Perfalgan
Perfalgan: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Par aknu funkcijas pārkāpumiem
- 13. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 14. Zāļu mijiedarbība
- 15. Analogi
- 16. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 17. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 18. Atsauksmes
- 19. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Perfalgan
ATX kods: N02BE01
Aktīvā sastāvdaļa: paracetamols (paracetamols)
Ražotājs: Bristol-Myers Squibb (Francija), Bristol-Myers Squibb, SrL Itālija
Apraksts un foto atjauninājums: 22.11.2018
Perfalgan ir narkotiskas zāles, kurām ir izteikta pretsāpju un pretdrudža iedarbība.
Izlaiduma forma un sastāvs
Perfalgan zāļu forma - infūziju šķīdums: dzidrs, nedaudz dzeltenīgs vai bezkrāsains šķidrums, bez redzamiem mehāniskiem piemaisījumiem [bezkrāsaina caurspīdīga stikla pudelē 50 vai 100 ml, kartona kastē 1 vai 12 (slimnīcām) pudelēs].
1 ml šķīduma sastāvs:
- aktīvā viela: paracetamols - 10 mg;
- palīgkomponenti: mannīts, cisteīna hidrohlorīda monohidrāts, dinātrija fosfāta dihidrāts, nātrija hidroksīds, koncentrēta sālsskābe, slāpeklis, ūdens injekcijām.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Perfalgan aktīvajai sastāvdaļai paracetamolam ir pretsāpju, pretdrudža un vāja pretiekaisuma iedarbība. Tās ietekmes mehānisms sastāv no 1. un 2. ciklooksigenāzes aktivitātes bloķēšanas centrālajā nervu sistēmā, prostaglandīnu sintēzes nomākšanas, galvenokārt ietekmējot sāpju un termoregulācijas centrus hipotalāmā. Pretiekaisuma iedarbības praktisko neesamību izskaidro ar paracetamola iedarbības neitralizāciju uz ciklooksigenāzi iekaisušos audos ar šūnu peroksidāzēm. Paracetamols nelabvēlīgi neietekmē kuņģa-zarnu trakta gļotādu un ūdens-elektrolītu metabolismu (ūdens un nātrija aizture), jo tas nepiedalās prostaglandīnu sintēzē perifēros audos.
Farmakokinētika
Maksimālā paracetamola koncentrācija (C max) asins plazmā pēc intravenozas zāļu infūzijas 500 vai 1000 mg devā ir attiecīgi 15 vai 30 μg / ml un tiek sasniegta pēc 15 minūtēm. Izkliedes tilpums (V d) ir 1 l / kg. Paracetamols vāji saistās ar plazmas olbaltumvielām. Tam ir spēja iekļūt asins-smadzeņu barjerā. Pēc intravenozas 1000 mg devas infūzijas pēc 20 minūtēm cerebrospinālajā šķidrumā tiek konstatēts ievērojams paracetamola saturs - aptuveni 1,5 μm / ml.
Aktīvā viela tiek metabolizēta aknās, veidojot glikuronīdus un sulfātus. Neliela daļa (4%) devas tiek biotransformēta ar citohroma P450 enzīma piedalīšanos aktīvajā starpproduktu metabolītā N-acetilbenzohinona imīnā, kas normālos apstākļos tiek ātri neitralizēts ar samazinātu glutationa daudzumu un pēc saistīšanās ar merkaptopurīnskābi un cisteīnu tiek izvadīts ar urīnu. Tomēr masīvas intoksikācijas apstākļos šī toksiskā metabolīta koncentrācija palielinās.
Paracetamola pusperiods (T 1/2) ir: pieaugušajiem - 2,7 stundas; bērniem - 1,5–2 stundas. Kopējais klīrenss ir 18 l / h. Zāles izdalās galvenokārt ar nierēm: apmēram 90% no uzņemtās devas - dienas laikā ar urīnu, galvenokārt glikuronīda (60 līdz 80%) un sulfāta (20 līdz 30%) veidā; nemainīts - mazāk nekā 5% no uzņemtās devas.
Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (ar kreatinīna klīrensu mazāk nekā 10-30 ml / min) zāļu izdalīšanās nedaudz palēninās, T 1/2 ir robežās no 2 līdz 5,3 stundām. Šādiem pacientiem glikuronīda un sulfāta izdalīšanās ātrums ir 3 reizes mazāks nekā veseliem cilvēkiem.
Lietošanas indikācijas
- dažādas izcelsmes mērenas un mazas intensitātes sāpju sindroms (tai skaitā galvassāpes, zobu sāpes, migrēna, neiralģija, algomenoreja, mialģija, sāpes ar apdegumiem, traumas, kā arī pēc ķirurģiskas iejaukšanās);
- drudža sindroms infekcijas un iekaisuma slimībās.
Saskaņā ar instrukcijām Perfalgan lieto arī, lai ātri mazinātu sāpes un drudzi, tostarp gadījumos, kad rodas grūtības lietot zāles iekšķīgi.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- smaga aknu disfunkcija;
- bērnu vecums līdz 1 gadam;
- paaugstināta jutība pret paracetamolu vai propacetamola hidrohlorīdu (paracetamola priekšzāles) vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.
Relatīvs (Perfalgan lietošana prasa piesardzību):
- smaga nieru mazspēja (ar kreatinīna klīrensu mazāk nekā 30 ml / min);
- labdabīga hiperbilirubinēmija (ieskaitot vīrusu hepatītu, Gilberta sindromu, alkoholiskos aknu bojājumus);
- hronisks alkoholisms;
- glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts;
- grūtniecība, laktācijas periods;
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Perfalgan lietošanas instrukcijas: metode un devas
Perfalgan ievada intravenozi infūzijas veidā 15 minūšu laikā vienu reizi.
Ir atļauta zāļu papildu atšķaidīšana ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, maksimāli 10 reizes. Atšķaidītais šķīdums jāizlieto vienas stundas laikā pēc sagatavošanas, ieskaitot infūzijas laiku.
Neizlietotais šķīdums atvērtā pudelē ir jāiznīcina.
Ieteicamās Perfalgan devas shēmas:
- bērni no 1 līdz 11 gadu vecumam (svars līdz 34 kg): 15 mg / kg ķermeņa masas paracetamola vienā infūzijā (1,5 ml šķīduma uz 1 kg ķermeņa svara) līdz 4 reizēm dienā. Maksimālā dienas deva ir 60 mg / kg. Intervālam starp injekcijām jābūt vismaz 4 stundām;
- pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem un sver no 35 līdz 50 kg: 15 mg / kg ķermeņa svara vienā infūzijā (1,5 ml / kg). Maksimālā dienas deva ir 60 mg / kg. Minimālais intervāls starp injekcijām ir 4 stundas;
- pieaugušajiem un pusaudžiem, kas vecāki par 12 gadiem un kuru ķermeņa masa pārsniedz 50 kg: maksimālā vienreizēja deva ir 1000 mg (1 pudele pa 100 ml), dienas deva ir 4000 mg. Intervālam starp injekcijām jābūt vismaz 4 stundām.
Pacientiem ar nieru un / vai aknu darbības traucējumiem, ar Gilberta sindromu un gados vecākiem pacientiem ieteicams samazināt Perfalgan dienas devu un ievadīt to ar vismaz 8 stundu intervālu.
Blakus efekti
Iespējamās blakusparādības no sistēmām un orgāniem:
- kuņģa-zarnu trakta orgāni: aknu transamināžu fermentatīvās aktivitātes palielināšanās (parasti bez dzelti attīstības);
- asinsrades orgāni: trombocitopēnija;
- sirds un asinsvadu sistēma: arteriāla hipotensija;
- āda: nieze, izsitumi uz ādas un / vai gļotādām (parasti nātrene vai eritematoze), Kvinkes tūska.
Pārdozēšana
Akūtas paracetamola pārdozēšanas gadījumā 24 stundu laikā pēc ievadīšanas var parādīties šādi simptomi: ādas bālums, kuņģa-zarnu trakta traucējumi (samazināta ēstgriba, slikta dūša / vemšana, caureja, diskomforts vēderā, sāpes vēderā). 12-13 stundas pēc Perfalgan ievadīšanas palielinās aknu enzīmu, laktāta dehidrogenāzes un bilirubīna līmeņa aktivitāte, kā arī samazinās protrombīna līmenis. Paracetamola vienlaicīgas lietošanas gadījumā pieaugušajiem no 7,5 g vai bērniem, kuru ķermeņa masa pārsniedz 140 mg / kg, hepatocītu citolīze attīstās ar neatgriezenisku un pilnīgu aknu nekrozi, aknu mazspējas iestāšanos, encefalopātiju un metabolisko acidozi, kas var izraisīt komu, kā arī nāvi.
Hroniskas pārdozēšanas gadījumā 2-4 dienas pēc paracetamola devas pārsniegšanas var attīstīties hepatotoksiska iedarbība, kurai raksturīgi vispārēji (vājums, sāpes, pastiprināta svīšana, vājums) un specifiski aknu simptomi. Hepatotoksiskā iedarbība var izraisīt hepatonekrozes, aknu encefalopātijas (augstākas nervu aktivitātes nomākšana, domāšanas traucējumu, uzbudinājuma un stupora nomākšana), elpošanas nomākumu, hipoglikēmiju, krampjus, aritmijas, asins recēšanas traucējumus, metabolisko acidozi, smadzeņu tūsku, komu, trombohemorāģisko sindromu.
Retos gadījumos aknu darbības traucējumi attīstās ar zibens ātrumu, un to var sarežģīt nieru mazspēja (akūta tubulāra nekroze).
Akūtas pārdozēšanas ārstēšanai SH grupas donorus un glutationa sintēzes prekursorus - metionīnu ieteicams ievadīt 8–9 stundas pēc tā, bet pēc 12 stundām - N-acetilcisteīna ievadīšanu. Turpmāka metionīna un N-acetilcisteīna lietošana ir atkarīga no paracetamola satura asinīs un laika, kas pagājis pēc tā paaugstinātās devas ievadīšanas.
Speciālas instrukcijas
Perfalgan ilgstošas lietošanas periodā ir jāuzrauga aknu darbība un perifēro asiņu attēls.
Pacientiem ar aknu alkohola hepatozi ārstēšanas laikā ar paracetamolu palielinās aknu darbības traucējumu rašanās risks.
Nosakot urīnskābes un glikozes daudzumu asins plazmā, jāpatur prātā, ka Perfalgan var izkropļot laboratorijas testus.
Atvērtais un neizmantotais flakons ar zālēm ir jāiznīcina.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Paracetamols spēj iekļūt placentas barjerā. Tomēr zāļu negatīvā ietekme uz cilvēka augli vēl nav reģistrēta. Eksperimentālie pētījumi nav pierādījuši Perfalgan embriotoksisko, mutagēno un teratogēno iedarbību.
Paracetamola daļēja izdalīšanās notiek mātes pienā - 0,04–0,23% no mātes uzņemtās devas ir pienā.
Ja Perfalgan jālieto grūtniecības un zīdīšanas laikā, rūpīgi jāanalizē paredzamo terapijas ieguvumu attiecība pret māti un iespējamais risks auglim vai bērnam.
Bērnības lietošana
Perfalgan ir kontrindicēts bērniem līdz 1 gada vecumam.
Bērni no 1 gada var ievadīt zāles, ievērojot dozēšanas režīmu.
Ar nieru darbības traucējumiem
Lietojot Perfalgan pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 30 ml / min), jāievēro piesardzība.
Par aknu funkcijas pārkāpumiem
Smagas aknu darbības traucējumu gadījumā zāles nav ieteicams izrakstīt.
Pacientiem ar alkohola aknu bojājumiem Perfalgan jālieto piesardzīgi.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Vecāks vecums ir relatīva kontrindikācija paracetamola lietošanai.
Zāļu mijiedarbība
Paracetamola lietošana vienlaikus ar dažām zālēm var izraisīt šādu seku attīstību:
- barbiturāti, etilspirts, fenitoīns, fenilbutazons, rifampicīns, tricikliskie antidepresanti un citi aknu mikrosomu oksidācijas induktori: hidroksilētu aktīvo metabolītu ražošanas palielināšanās, kas palielina smagas intoksikācijas risku pat nelielas paracetamola pārdozēšanas gadījumā. Ilgstoša barbiturātu lietošana samazina paracetamola efektivitāti;
- mikrosomālās oksidēšanās inhibitori (ieskaitot cimetidīnu): samazina hepatotoksiskas iedarbības iespējamību;
- nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: ilgstoši lietojot kopā - nefropātijas, papilāru nieru nekrozes un hroniskas nieru mazspējas beigu stadijas attīstības riska palielināšanās;
- salicilāti: ilgstoši lietojot vienlaikus ar lielām paracetamola devām - palielinās urīnpūšļa vai nieru vēža risks;
- Diflunisāls: paracetamola koncentrācijas palielināšanās par 50% asins plazmā, kas palielina hepatotoksicitātes iespējamību.
Analogi
Perfalgana analogi ir Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek un citi.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā no 15 līdz 30 ° C.
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Perfalgan
Par Perfalgan ir ļoti maz atsauksmju. Pamatojoties uz pieejamajiem datiem, var secināt, ka tā efektivitāte nav šaubu, taču zāles nav piemērotas visiem pacientiem. Tādēļ jums katrā gadījumā rūpīgi jāpielieto Perfalgan un, ja rodas negatīvas izpausmes, nekavējoties informējiet par to ārstu.
Perfalgan cena aptiekās
Perfalgan cena par 12 100 ml pudeļu iepakojumu ir aptuveni 1080 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
