Oseltamivirs - Norādījumi Par Pretvīrusu Līdzekļa Lietošanu, Cena

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Oseltamivirs

Oseltamivirs: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Oseltamivir

ATX kods: J05AH02

Aktīvā sastāvdaļa: oseltamivirs (oseltamivirs)

Ražotājs: Izvarino Pharma, LLC (Krievija); Ozon Pharm, OOO (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 23.10.2019

Cenas aptiekās: no 652 rubļiem.

Pērciet

Oseltamivirs ir perorāls pretvīrusu līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo kapsulu formā: cieta želatīna, necaurspīdīga; atkarībā no ražotāja - izmērs Nr. 4 (deva 30 mg), Nr. 3 (deva 45 mg) un Nr. 1 (deva 75 mg), korpuss un vāks - no gandrīz baltas vai baltas līdz baltai ar dzeltenu nokrāsu; kapsulu saturs ir sablīvēta pulvera masa vai pulveris no gandrīz balta vai balta līdz balta ar dzeltenu nokrāsu; vai nu izmērs Nr. 2 (deva 30 un 45 mg), korpuss un vāciņš - dzeltens (deva 30 mg) vai tumši pelēks (deva 45 mg), vai Nr. 0 (deva 75 mg), korpuss gaiši pelēks un dzeltens vāciņš; kapsulu saturs ir baltu vai baltu granulu un pulvera maisījums ar dzeltenu nokrāsu ar iespējamu blīvēšanu kapsulas formas gabaliņos, kas viegli sasmalcina, nospiežot (atkarībā no ražotāja: 5, 7, 10, 14 vai 15 gabali blistera sloksnēs,kartona kastē 1, 6 vai 9 iepakojumi pa 10 gab., vai 1, 2, 4 vai 6 iepakojumi pa 15 gab., vai 1, 2, 3, 4, 5 vai 10 iepakojumi pa 5, 7, 10 vai 14 gab..; 10, 20, 30, 40, 50 vai 100 gab. burkā, kas izgatavota no polietilēntereftalāta, kartona kastē 1 burka. Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Oseltamivir lietošanu).

1 kapsulas sastāvs:

• aktīvā viela: oseltamivira fosfāts - 39,41; 59,12 vai 98,53 mg, kas ir ekvivalents oseltamiviram attiecīgi 30, 45 un 75 mg daudzumā;
• papildu sastāvdaļas (atkarībā no ražotāja): iepriekš želatinizēta kukurūzas ciete, povidons K25 vai K30, kukurūzas ciete, kroskarmelozes nātrijs, nātrija stearilfumarāts, talks;
• kapsulas apvalks: titāna dioksīds, želatīns; papildus atkarībā no ražotāja - hinolīna dzeltenā krāsa un saulrieta dzeltenā krāsa (deva Nr. 2 30 mg un Nr. 0 deva: 75 mg), dzelzs oksīda melnā oksīda krāsa (Nr. 2 deva 45 mg un Nr. 0 deva 75 mg).

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Oseltamivirs ir priekšzāles, tā aktīvais metabolīts oseltamivīra karboksilāts (OC) ir efektīvs un selektīvs A un B gripas vīrusu neiraminidāzes inhibitors. Neiraminidāze ir ferments, kas katalizē saražoto vīrusu daļiņu izdalīšanos no inficētām šūnām, to sekojošo iekļūšanu neinficētās elpceļu epitēlija šūnās. veidi un turpmāka izplatīšanās organismā. Aģents in vitro bloķē gripas vīrusa augšanu un kavē vīrusa replikāciju, kā arī tā patogenitāti in vivo, samazinot A un B gripas vīrusu izdalīšanos vidē no organisma. TC saturs, kas nepieciešams, lai nomāktu 50% neiraminidāzes (IC ₅₀jeb puse no maksimālās inhibīcijas koncentrācijas) ir: A gripas vīrusam - 0,1-1,3 nM, B gripas vīrusam - 2,6 nM. Gareniskajai IC ₅₀ vērtības ir nedaudz lielāks par B gripas vīrusu 8,5 nM.

Veikto pētījumu gaitā oseltamivirs neuzrādīja nekādu ietekmi uz antigripas antivielu ražošanu, tostarp antivielu veidošanos, reaģējot uz inaktivētas gripas vakcīnas ievadīšanu.

Klīnisko pētījumu dalībnieki, kas tika veikti sezonas gripas infekcijas periodā, oseltamivīru sāka saņemt ne vēlāk kā 40 stundas pēc pirmo slimības pazīmju parādīšanās. 97% pacientu bija inficēti ar A gripas vīrusu un 3% ar B gripas vīrusu. Zāles samazināja gripas infekcijas izpausmju laiku par 32 stundām. Pacientiem, kuri ārstēti ar oseltamiviru un kuriem bija apstiprināta gripas diagnoze, slimības smagums, izteikts kā kumulatīvā simptomu indeksa laukums zem līknes, bija par 38% mazāks nekā pacientiem, kuri lietoja placebo. Jauniešiem, kuriem nebija vienlaicīgu slimību, zāles vidēji par 50% samazināja gripas komplikāciju (sinusīts, vidusauss iekaisums, bronhīts, pneimonija) gadījumu skaitu, kam nepieciešama antibiotiku izrakstīšana. Tika atrasts,ka zāles izraisīja arī vīrusa izolācijas perioda saīsināšanos no ķermeņa un laukuma samazināšanos zem vīrusu titru un laika līknes.

Ārstējot gados vecākus un novecojušus pacientus ar zālēm, saskaņā ar iegūtajiem datiem zāļu lietošanai 75 mg devā 2 reizes dienā 5 dienas tika pievienots klīniski nozīmīgs gripas infekcijas izpausmju vidējā laika samazinājums, kas atbilst gados jaunākiem pacientiem, taču atšķirību nebija. bija statistiski nozīmīga.

Uz cita pētījuma fona personas, kas vecākas par 13 gadiem, pacienti ar gripu, ar vienlaicīgiem hroniskiem sirds un asinsvadu un / vai elpošanas sistēmas bojājumiem, lietoja oseltamivīru vienā un tajā pašā devu shēmā vai placebo. Laikposmā pirms gripas simptomu mazināšanās mediānā nebija atšķirību oseltamivira un placebo grupās, tomēr drudža periods, lietojot zāles, samazinājās par aptuveni 1 dienu, un to pacientu skaits, kuri vīrusu izdalīja 2. un 4. dienā, ievērojami samazinājās.

Tika veikts dubultmaskēts, placebo kontrolēts pētījums gripas ārstēšanai bērniem no 1 līdz 12 gadu vecumam ar ķermeņa temperatūru virs 37,8 ° C un ar klepu vai rinītu cirkulācijas sezonā. 67% pacientu bija inficēti ar A gripas vīrusu un 33% ar B gripu. Oseltamivira lietošanas gadījumā ne vēlāk kā 48 stundas pēc pirmo infekcijas pazīmju rašanās slimības ilgums, kas definēts kā laiks līdz brīdim, kad bojājuma simptomi mazinās un normalizējas, salīdzinot ar placebo, samazinājās gandrīz par 2 dienām (par 35,8 stundām). Bērnu grupā, kas lieto šo narkotiku, saslimstība ar akūtu vidusauss iekaisumu samazinājās par 40%.

Citā pētījumā 6–12 gadus veciem bērniem ar bronhiālo astmu gripas ārstēšana ar oseltamivīru būtiski nesamazināja slimības vidējo ilgumu. Tomēr pēdējā, sestajā, zāļu lietošanas dienā piespiedu izelpas tilpums 1 sekundē (OFB ₁) palielinājās par 10,8%, salīdzinot ar 4,7% bērniem, kuri saņēma placebo.

Oseltamivira efektivitāte gripas profilaksei pieaugušajiem un pusaudžiem ar dabiskas gripas infekciju ir pierādīta 3 atsevišķos III fāzes pētījumos. Zāļu lietošanas laikā aptuveni 1% pacientu saslima ar gripu, arī vīrusu izdalīšanās biežums tika ievērojami samazināts un vīrusa pārnešana no viena ģimenes locekļa pie cita tika novērsta. Pacientiem, kuriem bija kontakts ar slimu ģimenes locekli, kurš sāka lietot zāles 2 dienu laikā pēc gripas simptomu parādīšanās ģimenes locekļiem un turpināja to lietot 7 dienas, gripas sastopamība samazinājās par 92%.

Nevakcinētiem un parasti veseliem indivīdiem vecumā no 18 līdz 65 gadiem oseltamivira lietošana 42 dienas gripas epidēmijas laikā samazināja saslimstību par 76%.

Gados vecākiem un seniliem pacientiem, kuri uzturas pansionātos (pirms vakcinācijas sezonas vakcinēto skaits bija 80%), zāles samazināja gripas sastopamību par 92%, savukārt gripas komplikāciju biežums sinusīta, bronhīta un pneimonijas veidā samazinājās par 86%. Profilaktiskais kurss bija 42 dienas.

Zāļu profilaktiskā iedarbība tika pētīta bērniem no 1 līdz 12 gadiem, kuri saņēma oseltamivira fosfātu pulvera formā suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai 30–75 mg devā vienu reizi dienā 10 dienas. Bērniem, kuriem bija kontakts ar slimu ģimenes locekli ar dabiskas gripas infekciju, laboratoriski apstiprinātas gripas sastopamība samazinājās līdz 4%, salīdzinot ar 21% placebo grupā.

Vājinātas imunitātes klātbūtnē uz sezonālās gripas infekcijas fona profilaktiski ievadot zāles, gripas ar klīniskiem simptomiem biežums samazinājās līdz 0,4%, salīdzinot ar 3% placebo grupā.

Klīniskajos pētījumos par zāļu rezistenci visiem OK rezistenta vīrusa nesējiem pārvadāšana bija pārejoša, neietekmēja vīrusa izvadīšanu un neizraisīja klīniskā stāvokļa pasliktināšanos. Oseltamivira lietošanas periodā sezonālai profilaksei (42 dienas), pēciedarbības profilaksei (7 dienas) un kontaktu laikā ar pacientu ģimenē (10 dienas), ja nav traucēta imūnsistēmas darbība, zāļu rezistences gadījumi netika reģistrēti.

Personām, kuras nelietoja oseltamivīru, tika identificētas dabiski sastopamas A un B gripas vīrusu mutācijas, kurām bija samazināta jutība pret zālēm. H275Y aizvietošanas mutācija, kas izraisa rezistenci, ir identificēta vairāk nekā 99% Eiropā 2008. gadā cirkulējošo H1N1 vīrusa celmu. Vairumā gadījumu 2009. gada H1N1 gripas (cūku gripa) izraisītājs bija uzņēmīgs pret oseltamiviru. Zāles izturīgi celmi ir identificēti indivīdiem ar normālu un novājinātu imūnsistēmas darbību, kuri saņēma šo medikamentu. Šo vīrusu sastopamība un jutības pret oseltamivīru samazināšanās pakāpe var atšķirties atkarībā no reģiona un sezonas. Izturība pret zālēm tika konstatēta pacientiem ar pandēmisku H1N1 gripu, kuri zāles lietoja gan terapijai, gan profilaksei.

Rezistences noteikšanas līmenis var būt lielāks gados jaunākiem pacientiem un indivīdiem ar novājinātu imunitāti. Pacientiem, kuri ārstēti ar šo medikamentu, no oseltamivira rezistentajiem gripas vīrusu un gripas patogēnu laboratorijas celmiem ir N1 un N2 neiraminidāzes enzīmu mutācijas. Rezistenci izraisošās mutācijas bieži ir raksturīgas apakštipam neiraminidāzei.

Lai izlemtu, vai lietot oseltamiviru, jāņem vērā vīrusa sezonālā jutība pret šo narkotiku (jaunāko informāciju skatiet PVO vietnē).

Farmakokinētika

Zarnu aktīvā viela zarnu un aknu esterāžu ietekmē viegli uzsūcas kuņģa-zarnu traktā (GIT) un tiek plaši pārveidota par aktīvo metabolītu (OC). TC plazmas līmeni nosaka 30 minūšu laikā un ir vairāk nekā 20 reizes lielāks nekā priekšzāles koncentrācija. OC maksimālās koncentrācijas (C _max) sasniegšanas periods ir 2-3 stundas. Sistēmiskajā cirkulācijā nonāk vismaz 75% no iekšķīgi lietotās devas aktīvā metabolīta veidā un mazāk nekā 5% oseltamivira fosfāta veidā.

Gan sākotnējo zāļu, gan OC koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai un nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas. Izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī (V _ss) ir 23 litri (OC).

Saskaņā ar preklīnisko pētījumu rezultātiem ar dzīvniekiem pēc zāļu iekšķīgas lietošanas tā aktīvais metabolīts koncentrācijās, kas nodrošina pretvīrusu efektu, tika konstatēts visos galvenajos infekcijas perēkļos - deguna gļotādā, vidusausī, trahejā, bronhu un plaušu mazgāšanā.

Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir OK - 3% un priekšzāles - 42%, kas nav pietiekami nozīmīgai zāļu mijiedarbībai.

Oseltamivira fosfāts tiek pārveidots par aktīvu metabolītu, piedaloties esterāzēm, galvenokārt aknās. Ne izejviela, ne TC nav citohroma P _{450 sistēmas} izozīmu inhibitori vai substrāti.

Vairāk nekā 90% zāļu aktīvā metabolīta veidā izdalās galvenokārt caur nierēm. OA vairs nepārveidojas un gandrīz pilnībā (> 99%) tiek izvadīts caur nierēm caur glomerulāro filtrāciju un cauruļveida sekrēciju. Glomerulārās filtrācijas ātrums ir 7,5 l / h, un nieru klīrenss ir 18,8 l / h, kas norāda, ka zāles izdalās arī ar tubulāru sekrēciju. Aktīvā metabolīta pusperiods (T _1/2) ir 6-10 stundas. Mazāk nekā 20% perorāli lietoto zāļu izdalās ar izkārnījumiem.

Saskaņā ar farmakokinētikas pētījumiem ar bērniem vecumā no 1 līdz 16 gadiem oseltamivira karboksilāta eliminācijas ātrums, pielāgots ķermeņa masai, maziem bērniem bija augstāks nekā pieaugušajiem, kas nodrošināja zemākas vērtības laukumam zem vielas koncentrācijas un laika līknes (AUC). attiecībā pret konkrētu devu.

Zāļu lietošana 2 mg / kg devā vai vienreizēju 30 vai 45 mg devu lietošana saskaņā ar ieteikumiem par devu bērniem, kas norādīti sadaļā "Devas un ievadīšana", noved pie līdzīgas AUC OC vērtības, kas reģistrēta pieaugušajiem pēc vienreizējas 75 mg kapsulas lietošanas (kas ir ekvivalents vidēji 1 mg / kg). Pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, pretvīrusu līdzekļa farmakokinētiskie parametri ir tādi paši kā pieaugušajiem.

Pacientiem ar dažādas pakāpes nieru disfunkciju, lietojot zāles 5 dienas ar 100 mg devu 2 reizes dienā, aktīvā metabolīta AUC vērtība ir apgriezti proporcionāla nieru funkcijas samazinājumam. Personām ar nieru mazspēju beigu stadijā (ar CC vērtību 10 ml / min un zemāk), kurām netiek veikta dialīze, oseltamivira farmakokinētika nav pētīta, tāpēc zāles ir kontrindicētas pacientiem no šīs riska grupas.

Saskaņā ar preklīnisko un klīnisko pētījumu rezultātiem viegliem / vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem netika konstatēts būtisks oseltamivira AUC pieaugums. Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem zāļu farmakokinētika un drošība nav pētīta.

Pacientiem vecumā no 65 līdz 78 gadiem zāļu aktīvā metabolīta AUC līdzsvara stāvoklī bija par 25–35% lielāks nekā gados jaunākiem cilvēkiem, lietojot līdzīgas oseltamivira devas. Gados vecākiem pacientiem zāļu T _1/2 būtiski neatšķīrās no jauniem pieaugušiem pacientiem.

Lietošanas indikācijas

• gripas ārstēšana bērniem, kas vecāki par 1 gadu, pusaudžiem un pieaugušajiem;
• gripas profilakse bērniem, kas vecāki par 1 gadu;
• gripas profilakse pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem, un pieaugušajiem, kuriem ir paaugstināts inficēšanās risks ar vīrusu (tostarp novājinātiem pacientiem, lielās ražošanas komandās un militārajās vienībās).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• vecums līdz 1 gadam;
• nieru mazspēja terminālajā stadijā [ar kreatinīna klīrensu (CC) 10 ml / min un zemāk];
• smaga aknu mazspēja;
• paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā oseltamivirs jālieto ļoti piesardzīgi.

Oseltamivirs, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Oseltamivira kapsulas lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes (pretvīrusu līdzekļa lietošana kopā ar ēdienu var uzlabot toleranci).

Ja jebkura vecuma pacientam ir problēmas norīt veselu kapsulu, var atvērt vienu vai vairākas 1 devai nepieciešamās kapsulas un saturu uzmanīgi ielej mazā traukā, un pēc tam atšķaida nelielā daudzumā (ne vairāk kā 1 tējkarote) piemērota saldināta produkta, lai paslēptu rūgta garša. Šiem nolūkiem var būt piemērots medus, galda vai gaiši brūns cukurs, kas izšķīdināts ūdenī, iebiezināts piens ar cukuru, salds deserts, jogurts vai ābolu mērce, šokolādes sīrups ar cukuru vai bez tā. Iegūtais maisījums rūpīgi jāpārvieto un pēc tam jāizlieto vesels. Suspensija jālieto tūlīt pēc sagatavošanas. Ja traukā paliek nedaudz maisījuma, tad pēdējais jānoskalo ar nelielu daudzumu ūdens un pārējais produkts jādzer. Šī procedūra jāveic pirms katras Oseltamivir devas. Pirms suspensijas pagatavošanas jums jāpārliecinās, vai tiek lietota pareizā deva saskaņā ar tālāk sniegtajiem ieteikumiem.

Terapija

Ir jāsāk lietot Oseltamivir ne vēlāk kā 2 dienas pēc infekcijas simptomu parādīšanās, ārstēšanas kurss ir 5 dienas.

Ieteicamās vienreizējās zāļu devas atkarībā no pacienta vecuma, lietošanas biežuma - 2 reizes dienā:

• bērni no 8 gadu vecuma vai ar ķermeņa svaru virs 40 kg (ja nav grūtību norīt kapsulu), pusaudžiem un pieaugušajiem: katrs 75 mg (1 kapsula 75 mg vai 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg); dienas devas palielināšana par vairāk nekā 150 mg efektu neuzlabo;
• bērni no 1 līdz 8 gadu vecumam: jālieto 30 un 45 mg kapsulas vai ekstremporāli pagatavota suspensija: ar svaru virs 40 kg - 75 mg; no 23 līdz 40 kg - 60 mg; no 15 līdz 23 kg - 45 mg; 15 kg vai mazāk - 30 mg.

Profilakse

Ir jāsāk lietot Oseltamivir ne vēlāk kā 2 dienas pēc kontakta ar pacientu.

Ieteicamā dozēšanas shēma:

• pusaudžiem no 12 gadu vecuma un pieaugušajiem: 1 reizi dienā 75 mg (1 kapsula 75 mg vai 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 10 dienas pēc saskares ar pacientu; sezonas gripas epidēmijas laikā - 75 mg vienu reizi dienā 42 dienas; profilaktiskā iedarbība tiek novērota visā zāļu lietošanas laikā;
• bērni no 8 līdz 12 gadu vecumam vai ķermeņa masa pārsniedz 40 kg (ja nav problēmu ar kapsulas norīšanu): vienu reizi dienā, 75 mg (1 kapsula 75 mg vai 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg), kurss - 10 dienas;
• bērni no 1 līdz 8 gadu vecumam: lietojiet 30 un 45 mg kapsulas vai ekstemporāli sagatavotu suspensiju; ar svaru virs 40 kg - 75 mg; no 23 līdz 40 kg - 60 mg; no 15 līdz 23 kg - 45 mg; 15 kg vai mazāk - 30 mg; atkarībā no ražotāja - pieņemšanas biežums ir 2 reizes dienā 5 dienas vai 1 reizi dienā 10 dienas.

Personām ar novājinātu imunitāti, kas vecāki par 1 gadu, Oseltamiviru ieteicams lietot gripas sezonālai profilaksei 12 nedēļas, devas izmaiņas nav nepieciešamas.

Blakus efekti

Pētījumos par gripas ārstēšanu un profilaksi pusaudžiem un pieaugušajiem visbiežāk novērotās zāļu nevēlamās blakusparādības bija galvassāpes, slikta dūša, vemšana, papildus profilaksei, sāpes (atšķirība ar placebo bija ≥ 1%). Parasti šie traucējumi terapijas laikā attīstījās kursa pirmajā / otrajā dienā un pazuda paši 2 dienu laikā. Vemšana visbiežāk tika novērota bērniem. Vairumā gadījumu šo reakciju dēļ Oseltamivir lietošana nebija jāpārtrauc.

Blakusparādības, kas reģistrētas pētījumos pusaudžiem un pieaugušajiem ar biežumu ≥ 1%, lietojot zāles gripas infekcijas profilaksei un ārstēšanai:

• Kuņģa-zarnu trakts: ārstēšana - sāpes vēderā, caureja; profilakse - dispepsija, sāpes vēdera augšdaļā, caureja;
• infekcijas un iebrukumi: ārstēšana - sinusīts, herpes simplex, bronhīts; profilakse - augšējo elpceļu infekcijas, nazofaringīts, gripas infekcija;
• elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: ārstēšana - aizlikts deguns, klepus; profilakse - aizlikts deguns, rinoreja, klepus, tonsilīts;
• nervu sistēma: ārstēšana / profilakse - bezmiegs;
• dzimumorgāni un piena dziedzeri: profilakse - dismenoreja;
• balsta un kustību aparāta un saistaudi: profilakse - mialģija, artralģija, muguras sāpes;
• vispārēji traucējumi: ārstēšana - reibonis, ieskaitot vertigo; profilakse - pireksija, nogurums, reibonis, gripai līdzīgas slimības, sāpes ekstremitātē.

Gados vecākiem pacientiem drošības profils ar gripas ārstēšanu / profilaksi klīniski neatšķīrās no gados jaunākiem pacientiem. Cilvēkiem ar novājinātu imunitāti drošības profils bija līdzīgs tam, kas aprakstīts gripas profilakses zāļu pētījumos.

Nevēlamās blakusparādības, kas novērotas pētījumos par oseltamivira lietošanu bērniem, biežums ≥ 1% gripas ārstēšanā (n = 858) vai biežums ≥ 5% gripas infekcijas profilaksē (n = 148):

• Kuņģa-zarnu trakts: ārstēšana - slikta dūša, sāpes vēderā (ieskaitot sāpes tā augšdaļā), caureja;
• elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: ārstēšana - deguna asiņošana, astma (ieskaitot saasināšanās periodu); profilakse - aizlikts deguns, klepus;
• infekcijas un iebrukumi: ārstēšana - sinusīts, vidusauss iekaisums, bronhīts, pneimonija;
• dzirdes orgāns un labirinta traucējumi: ārstēšana - sāpes ausī, bungādiņas bojājumi;
• āda un zemādas audi: ārstēšana - dermatīts, ieskaitot alerģisku un atopisku;
• redzes orgāns: ārstēšana - konjunktivīts, ieskaitot sāpes acīs, acu izdalījumi, acu apsārtums;
• asinis un limfātiskā sistēma: ārstēšana - limfadenopātija.

Nevēlamās blakusparādības, kas novērotas zāļu lietošanas laikā pēcreģistrācijas uzraudzības laikā (nevēlamo blakusparādību biežums un cēloņsakarība ar oseltamivira lietošanu nav noteikta, jo patiesais populācijas lielums nav zināms ziņoto ziņojumu brīvprātīgā rakstura dēļ):

• aknas un žultsceļi: paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte personām ar gripai līdzīgiem simptomiem, zāļu lietošana, dzelte, hepatīts, aknu mazspēja, fulminants hepatīts (ieskaitot nāvi);
• Kuņģa-zarnu trakts: kuņģa-zarnu trakta asiņošana, kas rodas pēc zāļu lietošanas (nevar pilnībā izslēgt saikni starp hemorāģiskā kolīta parādīšanos un oseltamivira lietošanu, jo šīs parādības notika gan pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas, gan pēc pacienta atveseļošanās);
• āda un zemādas audi: paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp izsitumi uz ādas, dermatīts, nātrene, ekzēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, toksiska epidermas nekrolīze, alerģijas, Kvinkes tūska, anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas;
• sirds un asinsvadu sistēma: aritmija;
• redzes orgāns: redzes traucējumi;
• neiropsihiskā sfēra: patoloģiska uzvedība, halucinācijas, maldi un citi neiroloģiski simptomi un uzvedības izmaiņas, kas saistītas ar gripas infekciju, dažos gadījumos ar letālu iznākumu; šīs sekas var attīstīties gan ar encefalīta vai encefalopātijas rašanos, gan bez šo komplikāciju parādīšanās; ārstējot gripu ar zālēm, galvenokārt bērniem un pusaudžiem, tika reģistrēti krampji un delīrijs, tostarp murgi, uzbudinājums, trauksme, delīrijs, halucinācijas, dezorientācija laikā un telpā, samaņas traucējumi, reti sastopami ar dzīvībai bīstamu darbību; attīstoties šīm parādībām, oseltamivira loma nav noteikta, jo līdzīgi neiropsihiski traucējumi tika reģistrēti arī pacientiem ar gripu, kuri nelietoja oseltamivīru.

Pārdozēšana

Parasti klīnisko pētījumu laikā un pēcreģistrācijas periodā pretvīrusu līdzekļa pārdozēšana neizraisīja negatīvas reakcijas. Citos gadījumos pārdozēšanas pazīmes atbilda iepriekš minētajām blakusparādībām.

Speciālas instrukcijas

Neiropsihiatrisko traucējumu draudi cilvēkiem, kuri lieto oseltamiviru, nepārsniedz draudus gripas pacientiem, kuri nelieto pretvīrusu zāles. Rūpīgi jāuzrauga pacientu, īpaši bērnu un pusaudžu, stāvoklis un uzvedība, lai identificētu patoloģiskas uzvedības pazīmes un savlaicīgi novērtētu zāļu turpmākas lietošanas risku uz šo traucējumu attīstības fona.

Zāļu efektivitāte visiem bojājumiem, ko izraisa citi patogēni, izņemot A un B gripas vīrusus, nav pierādīta.

Pretvīrusu līdzekli Oseltamiviru nevar izmantot kā vakcinācijas aizstājēju.

Ja vien iespējams, oseltamivirs jāiznīcina, izmantojot īpašas sistēmas, kas paredzētas zāļu apstrādei. Zāles nedrīkst izmest kopā ar sadzīves atkritumiem vai notekūdeņiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Zāļu ietekme uz spēju vadīt automašīnu un vadīt citu sarežģītu aprīkojumu nav pētīta. Tomēr, ņemot vērā tā drošības profilu, šāda ietekme šķiet maz ticama.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Stingri kontrolēti un atbilstoši pētījumi par Oseltamivir lietošanu grūtniecības laikā nav veikti. Tomēr saskaņā ar novērošanas un pēcreģistrācijas pētījumu rezultātiem tika atzīmēti ieteicamās standarta devas režīma ieguvumi grūtniecēm. Farmakokinētiskās analīzes dati parādīja zemāku aktīvā metabolīta iedarbību (par aptuveni 30% visos grūtniecības trimestros) šajā pacientu grupā. Tomēr aprēķinātā iedarbība vairākiem gripas vīrusa celmiem bija augstāka nekā inhibējošie līmeņi (IC vērtība ₉₅) un terapeitiskās vērtības. Profilakses vai ārstēšanas laikā ar zālēm nav ieteicams mainīt devu režīmu grūtniecēm.

Preklīniskajos pētījumos netika konstatēta tieša vai netieša zāļu negatīva ietekme uz grūtniecību, embriofetālo vai postnatālo attīstību. Izrakstot Oseltamivir grūtniecības laikā, jāņem vērā grūtniecības gaita, dati par drošību, kā arī noteiktā sezonā cirkulējošā gripas vīrusa celma patogenitāte.

Preklīnisko pētījumu laikā tika konstatēts, ka oseltamivirs un tā aktīvais metabolīts izdalās žurku pienā. Saskaņā ar ierobežotiem datiem zāles izdalās arī ar cilvēka mātes pienu un zemterapeitiskās koncentrācijās tiek atrastas zīdaiņa asinīs.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā pretvīrusu līdzeklis Oseltamivir jālieto tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei atsver iespējamos draudus auglim un bērnam.

Bērnības lietošana

Oseltamivirs ir kontrindicēts bērniem līdz 1 gada vecumam.

Ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar CC virs 60 ml / min nav jāmaina Oseltamivir deva. Ar CC 30-60 ml / min zāļu deva jāsamazina līdz 30 mg, lietošanas biežums terapijas nolūkā - 2 reizes dienā 5 dienas, profilakses nolūkos - 1 reizi dienā.

Pacientiem ar CC 10-30 ml / min zāles lieto 30 mg devā, terapijas nolūkos lietošanas biežums ir 1 reizi dienā 5 dienas, profilakses nolūkos - 1 reizi dienā katru otro dienu.

Personām, kurām tiek veikta nepārtraukta hemodialīze, pirms dialīzes ir atļauts lietot zāles sākotnējā devā 30 mg (terapijas nolūkos - ja gripas pazīmes parādās 48 stundu laikā starp dialīzes sesijām). Lai uzturētu oseltamivira koncentrāciju plazmā terapeitiskā līmenī, zāles jālieto 30 mg devā, terapijai - pēc katras dialīzes sesijas, profilaksei - pēc katras nepāra sesijas.

Personām, kurām tiek veikta peritoneālā dialīze, Oseltamivirs pirms dialīzes jālieto sākotnējā devā 30 mg, pēc tam 30 mg terapijai - ik pēc 5 dienām, profilaksei - ik pēc 7 dienām.

Pacienti ar nieru mazspēju terminālajā stadijā [ar kreatinīna klīrensu (CC) 10 ml / min un mazāk] ir kontrindicēti zāļu lietošanai.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Oseltamivira devas pielāgošana nav nepieciešama pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu disfunkciju.

Zāles ir kontrindicētas pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Ņemot vērā datus par zāļu iedarbību un to panesamību, vecāka gadagājuma cilvēku gripas ārstēšanā un profilaksē deva nav jāpielāgo.

Zāļu mijiedarbība

Balstoties uz datiem, kas iegūti zāļu farmakoloģiskajos un farmakokinētiskajos pētījumos, klīniski nozīmīga zāļu mijiedarbība ir maz ticama. Literatūrā nav sīki aprakstīta oseltamivira mijiedarbība ar zālēm / līdzekļiem, kas saistīti ar konkurenci par saistīšanos ar esterāžu aktīvajiem centriem, kuros oseltamivira fosfāts tiek metabolizēts līdz TC.

Priekšzāles un tā aktīvā atvasinājuma zemās saistīšanās pakāpes ar plazmas olbaltumvielām dēļ nevar pieņemt, ka ir iespējama mijiedarbība, ko izraisa zāļu pārvietošana no saistīšanās ar olbaltumvielām.

Iespējamā zāļu mijiedarbība ar citām vielām / preparātiem:

• probenecīds: aktīvā metabolīta AUC palielinās vidēji 2 reizes aktīvās tubulārās sekrēcijas samazināšanās rezultātā nierēs; devas izmaiņas nav nepieciešamas;
• cimetidīns (nespecifisks citohroma P _{450 sistēmas} izoenzīmu bloķētājs): šī viela cauruļveida sekrēcijas procesā ir sārmainu aģentu un katjonu konkurents, neietekmē oseltamivira un OC koncentrāciju plazmā;
• paracetamols: šīs vielas, oseltamivira un tā metabolīta koncentrācija plazmā nekādā veidā netiek ietekmēta;
• amoksicilīns: netika konstatēta ietekme uz oseltamivira un tā sastāvdaļu saturu plazmā, jo ir maz konkurences par izvadīšanu caur anjonu kanāliņu sekrēciju;
• metotreksāts, hlorpropamīds, butadions (zāles ar šauru terapeitiskās darbības diapazonu): šīm kombinācijām nepieciešama īpaša piesardzība;
• cimetidīns, acetilsalicilskābe, paracetamols, antacīdi līdzekļi (kalcija karbonāts, alumīnija un magnija hidroksīds), rimantadīns, amantadīns, varfarīns: farmakokinētiskā mijiedarbība ar oseltamivīru vai OC netiek noteikta, ja tos lieto kopā;
• simpatomimētiskie līdzekļi (pseidoefedrīns), β-blokatori (propranolols), angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori (kaptoprils, enalaprils), H ₂ -histamīna receptoru blokatori (cimetidīns, ranitidīns), antibiotikas (doksiciklīns, azitromicīns, eritromicīns) (teofilīns), tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi (bendroflumetiazīds), opiāti (kodeīns), ne-narkotiski pretsāpju līdzekļi (ibuprofēns, acetilsalicilskābe, paracetamols), inhalējamie bronhodilatatori, glikokortikosteroīdi: nevēlamu blakusparādību biežuma vai smaguma izmaiņas nav reģistrētas;
• perorālie kontracepcijas līdzekļi: mijiedarbībai nav pamata.

Analogi

Oseltamivira analogi ir Nomides, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Avexima, Tamiflu, native Oseltamivir, Flustop utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no gaismas, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Oseltamivir

Pašlaik medicīnas vietnēs nav speciālistu vai pacientu atstātu pārskatu par Oseltamivir, ar kuru palīdzību būtu iespējams reāli novērtēt tā efektivitāti un trūkumus.

Oseltamivira cena aptiekās

Nav ticamu datu par Oseltamivir cenu, jo pašlaik zāles nav pieejamas aptieku tīklā. Zāļu analoga - Oseltamivir Canon izmaksas - var būt 600-700 rubļu. vienā iepakojumā, kas satur 10 75 mg kapsulas.

Oseltamivirs: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Oseltamivira 75 mg kapsula 10 gab. 652 r Pērciet

Oseltamivira 75 mg kapsula 10 gab. 699 RUB Pērciet

Oseltamivir Avexima 75mg kapsulas 10 gab. 859 r Pērciet

Oseltamivira vāciņi. 75 mg 10 gab. RUB 950 Pērciet

Oseltamivira 75 mg kapsula 30 gab. 2141 RUB Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!