Mikamins
Mikamin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Mycamine
ATX kods: J02AX05
Aktīvā sastāvdaļa: mikafungīns (mikafungīns)
Ražotājs: Astellas Pharma Tech Co. SIA (Astellas Pharma Tech Co. Ltd.) (Japāna)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 29.11.2018
Cenas aptiekās: no 7100 rubļiem.
Pērciet
Mikamīns ir pretsēnīšu zāles.
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles tiek ražotas liofilizāta formā infūziju šķīduma pagatavošanai: balta liofilizēta masa (katra 52,5 mg vai 106 mg bezkrāsaina stikla flakonos, 1 pudele kartona kastē un Mikamin lietošanas instrukcija).
1 pudele satur:
- aktīvā viela: mikafungīns (mikafungīna nātrija formā) - 50 mg vai 100 mg;
- palīgkomponenti: laktozes monohidrāts; bezūdens citronskābe un nātrija hidroksīds tādā daudzumā, kas nodrošina šķīduma skābumu (pH) no 5,0 līdz 7,0.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Mikamīns ir pretsēnīšu zāles. Tās aktīvā sastāvdaļa mikafungīns ir nekonkurētspējīgs 1,3-beta-D-glikāna sintēzes inhibitors, kas ir svarīga sēnīšu šūnu sienas sastāvdaļa, kuras nav zīdītāju šūnās. Mikafungīnam piemīt fungicīda iedarbība pret Candida spp. Ģints sēnēm. (speciales), tai ir izteikta fungistatiska iedarbība pret Aspergillus spp.
In vitro pētījumu rezultātā tika izveidots šāds mikafungīna darbības spektrs:
- Candida spp. Sēnītes: dažādas sugas, tostarp Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
- sēnes Aspergillus spp.: dažādas sugas, tostarp Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
- dimorfās sēnes: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.
Mikamīns in vitro nav aktīvs pret Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.
Sekundārās rezistences pret mikafungīnu varbūtība tiek uzskatīta par ļoti zemu.
Dažādu veidu Candida sēnītēm fungicīda aktivitāte tiek sasniegta šādās minimālajās inhibējošajās mikafungīna koncentrācijās:
- Candida albicans: 0,007-0,25 mg / l;
- Candida tropicalis: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida glabrata: 0,007-0,12 mg / l;
- Candida krusei: 0,015-0,12 mg / l;
- Candida parapsiloze: 0,12-2 mg / l;
- Candida lusitaniae: 0,12-0,25 mg / l;
- Candida kefīrs: 0,03–0,06 mg / l;
- Candida guilliermondii: 0,5 mg / l;
- Candida spp., Ieskaitot Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 mg / l.
Farmakokinētika
Pēc iv Atkārtoti ievadot, tā sistēmiskā uzkrāšanās netika atklāta. Mikafungīna līdzsvara koncentrācija (Css) plazmā tiek noteikta pēc 4–5 terapijas dienām.
Mikafungīna koncentrācijas samazināšanās notiek biexponenciāli; pēc ievadīšanas tā ātri izplatās audos. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir vairāk nekā 99%. Sistēmiskajā cirkulācijā viela galvenokārt saistās ar albumīnu, savienojums saglabājas stabils koncentrācijas diapazonā no 0,01–0,1 mg / ml. Izkliedes tilpums (Vss) - 18-19 litri.
Sistēmiskajā cirkulācijā mikafungīns cirkulē galvenokārt nemainīts. In vitro tika konstatēts, ka tas tiek metabolizēts, piedaloties CYP3A izoenzīmiem, nelielos daudzumos veidojoties šādiem savienojumiem: katehola atvasinājums - M1; metoksi atvasinājums M1 - M2; savienojums M5, kas rodas sānu ķēdes hidroksilēšanas rezultātā. Mikafungīna atvasinājumi būtiski neietekmē zāļu efektivitāti. In vivo CYP3A izoenzīmu piedalīšanās hidroksilācijā nav galvenais zāļu metabolisma ceļš.
Pusperiods (T 1/2) ir 10-17 stundas, lietojot devas līdz 8 mg uz 1 kg ķermeņa svara vienreizējai un atkārtotai zāļu ievadīšanai, tas nemainās. Pieaugušiem pacientiem kopējais klīrenss nav atkarīgs no mikafungīna devas un ir vienreizējas un atkārtotas lietošanas gadījumā 0,15–0,3 ml / min / kg. Zāles izdalās galvenokārt caur zarnām.
Farmakokinētisko parametru iezīmes dažādās pacientu grupās:
- bērni: AUC (laukums zem farmakokinētiskās līknes "koncentrācija - laiks") paliek proporcionāls zāļu devai, lietojot mikafungīnu no 0,5 mg līdz 4 mg uz 1 kg bērna svara. Vidējais klīrenss bērniem vecumā no 2 līdz 11 gadiem ir aptuveni 1,3 reizes lielāks nekā bērniem vecumā no 12 līdz 17 gadiem un pieaugušajiem; priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem (apmēram 26 nedēļas) klīrenss ir 5 reizes lielāks nekā pieaugušajiem;
- gados vecāki pacienti (66–78 gadus veci): lietojot 50 mg mikafungīna infūzijas veidā 1 stundu, būtiskas farmakokinētisko parametru izmaiņas nenovēroja salīdzinājumā ar pacientiem vecumā no 20 līdz 24 gadiem;
- pacienti ar aknu mazspēju: vidējā aknu disfunkcijas pakāpe (7–9 punkti pēc Child-Pugh klasifikācijas) - mikafungīna farmakokinētika nedaudz mainās; smagi aknu darbības traucējumi (10–12 punkti pēc Child-Pugh klasifikācijas) - mikafungīna koncentrācija plazmā samazinās uz hidroksilmetabolīta (M5) līmeņa paaugstināšanās fona;
- pacienti ar nieru mazspēju: smaga nieru disfunkcija ar kreatinīna klīrensu (CC) mazāku par 30 ml / min - izteiktas farmakokinētikas parametru izmaiņas nenotiek;
- pacienti ar dažādu rasi un dzimumu: rase un dzimums būtiski neietekmē mikafungīna farmakokinētiku.
Lietošanas indikācijas
- invazīvas kandidozes ārstēšana;
- kandidozes profilakse pēc hematopoētisko cilmes šūnu alogēnas transplantācijas vai ja ir aizdomas par neitropēniju (neitrofilo leikocītu skaits 1 μl ir mazāks par 500 10 dienas vai ilgāk).
Turklāt barības vada kandidozes ārstēšanā, kad nepieciešama pretsēnīšu zāļu intravenoza ievadīšana, Mikamin lietošana pacientiem, kas vecāki par 16 gadiem (ieskaitot vecāka gadagājuma cilvēkus), ir norādīta.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- galaktozes nepanesība, laktāzes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms;
- zīdīšana;
- izveidota paaugstināta jutība pret ehinokandīniem;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Jāuzmanās parakstīt Mikamin smagas aknu disfunkcijas, hroniskas aknu slimības (cirozes, fibrozes, vīrusu hepatīta, jaundzimušo patoloģiju vai iedzimtu enzīmu defektu), vienlaicīgas hepatotoksiskas un / vai genotoksiskas terapijas, nieru mazspējas, sirolima, nifedipīna, itrakonazola un amfotericīna vienlaicīgas lietošanas gadījumā. B, bērnībā (īpaši pirms 1 gada).
Grūtniecības laikā lēmums par Mikamin lietošanu jāpieņem, rūpīgi izvērtējot paredzamo ieguvumu un iespējamo terapijas risku attiecību.
Mikamin, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Gatavo Mikamin šķīdumu ievada intravenozi ar lēnu infūziju.
Šķīdums jāsagatavo istabas temperatūrā, ievērojot aseptikas noteikumus.
Pēc pudeles plastmasas vāciņa noņemšanas ir nepieciešams dezinficēt korķi ar spirtu. Liofilizāta izšķīdināšanai varat izmantot tikai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu infūzijām vai 5% dekstrozes šķīdumu. 5 ml viena no norādītajiem šķīdinātājiem pievieno flakona saturam, ņemot tos no maisa (vai flakona) ar 100 ml infūzijas šķīdumu. Lai mazinātu putu veidošanos, šķīdinātāju injicē lēnām gar flakona iekšējo sienu. Tad, viegli pagriežot pudeli, bet to nesakratot, ir nepieciešams panākt pilnīgu liofilizāta izšķīšanu. Izšķīdinot 50 mg mikafungīna, pagatavotā šķīduma koncentrācija ir 10 mg uz 1 ml, 100 mg - 20 mg / ml. Koncentrāts jāizlieto nekavējoties. Pēc nepieciešamās devas paņemšanas no flakona to izšķīdina atlikušajā infūzijas šķīduma daudzumā (95 ml).
Pārējais flakonā neizlietotais šķīdums jāiznīcina.
Gatavam infūzijas šķīdumam jābūt caurspīdīgai struktūrai, un tajā nedrīkst būt nogulsnes. Pretējā gadījumā to nevar izmantot.
Infūzijas veikšanai iepakojums (pudele) jāaizsargā no gaismas, ievietojot to necaurspīdīgā maisiņā. Visai maisa apstrādei jābūt vienmērīgai un uzmanīgai, lai izvairītos no putu veidošanās.
Gatavais šķīdums flakonā saglabā ķīmisko un fizisko stabilitāti temperatūrā līdz 25 ° C 48 stundas, gatavais infūziju šķīdums - līdz 96 stundām. Mikamin nesatur konservantus, tāpēc šķīdumi jāsagatavo pirms to tiešas ievadīšanas. Parastais uzglabāšanas laiks nedrīkst pārsniegt 24 stundas temperatūrā no 2 līdz 8 ° C.
Pēc sagatavošanas šķīdumu injicē 1 stundas laikā. Lielāki infūzijas ātrumi palielina histamīna izraisītu reakciju risku.
Mikamin devu ieceļ ārsts, ņemot vērā klīniskās indikācijas, pacienta vecumu un ķermeņa svaru.
Ieteicamā deva:
- invazīva kandidoze: pacienti ar ķermeņa masu virs 40 kg - 100 mg vienu reizi dienā, ar svaru 40 kg vai mazāk - ar ātrumu 2 mg uz 1 kg pacienta ķermeņa svara dienā. Ja nav klīniskas atbildes reakcijas vai patogēna noturība, dienas devu pacientiem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 40 kg, var palielināt līdz 200 mg, bet pacientiem, kuru ķermeņa masa ir 40 kg vai mazāka, līdz 4 mg uz 1 kg. Ārstēšanas kursa ilgums ir vismaz 14 dienas. Pretsēnīšu terapija jāturpina 7 dienas pēc kandidozes klīnisko pazīmju pazušanas un negatīviem rezultātiem divos secīgos asins testos;
- barības vada kandidoze: pacienti ar ķermeņa masu virs 40 kg - 150 mg vienu reizi dienā, ar svaru 40 kg vai mazāk - 3 mg uz 1 kg dienā. Mikamīns jālieto vismaz 7 dienas pēc slimības klīnisko pazīmju izzušanas;
- kandidozes profilakse: pacienti ar ķermeņa masu virs 40 kg - 50 mg vienu reizi dienā, ar svaru 40 kg vai mazāk - 1 mg uz 1 kg dienā. Zāles jāturpina vismaz 7 dienas pēc neitrofilu līmeņa atjaunošanās. Bērniem līdz 2 gadu vecumam zāļu profilaktiskās lietošanas pieredze ir ierobežota.
Ar vieglu vai mērenu aknu disfunkcijas un nieru mazspējas smagumu deva nav jāpielāgo.
Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā Mikamin lietošana nav ieteicama, jo nav pietiekami daudz datu par mikafungīna lietošanu šajā pacientu kategorijā.
Blakus efekti
- no imūnsistēmas: reti - paaugstinātas jutības reakcijas, anafilaktiskas vai anafilaktoīdas reakcijas;
- no limfātiskās sistēmas un asinīm: bieži - anēmija, leikopēnija, neitropēnija; reti - trombocitopēnija, eozinofīlija, pancitopēnija, hipoalbuminēmija; reti - hemolīze, hemolītiskā anēmija; biežums nav noteikts - izplatīta intravaskulāra koagulācija;
- no psihes puses: reti - trauksme, bezmiegs, samaņas traucējumi;
- no sirds: reti - sirdsklauves, tahikardija, bradikardija;
- no asinsvadu puses: bieži - flebīts (biežāk pacientiem ar cilvēka imūndeficīta vīrusu ar perifērajiem katetriem); reti - hiperēmija, arteriāla hipertensija, arteriāla hipotensija; frekvence nav iestatīta - šoks;
- no nervu sistēmas: bieži - galvassāpes; reti - garšas perversija, miegainība, reibonis, trīce, hiperhidroze;
- no vielmaiņas un uztura puses: bieži - hipokalciēmija, hipokaliēmija, hipomagnēzēmija; reti - anoreksija, hiponatriēmija, hipofosfatēmija, hiperkaliēmija;
- no kuņģa-zarnu trakta: bieži - slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja; reti - aizcietējums, dispepsija;
- no elpošanas sistēmas, krūtīm un videnes orgāniem: reti - elpas trūkums;
- no aknu un žultsceļu sistēmas puses: bieži - izmaiņas aknu funkciju testos, alanīna aminotransferāzes (ALAT), aspartāta aminotransferāzes (AST), sārmainās fosfatāzes (ALP) aktivitātes palielināšanās, seruma bilirubīna satura palielināšanās, hiperbilirubinēmija; reti - holestāze, aknu mazspēja, dzelte, hepatomegālija, hepatīts, paaugstināta gamma-glutamiltranspeptidāzes (GGTP) aktivitāte; biežums nav noteikts - aknu šūnu bojājumi (ieskaitot nāvi);
- dermatoloģiskas reakcijas: bieži - izsitumi; reti - nieze, nātrene, eritēma; biežums nav noteikts - multiformā eritēma, toksiska rakstura ādas izsitumi, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms;
- no urīnceļu sistēmas: reti - nieru mazspējas progresēšana, kreatinīna līmeņa paaugstināšanās, urīnviela asins serumā; biežums nav noteikts - funkcionāli nieru darbības traucējumi, akūta nieru mazspēja;
- vispārēji traucējumi: bieži - drebuļi, hipertermija;
- pārkāpumi injekcijas vietā: reti - sāpes injekcijas vietā, asins recekļu veidošanās, iekaisums infūzijas vietā, perifēra tūska;
- laboratorijas traucējumi: reti - laktāta dehidrogenāzes aktivitātes palielināšanās asins serumā.
Blakusparādības, kas bērniem rodas biežāk nekā pieaugušajiem, ir šādas: trombocitopēnija, tahikardija, arteriāla hipotensija, arteriāla hipertensija, hepatomegālija, hiperbilirubinēmija, paaugstināts urīnvielas līmenis serumā, akūta nieru mazspēja. Turklāt bērniem līdz 1 gada vecumam ALAT, ASAT, ALP aktivitātes palielināšanās tika konstatēta divreiz biežāk nekā vecākiem bērniem.
Pārdozēšana
Mikamin pārdozēšanas simptomi nav noteikti.
Iespējamas pārdozēšanas gadījumā jāuzrauga pacienta stāvoklis. Parāda vispārējo atbalsta pasākumu izmantošanu, simptomātiskas terapijas iecelšanu. Dialīze ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Mikamin lietošana jāpapildina ar rūpīgu pacienta stāvokļa uzraudzību, lai novērstu smagu nevēlamu blakusparādību rašanos.
Ja, ieviešot mikafungīnu, rodas anafilaktiska vai anafilaktoīda reakcija, ieskaitot šoku, infūzija jāpārtrauc un jānosaka atbilstoša ārstēšana.
Terapijas laikā parādoties izsitumiem, mikafungīna terapiju nevajadzētu turpināt, lai izvairītos no Stīvensa-Džonsona sindroma vai toksiskas epidermas nekrolīzes.
Apstiprinot hemolīzes pazīmes, pacientam jānodrošina rūpīga stāvokļa uzraudzība un jāapsver ārstēšanas turpināšanas iespējamība, novērtējot riska un ieguvuma attiecību.
Ārstējot ar mikafungīnu, rūpīgi jāuzrauga nieru un aknu darbība. Ja ir ievērojams vai pastāvīgs ALAT aktivitātes pieaugums, ASAT ieteicams atcelt Mikamin, tas samazinās adaptīvās reģenerācijas risku un sekojošu aknu audzēju veidošanos.
Ir pierādīta Mikamin iespējamā negatīvā ietekme uz vīriešu reproduktīvo potenciālu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Uz Mikamin lietošanas fona ir iespējams attīstīt nevēlamas parādības, kas negatīvi ietekmē koncentrāciju un psihomotorisko reakciju ātrumu. Tādēļ pacientiem ieteicams būt uzmanīgiem, vadot automašīnu un strādājot ar sarežģītiem mehānismiem.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Pētījumi ar dzīvniekiem liecina par reproduktīvo toksicitāti un mikafungīna spēju šķērsot placentas barjeru. Tāpēc grūtniecības laikā Mikamin ieteicams lietot tikai izņēmuma gadījumos, kad paredzamā terapeitiskā iedarbība mātei pārsniedz iespējamos draudus auglim.
Nav zināms, vai mikafungīns zīdīšanas laikā iekļūst mātes pienā, un tāpēc lēmums turpināt vai pārtraukt zīdīšanu Mikamin terapijas laikā jāpieņem ārstējošajam ārstam, ņemot vērā zīdīšanas priekšrocības zīdainim un iespējamo terapeitisko efektu mātei.
Bērnības lietošana
Bērnu ārstēšanai, īpaši līdz 1 gada vecumam, ieteicams ar piesardzību izrakstīt Mikamin.
Ar nieru darbības traucējumiem
Mikamīns nieru mazspējas gadījumā jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Piesardzīgi Mikamin jālieto pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem, piemēram, hroniskām aknu slimībām, piemēram, cirozi, fibrozi, jaundzimušo patoloģijām, vīrusu hepatītu vai iedzimtiem enzīmu defektiem.
Zāļu mijiedarbība
Mikamīns ir saderīgs tikai ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu un 5% dekstrozes šķīdumu; to nevar sajaukt ar citām zālēm.
Mikafungīna dozēšanas režīma korekcija kombinācijā ar tādām vielām kā amfotericīns B, mikofenolāta mofetils, takrolims, prednizolons, ciklosporīns, sirolims, nifedipīns, ritonavīrs, rifampicīns, flukonazols, itrakonazols, vorikonazols nav nepieciešama.
Ja ir nepieciešams izrakstīt mikafungīnu kopā ar amfotericīna B dezoksiholātu, ir rūpīgi jāuzrauga tā toksicitāte, jo tā iedarbība ir klīniski nozīmīgi palielinājusies (30%). Šo kombināciju ieteicams lietot tikai gadījumos, kad paredzamais terapeitiskais efekts attaisno iespējamo risku.
Vienlaicīgi lietojot sirolimu, nifedipīnu vai itrakonazolu, ir jāuzrauga pacienta stāvoklis, lai identificētu toksiskās iedarbības simptomus, ja tie tiek atklāti, jāsamazina šo zāļu devas.
Visticamāk, mikafungīna mijiedarbība ar zālēm, kuras metabolizē CYP3A enzīms.
Analogi
Mikamīna analogi ir vietējie mikafungīni, Mikomax, Vfend, Vikand, Itraconazole, Irunin, Biflurin, Itrazol, Voriconazole Teva, Voriconazole Canon, Canditral, Mikonihol, Rumikoz, Orungal, Teknazol.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C tumšā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Mikamin
Dažās Mikamin pārskatos pacienti norāda uz ātru terapeitiskā efekta sākšanos un labu zāļu panesamību. Īpaši ieteicams to lietot, ja terapija ar citiem pretsēnīšu līdzekļiem ir bijusi neefektīva.
Mikamin cena aptiekās
Mikamin cena par 50 mg pudeli var būt no 18 420 rubļiem; par 100 mg pudeli - 17 000 - 25 071 rubļi.
Mikamin: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Mikamin 100 mg liofilizāts infūziju šķīduma pagatavošanai 1 gab. RUB 7100 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
