Bikalutamīds
Bikalutamīds: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: bikalutamīds
ATX kods: L02BB03
Aktīvā sastāvdaļa: bikalutamīds (bikalutamīds)
Ražotājs: Ozone LLC (Krievija); A / s Pharmasintez-Nord (Krievija); Narkotiku tehnoloģija (Krievija); Biocad CJSC (Krievija); Biosintēzes laboratoriju privātā sabiedrība (Indija); Pekinas Ilin bioinženierijas un tehnoloģiju Co, SIA (Pekinas ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Ķīna); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Ķīna) utt.
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 27.08.2019
Cenas aptiekās: no 400 rubļiem.
Pērciet
Bikalutamīds ir pretvēža hormonālās zāles, kas nomāc androgēnu stimulējošo iedarbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Izdalīšanās zāļu forma - apvalkotās tabletes: abpusēji izliektas, apaļas, baltas, vienā pusē iegravētas (atkarībā no devas) "50" vai "150"; šķērsgriezuma krāsa - balta (blisteros pa 7 gab., kartona saišķī 3 vai 4 iepakojumos; blisteru iepakojumos pa 10 vai 30 gab., kartona kastē pa 1–6, 10 iepakojumos; blistera iepakojumos pa 14 gab., Kartona kastē 2 vai 20 iepakojumi; plastmasas vai stikla tumšās burkās pa 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 vai 100 gab., Kartona kastē 1 kārba; katrā iepakojumā ir arī bikalutamīda lietošanas instrukcijas).
1 tabletes sastāvs:
- aktīvā viela: bikalutamīds - 50 vai 150 mg;
- palīgkomponenti (50/150 mg): laktozes monohidrāts - 61/183 mg; nātrija karboksimetilciete - 7,5 / 22,5 mg; povidons - 5/15 mg; magnija stearāts - 1,5 / 4,5 mg;
- apvalks (50/150 mg): plēves pārklājums (titāna dioksīds, makrogols, hipromeloze) - 3,8 / 11,3 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Bikalutamīds ir racēmisks maisījums, kuram ir nesteroīds antiandrogēns efekts, galvenokārt (R) -enantiomēram, un tam nav citas endokrīnās aktivitātes. Saistoties ar androgēnu receptoriem, bikalutamīds nomāc androgēnu stimulējošo iedarbību, neaktivizējot gēnu ekspresiju. Tā rezultātā notiek prostatas jaunveidojumu regresija.
Bikalutamīda lietošanas pārtraukšana dažiem pacientiem var izraisīt klīnisku antiandrogēnu abstinences sindromu.
150 mg bikalutamīda dienas devas ikdienas lietošanas gadījumā lokāli progresējoša prostatas vēža [T (audzēja) lieluma un primārā audzēja - T3-T4) izplatības ārstēšanai; N (nodus) metastāžu trūkums / klātbūtne reģionālajos limfmezglos - jebkura; M (metastāzes) - M0 (nav tālu metastāžu pazīmju) vai jebkurā T un N + vērtībā, un M0] kā monoterapiju vai palīgterapiju, slimības progresēšanas un kaulu metastāžu risks ir klīniski ievērojami samazināts.
Ārstējot lokāli progresējošu prostatas vēzi to pacientu grupās, kuri lietoja Bicalutamide Mylan kā monoterapiju vai palīgterapiju 150 mg devā, bija tendence uz dzīves ilguma rādītāju palielināšanos bez slimības progresēšanas pazīmēm, salīdzinot ar standarta ārstēšanu (ķirurģija, staru terapija).
Dzīves ilguma palielināšanās ir klīniski pierādīta pacientiem ar lokāli progresējošu prostatas vēzi, kuri Bicalutamide Mylan saņēma mono- un palīgterapijā 150 mg devā kombinācijā ar staru terapiju.
Farmakokinētika
Bikalutamīds pēc iekšķīgas lietošanas ātri un pilnīgi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā (GIT), zāļu biopieejamība nav atkarīga no ēdiena uzņemšanas.
(S) -enantiomēra izvadīšana no organisma notiek daudz ātrāk nekā (R) -enantiomērs. Pēdējā T 1/2 (pussabrukšanas periods) ir apmēram 7 dienas.
Dienas bikalutamīda uzņemšana palielina tā (R) -enantiomēra koncentrāciju asins plazmā apmēram 10 reizes, pateicoties garai T 1/2. Tas ļauj lietot zāles vienu reizi dienā.
Sakarā ar 50 mg bikalutamīda devas dienas devu, līdzsvara koncentrācija plazmā (Css) (R) -enantiomēram tiek noteikta 9 μg / ml robežās, ja dienas deva ir 150 mg, šis skaitlis ir aptuveni 22 μg / ml. Līdzsvara stāvoklī līdz 99% no visiem asinīs cirkulējošajiem enantiomēriem ir aktīvais (R) -enantiomērs. Vidējās koncentrācijas rādītājs to pacientu spermā, kuri ārstēti ar bikalutamīdu 150 mg devā, ir 4,9 μg / ml.
Līdz 96% racēmiskā maisījuma saistās ar plazmas olbaltumvielām, (R) -enantiomēram šis skaitlis ir 99,6%. Intensīva vielas vielmaiņa notiek aknās, oksidējoties, veidojoties konjugātiem ar glikuronskābi. Metabolīti tiek izvadīti caur uroģenitālo sistēmu un kuņģa un zarnu traktu aptuveni vienādos daudzumos.
Pacienta vecums, nieru darbības traucējumi, viegli un mēreni aknu darbības traucējumi neietekmē (R) enantiomēra farmakokinētiskās īpašības. Ir pierādījumi par palēninātu (R) -enantiomēra elimināciju no plazmas smagu aknu disfunkcijas gadījumā.
Lietošanas indikācijas
Bikalutamīds 50 mg
Zāles ir parakstītas progresējoša prostatas vēža ārstēšanai kombinācijā ar GnRH (gonadotropīnu atbrīvojošā hormona) analogu vai ķirurģisku kastrāciju.
Bikalutamīds 150 mg
- lokāli progresējošs prostatas vēzis (T3 - T4, jebkurš N, M0; N +, T1 - T2, M0) - atsevišķi vai kā palīgterapija kombinācijā ar staru terapiju vai radikālu prostatektomiju;
- lokāli progresējošs nemetastātisks prostatas vēzis gadījumos, kad ķirurģiska kastrācija vai citas medicīniskas iejaukšanās pacientam nav piemērotas vai ir nepieņemamas.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- kombinēta lietošana ar terfenadīnu, cisaprīdu un astemizolu;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Turklāt bikalutamīds nav parakstīts sievietēm un bērniem.
Relatīvs (bikalutamīdu ordinē piesardzīgi šādu slimību / slimību klātbūtnē):
- aknu funkcionālie traucējumi;
- laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija un laktāzes deficīts.
Bikalutamīds, lietošanas instrukcija: metode un devas
Bikalutamīda tabletes lieto iekšķīgi vienu reizi dienā.
Pieaugušiem vīriešiem, tostarp gados vecākiem pacientiem, zāles tiek parakstītas šādās dienas devās:
- progresējošs prostatas vēzis: 50 mg (kombinācijā ar GnRH analogu vai ķirurģisku kastrāciju vienlaikus tiek uzsākta kombinēta terapija);
- lokāli progresējošs prostatas vēzis: 150 mg. Ārstēšana ir ilgstoša, vismaz divus gadus. Zāles tiek atceltas slimības progresēšanas pazīmju gadījumā.
Vidēji smagu / smagu aknu funkcionālu traucējumu gadījumā var novērot zāļu uzkrāšanās palielināšanos.
Blakus efekti
Parasti pacienti labi panes terapiju ar bikalutamīdu. Sakarā ar nevēlamo reakciju attīstību zāles tiek atceltas tikai retos gadījumos.
Iespējamie pārkāpumi (ļoti bieži - ≥ 10%; bieži - ≥ 1% un <10%; reti - ≥ 0,1% un <1%; reti - ≥ 0,01% un <0,1%; ļoti reti - < 0,01% ar nezināmu biežumu - ja, pamatojoties uz pieejamajiem datiem, nav iespējams novērtēt blakusparādību biežumu):
- sirds un asinsvadu sistēma: ļoti bieži - karstuma viļņi; bieži - arteriāla hipertensija, miokarda infarkts (ir pierādījumi par letāliem gadījumiem); reti - sirds mazspēja;
- nervu sistēma: ļoti bieži - reibonis; bieži - bezmiegs, miegainība, trauksme, parestēzija, galvassāpes;
- elpošanas sistēma, videnes un krūškurvja orgāni: ļoti bieži - elpas trūkums; bieži - bronhīts, rinīts, faringīts, pastiprināts klepus, pneimonija; reti - intersticiāla plaušu slimība (ir pierādījumi par letāliem gadījumiem);
- gremošanas sistēma: ļoti bieži - aizcietējums, caureja, slikta dūša, sāpes vēderā; bieži - meteorisms, dispepsija, vemšana;
- imūnsistēma: reti - paaugstinātas jutības reakcijas (ieskaitot nātreni un angioneirotisko tūsku);
- asinis un limfātiskā sistēma: bieži - anēmija;
- endokrīnā sistēma: bieži - hiperglikēmija; ar nezināmu biežumu - glikozes tolerances samazināšanās;
- muskuļu un skeleta sistēma: bieži - artrīts, artralģija, myasthenia gravis, patoloģiski lūzumi, sāpes mugurā un kaulos;
- psihe: bieži - depresija, samazināts libido;
- aknas un žultsceļi: bieži - pārejošas izmaiņas aknās (hepatotoksicitāte), ieskaitot dzelti, paaugstinātu aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāti (šie traucējumi reti tika vērtēti kā nopietni, vairumā gadījumu tie bija pārejoši, pēc Bicalutamide Teva lietošanas pārtraukšanas tie samazinājās vai pilnībā izzuda); reti - aknu mazspēja (nav ticami pierādīta cēloņsakarība ar zāļu lietošanu);
- āda un zemādas audi: ļoti bieži - izsitumi; bieži - ādas nieze, sausa āda, alopēcija, hirsutisms / matu ataugšana, pārmērīga svīšana;
- urīnceļi un nieres: ļoti bieži - hematūrija, nakts vēlme urinēt; bieži - urīnceļu traucējumi, urīnceļu infekcijas, urīna biežums, urīna nesaturēšana / aizture;
- vielmaiņa un uzturs: ļoti bieži - astēnija; bieži - anoreksija, svara zudums / zaudējums;
- dzimumorgāni un piena dziedzeri: ļoti bieži - ginekomastija (pārkāpums var saglabāties pat pēc terapijas pārtraukšanas, īpaši ilgstošas Bikalutamīda lietošanas gadījumos) un krūšu jutīgums; bieži - erekcijas disfunkcija / impotence;
- vispārēji traucējumi: ļoti bieži - perifēra tūska, infekcijas, sāpes krūtīs un iegurnī; bieži - gripai līdzīgs sindroms.
Pārdozēšana
Nav datu par bikalutamīda pārdozēšanu cilvēkiem.
Konkrētais zāļu antidots nav zināms. Tā kā bikalutamīds spēcīgi saistās ar plazmas olbaltumvielām un neizdalās nemainīts ar nierēm, dialīze ir neefektīva. Ieteicams pasākumu kopums vispārējai atbalstošai terapijai un ķermeņa vitālo funkciju uzraudzībai.
Speciālas instrukcijas
Ar slimības progresēšanu uz prostatas specifiskā antigēna (PSA) koncentrācijas pieauguma fona jāapsver jautājums par bikalutamīda uzņemšanas pārtraukšanu.
GnRH agonistu lietošanas laikā ir iespējams attīstīt glikozes tolerances samazināšanos, kas var izraisīt cukura diabēta parādīšanos vai glikozes tolerances samazināšanos pacientiem ar cukura diabētu (kombinētās terapijas ar GnRH agonistiem periodā jākontrolē glikozes koncentrācija asinīs).
Ar funkcionāliem aknu darbības traucējumiem ieteicams periodiski novērtēt aknu darbību. Bikalutamīda lietošanas gada pirmajā pusē parasti mainās aknu funkcijas izmaiņas. Attīstoties izteiktām izmaiņām, terapija tiek atcelta.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Ārstēšanas periodā var attīstīties miegainība un reibonis. Šādos gadījumos ieteicams atteikties no braukšanas un citām darbībām, kurām jāpievērš pastiprināta uzmanība.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Bikalutamīdu neizmanto sieviešu sieviešu ārstēšanai.
Bērnības lietošana
Zāles neizmanto pediatrijā.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru mazspēju (nieru darbības traucējumiem) deva nav jāpielāgo.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Pacientiem ar viegliem aknu darbības traucējumiem (aknu darbības traucējumiem) bikalutamīda deva nav jāpielāgo.
Ar vidēji smagas un smagas pakāpes aknu mazspēju ir iespējama tā palielināta kumulācija. Neskatoties uz to, ka pacientiem ar smagu aknu mazspēju T 1/2 aktīvā bikalutamīda enantiomēra palielinās par 76%, devas pielāgošana nav nepieciešama.
Zāļu mijiedarbība
Nav pierādījumu par farmakodinamisku vai farmakokinētisku mijiedarbību starp GnRH analogiem un bikalutamīdu.
Veicot terapiju 28 dienas, vienlaikus lietojot midazolāmu, pēdējās AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) ievērojami palielinājās.
Terfenadīna, astemizola un cisaprīda vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta.
Jāievēro piesardzība, ja to lieto kopā ar šādām zālēm / vielām:
- ciklosporīns vai lēnu kalcija kanālu blokatori: to devu var būt nepieciešams samazināt, īpaši negatīvu reakciju gadījumos; pēc bikalutamīda lietošanas kursa sākuma vai tā atcelšanas ieteicams rūpīgi uzraudzīt ciklosporīna koncentrāciju plazmā asinīs un pacienta klīnisko stāvokli;
- zāles, kas inhibē aknu mikrosomālos enzīmus, ieskaitot cimetidīnu, ketokonazolu: ir iespējama bikalutamīda koncentrācijas palielināšanās plazmā asinīs un blakusparādību biežuma palielināšanās;
- netieši kumarīna sērijas antikoagulanti, ieskaitot varfarīnu: bikalutamīds pastiprina to iedarbību (ieteicams regulāri kontrolēt protrombīna laiku).
Analogi
Bikalutamīda analogi ir Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamid-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā, sausā vietā temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 4 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par bikalutamīdu
Saskaņā ar atsauksmēm, bikalutamīds ir efektīvs līdzeklis prostatas vēža ārstēšanai. Pacienti iesaka stingri ievērot ārsta receptes, kas pagarinās remisijas periodu. Ieteicams piesargāties no viltojumiem un zāles iegādāties tikai uzticamās aptiekās. Tiek atzīmēts, ka efekts laika gaitā var samazināties, jo ir iespējama atkarība no bikalutamīda. Daži pacienti sūdzas par blakusparādībām vēdera sāpju un dzelti formā.
Bikalutamīda cena aptiekās
Aptuvenā Bicalutamide 150 mg (30 tabletēm vienā iepakojumā) cena ir 1364 rubļi.
Bikalutamīds: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Bicalutamide 50 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 400 RUB Pērciet |
|
Bicalutamide Canon 50 mg apvalkotās tabletes 30 gab. RUB 545 Pērciet |
|
Bicalutamide Canon 150 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 987 r Pērciet |
|
Bicalutamide Kabi 50 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 1025 RUB Pērciet |
|
Bicalutamide 150 mg apvalkotās tabletes 30 gab. 1360 RUB Pērciet |
|
Bicalutamide 150 mg apvalkotās tabletes 28 gab. RUB 1575 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
