Egitrombs
Egitrombus: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Egitromb
ATX kods: B01AC04
Aktīvā sastāvdaļa: klopidogrels (klopidogrels)
Ražotājs: EGIS Pharmaceutical Plant, CJSC (EGIS Pharmaceuticals, PLC) (Ungārija)
Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018
Cenas aptiekās: no 766 rubļiem.
Pērciet
Egithrombus ir antiagregants, kas novērš asins recekļu veidošanos.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - tabletes, apvalkotas: abpusēji izliektas, apaļas, no gandrīz baltas līdz baltas, iegravētas vienā pusē - "E 181", praktiski vai pilnīgi bez smaržas (blisterī 7 gab., 2. vai 4. kartona kastē. blisteri un Egitromba lietošanas instrukcijas).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: klopidogrels (sērūdeņraža formā) - 75 mg;
- palīgkomponenti: hidrogenēta rīcineļļa, bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, mikrokristāliskā silīcija celuloze, hipoproloze (ar zemu aizstāšanas pakāpi);
- plēves apvalks: balta opadrija YI-7000 (makrogols 400, titāna dioksīds, hipromeloze).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Egitromba aktīvā sastāvdaļa - klopidogrels ir antiagregants, specifisks un aktīvs trombocītu agregācijas inhibitors. Zāles selektīvi samazina adenozīna difosfāta (ADP) saistīšanos ar receptoriem uz trombocītiem un samazina glikoproteīna (GP) IIb / IIIa receptoru aktivāciju ar ADP, tādējādi vājinot trombocītu agregāciju.
Klopidogrels samazina arī citu agonistu izraisīto trombocītu agregāciju, novēršot to aktivizēšanos ar atbrīvotu ADP. Tas neietekmē fosfodiesterāzes (PDE) aktivitāti.
Klopidogrels neatgriezeniski saistās ar trombocītu ADP receptoriem, kuri visā dzīves ciklā (aptuveni 7 dienas) paliek imūni pret ADP stimulāciju.
Trombocītu agregācijas inhibīcijas sākums (40% inhibīcija) tiek novērots 2 stundas pēc klopidogrela sākuma devas uzņemšanas. Maksimālais efekts (agregācijas nomākums par 60%) attīstās 4–7 dienu laikā pēc regulāras zāļu lietošanas dienas devā 50–100 mg. Antitrombocītu iedarbība ilgst visu trombocītu mūžu (7-10 dienas).
Pacientiem ar aterosklerozes asinsvadu bojājumiem zāles novērš aterotrombozes attīstību neatkarīgi no asinsvadu procesa lokalizācijas (sirds un asinsvadu, perifēro un smadzeņu asinsvadu bojājumi).
Farmakokinētika
Atkārtoti lietojot zāles, 75 mg dienā, klopidogrels ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.
To raksturo augsta biopieejamība, bet plazmā tā ir zemā koncentrācijā un pēc 2 stundām nesasniedz mērījumu robežu (0,025 μg / l).
94–98% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Tas metabolizējas aknās, veidojoties galvenajam metabolītam - neaktīvam karbonskābes atvasinājumam.
Pēc atkārtotas 75 mg devas lietošanas maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1 stundas laikā un ir aptuveni 3 mg / l.
Tas izdalās: 50% - caur nierēm (ieskaitot pusi no devas metabolīta veidā), 46% - caur zarnām.
Galvenā metabolīta pusperiods (vienreiz un atkārtoti lietojot) ir 8 stundas.
Smagas nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss 5-15 ml / min) galvenā metabolīta koncentrācija plazmā pēc klopidogrela lietošanas 75 mg dienas devā ir mazāka nekā vidēji smagas nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss 30-60 ml / min) un ar veselīgu nieru darbību.
Lietošanas indikācijas
Egithrombus lieto aterotrombotisku komplikāciju novēršanai pieaugušajiem šādos gadījumos:
- miokarda infarkts (periods no vairākām dienām līdz 35 dienām);
- išēmisks insults (periods no 7 dienām līdz 6 mēnešiem);
- oklūzijas perifēro artēriju slimība;
- akūts koronārais sindroms ar ST segmenta paaugstināšanos (kombinācijā ar acetilsalicilskābi; ja ir iespējama trombolītiska terapija);
- akūts koronārais sindroms bez ST segmenta paaugstināšanās (nestabila stenokardija, miokarda infarkts bez Q viļņa), arī pēc stentēšanas (kombinācijā ar acetilsalicilskābi).
Egithrombus kombinācijā ar acetilsalicilskābi (ASA) lieto, lai novērstu aterotrombotiskas un trombemboliskas komplikācijas (ieskaitot insultu) priekškambaru mirdzēšanā pieaugušiem pacientiem ar vismaz vienu asinsvadu komplikāciju riska faktoru un neiespējamu netiešo antikoagulantu lietošanu (ar zemu attīstības risku) asiņošana).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- aktīva asiņošana (intrakraniāla asiņošana, peptiska čūla);
- smaga aknu mazspēja;
- vecums līdz 18 gadiem;
- grūtniecības un zīdīšanas periods;
- paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.
Relatīvs (Egithromb tabletes lieto piesardzīgi, pēc ieguvumu un risku novērtēšanas):
- hroniska nieru mazspēja;
- vidēji smagi aknu darbības traucējumi;
- patoloģiski apstākļi, kas palielina asiņošanas risku (ieskaitot traumas un operācijas);
- vāja izoenzīma CYP2C19 aktivitāte (šādiem pacientiem ieteiktās devās klopidogrels veido mazāku aktīvā metabolīta daudzumu, un tā antiagreganta iedarbība ir mazāk izteikta; kā rezultātā klopidogrela lietošana ieteicamās devās akūta koronārā sindroma vai perkutānas koronārās iejaukšanās ārstēšanai var veicināt sirds un asinsvadu sistēmas biežuma attīstību nekā ar normālu izoenzīma CYP2C19 aktivitāti);
- vienlaikus lietojot acetilsalicilskābi, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (ieskaitot COX-2 inhibitorus), glikoproteīnu IIb / IIIa inhibitorus, heparīnu, varfarīnu.
Egithrombus, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Egitromb tabletes jālieto iekšķīgi. Maltītes laikam nav nozīmes.
Ieteicamās devu shēmas pieaugušiem pacientiem, tostarp gados vecākiem cilvēkiem:
- sirdslēkme, insults: 75 mg 1 reizi dienā, ārstēšana jāsāk laika posmā no vairākām dienām līdz 35 dienām pēc miokarda infarkta, no 7 dienām līdz 6 mēnešiem - pēc išēmiska insulta;
- priekškambaru mirdzēšana: 75 mg 1 reizi dienā. Tajā pašā laikā ASA tiek lietots dienas devā 75-100 mg (tas tiek turpināts pat pēc Egithrombus atcelšanas);
- akūts koronārais sindroms bez ST segmenta pacēluma (nestabila stenokardija, miokarda infarkts bez Q viļņa): viena piesātinošā deva ir 300 mg, pēc tam 75 mg vienu reizi dienā. Tajā pašā laikā ASA tiek nozīmēta dienas devā 75–325 mg (vēlams, ne vairāk kā 100 mg, jo lielāku ASA devu lietošana ir saistīta ar paaugstinātu asiņošanas risku). Maksimālais efekts attīstās 3 mēnešu laikā pēc ārstēšanas. Nav datu par terapijas efektivitāti ilgāk par 12 mēnešiem;
- akūts miokarda infarkts ar ST segmenta paaugstināšanos: 75 mg 1 reizi dienā. Ārstēšana sākas ar piesātinošu devu, ievadīšana tiek kombinēta ar ASS un, ja nepieciešams, ar trombolītiskiem līdzekļiem. Terapijas efektivitāte ilgāk par 4 nedēļām nav pētīta.
Ieteikumi aizmirsto tablešu gadījumā:
- ir pagājušas mazāk nekā 12 stundas: jums nekavējoties jālieto aizmirstā deva, pēc tam jāievēro parastā terapijas shēma;
- ir pagājušas vairāk nekā 12 stundas: nākamā deva jālieto parastajā laikā, dubultā deva ir aizliegta.
Pacientiem ar zemu izoenzīma CYP2C19 aktivitāti klopidogrela prettrombocītu iedarbība samazinās. To var uzlabot, lietojot Egithromb lielākās devās (piesātinošā deva - 600 mg, pēc tam - 150 mg 1 reizi dienā), tomēr šobrīd klīnisko pētījumu laikā, kuros ņemti vērā iespējamie rezultāti, optimālā devu shēma šādiem pacientiem nav noteikta.
Blakus efekti
Iespējamās Egithrombus blakusparādības (klasificētas šādi: bieži - no> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10 000 līdz <1/1000, ļoti reti - <1/10 000):
- no imūnsistēmas: reti - izsitumi uz ādas; ļoti reti - nātrene, seruma slimība, angioneirotiskā tūska, anafilaktoīdās reakcijas;
- no hematopoētiskās sistēmas puses: bieži - asiņošana (parasti rodas pirmajā ārstēšanas mēnesī; vienlaikus lietojot ASA vai ASA un heparīnu, iespējami smagas asiņošanas gadījumi); reti - asiņošanas laika palielināšanās, eozinofīlija, neitropēnija, leikopēnija, trombocītu skaita samazināšanās; ļoti reti - anēmija (ieskaitot aplastisko), pancitopēnija, granulocitopēnija, agranulocitoze, smaga trombocitopēnija (trombocītu skaits ≤ 30 × 10 9 / l), trombotiska trombocitopēniska purpura;
- no asins koagulācijas sistēmas puses: bieži - asiņošana (hematoma);
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: ļoti reti - arteriāla hipotensija, vaskulīts;
- no centrālās un perifērās nervu sistēmas: reti - parestēzija, reibonis, galvassāpes; reti - sistēmisks reibonis; ļoti reti - garšas traucējumi, apjukums, halucinācijas;
- no urīnceļu sistēmas: ļoti reti - kreatinīna līmeņa paaugstināšanās serumā, glomerulonefrīts;
- no gremošanas sistēmas: bieži - sāpes vēderā, caureja, dispepsija, kuņģa-zarnu trakta asiņošana; reti - aizcietējums, slikta dūša, gastrīts, zarnu uzpūšanās, vemšana, kuņģa un / vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla, hemorāģisks insults; ļoti reti - stomatīts, kolīts (ieskaitot limfocītisko un čūlaino), pankreatīts, aknu darbības testu pasliktināšanās, hepatīts, akūta aknu mazspēja;
- no balsta un kustību aparāta: ļoti reti - artrīts, artralģija, mialģija;
- no elpošanas sistēmas: ļoti reti - intersticiāls pneimonīts, bronhu spazmas;
- no ādas puses: reti - ādas nieze; ļoti reti - ekzēma, eritematozi izsitumi, plānais ķērpis, bullozais dermatīts (Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, toksiska epidermas nekrolīze);
- citi: ļoti reti - ķermeņa temperatūras paaugstināšanās.
Pārdozēšana
Klopidogrela pārdozēšanas gadījumā var pagarināties asiņošanas laiks, kā dēļ var attīstīties komplikācijas.
Antidoti nav zināmi. Ja nepieciešams, ar trombocītu pārliešanu tiek strauji samazināts asiņošanas laiks.
Speciālas instrukcijas
Terapijas laikā jākontrolē hemostāzes sistēmas rādītāji (aktivētā parciālā tromboplastīna laiks, trombocītu skaits, trombocītu funkcionālās aktivitātes testi), kā arī aknu funkcionālā aktivitāte.
Egithromb jālieto piesardzīgi, ja pastāv asiņošanas risks (piemēram, operācijas vai traumas laikā), tieksme uz asiņošanu (īpaši intraokulāri un kuņģa-zarnu traktā), lietojot acetilsalicilskābi, nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, glikoproteīnu IIb / IIIa inhibitorus, heparīnu. Pacienti rūpīgi jānovēro ārstam, kurš pēc invazīvām sirds procedūrām un ķirurģiskas iejaukšanās var ātri noteikt visas asiņošanas pazīmes (ieskaitot latento), īpaši pirmajās antiagregantu terapijas nedēļās. Varfarīna lietošana vienlaikus nav ieteicama, jo var palielināties asiņošana.
Ja nepieciešama operācija, pacientiem jāinformē ārsts par zāļu lietošanu. Ja antiagregants ir nevēlams, Egithromb lietošana jāpārtrauc 7 dienas pirms iejaukšanās.
Ja klopidogrela lietošanas laikā rodas asiņošana, tās apturēšanai nepieciešams vairāk laika. Šī iemesla dēļ pacientiem jāinformē ārsts par jebkuru neparastu asiņošanu, kā arī jāsaskaņo ar ārstu citas zāles.
Datu trūkuma dēļ klopidogrelu nav ieteicams lietot akūtu (mazāk nekā 7 dienas) išēmisku insultu gadījumā.
Ļoti reti pēc klopidogrela lietošanas (dažreiz pēc īslaicīgas ārstēšanas) tika konstatēta trombotiska trombocitopēniska purpura, kurai raksturīga trombocitopēnija un mikroangiopātiska hemolītiskā anēmija, ko var kombinēt ar nieru darbības traucējumiem, neiroloģiskām pazīmēm un drudzi. Šis stāvoklis ir potenciāli letāls, un tāpēc tam nepieciešama steidzama ārstēšana, tostarp plazmaferēzes izmantošana.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Egitromba sastāvdaļas neietekmē vai nedaudz ietekmē cilvēka spējas, tostarp potenciāli bīstama darba veikšanu un transportlīdzekļu vadīšanu.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Klīniskās pieredzes par klopidogrela lietošanu grūtniecēm nav. Egitrombuss šajā periodā ir aizliegts.
Nav zināms, vai zāles izdalās mātes pienā, tādēļ tā lietošana ir kontrindicēta zīdīšanas laikā vai ir ieteicams pārtraukt zīdīšanu.
Bērnības lietošana
Klopidogrela efektivitāte un drošība bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam nav pierādīta, tāpēc Egithromb nelieto pediatrijā.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientu ar hronisku nieru mazspēju ārstēšana notiek piesardzīgi, jo klopidogrela lietošana funkcionālu nieru darbības traucējumu gadījumā ir ierobežota.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā Egithrombus ir kontrindicēts.
Pacientu ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ārstēšana notiek piesardzīgi, jo pieredze ar zālēm ir ierobežota.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Vecumā nav jāpielāgo Egithrombus deva.
Zāļu mijiedarbība
- nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, acetilsalicilskābe, netiešie antikoagulanti, trombolītiskie līdzekļi, heparīns: palielinās antiagregantu efekts, palielinās asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta (lietojot šādas kombinācijas, nepieciešama īpaša piesardzība);
- varfarīns: ir iespējama pastiprināta asiņošana (ieteicams izvairīties no šīs kombinācijas);
- IIb / IIIa glikoproteīna inhibitori: palielinātas asiņošanas risks palielinās operācijas vai traumas gadījumā (jāievēro piesardzība);
- teofilīns un digoksīns: klopidogrels neietekmē to farmakokinētiku;
- antacīdie līdzekļi: klopidogrela absorbcija nemainās to iedarbībā;
- nifedipīns, atenolols vai to kombinācija, kā arī fenobarbitāls, cimetidīns, estrogēni: nav klīniski nozīmīgas mijiedarbības ar to vienlaicīgu lietošanu ar Egithromb;
- nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, fenitoīns, tolbutamīds: ir iespējams palielināt to koncentrāciju plazmā, jo klopidogrela metabolīts spēj nomākt CYP2C9 izoenzīma darbību;
- zāles, kas inhibē CYP2C19 sistēmu: var samazināt klopidogrela aktīvā metabolīta koncentrāciju; spēcīgus un mērenus šīs sistēmas inhibitorus nav ieteicams lietot vienlaikus ar Egithromb, ja šāda kombinēta terapija ir nepieciešama, ir vērts izvēlēties zāles ar vismazāko CYP2C19 inhibīciju, piemēram, pantoprazolu.
Analogi
Egitromba analogi ir Aggregal, Agrenox, Aspirin Cardio, cardio acetilsalicilskābe, Brilinta, Detromb, Zylt, Integrilin, Cardiomagnil, Clopidex, Lirta, Pidogrel, Sanovask, Trombital, Fluder, Effient utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Egitromba
Zāles lieto profilaktiskos nolūkos, tāpēc praktiski nav pacientu atsauksmju par Egithromba.
Medicīnas speciālisti novērtē zāles no pozitīvās puses, jo tas var ievērojami samazināt aterotrombotisko un trombembolisko komplikāciju risku sirds un asinsvadu slimībās, tostarp novērst insulta attīstību.
Egithrombus cena aptiekās
Aptuvenā Egitromb cena ir 870-1000 rubļu. 28 apvalkoto tablešu iepakojumam.
Egithrombus: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Egithromb 75 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 766 RUB Pērciet |
|
Egithromb tabletes p.p. 75mg 28 gab. 832 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
