Neurodolons
Neurodolone: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Neurodolon
ATX kods: N02BG07
Aktīvā sastāvdaļa: flupirtīns (flupirtīns)
Ražotājs: Kanonpharma production, CJSC (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018
Neurodolone ir pretsāpju līdzeklis, kas nav narkotisks līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Neurodolon ir pieejams kapsulu veidā: izmērs Nr. 0, želatīnisks, ciets, oranžs korpuss un vāciņš, kapsulu iekšpusē - balts pulveris ar maziem ieslēgumiem saspiestas masas vai gandrīz baltas krāsas saspiestas masas formā, kas viegli saspiežot (pūslīšos) drūp.: 10 gab., Kartona kastē 1, 3 vai 5 iepakojumi, 15 gab., Kartona kastē 1, 2, 3 vai 4 iepakojumi).
1 kapsula satur:
- aktīvā viela: flupirtīna maleāts - 100 mg;
- palīgkomponenti: iepriekš želatinizēta ciete, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, magnija stearāts, talks;
- kapsulas korpusa un vāciņa sastāvs: želatīns, titāna dioksīds, saulrieta dzeltenā krāsa.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Flupirtīns ir neopioīds centrālās darbības pretsāpju līdzeklis, tas pieder selektīviem neironu kālija kanālu aktivatoriem. G-olbaltumvielu saistīto neironu K + (kālija) iekšējās rektificēšanas kanālu aktivācijas rezultātā kālija jonu izdalīšanās izraisa miera potenciāla stabilizēšanos un neironu membrānu uzbudināmības samazināšanos, kas noved pie netiešas jonotropo glutamāta receptoru inhibīcijas, kas selektīvi saistās ar N-metil-D-aspartātu (NMDA). Magnija joni var bloķēt NMDA receptoru darbību, līdz notiek šūnu membrānas depolarizācija.
Saistīšanās no flupirtine klīniski nozīmīgu koncentrācijā ar alpha1- un alfa 2 trūkums, 5HT 1 (5-hydroxytrnptophan) - un 5HT 2 opioīdais, centrālā, serotonīna m- un n-cholinergic receptoriem nodrošina to ar centrālo darbībai un realizācijas trīs galvenajās efektiem.
Neironu sprieguma atkarīgo kālija kanālu selektīva atvēršana ar vienlaicīgu kālija jonu izdalīšanos stabilizē neirona atpūtas potenciālu, tas kļūst mazāk uzbudināms. Flupirtīna netiešā antagonistiskā iedarbība uz NMDA receptoriem palīdz aizsargāt neironus no kalcija jonu (Ca 2+) iekļūšanas un mazināt intracelulāro kalcija jonu līmeņa paaugstināšanās sensibilizējošo iedarbību. Flupirtīna pretsāpju efekts rodas augšupejošo nociceptīvo impulsu pārnešanas nomākšanas rezultātā pēc neironu ierosmes.
Terapeitiski nozīmīgās koncentrācijās palielinās kalcija jonu absorbcija mitohondrijās. Vienlaicīgas impulsa pārnešanas uz motorajiem neironiem un starpkultūru neironu ietekmes rezultātā rodas muskuļus relaksējoša iedarbība, kas izpaužas saistībā ar atsevišķām muskuļu spazmām, neskarot visus muskuļus kopumā.
Hroniskuma procesu ietekme ir saistīta ar neironu funkciju plastiskumu, kas, pateicoties intracelulāro procesu indukcijai, rada apstākļus mehānisma ieviešanai, kas uzlabo reakciju uz katru nākamo impulsu. Šo efektu nomākšana notiek netiešas NMDA receptoru bloķēšanas rezultātā. Nelabvēlīgu apstākļu radīšana sāpju hroniskuma klīniskajai nozīmei un iepriekšējo hronisko sāpju sāpju atmiņas dzēšana nodrošina sāpju jutīguma samazināšanos.
Farmakokinētika
Pēc Neurodolon lietošanas iekšpusē kuņģa-zarnu traktā notiek ātra un gandrīz pilnīga (90%) flupirtīna uzsūkšanās.
Aknās līdz 75% no uzņemtās zāļu devas tiek metabolizēti, veidojot divus metabolītus. 2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridīns, aktīvs M 1 metabolīts, veidojas divu reakcijas fāžu rezultātā: pirmā ir uretāna struktūras hidrolīze, otrā - acetilēšana. Metabolīts M 1 nodrošina apmēram 25% no flupirtīna pretsāpju iedarbības. Otrais metabolīts M 2 (p-fluorbenzoskābes konjugāts ar glicīnu) ir bioloģiski neaktīvs. Tā kā flupirtīna oksidatīvās noārdīšanās ceļa izoenzīms nav noteikts, tiek pieņemts, ka tam būs maza mijiedarbības spēja.
T1 / 2 galvenajai vielai un metabolītam M 1 - 10 stundas, kas nodrošina pietiekamu pretsāpju efektu. Flupirtīna T1 / 2 - apmēram 7 stundas.
Flupirtīna līmenis plazmā ir proporcionāls uzņemtajai devai.
T1 / 2 pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, ir 14 stundas, lietojot vienu devu, un vairāk nekā 18 stundas, lietojot 12 dienu laikā. Attiecīgi flupirtīna maksimālā koncentrācija viņu asins plazmā ir 2–2,5 reizes lielāka.
69% zāļu izdalās caur nierēm: nemainīgs - 27%, acetilmetabolīta (M 1) formā - 28%, p-fluorogļūdeņražskābes (M 2) formā - 12%. Nezināmas struktūras metabolītu veidā - 1/3 devas.
Neliela zāļu daļa izdalās ar žulti un izkārnījumiem.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām Neurodolon ir paredzēts vieglas vai vidēji smagas pakāpes akūtu sāpju sindroma ārstēšanai pieaugušajiem.
Kontrindikācijas
- holestāze un aknu encefalopātijas attīstības risks (sakarā ar iespējamo encefalopātijas attīstību vai esošās encefalopātijas vai ataksijas kursa saasināšanos);
- aknu slimība;
- alkoholisms;
- myasthenia gravis (gravis);
- vienlaicīga zāļu lietošana ar hepatotoksisku iedarbību;
- Nesen izārstēta vai esoša zvana ausīs (sakarā ar augstu aknu enzīmu aktivitātes risku);
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- vecums līdz 18 gadiem;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Neurodolone piesardzīgi jālieto nieru mazspējas, hipoalbuminēmijas gadījumā pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem.
Grūtniecības laikā zāļu lietošana ir iespējama tikai izņēmuma gadījumā, kad paredzamā terapeitiskā iedarbība mātei pārsniedz iespējamos draudus auglim.
Norādījumi par Neurodolon lietošanu: metode un devas
Neurodolon kapsulas lieto iekšķīgi, norij veselas un nomazgā ar lielu daudzumu ūdens. Zāles ieteicams lietot vertikālā stāvoklī.
Ir atļauts ņemt tikai kapsulas saturu, ieskaitot gadījumus, kad zāles jālieto caur mēģeni. Šajā gadījumā, lai neitralizētu pulvera rūgto garšu, varat to apvienot ar maltīti (ieskaitot banānu).
Deva jāizvēlas individuāli, ņemot vērā zāļu panesamību un sāpju sindroma intensitāti, izrakstot minimālo efektīvo devu pēc iespējas īsākam ārstēšanas kursam. Neurodolon kapsulas jālieto regulāri.
Ieteicamā deva: 100 mg (1 kapsula) 3-4 reizes dienā. Lai mazinātu stipras sāpes, zāles ir norādītas 200 mg devā 3 reizes dienā. Maksimālā dienas deva ir 600 mg, maksimālais terapijas kursa ilgums ir 14 dienas.
Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, nepieciešama devas pielāgošana. Ārstēšanas sākumā viņiem jānosaka 100 mg 2 reizes dienā (no rīta un vakarā), pēc tam, ja nepieciešams un labi panesams, dienas devu var palielināt līdz 300 mg.
Smagas nieru mazspējas gadījumā neirodolonu var lietot, ja ārstēšanu papildina regulāra kreatinīna koncentrācijas kontrole asins plazmā. Maksimālā dienas deva ir 300 mg.
Vieglas vai vidēji smagas pakāpes nieru mazspējas gadījumā neurodolona deva nav jāpielāgo.
Blakus efekti
- no imūnsistēmas puses: bieži - paaugstinātas jutības reakcijas, alerģiskas reakcijas (tai skaitā ar drudzi, niezi, izsitumiem, nātreni);
- no nervu sistēmas: bieži - reibonis, depresija, miega traucējumi, trauksme, nervozitāte, galvassāpes, trīce; reti - apziņas apjukums;
- no vielmaiņas puses: bieži - apetītes trūkums;
- no kuņģa-zarnu trakta: bieži - mutes gļotādas sausums, slikta dūša, vemšana, meteorisms, dispepsija, sāpes kuņģī, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums;
- no aknu un žultsceļu sistēmas: ļoti bieži - paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte; biežums nav noteikts - aknu mazspēja, hepatīts;
- dermatoloģiskas reakcijas: bieži - svīšana;
- no redzes orgāna puses: bieži - redzes traucējumi;
- citi: ļoti bieži - vājuma un / vai noguruma sajūta (parasti ārstēšanas sākumā).
Pārdozēšana
Simptomi: uz 5 g flupirtīna fona - slikta dūša, mutes gļotādas sausums, asarošana, tahikardija, pakļaušanās, stupors, apjukums. Dažos gadījumos pašnāvības mēģinājumi.
Ārstēšana: nav specifiska antidota; nepieciešama tūlītēja kuņģa skalošana vai vemšanas izraisīšana, aktivētās ogles uzņemšana. Nepieciešama piespiedu diurēzes iecelšana, elektrolītu ievadīšana, rūpīga pacienta stāvokļa uzraudzība (ieskaitot aknu darbību), simptomātiska terapija.
Speciālas instrukcijas
Neurodolons tiek nozīmēts pacientiem, kuriem ir kontrindicēta pretsāpju līdzekļu, piemēram, vieglu opioīdu vai nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu, lietošana.
Blakusparādības galvenokārt ir atkarīgas no devas, izņemot alerģiskas reakcijas. Terapijas laikā vai pēc tās pabeigšanas daudzos gadījumos simptomi izzūd atsevišķi.
Ārstēšana jāpapildina ar regulāru (reizi nedēļā) aknu funkcijas kontroli. Ja ir novirzes vai klīniski simptomi, kas norāda uz aknu bojājumiem, kapsulas jāpārtrauc.
Aknu bojājumu simptomi ir šādi apstākļi: apetītes trūkums, sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, tumšs urīns, nogurums, dzelte, nieze. Kad tie parādās, pacientiem nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, lai veiktu izmeklēšanu, un jāpārtrauc Neurodolon lietošana.
Flupirtīns var izraisīt kļūdaini pozitīvu reakciju uz bilirubīnu, urobilinogēnu un olbaltumvielām urīnā, lietojot sloksnes testu vai nosakot bilirubīna koncentrāciju asins plazmā.
Dažos gadījumos lielas Neurodolone devas dēļ urīns var kļūt zaļš. Tas nedrīkst biedēt pacientus, jo šīs izmaiņas nav klīniskas pazīmes.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas laikā ir aizliegts veikt potenciāli bīstamas darbības, ieskaitot braukšanu, jo Neurodolon darbība vājina pacienta uzmanību un palēnina viņa psihomotorās reakcijas ātrumu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Jūs nevarat lietot Neurodolone grūtniecības laikā, izņemot gadījumus, kad, pēc ārsta domām, terapijas ieguvumi mātei atsver iespējamo risku auglim.
Zāļu parakstīšana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta, jo flupirtīns nonāk mātes pienā. Ja jums jālieto kapsulas, zīdīšana jāpārtrauc.
Bērnības lietošana
Neurodolon lietošana ir kontrindicēta bērnu, kas jaunāki par 18 gadiem, ārstēšanai.
Ar nieru darbības traucējumiem
Neurodolons jālieto piesardzīgi nieru mazspējas gadījumā, ārstēšana jāpapildina ar kreatinīna līmeņa uzraudzību asins plazmā. Smagas nieru mazspējas un hipoalbuminēmijas gadījumā maksimālā dienas deva ir 300 mg. Ja, lai sasniegtu vēlamo terapeitisko efektu, nepieciešama lielāka zāļu deva, pacientam jānodrošina medicīniska uzraudzība.
Devas pielāgošana nav nepieciešama vieglu vai vidēji smagu nieru darbības traucējumu gadījumā.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Neurodolon lietošana pacientiem ar aknu slimībām ir kontrindicēta.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, flupirtīnu ieteicams lietot piesardzīgi.
Ieteicamā Neurodolone deva: sākotnējā deva ir 100 mg 2 reizes dienā (no rīta un vakarā). Labi panesot intensīvas sāpes, dienas devu var palielināt līdz 300 mg.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot Neurodolon:
- sedatīvi līdzekļi, etanols, muskuļu relaksanti: uzlabo to iedarbību;
- verapamils, diazepāms: palielina viņu aktivitāti;
- varfarīns, acetilsalicilskābe, benzilpenicilīns, digoksīns, glibenklamīds, propranolols, klonidīns: nav mijiedarbības ar flupirtīnu un nemaina farmakoloģiskās īpašības;
- netiešie antikoagulanti (kumarīna atvasinājumi): jālieto tikai regulāri kontrolējot protrombīna laiku, lai savlaicīgi koriģētu to devu;
- zāles, kas metabolizējas aknās: nepieciešama regulāra aknu enzīmu aktivitātes kontrole;
- paracetamols, karbamazepīns: nedrīkst lietot vienlaikus ar Neurodolone.
Analogi
Neurodolon analogi ir Katadolon, Katadolon Forte, Nolodatak, Flugesik.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C, pasargājot no mitruma un gaismas.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Neurodolone
Dažas atsauksmes par Neurodolone sniedz zemu zāļu terapeitiskās efektivitātes novērtējumu. Pacienti norāda, ka lielu zāļu devu lietošana pilnībā nenovērš sāpes. Dažos gadījumos viņiem bija jāapvieno kapsulas ar citiem pretsāpju līdzekļiem, lai sasniegtu vēlamo klīnisko efektu.
Tiek atzīmēts izteiktu blakusparādību trūkums.
Neurodolona cena aptiekās
Neurodolon cena par iepakojumu, kas satur 15 kapsulas, var svārstīties no 287 rubļiem, 45 kapsulas - no 664 rubļiem.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
