Haloperidola dekanoāts
Haloperidola dekanoāts: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Haloperidola dekanoāts
ATX kods: N05AD01
Aktīvā sastāvdaļa: haloperidols (haloperidols)
Ražotājs: Gedeon Richter (Ungārija)
Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018
Cenas aptiekās: no 295 rubļiem.
Pērciet
Haloperidola dekanoāts ir neiroleptisks, antipsihotisks līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ir pieejamas eļļaina šķīduma veidā intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: dzidrs zaļgani dzeltens vai dzeltens šķidrums (1 ml katrs tumša stikla ampulās; 5 ampulas katra plastmasas paplātēs, 1 palete kartona kastē un lietošanas instrukcijas Haloperidol dekanoāts).
1 ml šķīduma satur:
- aktīvā viela: haloperidola dekanoāts - 70,52 mg, kas ir vienāds ar 50 mg haloperidola;
- palīgkomponenti: sezama eļļa, benzilspirts.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Haloperidola dekanoāts ir spēcīgs antipsihotisks, butirofenona atvasinājums, ilgstošas darbības antipsihotisks līdzeklis. Tās aktīvā viela ir dekānskābes un haloperidola esteris, kas ir izteikts centrālo dopamīna receptoru antagonists. Pēc ievadīšanas haloperidols izdalās lēnas hidrolīzes rezultātā un nonāk sistēmiskā cirkulācijā.
Sakarā ar centrālo dopamīna receptoru tiešu blokādi halucināciju un maldu ārstēšanā haloperidols ir ļoti efektīvs. Tiek uzskatīts, ka tas ir saistīts ar tā darbību uz mezokortikālajām un limbiskajām struktūrām. Tam ir izteikta nomierinoša iedarbība psihomotoriskajā uzbudinājumā, mānijā un citās uzbudinājumos.
Zāles aktivitāte attiecībā pret limbisko sistēmu izpaužas kā nomierinoša iedarbība. Haloperidols ir indicēts kā papildinājums pacientiem ar hroniskām sāpēm.
Viela iedarbojas uz bazālajām ganglijām, izraisot ekstrapiramidālas reakcijas distonijas, akatīzijas, parkinsonisma formā.
Traucējumu gadījumā, kam raksturīga sociālā atsaukšanās, pēc Haloperidol decanoate lietošanas pacientiem tiek novērota sociālās uzvedības normalizēšanās.
Izteiktai antidopamīna aktivitātei ir kairinoša iedarbība uz ķīmijas receptoriem, izraisot nelabuma un vemšanas attīstību. Turklāt to papildina gastroduodenālā sfinktera relaksācija, adenohipofīzē bloķē prolaktīnu inhibējošo faktoru, kas izraisa paaugstinātu prolaktīna izdalīšanos.
Farmakokinētika
Pēc i / m injekcijas maksimālā haloperidola koncentrācija (Cmax) tiek sasniegta pēc 3–9 dienām. Plazmā piesātinājuma stadija notiek ikmēneša ievadīšanas fonā pēc 2–4 injekcijām. Farmakokinētika ir atkarīga no devas, ja devas ir mazākas par 450 mg, pastāv tieša saistība starp koncentrāciju plazmā un devu. Terapeitiskais efekts rodas pēc tam, kad ir sasniegta haloperidola koncentrācija plazmā 20-25 μg / l.
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 92%.
Haloperidols viegli šķērso asins-smadzeņu barjeru (BBB) un izdalās mātes pienā.
Pusperiods (T 1/2) ir aptuveni 21 diena. Līdz 60% ievadītās vielas izdalās caur zarnām, 40% caur nierēm, no kurām aptuveni 1% nemainās.
Lietošanas indikācijas
- psihozes, ieskaitot hronisku šizofrēniju, īpaši pacientiem ar pozitīvu atbildes reakciju uz ātras darbības haloperidola terapiju, kuri ir paredzēti efektīvu neiroleptisko līdzekļu ar mērenu nomierinošu iedarbību iecelšanai;
- garīgās aktivitātes un uzvedības traucējumi, ko papildina psihomotoriska uzbudinājums, kam nepieciešama ilgstoša ārstēšana.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- dažādas izcelsmes koma;
- centrālās nervu sistēmas (CNS) apspiešana, kas radusies uz zāļu vai alkohola lietošanas fona;
- Parkinsona slimība, citas centrālās nervu sistēmas slimības, ko papildina piramidāli vai ekstrapiramidāli simptomi;
- bazālo gangliju sakāve;
- depresija, histērija;
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- bērnība;
- paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Haloperidola dekanoāts jālieto piesardzīgi pret epilepsiju, dekompensētām sirds un asinsvadu sistēmas slimībām (ieskaitot stenokardiju, QT intervāla pagarināšanos, intrakardiālās vadīšanas traucējumus, hipokaliēmiju vai vienlaicīgu zāļu terapiju, kas var veicināt QT intervāla pagarināšanos), slēgta leņķa glaukomu, hipertireoīdismu (ar tireotoksikozes simptomiem), nieru mazspēja, prostatas hiperplāzija ar urīna aizturi, plaušu sirds un elpošanas mazspēja (ieskaitot hronisku obstruktīvu plaušu slimību, akūtas infekcijas slimības), alkoholisms.
Grūtniecības laikā haloperidola dekanoātu drīkst parakstīt tikai gadījumos, kad paredzamā terapeitiskā iedarbība mātei atsver iespējamos draudus auglim.
Haloperidola dekanoāts, lietošanas instrukcija: metode un devas
Haloperidola dekanoāts ir eļļains šķīdums, tāpēc tā intravenoza ievadīšana ir kategoriski kontrindicēta.
Šķīdums ir paredzēts parenterālai ievadīšanai, dziļi intramuskulāri injicējot sēžas rajonā.
Jāpatur prātā, ka šķīduma ievadīšana devā, kas pārsniedz 3 ml, ir saistīta ar nepatīkamu uzpūšanās sajūtu injekcijas vietā.
Izrakstot Haloperidola dekanoāta sākotnējo devu, tiek ņemta vērā slimības simptomatoloģija, tās smagums un iepriekšējā haloperidola vai citu antipsihotisko līdzekļu deva.
Deva jāizvēlas individuāli stingrā pacienta medicīniskā uzraudzībā, jo dažādu pacientu reakcijās uz ārstēšanu ir ievērojamas atšķirības.
Ieteicamā deva: sākotnējā deva ir 0,5-1,5 ml, kas atbilst 25-75 mg haloperidola, reizi 28 dienās. Sākotnējai haloperidola dekanoāta devai jābūt 10-15 reizes lielākai nekā perorālajam haloperidolam, bet tā nedrīkst pārsniegt 100 mg. Pamatojoties uz efektu, sākotnējo devu var palielināt par 50 mg, līdz tiek sasniegts vēlamais optimālais efekts. Uzturošā vienreizējā deva parasti ir 20 perorālas haloperidola devas dienā. Ja devas izvēles periodā pamatslimības simptomi atkārtojas, ārstēšanu var papildināt ar iekšķīgi lietojamām formām.
Ja nepieciešams, ņemot vērā zāļu iedarbības individuālās īpašības, ir iespējama biežāka šķīduma intramuskulāra injekcija (1 reizi 14 dienās).
Pacientiem ar oligofrēniju un pacientiem vecumā sākotnējai devai jābūt no 12,5 līdz 25 mg zāļu reizi 28 dienās. Deva tiek palielināta atkarībā no individuālās reakcijas uz terapiju.
Blakus efekti
- no nervu sistēmas: miegainība vai bezmiegs (īpaši terapijas sākumā), bailes, trauksme, uzbudinājums, trauksme, galvassāpes, akatīzija, depresija, eiforija, epilepsijas lēkmes, letarģija, paradoksālas reakcijas - halucinācijas un psihozes saasināšanās; uz ilgstošas ārstēšanas fona - ekstrapiramidāli traucējumi, tai skaitā tardīvā diskinēzija (lūpu izspiešana, smaidīšana, izpūšana no vaigiem, tārpveida straujas mēles kustības, nekontrolētas košļājamās kustības, roku un kāju kustības), tardīvā distonija (plakstiņu spazmas, ātra mirgošana, neparasta sejas izteiksme vai neparasta sejas izteiksme ķermeņa locīšana, nekontrolētas kakla, roku, stumbra un kāju kustības), ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms [ātra vai apgrūtināta elpošana, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens (BP), hipertermija, pastiprināta svīšana, tahikardija, aritmija,muskuļu stīvums, urīna nesaturēšana, samaņas zudums, epilepsijas lēkmes];
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: uz lielu devu lietošanas fona - asinsspiediena pazemināšanās, aritmijas, tahikardija, ortostatiska hipotensija, sirds kambaru plandīšanās un fibrilācijas pazīmes, QT intervāla pagarināšanās;
- no gremošanas sistēmas: uz lielu devu lietošanas fona - sausa mute, samazināta ēstgriba, slikta dūša, vemšana, hiposalivācija, caureja vai aizcietējums, aknu funkcionālie traucējumi, tai skaitā dzelte;
- no asinsrades sistēmas: reti - agranulocitoze, pārejoša leikocitoze vai leikopēnija, tieksme uz monocitozi, eritropēnija;
- no urīnceļu sistēmas: perifēra tūska, ar prostatas hiperplāziju - urīna aizture;
- no reproduktīvās sistēmas un piena dziedzera: menstruālā cikla traucējumi, sāpes piena dziedzeros, hiperprolaktinēmija, ginekomastija, paaugstināts libido, samazināta potenci, priapisms;
- no redzes orgāna puses: neskaidra redze, katarakta, retinopātija;
- no vielmaiņas puses: hiponatriēmija, hiperglikēmija, hipoglikēmija;
- dermatoloģiskas reakcijas: makulopapulāri izsitumi, pūtītes, fotosensitivitāte;
- alerģiskas reakcijas: reti - balsenes spazmas, bronhu spazmas;
- lokālas reakcijas: iespējams - ar Haloperidola dekanoāta ievadīšanu saistīto nevēlamo notikumu rašanās;
- citi: svara pieaugums, alopēcija.
Pārdozēšana
Haloperidola pārdozēšana izpaužas ar konstatēto farmakoloģisko blakusparādību ievērojamu smagumu, attīstoties nevēlamām reakcijām. Visbīstamākie simptomi ir asinsspiediena pazemināšanās, ekstrapiramidālas reakcijas vispārēja vai lokalizēta trīce un muskuļu stīvums, sedācija un dažreiz koma ar arteriālu hipotensiju un elpošanas nomākumu, kas pārvēršas šokā. Pastāv risks pagarināt QT intervālu, kas izraisa kambaru aritmiju attīstību.
Ārstēšana: nav specifiska antidota. Ārstējot aizdomas par pārdozēšanu, jāpatur prātā, ka Haloperidola dekanoātam ir ilgstoša iedarbība. Lai nodrošinātu elpceļu caurlaidību, ir jāizmanto orofaringeāla vai endotraheāla zonde, ar smagu elpošanas nomākumu, tiek veikta mākslīgā ventilācija. Ir jānodrošina rūpīga pacienta stāvokļa uzraudzība, vitālo funkciju un elektrokardiogrammas (EKG) uzraudzība. Antiaritmiskā terapija tiek turpināta līdz pilnīgai EKG normalizēšanai. Zema asinsspiediena un asinsrites apstāšanās gadījumā kā vazopresorus ieteicams lietot koncentrētu albumīnu un norepinefrīnu vai dopamīnu, intravenozi ievadīt šķidrumu, plazmu. Attīstoties smagiem ekstrapiramidāliem simptomiem, vairākas nedēļas nepieciešama regulāra antiparkinsonisma zāļu lietošana ar antiholīnerģisku iedarbību. Jāpatur prātā, ka pēc šo zāļu atcelšanas var atsākties ekstrapiramidāli simptomi.
Epinefrīna lietošana ir kontrindicēta. Tās mijiedarbība ar haloperidolu var izraisīt ievērojamu asinsspiediena paaugstināšanos un nepieciešama tūlītēja devas pielāgošana.
Speciālas instrukcijas
Injekcijas Haloperidola dekanoāts jāsāk pēc pozitīvas atbildes uz sākotnējo terapiju ar perorālu haloperidolu, tas samazinās neparedzētu nevēlamu blakusparādību risku.
Uz antipsihotisko līdzekļu lietošanas fona psihiskiem pacientiem retos gadījumos tika novērotas pēkšņas nāves epizodes.
Ilgtermiņa terapija jāpapildina ar regulāriem izmeklējumiem, lai uzraudzītu asins ainu un aknu darbību.
Sakarā ar krampju risku pacientiem, epilepsiju, galvas traumu, alkohola lietošanas pārtraukšanu vai citiem apstākļiem, kas veicina krampjus, nepieciešama īpaša piesardzība.
Haloperidola dekanoāta lietošana pacientiem ar hipertiroīdismu ir atļauta tikai vienlaikus ar atbilstošu tireostatisko terapiju.
Parādīts kombinācijā ar antidepresantiem, ārstējot pacientus ar depresiju un psihozi vai ar depresijas pārsvaru.
Lietojot vienlaicīgu antiparkinsonisma terapiju pēc Haloperidol decanoate lietošanas pārtraukšanas, ieteicams to turpināt vairākas nedēļas, pateicoties ātrākai antiparkinsonisma zāļu eliminācijai. Haloperidola lietošana jāpārtrauc pakāpeniski, lai novērstu abstinences simptomus.
Sākotnējās terapijas vai lielu zāļu devu lietošanas fona apstākļos ir iespējams nomierinošs efekts ar uzmanības samazināšanos. Haloperidola dekanoāta nomierinošās iedarbības smagums var saasināt alkohola lietošanu, tāpēc ārstēšanas periodā ir aizliegts lietot alkoholiskos dzērienus.
Ārstēšanas laikā ieteicams izvairīties no smagas fiziskas slodzes un nelietot karstas vannas, jo centrālās un perifērās termoregulācijas hipotalāma inhibīcijas dēļ var rasties karstuma dūriens.
Sakarā ar paaugstinātu fotosensitivitātes risku ir jāatturas no tiešu saules staru iedarbības ar neaizsargātām ādas vietām.
Aukstās zāles nevajadzētu lietot bez konsultēšanās ar ārstu, jo tās var pastiprināt antiholīnerģisko efektu, kas palielina karstuma dūriena risku.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Injekcijas sākumā, lietojot Haloperidol Decanoate šķīdumu, pacientiem ir aizliegts vadīt transportlīdzekli un veikt jebkādas darbības, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrācija un / vai kas saistītas ar lielu traumu risku.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Haloperidola dekanoāta lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Grūtniecības laikā zāles ir atļauts izrakstīt tikai gadījumos, kad paredzētais terapeitiskais efekts mātei pārsniedz iespējamos draudus auglim.
Haloperidola dekanoāta lietošana zīdīšanas laikā izraisa ekstrapiramidālu simptomu attīstību zīdaiņiem. Ja nepieciešams izrakstīt terapiju ar mātes zālēm, zīdīšanu ieteicams pārtraukt.
Bērnības lietošana
Haloperidola lietošana bērnu ārstēšanai ir kontrindicēta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Haloperidola dekanoāts pacientiem ar nieru mazspēju jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ar īpašu piesardzību pacientiem ar aknu mazspēju jānosaka Haloperidol decanoate injekcijas, jo tā vielmaiņa notiek aknās.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Sākotnējai vecāka gadagājuma pacientu devai jābūt 12,5–25 mg haloperidola ik pēc 28 dienām. Deva jāpalielina pakāpeniski, ņemot vērā individuālo reakciju uz terapiju.
Zāļu mijiedarbība
- tricikliskie antidepresanti, etanols, opioīdu pretsāpju līdzekļi, miega zāles, barbiturāti, līdzekļi vispārējai anestēzijai: palielinās to nomācošās iedarbības smagums uz centrālo nervu sistēmu;
- perifērie m-antiholīnerģiskie līdzekļi, antihipertensīvie līdzekļi: vairuma antihipertensīvo zāļu un perifēro m-antiholīnerģisko līdzekļu iedarbība ir pastiprināta;
- tricikliskie antidepresanti, monoamīnoksidāzes inhibitori: šo zāļu vielmaiņa palēninās, vienlaikus palielinās šo zāļu un haloperidola sedatīvais efekts un toksicitāte;
- bupropions: nozīmīgu epilepsijas lēkmju risks palielinās, samazinoties bupropiona epilepsijas slieksnim;
- pretkrampju līdzekļi: haloperidols izraisa krampju sliekšņa samazināšanos, samazinot to efektivitāti;
- dopamīns, efedrīns, epinefrīns, fenilefrīns, norepinefrīns: šo zāļu vazokonstriktora iedarbība ir vājināta; paradoksāla asinsspiediena pazemināšanās ir iespējama, ja haloperidolu kombinē ar epinefrīnu;
- pretparkinsonisma līdzekļi: Haloperidola dekanoāts klīniski ievērojami samazina to efektivitāti;
- antikoagulanti: ir iespējams palielināt vai samazināt to terapeitisko efektu;
- bromokriptīns: bromokriptīna ietekmes samazināšanās dēļ var būt nepieciešama devas pielāgošana;
- metildopa: pacientiem, kuri lieto metildopu, palielinās dezorientācijas kosmosā, palēnināšanās vai domāšanas procesu grūtības, citu garīgo traucējumu attīstības risks;
- amfetamīni: samazinās amfetamīnu psihostimulējošā iedarbība un haloperidola antipsihotiskais efekts;
- litija preparāti: ir iespējams palielināt ekstrapiramidālos simptomus, neatgriezeniskas neirokoksikācijas (encefalopātijas) attīstību, īpaši lietojot lielas litija devas;
- antiholīnerģiski, antiparkinsoniski, antihistamīni (pirmās paaudzes) zāles: mijiedarbība ar šīm zālēm var palielināt haloperidola m-antiholīnerģisko iedarbību, samazinot tā antipsihotisko aktivitāti. Šajā gadījumā jāapsver nepieciešamība pielāgot Haloperidol decanoate devu;
- karbamazepīns, barbiturāti: uz ilgstošas terapijas fona ar mikrosomu oksidācijas induktoriem haloperidola koncentrācija plazmā samazinās;
- fluoksetīns: ekstrapiramidālo reakciju un citu centrālās nervu sistēmas blakusparādību iespējamība palielinās, ja haloperidolu kombinē ar fluoksetīnu;
- zāles, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas: palielinās ekstrapiramidālo traucējumu biežums un smagums;
- tēja, kafija: jāpatur prātā, ka šo dzērienu lietošana palīdz mazināt haloperidola terapeitisko efektu.
Analogi
Haloperidola dekanoāta analogi ir Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Haloperidol Decanoate
Atsauksmes par Haloperidol Decanoate ir vidēji pozitīvas. Pacienti, kuriem terapija ar perorālu haloperidola formu deva pozitīvu atbildi un parādīja labu zāļu panesamību, izrakstot haloperidolu i / m injekciju veidā, nepamanīja jaunu nopietnu negatīvu seku parādīšanos. Šķīduma priekšrocības ietver arī devu režīmu.
Haloperidola dekanoāta cena aptiekās
Haloperidola dekanoāta cena iepakojumam, kurā ir 5 ampulas, var svārstīties no 350 rubļiem.
Haloperidola dekanoāts: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Haloperidola dekanoāta 50 mg / ml šķīdums intramuskulārai ievadīšanai (eļļains) 1 ml 5 gab. 295 RUB Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
