Aciklovirs
Aciklovirs: lietošanas instrukcijas un atsauksmes
- 1. Izlaiduma forma un sastāvs
- 2. Farmakoloģiskās īpašības
- 3. Lietošanas indikācijas
- 4. Kontrindikācijas
- 5. Lietošanas metode un devas
- 6. Blakusparādības
- 7. Pārdozēšana
- 8. Īpaši norādījumi
- 9. Pielietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- 10. Lietošana bērnībā
- 11. Nieru darbības traucējumu gadījumā
- 12. Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
- 13. Zāļu mijiedarbība
- 14. Analogi
- 15. Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- 16. Aptieku izsniegšanas noteikumi
- 17. Atsauksmes
- 18. Cena aptiekās
Latīņu nosaukums: Aciklovirs
ATX kods: J05AB01
Aktīvā sastāvdaļa: aciklovirs (aciklovirs)
Ražotājs: AZT PHARMA KB (Krievija); Ozon, LLC (Krievija); Belmedpreparaty RUE (Baltkrievija); Tatkhimfarmpreparaty, AS (Krievija); Sintezs, AS (Krievija); Vertex, AS (Krievija); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co (Ķīna) un citi.
Apraksts un foto atjauninājums: 19.08.2019
Cenas aptiekās: no 13 rubļiem.
Pērciet
Aciklovirs ir pretvīrusu zāles, ko lieto herpes ārstēšanai.
Izlaiduma forma un sastāvs
Devas formas:
- krēms ārējai lietošanai 5% (alumīnija mēģenēs pa 2 g, 5 g, 10 g);
- ziede ārējai lietošanai 5% (alumīnija mēģenēs pa 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; stikla burkās pa 5 g, 10 g, 20 g);
- acu ziede 3% (alumīnija mēģenēs pa 5 g);
- liofilizāts infūziju šķīduma pagatavošanai (250 mg un 500 mg flakonos);
- tabletes pa 200 mg un 400 mg (blisteros pa 10 gab.).
Aktīvā viela ir aciklovirs:
- 1 g krējuma - 50 mg;
- 1 g ziedes - 50 mg;
- 1 g acu ziedes - 30 mg;
- 1 pudele liofilizāta - 250 mg, 500 mg vai 1000 mg;
- 1 tablete - 200 mg.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Aciklovirs ir pretvīrusu līdzeklis perorālai, parenterālai, lokālai un ārējai lietošanai, acikliskā purīna nukleozīda sintētisks analogs.
Acikloviram ir augsta specifika attiecībā uz herpes simplex vīrusiem (HSV), ieskaitot 1. un 2. tipu, citomegalovīrusu (CMV), Epšteina-Barra vīrusu (EBV) un Varicella zoster vīrusu (VZV). Vielas lielākās aktivitātes izpausme tiek novērota attiecībā uz HSV-1, pēc tam dilstošā secībā - HSV-2, VZV, EBV un CMV.
Darbības mehānisms ir balstīts uz zāļu iekļūšanu tieši ar vīrusu inficētajās šūnās, kas ražo vīrusu timidīnkināzi, kā rezultātā aciklovirs fosforilējas par aciklovira monofosfātu.
Vīrusu timidīnkināzes aktivitāte attiecībā pret acikloviru ir daudz augstāka nekā šūnu enzīmu ietekme uz to (aciklovira monofosfāta koncentrācija inficētajās šūnās ir 40-100 reizes lielāka). Pēc tam veidojas aciklovira trifosfāts, kas ir selektīvs un ārkārtīgi aktīvs vīrusa DNS polimerāzes inhibitors.
Visticamāk, DNS sintēzes (dezoksiribonukleīnskābes) inhibēšanas mehānisms ar aciklovira trifosfātu ir tāds, ka tas ir šī fermenta substrāts, kas ļauj 3'– 5 'saiti, kas nepieciešama DNS ķēdes pagarināšanai. Tā rezultātā notiek priekšlaicīga DNS virknes pārtraukšana.
Farmakokinētika
Tabletes
Pēc iekšķīgas lietošanas aciklovirs tikai daļēji uzsūcas zarnās. Pēc lietošanas 5 reizes dienā vielas 200 mg C max (maksimālā koncentrācija) un C min (minimālā koncentrācija) asins plazmā ir attiecīgi 0,7 un 0,4 μg / ml.
Cerebrospinālajā šķidrumā aciklovira koncentrācija ir 50% no plazmas koncentrācijas. Vielai ir salīdzinoši zema saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām (9–33%). Tas izdalās no organisma, galvenokārt caur nierēm, nemainīts. Nieru klīrenss ievērojami pārsniedz kreatinīna klīrensu, kas norāda, ka viela tiek izvadīta ne tikai ar glomerulārās filtrācijas palīdzību, bet arī ar cauruļveida sekrēciju.
Vienīgais metabolīts, kas atrodams urīnā, ir 9-karboksimetoksimetilguanīns (10-15% no devas).
Ziede (krēms) ārīgai lietošanai
Ārēji lietojot neskartu ādu, acikloviram ir minimāla absorbcija. Nav konstatēts asinīs / urīnā.
Lietošanas gadījumā uz skartās ādas viela mēreni uzsūcas. Ja nav traucētu nieru darbības, seruma koncentrācija ir līdz 0,28 μg / ml, pacientiem ar hronisku nieru mazspēju šis rādītājs palielinās līdz 0,78 μg / ml. Izdalīšanos veic nieres (līdz 9,4% no dienas devas).
Acu ziede
Caur radzenes epitēliju aciklovirs viegli iekļūst, radot terapeitisku koncentrāciju intraokulārā šķidrumā. Metodes vielas noteikšanai asinīs, lietojot zāles acu ziedes formā, nav.
Infūzijas šķīdums
Aciklovira C ssmax (maksimālā līdzsvara koncentrācija) pēc infūzijas 60 minūtes ar 2,5 devu; pieci; 10 un 15 mg / kg ir 5,1; 9,8; Attiecīgi 20,7 un 23,6 μg / ml. Aciklovira C ssmin (minimālā līdzsvara koncentrācija) plazmā 7 stundas pēc infūzijas ar norādītajām devām ir 0,5; 0,7; Attiecīgi 2,3 un 2,0 μg / ml.
Bērniem no vienas salīdzināmas C ssmah un C ssmin, kas novērota, lietojot 250 mg / m 2 devu, kas atbilst 5 mg / kg (pieaugušo deva) un 500 mg / m 2, kas ekvivalenta 10 mg / kg (pieaugušo deva).
Bērniem no 0 līdz 3 mēnešiem, kuri saņēma aciklovīru kā infūziju ar devu 10 mg / kg ilgāk par 60 minūtēm ik pēc 8 stundām, C ssmax un C ssmin bija attiecīgi 13,8 un 2,3 μg / ml.
Cerebrospinālajā šķidrumā aciklovira koncentrācija ir aptuveni 50% no tā koncentrācijas plazmā.
Saikne ar asins plazmas olbaltumvielām ir nenozīmīga - no 9 līdz 33%, kā rezultātā zāļu mijiedarbības attīstība pārvietošanās rezultātā no saistīšanās vietām ar plazmas olbaltumvielām ir maz ticama.
Pēc intravenozas aciklovira ievadīšanas pieaugušajiem T 1/2 (pusperiods) no plazmas ir aptuveni 2,9 stundas. Lielākā daļa vielas izdalās nemainītā veidā ar nierēm. Aciklovira nieru klīrenss ir ievērojami augstāks nekā kreatinīna. Tas norāda uz vielas elimināciju ne tikai ar glomerulārās filtrācijas palīdzību, bet arī ar cauruļveida sekrēciju.
Galvenais aciklovira metabolīts ir 9-karboksimetoksimetilguanīns, urīnā tas veido apmēram 10-15% no ievadītās devas. Kad aciklovīrs tiek nozīmēts 1 stundu pēc probenecīda devas 1000 mg, T 1/2 aciklovira un AUC (laukums zem koncentrācijas-laika līknes) palielinās attiecīgi par 18 un 40%.
Aciklovira klīrenss gados vecākiem pacientiem samazinās vienlaikus ar kreatinīna klīrensa samazināšanos, savukārt T 1/2 mainās nenozīmīgi.
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā T 1/2 aciklovira ir vidēji 19,5 stundas, hemodialīzes laikā šis rādītājs ir 5,7 stundas, un aciklovira koncentrācija plazmā samazinās par aptuveni 60%.
Lietošanas indikācijas
Saskaņā ar instrukcijām parenterāls un iekšķīgi lietojams aciklovirs tiek noteikts šādu slimību ārstēšanai:
- primārais un atkārtotais dzimumorgānu herpes, kas ir smags;
- herpes zoster, ko izraisa Varicella zoster vīruss;
- atkārtots un primārs herpes simplex ar gļotādu un ādas bojājumiem, ko izraisa 1. un 2. tipa herpes simplex vīruss, pacientiem ar traucētu imunitāti;
- herpes zoster, ko papildina acu bojājumi.
Iekšpusē Aciklovira lietošana ir paredzēta, lai novērstu bieži atkārtotu dzimumorgānu herpes, kā arī herpes simplex un herpes zoster, ko izraisa Varicella zoster vīruss, ar novājinātu imunitāti.
Parenterāli zāles ir paredzētas encefalīta ārstēšanai, ko izraisa 1. un 2. tipa Herpes simplex vīruss, kā arī vispārējai jaundzimušo infekcijai, ko izraisa herpes simplex vīruss.
Ārstējot vējbakas 24 stundu laikā pēc tipisku izsitumu rašanās ar neskartu imunitāti, acikloviru lieto iekšķīgi, imunitātes traucējumu gadījumā - parenterāli.
Kontrindikācijas
Visu Aciklovira zāļu formu lietošana ir kontrindicēta, ja ir paaugstināta jutība pret tā sastāvdaļām.
Absolūtas kontrindikācijas tabletēm:
- laktāzes deficīts, laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija (zāļu formai, kas kā palīgkomponentu satur laktozes monohidrātu);
- vecums līdz 3 gadiem;
- laktācijas periods.
Relatīvās kontrindikācijas tabletēm (aciklovirs tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- neiroloģiski traucējumi / reakcijas uz citotoksisko zāļu lietošanu (ieskaitot apgrūtinātu vēsturi);
- traucēta nieru darbība;
- lielu aciklovira devu lietošana, īpaši uz dehidratācijas fona;
- vecāka gadagājuma vecums;
- grūtniecība.
Relatīvās kontrindikācijas ziedēm (krēmam) ārīgai lietošanai (Aciklovirs tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- grūtniecība;
- laktācijas periods.
Absolūta kontrindikācija acu ziedes lietošanai ir zīdīšana. Ārstu uzraudzībā Aciklovira acu ziede tiek nozīmēta grūtniecības laikā.
Absolūta kontrindikācija infūzijas šķīduma lietošanai ir zīdīšana.
Relatīvās kontrindikācijas infūzijas šķīdumam (Aciklovirs tiek nozīmēts ārsta uzraudzībā):
- dehidratācija;
- nieru mazspēja;
- neiroloģiski traucējumi;
- elektrolītu traucējumi;
- smaga hipoksija;
- reakcijas uz citotoksisko zāļu lietošanu (ieskaitot apgrūtinātu vēsturi);
- kombinēta terapija ar zālēm, kas pasliktina nieru darbību, jo īpaši ar ciklosporīnu, takrolīmu (nepieciešams kontrolēt nieru darbību);
- kombinēta terapija ar mikofenolāta mofetilu (imūnsupresīvu līdzekli, ko lieto orgānu transplantācijā);
- grūtniecība.
Norādījumi par Aciklovira lietošanu: metode un devas
Ādas un gļotādu herpes simplex primāro infekciju un recidīvu ārstēšanā pieaugušiem pacientiem parasti ordinē 1 tableti (200 mg) 5 reizes dienā. Zāļu uzņemšanas ilgums ir 5 dienas. Smagos gadījumos var būt nepieciešama ilgāka ārstēšana. Ar ievērojamu imunitātes pavājināšanos ir iespējams palielināt devu 2 reizes vai intravenozi ievadīt zāles.
Lai nomāktu recidīvu attīstību, Herpes simplex ar normālu imūnsistēmu parasti izraksta 1 tableti (200 mg) 4 reizes dienā vai 2 tabletes 2 reizes dienā. Ar samazinātu imunitāti var būt nepieciešama devas palielināšana.
Lokāli un ārēji Aciklovira krēmu vai ziedi ar vates tamponu vai ar tīrām rokām uzklāj skartajām vietām un blakus esošajām ādas vietām ar plānu kārtu. Lietošanas biežums - 5 reizes dienā ar regulāriem intervāliem. Ārstēšanu turpina, līdz uz vezikulām veidojas garozas vai līdz pilnīgai sadzīšanai. Vidējais terapijas ilgums ir 5-10 dienas.
Acu ziede Aciklovirs pieaugušajiem un bērniem jāievieto apakšējā konjunktīvas maisiņā 1 cm garas sloksnes veidā. Procedūra tiek veikta 5 reizes dienā (ik pēc 4 stundām) līdz pilnīgai sadzīšanai. Pēc dziedināšanas terapiju turpina vēl 3 dienas.
Intravenozu pilienu bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, un pieaugušajiem parasti izraksta 5-10 mg / kg ar intervālu starp injekcijām 8 stundas. Bērniem vecumā no 3 mēnešiem līdz 12 gadiem devu aprēķina, pamatojoties uz ķermeņa virsmas laukumu - 250-500 mg / m 2, jaundzimušajiem - 10 mg / kg.
Blakus efekti
- ādas alerģiskas reakcijas;
- anafilaktiskas reakcijas;
- paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte;
- apziņas apjukums;
- halucinācijas;
- drudzis;
- limfadenopātija;
- galvassāpes;
- leikopēnija;
- redzes traucējumi;
- perifēra tūska.
Lietojot parenterāli Acikloviru, var būt: akūta nieru mazspēja, flebīts vai iekaisums injekcijas vietā, encefalopātijas pazīmes, hematoloģiski traucējumi, hematūrija, hemolīze, izplatīts intravaskulārs koagulācijas sindroms, pazemināts asinsspiediens, psihiski traucējumi, depresija vai psihoze, traucēta kuņģa-zarnu trakta darbība.
Tablešu lietošana var izraisīt sliktu pašsajūtu, parestēziju, kuņģa-zarnu trakta disfunkciju (sliktas dūšas, vemšanas, caurejas, sāpes vēderā), alopēciju, uzbudinājumu, mialģiju, reiboni, miegainību.
Pārdozēšana
Tabletes
Ir informācija par 20 mg aciklovira uzņemšanu.
Galvenie pārdozēšanas simptomi: uzbudinājums, krampji, koma, letarģija. Ja aciklovira koncentrācija pārsniedz šķīdību nieru kanāliņos (2,5 mg / ml), tā var nogulsnēties nieru kanāliņos.
Terapija: simptomātiska.
Infūzijas šķīdums
Pārdozēšanas gadījumā palielinās seruma kreatinīna, urīnvielas slāpekļa koncentrācija asinīs un attīstās nieru mazspēja. Neiroloģiski simptomi ir uzbudinājums, halucinācijas, apjukums, krampji un koma.
Terapija: hemodialīze.
Ziede (krēms) ārējai lietošanai, acu ziede
Aciklovira pārdozēšana ir iespējama, ja to nejauši norij.
Galvenie simptomi: pavājināta nieru darbība, neiroloģiski traucējumi, galvassāpes, elpas trūkums, caureja, vemšana, slikta dūša, krampji, letarģija, koma.
Terapija: aktivitātes, kuru mērķis ir uzturēt vitālās funkcijas, hemodialīze.
Speciālas instrukcijas
Ilgstoša Aciklovira lietošana vai atkārtoti kursi pacientiem ar samazinātu imunitāti var izraisīt vīrusu celmu parādīšanos, kas neuzrāda jutīgumu pret zāļu iedarbību.
Lietojot zāles iekšķīgi lielās devās, jums jāuzrauga pietiekama šķidruma daudzuma uzņemšana organismā.
Zāļu lietošana neliedz herpes seksuāli pārnest, tāpēc terapijas laikā, pat ja nav klīnisku izpausmju, jāatturas no dzimumakta.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus
Perorālas Aciklovira tablešu lietošanas laikā pacientiem jābūt uzmanīgiem, vadot transportlīdzekļus.
Infūzijas šķīdums ir paredzēts tikai lietošanai slimnīcā, tāpēc nav datu par terapijas ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus.
Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā
- grūtniecība: terapiju var veikt medicīniskā uzraudzībā, novērtējot paredzamā ieguvuma un iespējamā riska attiecību;
- laktācijas periods: tabletes, acu ziede, infūzijas šķīdums - zāles ir kontrindicētas; ārēja ziede / krēms - terapiju var veikt medicīniskā uzraudzībā, novērtējot paredzamā ieguvuma un iespējamā riska attiecību.
Bērnības lietošana
Aciklovirs tablešu veidā nav parakstīts pacientiem līdz 3 gadu vecumam.
Ar nieru darbības traucējumiem
Zāles zāļu formās, kas paredzētas sistēmiskai lietošanai (tabletes un infūzijas šķīdums), tiek parakstītas piesardzīgi nieru darbības traucējumu (nieru mazspējas) gadījumā.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Gados vecākiem pacientiem aciklovira tabletes tiek parakstītas piesardzīgi.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīgi lietojot probenecīdu, vidējais T 1/2 palielinās un aciklovira klīrenss samazinās.
Kopīga uzņemšana ar nefrotoksiskām zālēm palielina nieru disfunkcijas attīstības risku, ar imūnstimulējošiem līdzekļiem - pastiprina aciklovira iedarbību.
Sajaucot šķīdumus, jāņem vērā aciklovira sārmainā reakcija intravenozai ievadīšanai (pH 11).
Analogi
Aciklovira analogi ir:
- pēc aktīvās vielas: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
- pēc darbības mehānisma: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.
Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
- krēms ārīgai lietošanai - 2 gadi temperatūrā līdz 25 ° C;
- ziede ārējai lietošanai - 2 gadi temperatūrā līdz 8-15 ° C;
- acu ziede - 3 gadi 15–25 ° C temperatūrā;
- tabletes, liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai - 3 gadi temperatūrā līdz 25 ° C.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Izsniedz pēc receptes.
Atsauksmes par Acikloviru
Lielākā daļa atsauksmju par Acyclovir ir pozitīvas. Zāles tiek uzskatītas par efektīvām, lētām un viegli pieejamām.
Ārējai lietošanai paredzētās ziedes (krēma) terapeitiskās iedarbības attīstības ātrumu novērtē dažādos veidos. Daži saka, ka uzlabojumi notiek ātri, bet citi norāda, ka simptomu atvieglošana nav tūlītēja. Tiek arī atzīmēts, ka zāļu lietošana var izraisīt blakusparādību (tūskas, dermatozes) attīstību. Turklāt ir negatīvas atsauksmes par ziedes konsistenci un rūgtu garšu.
Aciklovira tabletes parasti lieto gadījumos, kad ar ārējiem līdzekļiem nebija iespējams apturēt herpes izpausmes. Lietotāji atzīmē, ka labākie rezultāti tiek sasniegti, lietojot zāles, parādoties pirmajiem slimības simptomiem.
Galvenās acu ziedes priekšrocības tiek uzskatītas par tās efektivitāti, pieņemamām izmaksām un ērtu iepakojumu. Trūkumi ietver nelielu caurules tilpumu.
Aciklovira cena aptiekās
Aptuvenā Aciklovira cena ir: tabletes (20 gab. 200 vai 400 mg katra) - 19-21 vai 164-226 rubļi; 5% ziede ārējai lietošanai (1 mēģene ar 5 vai 10 g) - 15 vai 22 rubļi; 3% oftalmoloģiskā ziede (1 mēģene 5 g katra) - 86-123 rubļi; liofilizāts infūziju šķīduma pagatavošanai (1 pudele 250 mg) - 193 rubļi.
Aciklovirs: cenas tiešsaistes aptiekās
Zāļu nosaukums Cena Aptieka |
Aciklovira 5% ziede ārējai lietošanai 5 g 1 gab. RUB 13 Pērciet |
Aciklovira 5% ziede ārējai lietošanai 10 g 1 gab. RUB 18 Pērciet |
Aciklovira 5% ziede ārējai lietošanai 5 g 1 gab. RUB 18 Pērciet |
Aciklovira 5% ziede ārējai lietošanai 10 g 1 gab. 19 RUB Pērciet |
Aciklovira 5% ziede vietējai un ārējai lietošanai 5 g 1 gab. 19 RUB Pērciet |
Aciklovira ziede 5% 10g n1 25 RUB Pērciet |
Aciklovira 5% krēms vietējai un ārējai lietošanai 5 g 1 gab. RUB 27 Pērciet |
Aciklovira krēms 5% 5g 28 RUB Pērciet |
Aciklovira 5% ziede ārējai lietošanai 10 g 1 gab. 28 RUB Pērciet |
Aciklovira 5% krēms ārīgai lietošanai 5 g 1 gab. 33 RUB Pērciet |
Aciklovira 200 mg tabletes 20 gab. 34 rbl. Pērciet |
Aciklovira 5% ziede vietējai un ārējai lietošanai 10 g 1 gab. 34 rbl. Pērciet |
Aciklovira 200 mg tabletes 20 gab. 35 RUB Pērciet |
Aciklovira ziede ārējai lietošanai. apm. 5% tūbiņa 10g RUB 36 Pērciet |
Aciklovira 5% krēms vietējai un ārējai lietošanai 10 g 1 gab. RUB 42 Pērciet |
Aciklovira krēms vietām. un dēļu gultas. apm. 5% tūbiņa 10g 43 rbl. Pērciet |
Acyclovir Belupo 5% krēms ārīgai lietošanai 5 g 1 gab. RUB 46 Pērciet |
Aciklovira 5% ziede ārējai lietošanai 10 g 1 gab. RUB 47 Pērciet |
Aciklovira 5% krēms ārīgai lietošanai 2 g 1 gab. RUB 47 Pērciet |
Acyclovir Belupo krēms 5% 5g RUB 48 Pērciet |
Acyclovir Avexima 200 mg tabletes 20 gab. RUB 57 Pērciet |
Acyclovir Belupo 5% krēms ārīgai lietošanai 10 g 1 gab. RUB 60 Pērciet |
Acyclovir Belupo krēms 5% 10g 65 RUB Pērciet |
Aciklovira tabletes 200mg 20 gab. Irbitsky KhFZ RUB 69 Pērciet |
Aciklovira krēms ārpusei. apm. 5% mēģene 2g RUB 70 Pērciet |
Acyclovir Sandoz (krēms) 5% krēms ārīgai lietošanai 2 g 1 gab. RUB 70 Pērciet |
Acyclovir Sandoz krēms 5% 2g 75 RUB Pērciet |
Aciklovirs (acu ziede) 3% acu ziede 5 g 1 gab. RUB 98 Pērciet |
Aciklovira Avexima cilne. 400mg 20 gab. 106 RUB Pērciet |
Acyclovir Avexima 400 mg tabletes 20 gab. 106 RUB Pērciet |
Skatiet visus aptieku piedāvājumus |
Anna Kozlova Medicīnas žurnāliste Par autoru
Izglītība: Rostovas Valsts medicīnas universitāte, specialitāte "Vispārējā medicīna".
Informācija par narkotikām ir vispārināta, sniegta tikai informatīviem nolūkiem un neaizstāj oficiālos norādījumus. Pašārstēšanās ir bīstama veselībai!