Ifosfamīds
Ifosfamīds: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 11. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Ifosfamīds
ATX kods: L01AA06
Aktīvā sastāvdaļa: Ifosfamīds (Ifosfamīds)
Ražotājs: AS "Biochemist" (Krievija)
Apraksts un fotoattēlu atjauninājums: 11.06.2019
Ifosfamīds ir antineoplastisks līdzeklis ar alkilējošu un citostatisku iedarbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo pulvera veidā infūziju šķīduma pagatavošanai: smalki kristāliska, balta vai gandrīz balta krāsa, sausa masa, ir pieļaujama vāja specifiska smaka (0,2 g vai 0,5 g katrs flakonos, kas izgatavoti no zāļu stikla caurules, 10 ml, hermētiski noslēgts ar gumijas aizbāzni, saspiestu ar alumīnija vāciņu, kartona kastē, kurā ir 1, 5 vai 10 flakoni, un instrukcijas Ifosfamide lietošanai; pa 1 g vai 2 g injekcijas bezkrāsaina stikla flakonos, hermētiski noslēgtiem ar gumijas aizbāzni, kas saspiests ar alumīnija vāciņu, attiecīgi 25 ml. vai 50 ml, kartona kastē ar 1, 5 vai 10 pudelēm; slimnīcām - kartona kastē 50 pudeles ar 0,2, 0,5; 1 vai 2 g).
1 pudele satur aktīvo vielu ifosfamīdu - 0,2; 0,5; 1 vai 2 g.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Ifosfamīds ir pretaudzēju līdzeklis, kura aktīvā viela ir alkilējošs citostatisks līdzeklis no slāpekļa sinepju gāzes grupas, oksazafosforīnu atvasinājums. Ifosfamīda klīniskā aktivitāte ir saistīta ar tā spēju ievadīt alkilaizvietotāju nukleofilos centros, pārtraukt DNS (dezoksiribonukleīnskābes) sintēzi un bloķēt audzēja šūnu mitotisko dalīšanos. Visbiežāk DNS bojājumi rodas šūnu cikla G1 un G2 fāzēs.
Farmakokinētika
Ifosfamīds ir priekšzāles vai neaktīva transporta forma. Farmakoloģiski aktīvā metabolīta 4-hidroksifosfamīda veidošanās notiek tikai tā biotransformācijas rezultātā pēc intravenozas ievadīšanas. To aktivizē aknu enzīmu (fosfoamidāzes) un audzēja audu darbība. Ja ir traucēta aknu darbība, aktivizācijas process palēninās un tā vērtība samazinās.
Pēc vienas intravenozas zāļu injekcijas 5 g devā uz 1 m 2 pacienta ķermeņa virsmas (g / m 2) plazmas koncentrācijas samazināšanās notiek biexponenciāli. Pēdējās fāzes pusperiods (T 1/2) ir 15 stundas. Tas izdalās nemainītā veidā caur nierēm līdz 61% no saņemtās devas.
Ieviešot zāles devu diapazonā no 1,6 g / m 2 līdz 2,4 g / m 2, tā izdalīšanās notiek monoeksponenciāli, T 1/2 tiek samazināta līdz 7 stundām, un nemainītā ifosfamīda daļa urīnā samazinās 4-5 reizes.
Lietošanas indikācijas
Ifosfamīda pulvera lietošana ir indicēta šādu nederīgu ļaundabīgu audzēju, kas ir jutīgi pret šo narkotiku, ārstēšanā:
- dzimumšūnu audzēji;
- nefroblastoma (Wilms audzējs);
- plaušu vēzis;
- piena vēzis;
- olnīcu, dzemdes kakla, endometrija vēzis;
- aizkuņģa dziedzera vēzis;
- sēklinieka ļaundabīgi jaunveidojumi;
- ļaundabīgas limfomas;
- mīksto audu sarkoma;
- Ewinga sarkoma, osteosarkoma.
Kontrindikācijas
- izteikta kaulu smadzeņu funkcijas kavēšana;
- smagi nieru darbības traucējumi;
- cistīts;
- urīnceļu aizsprostojums;
- grūtniecības periods;
- zīdīšana;
- individuāla zāļu nepanesamība.
Ifosfamīds jālieto piesardzīgi akūtu vīrusu, baktēriju vai sēnīšu etioloģijas infekcijas slimību gadījumā (ieskaitot vējbakas, jostas rozes), imūnsupresiju, hipoproteinēmiju (hipoalbuminēmiju), hronisku aknu mazspēju, elektrolītu līdzsvara traucējumus, cukura diabētu, metastāzes smadzenēs, smadzeņu kā arī gados vecākiem pacientiem.
Ifosfamīds, lietošanas instrukcija: metode un devas
Infūzijas šķīdumu, kas pagatavots no Ifosfamide pulvera, ievada intravenozi 0,5 stundu laikā vai kā infūziju 24 stundas.
Lai izšķīdinātu pulveri flakonos, tiek izmantots ūdens injekcijām tādā daudzumā, kāds nepieciešams, lai iegūtu koncentrāciju 40 mg uz 1 ml. Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai ievadīšanai 0,5 stundu laikā, iegūto šķīdumu sajauc ar 500 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma, 5% dekstrozes šķīduma vai Ringera šķīduma. 24 stundu ilgas infūzijas gadījumā iegūto ifosfamīda šķīdumu atšķaida 3000 ml 5% dekstrozes šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.
Zāļu koncentrācija infūzijas šķīdumā nedrīkst pārsniegt 4%.
Ārsts nosaka devu un lietošanas veidu, ņemot vērā individuālo ķīmijterapijas shēmu.
Iespējamās devu iespējas:
- deva 1,2-2,4 g / m 2 (intravenoza ievadīšana 0,5 stundas): vienu reizi dienā 3-5 dienas pēc kārtas vai katru otro dienu, līdz tiek sasniegta kopējā kursa deva - 10-12 g / m 2; tad kursu atkārto ar 21 dienas intervālu;
- deva 3-5 g / m 2: 24 stundu infūzija vienu reizi dienā ar 14 dienu intervālu;
- deva 5-8 g / m 2 / 3,2 g / m 2: 24 stundu infūzija vienu reizi dienā ar 21-28 dienu intervālu / 5 dienu nepārtraukta infūzija ar 21-28 dienu intervālu.
Lai samazinātu hemorāģiskā cistīta attīstības risku, ir indicēta Mesna lietošana, kuras devai jāatbilst 60% no ifosfamīda devas. Zāles var sajaukt vienā infūzijas šķīdumā un ievadīt vienlaikus.
Blakus efekti
- no hematopoētiskās sistēmas: anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija;
- no gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana; reti - aknu enzīmu aktivitātes palielināšanās, bilirubīna līmeņa paaugstināšanās asins serumā un citi aknu funkcijas pārkāpumi, stomatīts;
- no nervu sistēmas: palielināts nogurums, apjukums, dezorientācija, halucinācijas, encefalopātija, uzbudinājums; retāk - reibonis; reti - perifēra polineiropātija, koma, krampji;
- no urīnceļu sistēmas: urīnpūšļa iekaisuma patoloģijas - dizūrija, bieža urinēšana, hemorāģisks cistīts, sāpīga urinēšana, asinis urīnā, pavājināta nieru darbība (glikozūrija, paaugstināta urīnvielas un kreatinīna koncentrācija serumā, samazināts kreatinīna klīrenss, proteinūrija, metaboliskā acidoze;
- no reproduktīvās sistēmas: amenoreja, azoospermija;
- no ādas un ādas piedēkļiem: fotosensitivitāte, atgriezeniska alopēcija;
- vietējas reakcijas: sāpes, apsārtums vai pietūkums injekcijas vietā;
- citi: drudzis, infekcijas komplikācijas, alerģiskas reakcijas, kardiotoksiska iedarbība, brūču sadzīšanas palēnināšanās, imūnsupresija, klepus, elpas trūkums.
Pārdozēšana
Ifosfamīda pārdozēšana var izraisīt akūtu galveno nelabvēlīgo notikumu smagu simptomu attīstību.
Zāļu intoksikācijas gadījumā ieteicama simptomātiska terapija un obligāta Mesna iecelšana.
Speciālas instrukcijas
Pirms Ifosfamide lietošanas uzsākšanas tiek veikta rūpīga pacienta pārbaude, lai identificētu hroniskas infekcijas perēkļus. Ja nepieciešams, viņi nodrošina sanitāriju, kā arī elektrolītu līdzsvara traucējumu korekciju.
Ārstēšana jāpapildina ar regulāru perifēro asiņu attēla (īpaši neitrofilo leikocītu un trombocītu skaita), nieru un aknu darbības laboratorisko parametru monitoringu. Sarkanā asins šūnu klātbūtnei nepieciešama sistemātiska urīna analīze, jo palielinās hemorāģiskā cistīta risks.
Jāpatur prātā, ka minimālo leikocītu un trombocītu skaita līmeni pēc zāļu lietošanas var novērot pēc 7-14 dienām. Pēc kursa beigām asins attēls parasti tiek atjaunots pēc 21 dienas.
Pacientiem ar traucētu nieru darbību vai urīna aizplūšanu ir jāapsver iespēja samazināt ifosfamīda devu, tas samazinās zāļu toksiskās iedarbības palielināšanās iespējamību uz centrālo nervu sistēmu. Pacientiem jālieto pietiekami daudz šķidruma, lai nodrošinātu urīnskābes izvadīšanu no ķermeņa. Simptomi, kas norāda uz urīnpūšļa iekaisumu vai asinīm urīnā, ir pamats tūlītējai ifosfamīda terapijas pārtraukšanai.
Dabisko aizsardzības mehānismu nomākšanas rezultātā pacienta ķermenī uz zāļu lietošanas fona ir iespējams samazināt antivielu veidošanos, reaģējot uz vakcīnu ievadīšanu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Terapijas periodā pacientiem ieteicams atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas un darba ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Ifosfamide lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.
Eksperimentālo pētījumu laikā ir pierādīta ifosfamīda embriotoksiskā un teratogēnā iedarbība.
Visā terapijas periodā un trīs mēnešus pēc ārstēšanas beigām sievietēm un vīriešiem jāizmanto uzticamas kontracepcijas metodes.
Ar nieru darbības traucējumiem
Ifosfamīda iecelšana ir kontrindicēta pacientu ar smagiem nieru darbības traucējumiem, cistīta, urīnceļu obstrukcijas ārstēšanai.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Hroniskas aknu mazspējas gadījumā Ifosfamide ieteicams lietot piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem ifosfamīds jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīga lietošana ar Ifosfamide:
- zāles ar mielotoksisku, neirotoksisku un nefrotoksisku iedarbību: kombinācija ar šīm zālēm var pastiprināt Ifosfamide blakusparādības;
- mesna (nātrija 2-merkaptoetānsulfonāts): palīdz samazināt zāļu nefrotoksicitāti;
- aknu mikrosomālo enzīmu induktori: spēj pastiprināt alkilējošo metabolītu veidošanās pieaugumu;
- hipoglikemizējoši līdzekļi: jāņem vērā to klīniskā efekta palielināšanās;
- alopurinols: pastiprina mielosupresiju;
- varfarīns: izraisa asins recēšanas samazināšanos, palielinot asiņošanas risku.
Uz Ifosfamide terapijas fona palielinās ādas reakcija uz starojumu.
Analogi
Ifosfamīda analogi ir Vero-Ifosfamide, Holoxan.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C, pasargājot no mitruma un gaismas.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Ifosfamide
Ķīmijterapija ir dažādu citostatisku zāļu kombinācija, kas nomāc šūnu proliferāciju un audzēja augšanu. Ir gandrīz neiespējami novērtēt atsevišķu zāļu efektivitāti un drošību tā sastāvā. Šajā sakarā nav atsauksmes par Ifosfamide.
Ifosfamide cena aptiekās
Ifosfamīda, pulvera infūziju šķīduma pagatavošanai, cena vienā iepakojumā var būt:
- deva 0,5 g: 1 pudele - no 300 rubļiem, 5 pudeles - no 1500 rubļiem;
- deva 1 g: 1 pudele - no 670 rubļiem, 5 pudeles - 3175 rubļi;
- deva 2 g: 1 pudele - no 1230 rubļiem, 5 pudeles - no 6150 rubļiem.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
