Acetazolamīds - Lietošanas Instrukcijas, Cena, Zāļu Analogi, Atsauksmes

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Acetazolamīds

Acetazolamīds: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Acetazolamīds

ATX kods: S01EC01

Aktīvā sastāvdaļa: acetazolamīds (acetazolamīds)

Ražotājs: LLC "OZON" (Krievija)

Apraksts un fotoattēlu atjauninājums: 11.11.2014

Cenas aptiekās: no 185 rubļiem.

Pērciet

Acetazolamīds ir diurētiķis, ko lieto tūskas sindroma, paaugstināta acs iekšējā spiediena (IOP) un pārmērīgas cerebrospināla šķidruma veidošanās gadījumā.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo tablešu veidā: baltas vai gandrīz baltas, apaļas, plakanas cilindriskas formas, ar līniju un griezumu (10, 12, 24 vai 30 gabali blistera plāksnītēs, kartona kastē 1, 2, 3, 4, 5 vai 10 iepakojumi; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 vai 100 gabali polipropilēna vai polietilēna tereftalāta kārbā, kartona kastē 1 kannā un norādījumi par acetazolamīda lietošanu).

1 tablete satur:

• aktīvā viela: acetazolamīds - 250 mg;
• papildu sastāvdaļas: kroskarmelozes nātrijs, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, povidons-K25, koloidālais silīcija dioksīds.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Acetazolamīda aktīvā viela pieder sistēmiskiem karboanhidrāzes (CA) inhibitoriem - fermentam, kas piedalās oglekļa dioksīda hidratācijā un ogļskābes dehidratācijā. Zāles uzrāda vāju diurētisko aktivitāti un, inhibējot CA, samazina bikarbonāta jonu veidošanos, kas vēl vairāk samazina nātrija kustību šūnās. Acetazolamīda efektivitāte ir atkarīga no molekulas lietošanas punkta: eritrocīti, acs ciliārais ķermenis, proksimālais nefrons, smadzeņu koroīdais pinums.

Zāles lieto intrakraniālas hipertensijas un šķidruma dinamikas traucējumu ārstēšanai, jo tas palīdz samazināt pārmērīgu cerebrospināla šķidruma veidošanos smadzeņu asinsvadu pinumu līmenī. CA inhibēšana koroidālā pinuma ependimocītos samazina pārmērīgu negatīvo lādiņu ependimālā slāņa šūnās un samazina plazmas gradienta filtrāciju smadzeņu kambaros.

Acetazolamīda vājā diurētiskā iedarbība tiek izmantota edematozā sindroma ārstēšanā. Sakarā ar CA aktivitātes nomākšanu proksimālajā nefronā, tiek novērota ogļskābes ražošanas samazināšanās un bikarbonāta un nātrija jonu kanāliņu epitēlija reabsorbcijas pavājināšanās, kas galu galā izraisa ievērojamu ūdens izdalīšanās palielināšanos.

Diurētiķis var izraisīt metabolisko acidozi, jo palielinās ogļūdeņražu izdalīšanās. Acetazolamīds nodrošina magnija, kalcija, fosfātu izvadīšanu caur nierēm, kas arī palielina vielmaiņas traucējumu risku. 3 dienu ārstēšanas kursa laikā bez pārtraukumiem nātrija jonu reabsorbcija tiek kompensējoši aktivizēta nefrona distālajos kanāliņos, kas vājina zāļu diurētisko efektu. Tāpēc 3 dienas pēc uzņemšanas sākuma tā zaudē diurētiskās īpašības. Pēc dažām ārstēšanas pārtraukšanas dienām proksimālā nefrona CA aktivitāte normalizējas, un, atsākot acetazolamīdu, atjaunojas tā diurētiskais efekts.

Acetazolamīdu lieto arī glaukomas ārstēšanai. Acs ūdens humora sekrēcijas procesā hidrokarbonāta joni (HCO ₃ ^-) intensīvi pārvietojas no pigmentēto šūnu citoplazmas uz aizmugurējo kameru, lai papildinātu nātrija jonu aktīvās kustības izraisīto pozitīvo jonu gradientu. Bloķējot ogļskābes ražošanu, CA inhibitori samazina HCO ₃ veidošanos ^-… Ja nav pietiekama šo anjonu daudzuma, pozitīvais jonu gradients palielinās, kas noved pie ūdens humora ražošanas samazināšanās. Ciliārā ķermeņa CA inhibīcija samazina ūdens humora veidošanos acs priekšējā kamerā un rezultātā pazemina IOP. Šīs ietekmes tolerances attīstība netiek reģistrēta. Pēc acetazolamīda lietošanas oftalmotonuss sāk samazināties pēc 40-60 minūtēm, maksimālais efekts tiek atzīmēts pēc 3-5 stundām, IOP rādījumus zem sākotnējā līmeņa (apmēram par 40-60%) nosaka 6-12 stundas.

Tā kā CA nomākšana smadzeņu nervu šūnās palēnina patoloģisko uzbudināmību, acetazolamīdu lieto epilepsijas ārstēšanā kā palīgvielu.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas acetazolamīds ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT), pēc 1-3 stundām tiek novērota maksimālā koncentrācija 12-27 mcg / ml. Kopš ievadīšanas brīža aģents asinīs tiek noteikts 24 stundas.

Diurētiķis galvenokārt tiek izplatīts asins plazmā, eritrocītos, nierēs un mazākā mērā centrālajā nervu sistēmā (CNS), muskuļos, aknās, acs ābolā. Zāles iziet caur placentu, nelielā daudzumā izdalās mātes pienā.

Acetazolamīds neuzkrājas audos un vielmaiņas procesā organismā nenotiek. Izvadīts nemainīts ar urīnu. Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 90% devas 24 stundu laikā izdalās caur nierēm.

Lietošanas indikācijas

• akūts glaukomas uzbrukums (atvieglojuma nolūkā), pirmsoperācijas sagatavošana; glaukoma, kurai raksturīga smaga noturīga gaita (kompleksā terapijā);
• viegls / mērens tūskas sindroms (kombinācijā ar alkalozi);
• intrakraniāla hipertensija pēc sirds kambaru šuntēšanas operācijām, labdabīga intrakraniāla hipertensija, CSF dinamika (kā daļa no kombinētas ārstēšanas);
• epilepsija (kā līdzeklis pretepilepsijas līdzekļu papildu terapijai);
• akūta augstuma slimības forma (lai samazinātu aklimatizācijas periodu).

Kontrindikācijas

Absolūts:

• hroniskas nieru mazspējas (CRF) vēlīnā stadija ar kreatinīna klīrensu (CC) zem 10 ml / min;
• urēmija;
• akūta nieru mazspēja;
• aknu mazspēja;
• vielmaiņas acidoze;
• ugunsizturīga hipokaliēmija / hiponatriēmija;
• Adisona slimība;
• hipokortikisms;
• dekompensēta cukura diabēta forma;
• hroniska slēgta leņķa glaukoma ilgstoša ārstēšanas kursa gadījumā (samazināta IOP var maskēt glaukomas pasliktināšanos un novest pie organiskas leņķa slēgšanas);
• vecums līdz 3 gadiem;
• I grūtniecības trimestris, laktācijas periods;
• paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu, kā arī citiem sulfonamīdiem.

Relatīvs (lietojiet acetazolamīdu ļoti piesardzīgi):

• plaušu emfizēma un plaušu embolija (uz apstākļu fona, kas rodas ar traucētu alveolāru ventilāciju, pastiprinās acidozes draudi);
• nieru un / vai aknu izcelsmes tūska;
• pavājināta aknu darbība;
• ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpums;
• cukura diabēts (palielinās hiperglikēmijas risks);
• urīnceļu aizsprostojuma riska klātbūtne;
• vecāka gadagājuma vecums;
• II - III grūtniecības trimestris;
• kombinēta lietošana ar acetilsalicilskābi dienas devās, kas pārsniedz 300 mg (jo, lietojot šo kombināciju, ir ziņojumi par tahipniju, anoreksiju, letarģiju, komu un nāvi).

Acetazolamīds, lietošanas instrukcija: metode un devas

Acetazolamīda tabletes lieto iekšķīgi, stingri ievērojot ārstējošā ārsta norādījumus.

Ieteicamais dozēšanas režīms, pamatojoties uz indikācijām:

• glaukoma (kā daļa no kompleksa ārstēšanas): pieaugušie - uz atvērta leņķa glaukomas fona 1–4 reizes dienā, 250 mg (1 tablete), lietojot vairāk nekā 1000 mg (4 tabletes), terapeitisko efektu neuzlabo; ar sekundāru glaukomu, ik pēc 4 stundām visas dienas garumā, 250 mg, dažreiz ir iespējams panākt terapeitisko efektu pēc 2 reizes dienā uzņemšanas, 250 mg; akūtos uzbrukumos 4 reizes dienā, 250 mg; bērni - glaukomas lēkmju ārstēšanai dienas devā 10-15 mg / kg 3-4 devās; pēc 5 kursu dienām jums vajadzētu veikt pārtraukumu 2 dienas, ilgstošas terapijas gadījumā ir nepieciešams lietot kālija preparātus, ievērot kāliju aizturošo diētu; sagatavoties operācijai iepriekšējā dienā un operācijas rītā - 250-500 mg;
• tūskas sindroms: kursa sākumā - 250 mg no rīta, maksimālais diurētiskais efekts tiek sasniegts, lietojot acetazolamīdu 1 reizi dienā katru otro dienu vai 2 dienas pēc kārtas ar vienas dienas intervālu; samazinoties iepriekš reģistrētajai terapeitiskajai iedarbībai, zāļu lietošana jāpārtrauc uz 1 dienu, lai atjaunotu nieru CA aktivitāti; zāļu lietošana neatbrīvo no nepieciešamības ierobežot nātrija hlorīda patēriņu, gultas režīma ievērošanu un citu izrakstīto zāļu lietošanu;
• intrakraniāla hipertensija, liquorodynamic traucējumi: devā 250 mg / dienā vai ik pēc 8-12 stundām, lietojot 125-250 mg, lai sasniegtu maksimālo efektu - devā 750 mg / dienā; lai sasniegtu optimālu terapeitisko efektu, dienas devu var izrakstīt bez pārtraukuma;
• epilepsija: pieaugušie - 1 reizi dienā, 250-500 mg 3 dienas, pēc tam 1 dienas pārtraukums, ja acetazolamīdu lieto kopā ar citiem pretkrampju līdzekļiem, tā sākotnējai devai jābūt 250 mg dienā, ja nepieciešams, ir iespējama turpmāka pakāpeniska devas palielināšana; bērni - 8-30 mg / kg / dienā 1-4 devās; pieaugušajiem maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1000 mg, bērniem - 750 mg;
• akūta augstuma slimība: 24–48 stundas pirms pacelšanās, 500–1000 mg / dienā, strauji mainoties augstuma zonām - 1000 mg / dienā; ja slimības simptomi atkal parādās, ārstēšana jāturpina nākamās 48 stundas vai ilgāk.

Ja izlaižat nākamo acetazolamīda devu, nākamajā devā nevajadzētu palielināt devu, kā parasti.

Blakus efekti

• imūnsistēma: ar nezināmu biežumu - anafilaktiskas reakcijas;
• asinis un limfātiskā sistēma: reti - leikopēnija, aplastiska anēmija, trombocitopēniskā purpura, trombocitopēnija, agranulocitoze, mielosupresija, pancitopēnija;
• nervu sistēma: bieži - reibonis, parestēzija, īpaši tirpšanas sajūta ekstremitātēs; reti - galvassāpes, karstuma viļņi; ārkārtīgi reti - miegainība, krampji, perifēra parēze; ar nezināmu biežumu - ataksija;
• psihiski traucējumi: reti - aizkaitināmība, depresija; ar nezināmu biežumu - satraukums, dezorientācija, apjukums;
• vielmaiņa un uzturs: bieži - garšas traucējumi, traucēta ēstgriba, vielmaiņas acidoze, tai skaitā ar vienlaicīgiem elektrolītu traucējumiem (parasti tie tiek novērsti, ja tiek nozīmēts nātrija bikarbonāts); reti - slāpes; reti - glikozūrija; ar nezināmu biežumu - hiponatriēmija, hipokaliēmija;
• labirinta traucējumi un dzirdes orgāns: reti - zvana ausīs un dzirdes traucējumi;
• redzes orgāns: reti - pārejoša tuvredzība (apstājas ar devas samazināšanu vai acetazolamīda atcelšanu);
• aknu un žultsceļu sistēma: reti - holestātiska dzelte, aknu disfunkcija, pārmērīga aknu nekroze, hepatīts; ar nezināmu biežumu - aknu kolikas, aknu mazspēja;
• gremošanas trakts: reti - slikta dūša, caureja, vemšana, melēna; ar nezināmu biežumu - sausa mute, disgeizija;
• dzimumorgāni un piena dziedzeri: reti - samazināts libido;
• nieres un urīnceļi: ar nezināmu biežumu - kristālūrija, akmeņu rašanās nierēs, poliūrija, nieru un urīnizvadkanāla kolikas, hematūrija, nieru bojājumi, nieru mazspēja;
• āda un zemādas audi: reti - fotosensibilizācija; ar nezināmu biežumu - nātrene, izsitumi uz ādas, nieze, Stīvensa-Džonsona sindroms, multiformā eritēma, toksiska epidermas nekrolīze;
• pārkāpumi injekcijas vietā un vispārēji traucējumi: bieži - nogurums; reti - vājums, drudzis;
• balsta un kustību aparāta un saistaudi: ar nezināmu biežumu - artralģija.

Pārdozēšana

Iespējamie acetazolamīda pārdozēšanas simptomi var būt metaboliskā acidoze, ūdens un elektrolītu līdzsvara traucējumi un centrālās nervu sistēmas traucējumi.

Specifiska antidota nav, ieteicams veikt simptomātisku un atbalstošu ārstēšanu. Tas ir nepieciešams, lai kontrolētu elektrolītu līmeni asinīs, īpaši nātrija un kālija līmeni, kā arī asins pH līmeni. Atklājot metabolisko acidozi, tiek nozīmēts nātrija bikarbonāts. Hemodialīzes laikā acetazolamīds tiek izvadīts.

Speciālas instrukcijas

Ja nepieciešams ilgstoši lietot acetazolamīdu, pirms tā uzņemšanas jāveic pilnīga asins analīze, lai noteiktu leikocītu, eritrocītu, trombocītu skaitu. Ārstēšanas laikā ieteicams arī regulāri kontrolēt asins ainu un seruma elektrolītu līmeni asinīs.

Ja uz terapijas fona tiek novērota toksisku ādas reakciju attīstība un / vai asinsķermenīšu skaita samazināšanās, jums nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana. Ja jums ir izsitumi uz ādas, jums jākonsultējas ar ārstu.

Acetazolamīda devas palielināšana nepalielina diurētisko efektu, bet var izraisīt nevēlamu blakusparādību (reibonis un / vai parestēzija) palielināšanos. Zāļu lietošana lielās devās daudzos gadījumos izraisa urīna izdalīšanās samazināšanos.

Uz ilgākas par 5 dienām ilgas ārstēšanas ar acetazolamīdu palielinās metaboliskās acidozes draudi.

Acetazolamīda uzņemšana jāpabeidz, ja rodas pārejoši dzirdes traucējumi.

Tā kā zāles sārmaina urīnu, pirms to lietošanas pacientiem, kuriem anamnēzē ir urolitiāze, ir jānovērtē saistība starp terapijas priekšrocībām un urīna akmeņu veidošanās risku.

Pacientiem, kuri lieto pretepilepsijas līdzekļus, tika konstatēts neliels pašnāvības domu un pašnāvnieciskas darbības izpausmju riska pieaugums. Šīs parādības mehānisms nav izveidots, tomēr, pamatojoties uz esošajiem datiem, nevar izslēgt šādas ietekmes rašanās varbūtību narkotiku lietošanas laikā. Tādēļ, lietojot acetazolamīdu, ir jānodrošina rūpīga pacientu uzraudzība, lai savlaicīgi atklātu iespējamās pašnāvnieciskas domāšanas / uzvedības pazīmes un sniegtu nepieciešamo medicīnisko aprūpi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Tā kā acetazolamīda lietošana, īpaši lielās devās, var izraisīt miegainību, nogurumu, ataksiju, reiboni un dezorientāciju, ārstēšanas laikā nevajadzētu vadīt transportlīdzekļus un citus sarežģītus kustīgus mehānismus.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecēm nav veikti stingri kontrolēti klīniskie pētījumi par zāļu lietošanu. Tā rezultātā grūtniecības pirmajā trimestrī acetazolamīda lietošana ir kontrindicēta, otrajā un trešajā trimestrī tas ir iespējams tikai gadījumos, kad paredzamā ārstēšanas ietekme mātei pārsniedz iespējamos draudus auglim.

Tā kā zāles nelielā daudzumā iekļūst mātes pienā, ja zīdīšanas laikā nepieciešams lietot acetazolamīdu, jāpārtrauc zīdīšana.

Bērnības lietošana

Bērniem līdz 3 gadu vecumam terapija ar acetazolamīdu ir kontrindicēta.

Bērniem no 3 gadu vecuma un vecākiem zāles var lietot saskaņā ar devu režīmu.

Ar nieru darbības traucējumiem

Smagas hroniskas nieru mazspējas (CC mazāk nekā 10 ml / min), urēmijas vai akūtas nieru mazspējas gadījumā acetazolamīds ir kontrindicēts.

Pacienti ar nieru tūsku jāārstē piesardzīgi.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Aknu mazspējas klātbūtnē ārstēšana ar zālēm encefalopātijas draudu dēļ ir kontrindicēta.

Pacientiem ar funkcionāliem aknu darbības traucējumiem, ieskaitot pacientus ar aknu tūsku, acetazolamīds jālieto piesardzīgi.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Gados vecāki pacienti ar acetazolamīdu jāārstē īpaši piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

• atropīns, hinidīns, amfetamīns: palielinās šo vielu pastiprinātas blakusparādības;
• sirds glikozīdi; zāles, kas paaugstina asinsspiedienu: nepieciešama acetazolamīda devas pielāgošana;
• metilksantīni (aminofilīns): pastiprinās acetazolamīda diurētiskais efekts;
• acetilsalicilskābe: palielinās toksiskās ietekmes uz centrālo nervu sistēmu un metaboliskās acidozes parādīšanās risks;
• fenitoīns: šīs vielas līmenis serumā asinīs palielinās;
• hipoglikēmiskie līdzekļi, folskābes antagonisti, perorālie antikoagulanti: šo zāļu iedarbība tiek pastiprināta;
• ciklosporīns: tā koncentrācija palielinās;
• efedrīns: šīs vielas iedarbība tiek pastiprināta;
• pretepilepsijas līdzekļi: palielinās osteomalācijas izpausmes, ko izraisa šo zāļu uzņemšana;
• skābi veidojošie diurētiskie līdzekļi, ieskaitot amonija hlorīdu: vājina acetazolamīda diurētisko efektu;
• litijs: palielinās tā izdalīšanās;
• β-blokatori, holīnerģiski līdzekļi: paaugstināta hipotensīvā iedarbība uz IOP;
• nedepolarizējoši muskuļu relaksanti, karbamazepīns: palielinās šo zāļu saturs asins plazmā;
• metenamīns: šī līdzekļa antiseptiskā iedarbība uz urīnceļu sistēmu ir vājināta;
• nātrija bikarbonāts: palielinās nieru akmeņu draudi;
• primidons: samazinās tā absorbcija kuņģa-zarnu traktā, kas var izraisīt šīs vielas un tās metabolītu koncentrācijas samazināšanos plazmā un samazināt tās pretkrampju iedarbību; īpaša uzmanība jāpievērš šai kombinācijai.

Analogi

Acetazolamīda analogi ir Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par acetazolamīdu

Pašlaik specializētās vietnēs nav pacientu pārskatu par acetazolamīdu, pamatojoties uz kuriem būtu iespējams objektīvi novērtēt tā efektivitāti un trūkumus.

Acetazolamīda cena aptiekās

Acetazolamīda cena tablešu veidā var būt 180-210 rubļi. par 30 gab. iesaiņots.

Acetazolamīds: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Acetazolamīda 250 mg tabletes 30 gab. RUB 185 Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!