Amiodarons
Amiodarons: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Amiodaron
ATX kods: C01BD01
Aktīvā sastāvdaļa: Amiodarons (Amiodarons)
Ražotājs: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgārija), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 16.09.2019
Cenas aptiekās: no 65 rubļiem.
Pērciet
Amiodarons ir antiaritmisks līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo tablešu veidā, kas satur 200 mg amiodarona hidrohlorīda un palīgvielas: piena cukuru, kukurūzas cieti, algīnskābi, zemas molekulmasas povidonu, magnija stearīnskābi.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Amiodarons ir III klases antiaritmiskais līdzeklis. Tam ir arī alfa un beta adrenoreceptoru bloķējoša, antiangināla, antihipertensīva un koronāro paplašinoša iedarbība.
Zāles bloķē neaktivizētus kālija kanālus kardiomiocītu šūnu membrānās. Mazākā mērā tas darbojas uz nātrija un kalcija kanāliem. Bloķējot inaktivētos "ātros" nātrija kanālus, tas rada iedarbību, kas raksturīga I klases antiaritmiskajiem līdzekļiem. Amiodarons izraisa bradikardiju, nomācot sinusa mezgla šūnas membrānas lēnu depolarizāciju un nomāc atrioventrikulāro vadīšanu (IV klases antiaritmisko līdzekļu iedarbība).
Zāles antiaritmiskais efekts ir saistīts ar tā spēju palielināt kardiomiocītu darbības potenciāla ilgumu un sirds kambaru un priekškambaru, Viņa saišķa, AV mezgla un Purkinje šķiedru ugunsizturīgo (efektīvo) periodu, kā rezultātā palēninās sinusa mezgla automātika, kardiomiocītu uzbudināmība un AV vadīšana.
Zāles antianginālā iedarbība ir saistīta ar koronāro artēriju rezistences samazināšanos un miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanos sirdsdarbības ātruma samazināšanās dēļ, kas galu galā noved pie koronārās asins plūsmas palielināšanās. Zāles būtiski neietekmē sistēmisko asinsspiedienu.
Strukturāli amiodarons ir līdzīgs vairogdziedzera hormoniem. Aptuveni 37% no molekulmasas ir jods. Amiodarons ietekmē vairogdziedzera hormonu metabolismu: tas kavē tiroksīna pārveidošanos par trijodtironīnu un bloķē vairogdziedzera hormonu uztveršanu hepatocītu un kardiocītu ietekmē, kas vājina vairogdziedzera hormonu stimulējošo iedarbību uz sirds muskuļiem.
Zāles iedarbība sākas no 2-3 dienām līdz 2-3 mēnešiem. Darbības ilgums svārstās no vairākām nedēļām līdz vairākiem mēnešiem vai ilgāk (aktīvā viela plazmā tiek atrasta 9 mēnešu laikā pēc pēdējās zāļu devas).
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas zāles lēnām uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā biopieejamība svārstās no 35 līdz 65%. Asinīs amiodarons tiek noteikts 0,5-4 stundu laikā. Pēc 2-10 stundām pēc vienas devas lietošanas tiek novērota zāļu maksimālā koncentrācija asinīs. Terapeitiskā koncentrācija plazmā svārstās no 1 līdz 2,5 mg / l. Stabila stāvokļa koncentrācijas sasniegšana prasa no viena līdz vairākiem mēnešiem.
Amiodarons intensīvi izplatās audos (izplatīšanās tilpums ir 60 litri). Tas viegli iekļūst taukaudos un orgānos ar labu asins piegādi. Zāles iziet caur placentu un asins-smadzeņu barjeru, izdalās mātes pienā (līdz 25% no barojošās sievietes devas). 95% saistās ar plazmas olbaltumvielām.
Zāļu farmakokinētiskās īpašības prasa to lietot lielās piesātinošās devās.
Amiodarona metabolismu veic aknās. Galvenais metabolīts ir desetilamiodarons, kam ir līdzīgas farmakoloģiskās īpašības un kas spēj pastiprināt galvenā savienojuma antiaritmisko iedarbību. Saskaņā ar dažiem ziņojumiem viens no vielmaiņas ceļiem ir diodēšana. Ar ilgstošu terapiju joda koncentrācija sasniedz 60-80% no aktīvās vielas koncentrācijas. Amiodarons ir vairāku aknu izoenzīmu un P-glikoproteīna inhibitors, kā arī organisko anjonu nesējs.
Zāļu pusperiods ir ļoti atšķirīgs, kas ir saistīts ar tā spēju kumulēt. Pēc iekšķīgas lietošanas amiodarons izdalās divās fāzēs: pirmajā pusperiods ir no 4 līdz 21 stundai, otrajā - no 25 līdz 110 dienām. Pēc ilgstošas ārstēšanas vidējais eliminācijas pusperiods ir 40 dienas.
85–95% no uzņemtās devas izdalās caur zarnām, mazāk nekā 1% - ar nierēm. Amiodarons un tā metabolīti netiek dializēti.
Lietošanas indikācijas
Paroksizmāla ritma traucējumu ārstēšana un profilakse:
- Supraventrikulāras aritmijas (citas terapijas neiespējamības vai zemas efektivitātes gadījumā);
- Dzīvībai bīstamas sirds kambaru aritmijas (ieskaitot kambaru tahikardiju, kambaru fibrilāciju);
- Aritmijas, kas saistītas ar hronisku sirds vai koronāro mazspēju;
- Parasistolija, kambaru aritmijas pacientiem ar Chagas miokardītu;
- Priekšlaicīgas priekškambaru un kambaru sitieni;
- Stenokardija.
Kontrindikācijas
- Slimas sinusa sindroms;
- Intersticiāla plaušu slimība;
- AV blokāde II-III gs (neizmantojot elektrokardiostimulatoru);
- SA blokādes;
- Hipokaliēmija;
- Kardiogēns šoks;
- Arteriālā hipotensija;
- Sakļaut;
- Tirotoksikoze;
- Hipotireoze;
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī jodu.
Saskaņā ar instrukcijām, lietojot MAO inhibitorus, amiodarons ir kontrindicēts; tas nav paredzēts arī grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā.
Lietojiet piesardzīgi gados vecākiem cilvēkiem (sakarā ar augstu smagas bradikardijas attīstības risku), bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam (jo trūkst datu par tā lietošanas efektivitāti un drošību), kā arī uz:
- Aknu mazspēja;
- Hroniska sirds mazspēja;
- Bronhiālā astma.
Norādījumi par amiodarona lietošanu: metode un devas
Ārstēšanas shēmu un ilgumu individuāli nosaka ārstējošais ārsts.
Tabletes lieto pirms ēšanas, 200 mg 2-3 reizes dienā. Pakāpeniski dienas deva tiek samazināta līdz 200-400 mg. Lai izvairītos no kumulācijas, pēc katrām 5 zāļu lietošanas dienām jāveic 2 dienu pārtraukums. Varbūt ikdienas lietošana Amiodarone 3 nedēļas, kam seko pārtraukums 7 dienas.
Uz stenokardijas fona sākotnējā deva ir 0,4-0,6 g dienā, sadalot 2-3 devās, kas pēc 1-2 nedēļām tiek samazināta līdz 200 mg dienā.
Blakus efekti
- Sajūtu orgāni - lipofuscīna nogulsnēšanās radzenes epitēlijā, uveīts;
- Nervu sistēma - miega un atmiņas traucējumi, galvassāpes, dzirdes halucinācijas, vājums, depresija, reibonis, nogurums, parestēzija;
- Sirds un asinsvadu sistēma - sinusa bradikardija, AV blokāde;
- Elpošanas sistēma - elpas trūkums, bronhu spazmas, klepus, pleirīts;
- Metabolisms - tireotoksikoze, hipotireoze;
- Alerģiskas reakcijas - eksfoliatīvs dermatīts, izsitumi uz ādas;
- Gremošanas sistēma - slikta dūša, samazināta ēstgriba, meteorisms, vemšana, garšas trūkums vai garšas zudums, caureja, sāpes vēderā, smaguma sajūta epigastrijā, aizcietējums.
Citas blakusparādības: miopātija, epididimīts, samazināta potenci, alopēcija, vaskulīts, fotosensitivitāte, zilgana vai zilgana ādas pigmentācija.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā tiek novēroti šādi simptomi: atrioventrikulārā blokāde, bradikardija, esošās hroniskas sirds mazspējas simptomu pasliktināšanās, "piruetes" tipa paroksizmāla un kambara tahikardija, sirdsdarbības apstāšanās, patoloģiska aknu darbība.
Pārdozēšanas gadījumā tiek veikta kuņģa skalošana, tiek nozīmēta aktivētā ogle un simptomātiska terapija. Ar "piruetes" tipa tahikardiju tiek veikta sirds stimulācija un intravenozi tiek izrakstīti magnija sāļi; bradikardijas gadījumā ieteicams ieviest atropīnu, beta adrenostimulantus vai uzstādīt elektrokardiostimulatoru. Hemodialīze netiek veikta, jo tā ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Pirms terapijas uzsākšanas jāveic plaušu rentgens, kā arī jānovērtē vairogdziedzera un aknu darbība. Izmantojot ilgstošu terapiju, katru gadu ieteicams veikt plaušu rentgena izmeklēšanu.
Ārstēšanas laikā, lai novērstu fotosensitivitātes rašanos, ieteicams izvairīties no ilgstošas saules iedarbības.
Pārtraucot zāļu lietošanu, ir iespējama ritma traucējumu atkārtošanās.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Amiodaronu nedrīkst lietot grūtniecēm, jo augļa vairogdziedzeris sāk uzkrāties jodā un paaugstinātas joda koncentrācijas dēļ jaundzimušajam var attīstīties hipotireoze. Zāles lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir iespējama tikai gadījumos, kad ritma traucējumi apdraud dzīvību, un cita antiaritmiskā terapija ir neefektīva (Amiodarone izraisa vairogdziedzera disfunkciju auglim).
Ja nepieciešams, zāļu lietošana zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.
Zāļu mijiedarbība
Sakarā ar "piruetes" tipa kambara tahikardijas attīstības risku Amiodarone ir kontrindicēts lietošanai vienlaikus ar šādām zālēm:
- fenotiazīni (ciamemazīns, tioridazīns, fluphenazīns, hlorpromazīns, levomepromazīns, trifluoperazīns);
- butirofenoni (haloperidols, droperidols);
- tricikliskie antidepresanti;
- makrolīdi (spiramicīns, eritromicīns intravenozi);
- pretmalārijas zāles (hlorokvīns, halofantrīns, hinīns, meflokvīns, lumefantrīns);
- fluorhinoloni (ieskaitot moksifloksacīnu);
- IA klases antiaritmiskie līdzekļi (dizopiramīds, hinidīns, prokainamīds, hidrohinidīns);
- III klases antiaritmiskie līdzekļi (ibutilīds, dofetilīds, bretilija tosilāts);
- benzamīdi (sultoprīds, tiaprīds, amisulprīds, sulpirīds, veraliprīds);
- azoli;
- sotalols, vinkamīns, pimozīds, pentamidīns (parenterāli), mizolastīns, terfenadīns, bepridils, sertindols, cisaprīds, difemanila metilsulfāts, astemizols.
Zāles nav ieteicams lietot kombinācijā ar beta blokatoriem, diltiazēmu un verapamilu (vadītspējas un automātisma traucējumu riska dēļ) un caurejas līdzekļiem, kas stimulē zarnu peristaltiku (sakarā ar caurejas līdzekļu izraisītas hipokaliēmijas "piruetes" tipa kambara tahikardijas risku). …
Amiodaronu lieto piesardzīgi kopā ar šādām zālēm:
- sistēmiski glikokortikosteroīdi;
- diurētiskie līdzekļi, kas izraisa hipokaliēmiju;
- prokainamīds (palielinās prokainamīda koncentrācija plazmā un palielinās tā blakusparādību rašanās varbūtība);
- amfotericīns B (intravenozi);
- tetrakozaktīds (palielināts kambaru aritmiju risks).
Vienlaicīgi lietojot amiodaronu ar netiešiem antikoagulantiem, palielinās asiņošanas risks; ar sirds glikozīdiem - tiek traucēta atrioventrikulārā vadīšana un automātisms; ar fenitoīnu un fosfenitoīnu - pastāv neiroloģisku traucējumu risks; ar esmololu - tiek traucēta kontraktilitāte, vadītspēja un automātisms; ar flekainīdu - palielinās flekainīda koncentrācija.
Amiodarons palielina ciklosporīna, lidokaina, sildenafila, triazolāma, ergotamīna, fentanila, takrolima, midazolāma, dihidroergotamīna, HMG-CoA reduktāzes inhibitoru, dabigatrāna koncentrāciju plazmā.
Amiodarona koncentrācijas plazmā samazināšanās tiek novērota, vienlaicīgi lietojot orlistatu, rifampicīnu un asinszāles preparātus; paaugstināta koncentrācija - lietojot kopā ar cimetidīnu, greipfrūtu sulu un HIV proteāzes inhibitoriem.
Kombinācijā ar holīnesterāzes inhibitoriem, klonidīnu, pilokarpīnu, guanfacīnu un inhalējamām zālēm vispārējai anestēzijai palielinās smagas bradikardijas iespējamība; ar radioaktīvo jodu - iespējams radioaktīvā joda absorbcijas pārkāpums un vairogdziedzera radioizotopu pētījuma rezultātu sagrozīšana; ar zālēm, kas izraisa fotosensibilizāciju - tiek novērots piedevu fotosensibilizējošs efekts; ar dekstrometorfānu - iespējams palielināt dekstrometorfāna koncentrāciju; ar klopidogrelu - ir iespējama klopidogrela koncentrācijas samazināšanās plazmā.
Analogi
Amiodarona analogi ir:
- Saskaņā ar aktīvo vielu - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
- Pēc darbības mehānisma - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Tablešu derīguma termiņš ir 2 gadi. Uzglabāt sausā vietā, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Amiodarone
Saskaņā ar atsauksmēm Amiodarone ir efektīvs līdzeklis asinsspiediena normalizēšanai un sirdsdarbības ātruma stabilizēšanai. Negatīvie ir diezgan plašs blakusparādību saraksts un liela mijiedarbības varbūtība ar citām zālēm, tāpēc šīs zāles var parakstīt tikai ārsts.
Amiodarona cena aptiekās
Zāles ir lētas. Amiodarona cena 200 mg tabletēs (30 vienā iepakojumā) aptiekās vidēji ir 115–140 rubļu un atkarīga no ražotāja.
Amiodarons: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Amiodarona cilne. 5 mg 30 gab. 65 RUB Pērciet |
|
Amiodarona 200 mg tabletes 30 gab. 120 RUB Pērciet |
|
Amiodarona 200mg tabletes 30 gab. 125 RUB Pērciet |
|
Amiodarona 200 mg tabletes 30 gab. 125 RUB Pērciet |
|
Amiodarona 200mg tabletes 30 gab. RUB 145 Pērciet |
|
Amiodarona 200 mg tabletes 30 gab. 148 RUB Pērciet |
|
Amiodarona cilne. 200 mg 30 gab. 194 r Pērciet |
|
Amiodarona konc. intravenozas injekcijas šķīduma pagatavošanai. 50mg / ml 3ml amp. 10 gab. 214 r Pērciet |
|
Amiodarona 50 mg / ml koncentrāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai 3 ml 10 gab. 244 RUB Pērciet |
| Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
