Azurix - Instrukcijas Par Zāļu Lietošanu, Atsauksmes, Cena, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Azuriks

Azurix: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
13. 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
14. 14. Zāļu mijiedarbība
15. 15. Analogi
16. 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
17. 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
18. 18. Atsauksmes
19. 19. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Azurix

ATX kods: M04AA03

Aktīvā sastāvdaļa: febuksostats (Febuxostat)

Ražotājs: AS FP Obolenskoje (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 28.11.2018

Cenas aptiekās: no 1604 rubļiem.

Pērciet

Azurix ir zāles pret podagru; ksantīna oksidāzes inhibitors.

Izlaiduma forma un sastāvs

Zāles ražo apvalkotu tablešu formā: abpusēji izliektas, iegarenas, ar noapaļotiem galiem, dzeltenas, šķērsgriezumā - gandrīz baltas vai baltas krāsas serdes (10, 14, 15 vai 30 gab. Blistera sloksnēs; kartona kastē 1, 2, 3, 4 vai 5 iepakojumi un Azurix lietošanas instrukcijas).

1 tablete satur:

• aktīvā viela: febuksostats - 80 vai 120 mg;
• papildu sastāvdaļas: nātrija kroskarmeloze, mannīts, nātrija bikarbonāts, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija laurilsulfāts, koloidālais silīcija dioksīds (aerosils), talks;
• plēves apvalks: makrogols 6000 (polietilēnglikols 6000), hipromeloze (hidroksipropilmetilceluloze), talks, titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīda krāsviela.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Azurix ir zāles, kas ietekmē urīnskābes metabolismu, ko lieto podagras ārstēšanai. Urīnskābe ir purīna metabolisma galaprodukts cilvēka ķermenī, kas veidojas šādu biotransformāciju secīgas sērijas rezultātā: hipoksantīns - ksantīns - urīnskābe. Azurix aktīvā viela febuksostats ir 2-ariltiiazola atvasinājums un pieder spēcīgiem selektīviem ne-purīna ksantīna oksidāzes inhibitoriem - in vitro inhibīcijas konstante ir mazāka par 1 nM. Ksantīna oksidāze ir ferments, kas katalizē abus purīnu metabolisma posmus: hipoksantīna oksidēšanu līdz ksantīnam un turpmāku ksantīna oksidēšanu par urīnskābi.

Febuksostats, selektīvi inhibējot ksantīna oksidāzi, nomācot gan oksidētās, gan reducētās formas, nodrošina urīnskābes līmeņa pazemināšanos asins serumā. Aktīvā viela terapeitiskās koncentrācijās neaizkavē citu enzīmu, kas piedalās purīnu vai pirimidīnu apmaiņā, aktivitāti, piemēram, guanīndeamināzi, orotāta fosforibosiltransferāzi, hipoksantīna guanīna fosforibosiltransferāzi, purīna nukleozīdu fosforilāzi vai orotiātu dinaminoboksilaminoboksil.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas febuksostats ātri un ievērojami (vairāk nekā 84% no ievadītās devas) uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT). Vienreiz lietojot vielu 120 mg devā vai vairākas 80 mg devas kombinācijā ar taukiem bagātu pārtiku, tās maksimālā koncentrācija (_Cmax) asins plazmā samazinājās attiecīgi par 38 un 49%, un laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) - par 16 un 18%. Tajā pašā laikā tas neizraisīja būtiskas izmaiņas urīnskābes koncentrācijas serumā samazināšanas klīniskajā efektivitātē (atkārtoti lietojot febuksostatu 80 mg devā). Tādējādi Azurix var lietot neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas.

Pēc iekšķīgas lietošanas aktīvās vielas C _max tiek atzīmēts pēc 1-1,5 stundām. Šis skaitlis ir 2,8-3,2 μg / ml, lietojot vienreizēju 80 mg devu, un 5-5,3 μg / ml, lietojot vienreizēju 120 mg devu. Febuksostata absolūtā biopieejamība tablešu veidā nav pētīta. Uz atkārtotas perorālas zāļu lietošanas 10–240 mg devās aktīvās vielas uzkrāšanās netika novērota.

Šķietamais izkliedes tilpums (Vd) līdzsvara stāvoklī var mainīties no 29 līdz 75 litriem pēc perorālas febuksostata lietošanas 10–300 mg devā. Viela saistās ar asins plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) par 99,2%, savukārt saistīšanās pakāpe nemainās, ja devu palielina no 80 līdz 120 mg. Febuksostata aktīvo metabolītu saistība ar plazmas olbaltumvielām var svārstīties no 82 līdz 91%.

Zāļu metabolisko pārveidošanu veic, konjugējot, piedaloties uridīna difosfāta glikuroniltransferāzei (UDFGT) un oksidējot, ko rada citohroma P450 sistēmas (CUR) fermenti. Kopumā tika izdalīti 4 febuksostata farmakoloģiski aktīvi hidroksilmetabolīti, no kuriem 3 tika atrasti cilvēka asins plazmā. Veicot in vitro pētījumus par aknu mikrosomām cilvēkiem, tika pierādīts, ka oksidētos metabolītus galvenokārt veido izoenzīmu CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 vai CYP1A1 iedarbība. Savukārt febuksostata glikuronīds tiek veidots galvenokārt ar tādu izoenzīmu kā UGT 1A9, UGT 1A8 un UGT 1A1 piedalīšanos.

Aktīvā viela un tās metabolīti tiek izvadīti no organisma caur zarnām un nierēm. Pēc iekšķīgas febuksostata, kas apzīmēts ar ¹⁴ C radioizotopu, devas 80 mg, aptuveni 49% izdalās caur nierēm: 3% - nemainītā veidā, 30% - acilglikuronīda veidā, 13% - oksidēto metabolītu un to konjugātu veidā un 3% - in citu metabolītu formā. Aptuveni 45% febuksostata izdalās caur zarnām: 12% - nemainīgs, 25% - oksidētu metabolītu un to konjugātu veidā, 1% - acilglukuronīda formā un 7% citu metabolītu veidā. Febuksostata šķietamais pusperiods (T _1/2) var būt 5–8 stundas.

Lietojot atkārtoti iekšķīgi, febuksostata AUC un _Cmax sievietēm bija attiecīgi par 12 un 24% augstākas nekā vīriešiem. Bet šie rādītāji, kas pielāgoti pacienta ķermeņa svaram, abām grupām palika līdzīgi. Tā rezultātā devas nav jāmaina atkarībā no dzimuma.

Lietošanas indikācijas

• hroniskas hiperurikēmijas terapija uz apstākļu fona, ko papildina urātu kristālu nogulsnēšanās, tostarp podagras artrīta un / vai tofusa klātbūtnē, ieskaitot datus anamnēzē;
• hiperurikēmijas ārstēšana un profilakse, ņemot vērā hemoblastozes citostatisko terapiju, vidēja vai augsta līmeņa audzēja dezintegrācijas sindroma attīstības gadījumā - tikai devai 120 mg.

Kontrindikācijas

Absolūts:

• grūtniecība un zīdīšanas periods;
• vecums līdz 18 gadiem;
• paaugstināta jutība pret kādu no podagras līdzekļa sastāvdaļām.

Radinieks (Azurix tablešu lietošana ir nepieciešama piesardzīgi):

• anamnēzē ir alerģiskas reakcijas;
• aknu pārkāpumi;
• smaga nieru mazspēja ar kreatinīna klīrensu (CC) zem 30 ml / min;
• sastrēguma sirds mazspēja;
• išēmiska sirds slimība (CHD);
• Leša-Nihena sindroms;
• vairogdziedzera slimība (ilgstoši lietojot febuksostatu iespējamas vairogdziedzera stimulējošā hormona koncentrācijas palielināšanās dēļ);
• apstākļi pēc orgānu transplantācijas (nepietiekamas lietošanas pieredzes dēļ);
• kombinēta lietošana ar merkaptopurīnu / azatioprīnu.

Azuriks, lietošanas instrukcijas: metode un devas

Azurix tabletes lieto iekšķīgi 1 reizi dienā, neatkarīgi no ēdienreizes.

Ārstējot podagru, zāles ieteicams lietot sākotnējā dienas devā 80 mg. Pēc 2–4 nedēļām no kursa sākuma jāpārrauga urīnskābes līmenis asins serumā. Ja pēdējās koncentrācija ir lielāka par 6 mg / dL (357 μmol / L), Azurix dienas devu var palielināt līdz 120 mg. Tā kā febuksostata lietošanas laikā urīnskābes līmeņa pazemināšanās serumā tiek sasniegta diezgan ātri, tā koncentrācija jāuzrauga divas nedēļas pēc ievadīšanas sākuma. Terapijas mērķis ir samazināt urīnskābes saturu un uzturēt to zem 6 mg / dL (357 μmol / L).

Azurix ieteicams lietot, lai vismaz 6 mēnešus novērstu akūtu podagras uzbrukumu rašanos.

Ar audzēja dezintegrācijas sindromu zāles tiek parakstītas dienas devā 120 mg. Zāles ieteicams sākt lietot 2 dienas pirms citotoksiskās terapijas sākuma. Azurix lietošanas ilgumam jābūt vismaz 7 dienām, un tas var būt 9 dienas saskaņā ar ķīmijterapijas kursu un klīnisko efektivitātes novērtējumu.

Blakus efekti

Klīniskajos pētījumos un pēcreģistrācijas uzraudzības laikā pacientiem ar podagru febuksostata terapijas laikā novērotās blakusparādības:

• endokrīnā sistēma: reti - vairogdziedzera stimulējošā hormona koncentrācijas plazmā palielināšanās asinīs;
• nervu sistēma: bieži - galvassāpes; reti - hipostēzija, hemiparēze, parestēzija, reibonis, miegainība, hiposmija (ožas sajūtas pavājināšanās), traucēta garšas uztvere;
• imūnsistēma: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, anafilaktiskas reakcijas;
• asinis un limfātiskā sistēma: reti - trombocitopēnija, pancitopēnija;
• vielmaiņas un uztura traucējumi: bieži - podagras lēkmes (vairumā gadījumu tie tika novēroti drīz pēc kursa sākuma, kā arī pirmajos ārstēšanas mēnešos, vēlāk attīstības biežums samazinājās); reti - svara pieaugums, samazināta ēstgriba, hiperlipidēmija, cukura diabēts; reti - palielināta ēstgriba, svara zudums, anoreksija;
• maņu orgāni: reti - troksnis ausīs, neskaidra redze;
• psihiski traucējumi: reti - bezmiegs, samazināts libido; reti - nervozitāte;
• elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: reti - diskomforta sajūta krūšu rajonā, klepus, aizdusa, sāpes krūtīs, augšējo elpceļu infekcijas, bronhīts;
• sirds un asinsvadu sistēma (CVS): reti - siltuma sajūta, sejas pietvīkums, sirdsklauves sajūta, paaugstināts asinsspiediens (BP), izmaiņas elektrokardiogrammā (EKG), priekškambaru mirdzēšana; devai 120 mg - sinusa tahikardija, kreisā saišķa zara blokāde, asinsizplūdumi;
• gremošanas sistēma: bieži - caureja, patoloģiska aknu darbība (šie III fāzes pētījumos reģistrētie traucējumi visbiežāk tika novēroti kombinācijā ar kolhicīnu), slikta dūša; reti - mutes gļotādas sausums, vemšana, aizcietējums, vēdera uzpūšanās, diskomforts vēderā / sāpes vēderā, biežas izkārnījumi, dispepsijas simptomi, meteorisms, gastroezofageālā refluksa slimība, holelitiāze; reti - čūlainais stomatīts, pankreatīts, dzelte, hepatīts, aknu bojājumi;
• muskuļu un skeleta sistēma: reti - muskuļu vājums, muskuļu sasprindzinājums, muskuļu spazmas, muskuļu un skeleta sistēmas sāpes, mialģija, artralģija, artrīts, bursīts; reti - muskuļu / locītavu stīvums, rabdomiolīze;
• āda un zemādas audi: bieži - izsitumi uz ādas (ieskaitot dažādus izsitumu veidus, kas uzskaitīti zemāk, ar zemāku attīstības biežumu); reti - petehijas, ādas krāsas maiņa, nieze, ādas bojājumi, nātrene, dermatīts, papulāri izsitumi, makulopapulāri izsitumi, makulas izsitumi; reti - hiperhidroze, alopēcija, masalām līdzīgi izsitumi, eritematozi izsitumi, niezoši izsitumi, pustulāri izsitumi, vezikulāri izsitumi, folikulāri izsitumi, eksfoliatīvi izsitumi, zāļu reakcija ar eozinofiliju un sistēmiski simptomi, eritēmas sindroms, smagas JS formas toksikodermālā nekrolīze;
• reproduktīvā sistēma: reti - erektilās disfunkcijas;
• vispārēji traucējumi: bieži - tūska; reti - paaugstināts nogurums; reti - slāpes;
• nieres un urīnceļi: reti - proteinūrija, pollakiūrija, hematūrija, nefrolitiāze, nieru mazspēja; reti - mudināt urinēt, tubulointersticiāls nefrīts;
• pētījumu rezultāti: reti - paaugstināta plazmas amilāzes aktivitāte, leikocītu un / vai trombocītu / limfocītu skaita samazināšanās, kreatinīna un kreatīna līmeņa paaugstināšanās asins plazmā, urīnvielas / triglicerīdu / holesterīna koncentrācijas palielināšanās asins plazmā; hematokrīta / hemoglobīna samazināšanās, palielināta laktāta dehidrogenāzes aktivitāte plazmā, paaugstināts kālija līmenis; reti - sārmainās fosfatāzes aktivitātes palielināšanās plazmā, glikozes koncentrācijas palielināšanās, eritrocītu skaita samazināšanās, aktivētā daļējā tromboplastīna laika palielināšanās.

Pēcreģistrācijas uzraudzības laikā reti ziņots par smagām paaugstinātas jutības reakcijām (alerģiskām reakcijām) pret febuksostatu, ieskaitot toksikodermālo nekrolīzi, Stīvensa-Džonsona sindromu, anafilaktiskas reakcijas un šoku. Toksikodermālo nekrolīzi un Stīvensa-Džonsona sindromu raksturo progresējošu ādas izsitumu rašanās kombinācijā ar ādas vai gļotādu bulloziem bojājumiem, ieskaitot acu gļotādas kairinājumu. Paaugstinātas jutības reakcijas uz Azurix simptomi var būt arī ādas reakcijas, kam raksturīgi infiltrēti makulopapulāri izsitumi, ģeneralizēti / eksfoliatīvi izsitumi, drudzis, sejas tūska, trombocitopēnija un eozinofilija, kā arī atsevišķu vai vairāku orgānu (aknu, nieru, ieskaitot sākotnējo cauruļveida intersticiālu kanāliņu) bojājumi.

Vairumā gadījumu šo blakusparādību parādīšanās tika novērota pirmajā Azurix lietošanas mēnesī. Pacientiem, kuriem bija šīs komplikācijas, dažos gadījumos alopurinola lietošanas laikā bija norādes uz paaugstinātas jutības reakcijām un / vai nieru mazspēju. Terapijas laikā pacienti rūpīgi jānovēro, vai nav alerģisku reakciju un paaugstinātas jutības reakciju pazīmju / simptomu, kā arī pacienti jāinformē par iespējamiem šo traucējumu simptomiem. Kad parādās iepriekš minētie apstākļi, nekavējoties jāpārtrauc zāļu lietošana (tā kā agrīna febuksostata atcelšana ir saistīta ar labāku prognozi), Azurix atkārtota lietošana ir kontrindicēta.

Divkāršā galvenajā III fāzes FLORENCE pētījumā, kurā salīdzināja febuksostata un alopurinola iedarbību pacientiem, kuri saņem ķīmijterapiju ļaundabīgiem hematoloģiskiem audzējiem ar vidēju / lielu audzēja sabrukšanas sindroma risku, blakusparādības tika konstatētas tikai 6,4% pacientu katrā grupa. Kopumā pētījuma laikā netika izvirzītas papildu aizdomas par febuksostata drošību pacientiem ar podagru. Izņēmums bija šādas CVS blakusparādības: reti - kambara tahikardija, kreisā saišķa zara blokāde; dažreiz asiņošana.

Pārdozēšana

Azurix pārdozēšanas pazīme var būt tā blakusparādību palielināšanās.

Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, tiek nozīmēta simptomātiska un atbalstoša terapija.

Speciālas instrukcijas

Azurix lietošana jāsāk tikai pēc akūta podagras uzbrukuma atvieglošanas. Terapijas kursa sākumā, ņemot vērā urātu izdalīšanos no audu depo un no tā izrietošo urīnskābes koncentrācijas līmeņa paaugstināšanos asinīs, pastāv risks saslimt ar akūtu uzbrukumu. Lai novērstu slimības saasināšanos, ieteicams, ja nav kontrindikāciju, kopā ar zālēm vismaz 6 mēnešus lietot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL) vai kolhicīnu. Ja uzbrukums ir attīstījies uz narkotiku ārstēšanas fona, ir jāturpina ārstēšana un tajā pašā laikā jāveic atbilstoša terapija podagras saasināšanās gadījumā. Ilgstoši lietojot febuksostatu, šīs slimības uzbrukumu biežums un smagums tiek samazināts.

Paātrinātas urātu veidošanās klātbūtnē (piemēram, Leša-Nihena sindromā vai ļaundabīgu audzēju fona gadījumā) palielinās risks, ka urīnā ievērojami palielināsies ksantīnu absolūtā koncentrācija, kam seko pēdējo nogulsnēšanās urīnceļos. Tomēr FLORENCE pētījumā šī parādība netika novērota, lietojot febuksostatu pacientiem ar audzēja dezintegrācijas sindromu. Ierobežoto novērošanas datu dēļ Azurix nav ieteicams lietot pacientiem ar Leša-Nihhena sindromu.

APEX un FACT pētījumos vispārējā febuksostatu grupā, salīdzinot ar alopurinola grupu (atšķirībā no CONFIRMS pētījuma), tika reģistrēts kardiovaskulāro traucējumu skaita pieaugums [galapunktu iestatīšana antiagregantu terapijas kopanalīzes grupā (GCAAT), ieskaitot - asinsvadu slimības, insults bez letāla iznākuma, nemirstīgs miokarda infarkts] - 1,3% salīdzinājumā ar 0,3% gadā.

CV komplikāciju sastopamība pēc apvienotajiem III fāzes klīnisko pētījumu datiem (FACT, APEX un CONFIRMS pētījumi) bija 0,7% salīdzinājumā ar 0,6% gadā. Ilgtermiņa, liela mēroga pētījumos ziņots, ka sirds un asinsvadu patoloģiju biežums GSAAT bija attiecīgi 1,2% un 0,6% gadā febuksostātam un alopurinolam. Atšķirības nebija statistiski nozīmīgas, un cēloņsakarība starp šiem traucējumiem un febuksostatu netika noteikta. Šīs slimības vēsturē tika klasificētas kā šīs slimības riska faktori: sastrēguma sirds mazspēja, miokarda infarkts un / vai ateroskleroze.

Azurix lietošana pacientiem ar koronāro artēriju slimību vai sastrēguma sirds mazspēju nav ieteicama.

Zāļu lietošana pacientiem, kuri saņem hemoblastozes citostatisko terapiju, ar vidēji smagiem vai nopietniem audzēja dezintegrācijas sindroma attīstības draudiem, ja tas ir klīniski indicēts, jāveic kardiologa uzraudzībā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Pacientiem, kuri vada transportlīdzekļus vai strādā ar jebkuru citu sarežģītu un potenciāli bīstamu aprīkojumu, Azurix terapijas laikā jābūt uzmanīgiem, jo zāles var izraisīt reiboni, parestēziju, miegainību un neskaidru redzi.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Azurix lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta, jo nav pietiekami daudz datu, lai pamatotu febuksostata ārstēšanas efektivitāti un drošību šajā periodā.

Saskaņā ar ierobežoto zāļu lietošanas pieredzi grūtniecības laikā netika reģistrēta tā nelabvēlīgā ietekme uz tās gaitu un augļa / jaundzimušā veselību. Pētījumos ar dzīvniekiem netika novērota Azurix tieša / netieša negatīva ietekme uz embrija / augļa attīstību, kā arī grūtniecības un dzemdību gaitu.

Nav noteikts, vai febuksostats izdalās mātes pienā. Pētījumos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka šī viela izdalās mātes pienā un negatīvi ietekmē mazuļu, kurus baro, attīstību, tāpēc nevar izslēgt iespējamos draudus zīdaiņiem. Azurix lietošana laktācijas laikā ir kontrindicēta.

Zāļu ietekme uz cilvēka reproduktīvo funkciju nav zināma.

Bērnības lietošana

Azurix nav paredzēts lietošanai bērniem.

Ar nieru darbības traucējumiem

Vieglas vai vidēji smagas pakāpes nieru mazspējas gadījumā Azurix deva nav jāpielāgo.

Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (ar CC zem 30 ml / min) pret podagras līdzekli jālieto piesardzīgi, jo tā efektivitāte un drošība šajā pacientu grupā nav pietiekami pētīta.

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem Azurix jālieto piesardzīgi.

Atkārtoti lietojot febuksostatu dienas devā 80 mg, salīdzinājumā ar brīvprātīgajiem šīs aktīvās vielas un tās metabolītu C _max un AUC vērtības būtiski nemainījās pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju (A un B klase pēc Child-Pugh skalas). ar normālu nieru darbību. Febuksostata farmakokinētiskie pētījumi pacientiem ar smagu aknu mazspēju (C klase pēc Child-Pugh skalas) nav veikti.

Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem podagras ārstēšanai Azurix ieteicams lietot dienas devā 80 mg. Pieredze par zāļu lietošanu vidēji smagas aknu mazspējas fona apstākļos ir ierobežota.

Kombinētā III fāzes klīniskajā pētījumā ar febuksostatu par vieglu aknu disfunkciju ziņots 5% pacientu. Ieteicams novērtēt aknu funkcionālos parametrus pirms uzņemšanas sākuma, kā arī kursa laikā - ja tas ir norādīts.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Uz Azurix atkārtotas lietošanas gados vecākiem pacientiem aktīvās vielas un tās metabolītu AUC, salīdzinot ar veseliem jauniem brīvprātīgajiem, būtiski nemainījās. Šīs vecuma grupas pacientiem deva nav jāpielāgo.

Zāļu mijiedarbība

• citostatiskie līdzekļi: šo zāļu mijiedarbība ar febuksostatu nav pētīta; FLORENCE pētījumā febuksostats 120 mg devā tika izmantots audzēja dezintegrācijas sindroma gadījumā pacientiem, kuri saņem dažāda veida citostatisko terapiju (ieskaitot monoklonālās antivielas), tomēr nevar izslēgt febuksostata iespējamo mijiedarbību ar jebkurām citotoksiskām zālēm;
• merkaptopurīns / azatioprīns: šī kombinācija nav ieteicama, jo febuksostata nomāktā ksantīna oksidāzes darbība var izraisīt merkaptopurīna / azatioprīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un kā rezultātā pastiprināt to toksisko iedarbību; mijiedarbība starp febuksostatu un ksantīna oksidāzes metabolizētajām zālēm nav pētīta; ja nepieciešams apvienot febuksostata lietošanu ar merkaptopurīnu / azatioprīnu, jāsamazina pēdējā deva, lai mazinātu toksisko iedarbību uz hematopoētisko sistēmu un rūpīgi uzraudzītu pacienta stāvokli;
• glikuronidācijas inhibitori - naproksēns un citi NPL / ciklooksigenāzes-2 (COX-2) inhibitori; probenecīds: aģenti, kas nomāc glikuronizācijas procesu, teorētiski spēj ietekmēt febuksostata izdalīšanos, jo tā metabolisms ir atkarīgs no UDPGT aktivitātes; veicot klīniskos pētījumus febuksostata kombinētās lietošanas ar naproksēnu vai citiem NSPL / COX-2 inhibitoriem fona apstākļos, klīniski nozīmīgs blakusparādību sastopamības pieaugums nenotika; febuksostata vai naproksēna devas nav jāmaina;
• glikuronidācijas induktori: spēcīgi UDPGT induktori var aktivizēt febuksostata metabolismu un samazināt tā efektivitāti; ar šo kombināciju 1-2 nedēļas pēc tās sākuma ieteicams kontrolēt urīnskābes līmeni asins plazmā; glikuronidācijas induktora atcelšanas gadījumā var novērot febuksostata koncentrācijas palielināšanos plazmā;
• teofilīns: šīs vielas koncentrācijas palielināšanās asins plazmā tika novērota, ja to lietoja vienlaikus ar citiem ksantīna oksidāzes inhibitoriem; lietojot febuksostatu 80 mg dienas devā un teofilīnu vienā 400 mg devā veseliem brīvprātīgajiem, farmakokinētikas parametros vai teofilīna panesamībā izmaiņas nemainījās, tādējādi šī kombinācija nerada draudus šīs vielas koncentrācijas palielināšanai asins plazmā; nav informācijas par 120 mg febuksostata lietošanu vienlaikus ar teofilīnu;
• rosiglitazona / CYP2C8 izoenzīma substrāti: abu līdzekļu devas pielāgošana nav nepieciešama; saskaņā ar pētījumu rezultātiem, febuksostata lietošana 120 mg devā un rosiglitazona lietošana vienā 4 mg devā neizraisīja izmaiņas rosiglitazona un tā metabolīta N-dismetil rosiglitazona farmakokinētikā;
• desipramīna / CYP2D6 izoenzīma substrāti: devas izmaiņas nav nepieciešamas, jo pētījumu laikā tika konstatēts, ka febuksostātam in vivo ir vāja inhibējoša iedarbība uz CYP2D6 izoenzīmu;
• kolhicīns / indometacīns / hidrohlortiazīds / varfarīns: lietojot kopā ar kolhicīnu, indometacīnu vai hidrohlortiazīdu, febuksostata devu nedrīkst mainīt; kombinējot febuksostatu dienas devā 80/120 mg ar varfarīnu, tā ietekme uz pēdējā farmakokinētiskajām īpašībām, starptautiskā normalizētā attiecība (INR) un VII faktora aktivitāte netika novērota, tāpēc nav nepieciešams pielāgot varfarīna devu;
• antacīdi (satur magnija vai alumīnija hidroksīdu): lietojot kopā ar antacīdiem, febuksostata absorbcija palēninās (apmēram par 1 stundu) un samazinās par 32% Cmax, bet tā AUC būtiski nemainās, tādēļ febuksostatu var kombinēt ar antacīdiem.

Analogi

Azuriku analogi ir Adenurik, Allopurinol, Kolhikum Dispert, Allopurinol-Egis utt.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Azurix

Specializētās medicīnas vietnēs un forumos praktiski nav atsauksmju par Azurix, jo zāles reģistrēja valsts reģistrāciju tikai aprīlī, un 2018. gada jūlijā tā tika ieviesta Krievijas farmācijas tirgū.

Eksperti atzīmē šo zāļu efektivitāti un uzskata to par cienīgu alopurinola aizstājēju podagras ārstēšanā, jo Azurix ir pirmais krievu ģenēriskais medikaments ar aktīvo sastāvdaļu febuksostatu. Tie arī norāda uz labu febuksostata toleranci, ko tas ir pierādījis visos klīniskajos pētījumos, un par zemu blakusparādību sastopamību.

Pacienti galvenokārt sūdzas par Azurix neesamību aptiekās.

Azurix cena aptiekās

Azurix cena iepakojumam, kurā ir 30 tabletes, var būt:

• deva 80 mg - 1700-1900 rubļi;
• deva 120 mg - 2200-2500 rubļi.

Azurix: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Azurix tabletes p.p. nebrīvē. 80mg 30 gab. 1604 RUB Pērciet

Azuriks 80 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 1604 RUB Pērciet

Azurix 120 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 2099 Pērciet

Azurix tabletes p.p. nebrīvē. 120mg 30 gab. RUB 2111 Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!