Bonefos
Bonefos: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskā darbība
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana vecumdienās
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Bonefos
ATX kods: M05BA02
Aktīvā sastāvdaļa: klodronskābe (klodronskābe)
Ražotājs: BAYER OY (Somija)
Apraksts un foto atjauninājums: 08.06.2019
Bonefos ir kaulu rezorbcijas inhibitors metastāzēs kaulos.
Izlaiduma forma un sastāvs
- Kapsulas 400 mg (blisteros pa 10 gabaliņiem un pudelēs pa 100 gabaliņiem);
- Apvalkotās tabletes, 800 mg (blisteros pa 10 gabaliņiem);
- Koncentrāts intravenozas ievadīšanas šķīduma pagatavošanai 60 mg / ml (stikla ampulās, 5 vienā iepakojumā).
Aktīvā sastāvdaļa ir dinātrija klodronāta tetrahidrāts.
Kapsulas kā palīgkomponenti satur:
- Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds - 2,85 mg;
- Laktozes monohidrāts - 41,5 mg;
- Kalcija stearāts - 2,85 mg;
- Talks - 22,8 mg.
Kā daļa no kapsulas apvalka:
- Titāna dioksīds;
- Želatīns;
- Dzeltenais dzelzs oksīds;
- Sarkanais dzelzs oksīds.
Apvalkoto tablešu palīgkomponenti ir:
- Kroskarmelozes nātrijs - 22 mg;
- Magnija stearāts - 8 mg;
- Silikonizēta mikrokristāliskā celuloze - 165 mg;
- Stearīnskābe 15 mg
Tablešu apvalks satur baltu Opadry II (titāna dioksīds 25%, talks 14,8%, polivinilspirts, daļēji hidrolizēts 40%, makrogols 3350 20,2%).
Koncentrāts šķīduma pagatavošanai kā palīgkomponentus satur:
- Nātrija hidroksīds - līdz pH 5;
- Ūdens injekcijām - līdz 1 ml.
farmakoloģiskā iedarbība
Farmakodinamika
Bonefos aktīvā sastāvdaļa - dinātrija klodronāta tetrahidrāts - pēc iekļūšanas organismā tiek pārveidota par klodronskābi, kas pieder bifosfonātu grupai un ir dabiskā pirofosfāta analogs. Klodronskābes darbības mehānisms ir inhibēt osteoklastu aktivitāti un samazināt kaulu audu rezorbciju. Šo īpašību apstiprinājums ir iegūts bioķīmisko, kinētisko un histoloģisko pētījumu rezultātā, taču precīzs šī procesa mehānisms vēl nav pētīts.
Klodronskābe inhibē osteoklastu aktivitāti, samazinot kalcija līmeni serumā, kā arī samazinot hidroksiprolīna un kalcija izdalīšanos caur nierēm. In vitro savienojums palēnina kalcija fosfāta izgulsnēšanos, novērš tā pārveidošanos par hidroksiapatītu, kavē apatīta kristālu agregāciju lielākos kristālos un samazina šo kristālu šķīšanas ātrumu. Lietojot Bonefos kā monoterapiju devās, kas bija pietiekamas, lai mazinātu kaulu rezorbciju, pacientiem nebija normālas kaulu mineralizācijas.
Pacientiem ar multiplo mielomu un krūts vēzi zāļu lietošana samazina kaulu lūzumu iespējamību. Klodronskābe samazina kaulu metastāžu risku primārā krūts vēža gadījumā. Zāļu lietošana kaulu metastāžu profilaksei pacientiem ar operējamu krūts vēzi samazina mirstību šajā pacientu kategorijā.
Farmakokinētika
Klodronskābe ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā apmēram 2% daudzumā. Pēc perorālas vienas Bonefos devas ievadīšanas maksimālais aktīvās vielas līmenis asins serumā tiek atzīmēts pēc 30 minūtēm. Tā kā klodronskābei ir izteikta afinitāte pret kalciju un citiem divvērtīgiem katjoniem, tā absorbcija ir ievērojami samazināta, ja zāles lieto kopā ar pārtiku vai citām zālēm, kas satur divvērtīgus katjonus.
Ja Bonefos lieto iekšķīgi 1 stundu pirms ēšanas, relatīvā biopieejamība ir 91%, 30 minūtes pirms ēšanas - 69%. Būtiskas klodronskābes absorbcijas rādītāju izmaiņas kuņģa-zarnu trakta orgānos novēro arī gan dažādiem pacientiem, gan vienam pacientam. Neskatoties uz ievērojamām tā paša pacienta absorbcijas ātruma svārstībām, klodronskābes daudzums, kas ilgstošas terapijas laikā nonāk organismā, paliek nemainīgs.
Dinātrija klodronāta tetrahidrāta saistīšanās līmenis ar plazmas olbaltumvielām ir zems. Izkliedes tilpums ir 20-50 litri.
Klodronskābes izvadīšanu no asins seruma raksturo divas fāzes: izplatīšanās fāze, kuras pusperiods ir aptuveni 2 stundas, un eliminācijas fāze, kas norisinās ļoti lēni, pateicoties spēcīgai klodronskābes saistīšanai ar kaulu audiem. Savienojums izdalās no organisma galvenokārt caur nierēm, un aptuveni 80% no tā vairākas dienas pēc Bonefos lietošanas ir urīnā. Klodronskābe, kas saistīta ar kaulu audiem (kas ir aptuveni 20% no absorbētā daudzuma), no organisma tiek izvadīta lēnāk. Nieru klīrenss ir aptuveni 75% no plazmas klīrensa.
Nav skaidras sakarības starp klodronskābes koncentrāciju asins plazmā un terapeitisko efektu vai blakusparādībām. Bonefos farmakokinētiskais profils nav atkarīgs no funkcionāliem traucējumiem (izņemot nieru mazspēju, kas ir klodronskābes nieru klīrensa samazināšanās cēlonis), zāļu metabolismu vai vecumu.
Lietošanas indikācijas
- Hiperkalciēmija, ko izraisa ļaundabīgi audzēji;
- Multiplā mieloma (multiplā mieloma);
- Ļaundabīgo audzēju osteolītiskās metastāzes kaulā.
Kontrindikācijas
- Smaga (termināla) nieru mazspēja (CC mazāka par 10 ml / min);
- Vienlaicīga terapija ar citiem bifosfonātiem;
- Pacienta paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī pret citiem bifosfonātiem;
- Grūtniecība un zīdīšanas periods;
- Bērnība.
Zāles tiek parakstītas piesardzīgi pacientiem, kuri cieš no nieru darbības traucējumiem.
Norādījumi par Bonefos lietošanu: metode un devas
Kapsulas un tabletes
Kapsulas un tabletes ir paredzētas iekšķīgai lietošanai.
- Kapsulas jānorij, nepārkāpjot želatīniskās membrānas integritāti, tabletes var sadalīt 2 daļās, bet tās jālieto vienlaikus (pirms lietošanas nav ieteicams izšķīdināt vai sasmalcināt tabletes);
- Zāles dienas deva ir 1600 mg, tā jālieto vienlaikus, no rīta tukšā dūšā, uzdzerot glāzi ūdens;
- Izrakstot zāles dienas devā, kas pārsniedz 1600 mg, ieteicams to sadalīt 2 devās. Pirmo uzņemšanu veic tāpat kā aprakstīts iepriekš, otro - 1 stundu pirms vai 2 stundas pēc ēšanas, medikamentus, dzeršanu (izņemot ūdeni);
- Stundas laikā pēc zāļu lietošanas jums jāatturas no ēšanas un citām zālēm, jūs varat dzert tikai ūdeni;
- Zāles ir aizliegts lietot kopā ar pārtiku, pienu un preparātiem, kas satur kalciju vai citus divvērtīgus katjonus, jo tas traucē klodronskābes uzsūkšanos.
Šķīdums infūzijām
Šķīduma pagatavošanai nepieciešamo devu izšķīdina 500 ml 5% dekstrozes šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā.
Terapijas laikā ir jāuzrauga nieru darbība un kalcija līmenis serumā, kā arī jānodrošina, ka pacienta ķermenim tiek piegādāts pietiekams daudzums šķidruma.
Ārstējot hiperkalciēmiju ļaundabīgu audzēju dēļ:
- Katru dienu (vismaz ne vairāk kā 7 dienas pēc kārtas) 300 mg zāļu intravenoza pilināšana tiek nozīmēta 2 stundas (vismaz), līdz tiek sasniegts normāls kalcija līmenis asins serumā (parasti rezultāts tiek sasniegts 5 dienu laikā);
- 4 stundu laikā ir atļauts arī veikt vienu intravenozu zāļu pilienu ar 1500 mg devu. Ja nepieciešams, ir iespējams atkārtoti ievadīt vai izrakstīt Bonefos iekšpusē;
- Attīstoties hipokalciēmijai, ieteicams pārtraukt terapiju uz īsu laika periodu;
- Ja zāļu intravenoza ievadīšana nav iespējama, zāles lieto iekšķīgi. Sākotnējā deva šajā gadījumā ir 2400-3200 mg dienā. Pamatojoties uz pacienta individuālo reakciju uz terapiju, normalizējot kalcija līmeni asinīs, zāļu dienas deva tiek samazināta līdz 1600 mg.
Ārstējot kaulu osteolītiskās izmaiņas, ko izraisa ļaundabīgi audzēji bez hiperkalciēmijas:
- Precīzu devu nosaka individuāli;
- Ieteicamā sākuma dienas deva ir 1600 mg;
- Ja nepieciešams (saskaņā ar klīniskajām indikācijām), devu var palielināt līdz 3200 mg dienā.
Pacientu ar nieru darbības traucējumiem ārstēšana
Ārstējot pacientus ar nieru darbības traucējumiem, jāievēro piesardzība. Nav ieteicams ilgstoši lietot zāles iekšķīgi devās, kas pārsniedz 1600 mg dienā. Bonefos dienas deva, lietojot iekšķīgi, tiek samazināta saskaņā ar šādiem ieteikumiem:
- Smaga nieru mazspēja (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
- Mērena pakāpe (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
- Viegla pakāpe (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.
Saskaņā ar instrukcijām Bonefos ir kontrindicēts pacientiem ar CC <10.
Blakus efekti
Visizplatītākā zāļu blakusparādība ir caureja, visbiežāk tā tiek novērota, lietojot lielas zāļu devas, un izpaužas vieglā formā.
Iespējamās nevēlamās sekas:
- No kuņģa-zarnu trakta: bieži - slikta dūša un vemšana, caureja;
- No ādas un tās piedēkļiem: reti - paaugstinātas jutības ādas reakcijas;
- No metabolisma puses: bieži - asimptomātiska hipokalciēmija, reti - parathormona un sārmainās fosfatāzes līmeņa paaugstināšanās asins serumā, hipokalciēmija, ko papildina klīniskās izpausmes;
- No aknu un žults ceļu puses: bieži - transamināžu palielināšanās (parasti normas robežās), reti - transamināžu palielināšanās 2 reizes (salīdzinot ar normu) bez aknu darbības traucējumiem;
Kā daļu no zāļu pēcreģistrācijas lietošanas tika ziņots par šādām blakusparādībām:
- No nierēm un urīnceļiem: smaga nieru mazspēja (īpaši pēc ātras intravenozas zāļu ievadīšanas lielās devās), nieru disfunkcija (proteīnūrija, paaugstināts kreatīna līmenis serumā);
- No balsta un kustību aparāta un saistaudiem: atsevišķi ziņojumi par žokļa osteonekrozes attīstību (galvenokārt to pacientu vidū, kuri iepriekš saņēmuši aminobisfosfonātu terapiju). Tika reģistrēti stipru sāpju gadījumi locītavās un muskuļos, kaulos, tomēr šādi ziņojumi bija reti un turpmākajos klīniskajos pētījumos netika konstatētas atšķirības šādu notikumu biežumā starp pacientiem no placebo grupas un pacientiem, kuriem tika veikta Bonefos terapija;
- No elpošanas sistēmas: bronhu spazmas, elpošanas disfunkcija (pacientiem ar bronhiālo astmu, kā arī ar paaugstinātu jutību pret acetilsalicilskābi anamnēzē);
- No redzes orgānu puses: uveīts, konjunktivīts (tika atzīmēts tikai 1 pacientam).
Pārdozēšana
Lietojot intravenozi Bonefos lielās devās, palielinājās kreatinīna līmenis serumā un nieru disfunkcija. Līdzīgi simptomi netika novēroti, lietojot lielas zāļu devas iekšpusē.
Pārdozēšanas gadījumā ieteicams iecelt simptomātisku terapiju. Pacientam jānodrošina stingrs dzeršanas režīms, uzņemot lielu daudzumu šķidruma organismā, kā arī jāuzrauga kalcija koncentrācija asins serumā un nieru darbība.
Speciālas instrukcijas
Ja zāles ievada intravenozi lielās devās, ievērojami pārsniedzot ieteicamās, var attīstīties nopietni nieru bojājumi, īpaši ar lielu ievadīšanas ātrumu.
Pirms terapijas uzsākšanas un ārstēšanas laikā ieteicams kontrolēt kalcija koncentrāciju serumā un nieru darbību, kā arī nodrošināt, ka pacienta ķermenim tiek piegādāts pietiekams daudzums šķidruma. Šādi pasākumi ir īpaši svarīgi gadījumos, kad zāles tiek ievadītas intravenozas infūzijas veidā, kā arī pacienta nieru mazspējas un hiperkalciēmijas klātbūtnē.
Bonefos šķīdumu atšķaida un atšķaida tikai saskaņā ar instrukcijās aprakstītajiem ieteikumiem.
Bisfosfonātu terapijas laikā jāizvairās no invazīvām zobārstniecības procedūrām. Ja pacientam ir riska faktori (piemēram, staru terapija, ķīmijterapija, kortikosteroīdi, vēzis, slikta mutes dobuma higiēna utt.), Pirms bisfosfonātu terapijas uzsākšanas ieteicams apspriest nepieciešamību veikt profilaktisku zobu attīrīšanu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Pētījumi neatklāja Bonefos ietekmi uz spēju vadīt automašīnu un strādāt ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav zināms, vai dinātrija klodronāta tetrahidrāts cilvēkiem iekļūst placentas barjerā un vai tas var izraisīt augļa patoloģiju attīstību vai traucēt reproduktīvo funkciju. Tika konstatēts, ka klodronskābe dzīvniekiem šķērso placentas barjeru. Nav noskaidrots, vai šis savienojums nonāk mātes pienā. Saistībā ar iepriekš minēto informāciju Bonefos lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Lietojot Bonefos, gados vecākiem pacientiem deva nav jāpielāgo. Klīniskie pētījumi, kuros piedalījās pacienti, kas vecāki par 65 gadiem, apstiprināja, ka zālēm nav raksturīgas blakusparādības, kas raksturīgas tieši šai pacientu kategorijai.
Zāļu mijiedarbība
Citu bisfosfonātu vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta.
Saskaņā ar dažu pētījumu rezultātiem ir tieša saistība starp zāļu lietošanu un nieru darbības traucējumiem, parakstot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus, galvenokārt diklofenaku.
Lietojot klodronskābi kopā ar aminoglikozīdiem, jārūpējas, lai izvairītos no hipokaliēmijas attīstības.
Vienlaicīga Bonefos lietošana ar estramustīnu izraisa pēdējā koncentrācijas palielināšanos asins serumā līdz 80%. Ja klodronskābe tiek kombinēta ar divvērtīgiem katjoniem (piemēram, kalciju un dzelzi), veidojas slikti šķīstoši kompleksi, tādēļ nav vēlams lietot šīs zāles vienlaikus ar zālēm vai pārtikas produktiem, kas satur divvērtīgus katjonus (jo īpaši dzelzi saturošus līdzekļus vai antacīdus). Tas var izraisīt klodronskābes biopieejamības samazināšanos.
Analogi
Bonefos analogs ir Klobir.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Tablešu un kapsulu derīguma termiņš - 5 gadi, šķīdums - 3 gadi. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Sagatavoto infūziju šķīdumu uzglabā ne ilgāk kā dienu 2-8 ° C temperatūrā.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Bonefos
Saskaņā ar atsauksmēm Bonefos ir vitāli svarīgs pacientiem, kas cieš no vēža. Šī iemesla dēļ šādiem pacientiem to izsniedz bez maksas. Ārstēšanas laikā ir svarīgi pastāvīgi kontrolēt asins bioķīmiskos parametrus.
Ārsti atzīmē, ka tad, kad kalcija koncentrācija asinīs ir 2,2 mmol / l vai mazāka, zāļu terapija jāapvieno ar papildu zāļu lietošanu, kas satur kalciju un D vitamīnu. Pēc ekspertu domām, tabletes var mainīt ar infūzijas šķīduma lietošanu. Zāles nav ieteicams lietot kopā ar pienu un piena produktiem to lēnas gremošanas dēļ. Daži pacienti narkotiku ārstēšanas laikā sūdzas par sliktu dūšu, sāpēm vēderā, caureju un grēmas.
Bonefos cena aptiekās
Bonefos iepakojuma koncentrāta 60 mg / ml šķīdumam cena ir 5000–5600 rubļu (tajā ietilpst 5 ampulas). Jūs varat iegādāties Bonefos tabletēs ar devu 800 mg par 9 300-11 000 rubļu (60 gab. Iepakojumā). 400 mg kapsulu izmaksas svārstās 9000–9600 rubļu robežās (vienā iepakojumā 100 gab.).
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
