Tačibena
Takhiben: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tachyben
ATX kods: C02CA06
Aktīvā sastāvdaļa: urapidils (Urapidils)
Ražotājs: Senexi SAS (Cenexi SAS) (Francija)
Apraksts un fotoattēlu atjaunināšana: 21.01.2020
Cenas aptiekās: no 995 rubļiem.
Pērciet
Tachiben ir antihipertensīvs līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Produkts tiek ražots šķīduma veidā intravenozai (iv) ievadīšanai: dzidrs, bezkrāsains vai gaiši brūns šķidrums [5, 10 vai 20 ml katrs ampulā, kas izgatavota no caurspīdīga bezkrāsaina stikla, ar lūzuma punktu un 2 dzelteniem marķēšanas gredzeniem (5 ml).), vai 1 gredzens ar baltu (10 ml) vai zilu (20 ml); kontūrveida acheikova iepakojumā 5 ampulas, kartona kastē 1 iepakojums un Takhiben lietošanas instrukcija].
1 ml šķīduma satur:
- aktīvā viela: urapidils - 5 mg;
- papildu sastāvdaļas: nātrija dihidrogēnfosfāta dihidrāts, koncentrēta sālsskābe (37% m / m), nātrija hidrogēnfosfāta dihidrāts, nātrija hidroksīds (4% m / m), propilēnglikols, atšķaidīta sālsskābe (3,7% m / m), ūdens injekcijām …
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Urapidils ir alfa adrenoblokators ar centrālo un perifēro darbības mehānismu. Nomācot postsinaptiskos α1-adrenerģiskos receptorus, tas samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību (OPSS). Vasomotora (vazomotora) centra serotonīna 5-HT1A-receptoru stimulēšanas rezultātā tas piedalās asinsvadu tonusa uzturēšanas centrālā mehānisma regulēšanā (novērš simpātiskās nervu sistēmas tonusa refleksu palielināšanos). Urapidila ietekmē sirdsdarbības ātrums (HR) un sirds izsviede (CO) nemainās, zemas CO augšanu nodrošina OPSS samazināšanās. Vielai parasti nav ortostatiskas iedarbības.
Urapidils inhibē vazokonstrikciju, ko izraisa α2-adrenerģiskie receptori, un neizraisa refleksiskas tahikardijas attīstību, kas saistīta ar vazodilatāciju. Tas galvenokārt bloķē perifēros postsinaptiskos α1-adrenerģiskos receptorus, kā rezultātā tiek nomākta kateholamīnu vazokonstriktora iedarbība. Vājinot OPSS, Tačibens līdzsvaro sistolisko un diastolisko asinsspiedienu (BP); ir arī vājš β-adrenerģisko blokatoru efekts. Samazina pirms un pēc slodzes uz sirdi, nodrošina efektīvu miokarda kontrakciju, kas, ja nav aritmijas, veicina samazināta sirds izsvieduma palielināšanos.
Urapidils neizraisa šķidruma aizturi organismā, neietekmē urīnskābes metabolismu un ogļhidrātu metabolisma rādītājus.
Farmakokinētika
Pēc urapidila intravenozas ievadīšanas 25 mg devā tiek novērota divfāzu koncentrācijas samazināšanās: α-fāze (sākotnējā) - strauja samazināšanās, β-fāze (nākamā) - lēna. Zāļu izplatīšanās tilpums (V d) ir 0,8 l / kg (0,6-1,2 l / kg), izplatīšanas periods ir 35 minūtes, tas galvenokārt tiek metabolizēts aknās. Galvenais metabolīts, kam praktiski nav antihipertensīvas aktivitātes, ir urapidils, hidroksilēts fenola gredzena 4. pozīcijā. O-demetilētais metabolīts veidojas nelielos daudzumos, un tam ir gandrīz tāda pati aktivitāte kā sākotnējai vielai.
Aptuveni 50–70% galvenā komponenta un tā metabolītu (15% - aktīvās vielas formā) izdalās caur nierēm, pārējā saņemtā deva tiek izvadīta caur zarnām, galvenokārt neaktīva n-hidroksilēta urapidila veidā. Pēc šķīduma strūklas injekcijas pusperioda laikā (T 1/2) vidēji ir 2,7 stundas (1,8-3,9 stundas). Viela saistās ar plazmas olbaltumvielām 80% līmenī. Sakarā ar relatīvi zemo saistīšanās pakāpi ar asins olbaltumvielām, urapidila iespējamā mijiedarbība ar zālēm, kurām ir augsta šī saikne, nav noskaidrota.
Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar smagu aknu un / vai nieru klīrensu, kā arī samazināts V d urapidila daudzums un paaugstināts T 1/2 līmenis. Tačibens šķērso asins-smadzeņu barjeru (BBB) un placentu.
Lietošanas indikācijas
- ugunsizturīgas un smagas arteriālas hipertensijas, hipertensīvas krīzes terapija;
- asinsspiediena pazemināšanās kontrole augšanas laikā operācijas laikā un / vai pēc tās.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- atvērts arteriālais kanāls (Botallov);
- aortas un arteriovenozās šunta koarktācijas klātbūtne (izņemot gadījumus, kad dialīzes šunts ir hemodinamiski neaktīvs);
- grūtniecība, laktācijas periods;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret jebkuru produkta sastāvdaļu.
Relatīvs (Tachiben jālieto piesardzīgi):
- sirds mazspēja sirds mehānisko funkciju pārkāpumu dēļ, piemēram, aortas vai mitrālā vārstuļa stenoze, plaušu embolija, miokarda kontraktilitātes traucējumi, ko izraisa sirds maisa slimības (ieskaitot hronisku perikardītu, tamponādi);
- mērena / smaga nieru disfunkcija;
- aknu disfunkcija;
- hipovolēmija;
- vecāka gadagājuma vecums;
- vienlaicīga lietošana ar cimetidīnu.
Parādīts, lietošanas instrukcija: metode un devas
Tachiben šķīdumu ampulās injicē / pa straumei vai pilienam, izmantojot ilgstošu IV infūziju - pacienta guļus stāvoklī.
Devas shēma hipertensīvas krīzes, refraktāras arteriālas hipertensijas, III pakāpes arteriālas hipertensijas ārstēšanai:
- IV injekcija: lēnām ar 10-50 mg devu, pastāvīgi kontrolējot asinsspiedienu, paredzamā pēdējā samazināšanās - 5 minūšu laikā pēc injekcijas; ņemot vērā terapeitisko efektu, ir atļauta atkārtota šķīduma ievadīšana;
- intravenoza pilienveida / nepārtraukta infūzija, izmantojot perfūzijas sūkni: uzturošā deva: vidēji 9 mg / h, t.i., urapidilu 250 mg devā (attiecīgi 10 vai 5 ampulas pa 5 un 10 ml) atšķaida 500 ml šķīduma. infūzija (1 mg = 44 pilieni ~ 2,2 ml); maksimālā pieļaujamā attiecība ir 4 mg zāļu uz 1 ml infūzijas šķīduma, ieteicamais maksimālais ātrums ievadīšanas sākumā ir 2 mg / min; pilēšanas ātrums tiek noteikts atkarībā no konkrētā pacienta asinsspiediena.
Infūzijas pilināšanai, ko veic, lai uzturētu asinsspiedienu, parasti Tachiben ieteicams atšķaidīt ar 250 mg devu 500 ml šķīdinātāja. Perfūzijas sūkņa izmantošanas gadījumā zāles jāinjicē šļircē ar 100 mg devu (1 ampula 20 ml / 2 ampulas 10 ml / 4 ampulas 5 ml) un šķīdinātājs jāpievieno 50 ml tilpumam. Izmantotais šķīdinātājs ir nātrija hlorīda šķīdums 0,9%, dekstrozes / glikozes šķīdums 5 vai 10%.
Asinsspiediena pazemināšanās kontroli operācijas laikā un / vai pēc operācijas, lai saglabātu asinsspiediena vērtības, kas sasniegtas ar intravenozu injekciju, veic nepārtrauktu šķīduma infūziju, izmantojot perfūzijas sūkni vai pilienu. Ieteicams veikt infūziju ar sākotnējo ātrumu līdz 6 mg 1–2 minūtēs, vēl vairāk samazinot.
Tachiben šķīduma parenterāla ievadīšana kontrolētam (kontrolētam) asinsspiediena pazeminājumam tiek veikta saskaņā ar vienu no šīm shēmām:
- I - 5 ml šķīduma injicē intravenozi (deva - 25 mg), ja asinsspiediens pazeminās, pēc 2 minūtēm tiek veikta infūzija, lai to stabilizētu;
- II - 5 ml šķīduma injicē intravenozi (deva - 25 mg), ja asinsspiedienu nevar pazemināt, pēc 2 minūtēm atkārtojiet intravenozu injekciju 25 mg devā, kad pēc 2 minūtēm asinsspiediens tiek pazemināts, tiek veikta infūzija, lai to stabilizētu;
- III - 5 ml šķīduma injicē intravenozi (deva - 25 mg), ja pēc 2 minūtēm asinsspiedienu nevar pazemināt, atkārtojiet intravenozo injekciju ar 25 mg devu, kad pēc otrās šķīduma injekcijas pēc 2 minūtēm nav iespējams pazemināt asinsspiedienu, intravenozi Lēnām injicē 10 ml šķīduma (deva 50 mg), samazinoties asinsspiedienam, pēc 2 minūtēm tiek veikta infūzija, lai to stabilizētu.
Risinājuma ieviešana var būt viena vai vairākas. Ar jaunu asinsspiediena paaugstināšanos ir iespējams atkārtot terapijas kursu. IV Tachiben injekciju var kombinēt ar turpmāku pilienu infūziju.
Ārstēšana 7 dienas ir droša, taču vairumā gadījumu, lietojot antihipertensīvos līdzekļus parenterāli, šo periodu nedrīkst pārsniegt. Ir iespējams sākt nepārtrauktu antihipertensīvo perorālo zāļu lietošanu vienlaikus ar ārkārtas parenterālu terapiju.
Ja iepriekšējā periodā tika lietoti citi antihipertensīvie līdzekļi, tad Tachiben jāievada pēc laika, kura laikā vajadzētu parādīties iepriekš lietoto zāļu iedarbībai. Tajā pašā laikā ir nepieciešams sākt terapiju ar urapidilu ar mazākām devām.
Blakus efekti
Tachiben lietošanas laikā no sistēmām un orgāniem var attīstīties šādas negatīvas blakusparādības:
- sirds un asinsvadu sistēma: reti - sirdsklauves vai saspiešanas sajūta krūtīs, bradikardija, tahikardija, aritmijas, elpošanas distresa sindroms;
- asinis un limfātiskā sistēma: ārkārtīgi reti - trombocitopēnija;
- nervu sistēma: bieži - galvassāpes, vestibulārs reibonis;
- psihe: ārkārtīgi reti - trauksmes sajūta;
- vispārēji traucējumi: reti - paaugstināts nogurums; ļoti reti - astēnija;
- gremošanas trakts: bieži - slikta dūša; reti - vemšana;
- āda un zemādas audi: reti - pastiprināta svīšana; reti - izsitumi, nieze, eksantēma un citi alerģisku ādas reakciju simptomi;
- urīnceļu sistēma: bieži - proteīnūrija; reti - nefrotiskais sindroms, nefropātija;
- reproduktīvā sistēma un piena dziedzeris: reti - priapisms;
- elpošanas sistēma: reti - aizlikts deguns.
Lielākā daļa iepriekš minēto nevēlamo notikumu ir saistīti ar strauju asinsspiediena pazemināšanos, tomēr, kā liecina klīniskās lietošanas pieredze, tie izzūd dažu minūšu laikā pēc Tachiben lietošanas pārtraukšanas, tostarp pēc pilienveida infūzijas. Smagu blakusparādību gadījumā var būt nepieciešama terapijas pārtraukšana.
Pārdozēšana
Urapidila pārdozēšanas simptomi var būt letarģija, reibonis, nogurums, ortostatiska hipotensija un sabrukums.
Uz ievērojama asinsspiediena pazemināšanās fona pacients jāguļ, pacelot kājas virs iegurņa līmeņa un jāveic pasākumi cirkulējošā asins tilpuma (BCC) papildināšanai. Ja šie pasākumi ir neefektīvi, intravenozi tiek ievadīti vazokonstriktori, vienlaikus kontrolējot asinsspiedienu. Dažos gadījumos tiek nozīmēti kateholamīni - epinefrīns (adrenalīns) 0,5–1 mg devā, kas pievienots 10 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.
Speciālas instrukcijas
Īpaši piesardzības pasākumi, kas jāievēro, rīkojoties ar zālēm:
- Tahibena ampula ir paredzēta vienreizējai lietošanai.
- Pirms ampulas atvēršanas jums vizuāli jāpārbauda, vai šķīdumā nav svešu ieslēgumu un krāsas.
- Zāles nedrīkst sajaukt ar citām zālēm, izņemot 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5 vai 10% dekstrozes (glikozes) šķīdumus. Ja sajaucot Tachiben ar sārma injekcijas / infūzijas šķīdumiem, šķidrums var būt duļķains un izraisīt flokulāciju.
- Pēc ampulas atvēršanas šķīdums jāizlieto nekavējoties vai 24 stundu laikā, ja tas ir uzglabāts 2–8 ° C temperatūrā.
- Ja zāles netiek ievadītas tūlīt pēc to atšķaidīšanas, lietotājs ir atbildīgs par uzglabāšanas apstākļiem un laiku.
Ar pārāk strauju asinsspiediena pazemināšanos palielinās bradikardijas vai sirdsdarbības apstāšanās draudi.
Apstākļos, kas izraisa hipovolēmiju (piemēram, slikta dūša vai vemšana), Tachiben hipotensīvā iedarbība tiek pastiprināta.
Tā kā šķīdums satur propilēnglikolu, pēc zāļu intravenozas ievadīšanas var rasties līdzīgi simptomi kā lietojot etanolu.
Tachiben praktiski nesatur nātriju - 1 devā tas ir mazāks par 1 mmol / l (23 mg).
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Terapijas laikā ar medikamentu Tachiben ieteicams atteikties no transportlīdzekļu vadīšanas un kontrolēt sarežģītus, potenciāli bīstamus mehānismus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Grūtniecēm ir kontrindicēts izrakstīt Tachiben, jo nav ticamas informācijas par tā lietošanu grūtniecības laikā.
Ir konstatēts, ka antihipertensīvais līdzeklis šķērso placentu. Eksperimentālo pētījumu laikā tika konstatēta zāļu reproduktīvā toksicitāte, ja nav teratogenitātes pazīmju. Šo pētījumu nepietiekamības dēļ potenciālais risks cilvēkiem nav noteikts.
Nav zināms, vai urapidils izdalās mātes pienā, tādēļ, ja to nepieciešams lietot laktācijas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Pacientiem līdz 18 gadu vecumam Tachiben nav parakstīts, jo nav pierādīta urapidila lietošanas efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Ja ir mērena vai smaga nieru disfunkcija, Tachiben jālieto piesardzīgi. Var būt nepieciešama ieteicamo devu samazināšana.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Aknu funkcionālo traucējumu gadījumā Tachiben ieteicams lietot piesardzīgi, devās samazinot, salīdzinot ar ieteicamajām.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem terapija ar Tachiben jāveic piesardzīgi. Sākotnējā zāļu deva jāsamazina, salīdzinot ar ieteicamo devu, jo šīs vecuma kategorijas pacientiem bieži tiek reģistrētas jutības izmaiņas pret šīs klases zālēm (V d tiek samazināts un T 1/2 palielināts).
Zāļu mijiedarbība
- α-blokatori, baklofēns, vazodilatatori un citas zāles, kas pazemina asinsspiedienu; etanols; zāles, ko lieto uroloģiskām indikācijām: pastiprina urapidila hipotensīvo iedarbību;
- kortikosteroīdi: vājina Tachiben hipotensīvo iedarbību nātrija un šķidruma aiztures rezultātā; šī kombinācija prasa piesardzību;
- cimetidīns: urapidila līmenis asinīs palielinās par 15%, tāpēc ieteicams koriģēt tā devu;
- imipramīns, antipsihotiskie līdzekļi: palielinās hipotensīvais efekts un palielinās ortostatiskās hipotensijas risks; jāievēro piesardzība;
- sārmaini šķīdumi injekcijām un infūzijām: sajaucot ar Takhiben, ir iespējama duļķainuma parādīšanās un flokulentu nogulšņu veidošanās; zāles nedrīkst atšķaidīt šajos šķīdumos;
- angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori: nepietiekamu klīnisko datu dēļ nav ieteicams to lietot kopā ar urapidilu.
Analogi
Takhibena analogi ir Ebrantil, dzimtā Urapidil, Urapidil Karino utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Takhiben
Dažas atsauksmes par Takhiben parasti ir pozitīvas. Pacienti uzskata zāles par efektīvu antihipertensīvu līdzekli, kas nodrošina strauju asinsspiediena pazemināšanos līdz normai smagas hipertensijas un hipertensīvas krīzes gadījumā. Tajā pašā laikā tiek brīdināts, ka Tachiben ir jāizmanto tikai kā ārkārtas parenterālas terapijas līdzeklis un jāievada tikai ārsta uzraudzībā, jo tam ir spēcīgs efekts un tas var pārāk strauji un ātri samazināt asinsspiedienu, kas arī rada draudus veselībai.
Takhiben cena aptiekās
Takhiben vidējā cena intravenozas ievadīšanas šķīduma veidā (5 mg / ml) 5 ampulām pa 5 ml ir 490 rubļi, 5 ampulām pa 10 ml - 930 rubļi.
Parādīts: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Tachiben 5 mg / ml šķīdums intravenozai ievadīšanai 10 ml 5 gab. 995 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
