Sinoflurīns
Sinoflurin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Sinoflurin
ATX kods: R01AD08
Aktīvā sastāvdaļa: flutikazons (Fluticasone)
Ražotājs: Sava Medica, Ltd. (Sava Medica, Ltd.) (Indija)
Apraksts un fotoattēlu atjaunināšana: 2020. gada 1. septembris
Sinoflurīns - GCS (glikokortikosteroīds) lokālai lietošanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - dozēts deguna aerosols, kas ir baltas vai gandrīz baltas krāsas suspensija [120 devas (12 ml) katra tumša stikla pudelē, kas aprīkota ar dozēšanas ierīci, adapteri un aizsargvāciņu; kartona kastē 1 pudele plastmasas paplātē un instrukcijas Sinoflurin lietošanai].
Viena aerosola deva satur:
- aktīvā sastāvdaļa: flutikazona propionāts (mikronizēts) - 50 μg;
- papildu sastāvdaļas: bezūdens dekstroze - 5000 μg, Avicel RC-591 (nātrija karmeloze, mikrokristāliskā celuloze) - 1250 μg, feniletanols - 250 μg, polisorbāts-80 - 100 μg, benzalkonija hlorīds - 10 μg, attīrīts ūdens - 0,1 ml.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Sinoflurīna aktīvajai sastāvdaļai flutikazona propionātam ir spēcīga pretiekaisuma iedarbība. Ieviešot intranazāli izteiktas sistēmiskas darbības suspensiju un hipotalāma-hipofīzes-virsnieru sistēmas inhibīcija netika reģistrēta.
Flutikazona propionāta ieviešana dienas devā 200 mcg 24 stundas nerada būtiskas seruma kortizola AUC (laukums pēc farmakokinētiskās līknes "koncentrācijas-laika") izmaiņas, salīdzinot ar placebo [attiecība ir 1,01; 90% TI (ticamības intervāls) svārstās no 0,9 līdz 1,14].
Sinoflurīna pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar tā mijiedarbību ar GCS receptoriem. Viela alerģiskas reakcijas agrīnā un vēlīnā fāzē samazina iekaisuma mediatoru un citu bioloģiski aktīvo vielu, piemēram, citokīnu, prostaglandīnu, leikotriēnu, histamīna, ražošanu; nomāc tuklo šūnu, makrofāgu, eozinofilu, neitrofilu, limfocītu vairošanos.
Flutikazona propionāta pretiekaisuma iedarbība uz deguna gļotādu ātri izpaužas, un jau pēc 2–4 stundām no pirmās lietošanas brīža ir pamanāma arī zāļu antialerģiskā iedarbība. Tiek samazināti tādi simptomi kā deguna nosprostojums, iesnas, šķaudīšana, deguna nieze, diskomforta sajūta sinusā un spiediens ap degunu un acīm. Tas arī palīdz mazināt acu simptomus, kas saistīti ar alerģisku rinītu.
Alerģiskā rinīta simptomu, jo īpaši deguna nosprostošanās, smagums saglabājas samazināts visu dienu, sākot no vienas aerosola injekcijas 200 μg devā.
Pateicoties Sinoflurin darbībai, uzlabojas pacientu dzīves kvalitāte, palielinās viņu fiziskā un sociālā aktivitāte.
Farmakokinētika
Flutikazona propionāta farmakokinētiskie parametri:
- absorbcija: zāļu intranazālā ievadīšanas metode neļauj kvantitatīvi noteikt aktīvās vielas maksimālo līdzsvara koncentrāciju (Css max). Lielākajai daļai pacientu pēc flutikazona propionāta dienas devas (200 μg) ievadīšanas Css maxir mazāks par 0,01 ng / ml. Augstākā reģistrētā koncentrācija plazmā bija 0,017 ng / ml. Flutikazona propionāta absorbcija tieši no deguna dobuma ir maz ticama tā zemās šķīdības ūdenī dēļ, kā arī tāpēc, ka, injicējot caur degunu, lielākā daļa zāļu tiek norīta. Aktīvā metabolisma kombinācija pirmajā pārejā caur aknām un daļēja absorbcija no kuņģa-zarnu trakta (kuņģa-zarnu trakta) izraisa zemu vielas absolūto biopieejamību (mazāk nekā 1%) un kā rezultātā ļoti zemu kopējo sistēmisko absorbciju;
- sadalījums: V d (sadalījuma tilpums) līdzsvara stāvoklī ir ~ 318 litri. Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir 91%;
- vielmaiņa: flutikazona propionāta ātra izvadīšana no sistēmiskās cirkulācijas tiek nodrošināta galvenokārt metabolisma procesu dēļ aknās, kuru laikā caur citohroma P450 CYP3A4 sistēmas izoenzīmu tiek veidots neaktīvs metabolīts - karbonskābe. Līdzīgi pirmās iziešanas laikā caur aknām norijošā flutikazona propionāta frakcija tiek biotransformēta;
- ekskrēcija: ir lineāra devu diapazonā no 250 līdz 1000 mcg un ar augstu plazmas klīrensu (1,1 l / min). C max (maksimālā koncentrācija) plazmā 3-4 stundu laikā tiek samazināta par ~ 98% atgūšanās, kopējais T 1/2 (pusperiods) ir 7,8 stundas (novērots tikai ļoti zemās koncentrācijās plazmā). Flutikazona propionāta nieru klīrenss nepārsniedz 0,2%, karbonskābes (vielas neaktīvs metabolīts) - 5%. Gan galvenā viela, gan tās metabolīti tiek izvadīti galvenokārt ar žulti caur zarnām.
Lietošanas indikācijas
Sinoflurīnu lieto alerģiska rinīta ārstēšanai un profilaksei, kas izpaužas noteiktā gada laikā (sezonālais rinīts) vai visu gadu (hronisks rinīts).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- bērni līdz 4 gadu vecumam;
- paaugstināta jutība pret Sinoflurin aktīvo komponentu vai papildu vielām tā sastāvā.
Relatīvs (lietojiet aerosolu piesardzīgi):
- deguna dobuma vai deguna blakusdobumu infekcijas (tā nav kontrindikācija aerosola lietošanai, bet pacientam šādas infekcijas slimības klātbūtnē jāveic atbilstoša ārstēšana);
- nesenie deguna bojājumi vai deguna gļotādas čūlas;
- kombinēta citu kortikosteroīdu uzņemšana (citās zāļu formās);
- vienlaikus lietojot zāles, kas ir spēcīgi CYP3A4 izoenzīma inhibitori (piemēram, ketokonazols un ritonavīrs), jo tas var izraisīt flutikazona propionāta koncentrācijas palielināšanos plazmā.
Sinoflurīns, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Spray Sinoflurin lieto tikai intranazāli.
Pilnu zāļu terapeitisko efektu nodrošina to regulāra lietošana, maksimums tiek sasniegts pēc 3-4 dienu terapijas.
Pacientiem, atkarībā no vecuma, ieteicams ievērot šādu devu režīmu:
- pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem: visu gadu / sezonālā alerģiskā rinīta ārstēšanai un profilaksei - vienu reizi dienā (vēlams no rīta), 2 injekcijas katrā nāsī. Šis dozēšanas režīms nodrošina pacientam Sinoflurin dienas devu - 200 μg. Viesnīcu pacientiem dienas devas (līdz 400 μg) dubultošana var būt pamatota, lai panāktu simptomu kontroli. Šajā gadījumā lietošanas biežums tiek dubultots. Īsu laiku jālieto palielināta deva; sasniedzot vēlamo efektu, tā jāsamazina līdz ieteicamajai devai (200 mcg dienā). Maksimālā deva pieaugušiem pacientiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, nedrīkst pārsniegt 400 mcg dienā (ne vairāk kā 4 injekcijas katrā nāsī);
- bērni vecumā no 4 līdz 12 gadiem: visu gadu / sezonālā alerģiskā rinīta ārstēšanai un profilaksei - vienu reizi dienā (vēlams no rīta), 1 injekcija (50 μg) katrā nāsī. Viesnīcu pacientiem, lai panāktu simptomu kontroli, var pamatot dienas devas (līdz 200 μg) dubultošanu, tādā gadījumā lietošanas biežums tiek dubultots. Maksimālā dienas deva bērniem vecumā no 4 līdz 12 gadiem nedrīkst pārsniegt 200 mcg (ne vairāk kā 2 injekcijas katrā nāsī).
Gados vecākiem pacientiem tiek nozīmēta parastā Sinoflurin deva pieaugušajiem.
Inhalatora lietošana:
- Paņemiet pudeli, novietojot rādītājpirkstu un vidējos pirkstus abās gala pusēs, īkšķi zem dibena un uzmanīgi sakratiet.
- Ja zāles lieto pirmo reizi vai kopš to pēdējās lietošanas ir pagājušas vairāk nekā 7 dienas, ir jāpārbauda izsmidzinātāja darbspēja: virzot galu prom no sevis, jums vairākas reizes jāpiespiež, līdz no gala parādās neliels mākonis.
- Notīriet deguna ejas. Aizveriet vienu nāsi un ievietojiet galu otrā.
- Turot pudeli vertikālā stāvoklī, nedaudz nolieciet galvu uz priekšu un, ieelpojot caur degunu, injicējiet līdzekli, vienreiz nospiežot pudeles dozatoru. Izelpojiet caur muti.
- Ja ir nepieciešams otrs aerosols tajā pašā nāsī, atkārtojiet procedūru.
- Izpildiet iepriekšminēto procedūru attiecībā uz otru nāsi.
Pēc Sinoflurin lietošanas jums jāaizver gals ar uzgali, pēc tam notīrot to ar tīru drānu. Smidzinātāju notīra vismaz reizi nedēļā. Šim nolūkam galu uzmanīgi noņem un noskalo siltā ūdenī. Pēc tam, nokratot lieko ūdeni, to atstāj nožūt siltā vietā. Ir svarīgi izvairīties no pārkaršanas. Pēc žāvēšanas galu ievieto sākotnējā vietā pudeles augšdaļā un uzliek aizsargvāciņu. Ja caurums ir aizsērējis, gals ir jānoņem, kā aprakstīts iepriekš, un kādu laiku jāatstāj siltā ūdenī. Tad ielieciet zem tekoša auksta ūdens, nosusiniet un atkal uzlieciet pudeli. Stingri aizliegts tīrīt aizsērējušo galu caurumu ar tapu vai citiem asiem priekšmetiem.
Blakus efekti
Turpmāk uzskaitītās Sinoflurin blakusparādības ir sagrupētas pēc anatomiskās un fizioloģiskās klasifikācijas un sastopamības biežuma, kas definētas šādi: ļoti bieži - vairāk nekā 1/10; bieži - no 1/100 līdz 1/10; reti - no 1/1000 līdz 1/100; reti - no 1/10 000 līdz 1/1000; ārkārtīgi reti - mazāk nekā 1/10 000, ieskaitot atsevišķus gadījumus.
Blakusparādību biežums, kas rodas reti, bieži un ļoti bieži, tiek noteikts galvenokārt, pamatojoties uz klīnisko pētījumu laikā iegūto informāciju. Retu un ārkārtīgi retu gadījumu biežums ir balstīts uz spontāniem ziņošanas datiem. Bāzes vērtības placebo grupā netika ņemtas vērā, veidojot blakusparādību biežumu, jo kopumā tās bija salīdzināmas ar aktīvās terapijas grupu.
Sistēmu un orgānu blakusparādības, kas var rasties, lietojot Sinoflurin aerosolu:
- elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: ļoti bieži - deguna asiņošana; bieži - deguna dobuma un rīkles gļotādas kairinājums / sausums (ir ziņojumi par līdzīgu blakusparādību attīstību, lietojot citas intranazālas zāles); ārkārtīgi reti - deguna starpsienas perforācija (ir informācija par šīs nevēlamās parādības attīstības gadījumiem, lietojot intranazālos kortikosteroīdus);
- nervu sistēma: bieži - nepatīkamas garšas un smaržas sajūta, galvassāpes (par līdzīgām blakusparādībām ziņots arī ar citiem deguna aerosoliem);
- imūnsistēma: ārkārtīgi reti - anafilaktoīdas reakcijas, paaugstināta jutība (tai skaitā anafilaktiskas reakcijas, sejas un mēles pietūkums, bronhu spazmas, izsitumi);
- redzes orgāns: ārkārtīgi reti - katarakta, paaugstināts acs iekšējais spiediens, glaukoma (klīnisko pētījumu laikā, kas ilga līdz 1 gadam, cēloņsakarību starp šīm parādībām un flutikazona propionāta intranazālo ievadīšanu nevarēja noteikt).
Pārdozēšana
Nav informācijas par hronisku vai akūtu Sinoflurin pārdozēšanu.
Lietojot intranazāli veseliem brīvprātīgajiem, 2 mg flutikazona propionāta (deva 20 reizes lielāka nekā terapeitiskā deva) divas reizes dienā nedēļas laikā, netika reģistrēta ietekme uz hipotalāma, hipofīzes un virsnieru sistēmas darbību.
Sinoflurīna devas pārsniegšana uz ilgu laiku var izraisīt īslaicīgu virsnieru darbības nomākšanu. Šiem pacientiem terapija ar flutikazona propionātu jāturpina devās, kas nepieciešamas simptomu kontrolei; virsnieru funkcijas atjaunošanās ilgst vairākas dienas, un to uzrauga, mērot kortizola līmeni plazmā.
Speciālas instrukcijas
Spray Sinoflurin lieto tikai intranazāli.
Nepārtraukta deguna aerosola lietošana bez ārsta uzraudzības nedrīkst pārsniegt 6 mēnešus.
Ilgstošai terapijai ar flutikazonu nepieciešama regulāra virsnieru garozas funkcijas kontrole.
Ilgstoša lielu deguna kortikosteroīdu devu lietošana var izraisīt sistēmiskas iedarbības izpausmi, kas tomēr notiek daudz retāk nekā lietojot kortikosteroīdu perorālās formas. Šo efektu attīstības mainīgums ir pieļaujams gan lietojot dažādas glikokortikosteroīdu zāles, gan atsevišķiem pacientiem.
Iespējamās sistēmiskās sekas var būt glaukoma, katarakta, virsnieru funkcijas nomākšana, Itsenko-Kušinga sindroms un ārkārtīgi retos gadījumos psihiski vai uzvedības traucējumi (tostarp trauksme, psihomotorā hiperaktivitāte, agresija, depresija, miega traucējumi).
Bērniem, kuri saņēma intranazālo GCS, tika novērota augšanas ātruma samazināšanās. Šajā sakarā kā uzturošā deva viņiem tika nozīmēta mazākā deva, kas varēja nodrošināt adekvātu slimības simptomu kontroli.
Pilns deguna aerosola lietošanas efekts rodas tikai pēc vairāku dienu ārstēšanas.
Maksimālais terapeitiskais efekts ir saistīts ar regulāru Sinoflurin lietošanu saskaņā ar šajā instrukcijā ieteikto shēmu.
Pacientu pāreja no sistēmiskas GCS terapijas uz ārstēšanu ar deguna aerosolu, kas satur flutikazona propionātu, jāveic īpaši piesardzīgi, ja ir aizdomas, ka viņiem ir virsnieru disfunkcija.
Sinoflurīna deguna aerosols vairumam pacientu atvieglo sezonālā alerģiskā rinīta simptomus. Tomēr gadījumos, kad gaisā esošo alergēnu koncentrācija ir ļoti augsta, var būt nepieciešama papildu terapija. Var būt nepieciešama arī sarežģīta ārstēšana, lai atvieglotu oftalmoloģiskās izpausmes uz sezonas alerģiskā rinīta veiksmīgas ārstēšanas fona.
Pēcreģistrācijas novērojumi atklāja kortikosteroīdu sistēmiskās iedarbības epizodes, proti, virsnieru funkcijas nomākšanu un Itsenko-Kušinga sindromu, kombinētas ritonavīra un flutikazona propionāta lietošanas rezultātā. Šī iemesla dēļ ir jāizvairās no šo līdzekļu kombinētas izmantošanas. Izņēmums var būt gadījumi, kad iespējamais ieguvums pacientam atsver iespējamo kortikosteroīdu blakusparādību rašanās risku.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Nav informācijas par Sinoflurin ietekmi uz cilvēka kognitīvajām funkcijām. Tomēr, vadot transportlīdzekli un veicot darbu, kas saistīts ar paaugstinātu traumu risku, jāņem vērā blakusparādības, kas var rasties, lietojot zāles.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Sinoflurin lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir atļauta, bet tikai pēc tam, kad ir novērtēts paredzamais ieguvums mātei un iespējamais risks auglim un bērnam.
Bērnības lietošana
Pediatrijā Sinoflurin lieto saskaņā ar ieteicamo devu režīmu:
- bērni, kas vecāki par 12 gadiem: reizi dienā (vēlams no rīta), 2 aerosoli katrā nāsī. Dažiem pacientiem, lai panāktu simptomu kontroli, var pamatot dienas devas dubultošanu (līdz 400 μg), tādā gadījumā lietošanas biežums tiek dubultots. Maksimālā dienas deva ir ne vairāk kā 400 mkg;
- bērni vecumā no 4 līdz 12 gadiem: vienu reizi dienā (vēlams no rīta), 1 injekcija (50 mcg) katrā nāsī. Dažiem pacientiem, lai panāktu simptomu kontroli, var būt pamatoti palielināt dienas devu (līdz 200 μg), tādā gadījumā lietošanas biežums tiek dubultots. Maksimālā dienas deva ir ne vairāk kā 200 mcg.
Sinoflurīna aerosols ir kontrindicēts bērniem līdz 4 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nav īpašu norādījumu par zāļu lietošanu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Nav īpašu norādījumu par Sinoflurin lietošanu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem cilvēkiem Sinoflurin tiek nozīmēts devās, kas parasti paredzētas pieaugušiem pacientiem.
Zāļu mijiedarbība
Klīniski nozīmīga flutikazona propionāta mijiedarbība ar citām vielām ir maz ticama, jo pēc deguna aerosola lietošanas aktīvās vielas koncentrācija plazmā ir ļoti zema.
Ritonavirs, kas ir ļoti aktīvs citohroma P450 enzīmu sistēmas koenzīma CYP3A4 inhibitors, var ievērojami palielināt flutikazona propionāta koncentrāciju plazmā, kas izraisa strauju kortizola līmeņa pazemināšanos serumā un sistēmisku blakusparādību rašanos, īpaši virsnieru nomākumu un Itsenko-Kušinga sindromu. Šī iemesla dēļ ir jāizvairās no šo zāļu kombinētas lietošanas, izņemot gadījumus, kad iespējamais ieguvums pacientam ir lielāks par iespējamo kortikosteroīdu blakusparādību rašanos.
Eritromicīns, ketokonazols un citi citohroma P450 enzīmu sistēmas CYP3A4 izoenzīma inhibitori izraisa tik nenozīmīgu flutikazona propionāta plazmas koncentrācijas pieaugumu, ka kortizola koncentrācija serumā nav ievērojami samazināta. Neskatoties uz to, vienlaikus lietojot šīs grupas narkotikas (piemēram, ketokonazolu) un flutikazona propionātu, jāievēro piesardzība, jo pēdējais var palielināt plazmas koncentrāciju.
Analogi
Sinoflurīna analogi ir Avamis, Dezrinit, Nazarel, Nazonex, Nasobek, FeniVeit, Flixotide, Fliksonase utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Temperatūra uzglabāšanas vietā nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Zāles nedrīkst sasaldēt.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Pēc ieteicamā glabāšanas laika ir aizliegts lietot aerosolu.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Sinoflurin
Pašlaik atsauksmes par Sinoflurin reti tiek atstātas. Tajos lietotāji narkotiku raksturo kā pieejamāku, bet ne mazāk efektīvu citu līdzīgas darbības veidu aizstājēju. Smidzinātāja lietošana var ievērojami uzlabot pacientu dzīves kvalitāti. Tas dod viņiem iespēju darīt savas parastās lietas, nepievēršot uzmanību slimībai. Starp pozitīvajiem aspektiem tiek atzīmēta arī Sinoflurin lietošanas ērtība un neliels blakusparādību saraksts. Tīklā nav sūdzību par negatīvu parādību attīstību zāļu terapijas laikā.
Daži pacienti uzskata, ka produkta izmaksas ir pārāk augstas, taču viņi ir gatavi to iegādāties, jo ir pārliecināti par tā efektivitāti.
Sinoflurīna cena aptiekās
Aptieku ķēdēs Sinoflurin, deguna aerosola, cena par 1 pudeli 12 ml (120 devas) svārstās starp 398-417 rubļiem.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
