Nitroglicerīns
Nitroglicerīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Zāļu mijiedarbība
- 10. Analogi
- 11. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 12. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 13. Atsauksmes
- 14. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Nitroglicerīns
ATX kods: C01DA02
Aktīvā sastāvdaļa: nitroglicerīns (nitroglicerīns)
Ražotājs: NPF Mikrokhim, LLC eksperimentālā rūpnīca GNTSLS (Ukraina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Medico-technology holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, AS "Biomed" tos. I. I. Mečņikova "," Medisorb "(Krievija)
Apraksts un fotoattēls atjaunināts: 16.08.2019
Cenas aptiekās: no 14 rubļiem.
Pērciet
Nitroglicerīns ir vazodilatators, ko lieto stenokardijas lēkmju mazināšanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Nitroglicerīns ir pieejams šādās zāļu formās:
- Pārvalodas tabletes: gandrīz baltas vai baltas, plakanas cilindriskas formas ar raupju virsmu (40 tabletes polimēra mēģenē, cieši noslēgtas ar polimēra aizbāzni, 1 caurule kartona kastē);
- Dozēts sublingvāls aerosols: bezkrāsains, caurspīdīgs (pudelēs vai kannās pa 200 devām (10 ml), 1 pudele vai balons kartona kastē, komplektā ar mehānisku dozēšanas sūkni);
- Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai: bezkrāsains, caurspīdīgs (ampulās pa 2, 5 vai 10 ml, 5 ampulās blisteros, 1, 2 vai 10 iepakojumos kartona kastē).
1 tabletes zem mēles satur:
- Aktīvā viela: nitroglicerīns - 0,5 mg (100% vielas izteiksmē);
- Palīgkomponenti: cukurs (saharoze) - 7,9 mg, glikoze (dekstroze) - 9,3 mg, kartupeļu ciete - 9,3 mg.
1 sublingvāla aerosola devas sastāvs:
- Aktīvā sastāvdaļa: nitroglicerīns - 0,4 mg;
- Palīgkomponenti: 95% etanols (kā 1% šķīdums).
1 ml koncentrāta infūzijas šķīduma pagatavošanai sastāv no:
- Aktīvā sastāvdaļa: nitroglicerīns - 1 mg;
- Palīgkomponenti: dekstroze, nātrija hlorīds, kālija dihidrogēnfosfāts, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Nitroglicerīns ir perifērs vazodilatators, kas galvenokārt iedarbojas uz vēnu traukiem. Tās iedarbība galvenokārt ir saistīta ar miokarda skābekļa pieprasījuma samazināšanos, pateicoties priekšslodzes samazinājumam (asins plūsmas samazināšanās labajā ātrijā un perifēro vēnu trauku paplašināšanās) un pēc slodzes (kopējās perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās).
Nitroglicerīns spēj atbrīvot slāpekļa oksīdu no savas molekulas, kas ir dabisks endotēlija relaksējošs faktors. Savienojums palielina cikliskās guanozīna monofosfatāzes koncentrāciju šūnā, kas novērš kalcija jonu iekļūšanu gludās muskulatūras šūnās un provocē to relaksāciju. Asinsvadu sienas gludo muskuļu relaksācija noved pie vazodilatācijas, kas samazina sirds slodzi un miokarda skābekļa patēriņu. Koronāro asinsvadu paplašināšanās palīdz uzlabot koronāro asinsriti un tās pārdali apgabalos, kuriem raksturīga samazināta asinsrite, kas stimulē skābekļa transportēšanu uz miokardu.
Venozās atdeves samazināšanās izraisa spiediena pazemināšanos plaušu cirkulācijā un piepildīšanas spiedienu, asinsapgādes uzlabošanos subendokarda slāņos un plaušu tūskai raksturīgo simptomu regresiju. Nitroglicerīnam raksturīga centrālā inhibējošā iedarbība uz simpātisko asinsvadu tonusu un asinsvadu komponenta nomākšana, kas ir atbildīga par sāpju veidošanos. Tas arī provocē smadzeņu apvalka asinsvadu paplašināšanos, kas pēc tā uzņemšanas izraisa galvassāpes, un atslābina bronhu, tievo un resno zarnu, barības vada gludo muskuļu šūnas, to sfinkterus, žultsvadus, žultspūsli, urīnceļus.
Zemvalodas formu lietošana parasti ļauj apturēt stenokardijas uzbrukumu 1,5 minūšu laikā pēc iekšķīgas lietošanas, un antianginālā iedarbība ilgst 30-60 minūtes.
Farmakokinētika
Nitroglicerīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no mutes dobuma gļotādas virsmas. Lietojot sublingvāli, tas nekavējoties nonāk sistēmiskā cirkulācijā. Zāļu biopieejamība ir 100%, jo nav izslēgta vielas primārā noārdīšanās aknās. Maksimālo nitroglicerīna koncentrāciju asins plazmā nosaka pēc 4-5 minūtēm. Vielas vielmaiņa tiek veikta diezgan ātri, piedaloties nitrāta reduktāzei. Šajā gadījumā veidojas mono- un dinitrāti. Tikai izosorbīda-5-mononitrāts demonstrē farmakoloģisko aktivitāti. Gala metabolīts ir glicerīns.
Zāles izplatīšanās tilpums ir ļoti liels (1,2 (3,3 l / kg). Saistīšanās pakāpe ar asins plazmas olbaltumvielām ir 60%. Nitroglicerīns izdalās ar urīnu metabolītu veidā (mazāk nekā 1% no uzņemtās devas tiek izvadīts nemainīts), kopējais klīrenss ir 25-30 l / min (ar infūziju - līdz 78 l / min). Pēc perorālas zāļu sublingvālas ievadīšanas pusperiods no asins plazmas svārstās no 2,5 līdz 4,4 minūtēm (ar infūziju - no 1 līdz 3 minūtēm). Cirkulējošais nitroglicerīns spēcīgi saistās ar eritrocītiem un uzkrājas asinsvadu sieniņās.
Lietošanas indikācijas
Norādes par nitroglicerīna lietošanu ir:
- Stenokardija (stenokardijas lēkmju atvieglošana un īslaicīga novēršana pirms emocionāla stresa vai fiziskas slodzes);
- Akūts miokarda infarkts, ieskaitot sarežģītu ar akūtu kreisā kambara mazspēju (infūzijas šķīdums);
- Plaušu tūska (infūzijas šķīdums);
- Nestabila stenokardija (infūzijas šķīdums).
Kontrindikācijas
Absolūts:
- Sakļaut;
- Vecums līdz 18 gadiem (nitroglicerīna efektivitāte un drošība šai pacientu vecuma grupai nav noteikta);
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Atkarībā no zāļu formas papildu absolūtās kontrindikācijas nitroglicerīna lietošanai ir šādas slimības / apstākļi:
- Glikozes-galaktozes malabsorbcija (sublingvālas tabletes);
- Šoks (aerosols un tabletes zem mēles);
- Kardiogēnisks šoks, izņemot gadījumus, kad tiek veikti pasākumi diastoliskā spiediena uzturēšanai (aerosols zem mēles);
- Smaga arteriāla hipotensija ar sistolisko asinsspiedienu zem 90 mm Hg. Art. (sublingvāls aerosols);
- Konstriktīvs perikardīts (sublingvāls aerosols);
- Stenokardija, kas saistīta ar hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju (sublingvāls aerosols);
- Akūts miokarda infarkts un hroniska sirds mazspēja ar zemu kreisā kambara piepildīšanas spiedienu (sublingvāls aerosols);
- Perikarda tamponāde (sublingvāls aerosols);
- Visi apstākļi, kas saistīti ar paaugstinātu intrakraniālo spiedienu (sublingvāls aerosols);
- Smaga mitrālā un / vai aortas vārstuļa stenoze, primārā plaušu hipertensija (izsitumi zem mēles);
- Vienlaicīga lietošana ar fosfodiesterāzes-5 inhibitoriem, ieskaitot vardenafilu, sildenafilu, tadalafilu (sublingvālas tabletes un aerosols).
Saskaņā ar instrukcijām, novērtējot ieguvuma / riska attiecību, nitroglicerīns jālieto piesardzīgi:
- Hemorāģisks insults;
- Smaga anēmija;
- Tirotoksikoze;
- Smagi nieru darbības traucējumi;
- Slēgta leņķa glaukoma;
- Nesenie galvas ievainojumi;
- Intrakraniāla hipertensija;
- Sirds tamponāde (tabletes zem mēles un infūziju šķīdums);
- Aknu darbības traucējumi (tabletes zem mēles un infūziju šķīdums), smagi aknu darbības traucējumi (izsitumi zem mēles);
- Arteriālā hipotensija ar zemu sistolisko spiedienu - mazāka par 90 mm Hg. Art. (zemvalodas tabletes un infūziju šķīdums);
- Ortostatiskā hipotensija un tieksme attīstīt ortostatisku hipotensiju (sublingvāls aerosols);
- Pārmērīga alkohola lietošana (izsitumi zem mēles);
- Epilepsija (izsitumi zem mēles);
- Migrēna (sublingvāls aerosols);
- Konstruktīvs perikardīts (sublingvālas tabletes un infūziju šķīdums);
- Izolēta mitrālā stenoze (sublingvālas tabletes un infūziju šķīdums);
- Hipertrofiska kardiomiopātija (sublingvālas tabletes un infūziju šķīdums);
- Toksiska plaušu tūska (infūzijas šķīdums);
- Idiopātiska hipertrofiska subaortālā stenoze (sublingvālas tabletes), aortas stenoze (infūzijas šķīdums);
- Akūts miokarda infarkts, hroniska sirds mazspēja ar zemu kreisā kambara piepildīšanas spiedienu (sublingvālas tabletes un infūzijas šķīdums);
- Nekontrolēta hipovolēmija ar normālu vai zemu spiedienu plaušu artērijā pacientiem ar sirds mazspēju (infūzijas šķīdums);
- Šoks, ieskaitot kardiogēnu šoku, izņemot gadījumus, kad kreisā kambara piepildīšanas spiediens ir pietiekami augsts, t.sk. nodrošināts ar zālēm ar pozitīvu inotropisku efektu vai intraortas pretpulsāciju (infūzijas šķīdums);
- Smadzeņu asiņošana (infūzijas šķīdums);
- Smaga smadzeņu ateroskleroze (infūzijas šķīdums);
- Grūtniecība un zīdīšanas periods (visām zāļu formām);
- Gados vecāks cilvēks (infūzijas šķīdums).
Norādījumi par nitroglicerīna lietošanu: metode un devas
Tabletes subvalodā
Lai novērstu komplikācijas, nitroglicerīnu ieteicams lietot saskaņā ar ārsta norādījumiem.
Nitroglicerīna tabletes lieto (zem mēles) zem mēles, turot mutē, līdz tās pilnībā uzsūcas, bez norīšanas.
Nitroglicerīns jālieto nekavējoties, kad parādās pirmās stenokardijas lēkmes pazīmes vai pirms paredzamās fiziskās aktivitātes vai emocionālā stresa. Viena deva - 1 tablete. Ar stabilu stenokardiju efektu var izraisīt arī mazāka deva, šajā gadījumā ieteicams izspļaut pārējo tableti, kurai nebija laika izšķīst. Vairumā gadījumu (75% pacientu) uzlabojums tiek novērots pirmajās 3 minūtēs pēc nitroglicerīna lietošanas.
Ja stenokardijas lēkme netiek pārtraukta 5 minūšu laikā, jums jālieto vēl viena tablete.
Ja pēc 2 Nitroglicerīna tablešu lietošanas nav terapeitiskas iedarbības, jums nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.
Sublingvāls aerosols
Injicē mēle vai zem tās, vēlams sēdus stāvoklī, vienlaikus aizturot elpu. Pēc izsmidzināšanas aerosols netiek norīts uzreiz, bet tiek turēts, dažas sekundes aizverot muti.
Lai izvairītos no komplikācijām, nitroglicerīns jālieto atbilstoši ārsta norādījumiem.
Kad parādās pirmās stenokardijas lēkmes pazīmes, tiek ievadītas 1-2 aerosola devas (atkarībā no smaguma pakāpes). Ja nepieciešams, 15 minūšu laikā ir iespējams ieviest vēl vienu devu, bet ne vairāk kā 3 devas (1,2 mg).
Ja pēc 3 devu lietošanas 15 minūtes stāvoklis neuzlabojas, jums jākonsultējas ar ārstu.
Maksimālā vienreizēja deva ir 3 izsmidzināšanas devas.
Ja norāde par nitroglicerīna lietošanu ir stenokardijas lēkmju novēršana, zāles lieto 1 devā 5-10 minūtes pirms paredzamās slodzes vai stresa.
Nekratiet aerosola iepakojumu pirms lietošanas. Izsmidzinot, pudele jātur vertikāli.
Infūzijas šķīdums
Nitroglicerīna intravenozas injekcijas ātrumu izvēlas individuāli, ņemot vērā asinsspiedienu, sirdsdarbības ātrumu, centrālās vēnas spiedienu, EKG un citus rādītājus. Šķīdums jāievada caur infusomātu vai automātisko dozatoru, ļaujot to precīzi dozēt un kontrolēt ievadīšanas ritmu.
Nitroglicerīna ievadīšana, izmantojot parasto šķidruma infūzijas sistēmu, nodrošina dozēšanas precizitāti, skaitot pārnestā šķidruma pilienu skaitu. Pirms ievadīšanas nitroglicerīna šķīdumu iepriekš atšķaida 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā vai 5% glikozes (dekstrozes) šķīdumā līdz 0,01% koncentrācijai. Nelietojiet citus šķīdinātājus.
Ieteicams izmantot stikla un polietilēna caurules, jo aktīvā viela uzsūcas uz PVC cauruļu sienām (zudumi var būt 40-80%). Nitroglicerīna šķīdumu gaisma ātri iznīcina, tāpēc pārliešanas sistēma un flakoni ir jāaizsargā ar necaurspīdīgu materiālu. Šķīdumu uzglabāt atvērtajā ampulā nav atļauts.
Sākotnējais šķīduma ievadīšanas ātrums ir 0,5-1 mg stundā, maksimālais ātrums ir 8-10 mg stundā.
Ieteicamā nitroglicerīna koncentrācija un lietošanas ātrums ir: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg dienā, izmantojot automātisko dozatoru (šķīduma tilpums 1 mg / ml) vai 240 mg dienā, izmantojot intravenozu sistēmu (šķīduma tilpums 0 (1 mg / ml); ievadīšanas ātrums ir 3-4 pilieni minūtē (1 ml atbilst 20 pilieniem).
Terapijas ilgumu nosaka klīniskās indikācijas, un tas var svārstīties no vairākām stundām līdz 2-3 dienām.
Blakus efekti
- Centrālā nervu sistēma: vājums; reti - psihotiskas reakcijas, trauksme, dezorientācija, letarģija;
- Gremošanas sistēma: mutes gļotādas sausums; reti - vemšana, slikta dūša, sāpes vēderā;
- Sirds un asinsvadu sistēma: galvassāpes, reibonis, drudzis, tahikardija, zems asinsspiediens; reti (īpaši pārdozēšanas gadījumā) - cianoze, ortostatiskais sabrukums, pastiprināti stenokardijas simptomi (paradoksāla reakcija uz nitrātiem); dažreiz - sabrukums ar samaņas zudumu un bradiaritmiju;
- Vietējās reakcijas: dedzināšana zem mēles, ādas pietvīkums;
- Alerģiskas reakcijas: reti - nieze, izsitumi uz ādas, eksfoliatīvs dermatīts;
- Citi: reti - hipotermija, neskaidra redze, methemoglobinēmija.
Pārdozēšana
Nitroglicerīna pārdozēšanas simptomi ir: slikta dūša, vemšana, palielināta miegainība, smags vājums, astēnija, smags reibonis, galvassāpes, krampji, drudzis, elpas trūkums, refleksā tahikardija, asinsspiediena pazemināšanās (zem 90 mm Hg), ko papildina ortostatiska disregulācija. … Zāļu lietošana lielās devās (vairāk nekā 20 mg / kg) var izraisīt tahipnas, aizdusas, cianozes, sabrukuma, methemoglobinēmijas attīstību.
Ja ir pārdozēšanas pazīmes, jums nekavējoties jānodrošina pacientam horizontāls stāvoklis, pacelot kājas, kā arī jāmeklē medicīniskā palīdzība.
Speciālas instrukcijas
Nevajadzētu pārsniegt instrukcijās norādītās terapeitiskās devas.
1 tablete sublingvāla nitroglicerīna satur 2.65X10 -3 XE (graudu vienības).
Terapijas laikā ievērojama asinsspiediena pazemināšanās un reiboņa attīstība var notikt, strauji pārejot vertikālā stāvoklī no guļus vai sēdus stāvokļa, kā arī karstā laikā, sportojot vai dzerot alkoholu.
Saglabājot vai ievērojot neskaidru redzi vai mutes gļotādas sausumu, ārstēšana jāpārtrauc.
Saskaņā ar instrukcijām nitroglicerīns, tāpat kā citi organiskie nitrāti, var izraisīt atkarību (šajā gadījumā būs jāpalielina deva).
Galvassāpes smagumu terapijas laikā var samazināt, samazinot zāļu devu un / vai vienlaikus lietojot validolu.
Ar biežiem stenokardijas uzbrukumiem ieteicams lietot ilgstošas nitroglicerīna zāles.
Nitroglicerīna lietošanas laikā alkoholisko dzērienu lietošana ir stingri aizliegta.
Zem mēles esošais aerosols satur alkoholu, kas ir svarīgi laktējošām un grūtniecēm, pacientiem ar funkcionāliem aknu darbības traucējumiem, epilepsiju, traumatisku smadzeņu traumu un citām centrālās nervu sistēmas slimībām, kā arī alkohola pārmērīgu lietošanu.
Infūzijas šķīdums satur glikozi (dekstrozi), kas jāņem vērā pacientiem ar cukura diabētu.
Akūtas sirds mazspējas vai akūta miokarda infarkta gadījumā nitroglicerīnu drīkst lietot tikai ar rūpīgu pacienta stāvokļa klīnisku novērošanu.
Lai novērstu stenokardijas lēkmju biežuma palielināšanos, ieteicams izvairīties no pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Lai novērstu nevēlamu asinsspiediena pazemināšanos, nitroglicerīna infūzijas šķīduma ievadīšanas ātrums jāizvēlas individuāli. Asinsspiediena pazemināšanos var novērot ne tikai šķīduma ievadīšanas ātruma izvēles laikā, bet arī vēlāk, uz sākotnēji stabilizētā asinsspiediena fona (kontrole jāveic vismaz 3-4 reizes stundā visā infūzijas laikā).
Pacientiem, kuriem iepriekš veikta organisko nitrātu (izosorbīda-5-mononitrāta, izosorbīda dinitrāta) ārstēšana, var būt nepieciešama lielāka deva, lai iegūtu vēlamo hemodinamisko efektu.
Nitroglicerīna lietošanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot potenciāli bīstamus darba veidus, kuriem nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un ātras psihomotorās reakcijas.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot nitroglicerīnu ar dažām zālēm, var rasties šādas sekas:
- Vazodilatatori, antihipertensīvie līdzekļi, angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitori, fosfodiesterāzes-5 inhibitori, "lēno" kalcija kanālu blokatori, tricikliskie antidepresanti, etanols, diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, monoamīnoksidāzes inhibitori, prokainamīds: hipotensīvās iedarbības palielināšanās
- Dihidroergotamīns: tā satura palielināšanās asinīs un asinsspiediena paaugstināšanās;
- Heparīns: tā efektivitātes samazināšanās;
- Acetilsalicilskābe: paaugstina nitroglicerīna līmeni asinīs un pastiprina tā darbību.
Analogi
Nitroglicerīna analogi ir: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglicerīns, Nitroject, Anginin, Anginitratz, Angisedin, N Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglicerīns, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak Forte, Perlinganit.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt tumšā vietā, bērniem nepieejamā vietā.
Glabāšanas laiks:
- Tabletes subvalodā: 2 gadi temperatūrā līdz 25 ° C;
- Sublingvāls aerosols: 2 gadi temperatūrā līdz 15 ° C;
- Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai: 3 gadi 5-25 ° C temperatūrā.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par nitroglicerīnu
Saskaņā ar atsauksmēm nitroglicerīns izrādās neaizstājams medikaments pacientiem ar stenokardiju. Īpaši bieži to lieto gados vecāki pacienti. Zāles darbojas ātri un pārtrauc sirdslēkmes gandrīz uzreiz pēc ievadīšanas. Tomēr ir ziņojumi, kuros minētas blakusparādības, galvenokārt reibonis un intensīvas galvassāpes.
Nitroglicerīna cena aptiekās
Aptuvenā nitroglicerīna cena sublingvālu tablešu veidā ir 48-66 rubļi (iepakojumā ir 40 gab.). Jūs varat iegādāties dozētu sublingvālu aerosolu par 80-127 rubļiem (paredzēts 200 devām). Koncentrāta izmaksas infūziju šķīduma pagatavošanai svārstās no 540 līdz 624 rubļiem (iepakojumā ir 10 ampulas).
Nitroglicerīns: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Nitroglicerīna 0,5 mg kapsulas zem mēles 40 gab. RUB 14 Pērciet |
|
Nitroglicerīna 0,5 mg tabletes zem mēles 40 gab. RUB 42 Pērciet |
|
Nitroglicerīna 0,5 mg tabletes zem mēles 40 gab. RUB 48 Pērciet |
|
Nitroglicerīna 0,5 mg tabletes zem mēles 40 gab. RUB 49 Pērciet |
|
Nitroglicerīna tabletes zem mēles. 0,5mg 40 gab. RUB 51 Pērciet |
|
Nitroglicerīns 0,4 mg / deva 200 devas sublingvāli dozēts aerosols 1 gab. 91 rbl. Pērciet |
|
Nitroglicerīna 1 mg / ml koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai 10 ml 10 gab. RUB 590 Pērciet |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
