Kozaar

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Kozaar: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. Farmakoloģiskās īpašības
3. Lietošanas indikācijas
4. Kontrindikācijas
5. Lietošanas metode un devas
6. Blakusparādības
7. Pārdozēšana
8. Īpaši norādījumi
9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. Zāļu mijiedarbība
11. Analogi
12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
14. Atsauksmes
15. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Cozaar

ATX kods: C09CA01

Aktīvā sastāvdaļa: Losartāns (Losartāns)

Producents: Merck Sharp un Dome B. V., Nīderlande

Apraksts un foto atjauninājums: 13.08.2019

Cenas aptiekās: no 85 rubļiem.

Pērciet

Kozaar ir angiotenzīna II receptoru antagonists.

Izlaiduma forma un sastāvs

Cozaar zāļu forma - apvalkotās tabletes: baltām, ovālas formas tabletēm vienā pusē ir dalījuma līnija un otrā pusē iegravēts "952", vienā pusē ir piliena formas gravējums "960" un otrā - gluda virsma 50 mg, 14 gab.; 100 mg, 7 vai 14 gab. Blisteros, kartona kastē 1 vai 2 blisteri).

Aktīvā sastāvdaļa ir losartāna kālijs, vienā tabletē - 50 vai 100 mg.

Palīgkomponenti: iepriekš želatinizēta kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, mikrokristāliska celuloze, magnija stearāts.

Korpusa sastāvs: hipromeloze, hipoproloze (ar 0,3% silīcija dioksīda), karnaubas vasks, titāna dioksīds.

Farmakoloģiskās īpašības

Cozaar raksturo hipotensīva darbība.

Farmakodinamika

Losartāns pieder pie selektīvajiem angiotenzīna II AT ₁ receptoru antagonistiem, kas ir ļoti efektīvi iekšķīgi lietojot. Šis savienojums un tā karboksilētais metabolīts (E-3174), kam raksturīga arī farmakoloģiskā aktivitāte gan in vivo, gan in vitro, bloķē visus fizioloģiskos efektus, kas saistīti ar angiotenzīnu II, neatkarīgi no tā izcelsmes avota vai sintēzes metodes. Salīdzinot ar dažiem citiem peptīdu angiotenzīna II antagonistiem, Cozaar aktīvajai sastāvdaļai nav agonistu īpašību.

Losartāns selektīvi saistās ar AT ₁ receptoriem, un nav citu hormonu un jonu kanālu receptoru saistīšanās un bloķēšanas, kas ir atbildīgi par sirds un asinsvadu sistēmas darbības regulēšanu. Arī savienojums nav angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE, kinināze II) inhibitors, kas veicina bradikinīna iznīcināšanu. Tāpēc losartāna darbība neietver sekas, kas nav tieši saistītas ar AT ₁ receptoru blokādi _: tūskas attīstība vai bradikinīna izraisītas iedarbības palielināšanās (lietojot losartānu, tās palielinās ne vairāk kā par 1,7%, placebo gadījumā - par 1,9%.).

Losartāns novērš diastoliskā un sistoliskā asinsspiediena paaugstināšanos angiotenzīna II infūzijas laikā. Kad pēc Cozaar lietošanas 100 mg devā tiek sasniegta maksimālā šī savienojuma koncentrācija asins plazmā, iepriekšminētā angiotenzīna II iedarbība samazinās par aptuveni 85% un pēc 1 dienas gan ar vienu, gan ar vairākām devām - par 26–39%.

Ārstēšanas laikā ar losartānu tiek izslēgtas negatīvās atsauksmes, kas izpaužas kā renīna sintēzes nomākšana ar angiotenzīna II palīdzību, kas palielina asins plazmas renīna (ARP) aktivitāti. ARP pieaugums izraisa angiotenzīna II satura palielināšanos asins plazmā.

Ārstējot ar arteriālu hipertensiju sešas nedēļas ar Kozaar dienas devā 100 mg, angiotenzīna II līmenis asins plazmā palielinās 2-3 reizes, kad tiek sasniegts maksimālais iespējamais losartāna līmenis. Dažiem pacientiem tika novērots vēl lielāks angiotenzīna II satura pieaugums asinīs, īpaši ar īsu terapijas ilgumu (līdz 2 nedēļām). Tomēr ārstēšanas laikā pēc 2 un 6 terapijas nedēļām tiek novērota aldosterona koncentrācijas samazināšanās asins plazmā un antihipertensīvais efekts, kas norāda uz angiotenzīna II receptoru blokādes efektivitāti. Pēc Cozaar atcelšanas ARP un angiotenzīna II koncentrācija 3 dienas samazinās līdz vērtībām, kas reģistrētas pirms ārstēšanas uzsākšanas ar losartānu.

Losartāna un tā aktīvā metabolīta saturs asins plazmā, kā arī losartāna antihipertensīvais efekts palielinās, palielinot Cozaar devu. Tā kā losartāns un tā aktīvais metabolīts ir angiotenzīna II receptoru antagonisti, tie abi gandrīz vienādi veicina antihipertensīvā efekta veidošanos.

Veselīgi brīvprātīgie vīrieši piedalījās pētījumā par Cozaar ietekmi uz ķermeni, lietojot iekšķīgi, lietojot diētu ar augstu un zemu sāls saturu. Eksperiments pierādīja, ka viena losartāna deva 100 mg devā neietekmē glomerulārās filtrācijas ātrumu, nieru plazmas plūsmas efektivitāti un filtrācijas frakciju. Losartānam bija raksturīga natriurētiska iedarbība, kas ir izteiktāka ar diētu ar zemu sāls saturu un, iespējams, nav saistīta ar agrīnas nātrija reabsorbcijas nomākšanu, turpinoties proksimālajās nieru kanāliņos. Kozaar aktīvā sastāvdaļa arī īslaicīgi palielināja urīnskābes izvadīšanu caur nierēm.

Pacientiem ar arteriālo hipertensiju un proteīnūriju (vismaz 2 g / 24 stundas), kuriem nav cukura diabēta un kuri 8 nedēļas lieto Cozaar 50 mg devā, pakāpeniski palielinot to līdz 100 mg, proteīnūrija samazinājās par 42%., kā arī imūnglobulīnu un albumīna frakcionētās izdalīšanās samazināšanās. Šajā pacientu kategorijā losartāns normalizēja glomerulārās filtrācijas ātrumu un samazināja filtrācijas frakciju.

Sievietēm ar arteriālu hipertensiju pēcmenopauzes periodā un 4 nedēļas Cozaar lietojot 50 mg devā, ārstēšanas ietekme uz prostaglandīnu sistēmisko un nieru koncentrāciju netika reģistrēta.

Losartāns neietekmē autonomos refleksus, un tam nav raksturīga ilgstoša iedarbība attiecībā uz norepinefrīna līmeni asins plazmā.

Losartāna lietošana dienas devās līdz 150 mg neizraisīja nopietnas izmaiņas glikozes līmeni asinīs un triglicerīdu līmeni tukšā dūšā, kā arī augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīnu un kopējo holesterīnu pacientiem ar arteriālu hipertensiju.

Farmakokinētika

Lietojot iekšķīgi, losartāns tiek absorbēts un metabolizēts diezgan labi. To raksturo "pirmās caurlaides" efekts caur aknām, veidojot karboksilētu metabolītu ar farmakoloģisku aktivitāti un neaktīvus metabolītus. Vielas tablešu formā sistēmiskā biopieejamība ir aptuveni 33%. Maksimālā losartāna un tā aktīvā metabolīta koncentrācija tiek reģistrēta vidēji attiecīgi 1 stundu un 3-4 stundas pēc ievadīšanas. Lietojot Cozaar standarta maltītes laikā, aktīvā komponenta koncentrācijas profils asins plazmā nemainās.

Losartāna un tā aktīvā metabolīta saistīšanās pakāpe ar asins plazmas olbaltumvielām (galvenokārt albumīnu) sasniedz 99%. Losartāna izkliedes tilpums ir 34 litri. Eksperimenti ar žurkām ir parādījuši, ka asinīm-smadzenēm barjera vielai praktiski nav pieejama.

Aptuveni 14% Cozaar devas, lietojot iekšķīgi vai intravenozi, nonāk aktīvajā metabolītā. Papildus tam tika identificēti arī farmakoloģiski neaktīvi metabolīti, starp kuriem dominē 2 galvenie metabolīti, kas veidojas butila sānu ķēdes hidroksilēšanas rezultātā, un viens sekundāras nozīmes metabolīts - N-2-tetrazola-glikuronīds.

Kozaar aktīvās vielas un tā aktīvā metabolīta klīrenss plazmā ir attiecīgi aptuveni 600 ml / min un 50 ml / min. Šo savienojumu nieru klīrenss ir attiecīgi aptuveni 74 ml / min un 26 ml / min. Lietojot losartānu iekšķīgi, aptuveni 4% no uzņemtās devas izdalās nemainītā veidā ar urīnu un aptuveni 6% devas tādā pašā veidā tiek izvadīti aktīvā metabolīta veidā. Losartāna un tā aktīvā metabolīta lineārie farmakokinētiskie parametri ir raksturīgi Kozaar iekšķīgai lietošanai devās līdz 200 mg.

Pēc iekšķīgas lietošanas losartāna un tā aktīvā metabolīta saturs plazmā samazinās polieksponenciāli, un galīgais pusperiods ir attiecīgi aptuveni 2 un 6-9 stundas. Lietojot Kozaar 100 mg devā 1 reizi dienā, losartāna vai tā aktīvā metabolīta uzkrāšanās organismā nav novērojama. Losartāna un tā aktīvo metabolītu izvadīšana tiek veikta caur nierēm, kā arī caur zarnām ar žulti. Pēc perorālas losartāna, kas apzīmēts ar ¹⁴ C atomiem, ievadīšanas vīriešiem aptuveni 35% radioaktīvā izotopa atrod urīnā un 58% izkārnījumos. Ievadot intravenozi ¹⁴ C losartānu, aptuveni 43% radioaktivitātes nosaka urīnā un 50% izkārnījumos.

Losartāna un tā aktīvā metabolīta saturs asins plazmā gados vecākiem vīriešiem ar arteriālu hipertensiju ir praktiski līdzīgs attiecīgajiem rādītājiem jauniem vīriešiem ar tādu pašu slimību.

Losartāna līmenis plazmā sievietēm ar arteriālu hipertensiju bija 2 reizes augstāks nekā vīriešiem ar tādu pašu stāvokli. Aktīvā metabolīta koncentrācija abu dzimumu pacientiem bija gandrīz vienāda. Tomēr šai parādībai praktiski nav klīniskas nozīmes.

Pacientiem ar vieglu un vidēji smagu alkohola aknu cirozi pēc iekšķīgas Cozaar lietošanas losartāna un tā aktīvā metabolīta saturs asins plazmā bija attiecīgi 5 un 1,7 reizes lielāks nekā veseliem jauniem vīriešiem, kuri brīvprātīgi piedalījās eksperimentā.

Aktīvās vielas Kozaar koncentrācija plazmā pacientiem ar CC virs 10 ml / min ir līdzīga koncentrācijai pacientiem ar normālu nieru darbību. AUC (laukums zem koncentrācijas un laika līknes) pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, ir aptuveni 2 reizes lielāka nekā šim parametram pacientiem ar neskartu nieru darbību. Aktīvā metabolīta saturs asins plazmā nemainās pacientiem ar nieru disfunkciju vai pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze. Hemodialīzes ceļā nav iespējams izvadīt losartānu un tā aktīvo metabolītu.

Lietošanas indikācijas

Arteriālā hipertensija;
Hroniska sirds mazspēja ar neefektīvu terapiju ar angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitoriem;
Proteinūrija uz 2. tipa cukura diabēta fona (lai aizsargātu nieres pacientiem, palēnina nieru mazspējas progresēšanu, samazinoties hiperkreatininēmijas biežumam, hroniskas nieru mazspējas beigu stadijas biežumam, ja nepieciešama nieru transplantācija vai hemodialīze, lai samazinātu proteīnūriju un mirstības līmeni);
Arteriālā hipertensija un kreisā kambara hipertrofija (lai samazinātu insulta, miokarda infarkta un sirds un asinsvadu mirstības risku).

Kontrindikācijas

Grūtniecības un zīdīšanas periods;
Vecums līdz 18 gadiem;
Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Kozaar ieteicams ordinēt piesardzīgi pacientiem, kuriem anamnēzē ir nieru un / vai aknu slimība, pacientiem ar samazinātu cirkulējošā asins tilpumu (BCC), tostarp terapijas laikā ar diurētisko līdzekļu lielām devām.

Norādījumi par Kozaar lietošanu: metode un devas

Cozaar tabletes lieto iekšķīgi 1 reizi dienā, jebkurā izdevīgā laikā neatkarīgi no ēdienreizes.

Zāļu devu ārsts nosaka, pamatojoties uz klīniskajām indikācijām.

Ieteicamā Kozaar deva:

Arteriālā hipertensija: 50 mg kā sākotnējo un uzturošo devu, ja nepieciešams, lai sasniegtu lielāku efektu, varat lietot 100 mg. Stabila hipotensīvā iedarbība rodas pēc 3-6 terapijas nedēļām. Pacientiem ar samazinātu BCC zāļu sākotnējā deva tiek nozīmēta 25 mg daudzumā. Norādot aknu patoloģiju anamnēzē, zāļu deva jāsamazina. Gados vecākiem pacientiem ar nieru mazspēju, ieskaitot pacientus, kuriem tiek veikta dialīze, sākotnējā deva nav jāpielāgo;
Hroniska sirds mazspēja: sākotnējā deva ir 12,5 mg, titrēšana ir ieteicama reizi nedēļā, sasniedzot individuālu uzturošo devu (12,5 mg, 25 mg vai 50 mg);
2. tipa cukura diabēts ar proteīnūriju: sākotnējā deva ir 50 mg, ņemot vērā asinsspiediena pazemināšanos (BP), deva pakāpeniski jāpalielina līdz 100 mg. Parādīta zāļu kombinēta lietošana ar diurētiskiem līdzekļiem, alfa un beta blokatoriem, kalcija kanālu blokatoriem, centrālas darbības zālēm, citiem hipoglikemizējošiem līdzekļiem (glitazoni, sulfonilurīnvielas atvasinājumi, glikozidāzes inhibitori) un insulīnu;
Arteriālā hipertensija un kreisā kambara hipertrofija: sākuma deva, lai samazinātu saistīto sirds un asinsvadu slimību un mirstības iespējamību, ir 50 mg. Ņemot vērā asinsspiediena pazemināšanās pakāpi, turpmākā terapija ietver zāļu devas palielināšanu līdz 100 mg vai zemu hidrohlortiazīda devu izrakstīšanu.

Blakus efekti

Kontrolētu Kozaar lietošanas klīnisko pētījumu laikā tika konstatētas šādas blakusparādības:

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: tahikardija, palielināta sirdsdarbība;
No elpošanas sistēmas: deguna gļotādas pietūkums, klepus, augšējo elpceļu infekcijas, faringīts, sinusīts;
No gremošanas sistēmas: slikta dūša, dispepsija, caureja;
No nervu sistēmas: bezmiegs, galvassāpes, reibonis;
No muskuļu un skeleta sistēmas: muskuļu krampji, muguras sāpes;
No ķermeņa puses kopumā: nogurums un nespēks, sāpes krūtīs un / vai kuņģī, tūska;
No laboratorijas parametriem: hiperkaliēmija (paaugstināts alanīna aminotransferāzes līmenis pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas parasti normalizējas).

Nevēlamās reakcijas uz Cozaar lietošanas fona, kas novērotas plašā klīniskajā praksē:

Gremošanas sistēma: patoloģiska aknu darbība; reti - hepatīts;
Hematopoētiskā sistēma: trombocitopēnija, anēmija;
Skeleta-muskuļu sistēma: artralģija, mialģija; reti - rabdomiolīze;
Nervu sistēma: migrēna; reti - disgeizija;
Elpošanas sistēma: klepus;
Dermatoloģiskas reakcijas: nieze, nātrene, ādas pietvīkums;
Alerģiskas reakcijas: reti - vaskulīts, Šēnleina-Henoha slimība, angioneirotiskā tūska, ieskaitot gļotādas, balsenes tūsku ar elpceļu obstrukciju un / vai lūpu, sejas, mēles un / vai rīkles tūsku (iepriekšējās lietošanas laikā dažiem pacientiem bija paaugstinātas jutības reakcijas. AKE inhibitori).

Parasti Kozaar ir labi panesams, blakusparādības ir pārejošas un parādās vieglā formā, kas neprasa zāļu pārtraukšanu.

Pārdozēšana

Dati par Kozaar pārdozēšanu ir ierobežoti. Tās visticamākie simptomi ir tahikardija, izteikta asinsspiediena pazemināšanās un bradikardija, ko var izraisīt parasimpātiska stimulācija. Kā ārstēšanu tiek nozīmēta simptomātiska terapija.

Speciālas instrukcijas

Samazināta BCC korekcija jāveic pirms ārstēšanas uzsākšanas ar Cozaar vai jānosaka mazākas sākotnējās devas.

Varbūt angioneirotiskās tūskas attīstība pacientiem ar paaugstinātu jutību pret zālēm.

Bez konsultēšanās ar ārstu kālija preparātu un galda sāls aizstājēju vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta.

Izrakstot zāles pacientiem ar nieru mazspēju, kuriem raksturīgs ūdens un elektrolītu līdzsvara pārkāpums, jāievēro īpaša piesardzība gan ar cukura diabētu, gan bez tā.

Ja anamnēzē ir norādīta aknu slimība, Cozaar jāievada ar mazāku devu.

Zāļu ietekme uz renīna-angiotenzīna sistēmu var izraisīt nieru darbības traucējumus, un ar divpusēju nieru artēriju vai vienas nieres artērijas stenozi paaugstina seruma kreatinīna un urīnvielas līmeni asinīs. Pēc ārstēšanas pārtraukšanas ir iespējams atjaunot funkcionālās izmaiņas.

Pacientiem ar smagu hronisku sirds mazspēju zāļu lietošana var izraisīt pieaugošas azotēmijas, oligūrijas un akūtas nieru mazspējas attīstību ar letālu iznākumu.

Izrakstot Kozaar, vecāka gadagājuma pacientiem devas pielāgošana nav nepieciešama.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Gandrīz nav veikti pētījumi, lai novērtētu Kozaar ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadīt sarežģītus mehānismus. Tomēr, veicot antihipertensīvās terapijas kursu, ieteicams būt piesardzīgam, vadot automašīnu vai veicot potenciāli bīstamu darbu, kam nepieciešama pastiprināta koncentrēšanās un tūlītējas psihomotorās reakcijas. Tas ir saistīts ar reiboņa un miegainības risku, lietojot zāles, īpaši ārstēšanas sākumā vai palielinot devu.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Saskaņā ar instrukcijām Cozaar grūtniecības laikā ir aizliegts izrakstīt. Zāļu lietošana, kas ietekmē renīna-angiotensīvo sistēmu II un III grūtniecības trimestrī, var izraisīt nopietnus augļa attīstības defektus vai pat nāvi, tāpēc tūlīt pēc grūtniecības fakta konstatēšanas zāles tiek atceltas. Nieru perfūzija, kas saistīta ar renīna-angiotenzīna sistēmas attīstību, auglim izpaužas otrajā trimestrī. Risks auglim palielinās, ja Cozaar lieto II vai III grūtniecības trimestrī.

Zīdīšanas laikā ārstēšana ar Kozaar nav ieteicama. Pieredze par losartāna lietošanu šajā pacientu kategorijā nav pietiekama, un nav zināms, vai šī viela iekļūst mātes pienā. Tādēļ ir nepieciešams korelēt iespējamos ārstēšanas ieguvumus mātei un iespējamos riskus bērnam un pieņemt lēmumu pārtraukt zīdīšanu vai atcelt Cozaar.

Zāļu mijiedarbība

Klīniski nozīmīga Kozaar mijiedarbība ar digoksīnu, varfarīnu, hidrohlortiazīdu, cimetidīnu, ketokonazolu, fenobarbitālu, eritromicīnu nav pierādīta.

Aktīvā metabolīta līmeņa pazemināšanas ietekme, lietojot flukonazolu un rifampicīnu, uz zāļu klīnisko iedarbību nav pētīta.

Vienlaicīga kālija piedevu, triamterēna, spironolaktona, amilorīda un citu zāļu lietošana, kas novērš angiotenzīna II, kāliju saturošu sāļu veidošanos, var paaugstināt kālija līmeni asinīs.

Losartāns, lietojot to kopā ar litija preparātiem, samazina izdalīšanos un palielina tā koncentrāciju serumā.

Zāļu antihipertensīvo iedarbību mazina nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), selektīvie ciklooksigenāzes COX-2 inhibitori.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību zāļu vienlaicīga lietošana ar NSPL, ieskaitot selektīvus COX-2 inhibitorus, var vēl vairāk pasliktināt nieru darbību. Šīs mijiedarbības ietekme ir atgriezeniska.

Aktīvā metabolīta koncentrācijas samazināšanās plazmā, lietojot flukonazolu kombinācijā ar Kozaar, palielina losartāna koncentrāciju asins plazmā.

Analogi

Kozaar analogi ir: Bloktran, Lozap, Losartan, Lorista, Angizar, Cardomin-Sanovel, Hyperzar, Ksartan, Klosart, Lozartin, Losar, Presartan, Pulsar, Erinorm, Advantan, Votum, Aprovel, Vazar, Valsakor, Vanatexor Irbetan, Kandesar, Kantab, Kasark, Mikardis, Teveten, Firmasta, Hizart, Edarbi.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Kozaar

Saskaņā ar atsauksmēm Cozaar pacienti labi panes un darbojas efektīvi. Izmantojot sistemātisku ārstēšanu, zāles normalizē asinsspiedienu un reti provocē negatīvu reakciju (piemēram, vājuma) rašanos. Pacienti atzīmē arī Cozaar lietošanas ērtības: tā uzņemšana nav saistīta ar ēdiena uzņemšanu. Ārstēšanas rezultāti kļūst pamanāmi apmēram 1-3 nedēļas pēc sākuma.

Cozaar cena aptiekās

Vidējā Kozaar cena ar 50 mg devu aptieku ķēdēs ir 265–281 rubļi (14 tablešu iepakojumam). Zāles ar 100 mg devu var iegādāties par 610–689 rubļiem (28 tabletes vienā iepakojumā).

Kozaar: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums

Cena

Aptieka

Kozaar 50 mg apvalkotās tabletes 14 gab.

85 RUB

Pērciet

Kozaar 100 mg apvalkotās tabletes 28 gab.

100 RUB

Pērciet

Cozaar tabletes p.p. 50mg 14 gab.

RUB 101

Pērciet

Cozaar tabletes p.p. 100mg 28 gab.

171 r

Pērciet

Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!