Ademetionīns
Ademetionīns: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Ademetionīns
ATX kods: A16AA02
Aktīvā sastāvdaļa: ademetionīns (ademetionīns)
Ražotājs: Biochemists, AS (Krievija)
Apraksts un foto atjauninājums: 14.05.2020
Ademetionīns ir hepatoprotektīvs līdzeklis ar antidepresantu darbību.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas forma - liofilizāts šķīduma pagatavošanai intravenozai (i / v) un intramuskulārai (i / m) ievadīšanai: gandrīz balta vai balta poraina masa; komplektā ar zālēm ir caurspīdīgs bezkrāsains vai dzeltenīgs šķīdinātājs [kartona kastē, norādījumi par Ademetionīna lietošanu, 5 flakoni ar 400 mg liofilizāta katrā, kas aprīkoti ar 5 ampulām (5 ml) šķīdinātāja un skarifikatoru; ampulām ar iecirtumu, punktu vai lūzuma gredzenu skarifikators nav iekļauts komplektā].
1 pudele ar liofilizātu satur aktīvo vielu - ademetionīnu, 760 mg daudzumā (atbilst ademetionīna jonu saturam - 400 mg).
1 ml šķīdinātāja sastāvs: ūdens injekcijām, 1 M nātrija hidroksīda šķīdums, L-lizīna monohidrāts (L-lizīna izteiksmē).
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Ademetionīns ir viens no hepatoprotektīviem līdzekļiem. Tam ir neiroprotektīvs, antifibrozējošs, antioksidants, reģenerējošs un detoksikācijas efekts, piemīt antidepresanta aktivitāte, hololekinētiskās un choleretic īpašības.
Viela atrodas visās ķermeņa vidēs, stimulē ademetionīna (S-adenozil-L-metionīna) ražošanu un kompensē tā deficītu. Tās lielākais saturs ir atrodams smadzenēs un aknās.
Ademetionīnam ir galvenā loma ķermeņa vielmaiņas procesos, tas ir iesaistīts transaminācijā, sērsulfurizācijā un transmetilēšanā. Transmetilēšanas reakcijās tas ziedo metilgrupu, kas izraisa hormonu, olbaltumvielu, nukleīnskābju neirotransmiteru, šūnu membrānu fosfolipīdu utt. Sintēzi. nodrošina šūnu detoksikācijas redoksmehānismu), taurīnu un cisteīnu. Tas palielina taurīna un cisteīna koncentrāciju plazmā, glutamīnu aknās, samazina metionīna saturu serumā, tādējādi normalizējot vielmaiņas reakcijas aknās.
Pēc dekarboksilēšanas zāles piedalās aminopropilēšanas reakcijās kā putrescīna (poliamīna, kas stimulē šūnu atjaunošanos un hepatocītu proliferāciju), spermidīna un spermīna prekursoru, kas veido ribosomu struktūru. Tas samazina fibrozes iespējamību.
Ademetionīnam ir holerētiskas īpašības, tas palīdz normalizēt endogēna fosfatidilholīna sintēzi hepatocītos, kas palielina membrānu polarizāciju un plūstamību. Tas, savukārt, uzlabo žultsskābju transporta sistēmu darbību, kas saistīta ar hepatocītu membrānām, un veicina žultsskābju iekļūšanu žults sistēmā. Parāda efektivitāti intrahepatiskā holestāzē, gan intralobulārā, gan interlobulārā, samazina žultsskābju toksicitāti hepatocītos, veicot to sulfēšanu un konjugāciju. Kombinācija ar taurīnu palielina žultsskābju šķīdību un to izvadīšanu no hepatocītiem. Žultsskābju sulfēšana veicina iespēju tās izvadīt caur nierēm, atvieglo pāreju caur hepatocītu membrānu un izvadīšanu ar žulti. Tajā pašā laikā sulfātētās žultsskābes pašas ir aknu šūnu membrānu papildu aizsardzība pret toksisko iedarbību no nesulfātētām žultsskābēm, kas hepatocītos atrodas paaugstinātā koncentrācijā ar intrahepatisku holestāzi.
Difūzās aknu patoloģijās (hepatīts, ciroze) ar intrahepatiskas holestāzes sindromu zāles samazina niezes smagumu un bioķīmisko parametru izmaiņas, ieskaitot aminotransferāžu, sārmainās fosfatāzes, tiešā bilirubīna līmeņa utt. Aktivitāti. 3 mēnešu laikā pēc terapijas pārtraukšanas hepatoprotektīvie un choleretic sekas. Ademetionīns ir paredzēts dažādu hepatotoksisku līdzekļu izraisītu hepatopātiju ārstēšanai.
Uz opioīdu atkarības fona, ko papildina aknu bojājumi, ademetionīns izraisa atcelšanas klīnisko pazīmju regresiju, aknu funkcionālā stāvokļa uzlabošanos un mikrosomu oksidēšanās procesus. Tās antidepresantu aktivitāte izpaužas pakāpeniski, sākot ar pirmās terapijas nedēļas beigām, un stabilizējas 14 lietošanas dienu laikā. Parāda efektivitāti atkārtotā endogēnā un neirotiskā depresijā, kas izturīga pret amitriptilīnu.
Ademetionīns var novērst depresijas recidīvu. Lietošana uz osteoartrīta fona veicina skrimšļa audu daļēju atjaunošanos, proteoglikānu sintēzes palielināšanos un sāpju smaguma samazināšanos.
Farmakokinētika
Ademetionīna bioloģiskā pieejamība parenterālai lietošanai ir 96%. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 45 minūtes pēc ievadīšanas. Tas nelielā mērā saistās ar asins plazmas olbaltumvielām, mazāk nekā 5% līmenī. Iekļūst asins-smadzeņu barjerā. Būtisks vielas satura pieaugums tiek novērots cerebrospinālajā šķidrumā. Metabolisma process tiek veikts aknās.
Zāļu veidošanās, patēriņa un atkārtotas veidošanās periodu sauc par ademetionīna ciklu. Šī cikla pirmajā posmā no ademetionīna atkarīgās metilāzes izmanto vielu kā substrātu S-adenozilhomocisteīna ražošanai, kas pēc tam tiek hidrolizēta par adenozīnu un homocisteīnu, izmantojot S-adenozilhomocisteīna hidralāzi. Savukārt pēdējais tiek apgriezti pārveidots par metionīnu, pārnesot metilgrupu no 5-metiltetrahidrofolāta. Tā rezultātā metionīnu var pārveidot par ademetionīnu, pabeidzot ciklu.
Pusperiods no plazmas ir 1,5 stundas. Izvadīšanu galvenokārt veic nieres.
Lietošanas indikācijas
Liofilizāts intravenozas un intramuskulāras ievadīšanas šķīduma pagatavošanai Ademetionīns tiek nozīmēts dažādas izcelsmes intrahepatiskai holestāzei un aknu bojājumiem:
- pirmscirozes un cirozes apstākļi - toksiski, ieskaitot alkoholiskos, vīrusu, ārstnieciskos (terapijas laikā ar antibakteriāliem līdzekļiem, tricikliskiem antidepresantiem, pretvīrusu, prettuberkulozes un pretvēža līdzekļiem, perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem);
- sekundārā encefalopātija;
- depresīvs sindroms, ieskaitot sekundāru;
- abstinences sindroms.
Kontrindikācijas
Absolūts:
- bipolāriem traucējumiem;
- vecums līdz 18 gadiem;
- I un II grūtniecības trimestris;
- laktācijas periods;
- izveidota paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
Radinieks (Ademetionīna lietošanai nepieciešama īpaša piesardzība un rūpīga medicīniska uzraudzība):
- nieru mazspēja;
- kombinēta ārstēšana ar augu izcelsmes preparātiem, triptofānu saturošām zālēm, tricikliskiem antidepresantiem (klomipramīnu), selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem;
- III grūtniecības trimestris;
- vecāka gadagājuma cilvēkiem.
Ademetionīns, lietošanas instrukcija: metode un devas
No liofilizāta pagatavotais šķīdums ir paredzēts intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai.
Zāles izšķīdina tieši pirms lietošanas speciāli piegādātajā šķīdinātājā. Liofilizāta atlikumu iznīcina. To nevar sajaukt ar šķīdumiem, kas satur kalcija jonus, un sārmainus šķīdumus. Ja porainā masa atšķiras no baltas ar dzeltenīgu nokrāsu vai gandrīz balta (karstuma vai pudeles plaisu dēļ), to nav ieteicams lietot.
Lietojot intravenozi, šķīdumu ievada ļoti lēni.
Terapija sākas ar intravenozu vai intramuskulāru injekciju, pamatojoties uz aprēķinu no 5 līdz 12 mg uz 1 kg pacienta ķermeņa svara dienā.
Ieteicamā dozēšanas shēma:
- intrahepatiskā holestāze: 400–800 mg dienā (1-2 pudeles) 14 dienas;
- depresija: 400–800 mg dienā (1-2 pudeles) 15–20 dienas. Ja nepieciešama atbalstoša ārstēšana, zāles turpina lietot tablešu veidā devā no 800 līdz 1600 mg dienā 14–28 dienas.
Ademetionīna lietošanu var sākt gan ar i / v, gan i / m ievadīšanu, turpinot lietot tablešu formā vai nekavējoties, lietojot šo zāļu formu.
Klīniskajos pētījumos netika konstatētas atšķirības zāļu efektivitātē gados vecākiem pacientiem, salīdzinot ar jaunākiem pacientiem. Tomēr, ņemot vērā pastāvošo sirds, aknu vai nieru disfunkciju, citu blakus slimību vai kombinētas terapijas ar citām zālēm lielo risku, zāļu devu gados vecākiem cilvēkiem izvēlas piesardzīgi, sākot liofilizāta lietošanu no devu diapazona apakšējās robežas.
Klīniskie dati par vielas lietošanu nieru mazspējas gadījumā ir ierobežoti, tāpēc šādos gadījumos tās iecelšanai nepieciešama medicīniska uzraudzība.
Ademetionīna farmakokinētiskie parametri veseliem indivīdiem un pacientiem ar hroniskām aknu patoloģijām ir līdzīgi.
Blakus efekti
Caureja, slikta dūša un galvassāpes bija visizplatītākās nevēlamās blakusparādības klīniskajos pētījumos ar Ademetionīnu, kurā piedalījās vairāk nekā 2100 brīvprātīgo.
Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un <0,1% - reti; <0,01% - ļoti reti; biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem datiem - ar nenoteikts biežums):
- infekcijas un parazitārās patoloģijas: reti - urīnceļu infekcijas;
- imūnsistēma: reti - pulsa ātruma izmaiņas (bradikardija, tahikardija) vai asinsspiediens (arteriāla hipertensija / hipotensija), diskomforts krūtīs, muguras sāpes, bronhu spazmas, elpas trūkums, anafilaktoīdas vai anafilaktiskas reakcijas (ieskaitot ādas hiperēmiju), reakcijas paaugstināta jutība;
- psihe: bieži - bezmiegs, trauksme; reti - apjukums, satraukums;
- nervu sistēma: bieži - galvassāpes; reti - disgeizija, parestēzija, reibonis;
- trauki: reti - flebīts, arteriāla hipotensija, karstuma viļņi;
- elpošanas sistēma, krūšu kurvja un videnes orgāni: reti - balsenes tūska;
- kuņģa-zarnu trakts: bieži - slikta dūša, caureja, sāpes vēderā; reti - vemšana, kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumi, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, sāpes kuņģa-zarnu traktā, meteorisms, gremošanas traucējumi, sausa mute; reti - ezofagīts, vēdera uzpūšanās;
- āda un zemādas audi: bieži - ādas nieze; reti - ādas alerģiskas reakcijas (tai skaitā eritēma, nātrene, izsitumi uz ādas un nieze), angioneirotiskā tūska, pastiprināta svīšana;
- balsta un kustību aparāta un saistaudi: reti - muskuļu spazmas, artralģija;
- vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: reti - drebuļi, drudzis, tūska, astēnija, reakcijas un ādas nekroze injekcijas vietā; reti - slikta pašsajūta.
Pārdozēšana
Nav datu par ademetionīna pārdozēšanu.
Speciālas instrukcijas
Ņemot vērā zāļu tonizējošo iedarbību, to nav ieteicams lietot pirms gulētiešanas. Kad to izraksta pacientiem ar aknu cirozi hiperazotēmijas fona apstākļos, ir svarīgi sistemātiski kontrolēt slāpekļa saturu asinīs. Ilgstoša terapija jāpapildina ar periodisku seruma kreatinīna un urīnvielas līmeņa noteikšanu.
400 mg ademetionīna nav ieteicams lietot pacientiem ar bipolāriem traucējumiem. Ir ziņojumi par depresijas pāreju uz hipomaniju vai māniju uz tā lietošanas fona. Ar depresiju palielinās pašnāvības un citu nopietnu blakusparādību iespējamība, un tāpēc terapijas laikā šādiem pacientiem jābūt pastāvīgā medicīniskā uzraudzībā, lai novērtētu un ārstētu depresijas izpausmes. Pacienti jāinformē par nepieciešamību informēt ārstu par stāvokļa uzlabošanās vai pasliktināšanās trūkumu liofilizāta lietošanas laikā. Ir ziņots arī par trauksmes pēkšņu parādīšanos vai saasināšanos, lietojot to. Ārstēšana parasti nav jāpārtrauc, vairākos gadījumos trauksme pazuda pēc devas samazināšanas vai zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Tā kā zāļu saturs uz folijskābes un cianokobalamīna deficīta fona var samazināties, riska grupas pacientiem (grūtniecības, aknu slimību, anēmijas laikā vai, ja patoloģiju vai diētas ievērošanas dēļ, piemēram, veģetāriešiem, pastāv vitamīnu deficīta risks), saturs ir jāuzrauga. vitamīni asins plazmā. Ja to deficīts tiek konstatēts pirms Ademetionine terapijas vai tās laikā, ieteicams lietot cianokobalamīnu un folskābi.
Jāpatur prātā, ka, veicot imunoloģisko analīzi, šķīduma izmantošana var izraisīt nepareizu augsta homocisteīna līmeņa rādītāja noteikšanu asinīs. Šajā sakarā homocisteīna koncentrācijas noteikšanai ieteicams izmantot citas analīzes metodes.
1 ademetionīna devas sastāvs satur mazāk nekā 23 mg (1 mmol) nātrija, tas ir, tas praktiski nesatur šo elementu.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Terapijas laikā ar ademetionīnu var attīstīties reibonis, tāpēc transportlīdzekļu vadīšana, kā arī citu ar pastiprinātu uzmanību saistītu darbu veikšana ir aizliegta, kamēr pacients nav pārliecināts, ka terapija neietekmē viņa spēju iesaistīties šāda veida aktivitātēs.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
Ademetionīnu nav ieteicams lietot grūtniecības pirmajā un otrajā trimestrī. Trešajā trimestrī, lietojot zāles, jāievēro piesardzība.
Ja ir nepieciešams lietot zāles laktācijas laikā, zīdīšana tiek pārtraukta.
Bērnības lietošana
Ademetionīna lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam ir kontrindicēta, jo tā lietošanas drošība un efektivitāte šīs vecuma grupas pacientiem nav pietiekami pētīta.
Ar nieru darbības traucējumiem
Nieru mazspēja ir relatīva kontrindikācija ademetionīna iecelšanai.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem ārstēšana ir ieteicama piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Ademetionīna mijiedarbība ar citām vielām / preparātiem nav noteikta. Ir ziņots par serotonīna pārmērīga sindroma attīstību uz kombinētas ārstēšanas fona ar ademetionīnu un klomipramīnu (šādos gadījumos ieteicams būt uzmanīgiem).
Analogi
Ademetionīna analogi ir Samelix, Ademetionine-Flakons, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Heptor, Heptor N utt.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.
Derīguma termiņš ir 3 gadi.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Ademetionīnu
Par Ademetionīnu ir maz atsauksmju, kas norāda uz tā efektivitāti.
Ademetionīna cena aptiekās
Ademetionīna 400 mg cena nav zināma, jo tā nav pieejama aptiekās. Aptuvenās zāļu analogu izmaksas (visas zāles satur 5 ampulas ar 400 mg liofilizāta iepakojumā šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai katrā ampulā un šķīdinātāju): Heptral - 1560–1955 rubļi, Samelix - 1309–1379 rub., Heptors - 1055-1566 rubļi.
Marija Kulkesa Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: I. M. pirmā Maskavas Valsts medicīnas universitāte Sečenovs, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!
