Strofantīns K
Latīņu nosaukums: Strophanthin K
ATX kods: C01AC
Aktīvā sastāvdaļa: strofantīns-K (strofantīns-K)
Ražotājs: AS "Galichpharm" (Ukraina)
Apraksts un foto atjauninājums: 2015.01.15
Strofantin K ir augu izcelsmes zāles dažādu etioloģiju sirds mazspējas ārstēšanai, kam ir kardiotonisks un antiaritmisks efekts.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - šķīdums intravenozai (i / v) un intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: dzidrs šķidrums no bezkrāsainas līdz viegli dzeltenīgai (pa 1 ml ampulās, kas izgatavotas no bezkrāsaina caurspīdīga stikla, kartona kastē ar gofrētu ieliktni, 10 ampulas ar ampulu. skarifikators; 1 ml ampulās, kas izgatavotas no bezkrāsaina caurspīdīga stikla, blistera plāksnītē pa 10 ampulām, kartona kastē 1 ampulu iepakojums un ampulu skarifikators. Skarifikators netiek piegādāts, ja tiek izmantotas ampulas ar punktu / gredzenu. Katrā iepakojumā ir arī Strofantin K lietošanas instrukcijas).
1 ml šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: strofantīns K - 0,25 mg;
- palīgkomponenti: etilspirts 96% - 0,02 ml; ūdens injekcijām - līdz 1 ml.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Strophanthus K ir sirds glikozīdu maisījums, kas ekstrahēts no tropiskās liana Strophanthus Kombe Oliver sēklām, piemēram, K-strophanthoside, K-strophanthin-β utt. Tas pieder polāro (hidrofilo) sirds glikozīdu grupai, nedaudz šķīst lipīdi un slikti uzsūcas no gremošanas trakta.
Strophanth Combe sēklas satur strofantidīna atvasinājumus - kardiotoniskas iedarbības glikozīdus (piemēram, kardiolīdus). Galvenie no tiem ir: K-strofantozīds ~ 2%, K-strofantīn-β ~ 0,6%, cimarīns ~ 0,3%, cimarols ~ 0,28%. Turklāt sēklas satur helvetikozīdu, glikogelvetikozoīdu, glikocimarolu, emikmarīnu, periplocimarīnu un taukaino eļļu.
Strofantin K ir īslaicīgas darbības sirds glikozīds. Tas bloķē nātrija-kālija adenozīna trifosfatāzes (Na + / K + -ATP-ase) transportu, kā rezultātā palielinās nātrija jonu saturs kardiomiocītos, veicinot kalcija kanālu atvēršanos un kalcija jonu iekļūšanu kardiomiocītos. Nātrija jonu pārpalikums paātrina kalcija jonu izdalīšanos no sarkoplazmas retikuluma, kas palielina pēdējās intracelulāro līmeni, bloķējot troponīna kompleksu, kas kavē aktīna un miozīna savstarpējo darbību.
Strophanthin K pastiprina sirds muskuļa spēku un kontrakcijas ātrumu citādā veidā nekā Frank-Starling mehānisms, neatkarīgi no miokarda iepriekšējās izstiepšanās pakāpes. Sistole ir saīsināta un kļūst enerģētiski ekonomiska, miokarda kontraktilitātes palielināšanās dēļ palielinās insults un minūtes asinis. Sistoliskais un beigu diastoliskais tilpums samazinās, palielinot sirds muskuļa tonusu, kas noved pie tā lieluma samazināšanās un līdz ar to arī sirds skābekļa pieprasījuma samazināšanās.
Negatīvā dromotropā iedarbība izpaužas kā atrioventrikulārā (AV) mezgla refrakteritātes attīstība, tādējādi ļaujot šo sirds glikozīdu lietot supraventrikulārā paroksizmālā tahikardijā un tahiaritmijās. Pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu zāles palēnina sirdsdarbības ātrumu (sirdsdarbības ātrumu), pagarina diastoliju, uzlabojot sistēmisko un intrakardiālo hemodinamiku. Sirdsdarbības ātruma samazināšanās notiek tiešas un netiešas ietekmes rezultātā uz sirdsdarbības regulējumu. Strofantīns K ir tiešs vazokonstriktors pacientiem ar normālu kontraktilitāti vai ar pārmērīgu miokarda izstiepšanos, ja sirds glikozīdu pozitīvā inotropā iedarbība neizpaužas. Pacientiem ar CHF (hroniska sirds mazspēja) vazodilatējošā iedarbība tiek realizēta netieši,pazeminot venozo spiedienu un palielinot urīna izvadi, kas samazina pietūkumu un aizdusu. Strofantīna-K uzņemšana toksiskās un subtoksiskās devās nodrošina tā pozitīvo batmotropo efektu. Negatīvā hronotropā ietekme izpaužas nenozīmīgā mērā.
Ievadot intravenozi, Strofantin K iedarbība sākas pēc 10 minūtēm un maksimālo efektu sasniedz pēc 15-30 minūtēm.
Farmakokinētika
Strofantīna K kumulatīvās iedarbības praktiski nav.
Viela izplatās audos un orgānos salīdzinoši vienmērīgi; nedaudz augstāka koncentrācijas pakāpe tiek novērota aizkuņģa dziedzerī, virsnieru parenhīmā, aknās, nierēs; ~ 1% no ievadītās devas atrodas sirds muskuļos.
Strofantīns K saistās ar plazmas olbaltumvielām 5% līmenī.
Viela nav pakļauta metabolismam, tā tiek izvadīta nemainītā veidā caur nierēm. No 85 līdz 90% zāļu izdalās 1 dienas laikā. Plazmas koncentrācija asinīs pēc 8 stundām samazinās par 50%, pilnīga izvadīšana no organisma notiek pēc 1-3 dienām.
Lietošanas indikācijas
Strofantin K indikācijas ir:
- hroniska un akūta II funkcionālās klases sirds mazspēja atbilstoši Ņujorkas Sirds asociācijas (NYHA) klasifikācijai klīnisko izpausmju klātbūtnē un III - IV funkcionālā klase - kā kompleksa terapijas sastāvdaļa;
- paroksizmāla un hroniska priekškambaru mirdzēšanas gaita un priekškambaru plandīšanās tahististoliskā formā, īpaši, ja to kombinē ar CHF.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- WPW sindroms (Volfs - Parkinsons - Vaita sindroms);
- glikozīdu intoksikācija;
- 2. pakāpes AV blokāde;
- intermitējoša AV blokāde vai pilnīga sinoatriāla blokāde;
- grūtniecība un zīdīšanas periods;
- paaugstināta jutība pret Strofantin K sastāvdaļām.
Ar piesardzību glikozīds jālieto sirds patoloģijām: 1. pakāpes AV blokāde, SSS (slimā sinusa sindroms) bez mākslīga elektrokardiostimulatora, nestabilas vadīšanas iespējamība gar AV mezglu, Morgagni-Adams-Stokes sindroma indikāciju vēsture, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, izolēta mitrālā stenoze ar sirdsdarbības ātruma samazināšanos, sirds astma pacientiem ar mitrālā stenozi (ja nav priekškambaru mirdzēšanas tahististoliskas formas), akūts miokarda infarkts, nestabila stenokardija, arteriovenozā šuntēšana, hipoksija, konstriktīvs amikardīts, sirds mazspēja ar ierobežojošu diastolisko sirds slimību, sašaurināts perikardīts, sirds tamponāde), priekšlaicīgas sirds kambaru sitieni, smaga sirds dobumu dilatācija, cor pulmonale,priekškambaru ekstrasistolija (ir iespējama tās pāreja uz priekškambaru mirdzēšanu); pacientiem ar šādiem elektrolītu darbības traucējumiem: hipomagnēzija, hipokaliēmija, hiperkalciēmija, hipernatremija; ar hipotireozi, alkalozi, miokardītu, nieru un / vai aknu darbības mazspēju, tireotoksikozi, kā arī vecumdienās.
Strofantin K, lietošanas instrukcija: metode un devas
Strofantin K šķīdums ir paredzēts intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai. Zāles lieto tikai ārkārtas situācijās, kad sirds glikozīdu lietošana iekšpusē nav iespējama.
Zāļu intravenozas ievadīšanas metodes:
- injekcija (Strofantin K iepriekš atšķaida ar 10–20 ml 0,9% NaCl šķīduma vai 5% dekstrozes / glikozes šķīduma): injicē intravenozi lēni, 5–6 minūšu laikā, jo ātrāka ievadīšana var izraisīt šoku;
- infūzija (iepriekš Strofantin K atšķaida 100 ml 0,9% NaCl šķīduma vai 5% dekstrozes / glikozes šķīduma.): injicē intravenozi, ar šo ievadīšanas veidu toksiskā iedarbība attīstās retāk.
Pieaugušiem pacientiem maksimālās strofantīna K devas intravenozai ievadīšanai ir: viena - 2 ampulas (2 ml), katru dienu - 4 ampulas (4 ml).
Ja vairāku iemeslu dēļ šķīdumu nevar injicēt vēnā, ieteicams to injicēt muskuļos. Lai to izdarītu, lai samazinātu asas sāpes, lietojot i / m, caur to pašu adatu injicē 5 ml 2% prokaīna (novokaīna) šķīduma, kam seko vajadzīgā Strofantin K šķīduma deva, kas iepriekš atšķaidīta 1 ml 2% prokaīna (novokaīna) šķīduma. … Devas i / m injekcijām ir 1,5 reizes lielākas nekā i / v devas.
Dienas devas (piesātinājuma devas, lietojot 0,025% Strofantin K šķīdumu) bērniem, atkarībā no vecuma:
- jaundzimušie (līdz 30 dienām): 0,06–0,07 ml / kg;
- zīdaiņiem un bērniem no 1 mēneša līdz 3 gadiem: 0,04–0,05 ml / kg;
- bērni no 4 līdz 6 gadu vecumam: katrs 0,4–0,5 ml;
- bērniem un pusaudžiem no 7 līdz 14 gadiem: 0,5-1 ml.
Balstdevu bērniem strophanthin K ir 1 / 2 - 1 / 3 no piesātinājuma devā.
Blakus efekti
- CVS (sirds un asinsvadu sistēma): bradikardija, AV blokāde, ekstrasistolija, kambaru fibrilācija, kambaru paroksizmāla tahikardija;
- Kuņģa-zarnu trakts (kuņģa-zarnu trakts): samazināta ēstgriba, caureja, slikta dūša, vemšana;
- CNS (centrālā nervu sistēma): reibonis, galvassāpes, nogurums, miega traucējumi, krāsas uztveres izmaiņas, miegainība, psihoze, depresija, apjukums;
- citas reakcijas: paaugstināta jutība, nātrene, ginekomastija, trombocitopēnija, trombocitopēniskā purpura, petehijas, deguna asiņošana; ar i / m injekciju - sāpīgums injekcijas vietā.
Pārdozēšana
Strophanthin K pārdozēšanas simptomi:
- no CVS: aritmijas, tai skaitā bradikardija, AV blokāde, kambaru paroksizmāla tahikardija, kambaru fibrilācija, kambaru ekstrasistolija (bigeminija, politopiskā ekstrasistole), mezglu tahikardija, sinoatriālā blokāde, priekškambaru mirdzēšana un plandīšanās;
- no gremošanas trakta: slikta dūša, vemšana, anoreksija, caureja;
- no centrālās nervu sistēmas un maņu orgānu puses: palielināts nogurums, galvassāpes, reibonis; reti - redzes asuma samazināšanās, apkārtējo priekšmetu krāsošana zaļā un dzeltenā krāsā, skotoma, mušu mirgošana acu priekšā, makro un mikropsija; ārkārtīgi reti - ģībonis, apjukums.
Ja parādās kādas intoksikācijas pazīmes, Strofantin K atceļ vai samazina turpmākās devas un palielina laika intervālus starp šķīduma injekcijām.
Ja nepieciešams, ieteicams ievadīt antidotus, piemēram, Unithiol (nātrija dimerkaptopropānsulfonāts) un simptomātisku ārstēšanu (antiaritmiskie līdzekļi, kālija preparāti, m-antiholīnerģiskie līdzekļi).
Saindēšanās ar sirds glikozīdiem izraisīto patoloģiju terapija:
- sirds aritmijas: I klases antiaritmisko līdzekļu lietošana (piemēram, lidokaīns, fenitoīns);
- hipokaliēmija: intravenoza pilēšana 3 stundas, ievadot kālija hlorīda šķīdumu - 6-8 g / dienā (ar ātrumu 1-1,5 g kālija hlorīda uz 0,5 L 5% dekstrozes / glikozes šķīduma) un insulīnu - 6 –8 VIENĪBAS;
- smaga bradikardija, AV blokāde: m-antiholīnerģiski līdzekļi (piemēram, atropīna sulfāts). Beta adrenerģisko agonistu ieviešana ir bīstama, jo tie var uzlabot sirds glikozīdu aritmogēnisko efektu;
- pilnīga šķērsvirziena blokāde ar Morgagni-Adams-Stokes sindromu: īslaicīgs elektrokardiostimulators (elektrokardiostimulācija).
Speciālas instrukcijas
Ar īpašu piesardzību Strofantin K lieto atbilstoši tireotoksikozes un priekškambaru ekstrasistoles indikācijām.
Tā kā vielas terapeitiskais indekss ir ļoti zems, tās lietošanas laikā ir svarīgi nodrošināt individuālu devas izvēli un rūpīgu pacienta medicīnisko uzraudzību ārstēšanas laikā.
Lai novērstu glikozīdu intoksikāciju pacientiem ar nieru ekskrēcijas funkcijas traucējumiem, strofantīna K devu pielāgo uz leju.
Pārdozēšanas varbūtība palielinās pacientiem ar hipokaliēmiju, hiperkalciēmiju, hipernatremiju, hipomagnezēmiju, koronāro pulmonāli, smagu sirds kambaru dilatāciju, alkalozi un vecumdienās. AV vadīšanas pārkāpumu gadījumā nepieciešama īpaša piesardzība un nepieciešama pacienta stāvokļa elektrokardiogrāfiska uzraudzība.
Smaga mitrālā stenoze, normo- vai bradikardija veicina CHF attīstību kreisā kambara diastoliskā aizpildījuma samazināšanās dēļ. Strofantin K palielina labā kambara kontraktilitāti, izraisot turpmāku spiediena palielināšanos plaušu artēriju sistēmā, kā rezultātā var rasties plaušu tūska vai pasliktināties kreisā kambara mazspēja. Pacientiem ar mitrālā stenozi tiek nozīmēti sirds glikozīdi ar nosacījumu, ka ir labā kambara mazspēja vai priekškambaru mirdzēšana. Pacientiem ar Volfa-Parkinsona-Vaita sindromu, samazinot AV vadītspēju, Strofantin K veicina impulsu vadīšanu pa palīgceļiem, apejot AV mezglu, tādējādi izraisot paroksizmālās tahikardijas uzbrukumus. Viena no digitalizācijas kontroles metodēm ir sirds glikozīdu plazmas satura monitorings.
Ātra intravenoza šķīduma ievadīšana var izraisīt ventrikulāru tahikardiju, bradiaritmiju, AV blokādi un sirdsdarbības apstāšanos. Strofantin K darbības maksimumā ir iespējama ekstrasistoles attīstība, dažreiz bigeminy formā. Lai novērstu šo reakciju, devu ieteicams sadalīt 2-3 intravenozās ievadīšanas reizēs vai pirmo no devām ievada intramuskulāri.
Ja pacientam iepriekš ir nozīmēti citi sirds glikozīdi, pirms Strofantin K intravenozas ievadīšanas ir nepieciešams 5 līdz 24 dienu pārtraukums atkarībā no iepriekšējā līdzekļa kumulatīvo īpašību smaguma pakāpes.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Strofantin K lietošanas laikā ir jāatturas no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums, tostarp no transportlīdzekļu vadīšanas.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Strofantin K ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā, jo trūkst datu par tā lietošanas efektivitāti un drošību šajās pacientu grupās.
Bērnības lietošana
Pediatrijas praksē zāles lieto atbilstoši indikācijām, devā, kas atkarīga no bērna vecuma un ķermeņa svara.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientu ar nieru mazspēju ārstēšanai Strofantin K jālieto piesardzīgi.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Ārstējot pacientus ar aknu darbības traucējumiem, Strofantin K jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem cilvēkiem Strofantin K tiek nozīmēts piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
- barbiturāti (fenobarbitāls utt.): samazina sirds glikozīdu kardiotonisko iedarbību;
- simpatomimētiskie līdzekļi, metilksantīni, reserpīns un tricikliskie antidepresanti: lietojot kopā ar Strofantin K, tie palielina aritmiju risku;
- hinidīns, metildopa, amiodarons, kaptoprils, kalcija antagonisti, eritromicīns un tetraciklīns: paaugstina strofantīna K līmeni plazmā asinīs;
- magnija sulfāts: palielina impulsu vadīšanas palēnināšanās varbūtību un sirds AV blokādes rašanos;
- diurētiskie līdzekļi (galvenokārt tiazīdu un karboanhidrāzes inhibitori), kortikosteroīdi (glikokortikosteroīdi), kortikotropīna preparāti (adrenokortikotropais hormons), insulīns, karbenoksolons, kalcija preparāti, caurejas līdzekļi, benzilpenicilīns, amfotericīns B, salicilāti: palielina sirds glikozīdu saindēšanās varbūtību;
- antiaritmiski līdzekļi, beta blokatori, verapamils: tie var ne tikai palielināt AV vadītspējas samazināšanās smagumu (negatīva dromotropiskā iedarbība), bet arī palielināt Strofantin K negatīvo hronotropo aktivitāti (sirdsdarbības ātruma samazināšanās);
- rifampicīns, fenitoīns, fenobarbitāls, fenilbutazons, citi mikrosomu aknu enzīmu induktori, kā arī citostatiskie līdzekļi un neomicīns: samazina strofantīna K saturu asins plazmā;
- mineralokortikoīdi, karboanhidrāzes inhibitori: hipokaliēmijas attīstības dēļ tie var izraisīt glikozīdu intoksikāciju. Lietojot vienlaikus ar sirds glikozīdiem, regulāri jākontrolē kālija koncentrācija asins plazmā;
- kālija sāļu preparāti: kombinācijā ar sirds glikozīdiem nav iespējams lietot, ja pēdējo ietekmē attīstās vadīšanas traucējumi, ko apstiprina EKG (elektrokardiogramma). Kombinācijā ar digitālo preparātiem bieži tiek nozīmēti kālija sāļi, lai novērstu sirds aritmijas;
- antiholīnesterāzes zāles: lietojot vienlaikus ar sirds glikozīdiem, palielinās bradikardija;
- etiķskābe: samazina gan sirds glikozīdu efektivitāti, gan to toksicitāti;
- trifosadenīns (nātrija adenozīna trifosfāts): uzlabo vielmaiņu, palielina blakusparādību (ieskaitot aritmogēnās iedarbības) risku. Lietošana kopā ar sirds glikozīdiem ir kontrindicēta;
- D vitamīna hipervitaminoze: pastiprina sirds glikozīdu iedarbību hiperkalciēmijas attīstības dēļ;
- paracetamols: var kavēt sirds glikozīdu elimināciju caur nierēm;
- diurētiskie līdzekļi un kortikosteroīdi: palielina hipomagnēzijas un hipokaliēmijas attīstības varbūtību;
- ATP (angiotenzīnu konvertējošā enzīma) inhibitori, angiotenzīna II receptoru blokatori: samazina hipomagnēzijas un hipokaliēmijas iespējamību.
Analogi
Strofantin K analogi ir Digoksīns, Digoksīns Grindeks, Korglikards, Korglikons, maijpuķīšu tinktūra, Strofantīns-G, Celanīds utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Strofantine K
Šodien no pacientiem praktiski nav Strofantin K pārskatu.
Eksperti, pārbaudot sirds glikozīdus, brīdina par to ietekmi uz visām sirds pamatfunkcijām, un tāpēc viņi iesaka zāles lietot ļoti piesardzīgi. Glikozīdu raksturīga iezīme ir specifiska ietekme uz miokardu: mazās devās tie palielina sirds muskuļa kontrakciju, lielās devās kavē sirds darbu un var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos.
Strofantin K cena aptiekās
Zāles nav pieejamas pārdošanai, tāpēc Strofantin K cena nav zināma.
Grupas analoga - Strofantin-G injekciju šķīduma cena, 0,025%, iepakojumam pa 10 ampulām pa 1 ml katra ir aptuveni 66 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
