Nātrija tiopentāls
Tiopental nātrijs: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Berzes cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tiopental Sodium
ATX kods: N01AF03
Aktīvā sastāvdaļa: tiopental nātrijs (tiopental nātrijs)
Ražotājs: AS SINTEZ (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 26.10.2018
Tiopental nātrijs ir anestēzijas līdzeklis, kas nav inhalācijas līdzeklis.
Izlaiduma forma un sastāvs
Tiopental nātrija devas forma - pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai: higroskopisks, krāsa - balta vai gandrīz balta vai no dzeltenbalts līdz gaiši zaļgani dzeltens (0,5 g katrs 10 vai 20 ml flakonos, 1 g katrs) flakoni ar tilpumu 20 ml, kartona kastē 1, 5 vai 10 pudeles; iepakojums slimnīcām - 50 pudeles kartona kastē).
Aktīvā sastāvdaļa: nātrija tiopental, vienā pudelē - 0,5 vai 1 g.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Nātrija tiopental ir tiobarbitūrskābes atvasinājums, kas nav inhalācijas līdzeklis īslaicīgas darbības vispārējai anestēzijai. Tam ir izteikts hipnotisks, vājš pretsāpju līdzeklis un nedaudz muskuļu relaksējoša iedarbība.
Tas palēnina no GABA (gamma-aminosviestskābes) atkarīgo kanālu atvēršanās laiku smadzeņu neironu postsinaptiskajā membrānā, izraisa membrānas hiperpolarizāciju un pagarina hlorīda jonu iekļūšanas laiku nervu šūnā. Nomāc aminoskābju (glutamāta un aspartāta) ierosinošo iedarbību.
Lielās devās tas tieši aktivizē GABA receptorus, kuru dēļ tam ir GABA stimulējoša iedarbība.
Palielina neironu uzbudināmības slieksni, bloķē konvulsīvo impulsu vadīšanu un izplatīšanos smadzenēs, kā rezultātā tam piemīt arī pretkrampju īpašības.
Nomāc polisinaptiskos refleksus un palēnina muguras smadzeņu interneuronu vadīšanu, kas veicina muskuļu relaksāciju.
Samazina smadzeņu skābekļa un glikozes izmantošanu, kā arī vielmaiņas procesu intensitāti smadzenēs.
Tiopentāla nātrija hipnotiskais efekts izpaužas kā aizmigšanas procesa paātrināšana un miega struktūras maiņa.
Zāles ir no devas atkarīgas spējas nomākt elpošanas centru un samazināt tā jutīgumu pret oglekļa dioksīdu. Tam ir arī no devas atkarīgs kardiodepresants, proti, tas samazina minūtes minūtes un insulta daudzumu un pazemina asinsspiedienu. Palielina venozās sistēmas kapacitāti, samazina glomerulārās filtrācijas ātrumu un aknu asins plūsmu.
Zāles aizraujoši ietekmē vagusa nervu (nervus vagus), var izraisīt bagātīgu gļotu sekrēciju un laringospazmu.
Vispārēja anestēzija notiek 30-40 sekunžu laikā pēc intravenozas tiopental nātrija ievadīšanas, pēc 8-10 minūtēm - pēc taisnās zarnas ievadīšanas. Pēc vienas devas anestēzijas ilgums ir 10–30 minūtes, kas beidzas ar zināmu miegainību un retrogrādu amnēziju. Zāļu pretsāpju efekts beidzas, kad pacients pamostas.
Farmakokinētika
Pēc intravenozas ievadīšanas tiopentāla nātrijs ātri iekļūst smadzenēs, aknās, nierēs, taukaudos un skeleta muskuļos. Maksimālā koncentrācija smadzenēs sasniedz 30 sekunžu laikā, muskuļos - 15-30 minūšu laikā. Tauku krātuvēs koncentrācija ir 6–12 reizes lielāka nekā asins plazmā.
Zāles raksturo salīdzinoši augsta saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 76–86%. Izkliedes tilpums ir 1,7–2,5 l / kg, grūtniecēm - 4,1 l / kg, pacientiem ar aptaukošanos - 7,9 l / kg.
Tiopentāla nātrijs šķērso placentas barjeru. Izdalās mātes pienā.
Metabolisma process galvenokārt notiek aknās, kā rezultātā veidojas neaktīvi metabolīti. Neliela zāļu daļa tiek inaktivēta nierēs un smadzenēs, apmēram 3-5% no ievadītās devas tiek desulfurizēti līdz pentobarbitālam.
Pusperiods pieaugušajiem ir šāds: izplatīšanās fāzē - 5-9 minūtes, eliminācijas fāzē - 3-8 stundas. Laiks var palielināties līdz 10-12 stundām, grūtniecēm - līdz 26,1 stundām, pacientiem ar vienlaicīgu aptaukošanos - līdz 27,5 stundām. Pusperiods bērniem ir 6,1 stundas.
Zāļu klīrenss ir 1,6-4,3 ml / kg / minūtē, grūtniecības laikā - 286 ml / minūtē.
Nātrija tiopentāls tiek izvadīts galvenokārt caur nierēm glomerulārās filtrācijas ceļā.
Atkārtotas zāļu lietošanas gadījumā tiek atzīmēta kumulācija, kas saistīta ar tā spēju uzkrāties taukaudos.
Lietošanas indikācijas
Tiopentāla nātriju lieto kā vispārēju anestēziju īslaicīgām ķirurģiskām iejaukšanās darbībām, kā arī indukcijai un pamata vispārējai anestēzijai (kam seko muskuļu relaksantu un pretsāpju līdzekļu lietošana).
Turklāt zāles var lietot šādos gadījumos:
- epilepsijas stāvoklis;
- lielas epilepsijas lēkmes (grand mal);
- paaugstināts intrakraniālais spiediens;
- zāļu sintēze un zāļu analīze psihiatrijā;
- smadzeņu hipoksijas novēršana (ar miega endarterektomiju, mākslīgo cirkulāciju, neiroķirurģiskas operācijas smadzeņu traukos).
Kontrindikācijas
- slimības, kas ir kontrindikācija vispārējai anestēzijai;
- astmas statuss;
- šoks;
- ļaundabīga hipertensija;
- porfīrija, ieskaitot akūtu periodisku (ieskaitot pacienta vai viņa tuvākās ģimenes anamnēzi);
- intoksikācija ar zālēm vispārējai anestēzijai, miegazāles, narkotiskos pretsāpju līdzekļus vai etanolu;
- laktācijas periods;
- paaugstināta jutība pret zālēm.
Tiopental nātrijs jālieto piesardzīgi šādos gadījumos: bērnība, aptaukošanās, grūtniecība, nazofarneksu iekaisuma slimības, febrils sindroms, hroniska obstruktīva plaušu slimība, bronhiālā astma, muskuļu distrofija, miotonija, kaheksija, myasthenia gravis, miksedēma, Addisona slimība, hipovolēmija, anēmija, cukura diabēts, arteriāla hipotensija, smaga sirds un asinsvadu mazspēja, smagi miokarda saraušanās funkcijas pārkāpumi, sabrukums, aknu un / vai nieru mazspēja, pārmērīga premedikācija.
Norādījumi par tiopentāla nātrija lietošanu: metode un devas
Tiopental nātriju ievada lēnām (lai izvairītos no sabrukšanas) intravenozi.
Pieaugušajiem tiek parādīts 2–2,5% šķīduma lietojums, retāk - 5% (šajā gadījumā tiek izmantota frakcionētas ievadīšanas tehnika), novājinātiem gados vecākiem pacientiem un bērniem injicē 1% šķīdumu.
Šķīdumu sagatavo sterilā injekcijas ūdenī tieši pirms ievadīšanas. Iepriekšējas zāles tiek veiktas ar metacīnu vai atropīnu.
Pieaugušo ievadīšanai vispārējā anestēzijā vispirms tiek ievadīta izmēģinājuma deva 25–75 mg. Pēc 60 sekundēm tiek ievadīta galvenā deva - 200-400 mg (50-100 mg ar intervālu 30-40 sekundes, līdz tiek sasniegts vēlamais efekts vai vienreiz ar ātrumu 3-5 mg / kg ķermeņa svara). Ieteicamā deva anestēzijas uzturēšanai ir 50–100 mg.
Dozēšanas shēmas pieaugušajiem citām indikācijām:
- krampji (lai tos apturētu): 75–125 mg intravenozi 10 minūtes;
- krampji ar vietēju anestēziju (lai tos apturētu): 125–250 mg 10 minūtes;
- smadzeņu hipoksija: 1,5–3,5 mg / kg 1 minūti pirms īslaicīgas asinsrites apstāšanās;
- zāļu analīze: 100 mg 1 minūti. Pacientam tiek piedāvāts lēnām skaitīt no 100 līdz 1. Tūlīt pirms aizmigšanas zāļu lietošana tiek pārtraukta, jo pacientam jābūt daļēji nomodā, lai saglabātu spēju atbildēt uz jautājumiem.
Tiopental nātrija maksimālā vienreizēja deva pieaugušajiem ir 1000 mg (50 ml 2% šķīduma).
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna klīrenss <10 ml / min) pieaugušajiem tiek ievadīti 75% no vidējās devas.
Ieteicamais šķīduma injekcijas ātrums ir ne vairāk kā 1 ml minūtē. Sākumā parasti injicē 1-2 ml, pēc 20-30 sekundēm - pārējo.
Bērniem zāles intravenozi ievada plūsmā 3-5 minūtes, vienreiz 3-5 mg / kg devā.
Ieteicamās devas pirms anestēzijas ar inhalācijām bez iepriekšējas premedikācijas: jaundzimušie - 3-4 mg / kg, bērni no 1 līdz 12 mēnešiem - 5-8 mg / kg, bērni no 1 līdz 12 gadu vecumam - 5-6 mg / kg.
Deva bērniem ar ķermeņa masu 30-50 kg ar vispārēju anestēziju ir 4-5 mg / kg. Uzturošā deva ir no 25 līdz 50 mg.
Bērniem ar traucētu nieru darbību (kreatinīna klīrenss <10 ml / min) tiek ievadīti 75% no vidējās bērnu devas.
Blakus efekti
- no sirds un asinsvadu sistēmas puses: aritmija, pazemināts asinsspiediens, tahikardija, sabrukums;
- no nervu sistēmas: letarģija, reibonis, galvassāpes, ataksija, muskuļu raustīšanās, paaugstināts vagusa nervu tonuss, epilepsijas lēkmes, miegainība pēcoperācijas periodā, anterogrāda amnēzija, trauksme; retos gadījumos - radiāla nervu paralīze, pēcoperācijas delīriāla psihoze (uzbudinājums, apjukums, trauksme, halucinācijas, trauksme, muguras sāpes, nemierīgo kāju sindroms);
- no elpošanas sistēmas puses: bronhu gļotu hipersekrēcija, šķavas, klepus, aizdusa, apnoja, bronhu spazmas, laringospazmas, elpošanas centra nomākums, plaušu hipoventilācija;
- no gremošanas sistēmas: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana un hipersalivācija pēcoperācijas periodā;
- alerģiskas reakcijas: rinīts, izsitumi, nātrene, nieze, ādas pietvīkums, anafilaktiskais šoks; retos gadījumos - hemolītiskā anēmija ar traucētu nieru darbību (apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, neparasts vājums, ādas bālums, drudzis, sāpes kuņģī, kājās un muguras lejasdaļā);
- lokālas reakcijas: sāpīgums injekcijas vietā, audu kairinājums injekcijas vietā (ādas lobīšanās un pietvīkums), asinsvadu spazmas un tromboze injekcijas vietā, tromboflebīts (ieviešot šķīdumus ar augstu nātrija tiopentāla koncentrāciju), injekcijas vietā piemērotu nervu bojājumi, nekroze;
- citi: žagas.
Pārdozēšana
Zāļu pārdozēšana var izpausties ar šādiem simptomiem (ar toksisku iedarbību, sākot ar pirmajām sekundēm): izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, ūdens-elektrolītu traucējumi, balsenes spazmas, elpošanas nomākums (līdz apnojai), muskuļu hiperreaktivitāte, krampji, centrālās nervu sistēmas (CNS) depresija), pēc anestēzijas delīrijs. Ievadot ļoti lielu devu, ir iespējama asinsrites sabrukšana, plaušu tūska un sirdsdarbības apstāšanās.
Nātrija tiopentāla antidots ir bemegrīds. Tikšanās ar vienlaicīgiem traucējumiem: laringospazma - 100% skābeklis zem spiediena un muskuļu relaksanti; elpošanas apstāšanās - 100% skābekļa un mākslīgā plaušu ventilācija; izteikts asinsspiediena pazemināšanās vai sabrukums - plazmu aizstājoši šķīdumi, vazopresīvi līdzekļi un / vai zāles ar pozitīvu inotropisku efektu; krampji - diazepāms. Ja terapija ir neefektīva, tiek noteikti muskuļu relaksanti un tiek veikta mākslīga plaušu ventilācija.
Speciālas instrukcijas
Tiopentāla nātrijs pieder Krievijas Federācijas Veselības ministrijas Pastāvīgās zāļu kontroles zāļu spēcīgo vielu sarakstam Nr. 1.
Tiopentāla nātriju anesteziologi-reanimatologi lieto tikai specializētās medicīnas iestādēs, kas aprīkotas ar aprīkojumu un līdzekļiem, kas nepieciešami sirds aktivitātes uzturēšanai un elpceļu caurlaidības nodrošināšanai, ieskaitot mākslīgo plaušu ventilāciju.
Nepieciešamā dziļuma un ilguma vispārējās anestēzijas sasniegšanas un uzturēšanas laiks ir atkarīgs ne tikai no zāļu daudzuma, bet arī no pacienta individuālās jutības pret nātrija tiopentālu.
Šķīdumu ievada tikai intravenozi. Nejaušas intraarteriālas injekcijas gadījumā rodas tūlītējs trauka spazmas, ko papildina traucēta asinsrite tālāk no injekcijas vietas, kas var izraisīt galvenā trauka trombozi, sekojošu nekrozes un gangrēnas attīstību. Pirmā pazīme par intraarteriālo zāļu ievadīšanu pacientiem, kuri ir pie samaņas, ir sūdzība par dedzinošu sajūtu gar artēriju, pacientiem ar anestēziju - tumša ādas krāsa, plankumaina cianoze vai pārejoša blanšēšana. Šajā gadījumā ir norādīta tiopental nātrija ievadīšanas pārtraukšana, heparīna šķīduma ievadīšana bojājuma vietā ar turpmāku antikoagulantu terapiju, glikokortikosteroīdu šķīduma ievadīšana, kam seko sistēmiska terapija, brachiālā pinuma blokāde vai simpātiska blokāde (prokaīna intraarteriāla ievadīšana).
Ja zāles nejauši nokļūst zem ādas, ir iespējams audu kairinājums, kas saistīts ar augstu šķīduma pH vērtību. Lai ātri infiltrātu absorbētu, ieteicams ievadīt vietēju anestēziju un to sasildīt, lai aktivizētu vietējo cirkulāciju.
Pacientiem ar augšējo elpceļu iekaisuma slimībām jānodrošina caurspīdīgums līdz trahejas intubācijai.
Veicot intravenozu Tiopental nātrija injekciju, bērniem vai pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam rūpīgi jāuzrauga viņu stāvoklis, lai savlaicīgi identificētu iespējamā asinsspiediena pazemināšanās, hemolīzes, elpošanas nomākuma, ekstravazācijas simptomus.
Zemādas pietūkums ir ekstravazācijas pazīme.
Pacientiem, kuri saņem digoksīnu vai diurētiskos līdzekļus, un pacientiem, kuri premedikācijas laikā, kā arī pēc diazepāma vai atropīna lietošanas saņēma morfīnu, tiopental nātrija deva jāsamazina.
Premedikāciju var veikt ar jebkuru no parastajām zālēm, izņemot fenotiazīna atvasinājumus.
Ar ilgstošu anestēziju, kad nātrija tiopentāla hipnotisko iedarbību atbalsta inhalācijas anestēzijas līdzekļu lietošana un / vai ilgstošas darbības anestēzijas līdzekļu intravenoza ievadīšana, nātrija tiopentala deva nedrīkst pārsniegt 1000 mg, kas ir saistīts ar kumulatīvās iedarbības risku.
Pacientiem, kuri lieto alkoholu, zāļu anestēzijas efekts nav uzticams.
Ar nosacījumu, ka tiek veikta mākslīgā ventilācija, nātrija tiopentālu var lietot kopā ar muskuļu relaksantiem.
Zāles palielina nerva vagusa tonusu, tāpēc pirms tā lietošanas tiek norādīta adekvāta atropīna deva. Tūlīt pēc vispārējās anestēzijas sākuma ir jāuztur elpceļi. Iespējama atkarības attīstība.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Tiopental grūtniecības laikā neietekmē dzemdes tonusu. Pēc ievadīšanas maksimālā koncentrācija nabassaitē sasniedz 2-3 minūtes. Maksimālā atļautā deva ir 250 mg. Zāles var nomākt jaundzimušo centrālo nervu sistēmu.
Grūtniecības laikā tiopental nātriju lieto tikai īpašos gadījumos, kad paredzamais ieguvums atsver iespējamos riskus.
Zīdīšanas laikā anestēzijas lietošana ir kontrindicēta.
Bērnības lietošana
Bērnībā zāles lieto piesardzīgi un tikai 1% šķīduma veidā.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 10 ml / min) tiek nozīmēti 75% no parastās devas.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Saskaņā ar instrukcijām aknu mazspējas gadījumā tiopental nātrijs jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Novājinātiem gados vecākiem pacientiem injicē 1% zāļu šķīdumu.
Zāļu mijiedarbība
Tiopentāla nātrijs samazina kontracepcijas līdzekļu, netiešo antikoagulantu (kumarīna atvasinājumu), glikokortikosteroīdu, griseofulvīna iedarbību. Nostiprina zāļu darbību, kas veicina hipotermijas attīstību, metotreksāta toksisko iedarbību.
Farmaceitiski nesaderīgs ar narkotiskajiem pretsāpju līdzekļiem (kodeīns, morfīns), muskuļu relaksantiem (suksametonijs, tubokurarīns), anksiolītiskiem līdzekļiem (trankvilizatori), antibiotikām (amikacīns, benzilpenicilīns, cefapirīns), askoruīnskābi, epitopolimerīnu, hloramfenolamīniem. efedrīns, atropīns. Nejauciet nātrija tiopentālu vienā šļircē vai injicējiet caur to pašu adatu ar skābiem šķīdumiem.
Nātrija tiopentāla darbību vājina daži antidepresanti, analeptiskie līdzekļi un aminofilīns, un pastiprina H 1 -histamīna blokatori un zāles, kas bloķē tubulāru sekrēciju (piemēram, probenecīds).
Vienlaicīgi lietojot diazoksīdu, palielinās asinsspiediena pazemināšanās risks.
Ketamīns pagarina atveseļošanās laiku pēc atveseļošanās pēc vispārējās anestēzijas, palielinot elpošanas nomākuma un zemāka asinsspiediena risku.
Ja tiopentāla nātrijs tiek kombinēts ar antihipertensīviem līdzekļiem, diurētiskiem līdzekļiem vai gangliju blokatoriem, hipotensīvais efekts tiek pastiprināts.
Magnija sulfāts pastiprina inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu.
Lietojot kopā etanolu vai zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, farmakoloģiskās darbības tiek savstarpēji pastiprinātas. Varbūt ievērojama centrālās nervu sistēmas un elpošanas funkcijas nomākšana, hipotensīvā efekta palielināšanās un anestēzijas pakāpe.
Nātrija tiopentāls antagonizē bemegrīdu.
Analogi
Tiopental ir nātrija tiopental analogs.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C, bērniem nepieejamā vietā, sausā un pasargātā no gaismas.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par tiopentāla nātriju
Ja zāles tiek ievadītas pareizi un adekvātā devā, komplikācijas pēc operācijas ar to lietošanu nedrīkst rasties. Reti negatīvas atsauksmes par tiopental nātriju attiecas uz blakusparādību attīstību. Tajā pašā laikā eksperti parasti nesaista to parādīšanos ar šīs anestēzijas līdzekļa lietošanu un atsaucas uz citiem iemesliem.
Tiopental nātrija cena aptiekās
Tiopental nātrija cena nav zināma, jo zāles lieto tikai slimnīcas apstākļos, un tirgū ir grūti to atrast.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
