Amikacīns
Amikacin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Amikacin
ATX kods: J01GB06
Aktīvā sastāvdaļa: amikacīns (amikacīns)
Ražotājs: Krasfarma, AS (Krievija); Pharmasintez, AS (Krievija); Sintezs, AS (Krievija); Bioķīmiķis, AS (Krievija); R-Pharm, AS (Krievija); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Ķīna)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 27.08.2019
Cenas aptiekās: no 39 rubļiem.
Pērciet
Amikacīns ir antibakteriāls līdzeklis no aminoglikozīdu grupas.
Izlaiduma forma un sastāvs
Antibiotiku Amikacin ražo pulvera un gatavā šķīduma veidā intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai.
Zāļu šķīdums ir pieejams 4 ml stikla ampulās. Kontūrveida šūnu iepakojums satur 5 vai 10 produkta ampulas. Vienā kartona kastē ir 1 vai 2 iepakojumi.
Pulveris šķīduma pagatavošanai ir pieejams 10 ml flakonos. Vienā kartona iepakojumā ir 1, 5 vai 10 pudeles.
Katrā iepakojumā ir arī instrukcijas par Amikacin lietošanu.
Aktīvā sastāvdaļa zāļu sastāvā ir amikacīns sulfāta formā (1 ml - 250 mg).
Palīgkomponenti ir: nātrija disulfīts, nātrija citrāts injekcijām, ūdens injekcijām, atšķaidīta sērskābe.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Amikacīns ir daļēji sintētisks plaša spektra antibiotika, pieder aminoglikozīdu grupai, tai ir baktericīds efekts. Tas saistās ar ribosomu 30S apakšvienību, kas novērš kurjera un transporta RNS (ribonukleīnskābes) kompleksa veidošanos. Tas arī bloķē olbaltumvielu sintēzi un iznīcina baktēriju citoplazmas membrānas.
Parāda augstu aktivitāti pret šādiem mikroorganismiem:
- aerobie gramnegatīvie: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.
- daži grampozitīvi: Staphylococcus spp. (ieskaitot celmus, kas izturīgi pret penicilīnu un dažiem cefalosporīniem).
Attiecībā uz Streptococcus spp. amikacīns ir vidēji aktīvs.
Kombinācijā ar benzilpenicilīnu tas demonstrē sinerģisku iedarbību pret Enterococcus faecalis celmiem.
Anaerobi mikroorganismi ir izturīgi pret amikacīna iedarbību.
Viela fermentu ietekmē, kas inaktivē citus aminoglikozīdus, nezaudē aktivitāti un var palikt aktīva pret Pseudomonas aeruginosa celmiem, kas izturīgi pret tobramicīnu, netilmicīnu un gentamicīnu.
Farmakokinētika
Pēc intramuskulāras injekcijas amikacīns pilnībā un ātri uzsūcas. C max (maksimālā koncentrācija) asins plazmā pēc 7,5 mg / kg devas ievadīšanas intramuskulāri ir 21 μg / ml, pēc intravenozas infūzijas 30 minūtes ar tādu pašu devu - 38 μg / ml. T max (laiks līdz maksimālās koncentrācijas sasniegšanai) pēc intramuskulāras ievadīšanas ir aptuveni 1,5 stundas.
Vidējā terapeitiskā koncentrācija tiek uzturēta 10-12 stundas.
Viela saistās ar plazmas olbaltumvielām 4-11% līmenī. V d (izplatīšanās tilpums) atkarībā no vecuma: pieaugušie - 0,26 l / kg, bērni - no 0,2 līdz 0,4 l / kg, jaundzimušie, kas jaunāki par nedēļu un kuru ķermeņa masa ir mazāka un lielāka par 1500 g - attiecīgi līdz 0,68 un 0,58 l / kg. Pacientiem ar cistisko fibrozi indikatora vērtība svārstās no 0,3 līdz 0,39 l / kg.
Amikacīns ir labi sadalīts ārpusšūnu šķidrumā (abscesu saturs, pleiras izsvīdums, sinoviālais, ascitiskais, perikardiālais, peritoneālais un limfātiskais šķidrums). Urīnā tas ir atrodams lielā koncentrācijā, zema koncentrācija tiek konstatēta mātes pienā, žults, bronhu sekrēcijās, acs ūdens humorā, cerebrospinālajā šķidrumā un krēpās.
Tas labi iekļūst visos ķermeņa audos, kur notiek intracelulāra uzkrāšanās. Augsta vielas koncentrācija tiek novērota orgānos ar labu asins piegādi - plaušās, aknās, miokardā, liesā un it īpaši nierēs, kur amikacīns uzkrājas garozā, zemāka koncentrācija - kaulos, taukaudos un muskuļos.
Lietojot pieaugušajiem vidējās terapeitiskās devās (normāli), amikacīns neiekļūst asins-smadzeņu barjerā, un ar smadzeņu apvalka iekaisumu caurlaidība nedaudz palielinās. Jaundzimušajiem, salīdzinot ar pieaugušajiem, tiek sasniegta lielāka koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā. Viela šķērso placentas barjeru un atrodama augļa šķidrumā un augļa asinīs.
Amikacīns netiek metabolizēts.
T 1/2 (pusperiods) pieaugušajiem ir 2-4 stundas, jaundzimušajiem - no 5 līdz 8 stundām, vecākiem bērniem - no 2,5 līdz 4 stundām. Pēdējā T 1/2 ir vairāk nekā 100 stundas (izdalīšanās no intracelulāriem depo).
Izdalīšanos caur nierēm veic glomerulārā filtrācija (65–94%), galvenokārt nemainīga. Nieru klīrenss ir 79-100 ml / min.
Ar pavājinātu nieru darbību T 1/2 pieaugušajiem mainās atkarībā no traucējumu pakāpes - līdz 100 stundām, pacientiem ar cistisko fibrozi - no 1 līdz 2 stundām, pacientiem ar hipertermiju un apdegumiem T 1/2 paaugstināta klīrensa dēļ var būt mazāks salīdzinājumā ar vidējo sniegumu.
Tas izdalās hemodialīzes un, mazākā mērā, peritoneālās dialīzes laikā (attiecīgi 50% 4–6 stundās un 25% 48–72 stundās).
Lietošanas indikācijas
Amikacīnu ieteicams lietot infekciozos un iekaisuma bojājumos, ko izraisa gramnegatīvi mikroorganismi, kuri izrāda rezistenci pret gentamicīnu, kanamicīnu, sisomicīnu vai grampozitīvu un gramnegatīvu patogēnu formu asociācijām.
Zāles lieto, lai ārstētu šādas lokalizācijas infekcijas:
- centrālā nervu sistēma, ieskaitot meningītu;
- elpošanas trakts: bronhīts, pneimonija, plaušu abscess, pleiras empīma;
- vēdera dobums, ieskaitot peritonītu;
- āda un mīkstie audi, ieskaitot inficētus apdegumus un čūlas; dažādas ģenēzes izgulējumi;
- kauli un locītavas, ieskaitot osteomielītu;
- urīnceļi: cistīts, pielonefrīts, uretrīts;
- žultsvadi;
- sepse, septisks endokardīts;
- brūču un pēcoperācijas infekcijas.
Kontrindikācijas
Amikacīns ir kontrindicēts:
- dzirdes nerva neirīts;
- paaugstināta jutība pret zālēm (ieskaitot citus aminoglikozīdus);
- smaga hroniska nieru mazspēja;
- grūtniecība.
Zāles jālieto piesardzīgi parkinsonismā, myasthenia gravis, dehidratācijā, nieru mazspējā, laktācijas laikā un vecumā.
Turklāt stingrā medicīniskā uzraudzībā Amikacin tiek ievadīts jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem bērniem.
Amikacīns, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Injekcijas Amikacīnu ievada intramuskulāri vai intravenozi. Izrakstiet 5 mg / kg ik pēc 8 stundām vai 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām.
Nekomplicētām bakteriālām infekcijām, kas ietekmē urīnceļus, zāles tiek norādītas ik pēc 12 stundām ar 250 mg devu.
Jaundzimušie priekšlaicīgi dzimušie bērni sāk lietot Amikacin devā 10 mg / kg, pēc tam viņi pāriet uz 7,5 mg / kg devu, kas tiek ievadīta ik pēc 18-24 stundām.
Veseliem jaundzimušajiem zāles tiek ievadītas sākotnējā devā 10 mg / kg, pēc tam viņi 7-10 dienas ik pēc 12 stundām pāriet uz 7,5 mg / kg.
Maksimālā pieļaujamā dienas deva pieaugušajiem ir 15 mg / kg dienā.
Lietojot intramuskulāri, terapija ilgst 7-10 dienas, intravenozi - 3-7 dienas.
Blakus efekti
- gremošanas sistēma: slikta dūša / vemšana, aknu darbības traucējumi, kas izpaužas kā paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hiperbilirubinēmija;
- asinsrades orgāni: leikopēnija, anēmija, granulocitopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija;
- centrālā un perifēra nervu sistēma: miegainība, galvassāpes, neirotoksiska iedarbība (muskuļu raustīšanās, nejutīgums / tirpšanas sajūta, epilepsijas lēkmes), traucēta neiromuskulārā transmisija (elpošanas apstāšanās);
- maņu orgāni: ototoksicitāte (dzirdes zudums, vestibulārā / labirinta traucējumi, neatgriezenisks kurlums), toksiska ietekme uz vestibulāro aparātu (reibonis, pavājināta kustību koordinācija, slikta dūša / vemšana);
- urīnceļu sistēma: nieru darbības traucējumi nefrotoksicitātes dēļ, kas izpaužas oligūrijā, proteīnūrijā, mikrohematūrijā, hiperkreatininēmijā, azotēmijā;
- paaugstinātas jutības reakcijas: drudzis, izsitumi uz ādas un nieze, ādas pietvīkums, Kvinkes tūska (angioneirotiskā tūska);
- lokālas reakcijas: sāpīgums injekcijas vietā, dermatīts; ievadot intravenozi, flebīts, periflebīts.
Pārdozēšana
Galvenie simptomi: toksiskas reakcijas elpošanas mazspējas formā, vemšana, slikta dūša, dzirdes zudums, ataksija, reibonis, urinēšanas traucējumi, apetītes zudums, slāpes, zvana signāls vai aizlikts sajūta ausīs.
Terapija: hemodialīze vai peritoneālā dialīze (lai atvieglotu neiromuskulārās transmisijas blokādi un tā sekas); kalcija sāļi, antiholīnesterāzes līdzekļi, mehāniskā ventilācija, cita simptomātiska / atbalstoša ārstēšana.
Speciālas instrukcijas
Ievadot Amikacin intravenozi, tā aktīvās vielas koncentrācija šķīdumā nedrīkst pārsniegt 5 mg / ml.
Ārstējot ar zālēm, ieteicams vismaz reizi 7 dienās kontrolēt dzirdes nerva, nieru un vestibulārā aparāta darbību.
Zāles nedrīkst kombinēt ar heparīnu, penicilīniem, amfotericīnu B, kapreomicīnu, eritromicīnu, B un C vitamīniem, kalcija hlorīdu, hidrohlortiazīdu, cefalosporīniem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- grūtniecība: terapija ir kontrindicēta;
- laktācijas periods: var izmantot vitālu indikāciju klātbūtnē; Amikacīns nelielos daudzumos nonāk mātes pienā, bet viela slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta; netika ziņots par ar ārstēšanu saistītām komplikācijām.
Bērnības lietošana
Jāuzmanās, lai Amikacin tiktu parakstīts zīdaiņiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
- smaga hroniska nieru mazspēja ar azotēmiju un urēmiju: terapija ir kontrindicēta;
- nieru mazspēja: Amikacīns jālieto ārsta uzraudzībā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem amikacīnu lieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
- polimiksīns B, nalidiksīnskābe, vankomicīns, cisplatīns: palielinās nefro- un ototoksicitātes attīstības varbūtība;
- karbenicilīns, benzilpenicilīns, cefalosporīni: sinerģiska darbība; pacientiem ar smagu hronisku nieru mazspēju, kombinējot ar β-laktāma antibiotikām, amikacīna efektivitāte var samazināties;
- anti-myasthenic zāles: to efektivitātes samazināšanās;
- kurariformas zāles: to muskuļu relaksējošās iedarbības uzlabošana;
- diurētiskie līdzekļi (īpaši furosemīds), penicilīni, cefalosporīni, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, sulfonamīdi: bloķē aminoglikozīdu elimināciju, palielina to koncentrāciju serumā asinīs, palielina neiro un nefrotoksicitāti (saistīts ar konkurenci par aktīvo sekrēciju nefronu kanāliņos);
- indometacīns (parenterāla ievadīšana): amikacīna toksiskās iedarbības iespējamības palielināšanās (T 1/2 palielinās, klīrenss samazinās);
- polimiksīni parenterālai lietošanai, metoksiflurāns, kapreomicīns un citas zāles, kas bloķē neiromuskulāro transmisiju (opioīdu pretsāpju līdzekļi, halogenētie ogļūdeņraži - inhalācijas anestēzijas līdzekļi), liela asiņu daudzuma pārliešana ar citrātu konservantiem: paaugstināts elpošanas apstāšanās risks.
Amikacīna antibiotika ir farmaceitiski nesaderīga ar tādām zālēm kā penicilīni, heparīns, cefalosporīni, kapreomicīns, amfotericīns B, hidrohlortiazīds, eritromicīns, nitrofurantoīns, B un C grupas vitamīni, kālija hlorīds.
Analogi
Amikacīna analogi pulvera veidā ir šādas zāles: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein un Amikabol.
Zāļu analogi šķīduma veidā: Selemicīns un Hemacīns.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt sausā, bērniem nepieejamā vietā, pasargājot no tiešiem saules stariem, 5-25 ° C temperatūrā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Amikacin
Specializētās vietnēs un forumos pacienti atstāj dažādas atsauksmes par Amikacin. Daudzos gadījumos zāles tiek novērtētas kā efektīvi līdzekļi ar labu panesamību. Citi lietotāji norāda uz nepietiekamu terapeitisko efektu, kā arī izteiktu blakusparādību attīstību.
Amikacīna cena aptiekās
Aptuvenā Amikacin cena ir: šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 250 mg / ml (10 ampulas) - 268 rubļi, pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai: 1 pudele 500 mg - 34–72 rubļi, 1 pudele 1000 mg - 55 rubļi.
Amikacin: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Amikacin 500 mg pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 1 gab. RUB 39 Pērciet |
|
Amikacin 500 mg pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 10 ml 1 gab. RUB 39 Pērciet |
|
Amikacin 1 g pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 10 ml 1 gab. RUB 48 Pērciet |
|
Amikacin 250 mg / ml šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 2 ml 10 gab. 345 r Pērciet |
|
Amikacin 1 g pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 10 ml 50 gab. RUB 2975 Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
