 vai 10 iepakojumos (slimnīcām); 5 flakoni blisteru iepakojumos un 5 ampulas ar šķīdinātāju blisteros, kartona kastē, 1 iepakojums ar pudelēm un ampulām,slimnīcām - kartona kastē pa 6 vai 10 iepakojumiem ar pudelēm un ampulām ar šķīdinātāju];
- zarnās šķīstošās tabletes: apvalkotas baltas vai gandrīz baltas, ovālas, abpusēji izliektas, serdes - no gandrīz baltas līdz baltas (10 gab. blisteros, kartona kastē 1 vai 2 iepakojumi; 20, 40 vai 50 gab. polipropilēna vai polietilēna kannās, kartona kastē 1 kārba).
Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Heptrazan lietošanu.
1 flakons ar liofilizātu satur aktīvo sastāvdaļu - ademetionīna 1,4-butāndisulfonātu - 760 mg daudzumā, kas ir 400 mg ademetionīna jona izteiksmē.
Šķīdinātāja sastāvs: L-lizīna monohidrāts, nātrija hidroksīds, ūdens injekcijām.
1 tablete satur:
- aktīvā viela: ademetionīna 1,4-butāndisulfonāts - 760 mg, kas atbilst 400 mg ademetionīna jonu;
- palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilciete, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts;
- plēves apvalka sastāvs: metakrilskābes un etilakrilāta (1: 1) kopolimērs, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija laurilsulfāts, nātrija bikarbonāts, makrogols, simetikona emulsija 30%, talks.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Heptrazāns ir hepatoprotektīvs līdzeklis ar antidepresantu darbību, tam ir hololekinētisks un choleretic efekts. Tās aktīvajai vielai - ademetionīnam - piemīt detoksikācijas, antioksidanta, pretfibrozes, reģenerējošas un neiroprotektīvās īpašības.
Heptrazāna lietošana palīdz atjaunot deficītu un stimulē ademetionīna ražošanu organismā, galvenokārt smadzenēs un aknās. Ademetionīns (S-adenozil-L-metionīna molekula) ir metilgrupas donors šūnu membrānas fosfolipīdu, olbaltumvielu, hormonu, neirotransmiteru metilēšanas reakcijās. Līdztekus transmetilēšanas bioloģiskajām reakcijām, ademetionīns, kas ir cisteīna, taurīna, glutationa, acetilēšanas koenzīma priekštecis, piedalās transsulfāta reakcijās. Veicina cisteīna un taurīna satura palielināšanos plazmā, glutamīnu - aknās. Normalizē vielmaiņas reakcijas aknās, samazinot metionīna līmeni serumā.
Pēc dekarboksilēšanas kā poliamīnu priekštecis piedalās putrescīna (hepatocītu proliferācijas un šūnu atjaunošanās stimulatora), spermidīna un spermīna aminopropilēšanas procesos, kas ir daļa no ribosomu struktūras.
Heptrazāna choleretic efekts ir fosfatidilholīna sintēzes stimulēšanas hepatocītos sekas, kas veicina hepatocītu mobilitātes palielināšanos un to membrānu polarizāciju. Uzlabojas žultsskābju transporta sistēmu funkcija, kas atvieglo žultsskābju iekļūšanu žults izvadīšanas sistēmā. Efektīva žults sintēzes un plūsmas intralobulāriem traucējumiem. Tas pastiprina žultsskābju detoksikāciju, palielina konjugēto un sulfurēto žultsskābju saturu hepatocītos. Uz ademetionīna un taurīna konjugācijas fona palielinās žultsskābju šķīdība un to izdalīšanās no hepatocītiem. Žultsskābju sulfāts ļauj tās izvadīt caur nierēm, atvieglo hepatocītu membrānas pārvarēšanu un izdalīšanos ar žulti. Kopā arsulfātiskās žultsskābes aizsargā aknu šūnu membrānu no nesulfātu žultsskābju toksiskās ietekmes. Intrahepatiskā holestāzē hepatocītos lielā koncentrācijā ir nepiesātinātas žultsskābes.
Pacientiem ar intrahepatiskas holestāzes sindromu pacientiem ar aknu cirozi vai hepatītu ademetionīns palīdz mazināt niezes smagumu un bioķīmisko parametru izmaiņas, piemēram, tiešo bilirubīna līmeni, sārmainās fosfatāzes aktivitāti, aminotransferāzes.
Ir apstiprināta efektivitāte hepatopātijās, kuras izraisa dažādu hepatotoksisku zāļu uzņemšana.
Heptrazan hepatoprotektīvais un choleretic efekts saglabājas trīs mēnešus pēc tā lietošanas pārtraukšanas.
Farmakokinētika
Pēc parenterālas Heptrazan lietošanas maksimālā koncentrācija plazmā (Cmax) tiek sasniegta 3/4 stundu laikā, biopieejamība ir 96%.
Pēc zarnās šķīstošās tabletes uzņemšanas divpadsmitpirkstu zarnā notiek ademetionīna izdalīšanās plēves pārklājuma dēļ. Pēc vienreizējas perorālas 400 līdz 1000 mg C devas maksimālā ademetionīna plazma, kas sasniegta pēc 3-5 stundām un 0,5-1 ml / l. Plazmas koncentrācija ir atkarīga no devas. Biopieejamība - 5%, lietojot tukšā dūšā. 24 stundu laikā C max ademetionīns plazmā iegūst sākotnējo līmeni.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir mazāka par 5%.
Tas pārvar asins-smadzeņu barjeru, ievērojams koncentrācijas pieaugums tiek novērots cerebrospinālajā šķidrumā.
Zāles tiek metabolizētas aknās. Ademetionīna cikls ietver šādus trīs posmus: ademetionīna veidošanās, patēriņš un atkārtota veidošanās. Pirmajā posmā to lieto no ademetionīna atkarīgās metilāzes kā substrātu S-adenozilhomocisteīna sintēzei, kuru pēc tam hidrolizē par homocisteīnu un adenozīnu, izmantojot S-adenozilhomocisteīna hidralāzi. Homocisteīna reversā biotransformācija par metionīnu notiek metilgrupas pārvietošanas rezultātā no 5-metiltetrahidrofolāta. Cikls tiek pabeigts, pārvēršot metionīnu par ademetionīnu.
Pusperiods (T 1/2) ir 1,5 stundas. Tas izdalās caur nierēm.
Hronisku aknu slimību gadījumā Heptrazan farmakokinētiskie parametri netiek pārkāpti.
Lietošanas indikācijas
Heptrazāna lietošana ir indicēta cirozes un pirmscirozes gadījumā intrahepatiskas holestāzes ārstēšanai, kas novērota tādās slimībās kā:
- hronisks hepatīts;
- tauku aknu deģenerācija;
- aknu ciroze;
- toksisks dažādu etioloģiju aknu bojājums, ieskaitot alkoholiskos, vīrusu, medikamentus (vienlaikus lietojot pretvīrusu, pretaudzēju un / vai prettuberkulozes zāles, tricikliskos antidepresantus, antibiotikas, perorālos kontracepcijas līdzekļus);
- holangīts;
- encefalopātija, ieskaitot tās, kas saistītas ar aknu mazspēju (ieskaitot alkoholisko);
- hronisks acalculous holecistīts.
Turklāt Heptrazan tiek nozīmēts simptomātiskai depresijas un intrahepatiskas holestāzes ārstēšanai grūtniecēm.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- bipolāriem traucējumiem;
- ģenētisko anomāliju klātbūtne, kas ietekmē metionīna ciklu, izraisot homocistinūriju un / vai hiperhomocisteinēmiju (ieskaitot cianokobalamīna metabolisma traucējumus, cistationīna beta-sintāzes deficītu);
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Piesardzīgi Heptrazan jālieto nieru mazspējas gadījumā, vienlaikus lietojot selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus, tricikliskos antidepresantus (ieskaitot klomipramīnu), augu izcelsmes preparātus vai zāles, kas satur triptofānu vecumdienās.
Heptrazan lietošana grūtniecības un laktācijas I-II trimestrī ir atļauta tikai izņēmuma gadījumos, kad iespējamais terapijas ieguvums mātei ir lielāks nekā iespējamais risks auglim vai bērnam.
Heptrazāns, lietošanas instrukcija: metode un devas
Liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai
Gatavais liofilizāta šķīdums ir paredzēts intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.
Liofilizāts jāizšķīdina tieši pirms ievadīšanas, izmantojot speciālu komplektā esošo šķīdinātāju. Pārējās zāles jāiznīcina.
Nejauciet Heptrazan ar kalcija joniem un sārma šķīdumiem!
Zāles nav ieteicams lietot, ja, vizuāli pārbaudot flakona saturu, tiek konstatēts, ka liofilizāta krāsa neatbilst tai, kuru ražotājs norādījis instrukcijās.
IV Heptrazāns jālieto ļoti lēni.
Sākotnējās terapijas devu nosaka ar ātrumu 5–12 mg uz 1 kg pacienta ķermeņa svara dienā.
Ieteicamā dienas deva:
- intrahepatiskā holestāze: 400 līdz 800 mg (1-2 pudeles) dienā. Ārstēšanas ilgums ir 14 dienas;
- depresija: 400 līdz 800 mg dienā 15–20 dienas.
Vajadzības gadījumā ieteicams turpināt uzturēt Heptrazan tabletes 2–4 gabalu devā. dienā 14-28 dienas.
Gados vecākiem pacientiem liofilizāta šķīduma lietošana jāsāk ar minimālo ieteicamo devu 5 mg / kg.
Zarnu tabletes
Heptrazan tabletes lieto iekšķīgi, norijot veselas (nepārkāpjot plēves apvalka integritāti), pirms tiešas uzņemšanas izņemiet tās no blistera, vēlams, lai pārtraukumā starp ēdienreizēm no rīta.
Ja tabletes krāsa atšķiras no instrukcijās aprakstītās (no baltas līdz baltai ar dzeltenu nokrāsu), to nevar uzņemt.
Sākotnējās terapijas devu nosaka ar ātrumu 10-25 mg uz 1 kg pacienta ķermeņa svara dienā.
Intrahepatiskas holestāzes un depresijas gadījumā ieteicamā dienas deva ir 800 līdz 1600 mg. Ārsts individuāli nosaka ārstēšanas kursa ilgumu.
Gados vecākiem pacientiem Heptrazan jāsāk ar dienas devu 10 mg / kg. Jāņem vērā liela vienlaicīgu patoloģiju klātbūtnes varbūtība šajā pacientu kategorijā, ieskaitot ar vecumu saistītus nieru, aknu vai sirds darbības traucējumus, kā arī vienlaicīga terapija ar citām zālēm.
Blakus efekti
Heptrazāna blakusparādības (klasificētas šādi: ļoti bieži - ≥ 1/10, bieži - ≥ 1/100 un <1/10, reti - ≥ 1/1000 un <1/100, reti - ≥ 1/10 000 un <1 / 1000, ļoti reti - <1/10 000, ieskaitot atsevišķus gadījumus):
- no kuņģa-zarnu trakta: bieži - sausa mute, sāpes vēderā, slikta dūša, caureja; reti - vemšana, dispepsija, kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi, meteorisms, kuņģa-zarnu trakta sāpes un / vai asiņošana; reti - ezofagīts, vēdera uzpūšanās;
- no nervu sistēmas: bieži - galvassāpes; reti - parestēzija, reibonis;
- no imūnsistēmas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, elpas trūkums, ādas pietvīkums, bronhu spazmas un citi anafilaktisku vai anafilaktoīdu reakciju simptomi, tai skaitā muguras sāpes, diskomforts krūtīs, arteriāla hipotensija, arteriāla hipertensija, pulsa ātruma izmaiņas (tahikardija, bradikardija);
- no elpošanas sistēmas, krūtīm un videnes orgāniem: reti - balsenes tūska;
- no trauku sāniem: reti - arteriāla hipotensija, karstuma viļņi, flebīts;
- no balsta un kustību aparāta: reti - muskuļu spazmas, artralģija;
- no ādas un zemādas audiem: bieži - ādas nieze; reti - alerģiskas reakcijas (tai skaitā nieze, izsitumi, eritēma, nātrene), angioneirotiskā tūska, pastiprināta svīšana;
- psihiski traucējumi: bieži - bezmiegs, trauksme; reti - apjukums, satraukums;
- infekcijas un parazitārās patoloģijas: reti - urīnceļu infekcijas;
- vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: reti - drudzis, drebuļi, astēnija, reakcijas injekcijas vietā, tūska, ādas nekroze injekcijas vietā; reti - slikta pašsajūta.
Pārdozēšana
Heptrazāna pārdozēšanas simptomi nav noskaidroti.
Ārstēšana: rūpīga pacienta stāvokļa uzraudzība, ja nepieciešams, simptomātiskas terapijas iecelšana.
Speciālas instrukcijas
Heptrazan nav ieteicams lietot pirms gulētiešanas.
Zāļu lietošana aknu cirozes gadījumā uz hiperazotēmijas fona jāpapildina ar regulāru slāpekļa satura uzraudzību pacienta asinīs, ar ilgstošu terapiju - kontrolējot kreatinīna un urīnvielas līmeni asins serumā.
Ārstēšana ar ademetionīnu palielina pašnāvības un citu nopietnu nevēlamu notikumu risku pacientiem ar depresiju, tāpēc šādiem pacientiem jābūt medicīniskā uzraudzībā, lai novērtētu simptomus un ārstētu depresiju.
Kad parādās trauksme vai pieaug, pacientam par to jāinformē ārsts, parasti ademetionīna devas samazināšana ļauj apturēt nevēlamo parādību, pretējā gadījumā Heptrazan ir jāatceļ.
Ciānkobalamīna un folijskābes deficīts asins plazmā veicina ademetionīna satura samazināšanos grūtniecības laikā, pacientiem ar anēmiju, pavājinātu aknu darbību un citām slimībām vai diētas laikā (piemēram, veģetāriešiem). Ir nepieciešams kontrolēt vitamīnu līmeni, tā nepietiekamības gadījumā veikt pasākumus tā atjaunošanai.
Jāpatur prātā, ka imunoloģiskā analīze var dot kļūdainu homocisteīna līmeņa rādītāju asinīs, tāpēc Heptrazan lietošanas laikā homocisteīna līmeņa noteikšanai ieteicams izmantot citas analīzes metodes.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas laikā ar Heptrazan pacientiem ieteicams būt īpaši uzmanīgiem, veicot potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama liela psihomotorisko reakciju ātrums un pastiprināta uzmanība. Ir iespējams vadīt transportlīdzekļus un mehānismus ar nosacījumu, ka zāles pacientam neizraisa reiboni un citas blakusparādības.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Heptrazan lietošana grūtniecības perioda I-II trimestrī un zīdīšanas laikā ir iespējama tikai gadījumos, kad iespējamais terapijas ieguvums mātei ir lielāks nekā iespējamais risks auglim vai bērnam.
Bērnības lietošana
Ademetionīna lietošanas efektivitāte un drošība bērnu un pusaudžu ārstēšanā nav pierādīta, tāpēc Heptrazan iecelšana ir kontrindicēta pacientiem līdz 18 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru mazspēju Heptrazan jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Hroniskas aknu slimības gadījumā deva nav jāpielāgo.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem Heptrazan ieteicams ordinēt piesardzīgi.
Izvēloties devu, jāņem vērā liela varbūtība, ka pacientam ir vienlaicīgas patoloģijas, kā arī nepieciešamība regulāri lietot citas zāles. Tādēļ Heptrazan sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt devu diapazona apakšējo robežu: lietojot zarnās šķīstošo tablešu formā, dienas deva ir 10 mg / kg, lietojot liofilizāta šķīdumu, minimālā ieteicamā deva ir 5 mg / kg.
Zāļu mijiedarbība
Pastāv klīniski nozīmīgas mijiedarbības risks, vienlaikus lietojot ademetionīnu ar selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem, klomipramīnu un līdzīgiem tricikliskiem antidepresantiem, fitopreparātiem, zālēm, kas satur triptofānu.
Analogi
Heptrazāna analogi ir: Ademetionīns, Ademetionīna flakons, Heparetta, Heptors, Heptrāls, Samelikss utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Heptrazan
Pašlaik sociālajos tīklos nav atsauksmju par Heptrazan.
Heptrazan cena aptiekās
Heptrazan cena par iepakojumu, kurā ir 20 tabletes, var būt no 880 rubļiem, 5 flakoni ar liofilizātu (komplektā ar 5 ampulām šķīdinātāja) - no 1122 rubļiem.
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
