Olanzapīns - Instrukcijas Tablešu Lietošanai, Atsauksmes, Cena, Analogi

2024 Autors: Rachel Wainwright | [email protected]. Pēdējoreiz modificēts: 2023-12-15 07:40

Olanzapīns

Olanzapīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

1. 1. Izlaiduma forma un sastāvs
2. 2. Farmakoloģiskās īpašības
3. 3. Lietošanas indikācijas
4. 4. Kontrindikācijas
5. 5. Lietošanas metode un devas
6. 6. Blakusparādības
7. 7. Pārdozēšana
8. 8. Īpaši norādījumi
9. 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
10. 10. Lietošana bērnībā
11. 11. Aknu darbības traucējumu gadījumā
12. 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
13. 13. Zāļu mijiedarbība
14. 14. Analogi
15. 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
16. 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
17. 17. Atsauksmes
18. 18. Cena aptiekās

Latīņu nosaukums: Olanzapīns

ATX kods: N05AH03

Aktīvā sastāvdaļa: olanzapīns (olanzapīns)

Ražotājs: Synthon Hispania (Spānija), North Star (Krievija), Ozone (Krievija), AS ALSI Pharma (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 21.11.2018

Cenas aptiekās: no 185 rubļiem.

Pērciet

Olanzapīns ir neiroleptisks līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Olanzapīna zāļu forma:

• apvalkotās tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, no dzeltenas līdz dzeltenīgi zaļas (2,5 un 7,5 mg devām) vai baltas vai gandrīz baltas (5 un 10 mg devām) ārpuses un gaiši dzeltenas uz griezuma (7, 10, 14, 20 vai 30 tabletes blisterī, kartona kastē 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 vai 10 blisteri; vai 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 vai 100 tabletes burkā, kartona kastē 1 kārba);
• tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, dzeltenas (7 tabletes blisterī, kartona kastē 4 (2,5 / 5/10 mg tabletēm) vai 8 (7,5 mg tabletēm) blisteri; katrā pa 10 tabletēm kontūrveida acheikova iepakojumā, kartona kastē 1–5 iepakojumi).

Viena tablete, apvalkota 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• aktīvā viela: olanzapīns - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
• palīgkomponenti: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrijs, povidons-K25, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts;
• plēves apvalks: hipromeloze, makrogols-4000, titāna dioksīds, krāsviela 9 2,5 un 7,5 mg devām).

1 tabletes 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg sastāvs:

• aktīvā viela: olanzapīns 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
• palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, krospovidons, magnija stearāts.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Olanzapīns ir antipsihotisks, pretmānijas un garastāvokli stabilizējošs līdzeklis. Viela ietekmē vairākas receptoru sistēmas, un tādēļ tai ir plašs farmakoloģiskais profils. Ir konstatēts tropisms pret serotonīna, muskarīna, dopamīna, histamīna un adrenerģiskajiem receptoriem. Pētījumos parādījās antagonisms attiecībā uz serotonīna, dopamīna un m-holīnerģiskajiem receptoriem. Attiecībā uz 5-HT ₂ -serotonin receptoriem, tā aktivitāte un afinitāte ir vairāk izteiktas nekā attiecībā uz D ₂ -dopamine receptoriem.

Gan veseliem pacientiem pēc vienreizējas devas 10 mg olanzapīna seko pozitronu emisijas tomogrāfijas, un pacientiem ar šizofrēniju, kas reaģēja ar olanzapīnu, ar pēc tam viena fotona emisijas datortomogrāfijā, asociācija ar striatālu D ₂ receptoriem bija zema, salīdzinot ar 5- HT _2A receptori.

Olanzapīns selektīvi samazina mezolimbisko (A10) dopamīnerģisko neironu aktivitāti, vienlaikus vāji ietekmējot neironu striatālos ceļus, kas kontrolē motoriskās funkcijas. Lietojot olanzapīnu mazākās devās, nekā izraisot katalepsiju, samazinās izvairīšanās no nosacījumiem (antipsihotiskās aktivitātes testā).

Zāles izraisa statistiski nozīmīgu produktīvu un negatīvu simptomu smaguma samazināšanos šizofrēnijas slimniekiem.

Pētījumi liecina, ka ar olanzapīna terapiju (-6,0), salīdzinot ar haloperidolu (-3,1), ievērojami uzlabojās šizofrēnijas, šizoafektīvo un ar to saistīto traucējumu un depresijas simptomu pacientu stāvoklis, ko izraisīja šie stāvokļi.

Mānijas vai jauktu epizožu gadījumā pacientiem ar bipolāriem traucējumiem olanzapīns (lietots 3 nedēļas) samazināja mānijas simptomus efektīvāk nekā placebo un valproāta seminatrium. Olanzapīna efektivitāte to pacientu īpatsvarā, kuri sasniedza remisiju saistībā ar depresiju un māniju 6. un 12. nedēļā, ir salīdzināma ar haloperidola efektivitāti. Olanzapīns (10 mg) kombinācijā ar litiju vai valproiskābi 2 nedēļu terapijas laikā samazināja mānijas simptomu smagumu vairāk nekā monoterapija ar tām pašām zālēm 6 nedēļas.

Pētījums par recidīva novēršanu pacientiem ar mānijas epizodi, kuri iepriekš bija saņēmuši remisiju ar Olanzapīna terapiju, parādīja tā pārākumu salīdzinājumā ar placebo primārā mērķa mērķa - bipolāru traucējumu recidīva - sasniegšanā. Turklāt zāļu efektivitāte salīdzinājumā ar placebo tika noteikta saistībā ar depresijas un mānijas epizožu novēršanu.

Arī recidīva novēršanā pacientiem ar mānijas epizodi, kuri ir sasnieguši remisiju, olanzapīns monoterapijā nav zemāks par litija preparātiem efektivitātes ziņā primārā mērķa sasniegšanas - bipolāru traucējumu recidīva - sasniegšanā.

Kombinēta terapija ar olanzapīnu un litiju vai valproīnskābi netika izrādīta efektīvāka bipolāru traucējumu atkārtošanās kavēšanā pacientiem ar mānijas vai jauktām epizodēm, nekā monoterapija ar litiju vai valproīnskābi.

Farmakokinētika

Olanzapīnam ir augsts absorbcijas ātrums, kas nav atkarīgs no ēdiena uzņemšanas. Maksimālā vielas koncentrācija tiek sasniegta pēc 5–8 stundām. Olbaltumvielu saistīšanās ir 93%. Olanzapīns tiek metabolizēts aknās konjugācijas un oksidēšanās ceļā. Galvenais metabolīts ir 10-N-glikuronīds, kas nepārsniedz asins-smadzeņu barjeru.

2-hidroksimetilgrupa un N-desmetilradi rodas, piedaloties fermentiem CYP2D6 un CYP1A2. Galvenā zāļu iedarbība ir saistīta ar olanzapīnu, tā metabolītu aktivitāte ir mazāk izteikta. Zāles galvenokārt (57%) izdalās caur nierēm metabolītu veidā. Pusperiods jauniešiem ir 30–38 stundas, bet pacientiem pēc 65 gadu vecuma - aptuveni 51,8 stundas.

Lietošanas indikācijas

• šizofrēnija;
• afektīvā tipa bipolāri traucējumi (iespējama gan olanzapīna monoterapija, gan tā kombinācija ar valproiskābes vai litija preparātiem): vidēji smaga vai smaga mānijas epizode, kā arī bipolāru traucējumu recidīvs (ja zāles bija efektīvas mānijas fāzē);
• terapeitiski izturīga depresija (kombinācijā ar fluoksetīnu).

Kontrindikācijas

Absolūtas kontrindikācijas:

• slēgta leņķa glaukomas attīstības risks;
• psihoze un uzvedības traucējumi demences dēļ;
• psihozes, ko izraisa dopamīna receptoru agonistu lietošana Parkinsona slimībā;
• laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
• vecums līdz 18 gadiem;
• laktācijas periods;
• paaugstināta jutība pret jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Relatīvās kontrindikācijas:

• epilepsija;
• slēgta leņķa glaukoma;
• aknu mazspēja;
• prostatas hiperplāzija;
• paralītiska rakstura zarnu aizsprostojums;
• mieloproliferatīvās slimības;
• mielosupresija;
• grūtniecība;
• hipereozinofīlais sindroms.

Olanzapīna lietošanas instrukcija: metode un devas

Olanzapīna tabletes lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.

Sākotnējās devas ieteikumi:

• šizofrēnija: 10 mg vienu reizi dienā;
• mānijas epizode: 15 mg 1 reizi dienā (monoterapija) vai 10 mg 1 reizi dienā (kombinētās terapijas ietvaros);
• bipolāru traucējumu recidīva novēršana: 10 mg 1 reizi dienā. Ja rodas mānijas, jaukts vai depresīvs sindroms, terapija tiek turpināta (ja nepieciešams, pielāgojot tās devu) kombinācijā ar citām zālēm, kas atbilst klīniskajam attēlam.

Pēc tam ir atļauta devas pielāgošana (5–20 mg 1 reizes dienā). Tā palielināšanās jāveic vismaz ar 24 stundu intervālu.

Zāles jāpārtrauc, pakāpeniski samazinot devu.

Terapeitiski izturīgas depresijas ārstēšanai zāles lieto kombinācijā ar fluoksetīnu vienu reizi dienā, vakarā. Parastā sākumdeva olanzapīnam ir 5 mg un fluoksetīnam 20 mg. Tad devas var palielināt. Ir regulāri jānovērtē terapijas turpināšanas iespējamība.

Olanzapīna metabolisms ir samazināts sievietēm sievietēm, vecāka gadagājuma cilvēkiem un arī nesmēķētājiem. Ja ir vairāk nekā viens no šiem faktoriem, var būt nepieciešama devas samazināšana.

Blakus efekti

• asinis un limfātiskā sistēma: eozinofīlija, leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija;
• imūnsistēma: paaugstināta jutība;
• vielmaiņa un uzturs: palielināta ķermeņa masa, paaugstināta glikozes, holesterīna, triglicerīdu, glikozūrijas koncentrācija, palielināta ēstgriba, cukura diabēta parādīšanās vai saasināšanās (dažreiz pavada ketoacidoze, koma, ieskaitot vairākus nāves gadījumus), hipotermija;
• nervu sistēma: akatīzija, reibonis, parkinsonisms, diskinēzija, krampji (riska faktoru klātbūtnē), distonija (tai skaitā okulogyriskā krīze), tardīvā diskinēzija, dizartrija, amnēzija, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, abstinences simptomi (bezmiegs, svīšana, trīce, trauksme, slikta dūša un vemšana);
• elpošanas sistēma, krūtis un videnes orgāni: deguna asiņošana;
• sirds un asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija, bradikardija, QT intervāla pagarināšanās, trombembolija (ieskaitot plaušu emboliju un dziļo vēnu trombozi), kambaru tahikardija, kambaru fibrilācija, pēkšņa nāve;
• kuņģa-zarnu trakts: antiholīnerģiski efekti (pārejoši un viegli), vēdera uzpūšanās, pankreatīts;
• aknas un žultsceļi: palielināta aknu transamināžu aktivitāte (pārejoša un asimptomātiska), īpaši terapijas sākumā, hepatīts (ieskaitot hepatocelulārus, holestātiskus un jauktus aknu bojājumus);
• āda un zemādas audi: izsitumi, alopēcija, fotosensitivitātes reakcijas;
• balsta un kustību aparāta un saistaudi: artralģija, rabdomiolīze;
• nieres un urīnceļi: aizture vai urīna nesaturēšana, kavēta urinēšanas sākšanās;
• dzimumorgāni un piena dziedzeri: samazināts libido, erektilā disfunkcija, amenoreja, galaktoreja (sievietēm), krūšu palielināšana, ginekomastija un krūšu palielināšana vīriešiem, priapisms;
• citi: astēnija, nogurums, drudzis, tūska;
• laboratorijas parametri: prolaktīna koncentrācijas palielināšanās plazmā, sārmainās fosfatāzes, kreatīna fosfokināzes, y-glutamiltransferāzes, hiperurikēmijas aktivitātes palielināšanās, kopējā bilirubīna koncentrācijas palielināšanās.

Gados vecākiem pacientiem ar demenci, kuri saņem olanzapīna terapiju, klīniskajos pētījumos cerebrovaskulāru blakusparādību un nāves gadījumu biežums bija lielāks nekā pacientiem, kuri saņēma placebo. Ļoti bieži viņiem bija gaitas traucējumi un kritieni. Bieži vien - drudzis, pneimonija, eritēma, letarģija, urīna nesaturēšana, redzes halucinācijas.

Pacientiem ar zāļu izraisītu psihozi (dopamīna receptoru agonisti), kas saistīta ar Parkinsona slimību, ļoti iespējams, ir halucinācijas un Parkinsonijas simptomu pasliktināšanās.

Olanzapīna lietošana kombinācijā ar valproīnskābi palielina neitropēnijas risku, un kombinācijā ar litiju vai valproīnskābi var izraisīt trīci, palielinātu apetīti, svara pieaugumu, sausumu mutē un runas traucējumus.

Pārdozēšana

Olanzapīna pārdozēšanas simptomi: tahikardija, uzbudinājums, dizartrijas agresivitāte, ekstrapiramidālie simptomi, samaņas samazināšanās, delīrijs, krampji, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, elpošanas nomākums, aspirācija, arteriālā hipertensija vai hipotensija, aritmija, elpošanas un sirds apstāšanās. 450 mg deva izraisīja letālu iznākumu, savukārt tika reģistrēts pacienta, kurš lietoja 2000 mg zāles, izdzīvošanas gadījums.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana. Specifiska antidota nav. Vemšanas izraisīšana nav ieteicama. Parādīta simptomātiska terapija, kuras mērķis ir uzturēt ķermeņa vitālās funkcijas.

Speciālas instrukcijas

Antipsihotiskā terapija uzlabo pacienta stāvokli no vairākām dienām līdz vairākām nedēļām. Šajā laikā pacientam nepieciešama rūpīga novērošana, lai novērstu pašnāvības mēģinājumus. Lai samazinātu pārdozēšanas risku, jāizmanto minimālā efektīvā olanzapīna deva.

Ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma simptomu gadījumā (hipertermija, muskuļu stīvums, garīgā stāvokļa izmaiņas, nestabils pulss vai asinsspiediens, tahikardija, pastiprināta svīšana, aritmijas, paaugstināta kreatīna fosfokināzes aktivitāte, rabdomiolīze, akūta nieru mazspēja), kā arī neizskaidrojams smags drudzis …

12 nedēļas pēc olanzapīna lietošanas sākuma jāveic glikozes līmeņa asinīs noteikšana un pēc tam jāveic katru gadu, lai novērstu hiperglikēmiju un cukura diabēta attīstību.

Pēc 12 nedēļām pēc zāļu lietošanas ir jāmēra lipīdu koncentrācija, un pēc tam tā jāveic ik pēc 5 gadiem, jo pastāv nevēlamu lipīdu profila izmaiņu risks.

Pacientiem ar zemu leikocītu vai neitrofilo leikocītu skaitu, lietojot olanzapīnu, jābūt piesardzīgiem.

Ja pacientam parādās tardīvās diskinēzijas simptomi, ieteicams apsvērt iespēju samazināt devu vai pārtraukt zāļu lietošanu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus

Nav veikti pētījumi par Olanzapīna ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus sarežģītus mehānismus, tomēr, ņemot vērā tā blakusparādības, šīs darbības jāveic piesardzīgi.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Olanzapīna lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

Jaundzimušie, kuru mātes zāles lietoja grūtniecības trešajā trimestrī, ir rūpīgi jāuzrauga, jo pastāv nevēlamu blakusparādību, tostarp ekstrapiramidālo un abstinences simptomu, risks.

Ja nepieciešams, lietojot zāles laktācijas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.

Bērnības lietošana

Saskaņā ar instrukcijām, olanzapīns ir kontrindicēts lietošanai bērniem, jo trūkst pietiekamu datu par tā drošību un efektivitāti. Īstermiņa pētījumi pusaudžiem ir parādījuši izteiktākus lipīdu un prolaktīna traucējumus, kā arī lielāku svara pieaugumu salīdzinājumā ar pieaugušajiem.

Ja ir traucēta aknu darbība

Pacientiem ar traucētu aknu darbību, palielinoties aknu enzīmu aktivitātei, kā arī lietojot hepatotoksiskas zāles, olanzapīna lietošana prasa piesardzību un pacienta stāvokļa uzraudzību. Ja rodas hepatīts, terapija jāpārtrauc.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Sākotnējās devas pielāgošana parasti nav nepieciešama, bet pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, atkarībā no klīniskā stāvokļa tas var būt nepieciešams.

Zāļu mijiedarbība

• karbamazepīns, nikotīns (smēķēšana): var samazināt olanzapīna koncentrāciju, tāpēc var būt nepieciešama korekcija;
• fluvoksamīns, ciprofloksacīns un citi izoenzīma CYP1A2 inhibitori: nomāc olanzapīna metabolismu, tāpēc var būt nepieciešama tā devas samazināšana;
• aktīvā ogle: samazina zāļu biopieejamību par 50-60%, intervālam starp to lietošanu jābūt vismaz 2 stundām;
• dopamīna receptoru agonisti (tiešie un netiešie): olanzapīns spēj bloķēt to darbību;
• zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, alkohols: jāuzmanās, lietojot tos kopā;
• pretparkinsonisma zāles: to kopīga lietošana nav ieteicama;
• zāles, kas pagarina QT intervālu: ieteicams būt uzmanīgiem, tos lietojot kopā.

Analogi

Olanzapīna analogi ir Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt prom no gaismas temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš ir 3 gadi.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Atsauksmes par Olanzapīnu

Atsauksmes par Olanzapine parāda tā augsto efektivitāti. Bieži tiek pieminētas blakusparādības, no kurām galvenā ir svara pieaugums un asinsspiediena pazemināšana.

Olanzapīna cena aptiekās

Paredzētā cena Olanzapīnam, 10 mg tabletes, 28 gab. iepakojumā - 270-555 rubļi.

Olanzapīns: cenas tiešsaistes aptiekās

Zāļu nosaukums Cena Aptieka

Olanzapine 5 mg apvalkotās tabletes 28 gab. RUB 185 Pērciet

Olanzapīna 10 mg tabletes 30 gab. 190 RUB Pērciet

Olanzapine 5 mg tabletes 30 gab. 206 RUB Pērciet

Olanzapine Canon 5 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 246 r Pērciet

Olanzapine medisorb tabletes p.p. 10 mg 28gab 267 r Pērciet

Olanzapine Canon 10 mg apvalkotās tabletes 28 gab. 327 r Pērciet

Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru

Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".

Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!