Lietošana - Lietošanas Instrukcijas, Indikācijas, Devas, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Izmantot

Lietošanas instrukcija:

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Lietošanas indikācijas
3. 3. Kontrindikācijas
4. 4. Lietošanas metode un devas
5. 5. Blakusparādības
6. 6. Īpaši norādījumi
7. 7. Zāļu mijiedarbība
8. 8. Analogi
9. 9. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
10. 10. Aptieku izsniegšanas noteikumi

Cenas tiešsaistes aptiekās:

no 23 987 berzēt.

Pērciet

Aktivizēt - trombolītisks, rekombinants cilvēka audu plazminogēna aktivators; glikoproteīns, kas tieši aktivizē plazminogēna pārveidošanos par plazmīnu.

Izlaiduma forma un sastāvs

Devas forma - liofilizāts infūziju šķīduma pagatavošanai: balta vai gaiši dzeltena masa (50 mg liofilizāta un 50 ml šķīdinātāja bezkrāsaina stikla flakonos, kartona kastē 1 flakons ar liofilizātu komplektā ar 1 flakonu ar šķīdinātāju).

1 pudele Aktilize satur:

• Aktīvā sastāvdaļa: alteplāze - 50 mg (1 ml gatavā šķīduma 1 mg);
• Palīgkomponenti: L-arginīns, polisorbāts 80, fosforskābe, gentamicīns (paliekas pēc ražošanas procesa).

Šķīdinātājs: ūdens injekcijām - 50 ml.

Lietošanas indikācijas

Aktilize lietošana ir norādīta šādu slimību / stāvokļu trombolītiskajā terapijā:

• Akūts miokarda infarkts;
• Plaušu artērijas masveida trombembolija, ko papildina nestabila hemodinamika;
• Akūts išēmiska insulta periods.

Kontrindikācijas

• Grūtniecības un zīdīšanas periods;
• Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Kontrindikācijas pacientiem ar paaugstinātu asiņošanas risku:

• Hemorāģiska diatēze;
• Plaša asiņošana, ieskaitot iepriekšējos 6 mēnešus;
• Aneirisma, jaunveidojumi un citas centrālās nervu sistēmas patoloģijas vēsturē, ieskaitot smadzeņu vai muguras smadzeņu operāciju;
• Aizdomas par hemorāģisko insultu;
• Intrakraniāla (ieskaitot subarahnoīdu) asiņošana, ieskaitot anamnēzi;
• Smaga nekontrolēta arteriāla hipertensija;
• Vienlaicīga terapija ar varfarīnu un citiem perorāliem antikoagulantiem;
• Smaga trauma, liela ķirurģiska iejaukšanās iepriekšējo desmit dienu laikā, ieskaitot jebkuru traumu, kas gūta miokarda infarkta attīstības fona gadījumā;
• Nesen saspiestu asinsvadu punkcija (ieskaitot subklāviju vai kakla vēnu)
• Traumatiska vai ilgstoša (vairāk nekā 2 minūtes) kardiopulmonārā reanimācija;
• Traumatiska smadzeņu trauma, kas nesen cietusi;
• Dzemdības iepriekšējo 10 dienu laikā;
• Smagas aknu patoloģijas, piemēram, aknu ciroze, aknu mazspēja, aktīvs hepatīts, portāla hipertensija (ieskaitot barības vada varikozes);
• Akūts pankreatīts;
• Perikardīts, baktēriju endokardīts;
• Pēdējo 3 mēnešu laikā diagnosticēta peptiskā čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla;
• Jaunveidojumi ar asiņošanas risku;
• Vēnu un artēriju attīstības defekti, artēriju aneirismas.

Papildu kontrindikācijas Aktilize lietošanai akūtā miokarda infarkta un plaušu embolijas gadījumā:

• Anamnēzē ir hemorāģisks insults vai nezināmas izcelsmes insults;
• Pārejoši išēmiski lēkmes vai išēmisks insults pēdējo 6 mēnešu laikā (neieskaitot pašreizējā akūtā išēmiskā insulta pirmās 4,5 stundas).

Papildus iepriekšminētajām kontrindikācijām, akūta išēmiska insulta gadījumā Actilize nevar lietot šādos gadījumos:

• Akūta išēmiska insulta simptomu vājš smagums infūzijas sākumā vai pacienta stāvokļa strauja uzlabošanās;
• Precīzu datu trūkums par slimības sākuma laiku, ilgāks par 4,5 stundām no išēmiskā insulta pirmo simptomu rašanās brīža līdz infūzijas sākumam;
• Smags, klīniski pierādīts insults, piemēram, ja NIHSS (Nacionālā veselības insulta smaguma pakāpes skala) rādītājs ir lielāks par 25 vai tiek iegūta atbilstošā datortomogrāfija vai kodolmagnētiskā rezonanse;
• Nopietna galvas trauma vai insults iepriekšējo trīs mēnešu laikā;
• Krampji insulta sākumā;
• Iepriekšēja insulta parādīšanās cukura diabēta gadījumā;
• Heparīna lietošana 48 stundu laikā pirms insulta pirmajiem simptomiem ar palielinātu aktivētā daļējā tromboplastīna laiku (APTT) noteiktā laikā;
• Trombocītu skaits ir mazāks par 100 000 / μl;
• Sistoliskais asinsspiediens (BP) pārsniedz 185 mm Hg. vai diastoliskais asinsspiediens virs 110 mm Hg vai, ja nepieciešams, intensīvas antihipertensīvas terapijas (zāļu intravenozas ievadīšanas) izmantošana, lai samazinātu spiedienu līdz šīm robežām;
• Glikozes koncentrācija asinīs ir mazāka par 3 vai virs 20 mmol / l.

Piesardzīgi, tikai balstoties uz iepriekšēju terapijas paredzamā ieguvuma pakāpes un asiņošanas riska novērtējumu, pacientiem pēc nesen veiktas nelielas adatas iejaukšanās biopsijai vai lielu asinsvadu punkcijai, sirds masāžai reanimācijas laikā, veicot intramuskulāru (i / m) injekciju, pacientiem jānosaka Aktilize; visām slimībām (kas nav uzskaitītas kontrindikāciju sarakstā), kas saistītas ar paaugstinātu asiņošanas risku; perorālu antikoagulantu vienlaicīgas lietošanas gadījumā zāļu lietošana ir norādīta tikai tad, ja antikoagulantu aktivitāte saskaņā ar laboratorijas testiem nav klīniski nozīmīga.

Akūtā miokarda infarkta un akūtas plaušu embolijas gadījumā jāievēro papildu piesardzība, ārstējot pacientus ar sistolisko asinsspiedienu virs 160 mm Hg. Art. un gados vecākiem pacientiem, jo viņiem var būt paaugstināts intrakraniālo asiņošanas risks.

Tā kā šīs terapijas pozitīvas klīniskās iedarbības iespējamība gados vecākiem pacientiem ir diezgan liela, neskatoties uz norādītajām negatīvajām blakusparādībām, ir rūpīgi jāsalīdzina paredzētie ieguvumi un riski.

Akūtā išēmiskā insulta gadījumā Aktilize lietošanu papildina paaugstināts intrakraniālas asiņošanas drauds, jo tas galvenokārt notiek nekrotiskajā zonā. Šajā sakarā pacientiem papildus jāņem vērā šādu pazīmju klātbūtne:

• Patoloģijas, kas saistītas ar augstu asiņošanas risku;
• Nelielas asimptomātiskas smadzeņu aneirismas;
• Kavēšanās ar terapijas uzsākšanu;
• Iepriekšēja terapija ar acetilsalicilskābi vai citiem prettrombocītu līdzekļiem / zālēm palielina intracerebrālu asiņošanas risku, īpaši vēlāk ārstēšanas sākumā (alteplāzes devai jābūt ne vairāk kā 0,9 mg uz 1 kg pacienta svara dienā);
• Vecāks vecums ir vairāk nekā 80 gadi, palielinās smadzeņu asiņošanas risks un kopējais terapijas ieguvums samazinās.

Ārstēšanu ar alteplāzi nav iespējams sākt 4,5 stundas pēc slimības simptomu rašanās, jo tas noved pie pozitīvā efekta samazināšanās, mirstības pieauguma uz iepriekšējas acetilsalicilskābes terapijas fona un asiņošanas riska.

Lietošanas metode un devas

Liofilizāts ir paredzēts infūziju šķīduma pagatavošanai, izšķīdinot 1 pudeles (50 mg) zāļu saturu 1 pudelē (50 ml) šķīdinātāja.

Sajauc, līdz pilnīga izšķīšana jāveic uzmanīgi, izvairoties no spēcīgas satraukšanas, lai izvairītos no putu veidošanās. Šķidrumam jābūt caurspīdīgai, bezkrāsainai, gaiši dzeltenai struktūrai bez daļiņām.

Papildu atšķaidīšanai var izmantot 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu.

Minimālajai alteplāzes koncentrācijai infūziju šķīdumā jābūt 0,2 mg / ml.

Sākotnēji iegūto šķīdumu nevar tālāk atšķaidīt ar infūzijas šķīdumu, kura pamatā ir ogļhidrāti, vai ūdeni injekcijām, kā arī sajaukt ar citām zālēm intravenozas ievadīšanas sistēmā.

Aktilize lietošana jāsāk, kad parādās pirmie slimības simptomi.

Ieteicamā dozēšanas shēma:

• Miokarda infarkts ar ārstēšanu, kas sākta 6 stundu laikā pēc simptomu rašanās: paātrināta terapijas shēma - intravenoza strūkla 15 mg devā, pēc tam infūzija 30 minūtes ar 50 mg devu, nākamo 60 minūšu laikā - 35 mg, kopējā maksimālā deva ir 100 mg. Pacienti, kas sver līdz 65 kg: intravenoza strūkla - 15 mg, pēc tam intravenoza pilināšana - ar ātrumu 0,75 mg uz 1 kg ķermeņa svara (ne vairāk kā 50 mg) 30 minūtes, nākamajās 60 minūtēs pacientam tiek ievadīta deva 0,5 mg uz 1 kg (ne vairāk kā 35 mg);
• Miokarda infarkts, sākot ārstēšanu no 6 līdz 12 stundām pēc simptomu rašanās: trīs stundu dozēšanas shēma - 10 mg intravenozas plūsmas, pēc tam 50 mg intravenozas pilēšanas 60 minūtes, pēc tam 10 mg ik pēc nākamajām 30 minūtēm līdz tiek sasniegta maksimālā kopējā deva 100 mg. Pacientiem, kas sver līdz 65 kg, deva tiek noteikta ar ātrumu 1,5 mg uz 1 kg pacienta svara;
• Plaušu embolija: vispirms 1-2 minūšu laikā intravenoza plūsma - 10 mg, pēc tam intravenoza pilēšana 120 minūtes - 90 mg, kopējā deva 100 mg. Ar pacientu, kas sver līdz 65 kg, - ne vairāk kā 1,5 mg uz 1 kg;
• Akūts išēmiska insulta periods (pirmajās 4,5 stundās ārstēšana jāsāk pēc iespējas ātrāk pēc pirmo simptomu parādīšanās): ar ātrumu 0,9 mg uz 1 kg pacienta svara (ne vairāk kā 90 mg), no kuriem 10% - in / plūsmā, pēc tam pārējās zāles injicē / pilina 60 minūtes. Jo agrāk ārstēšana tiek uzsākta noteiktā laika periodā, jo visticamāk ir labvēlīgs ārstēšanas rezultāts.

Antitrombotiska adjuvanta terapija ir indicēta pacientiem ar miokarda infarktu ar ST segmenta pacēlumu atbilstoši starptautiskām rekomendācijām.

Pēc Aktilize ieviešanas pacientiem var būt nepieciešama plaušu embolijas papildterapija heparīna infūzijas veidā, ja APTT ir mazāks nekā 2 reizes lielāks nekā iedzimta virsnieru hiperplāzija (ANH).

Pirmajās 24 stundās pēc išēmiskā insulta ārstēšanas uzsākšanas ir jāizvairās no palīgterapijas ar acetilsalicilskābi vai intravenozu heparīnu.

Blakus efekti

Visbiežāk novērotā Aktilize lietošana miokarda infarkta, plaušu embolijas vai akūta išēmiska insulta gadījumā ir asiņošana, kas izraisa hemoglobīna līmeņa pazemināšanos. Tas var notikt jebkurā dobumā vai ķermeņa daļā un izraisīt dzīvībai bīstamu situāciju, pat letālu.

Asiņošana var būt ārēja (no deguna, punkcijas vietām, asinsvadu bojājumiem) un iekšēja (asiņošana jebkurā dobumā vai ķermeņa daļā).

Intrakraniālas asiņošanas neiroloģiskie simptomi ir miegainība, afāzija, hemiparēze, krampji.

Turklāt zāļu lietošana miokarda infarkta, plaušu embolijas vai akūta išēmiska insulta periodā var izraisīt šādas nevēlamas parādības:

• Imūnsistēma: anafilaktoīdas reakcijas; iespējams - pazemināts asinsspiediens, bronhu spazmas, nātrene, angioneirotiskā tūska, izsitumi, citas paaugstinātas jutības reakcijas, šoks;
• Sirds un asinsvadu sistēma: asiņošana (hematomas formā), perikarda asiņošana, embolija, asiņošana parenhīmas orgānos (intrahepatiska asiņošana, plaušu asiņošana);
• Nervu sistēma: intrakraniāla asiņošana - smadzeņu hematoma, smadzeņu asiņošana, hemorāģisks insults, intrakraniāla hematoma, insulta hemorāģiska transformācija, subarahnoidāla asiņošana;
• Redzes orgāns: tīklenes asiņošana;
• Gremošanas sistēma: slikta dūša, vemšana, asiņošana no smaganām, asiņaina vemšana, asiņošana no mutes, asiņošana no kuņģa čūlas, asiņošana no kuņģa, asiņošana no taisnās zarnas, melena, retroperitoneāla asiņošana (retroperitoneāla hematoma);
• Elpošanas sistēma: hemoptīze, asiņošana no rīkles vai deguna;
• Urīnceļu sistēma: asiņošana no urīnceļiem, hematūrija;
• Dermatoloģiskās reakcijas: ekhimoze;
• Vietējās reakcijas: asiņošana injekcijas vietā, hematoma, asiņošana punkcijas vietā;
• Citi: ķermeņa temperatūras paaugstināšanās, asinsspiediena pazemināšanās, tauku embolija, nepieciešamība pēc pārliešanas.

Miokarda infarkta ārstēšanā ir iespējams attīstīt papildu nevēlamās blakusparādības no sirds un asinsvadu sistēmas - reperfūzijas aritmijas: tahikardija, ekstrasistolija, aritmija, priekškambaru mirdzēšana, bradikardija, atrioventrikulārā (AV) blokāde no I pakāpes līdz pilnīgai blokādei, ventrikulāra aritmija, kambara tibachyc, sirdsdarbības apstāšanās, nāve.

Speciālas instrukcijas

Aktilize lietošana jāveic slimnīcā, standarta reanimācijas aprīkojuma un atbilstošu medikamentu klātbūtnē ārsta uzraudzībā, kuram ir pieredze trombolītiskās terapijas veikšanā.

Infūzijai jāpievieno regulāra terapijas tolerances kontrole, īpaši vienlaikus lietojot angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitorus. Attīstoties anafilaktoīdai reakcijai, zāļu lietošana tiek pārtraukta.

Tā kā asiņošana ir bieža terapijas komplikācija, ārstēšanas laikā jāizvairās no intramuskulāru injekciju, stingru katetru, nepamatotu manipulāciju lietošanas un rūpīgi jāuzrauga iespējamās asiņošanas zonas.

Asiņošanas rašanos var atvieglot vienlaicīga heparīna lietošana. Ja nākamo 4 stundu laikā, lietojot heparīnu, rodas asiņošana, pacientam jānosaka protamīns.

Ar smadzeņu un citu smagu asiņošanu ir jāatceļ fibrinolītiskā terapija un heparīna lietošana. Ja konservatīvu asiņošanas apturēšanas pasākumu dēļ nav klīniska efekta, ir indicēta terapija ar asins preparātiem (krioprecipitāts, svaigi sasaldēta plazma un trombocīti).

Plaušu embolijas diagnostikai nepieciešams objektīvs apstiprinājums ar plaušu angiogrāfiju vai plaušu tomogrāfiju.

Ir klīniski pierādīts, ka akūta miokarda infarkta gadījumā Actilize lietošana palīdz samazināt mirstību pirmajās 30 slimības dienās.

Ārstējot akūtu miokarda infarktu, asiņošanas risks palielinās, vienlaicīgi ārstējot ar IIb / IIIa glikoproteīna antagonistiem, trombemboliju - lietojot trombolītiskus līdzekļus pacientiem ar kreisās sirds trombozi. Reperfūzijas aritmijas var izraisīt koronārā trombolīze.

Išēmiskā insulta ārstēšana akūtā periodā jāsāk tikai pēc intrakraniālas asiņošanas izslēgšanas, izmantojot datortomogrāfiju vai smadzeņu magnētiskās rezonanses attēlveidošanu.

Akūtā išēmiskā insulta gadījumā terapijas klīniskais efekts ir mazāks pacientiem ar iepriekšēju insultu ar vienlaicīgu nekontrolētu cukura diabētu.

Aktilize nav ieteicams lietot insulta gadījumā ar vieglu smagumu, jo iespējamais zāļu lietošanas risks ir lielāks nekā gaidītais ieguvums.

Augsta intrakraniāla asiņošanas un nāves riska dēļ alteplāzi nav ieteicams lietot smaga insulta gadījumā.

Asins plūsmas atjaunošanās išēmiskajā zonā var izraisīt smadzeņu tūsku infarkta zonā. Augsta asiņošanas riska dēļ antiagregantus nedrīkst sākt lietot 24 stundu laikā pēc alteplāzes lietošanas.

Zāļu mijiedarbība

Zāles, kas maina trombocītu darbību vai ietekmē asins recēšanu, var palielināt asiņošanas risku.

Anafilaktoīdo reakciju attīstības risks palielinās, vienlaikus lietojot AKE inhibitorus ar alteplāzi.

Analogi

Alteplaza ir Aktilize analogs.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Ledusskapī 2–8 ° C temperatūrā infūzijām gatavo šķīdumu var saglabāt 24 stundas; temperatūrā līdz 25 ° C - ne vairāk kā 8 stundas.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Izmantot: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Aktivizē 50 mg liofilizāta infūziju šķīduma pagatavošanai ar šķīdinātāju 50 ml 1 gab. RUB 23987 Pērciet

Aktivizē liofu. d / inf. 50mg 50ml n1 RUB 27393 Pērciet

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!