Tiapridal
Tiapridal: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Zāļu mijiedarbība
- 11. Analogi
- 12. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 13. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 14. Atsauksmes
- 15. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tiapridal
ATX kods: N05AL03
Aktīvā sastāvdaļa: tiaprīds (tiaprīds)
Ražotājs: Sanofi-Winthrop Industrie (Francija)
Apraksts un foto atjauninājums: 12.08.2019
Cenas aptiekās: no 999 rubļiem.
Pērciet
Tiapridal ir neiroleptisks, antipsihotisks līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Tiapridal dozēšanas formas:
- tabletes: baltas ar krēmkrāsas nokrāsu vai baltas, apaļas plakanas formas, ar slīpām malām katrā pusē, vienā pusē iegravēts "T100" un otrā krustveida dalīšanas līniju, var būt neliela smaka (10 gab. blisterī, kartona kastē 2 blisteri);
- šķīdums intravenozai (intravenozai) un intramuskulārai (intramuskulārai) ievadīšanai: gandrīz bezkrāsains vai bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums [2 ml stikla ampulās (augšējā daļā ar diviem marķēšanas gredzeniem un lūzuma punktu) bez krāsas, blistera plastmasas iepakojumā 6 gab., Kartona kastē 2 iepakojumi].
1 tablete satur:
- aktīvā viela: tiaprīda hidrohlorīds - 111,1 mg, kas ir vienāds ar 100 mg tiaprīda saturu;
- palīgkomponenti: koloidālais silīcija dioksīda ūdens, mikrokristāliskā celuloze, mannīts, povidons, magnija stearāts.
1 ml šķīduma satur:
- aktīvā viela: tiaprīda hidrohlorīds - 55,55 mg, kas ir vienāds ar 50 mg tiaprīda;
- palīgkomponenti: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Tiapridal ir neiroleptisks, pretsāpju un anksiolītisks efekts.
Farmakodinamika
Tiaprīds ir antipsihotisks līdzeklis - netipisks neiroleptisks līdzeklis, kas in vitro selektīvi bloķē D2 un D3 dopamīna receptoru apakštipus. Tajā pašā laikā nav nozīmīgas afinitātes pret galveno centrālo neirotransmiteru (ieskaitot histamīnu, norepinefrīnu, serotonīnu) receptoriem. Šīs tiaprīda īpašības ir apstiprinātas ar uzvedības un neiroķīmiskiem pētījumiem in vivo. Viņi pierādīja antidopamīnerģiskas iedarbības klātbūtni, ņemot vērā to, ka nav nozīmīgu katalepsijas, sedācijas un kognitīvo spēju traucējumu pazīmju.
Lietojot jebkurus citus antipsihotiskos līdzekļus, tiaprīds spēj ietekmēt dopamīna receptorus, kuriem jau ir paaugstināta jutība pret dopamīnu. Tas ir saistīts ar tā antidiskinētisko iedarbību.
Vairāki eksperimentāli stresa modeļi, kas testēti ar dzīvniekiem (piemēram, alkohola izņemšana primātiem un pelēm), parādīja tiaprīda anksiolītisko aktivitāti. Šī viela neizraisa psiholoģisku vai fizisku atkarību.
Šis netipiskais farmakodinamiskais profils izskaidro Tiapridal klīnisko efektivitāti daudzu traucējumu, tostarp hiperdopaminerģisku stāvokļu, ārstēšanā: diskinēzijas un psiho-uzvedības traucējumi, kas rodas pacientiem ar demenci vai tiem, kuri pārmērīgi lieto alkoholu. Tajā pašā laikā, salīdzinot ar tipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem, centrālās nervu sistēmas blakusparādību skaits tiek samazināts līdz minimumam.
Tiaprīdu raksturo izteikta hipotermija (hipotalāmā esošo dopamīna receptoru bloķēšanas dēļ), pretvemšanas līdzeklis (dopamīna Og receptoru bloķēšanas dēļ, kas atrodas vemšanas centra sprūda zonā) un pretsāpju (gan ar exteroceptīvām, gan ar interoceptīvām sāpēm) darbību.
Farmakokinētika
Pēc 200 mg tiaprīda intramuskulāras ievadīšanas tā maksimālais saturs plazmā - 2,5 μg / ml - tiek sasniegts 30 minūtēs. Viela organismā tiek izplatīta salīdzinoši ātri: šis process ilgst mazāk nekā 1 stundu. Tas šķērso asins-smadzeņu barjeru un nonāk placentā, bet kumulatīvā efekta nav. Izkliedes tilpums ir 1,43 l / kg. Dzīvniekiem tika novērota tiaprīda iekļūšana pienā, un tā koncentrācijas attiecība pienā un asinīs bija 1,2: 1.
Tiaprīds nesaistās ar plazmas olbaltumvielām, un tā saistīšanās pakāpe ar eritrocītiem ir nenozīmīga. Tas tiek nedaudz metabolizēts (līdz 15%), veidojoties galvenokārt neaktīviem metabolītiem. Konjugētie metabolīti netiek atklāti. 70% no ievadītās devas nemainītā veidā izdalās ar urīnu. Pēc Tiapridal intramuskulāras ievadīšanas tās aktīvās vielas pusperiods plazmā vīriešiem ir 3,6 stundas un sievietēm 2,9 stundas. Tiaprīds tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm caur cauruļveida sekrēciju un glomerulāro filtrāciju. Nieru klīrenss ir 330 l / min. Pacientiem ar nieru disfunkciju tiaprīda eliminācijas ātrumu nosaka kreatinīna klīrenss, samazinoties zāļu izdalīšanās ātrumam. Tiaprīds ir slikti izvadīts no asinsrites ar hemodialīzes (11 ± 7 mg) palīdzību 4 stundu laikā pēc intramuskulāras injekcijas 100 mg devā.
Tiaprīda tablešu veidā uzsūcas ļoti ātri. Pēc 200 mg Tiapridal iekšķīgas lietošanas tā aktīvā komponenta maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 1 stundas laikā un ir 1,3 μg / ml. Zāļu biopieejamība ir 75%. Lietojot tabletes tieši pirms ēšanas, biopieejamība palielinās par 20%, un maksimālā koncentrācija plazmā tiek palielināta par 40%. Gados vecākiem pacientiem absorbcija palēninās.
Lietošanas indikācijas
- agresīvu stāvokļu un psihomotoriskas uzbudinājuma atvieglošana, īpaši, ārstējot pacientus vecumdienās vai ar hronisku alkoholismu;
- hronisks intensīvu sāpju sindroms.
Turklāt tiek parādīta Tiapridal lietošana:
- pieaugušie un bērni, kas vecāki par 6 gadiem: dažādu etioloģiju horeja, Žila de la Tureta sindroms;
- bērni vecāki par 6 gadiem: uzvedības traucējumi ar agresivitāti un uzbudinājumu.
Kontrindikācijas
- feohromocitoma (ieskaitot, ja ir aizdomas);
- krūts vēzis, hipofīzes prolaktinoma un citi no prolaktīna atkarīgi audzēji, tostarp, ja ir aizdomas;
- smaga nieru un / vai aknu mazspēja;
- hipertensijas krīze;
- I grūtniecības trimestris;
- zīdīšana;
- vienlaicīga terapija ar zālēm, kas var izraisīt aritmijas: IA klases antiaritmiski līdzekļi (hidrohinidīns, dizopiramīds, hinidīns) un III klase (ibutilīds, amiodarons, dofetilīds, sotalols), daži antipsihotiskie līdzekļi (tioridazīns, levomepromazīns, trifluoperazīns, droperidemols, ci pimozīds, haloperidols, sulpirīds), levodopa, cisaprīds, difemanils, bepridils, mizolastīns, eritromicīns, vinkamīns (i.v.), moksifloksacīns, sparfloksacīns;
- kombinācija ar dopamīna receptoru agonistiem (apomorfīns, entakapons, amantadīns, bromokriptīns, ropinirols, kabergolīns, pergolids, lisurīds, piribedils, hinagolīds, pramipeksols), izņemot pacientus ar Parkinsona slimību;
- vienlaicīga sultoprīda lietošana;
- individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.
Turklāt ar vecumu saistītas kontrindikācijas Tiapridal lietošanai: tabletes nav parakstītas bērniem līdz 6 gadu vecumam, šķīdumu lieto tikai pieaugušo pacientu ārstēšanai.
Tiapridal ieteicams piesardzīgi izrakstīt pacientiem ar hronisku nieru mazspēju, epilepsiju, sirds un asinsvadu slimībām dekompensācijas stadijā, hipokaliēmiju, Parkinsona slimību kopā ar etanolu saturošām zālēm, ar iedzimtu QT intervāla pagarināšanos, bradikardiju ar sirdsdarbības ātrumu (sirdsdarbības ātrums zem 55) minūtē, vienlaicīga terapija ar zālēm, kas vecumdienās var izraisīt hipokaliēmiju, smagu bradikardiju (sirdsdarbības ātrums ir mazāks par 55 sitieniem minūtē), QT intervāla pagarināšanu vai sirds vadītspējas palēnināšanos.
Norādījumi par Tiapridal lietošanu: metode un devas
Tabletes
Tiapridal tabletes lieto iekšķīgi.
Ņemot vērā pacienta stāvokli, ārstēšana jāsāk ar mazu devu, pakāpeniski to palielinot, tā jāsasniedz līdz minimālajai devai, kas nodrošina klīnisku efektu.
Ieteicamā Tiapridal deva:
- agresīvu stāvokļu un psihomotorās uzbudinājuma atvieglošana: 200-300 mg dienā, kursa ilgums - 30-60 dienas. Sākotnējā deva gados vecākiem pacientiem ir 50 mg 2 reizes dienā, ja nepieciešams, ar 2-3 dienu intervālu devu var palielināt par 50-100 mg līdz 300 mg - maksimālā deva;
- horeja, Žila de la Tureta sindroms: sākotnējā deva pieaugušajiem ir 25 mg dienā, pēc tam to pakāpeniski palielina līdz minimālajai efektīvajai devai, kas var būt robežās no 300 līdz 800 mg dienā. Bērniem devu nosaka ar ātrumu 3–6 mg uz 1 kg bērna svara dienā;
- intensīvs hronisku sāpju sindroms: pieaugušie - 200-400 mg dienā;
- uzvedības traucējumi ar agresivitāti un uzbudinājumu bērniem vecākiem par 6 gadiem: 100–150 mg dienā.
Injekcija
Tiapridal šķīdums ir paredzēts lietošanai tikai pieaugušiem pacientiem intramuskulāri vai intravenozi.
Ņemot vērā pacienta stāvokli, ārstēšanu sāk ar mazu devu un pakāpeniski palielina; vienmēr ir jāizmanto minimālā efektīvā deva.
Ieteicamā Tiapridal deva:
- agresīvu stāvokļu un psihomotorās uzbudinājuma atvieglošana: parasti - 200-300 mg dienā; pirms relīrisks stāvoklis vai delīrisks sindroms - 400–1200 mg dienā ik pēc 4–6 stundām. Maksimālā dienas deva ir 1800 mg. Gados vecākiem pacientiem - līdz 100 mg 2-3 reizes dienā;
- hronisks intensīvu sāpju sindroms: 200-400 mg dienā.
Blakus efekti
- no centrālās un perifērās nervu sistēmas: astēnija, nogurums, miegainība, bezmiegs, uzbudinājums, psihomotoriska uzbudinājums, apātija, reibonis, galvassāpes, paaugstināts asinsspiediens (BP), bradikinēzija, hipersalivācija; ar parkinsonismu - trīce; reti - akatīzija, distonija un agrīna diskinēzija (okulogēriskas krīzes, spazmots torticollis, trismus) - visi šie simptomi parasti izzūd, ja tiek nozīmēti antiholīnerģiski antiparkinsonisma līdzekļi vai pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas; uz ilgstošas lietošanas fona - tardīvā diskinēzija (piespiedu raksturīgas sejas, mēles, ekstremitāšu kustības); iespējams - ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma (MNS) attīstība;
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: priekškambaru mirdzēšana, QT intervāla pagarināšanās, posturāla hipotensija;
- no endokrīnās sistēmas: hiperprolaktinēmija, amenoreja, piena dziedzeru pietūkums, galaktoreja, sāpes krūtīs, ejakulācijas traucējumi, impotence, svara pieaugums.
Pārdozēšana
Tiapridal pārdozēšanas simptomi ir ekstrapiramidālu traucējumu pazīmes, pārmērīga sedācija, miegainība, arteriāla hipotensija, apmiglota apziņa līdz komai. Šajā gadījumā zāles nekavējoties atceļ, kuņģi mazgā (lietojot tabletes lielās devās) un tiek noteikta detoksikācija un simptomātiska terapija.
Ir arī regulāri jāuzrauga ķermeņa vitālās funkcijas, īpaši sirds un asinsvadu sistēmas rādītāji QT intervāla pagarināšanas riska dēļ, līdz intoksikācijas pazīmes pilnībā izzūd. Ar izteiktiem ekstrapiramidāliem simptomiem tiek parakstīti antiholīnerģiski līdzekļi.
Tā kā tiaprīds ar organisma dialīzi tiek slikti izvadīts, hemodialīzi nav ieteicams izvadīt no asinīm. Konkrētais antidots pašlaik nav zināms. Ja tiaprīdu kombinē ar citām psihotropām zālēm, pārdozēšanas gadījumā ir iespējams letāls iznākums.
Speciālas instrukcijas
Antiholīnerģisko pretparkinsonisma zāļu iecelšana tardīvās diskinēzijas korekcijai var pasliktināt pacienta stāvokli.
NMS simptomi ir: bālums, hipertermija, muskuļu stīvums, perifērās nervu sistēmas disfunkcija, samaņas traucējumi. Perifērās nervu sistēmas disfunkcijas pazīmes, kas rodas pirms hipertermijas sākuma, - asinsspiediena labilitāte un pastiprināta svīšana - ir brīdinoši signāli par NMS attīstību. Slimības predisponējošie faktori var būt organiski smadzeņu bojājumi un dehidratācija.
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju nepieciešama Tiapridal devas samazināšana un regulāra uzraudzība.
Zāļu darbība veicina no devas atkarīgu QT intervāla pagarināšanos un palielina smagu sirds kambaru aritmiju risku. Tā kā efekts tiek pastiprināts hipokaliēmijas, bradikardijas, iedzimta vai iegūta QT intervāla pagarināšanās gadījumā, zāles jālieto pēc hipokaliēmijas korekcijas. Ārstēšana jāpapildina ar rūpīgu elektrolītu līdzsvara, elektrokardiogrāfijas (EKG) un klīniskās izpausmes uzraudzību.
Sakarā ar iespējamo konvulsīvās gatavības sliekšņa pazemināšanos, epilepsijas gadījumā Tiapridal jālieto piesardzīgi.
Neiroleptisko līdzekļu izraisītais ekstrapiramidālais sindroms jāpārtrauc ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem.
Saskaņā ar instrukcijām Tiapridal ietekmē pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un mehānismus, tāpēc ārstēšanas periodā ir jāatturas no šāda veida aktivitātēm.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Tiapridal ir aizliegts iecelt grūtniecības pirmajā trimestrī zīdīšanas laikā. Nav informācijas par grūtniecības laikā lietoto zāļu ietekmi uz augļa smadzenēm. Tiaprid nav ieteicams parakstīt II un III grūtniecības trimestrī. Tomēr, ja narkotiku ārstēšanai nav alternatīvas, pēc iespējas jāsamazina terapijas deva un ilgums.
Ilgstoši ārstējot un / vai lietojot Tiapridal lielās devās un / vai grūtniecības beigās, pastāvīgi jāuzrauga jaundzimušā neiroloģiskās funkcijas. Nav zināms, vai tiaprīds iekļūst mātes pienā, tādēļ, ja zāles jālieto zīdīšanas laikā, zīdīšana ir jāatsakās.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot Tiapridal:
- etanols - pastiprina neiroleptisko līdzekļu nomierinošo iedarbību;
- beta blokatori, digitālas zāles, lēnu kalcija kanālu blokatori (verapamils, diltiazems), guanfacīns, klonidīns, holīnesterīna inhibitori (donepezils, galantamīns, neostigmīns, rivastigmīns, piridostigmīns), caurejas līdzekļi, kāliju izdalošie diurētiskie līdzekļi, priekškambaru mirdzēšanas un kambaru aritmijas attīstība;
- antihipertensīvie līdzekļi - izraisa papildinošu efektu, palielinot posturālās hipotensijas risku;
- pretklepus līdzekļi, opioīdu pretsāpju līdzekļi, aizstājterapija (morfīna atvasinājumi), centrālas iedarbības antihipertensīvie līdzekļi, barbiturāti, anksiolītiskie līdzekļi (ieskaitot benzodiazepīnus), miega līdzekļi, sedatīvi antidepresanti, baklofēns, histamīna H 1 receptoru blokatori ar nomierinošu iedarbību paaugstināta inhibējošā iedarbība uz centrālo nervu sistēmu.
Parkinsona slimības gadījumā levodopu kombinācijā ar tiaprīdu ieteicams lietot minimālajās efektīvajās devās, jo dopamīna receptoru agonisti var palielināt vai izraisīt psihotiskus traucējumus. Ārstējot ar neiroleptiķiem, pacientiem, kuri cieš no Parkinsona slimības, dopamīnerģisko zāļu deva tiek pakāpeniski samazināta, līdz tā tiek pilnībā atcelta.
Ja ir steidzami nepieciešama zāļu vienlaicīga lietošana ar moksifloksacīnu vai sparfloksacīnu, ir nepieciešams iepriekš iestatīt QT intervāla vērtību un nodrošināt tā kontroli uz EKG.
Analogi
Tiapridal ir analogs Tiaprid.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Uzglabāt vietā, kas pasargāta no mitruma un gaismas temperatūrā līdz 25 ° C.
Derīguma termiņš: tabletes - 5 gadi, šķīdums - 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Tiapridal
Neskaitāmas Tiapridal atsauksmes liecina, ka to bieži lieto alkohola psihozes ārstēšanai, ko papildina agresija un satraukums. Pacienti ir apmierināti ar ārstēšanas rezultātu pēc pirmā lietošanas kursa, kā arī atzīmē pieņemamu zāļu cenu un lietošanas ērtumu.
Tiapridal cena aptiekās
Aptuvenā Tiapridal cena tablešu veidā ir 1393–1601 rubļi (iepakojumā ir 20 gab.). Jūs varat iegādāties šķīdumu intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai par 1060–1168 rubļiem (iepakojumā ietilpst 12 ampulas).
Tiapridal: cenas tiešsaistes aptiekās
|
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
|
Tiapridal 50 mg / ml šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 2 ml 12 gab. 999 RUB Pērciet |
|
Tiapridal 100 mg tabletes 20 gab. 1039 RUB Pērciet |
|
Tiapridal šķīdums intravenozai un intramuskulārai injekcijai. 50mg / ml 2ml 12 gab. 1137 RUB Pērciet |
|
Tiapridal tabletes 100mg 20 gab. 1272 RUB Pērciet |
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
