Tulosīns
Tulosin: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Ar traucētu nieru darbību
- 10. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 11. Zāļu mijiedarbība
- 12. Analogi
- 13. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 14. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 15. Atsauksmes
- 16. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Tulosin
ATX kods: G04CA02
Aktīvā sastāvdaļa: tamsulozīns (Tamsulosīns)
Ražotājs: EGIS CJSC Farmācijas rūpnīca (EGIS Pharmaceuticals PLC) (Ungārija)
Apraksts un foto atjaunināts: 30.11.2018
Tulosīns ir zāles, ko lieto urinēšanas traucējumu gadījumā, ko izraisa labdabīga prostatas hiperplāzija (BPH).
Izlaiduma forma un sastāvs
Zāles ražo modificētas darbības kapsulu veidā: cieta želatīna, pašaizveroša, caurspīdīga ķermeņa un zaļa necaurspīdīga vāka; kapsulu saturs ir baltas granulas, bez smaržas vai gandrīz bez smaržas (10 kapsulas blisterī, 1 vai 3 blisteri kartona kastē un Tulosin lietošanas instrukcijas).
1 kapsula satur:
- aktīvā viela: tamsulozīna hidrohlorīds - 0,4 mg (atbilst tamsulozīnam 0,367 mg daudzumā);
- papildu sastāvdaļas: mikrokristāliskā celuloze, kalcija stearāts, etilakrilāta un metakrilskābes kopolimērs (1 ÷ 1) (30% dispersijas ūdens šķīduma veidā);
- granulu apvalks: trietilcitrāts, talks, etilakrilāta un metakrilskābes kopolimērs (1 ÷ 1) (30% ūdens dispersijas šķīduma veidā), 80 - 80 (polisorbāts 80);
- kapsulas apvalks: indigokarmīns, želatīns, hinolīna dzeltenais; papildus vāciņam - titāna dioksīds.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Tamsulozīns ir α 1 adrenoreceptoru bloķētājs, kas konkurējoši un selektīvi bloķē postinaptiskos α 1A- adrenerģiskos receptorus, kas lokalizēti urīnpūšļa kakla, prostatas, prostatas urīnizvadkanāla, kā arī α 1D gludajos muskuļos.-adrenerģiskie receptori, kas galvenokārt atrodas urīnpūšļa ķermenī. Pateicoties aktīvās vielas darbībai, samazinās prostatas gludo muskuļu, urīnpūšļa kakla un urīnizvadkanāla prostatas daļas tonuss, uzlabojas detrusora funkcija. Šo efektu rezultātā Tulosīns atvieglo BPH izraisītos kairinājuma un obstrukcijas simptomus. Zāļu terapeitiskais efekts parasti tiek novērots 14 dienas pēc ārstēšanas kursa sākuma, tomēr dažiem pacientiem pēc pirmās devas lietošanas var novērot simptomu smaguma samazināšanos.
Par tamsulosīna pret alfa efektivitāte 1A adrenoreceptoru receptoru ir 20 reizes lielāka nekā tā ietekme uz alfa 1B adrenoreceptoru receptoriem, kas atrodas gludās muskulatūras asinsvadu sienām. Tik augstas selektivitātes dēļ aktīvā viela nerada klīniski nozīmīgu sistēmiskā asinsspiediena (BP) pazemināšanos pacientiem ar arteriālu hipertensiju, kā arī pacientiem ar normālu sākotnējo asinsspiedienu.
Farmakokinētika
Pēc iekšķīgas lietošanas tamsulosīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta (GIT). Aktīvajai vielai ir gandrīz pilnīga biopieejamība (apmēram 100%), tās maksimālā koncentrācija (C max) plazmā tiek novērota 6 stundas pēc vienas perorālas devas. Absorbcija samazinās tūlīt pēc ēdienreizes. Tamsulozīna absorbcijas vienmērīgums palielinās, ja Tulosin lieto katru dienu tajā pašā dienas laikā pēc ēšanas. Pēc 5 dienu kursa ievadīšanas (līdzsvara stāvoklī) aktīvās vielas C max vērtības asins plazmā ir par 60–70% lielākas nekā pēc vienas devas lietošanas.
Savienojums ar plazmas olbaltumvielām sasniedz 99%, izkliedes tilpums (Vd) ir aptuveni 0,2 l / kg.
Tamsulozīnam pirmās kārtas efekts ir ārkārtīgi mazs un tas lēnām noārdās aknās, veidojot farmakoloģiski aktīvus metabolītus, kas saglabā augstu selektivitāti pret α1A- adrenerģiskajiem receptoriem. Neviens no metabolītiem nav aktīvāks par sākotnējo vielu. Asinīs aktīvo vielu nosaka galvenokārt nemainītu. Deva nav jāpielāgo aknu mazspējas fona apstākļos.
Tamsulozīns, tāpat kā tā metabolīti, galvenokārt tiek izvadīts caur nierēm, vidēji 9% devas tiek izvadīti nemainīti. Pēc vienas devas eliminācijas pusperiods (T 1/2) ir 10 stundas, vairākkārtējs - 13 stundas, galīgais T 1/2 - 22 stundas.
Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav jāpielāgo zāļu deva.
Lietošanas indikācijas
Tulosīns ir ieteicams prostatas adenomas funkcionālo simptomu ārstēšanai.
Kontrindikācijas
Zāles ir kontrindicētas lietošanai ar paaugstinātu jutību pret kādu no tā sastāvdaļām.
Piesardzīgi Tulosin kapsulas tiek parakstītas šādām slimībām:
- arteriāla hipotensija (ieskaitot ortostatisku);
- smaga aknu mazspēja;
- hroniska nieru mazspēja (CRF) ar kreatinīna klīrensu (CC) zem 10 ml / min.
Tulosīns, lietošanas instrukcijas: metode un devas
Tulosīna kapsulas lieto iekšķīgi, uzdzerot lielu daudzumu ūdens. Pirms lietošanas tos nedrīkst atvērt, sasmalcināt vai košļāt.
Ieteicamā deva: 1 kapsula (0,4 mg) dienā, pēc pirmās ēdienreizes.
Blakus efekti
- visbiežāk sastopamie traucējumi (1–10%): miegainība / bezmiegs, reibonis;
- reti sastopami efekti (0,1–1%): rinīts, redzes asuma samazināšanās, galvassāpes, vemšana, slikta dūša, caureja / aizcietējums, astēnija, muguras sāpes, retrogrāda ejakulācija, samazināts libido;
- ārkārtīgi reti traucējumi (0,01–0,1%): paaugstinātas jutības reakcijas (nātrene, izsitumi uz ādas, nieze, angioneirotiskā tūska), paātrināta sirdsdarbība, tahikardija, ortostatiska hipotensija, ģībonis, sāpes krūtīs.
Pārdozēšana
Nav ziņu par akūtu Tulosin pārdozēšanu. Tamsulozīna pārdozēšanas simptomi var būt akūta arteriāla hipotensija.
Lai atvieglotu šo stāvokli, pacientam jāieņem horizontāls stāvoklis, lai normalizētu sirdsdarbību un atjaunotu normālu asinsspiedienu. Lai novērstu turpmāku tamsulozīna uzsūkšanos, var lietot kuņģa skalošanu, osmotisko caurejas līdzekli vai aktivēto ogli.
Ja nepieciešams, pacientam tiek nozīmēta kardiotropiska terapija. Turklāt nepieciešama nieru kontrole un vispārēja atbalstoša aprūpe. Ja pārdozēšanas simptomus nevar novērst, jāievada šķīdumi, kas palielina cirkulējošo asiņu vai vazokonstriktoru tilpumu.
Sakarā ar lielo zāļu saistīšanās pakāpi ar plazmas olbaltumvielām, dialīze ir neefektīva.
Speciālas instrukcijas
Tulosīnu, kā arī citus α 1 -adrenoreceptoru blokatorus ieteicams lietot piesardzīgi pacientiem ar noslieci uz ortostatisku hipotensiju iespējamas asinsspiediena pazemināšanās dēļ, kas dažkārt noved pie ģīboņa. Ja parādās pirmās ortostatiskās hipotensijas pazīmes, piemēram, vājums vai reibonis, pacients ir jāsēdina vai jāguļ, līdz simptomi mazinās.
Pirms Tulosin iecelšanas pacientam jāveic medicīniskā pārbaude, lai izslēgtu citu vienlaicīgu slimību klātbūtni, kas var izraisīt tādus pašus simptomus kā BPH. Pirms kursa uzsākšanas un regulāri tā īstenošanas laikā jāveic taisnās zarnas digitālā pārbaude un, ja nepieciešams, jāveic prostatas specifiskā antigēna (PSA) tests.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Pacientiem, kuri vada transportlīdzekļus un citus sarežģītus mehānismus, Tulosin lietošanas laikā jābūt uzmanīgiem.
Ar nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju (CC mazāks par 10 ml / min) tamsulozīna terapija tiek veikta piesardzīgi, jo tā drošība šajā pacientu grupā nav pētīta.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagu aknu darbības traucējumu gadījumā Tulosin jālieto piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
- cimetidīns: tamsulozīna koncentrācija plazmā palielinās asinīs, tomēr pēdējā deva nav jāpielāgo;
- citi α 1 -adrenoreceptoru blokatori vai citas zāles, kas pazemina asinsspiedienu: iespējams ievērojams hipotensīvā efekta pieaugums;
- furosemīds: tamsulozīna līmenis asins plazmā samazinās, devas nav jāmaina;
- netiešie antikoagulanti, diklofenaks: tamsulozīna izdalīšanās ātrums nedaudz palielinās;
- amitriptilīns, trihlormetiazīds, diazepāms, glibenklamīds, diklofenaks, varfarīns, simvastatīns: tamsulosīna koncentrācija plazmā nemainās;
- enalaprils, atenolols, teofilīns, nifedipīns: mijiedarbība ar tamsulozīnu nav novērota;
- diazepāms, propranolols, trihlormetiazīds, hlormadinons: šo vielu koncentrācija nemainās.
Analogi
Tulozina analogi ir: Omnik Okas, Miktosin, Omnik, Glansin, Sonizin, Proflosin, Tamsulozin-Teva, Tamzelin, Fokusin, Tamsulon utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Derīguma termiņš ir 5 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Tulosin
Saskaņā ar lielāko daļu atsauksmju, Tulosin ir efektīvas zāles, ko lieto urīnceļu traucējumu gadījumā, ko izraisa BPH. Pacienti atzīmē ievērojamu labsajūtas uzlabošanos pēc ārstēšanas kursa, diezgan labu panesamību un salīdzinoši zemu Tulosin cenu. Daudzi arī atzīmē, ka zāles ir piemērotas ilgstošai lietošanai.
Zāļu trūkumi ietver blakusparādību attīstību (īpaši kursa sākumā), piemēram, izteiktu asinsspiediena pazemināšanos, miegainību, galvassāpes un reiboni.
Tulosīna cena aptiekās
Tulozīna cena ir 570-620 rubļi. vienā iepakojumā, kas satur 30 modificētas darbības kapsulas.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!